Ноотропы психостимуляторы. Фармакологическая группа — Ноотропы. Лучшие ноотропные препараты, улучшающие питание головного мозга

Ноотропы или нейрометаболические стимуляторы являются лекарственными веществами, способствующими улучшению мыслительной и умственной деятельности головного . Ноотропные препараты напрямую воздействуют на высшее состояние, а также защищают ЦНС от различных негативных факторов и явлений повседневной . В данной статье мы подробно разберемся в том, что такое ноотропы, как они влияют на процессы в организме человека, как это может сказаться на .

Описание и механизм действия группы

Первые разработки и научные исследования ноотропных веществ, которые смогли бы улучшать психоэмоциональную составляющую человеческого , начались на заре 60 годов ХХ века.

С тех пор было разработано множество нейрометаболических стимуляторов, способных оказывать улучшения работы головного мозга за счет стимуляции микроциркуляций крови. Более того, такие стимуляторы защищают мозг от всяческих вредных воздействий извне, в том числе и .

Знаете ли вы? Корнелиу Гиургеа - румынский психолог и химик, который считается изобретателем ноотропов. В 1964 году он выделил нейромедиаторные вещества из коктейля «Пирацетама».

На сегодняшний день различают две основные группы ноотропов: истинные и нейропротекторы . Вещества, которые составляют первую группу, способствуют активации мнестической функции мозга, и больше никаким образом не влияют на психоэмоциональную составляющую.
В то время как нейропротекторы способны оказывать комплексное воздействие на психическую систему. Эффект нейрометаболических стимуляторов может быть как первичным (вещество связывается непосредственно с нейроном и взаимодействует с ним), так и вторичным (оказывает противогипоксическое и антиагрегантное действие).

Медики и ученые называют ноотропные вещества множеством различных терминов: нейроанаболические, нейрорегуляторные, нейродинамические или эутотрофические средства.

Механизм действия таких средств сложен, он разделяется на несколько составляющих :

• Составляющие нейрорегуляторных веществ способствуют ускорению процесса синтеза белков и РНК, которые активируют деятельность центральной , в особенности, ее пластическую составляющую.
• Антиоксидантный и антигипоксический эффекты позволяют усилить процессы синтеза АТФ, а это напрямую влияет на энергетическую составляющую состояния нейронов.
• Нейропротекторы являются главными утилизаторами глюкозы.
• Синаптическая трансформация импульсов в ЦНС существенно увеличивается под воздействием ноотропов.
• Стабилизация функциональности мембран ЦНС.

Более того, ноотропы способны взаимодействовать с нейромедиаторами, веществами, которые отвечают за частоту и скорость импульсов, передающих информацию в ЦНС. Прямое воздействие нейрометаболических стимуляторов на аденилатциклазу способствует высвобождению из сенсорных нейронов сератонина.

Также данное воздействие помогает выработке АТФ в клетках головного мозга без участия кислорода, а это способствует нормальной работе ЦНС в условиях гипоксии (нехватки кислорода).

Классификация по химическому составу

По химическому составу ноотропные средства классифицируют таким образом :

• производные диметиламиноэтанола;
• производные пирролидона;
• производные пиридоксина;
• производные диафениллирролидона;
• аналоги нейропептидов и сам нейропептид;
• аналоги и производные гамма-аминомасляной кислоты;
• производные 2-меркантобензимидазола;
• аминокислоты и аналоги, оказывающие возбуждающее влияние на систему аминокислот ЦНС;
• органические композиты и полипептиды;
• средства на основе витаминных комплексов;
• другие ноотропные вещества (психостимуляторы, нейромодуляторы, адаптогены, антигипоксанты и т.д.).

Показания к применению

Сначала любые классы нейрометаболических стимуляторов применяли лишь в борьбе с нарушением умственной деятельности в возрасте.

Немного позднее, когда всевозможные мировые лаборатории начали высказываться о своей, якобы доказанной эффективности ноотропов, их начали применять в наркологии, педиатрии, психиатрии, неврологии.
На сегодняшний день врач может прописать терапевтический курс лечения такими химическими веществами в случаях следующих заболеваний:

• болезнь Альцгеймера и или сенильная деменция;
• нейроинфекция, интоксикация;
• неврозоподобное или невротическое расстройство;
• психоорганический синдром;
• вегетососудистая дистония;
• черепно-мозговые и нарушенная циркуляция крови в головном мозге;
• цереброваскулярная недостаточность по хроническому типу;
• хронический (абстиненция, энцефалопатия);
• синдромы и интеллектуально-мнестические расстройства.

Популярные препараты

На сегодняшний день существует множество ноотропных препаратов, в частности и нового поколения, которые являются производными различных химических веществ, они оказывают различные действия на ЦНС.
Список ноотропов, которые лучше всего принимать при различных клинических показаниях, мы предоставим ниже, но какие будут наиболее эффективны для вас, должен решить ваш лечащий врач.

«Пирацетам» («Ноотропил»)

Данный препарат относится к химически активным веществам, эффект на человеческий организм которого в полной степени не доказан.
«Ноотропил» является ярким представителем группы нейростимулирующих веществ, который, по заявлениям производителей, способен улучшать мозговую активность, способствовать процессам синтеза рибонуклеиновой кислоты, улучшать мозговую микроциркуляцию эритроцитов.

На территории нашей страны данный препарат часто применяется при болезни Альцгеймера и различных заболеваниях ЦНС.
Многие медицинские работники во всем мире считают что «Пирацетам», кроме «эффекта Плацебо», никакого действия не оказывает, но недавние клинические исследования подтвердили тот факт, что данный препарат способствует снижению агрегации тромбоцитов, тем самым улучшая микроциркуляцию крови в мозге.

«Прамирацетам»

Как и предыдущее вещество, является нейрометаболическим стимулятором (производным пирацетама), но с более выраженным эффектом, потому и применяется в меньших дозировках.
По утверждениям производителей стимулирует и . Полный эффект от действия препарата не доказан, поэтому «Прамирацетам» принято считать гомеопатическим средством.

«Кавинтон» («Винпоцетин»)

Является венгерским нейродинамическим препаратом, который оказывает терапевтическое воздействие на пораженные участки головного . Он улучшает микроциркуляцию крови в ишемизированных местах посредством расслабления гладкой мускулатуры.
С середины 80-х годов изготавливается синтетически на основе винкамина. Применяется для лечения церебрального (острого) с нарушением мозгового кровотока. Эффективность «Кавинтона» на протяжении многих десятилетий часто подвергалась сомнениям. В начале XIX века препарат был внесен в список биологически активных добавок (БАД).

Является аптечным препаратом, основной составляющей которого является гопантеновая кислота, участвующая во многих процессах мозговой активности. Данное средство проявляет свою наибольшую эффективность при лечении хронической интоксикации, а также в периоды повышенного риска проявления гипоксии.
«Пантогам» стимулирует различные функциональные действия в системе нейронов и способствует ускорению передачи сигналов нейрон-нейрон.

Данный седативный препарат входит в список лучших ноотропов последнего поколения, эффект которого в большой степени доказан. Клинические исследования показали, что «Пантогам» способен улучшать умственную активность подростков, у которых наблюдается нарушения речи и письма.

Отечественный таблетезированный ноотропный препарат, который применяется в медицинской практике России (в остальных странах мира не нашел своего применения).

Входит в список самых важных лекарственных средств. Широко используется в качестве нейрозащитного, противогипоксического и психостимулирующего средства.
Работники медицинских учреждений часто назначают «Семакс» для восстановления после , этаноловых интоксикаций, воспалениях нервов на участках возле мозга, хронических нарушениях мозгового кровотока.

Кроме того, это лекарственное средство уже на протяжении не одного десятка лет применяется в педиатрии, где его эффективность и безопасность была неоднократно доказана.

«Семакс» не вызывает привыкания и синдрома «отмены». Более того, он с легкостью преодолевает гематоэнцефалический барьер и стабилизирует все процессы головного мозга.

Является нейрометаболическим стимулятором, который оказывает стимулирующее, противосудорожное и антитоксическое действие. В 2007 году «Фенотропил» признали устаревшим препаратом, частота его применения в терапевтических целях резко снизилась.
Более того, данный препарат признали одним из тех ноотропных средств, эффективность которых не доказана. Однако «Фенотропил» нашел свое применение в мире , где его активно используют в качестве допинга, некоторые мировые компании даже выпускают действующее вещество «Фенотропила» под иным названием.

Ноотропное средство, производное гамма-аминомасляной кислоты. Является отечественным лекарственным препаратом, который в середине 70-х годов был включен в список важных лекарственных средств.
Разработчики говорили о том, что будет понижать уровень стресса и стабилизировать слишком повышенный уровень активности ЦНС. Практически все таблетки на основе гамма-аминомасляной кислоты способны успокаивать и улучшать сон, кроме того, они усиливают действие снотворных и наркотических средств.

Важно! «Фенибут» при длительном применении может вызывать привыкание.

При заиканиях, хроническом стрессе, болезни Меньера. «Фенибут» может быть показан в качестве лекарственного средства.Основное вещество «Фенибута» напрямую влияет на нейроны и снижает их активность, что способствует успокоению и .
В больших дозировках проявляет анальгезирующий эффект. Детям до 10 лет и людям, постоянно употребляющим наркотики и алкоголь, «Фенибут» противопоказан.

Этот аптечный препарат относится к ноотропным средствам, производными которого являются простые аминокислоты. разработан на основе аминоуксусной кислоты, проявляет успокаивающее, седативное, противострессовое и снотворное действие.
Более того, как заявляют производители, «Глицин» способствует улучшению памяти и защите ЦНС от различных неприятных внешних раздражителей (последствия интоксикации при наркомании и алкоголизме).

А еще «Глицин» является одним из немногих препаратов, который способен уменьшать и стимулировать выработку сератонина (который вызывает у людей радость).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты от применения нейрометаболических стимуляторов могут возникать со стороны психологической составляющей. Зачастую такие эффекты возникают при передозировках или длительном применении препаратов.
У пациентов может наблюдаться гиперактивность процессов ЦНС, что проявляется в виде повышенной , нарушении . в 5% случаев вызывает побочные эффекты при увеличении дозировок.

Отмена препарата влечет за собой исчезновение любых побочных эффектов. Кроме того, «Пирацетам» и «Ацефен» не следует применять как успокаивающие и легкие снотворные средства, так как они стимулируют ЦНС.

Знаете ли вы? Ноотропы принимает каждый четвертый студент Гарварда, хотя эти вещества в их стране не являются лекарственными веществами (медики говорят, что они практически неэффективны).

Со стороны невралгической составляющей могут возникать сухожильные рефлексы, тремор, головокружение. Со стороны соматической системы также имеется ряд неприятных побочных эффектов.

Иногда может проявляться потеря и вкусовых качеств, сухость во рту. Пожилые люди жалуются на повышенное АД и головокружение при длительном приеме ноотропов.
Кроме того, неправильный и неконтролируемый прием нейрометаболических стимуляторов способен вызывать различного типа. «Пиридитол» может осложнять процессы течения болезни у людей, страдающих ревматоидным артритом.

Также ноотропы запрещены к применению людям, перенесшим гемморагический инсульт и тем, которые страдают наследственным заболеванием ЦНС - хореей Геттингтона.

Кто назначает ноотропы?

Ноотропы имеют широкий спектр применения в лечебной практике нашей страны. Практически во всех остальных странах мира гомеопатические препараты уже давно отошли на задний план. Однако наши врачи назначают ноотропы при самых разных заболеваниях, о чем мы уже говорили.
Например, препарат «Фенибут» может назначить даже кардиолог. Вся суть в том, что больные вегетососудистой дистонией, по большей части, в первую очередь обращаются именно к кардиологу из-за скачков АД и постоянного «ощущения» ритма.

А так как ВСД не является серьезным , которое способно тянуть за собой неприятные последствия, то кардиолог зачастую назначает различные гомеопатические препараты, среди которых есть и ноотропы.

Важно! Некоторые ноотропные вещества в повышенных дозировках способны вызывать наркотическое опьянение.

Но в большей степени ноотропные препараты назначают психиатры, невропатологи и педиатры. Кроме того, с осторожностью назначать ноотропы также могут и токсикологи и наркологи.

Можно сделать вывод, что безопасность применения ноотропных средств достаточно высока, но эффективность в полной мере не доказана. Поэтому принимать такие препараты или нет - решать только вам.

Представьте ситуацию: впереди важное дело, требующее максимальной концентрации умственных способностей, а ваш мозг, как назло, отказывается работать. Мысли витают в облаках, голова кажется ватной, а память - «дырявой». Но существует целая группа препаратов, улучшающих когнитивную функцию!

Норма и патология

Прежде всего, хорошо бы определиться с причиной нарушений. Ухудшение памяти, снижение умственной работоспособности, а также головная боль и шум в голове могут быть первыми ласточками серьезных заболеваний, связанных с нарушением кровотока в головном мозге.

Как правило, это происходит при сужении сосудов на фоне артериальной гипертонии или атеросклероза. Оба эти состояния без должного лечения прогрессируют и нередко приводят к тяжелым последствиям, таким как инсульт или инфаркт.

Кроме того, ухудшение умственных возможностей может быть связано с таким заболеванием, как болезнь Альцгеймера. Поэтому при первых тревожных признаках лучше обратиться к врачу и разобраться, что же происходит в организме. Если обследование подтвердит патологию, человек нуждается в длительном и серьезном лечении.

Однако, к счастью, ухудшение памяти может носить и вполне безобидный характер. Ведь нередко мы работаем в высоком темпе, не жалея сил, и стрессы, физическое и умственное перенапряжение дают о себе знать закономерной усталостью. А о каких интеллектуальных успехах может идти речь, если изможденный организм все усилия направляет на то, чтобы обеспечить хотя бы бесперебойную работу жизненно важных систем? Вот тут-то можно и обратить внимание на ноотропы.

«Умные» пилюли

Слово «ноотроп» впервые предложил румынский физиолог и химик Корнелий Гирге в 1972 году. Он скомбинировал его из двух греческих составляющих: noos - разум и tropos - направление. Основная задача ноотропов - улучшать когнитивную функцию.

На протяжении десятилетий в мировой психиатрии и неврологии не утихают споры о целесообразности применения препаратов этой группы здоровыми людьми. Основаниями для этого являются возможные побочные эффекты лекарств наряду с недоказанной эффективностью. Тем не менее в 2015 году продажи средств этой группы в мире превысили 1 миллиард долларов, и спрос на них постоянно растет.

Согласно инструкциям по применению, ноотропы способны ускорять передачу импульсов между полушариями головного мозга, нормализовать обменные процессы и усиливать микроциркуляцию. Также говорится, что ноотропные препараты улучшают умственную деятельность, обучаемость и память и вдобавок повышают устойчивость головного мозга к повреждающим факторам, таким как высокие нагрузки или недостаточность кислорода.

Сегодня в отечественной практике используются ноотропы разных классов, в их числе:

• рацетамы, ярким представителем которых является Пирацетам;
• производные гамма-аминомасляной кислоты (Фенибут);
• растительные препараты, такие как экстракт гинкго билоба;
• аминокислоты (Глицин);
• вещества других групп с ноотропным эффектом, среди которых корректоры нарушений мозгового кровообращения (Винпоцетин, Циннаризин) и общетонизирующие препараты (экстракт женьшеня, мелатонин).

Давайте разберемся в особенностях каждой группы.

Коротко о свойствах

Каждому представителю ноотропов можно уделять отдельную статью, но мы постараемся охарактеризовать их кратко и по существу.

Пирацетам. Ему принадлежат лавры первенства: пирацетам стал первым «препаратом, улучшающим когнитивную функцию». Он производится под различными торговыми названиями (Луцетам, Ноотропил, Пирацетам) в различных формах выпуска (раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций, таблетки, капсулы) и применяется при различных состояниях и заболеваниях, сопровождаемых интеллектуальными нарушениями.

Следует отметить, что в США пирацетам не используют. Согласно требованиям Управления по контролю за качеством и пищевых продуктов FDA, к категории лекарств в США относятся только препараты, предназначенные для диагностики, лечения или профилактики заболеваний. В состав же пищевых добавок должны входить витамины, минералы, аминокислоты, растительные соединения. Пирацетам, увы, не удовлетворяет ни первому, ни второму требованию, и потому, по американским законам, не может являться ни препаратом, ни БАДом. А вот в странах Европы он применяется, хотя некоторые специалисты, в том числе и отечественные, крайне скептично относятся к его доказательной базе. Пирацетам даже включен в известный список препаратов-плацебо, представленный председателем Формулярного комитета РАМН профессором Воробьевым.

Производные гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). К препаратам этого ряда относятся Аминалон, Пикамилон, Фенибут и др. Фенибут наряду с улучшением умственной работоспособности устраняет напряженность, раздражительность и улучшает сон. Правда, опять же на Западе, в отличие от стран СНГ, средства этой группы в качестве ноотропных не используются. К тому же Пикамилон и Фенибут вошли в упомянутый выше перечень профессора Воробьева.

Экстракт гинкго билоба. Согласно инструкции по применению, оказывает комбинированное ноотропное, антигипоксическое действие, улучшает кровообращение головного мозга, за счет чего способствует улучшению когнитивных функций и улучшению памяти. Продается как в виде лекарственных препаратов (Билобил, Танакан, Мемоплант), так и в составе биодобавок. Как БАД используется и на Западе. Тем не менее клинические исследования не подтвердили благоприятный эффект гинкго билоба на интеллектуальные возможности и память у здоровых людей.

Глицин. Эта аминокислота регулирует обменные процессы в нервной системе, нормализует возбуждение и торможение и при этом имеет очень высокий профиль безопасности. Поэтому безрецептурный Глицин часто применяют при различных нарушениях психоэмоционального состояния: раздражительности, бессоннице, а также снижении умственной работоспособности, в том числе и у детей. В США Глицин используется в качестве биодобавки, а в некоторых странах Европы, например Польше, Италии, входит в состав комбинированных анальгетических препаратов (Алька-Прим). Как самостоятельный ноотроп применяется в основном на территории постсоветского пространства.

Нормализующие мозговое кровообращение. Представители этой группы действуют за счет улучшения кровоснабжения головного мозга. Например, Винпоцетин - синтетический аналог алкалоида, выделенного из барвинка малого. Препарат создан венгерскими фармакологами и применяется в основном в странах Восточной Европы. Исследования Кокрановского сотрудничества не подтвердили положительное влияние Винпоцетина на умственные возможности.

Еще один популярный препарат этой подгруппы - Циннаризин, на Западе применяется большей частью при морской болезни, поскольку купирует тошноту и рвоту при вестибулярных нарушениях, а на территории постсоветского пространства часто назначается как доступный ноотроп.

Экстракт женьшеня. Предположительно, экстракт женьшеня повышает умственную и физическую работоспособность за счет стимуляции центральной нервной системы. Однако и этот растительный препарат не отстоял свои ноотропные свойства в клинических исследованиях. По данным работ Кокрановского сотрудничества, убедительных доказательств того, что экстракт женьшеня помогает улучшить умственные способности, не найдено.

На риторический вопрос «пить или не пить лекарства для улучшения памяти» ответ у каждого может быть свой. И правда своя: одна, неприглядная, у ученых, и совсем другая, оптимистичная, у потребителей. Несмотря на удручающие данные исследований, многие пациенты с готовностью принимают ноотропы и чувствуют улучшение на фоне лечения. Тем более что переносится большинство средств этой группы неплохо, а некоторые, например экстракт гинкго билоба и глицин, продаются даже без рецепта врача.

Однако, полагаясь на достижения фармакологии, хорошо бы помочь организму, который на нелегкие условия труда и отсутствие нормального отдыха реагирует ухудшением умственных способностей. Дайте себе временную передышку, переключитесь на другие виды деятельности, сходите в бассейн или тренажерный зал. И, возможно, вскоре вы убедитесь, сколь глубоки ваши интеллектуальные возможности и без какой-либо лекарственной поддержки.

Марина Поздеева

Фото istockphoto.com

Ноотропных препаратов нового поколения список огромен и постоянно пополняется. На данный момент существуют вещества, способные сделать человека умнее, увеличить его память, гиперактивным людям придать спокойствия, заторможенным, наоборот, — активности. Ноотропы изначально разрабатывались для лечения заболеваний, вызванных нарушением функций мозга.

Первое средство было получено в 1963 бельгийскими фармакологами, которые разрабатывали препараты, способные стимулировать работу мозга и улучшать память. Лекарство получило название Пирацетам. В дальнейшем стали разрабатываться средства с похожими характеристиками. Пирацетам дал старт развитию фармакологии в этом направлении.

90-е годы ХХ века обозначились разработкой инновационных ноотропных препаратов. Современные средства отличались гораздо большей продуктивностью в сочетании с меньшим эффектом побочного действия. В зависимости от эффекта применения ноотропы могут обладать следующим влиянием:

1. Психостимулирующее действие. В результате резко возрастает возбуждение в коре головного мозга, из-за чего увеличивается скорость рефлексов, физическая и умственная работоспособность. Человек начинает чувствовать себя бодрее, меньше устает, пропадает сонливость.
2. Антиастенический эффект. Вялость, низкая работоспособность, постоянная сонливость — первые признаки астении. Действие этого нового ноотропа позволяет устранить эти симптомы.
3. Седативный эффект. Лекарства этой группы оказывают седативный эффект на центральную нервную систему. Данное действие проявляется в некотором снижении дневной активности и в уменьшении степени выраженности реакции на внешние раздражители.
4. Противоэпилептическое действие проявляется в противосудорожном эффекте. Применяется при эпилептических заболеваниях и для купирования различных судорог.
5. Вазовегетативный синдром детей проявляется в постоянных головных болях, головокружениях, частых обмороках.
6. Ноотропный эффект. Непосредственно само действие, которое оказывают ноотропные вещества, влияет на увеличение памяти, ускоряет скорость обрабатывания мозгом информации. Увеличивает быстроту реакции на внешние раздражители.
7. Мнемотропное действие благотворно влияет на память человека. Улучшается как краткосрочная, так и долгосрочная память, увеличивается объем запоминания.
8. Антипаркинсоническое действие заключается в предотвращении отмирания нейронов в некоторых структурах, что является главной причиной заболевания синдрома Паркинсона.
9. Адаптогенный эффект заключается в повышении сопротивляемости мозга на воздействие различных специфических вредных факторов (влияние физической, биологической и химической природы).
10. Антидискинетическое действие сокращает количество непроизвольных мышечных движений, особенно у страдающих ДЦП.

Классификация ноотропов по фармакологическим группам

Список препаратов в соответствии с фармагруппой обширный. Так, он включает в себя средства, которые стимулируют метаболические процессы:

1. Пирацетам — средство, производимое в виде таблеток и инъекций. Вещество стимулирует кровообращение, процессы метаболизма. Благодаря этому воздействию существенно увеличивается способность структур головного мозга к сопротивлению воздействия внешней среды. В результате повышается работоспособность, улучшается память, совершенствуются когнитивные способности.
2. Прамирацетам — средство, схожее по своему действию с Холином. Препарат повышает способности к когнитивной деятельности, укрепляет память, улучшает концентрацию внимания. В то же время медикамент не обладает успокаивающим действием, после приема сохраняется двигательная активность.
3. Фенибут выпускается в капсулах и таблетках. Данные ноотропные вещества отлично повышают способность к запоминанию, усиливают умственную и физическую работоспособность, ускоряют усваивание новой информации.

Еще одну группу составляют средства, оказывающие благотворное влияние на сосудистую систему головного мозга:

1. Винпоцетин выпускается в виде таблеток и растворов. Данное средство стимулирует кровоснабжение в тканях головного мозга путем улучшения микроциркуляции. В основном применяется при неврологических заболеваниях, например при нарушениях мозгового кровообращения.
2. Инстенон — средство, производимое в виде таблеток и ампул для инъекций. Обычно назначается при возрастных проблемах с мозговым кровообращением. Препарат оказывает благотворное воздействие на процессы обмена в головном мозге, стимулирует кровообращение в его структурах.

В отдельную группу относят поколения ноотропов, которые стимулируют память и когнитивные способности. К ним относится Амиридин — препарат, активизирующий нервную мышечную ткань. Выпускается в таблетках и инъекциях.

Побочные эффекты

При употреблении ноотропных препаратов необходимо соблюдать меры предосторожности. С крайним вниманием требуется отнестись к приему ноотропов пожилым людям, кормящим и беременным женщинам. Обычно побочные эффекты наблюдаются со стороны ЦНС и психики. Возможны нарушения сна, мышечный тремор, беспокойство. Некоторые медикаменты вызывают расстройство ЖКТ (тошнота, рвота), поэтому стоит быть осторожными людям с желудочными заболеваниями (язва, гастрит).

Некоторые химические вещества, входящие в состав ноотропов, могут вызвать аллергические реакции. При первых признаках аллергии (воспаления глаз, насморк, чиханье, крапивница и т. п.) следует прекратить прием ноотропа и обратиться к врачу.

При приеме ноотропов нужно учитывать взаимодействие с другими препаратами, особенно со снотворными и успокаивающими средствами. В целом рекомендации для применения ноотропов не отличаются от других лекарств. Важно перед употреблением препарата обязательно проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты ноотропных средств

С. Ю. Штрыголь, доктор мед. наук, профессор, Т. В. Кортунова, канд. фарм. наук, доцент, Д. В. Штрыголь, канд. мед. наук, Национальный фармацевтический университет, г. Харьков

Последние 30 лет ознаменованы все более широким применением ноотропных средств. Термин «ноотропный препарат» (от греч. noos — мышление, разум; tropos — стремление) был предложен в 1972 г. С. Giurgea (Джурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активизирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающих кортико-субкортикальные связи. Ноотропы также называют нейрометаболическими церебропротекторами, а в англоязычной литературе нередко используется термин cognitive enhancer — «усилитель когнитивных функций».

Прототипом данной группы является пирацетам, синтезированный Strubbe (фармацевтическая фирма UCB, Бельгия) в 1963 г. и первоначально исследовавшийся в качестве антикинетического препарата. Лишь через несколько лет выяснилось, что пирацетам облегчает процессы обучения и улучшает память, но, в отличие от классических психостимуляторов, не вызывает таких побочных эффектов, как речевое и двигательное возбуждение, истощение функциональных возможностей организма при длительном применении, привыкание и пристрастие. На основании этих исследований С. Giurgea был выделен новый класс препаратов — ноотропы — в классификации психотропных средств.

Ноотропная концепция стала крупнейшим вкладом в развитие психофармакологии как в прикладном, так и фундаментальном отношении. В короткий срок было создано значительное количество препаратов, которые применяются прежде всего для коррекции нарушенных мнестических функций, а также при снижении уровня жизнедеятельности, возникающем при многих заболеваниях и экстремальных воздействиях. Ноотропы показаны и при нарушениях адаптации и умственной деятельности при старении, включая пресенильную и сенильную деменцию. Как подчеркивает M. Windish, деменция занимает особое место в перечне показаний, поскольку в индустриально развитых странах все более важной проблемой является быстрое увеличение пожилой части популяции и рост частоты заболеваний, ассоциированных с возрастом.

Кроме того, ноотропы используются при расстройствах мозгового кровообращения, интоксикациях (в том числе алкогольных), абстинентном синдроме, депривации сна, утомлении, астенических и депрессивных состояниях после черепно-мозговых травм и нейроинфекций, а также для коррекции побочных эффектов психофармакотерапии (при лечении нейролептиками, антидепрессантами, психостимуляторами). В детской практике ноотропные средства применяются для лечения церебрастении, энцефалопатии, интеллектуальной недостаточности, нарушений, формирующихся у недоношенных детей в результате внутриутробной гипоксии и других повреждающих воздействий.

Особенностью ноотропов является возможность их использования не только больными, но и здоровыми людьми в экстремальных ситуациях для снятия психического утомления, улучшения умственной работоспособности.

В целом ноотропные препараты характеризуются относительно низкой токсичностью и сравнительно нечастым развитием нежелательных эффектов. По данным О. А. Громовой, последние наблюдаются немногим более чем у 5% пациентов, но широкое применение этих препаратов требует систематизации знаний их побочного действия. Однако прежде необходимо остановиться на вопросах классификации ноотропных средств.

К ноотропам относятся многочисленные препараты с различным химическим строением и механизмами действия. Уже одно это обстоятельство затрудняет их классификацию. Кроме того, для ряда препаратов улучшение памяти является ведущим фармакологическим эффектом (их иногда относят к «истинным» ноотропам, как, например, пирацетам и его аналоги). Для большинства средств ноотропное действие является лишь одним из компонентов фармакодинамики. Так, многие ГАМК-ергические препараты наряду с ноотропным обладают анксиолитическим, седативным, противосудорожным, миорелаксирующим, антигипоксическим эффектами (предлагаются даже такие термины, как «ноотропоподобное средство», «транквилоноотроп» и т. д.). Ноотропный эффект может быть связан с улучшением мозгового кровообращения (винпоцетин, ницерголин и другие церебровазоактивные препараты). Такие поливалентные препараты иногда обозначают как «нейропротекторы».

Наиболее полную классификацию средств с ноотропной активностью (около 100 препаратов) приводят Т. А. Воронина и С. Б. Середенин (1998). Их основные группы представлены в таблице.

Таблица. Основные препараты с ноотропным действием

Пирролидоновые производные

Рассмотрение побочных эффектов ноотропных препаратов начнем с исторически первой группы — пирролидоновых производных, или рацетамов. Сегодня получено более 1500 веществ подобного строения, но в лечебной практике применяется лишь около 12 препаратов. Поликомпонентный механизм их действия включает не только активацию энергетического обмена, усиление синтеза РНК, белка, фосфолипидов, облегчение холинергической передачи, но и улучшение кровообращения в головном мозге.

Основным и наиболее часто применяемым представителем данной группы является пирацетам. Его побочные эффекты отмечаются редко и главным образом — у психически больных. К числу таких эффектов относятся головокружение, тремор, нервозность, повышенная раздражительность. Возможны нарушения сна — преимущественно бессонница, реже сонливость. В связи с риском нарушений сна не следует принимать пирацетам на ночь. В единичных случаях при применении пирацетама отмечается сексуальное возбуждение. Иногда имеют место диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боли в животе. У больных пожилого возраста изредка возможно обострение коронарной недостаточности. В подобных случаях рекомендуется уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Пирацетам противопоказан при острой почечной недостаточности, беременности (особенно в I триместре), кормлении грудью (на время лечения прекращают), в грудном возрасте (до 1 года). Согласно данным, обобщенным А. П. Кирющенковым и М. Л. Тараховским, Г. В. Ковалевым, влияние пирацетама и многих других ноотропных средств на плод изучено недостаточно, хотя экспериментальные данные указывают на отсутствие эмбриотоксичности и тератогенности. Очевидно, необходимы углубленные исследования, в том числе выяснение возможных отдаленных последствий длительного влияния пирацетама на внутриутробный плод. В то же время имеются указания на положительный эффект высоких доз пирацетама (до 3-10 г) при дистресс-синдроме у новорожденных (препарат вводили роженицам внутривенно).

Относительными противопоказаниями, связанными с побочными эффектами пирацетама, являются состояния психомоторного возбуждения (маниакального, гебефренного, кататонического, галлюцинаторно-параноидного, психопатического). Необходима особая осторожность при решении вопроса о назначении пирацетама пациентам с повышенной судорожной готовностью, а также при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы с выраженной артериальной гипотензией. Имеются указания на нецелесообразность назначения препарата детям, страдающим сахарным диабетом, при наличии в анамнезе аллергических реакций на употребление фруктовых соков, эссенций и т. п. При лечении пирацетамом в гранулах рекомендуется исключать из рациона сладости.

Препараты, усиливающие холинергические процессы

В настоящее время данная группа ноотропов развивается наиболее бурно, поскольку именно с ней связан прогресс в лечении болезни Альцгеймера. Применение классических препаратов пирролидонового ряда при этом заболевании обычно приносит лишь временный эффект, вслед за которым может наступить быстро прогрессирующее снижение памяти и интеллекта. Поскольку механизмы мнестических нарушений при болезни Альцгеймера связаны в основном с дефицитом холинергической передачи в головном мозге, применение усиливающих ее препаратов приносит наибольший положительный эффект. Ведущее место сегодня занимают антихолинэстеразные препараты, а именно амиридин и такрин . Они способствуют накоплению ацетилхолина благодаря угнетению разрушающего его фермента холинэстеразы.

Амиридин обладает не только центральным, но и периферическим холинопозитивным действием. Поэтому к числу его относительно нечастых побочных эффектов относятся гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, брадикардия. Кроме того, препарат может вызывать головокружение.

Противопоказан амиридин при гиперчувствительности пациента, а также при заболеваниях, когда усиление холинергической передачи связано с риском ухудшения состояния: эпилепсии, экстрапирамидных и вестибулярных расстройствах, стенокардии, брадикардии, язвенной болезни. К тому же амиридин нельзя назначать при беременности и кормлении грудью.

У такрина известно больше побочных эффектов. По частоте преобладают атаксия (дискоординация движений, неустойчивость), анорексия (потеря аппетита), спастические боли в животе, диарея, тошнота, рвота, а также гепатотоксическое действие. Реже встречаются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия или тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипер- или гипотензия), гиперсаливация, ринит, потливость, кожная сыпь, отеки стоп и лодыжек, обмороки. В единичных случаях отмечаются бронхиальная обструкция (затруднение дыхания, ощущение сдавления в грудной клетке, кашель), изменения настроения и психики (агрессивность, раздражительность), экстрапирамидные расстройства (тугоподвижность и дрожание конечностей), обструкция мочевыводящих путей (затруднение мочеиспускания).

Перечень противопоказаний к назначению такрина довольно велик. Наряду с повышенной чувствительностью к данному препарату или другим производным акридина он включает бронхиальную астму, артериальную гипотензию, брадикардию, синдром слабости синусового узла, эпилепсию, травмы головы с потерей сознания, повышение внутричерепного давления (в этом случае облегчается развитие судорожного синдрома), обструкцию желудочно-кишечного тракта или мочевыводящих путей, нарушения функции печени (даже в анамнезе), болезнь Паркинсона и симптоматический паркинсонизм, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Антагонистами антихолинэстеразных средств являются м-холиноблокаторы. Однако применение последних для коррекции побочных эффектов нельзя считать оправданным, поскольку блокада холинорецепторов в головном мозге усугубляет мнестические нарушения при болезни Альцгеймера. Целесообразно подбирать такие дозы антихолинэстеразных средств, которые хорошо переносятся пациентами.

Другой подход к усилению холинергической передачи связан с увеличением синтеза медиатора ацетилхолина. Таким механизмом действия обладает глиатилин (холина альфосцерат). В организме он расщепляется на холин и глицерофосфат. Холин используется на синтез ацетилхолина, а глицерофосфат — на синтез фосфатидилхолина нейрональных мембран. В отличие от антихолинэстеразных препаратов, глиатилин почти лишен побочных эффектов. Может вызывать тошноту, связанную, по-видимому, с активацией дофаминергической передачи и при необходимости устраняемую противорвотными препаратами (метоклопрамид и др.). Крайне редко регистрируются аллергические реакции на глиатилин. Противопоказан он при индивидуальной повышенной чувствительности, не рекомендуется применять при беременности и лактации.

ГАМК-ергические препараты

Механизмы ноотропного эффекта, оказываемого ГАМК-ергическими веществами, связаны как с усилением энергетических процессов в головном мозге (активация ферментов цикла Кребса, повышение утилизации глюкозы клетками мозга), так и с улучшением церебрального кровотока, его ауторегуляции. ГАМК-ергический компонент присущ и механизму действия пирацетама, который можно рассматривать как циклический аналог ГАМК.

Гамма-аминомасляная кислота (аминалон, гаммалон) обычно переносится хорошо. Лишь иногда возможны такие побочные эффекты, как чувство жара, бессонница, тошнота, рвота, диспептические расстройства, колебания артериального давления (в первые дни лечения, связаны с вазоактивными свойствами ГАМК), повышение температуры тела. При уменьшении дозы эти явления обычно быстро проходят. Противопоказан данный препарат при гиперчувствительности к нему.

При использовании пантогама (гопантеновой кислоты) возможны аллергические реакции (ринит, конъюнктивит, кожная сыпь), исчезающие с отменой препарата. Противопоказан пантогам при тяжелых острых заболеваниях почек, а также в I триместре беременности.

При назначении пикамилона, который преимущественно интенсифицирует метаболический шунт ГАМК, возможны раздражительность, возбуждение, ощущение тревоги, головокружения, головная боль, легкая тошнота. В этих случаях нужно уменьшить дозу. Изредка встречаются аллергическая сыпь и зуд кожных покровов, требующие отмены препарата. Противопоказаниями, наряду с индивидуальной непереносимостью, являются острые и хронические заболевания почек.

Фенибут в связи с усилением тормозных ГАМК-ергических процессов может вызывать такое побочное явление, как сонливость при первых приемах. Иногда отмечаются аллергические реакции. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, печеночной недостаточности.

Натрия оксибутират, сочетающий ноотропное, антигипоксическое, гипотермическое, седативное, снотворное, наркозное действие, оказывает побочные эффекты чаще всего при быстром внутривенном введении. Препарат способен вызывать двигательное возбуждение, судорожное подергивание конечностей и языка, известны даже случаи остановки дыхания. Поэтому необходимо медленное введение натрия оксибутирата в вену. Во время выхода из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение. При использовании в высоких дозах иногда вызывает тошноту и рвоту. У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время. При длительном применении больших доз препарата может развиться гипокалиемия (корректором данного побочного эффекта являются калия хлорид, аспаркам, панангин).

Противопоказаниями к применению натрия оксибутирата являются гипокалиемия, миастения (в связи с миорелаксирующим свойством), эпилепсия, тяжелая артериальная гипертензия, эклампсия, белая горячка. Не следует назначать его при глаукоме. В связи с гипноседативным эффектом оксибутират натрия нельзя применять в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции.

Глутаматергические препараты

Глутаматергической системе принадлежит одна из важных ролей в реализации синаптической пластичности и высших интегративных функций мозга, включая процессы обучения и памяти. Поэтому она интенсивно исследуется как мишень для фармакологического воздействия. Глутамат является возбуждающим нейромедиатором, глутаматные рецепторы (в частности, NMDA-рецепторы), как свидетельствуют накапливающиеся данные, вовлечены в механизмы нарушения памяти при различных заболеваниях ЦНС.

Глицин, представляющий собой заменимую аминокислоту и влияющий на глициновый сайт NMDA-рецептора, хорошо переносится и практически лишен побочных эффектов. Данный препарат можно считать противопоказанным лишь при индивидуальной непереносимости.

Мемантин — неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов — наряду с ноотропным эффектом обладает нейропротективным действием, способен корригировать двигательные нарушения при различных поражениях головного и спинного мозга. Препарат может вызывать ряд побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. К их числу относятся головокружение, беспокойство, в том числе двигательное, ощущение усталости, тяжести в голове. Кроме того, иногда возможна тошнота. Противопоказаниями к назначению мемантина являются спутанность сознания и тяжелые нарушения функции почек, поскольку при этом замедляется экскреция препарата.

Нейропептиды и их аналоги

Пептидергическое направление коррекции памяти также является перспективным. Разрабатывается значительное количество препаратов данной группы, многие из которых, очевидно, скоро появятся на фармацевтическом рынке. Остановимся на двух препаратах — семаксе и церебролизине.

Семакс является синтетическим аналогом адренокортикотропного гормона, однако лишен гормональной активности. Этот препарат, применяемый интраназально, проявляет ноотропное и адаптогенное действие. Препарат отличается хорошей переносимостью, сведения о его побочных эффектах отсутствуют. Противопоказан семакс при беременности, грудном вскармливании, острых психотических состояниях.

Церебролизин представляет собой комплекс нейропептидов (15%) с молекулярной массой не более 10000 дальтон, свободных аминокислот (85%) и микроэлементов (О. А. Громова, 2000), полученных из головного мозга молодых свиней. Более 20 лет он применяется как нейропротектор и ноотроп. В последнее время доказано, что нейропротекторная активность церебролизина связана в основном с пептидной фракцией. Препарат обладает мультимодальным действием — повышает интенсивность энергетического обмена, синтез белков в головном мозге, проявляет антирадикальную, мембранопротекторную и нейротрофическую активность, тормозит высвобождение возбуждающих аминокислот (глутамата), улучшает мозговой кровоток.

Церебролизин демонстрирует хорошую переносимость. Его побочные эффекты встречаются нечасто и представлены повышением температуры тела (пирогенная реакция), которая наблюдается главным образом при быстром внутривенном введении. Поэтому внутривенно вводить препарат необходимо капельным способом.

Противопоказан церебролизин при острой почечной недостаточности, в I триместре беременности, при судорожных состояниях, включая эпилепсию, аллергических диатезах. Необходимо отметить, что данный препарат является одним из немногих высокоэффективных нейропротекторов, которые можно использовать в нейропедиатрической практике и даже назначать новорожденным.

Рассматривая церебролизин, следует остановиться и на таком содержащем нейропептиды гидролизате головного мозга, как церебролизат . Последний нельзя считать аналогом церебролизина ни по составу, ни по фармакотерапевтической эффективности и безопасности. Церебролизат, получаемый из мозга взрослых коров, содержит высокомолекулярные нейропептидные фракции. Он несет потенциальную опасность в связи с возможностью переноса вируса губчатой трансмиссивной энцефалопатии коров («бешенства» коров), который вызывает у человека неизлечимое нейродегенеративное заболевание — болезнь Якоба-Крейцфельда. Церебролизат нельзя вводить в вену, а при внутримышечном введении он часто вызывает выраженное раздражение. Назначение церебролизата детям недопустимо.

Антиоксиданты и мембранопротекторы

Свободно-радикальные процессы, повреждающие мембрану нейронов, принимают участие в базисных механизмах нарушений синаптической пластичности, процессов памяти и обучения. Многие ноотропы обладают поликомпонентным механизмом действия, включающим и антирадикальные свойства. Тем не менее, особенно выраженное антиоксидантное действие оказывают такие препараты, как мексидол, меклофеноксат, пиритинол.

С 1993 г. в клинике применяется мексидол, содержащий остаток янтарной кислоты и обладающий выраженной ноотропной и нейропротекторной активностью. Наряду с антиоксидантным и мембранопротекторным действием (ингибирование процессов свободно-радикального оксиления, активация супероксиддисмутазы, липидрегулирующие свойства) он повышает интенсивность мозгового кровотока, тормозит агрегацию тромбоцитов, модулирует ГАМК-, бензодиазепин- и холинергическую передачу. Препарат характеризуется хорошей переносимостью и редкостью побочных эффектов, к которым относятся тошнота, сухость во рту, сонливость (последняя — главным образом при использовании высоких доз). Противопоказан мексидол при острых нарушениях функции печени и почек. В эксперименте не выявлено эмбриотоксического, тератогенного, мутагенного действия препарата.

Меклофеноксат (церутил) также переносится хорошо, лишь изредка вызывая нарушения сна (поэтому не рекомендуется принимать препарат позднее 16 часов), беспокойство, незначительные боли в области желудка, изжогу, повышение аппетита. В единичных случаях возможны аллергические кожные реакции. Особенностью меклофеноксата является способность обострять психотическую симптоматику (бред, галлюцинации, при которых препарат противопоказан), а также способствовать возникновению страха и тревоги. Не рекомендуется назначать препарат при выраженном состоянии беспокойства и возбуждения. Что касается беременности, то при наличии строгих показаний меклофеноксат может быть использован.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол), являющийся удвоенной с помощью дисульфидного мостика молекулой пиридоксина (витамина В6, обладающего антигипоксическим действием), лишен витаминной активности. Он проявляет выраженные ноотропные свойства в сочетании с антидепрессивным и седативным действием, являясь малотоксичным препаратом. К сравнительно нечастым побочным явлениям относятся тошнота, головная боль, бессонница, раздражительность, у детей — психомоторное возбуждение, нарушение сна. В подобных случаях дозу препарата уменьшают, не назначают его в вечерние часы. Кроме того, в отдельных случаях возможны снижение аппетита, изменение вкуса, холестаз, повышение уровня трансаминаз, головокружение, утомляемость, лейкопения, боли в суставах, плоский лишай, кожные аллергически реакции, выпадение волос.

Противопоказан пиридитол при выраженном психомоторном возбуждении, судорожных состояниях, включая эпилепсию, выраженных нарушениях функции печени, почек. К противопоказаниям относятся также изменения состава крови (лейкопения), аутоиммунные заболевания, непереносимость фруктозы (для пероральной суспензии).

Препараты гинкго билоба

Стандартизированные экстракты реликтового голосеменного растения гинкго билоба (билобил, мемоплант, танакан и др.) содержат композицию флавоноидов, в частности аментофлавона и гинкгетина, флавоновых гликозидов, дитерпеновых лактонов и алкалоидов. Наряду с этими компонентами в исследованиях О. А. Громовой с соавт. в составе экстракта гинкго (билобила) обнаружены нейроактивные элементы — магний, медь, марганец, селен, выявлена высокая активность супероксиддисмутазы.

Эти препараты обладают комплексом ценных фармакологических свойств, оказывая антиоксидантное действие, усиливая энергетический обмен в головном мозге, повышая чувствительность м-холинорецепторов к ацетилхолину, ослабляя активацию NMDA-рецепторов, уменьшая отек головного мозга, улучшая реологические свойства крови и микроциркуляцию. Обычно экстракты гинкго, разрешенные к безрецептурному отпуску, обладают хорошей переносимостью — частота побочных эффектов, как сообщает О. А. Громова, составляет около 1,7%. Эти единичные случаи проявляются в виде самостоятельно проходящей диспепсии, еще реже — в виде головной боли и кожной аллергической сыпи.

Однако мало известен и не включен в справочники такой побочный эффект препаратов гинкго, как геморрагии. В обзоре А. В. Астаховой, обобщающем данные клинических наблюдений, приводятся случаи внутричерепных кровоизлияний и послеоперационных кровотечений после лапароскопической холецистэктомии. По-видимому, эти осложнения связаны с эффектом гинкголидов, ингибирующих фактор активации тромбоцитов и уменьшающих их агрегацию. Риск развития кровотечений возрастает у хирургических больных, которым рекомендуется прекратить прием препаратов гинкго минимум за 36 часов до операции. Очевидно, следует избегать сочетания этих препаратов с различными антитромботическими средствами (антиагрегантами, антикоагулянтами, фибринолитиками), поскольку они способны повысить риск геморрагий. Также нецелесообразно применение препаратов гинкго, в том числе в составе различных пищевых добавок, у пациентов с тромбоцитопенией, тромбоцитопатиями.

Противопоказаны препараты гинкго при индивидуальной гиперчувствительности. Не рекомендуется их назначение при беременности и лактации, а также в детском возрасте.

Блокаторы кальциевых каналов

В механизмах нарушения памяти, ишемических повреждений и апоптоза нейронов большую роль играет увеличение внутриклеточной концентрации кальция. В связи с этим блокаторы кальциевых каналов, преимущественно улучшающие мозговой кровоток и применяемые при церебральной ишемии, обладают и собственно ноотропным эффектом, механизм которого остается не до конца выясненным. Среди многочисленных «антикальциевых» препаратов наибольшую тропность к церебральным сосудам и ноотропный компонент фармакодинамики демонстрируют нимодипин и циннаризин. Сравнительно хорошая переносимость блокаторов кальциевых каналов объясняется большой широтой их терапевтического действия.

Эффективность нимодипина у пациентов с деменцией подтверждена как минимум в 15 контролируемых клинических испытаниях. В отличие от острой церебральной ишемии и субарахноидальных кровоизлияний, когда нимодипин используют инъекционным путем, при деменции препарат применяется в таблетках. Спектр его побочных эффектов довольно широк. По частоте лидируют снижение артериального давления (в связи с системной вазодилатацией) и головокружение. Кроме того, препарат может вызывать диспепсию, головную боль, нарушения внимания и сна, психомоторное возбуждение, ощущение жара и покраснение лица, потливость, реже — тахикардию, тромбоцитопению, ангионевротический отек и кожную сыпь.

Нимодипин противопоказан при беременности и лактации, тяжелых нарушениях функции печени, отеке головного мозга. Большой осторожности требует решение вопроса о назначении препарата пациентам с пониженным артериальным давлением, повышением внутричерепного давления. Нельзя применять нимодипин во время работы лицам, профессия которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания (водители и др.)

Необходимо учитывать, что различные гипотензивные препараты усиливают гипотензивный эффект нимодипина, а β-адреноблокаторы, кроме того, потенцируют отрицательное инотропное действие и в сочетании с нимодипином способны декомпенсировать работу сердца.

Циннаризин (стугерон) является популярным препаратом, улучшающим мозговое кровообращение и обладающим ноотропными и вестибулопротекторными свойствами, а также антигистаминной активностью. При хорошей переносимости он способен иногда вызывать такие побочные эффекты, как сухость во рту, сонливость, головная боль, экстрапирамидные нарушения, увеличение массы тела, диспепсия, холестатическая желтуха, аллергические реакции (несмотря на антигистаминное действие). У некоторых женщин при длительном лечении циннаризином имеет место полименорея, поэтому в таких случаях целесообразно отменять его в дни менструаций.

Противопоказания, за исключением индивидуальной непереносимости, не установлены. Сонливость, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства не требуют отмены циннаризина, обычно достаточно уменьшить дозу препарата. Поскольку циннаризин преимущественно расширяет сосуды головного мозга и мало влияет на другие сосудистые бассейны, в терапевтических дозах он практически не снижает артериальное давление, но у пациентов с выраженной гипотензией рекомендуется принимать препарат в уменьшенной дозе. По-видимому, следует осторожно подходить к назначению циннаризина больным с паркинсонизмом, поскольку есть риск усиления экстрапирамидных нарушений. При использовании препарата целесообразно избегать вождения автомобиля, поскольку возможна сонливость со снижением внимания.

Церебральные вазодилататоры

Препараты данной группы обладают различными механизмами и многогранными нейро- и психофармакологическими эффектами. Их ноотропное действие, как уже отмечалось, во многом является следствием улучшения мозгового кровообращения, хотя возможны и другие пути его реализации. Так, винпоцетин (кавинтон) способен блокировать NMDА-рецепторы, ингибировать кальциевые и натриевые каналы, угнетать фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивать нейрофизиологический параметр long-term potentiation (долговременной потенциации), что указывает на повышение пластичности нейрональной передачи.

Винпоцетин (кавинтон), получаемый из малого барвинка, применяется уже около 30 лет. Он почти не вызывает побочных эффектов. В отличие от алкалоида барвинка девинкана, винпоцетин лишен седативного действия. Обычно при его применении сохраняется уровень бодрствования и параметры системной гемодинамики. Иногда отмечается временное снижение артериального давления в связи с вазодилатацией и барорефлекторная тахикардия. Поэтому парентеральное введение препарата противопоказано при тяжелом течении ишемической болезни сердца и нарушении сердечного ритма. Кроме того, кавинтон противопоказан при беременности. Нежелательно его сочетание с гепарином, поскольку возрастает риск кровотечений.

Применение α-адреноблокатора ницерголина может сопровождаться разнообразными побочными эффектами, но их частота невелика. Необходимо отметить, что с увеличением продолжительности курса лечения они встречаются реже. Чаще других встречается эритема, ощущение жара с покраснением кожи лица, утомляемость, нарушения сна, уменьшение аппетита, тошнота, повышение кислотности желудочного сока и боли в животе (купируются антацидами), диарея. Реже отмечается ортостатическая гипотензия (в связи с риском которой после инъекционного введения ницерголина пациент должен некоторое время лежать). Возможно усиление эффектов гипотензивных препаратов, антикоагулянтов, антиагрегантов и алкоголя.

Противопоказаниями к применению ницерголина являются кровотечения, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, беременность и кормление грудью. Нельзя сочетать данный препарат с другими α-адреноблокаторами, а также с β-адреноблокаторами во избежание усиления неблагоприятных эффектов со стороны системы кровообращения.

Инстенон, являющийся комбинацией трех компонентов — гексобендина, этамивана и этофиллина, в последнее время привлекает внимание не только как корректор мозгового кровообращения, но и как препарат с собственно ноотропными свойствами. По сравнению с предыдущими цереброваскулярными препаратами он несколько чаще проявляет побочное действие, особенно при внутривенном введении. Частота их возникновения составляет около 4%. Возможны выраженное снижение артериального давления, тахикардия, головные боли вследствие повышения внутричерепного давления, неприятные ощущения в области сердца, гиперемия лица. Поэтому внутривенное введение должно быть только капельным и очень медленным (в течение 3 часов), а появление указанных симптомов требует прекращения инфузии. При внутримышечных инъекциях и тем более при использовании таблеток побочные эффекты проявляются реже. Необходимо учитывать способность инстенона усиливать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, что чревато геморрагическими осложнениями.

Препарат противопоказан при эпилепсии, повышенном внутричерепном давлении, кровоизлиянии в мозг. При беременности и лактации допустимо использовать его только по строгим показаниям.

В завершение обзора побочных эффектов наиболее часто применяемых ноотропных препаратов необходимо подчеркнуть, что их профилактика и коррекция, учет противопоказаний и неблагоприятных лекарственных взаимодействий врачами и провизорами являются важным резервом повышения безопасности фармакотерапии.

Литература

1. Астахова А. В. Побочные эффекты компонентов БАД. Предостережения в отношении их использования в пред- и послеоперационном периодах // Безопасность лекарств. Экспресс-информация.— 2002.— № 1.— С. 16-23.
2. Воронина Т. А., Середенин С. Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспер. и клин. фармакология.— 1998.— Т. 61, № 4.— С. 3-9.
3. Воронина Т. А., Гарибова Т. Л., Островская Р. У., Мирзоян Р. С. Поликомпонентный механизм действия новых веществ с ноотропным и нейропротективным действием // 3-я Междунар. конф. «Биологические основы индивидуальной чувствительности к психотропным средствам».— Суздаль, 2001.— С. 41.
4. Громова О. А. Нейрометаболическая фармакотерапия / Под ред. член-корр. РАМН Е. М. Бурцева.— М., 2000. — 85 с.
5. Громова О. А., Скальный А. В., Бурцев Е. М., Авдеенко Т. В., Соловьев О. И. Структурный анализ ноотропов природного происхождения // «Человек и лекарство»: Материалы 7-го Российского конгресса.— М., 1998.— С. 330.
6. Дроговоз С. М., Страшний В. В. Фармакологiя на допомогу лiкарю, провiзору та студенту.— Харкiв, 2002.— 480 с.
7. Елинов Н. П., Громова Э. Г. Современные лекарственные препараты: справочник с рецептурой.— СПб: Изд-во «Питер», 2000.— 928 с.
8. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Вып. 1. Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему.— М.: РЦ «Фармединфо», 1996.— 316 с.
9. Кирющенков А. П., Тараховский М. Л. Влияние лекарственных средств на плод.— М.: Медицина, 1990.— 272 с.
10. Ковалев Г. В. Ноотропные средства.— Волгоград: Ниж.-Волжск. кн. изд-во, 1990.— 368 с.
11. Компендиум 2001/2002 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.— К.: Морион, 2001.— 1536 с.
12. Лиманова О. А., Штрыголь С. Ю., Громова О. А., Андреев А. В. Цереброваскулярные, ренальные эффекты билобила и его влияние на металлолигандный гомеостаз (клинико-экспериментальное исследование) // Экспер. и клин. фармакология.— 2002.— Т. 65, № 6.— С. 28-31.
13. Машковский М. Д. Лекарственные средства.— Харьков: Торсинг, 1997.— Т. 1.— С. 108-109.
14. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств.— М., 2002.— 1520 с.
15. Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России.— М.: АстраФармСервис, 2002.— 1488 с.
16. Фармакологія: Підручник / І. С. Чекман, Н. О. Горчакова, В. А. Туманов та ін.— К.: Вища школа, 2001.— 598 с.
17. Windisch M. Cognition-Enhancing (Nootropic) Drugs. Brain mechanisms and psychotropic drugs.— New York London Tokyo, 1996.— P. 239-257.

Среди врачей ноотропы известны как нейрометаболические стимуляторы (на западе – smart drugs).

Применяются во многих сферах медицины — неврологии, психологии, хирургии и других.

Ноотропные препараты, улучшающие питание и кровообращение мозга, относятся к категории лекарственных средств, которые улучшают деятельность высших психических функций мозга:

• память;
• восприятие;
• речь;
• мышление.

Фармакологическая группа

Ноотропы отведены в отдельную фармакологическую группу (код АТХ: N06ВХ).

Первым открытым ноотропом считается (1963 г.), который дал начало ветке «рацетомов». Он стал основным конкурентом для психостимуляторов, но при этом не имел побочных эффектов (привыкание, истощение, психомоторное возбуждение, интоксикация), которыми грешили последние. Новый синтезированный препарат улучшал память, внимание, помогал лучше концентрироваться. На заре своего существования новое лекарство применялось для лечения мозговой дисфункции у пожилых людей.

В 1972 г. было предложено новое обозначение – «ноотроп». Сейчас пирацетам известен под торговым именем . Однако механизм его действия до сих пор не изучен окончательно.

Чем обусловлен лечебный эффект лекарств группы

Обеспечивает работа следующих механизмов, благодаря которым достигается положительный эффект от приема ноотропов:

• поддерживает энергетическую структуру нейрона;
• улучшает магистральную и проводящую функции ЦНС;
• активирует пластическую функцию ЦНС;
• улучшает обменные процессы (утилизация глюкозы);
• стабилизирует клеточные мембраны;
• снижает потребность нейрона в кислороде;
• оказывает нейропротекторное воздействие.

Фармакологические свойства и механизм действия

Активные вещества ноотропных средств хорошо проникают через миелиновый барьер нервных волокон. В нейроне происходит усиление обмена веществ, биоэнергетических и биоэлектрических процессов, ускоряются нейромедиаторные обмены.

В нервной клетке возрастает показатель концентрации аденилатциклазы, норадреналина; активнее продуцируется АТФ (даже в условиях нехватки кислорода), ГАМК, дофамин. Быстрее происходит работа и высвобождение медиатора серотонина, эффективнее утилизируется глюкоза.

За счёт этих процессов организм получает стимулирующий эффект в отношении когнитивных функций, за что ноотропы и получили дополнительное название «стимуляторы познания». Вдобавок к положительным изменениям в нервной клетке, нейростимуляторы улучшают микроциркуляцию и кровоток в головном мозге.

Результат действия и ожидаемый эффект

Ноотропное действие приводит к следующим эффектам:

• активизируется мыслительная функция;
• улучшается память;
• проясняется сознание;
• повышается физическая сила;
• возникает антидепрессивный эффект;
• появляется седативный эффект;
• происходит сжигание жира;
• укрепляется иммунитет;
• активизируется оперативная готовность.

Классификация современных ноотропов

Известно огромное количество разработанных ноотропных препаратов по всему миру (полный список насчитывает до 132 наименований). В фармакологии синтезированы следующие группы препаратов, которые подразделены по химическому составу:

1. Группа пирролидинового ряда («рацетамы»): Этирацетам; Оксирацетам; Прамирацетам.
2. Группа производная от диметиламиноэтанола : Фенотропил; Деанола ацеглумат; Меклофеноксат.
3. ГАМКергические : ; Пикамилон; Фенибут.
4. Группа производная от пиридоксина : Пиритинол; Биотредин.
5. Нейропептиды : Ноопепт; Семакс; Селанк.
6. Полипептиды : ; Церебролизин; Церебрамин.
7. Аминокислоты : ; Биотредин.
8. Группа производная от 2-меркантобензимидазола : этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил).
9. Витаминные : Идебенон.

Препараты старого и нового поколения

Ноотропные препараты также подразделяются на группы старого и нового поколения. К ноотропам старого поколения относят лекарства, открытые на заре синтезирования нейростимуляторов. Это т. н. производные первого открытого ноотропа – («рацетамы»). К ним относятся:

• Оксирацетам;
• Анирацетам;
• Этирацетам;
• Прамирацетам;
• Дупрацетам;
• Ролзирацетам;
• Цебрацетам;
• Нефирацетам;
• Изацетам;
• Детирацетам.

С наступлением 90-х годов 20 в. открывается новая страница в истории разработки ноотропов. Современные препараты обладают более гибким избирательным действием и меньшим количеством побочных эффектов. Приведём список самых популярных ноотропных препаратов нового поколения:

• Фезам (улучшение мозгового кровообращения, белкового и энергетического обмена, оказывает сосудорасширяющее воздействие);
• Фонтурацетам (восстановление после , улучшение внимания, концентрации, памяти, улучшает передачу информацию между полушариями, противосудорожный эффект);
• Ноопепт (восстановление памяти и других утраченных когнитивных функций, облегчение тревожных состояний, лечение головных болей);
• Селанк (снимает тревожные и стрессовые состояния, усиление мыслительных возможностей, подъём настроения).

Что русскому хорошо, то немцу смерть

В постсоветском пространстве ноотропы ассоциируются с препаратами, усиливающими «мозговой обмен веществ». Однако помимо ноотропного, эти лекарства обладают также рядом других терапевтических эффектов. Поэтому мозговые стимуляторы применяются в качестве лекарств также и при заболеваниях мозга.

Препараты группы могут назначаться при следующих нарушениях:

В основном такое лечение носит экспериментальный характер и часто приводит к возникновению побочных эффектов и усилению симптоматики тех или иных заболеваний.

Рассмотрим показания и противопоказания к применению для наиболее популярных препаратов данной группы.

Пирацетам

Имеет структурное сходство с ГАМК. Оказывает нейропротектоное и сосудистое воздействие. Показания к применению пирацетама:

• заболевания сосудов головного мозга;
• атеросклероз мозга;
• коматозное состояние;
• нарушения памяти, внимания, ;
• сердечная ишемия;
• вирусные ;
• хронический алкоголизм и наркомания.

Несмотря на то, что в западной медицине это средство не является лекарственным, в России пирацетам стал применяться с терапевтической целью при ряде заболеваний:

• восстановление после ;
• синдром Дауна.

Противопоказания к применению препарата:

• гиперчувствительность к препарату;
• нарушение работы почек;
• беременность;
• детский возраст до 1 года;

Ноотроп нового поколения, который относится к группе т. н. «рацетамов». Стимулирует двигательные реакции (сходство с допингом). Оказывает противосудорожный и антиастенический эффект. Показания к применению:

Противопоказания к применению: индивидуальная непереносимость.

Семакс

Отечественная разработка, относящаяся к группе нейропептидных ноотропных средств. Применяется для следующих случаев:

• повышение адаптивных возможностей при стрессе;
• профилактика психоэмоциональных перегрузок;
• ухудшение концентрации внимания;
• ухудшение памяти;
• восстановление после черепно-мозговых операций;

Имеются следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам ноотропа;
• острые психические заболевания;
• тревога;
• судороги.

Побочные эффекты

Ноотропы – это обоюдоострый меч в отношении работы головного мозга. Их приём с соблюдением всех инструкций окажет благоприятный эффект. Однако если отойти от предписаний врачей хоть на шаг, то это может привести к усилению симптоматики того заболевания, для лечения которого прописан препарат, или же оказать негативный эффект в отношении когнитивных функций.

Рассмотрим выраженные побочные эффекты на примерах наиболее популярных препаратов:

1. Пирацетам . Побочные эффекты, вызываемые этим препаратом: ухудшение интеллектуальных способностей; усиление деменции; повышение тревожности и раздражительности; нарушение сна или сонливость; снижение концентрации внимания; нарушение работы ЖКТ (тошнота, рвота, диарея).
2. . Побочные эффекты, вызываемые эти препаратом следующие: бессонница; психомоторное возбуждение; гиперемия кожных покровов; повышение давления; ощущение тепла.
3. Семакс . Побочных эффектов не выявлено, кроме раздражения слизистой оболочки носа при частом использовании флакона.

Особенности применения

Бездумное применение лекарств данной группы может привести к печальным последствиям. Поэтому к использованию ноотропов необходимо подходить ответственно.

Следует помнить, что препарат, стимулирующий деятельность мозга, необходимо употреблять только после соблюдения определённых условий.

Первое, что нужно сделать – проконсультироваться с неврологом. После того, как от врача поступит положительный вердикт, следует подготовить свой организм к приёму ноотропа.

Подготовка эта заключается в своего рода закладывании фундамента, на котором будет воздвигнуто здание эффективного воздействия мозгового стимулятора. Этот фундамент – витаминизация организма, при которой нужные вещества при приёме ноотропа быстрее и эффективнее достигнут мозга на молекулярном уровне, что позволит лучше усвоиться стимулятору. Витаминизация включает в себя следующие вещества и природные комплексы:

• железо;
• хлорофилл;
• лецитин;
• грепайн;
• омега-3;
• пикногенол.

Дозировки и схемы приема ноотропов из ТОП-3

Нюансы применения и дозировки популярных ноотропных средств.

Он был первый самый

Полезные эффекты Пирацетама проявляются только после долгосрочного применения. Вывод из организма через почки. Курс 6-8 недель по 1200-1400 мг/сут.

Способы приёма:

• внутрь;
• внутримышечно;
• внутривенно.

Форма выпуска:

• капсулы;
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения;
• раствор для приёма внутрь;
• сироп;
• таблетки.

После приёма Фенотропил быстро усваивается организмом и проникает во все ткани. Вывод из организма осуществляется через почки и печень.

Способы приёма:

• внутрь;
• перорально.

Форма выпуска:

• таблетки 50 мг;
• таблетки 100 мг.

Отечественная разработка

Способы приёма Семакса:

• внутрь;
• интраназально.

Форма выпуска: флакон-капельница.

Золотая десятка

Исходя из отзывов мы собрали в список самые лучшие ноотропные препараты по мнению народа:

Эффективность не доказана?

Отношение корифеев медицины к ноотропам овеяно сомнениями и неуверенностью. Бесчисленные клинические испытания ноотропов проводятся до сих пор, но этой фармакологической группе так и не удаётся закрепиться в статусе препаратов с доказанной эффективностью.

Наблюдения специалистов позволили сделать ряд более или менее устойчивых выводов в отношении следующих препаратов:

Что есть для детей?

Для детей существуют специальные гранулы для приготовления сиропа. В педиатрической практике известны случаи применения ноотропов в случаях следующих нарушений:

• церебрастенические;
• энцефалопатические;
• нарушения памяти;
• интеллектуальная заторможенность.

Показания к применению ноотропов в детском возрасте:

• задержка интеллектуального развития;
• стрессы;
• депрессии.

• (стимулирующее);
• Пикамилон (стимулирующее);
• Фенибут (седативное);
• (седативное).