Пентаса до или после еды. Пентаса: современное средство для лечения язвенного колита и болезни Крона. Отпуск из аптечных пунктов

Изучение иммунной системы человеческого организма началось не так давно. Современная медицина достигла в этом направлении больших успехов. У многих заболеваний была установлена иммунная природа. Подобным патологиям подвержены почти все органы. Часто мишенью становится кишечник. Сейчас всё чаще встречаются два характерных диагноза: язвенный колит и болезнь Крона. Эффективным средством в борьбе с этими недугами является современный препарат Пентаса.

Механизм противовоспалительного действия Пентасы

Именно благодаря иммунной системе человеку удалось успешно существовать на планете, населённой бактериями и вирусами. Иммунитет вездесущ. Его бойцы осуществляют надзор за всеми клетками и тканями. Их основная задача - вовремя выявить и уничтожить чужеродные объекты. Для защиты организма от вирусов, бактерий и собственных изменённых структур существуют белые клетки крови лейкоциты. Они либо напрямую уничтожают болезнетворные микроорганизмы, либо образуют специальные белки-антитела.

Лейкоциты - основные бойцы иммунитета

Своеобразным защитным механизмом является воспалительная реакция. Её задача - не дать враждебным агентам прорваться глубоко внутрь организма. Свою роль здесь играют не только лейкоциты, но и особые химические вещества. Большинство является родственниками арахидоновой кислоты. Препарат Пентаса воздействует на все стороны иммунных и воспалительных реакций. Он заставляет лейкоциты менее активно искать своих оппонентов и вырабатывать антитела. Кроме того, под влиянием этого средства образуется меньше арахидоновой кислоты и других участников воспаления.

Пентаса обладает противовоспалительным действием

Язвенный колит - видео

Состав и форма выпуска

Препарат Пентаса (латинское название Pentasa) можно встретить в аптеке в двух лекарственных формах: гранул для приёма внутрь и ректальных свечей. В обоих случаях активным компонентом является вещество месалазин. Оно оказывает влияние на иммунный ответ организма и течение воспалительных реакций. Для приготовления свечей и гранул производитель использует несколько дополнительных компонентов.

Пентаса выпускается в форме гранул для приёма внутрь

Состав гранул и суппозиториев - таблица

Лечебное применение Пентасы

Месалазин, содержащийся в Пентасе, назначается в основном для лечения иммунных заболеваний кишечника:

• неспецифического язвенного колита. Современная медицина установила иммунную природу заболевания. Но основная причина такого агрессивного поведения иммунитета ещё требует исследований и доказательств. Типичная черта болезни - воспаление толстого кишечника. Оно сопровождается появлением боли в животе и жидким стулом с кровью. Пентаса, действуя в кишечнике, способствует заживлению язв и стиханию воспаления;

  Язвенный колит - иммунное заболевание кишечника

• болезни Крона. Это ещё один иммунный недуг кишечника. Он может локализоваться в любом его отделе - тонкой, толстой и прямой кишке. И в этом случае Пентаса поможет справиться с симптомами заболевания.

  При болезни Крона слизистая кишечника напоминает булыжную мостовую

Болезнь Крона - видео

Противопоказания и нежелательные реакции

Противопоказаний к назначению у препарата немного:

При приёме Пентасы, как и любого лекарства, возможны побочные реакции. Большинство являются довольно редкими:

Крапивница - видео

Пентаса запрещена к применению у беременных и кормящих женщин. Гранулы допустимо использовать для лечения детей старше двух лет. Ректальные суппозитории назначаются только взрослым пациентам.

Особенности применения

Гранулы назначаются взрослым и детям старше двух лет. Препарат в такой форме желательно принимать целиком не разжёвывая. Если пациенту трудно проглатывать гранулы таким способом, их можно растворить в кипячёной воде или фруктовом соке. Выпить полученное средство необходимо сразу после приготовления. Дозировку определит врач в индивидуальном порядке. Следует учитывать, что, как правило, лечение язвенного колита и болезни Крона - процесс длительный, зачастую пожизненный.

Суппозитории Пентаса назначаются только взрослым пациентам. Для гигиеничного использования в комплект входят одноразовые напальчники. Необходимо учитывать, что время пребывания лекарства в прямой кишке должно составлять не менее десяти минут. При необходимости следует ввести новую свечу взамен выведенной раньше времени. Препарат не вызывает сонливости. Кроме того, лекарство успешно применяется при сахарном диабете. Пентаса обладает способностью взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами:

В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Препараты с аналогичным действием

Пентаса относится к рецептурным лекарствам. Цена на препарат зависит от формы выпуска. 50 пакетиков гранул стоят от 5763 до 6566 рублей. Цена на упаковку суппозиториев (28 штук) колеблется от 2741 до 2865 рублей. Существуют лекарства с аналогичным действующим веществом из разных ценовых категорий.

Препараты, содержащие месалазин - таблица

Состав

действующее вещество: месалазин;

1 таблетка содержит 500 мг месалазина;

вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Описание

таблетки круглой формы, с многочисленными вкраплениями от бело-серого до светло-коричневого цвета, с фаской, риской на одной стороне таблетки и тиснением «500» и «тд» по обе стороны риски, и «PENTASA» -на другой стороне.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования свидетельствуют, что терапевтические свойства месалазина ‘ при пероральном и ректальном применении обусловлены его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдается миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in-vitro и in-vivo состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации"свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Фармакокинетика

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.

Пентаса, таблетки пролонгированного действия, представляет собой микрогранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После приема и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время прохождения таблетки по желудочно-кишечному тракту, от двенадцатиперстной до прямой кишки при любих значениях pH кишечной среды. Через час после перорального приема препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа по кишечнику у здорових добровольцев составляет 3-4 часа.

Биотрансформация: месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при помощи бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен. Абсорбция: от 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови наблюдается через 1 -4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается, и уже через 12 часов после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие - концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношениние ацетил-месалазина к месалазину составляет 3,5 к 1,3 после перорального 500 мг 3 раза в день и в дозе 2 г 3 раза в день соответственно, дозозависимое ацетилирование, которое, в свою очередь, может насыщением препаратом.

8 ммоль/л и 12 ммоль/л после 1,5, 4 и 6 г месалазина в сутки соответственно. Для ацетил- месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 ммоль/л, 13 ммоль/л и 16 ммоль/л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального приема не зависит от приема пищи, в то время как системная абсорбция снижается.

Распределение: связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина - около 80 %.

Выведение: время полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, ацетил- месалазина - около 70 минут. Ввиду постепенного высвобождения месалазина из препарата во время пассажа по желудочно-кишечному тракту период полувыведения после перорального приема не может быть определен. Однако состояние стойкого равновесия достигается после приема внутрь в течение 5 дней.

Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин.

У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может увеличиваться риск поражения почек.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести, болезнь Крона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к месалазину, к салицилатам, к какому-либо из компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Геморрагический диатез.

Беременность и период лактации

Беременность.

Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме пуповинной крови составляет 1/10 от концентрации в плазме матери. Метаболит ацетил-месалазин содержится в той же концентрации как в пуповине так и в плазме матери.

В исследованиях на животных или контролированных исследованиях у людей, не наблюдалось ни одного тератогенного эффекта.

Сообщалось про нарушения со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали месалазин.

В период беременности месалазин можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Месалазин проникает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в плазме крови матери, тогда как ацетилмесалазин обнаруживается в молоке в такой же или большей концентрации.

Каких-либо контролируемых исследований по применению месалазина в период кормления грудью не проводилось. На сегодняшний день имеется ограниченный опыт перорального применения месалазина женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить возможность развития реакций гиперчувствительности, таких как диарея у ребенка.

В период кормления грудью месалазин применяют тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Язвенный колит

Лечение заболевания в фазе обострения

Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки в несколько приемов.

Дети: доза подбирается индивидуально, составляет 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых).

Поддерживающая терапия

Дети: доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 2 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).

Лечение заболевания в фазе обострения и поддерживающая терапия Взрослые: доза подбирается индивидуально и составляет до 4 г мес; несколько приемов.

Лечение заболевания в фазе обострения:

доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Максимальная доза: 75 мг на 1 кг массы тела в сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (максимальная доза для взрослых). Поддерживающая терапия.

Доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки в несколько приемов. Общая доза не должна превышать 4 г/сутки (рекомендованная доза для взрослых).

Как правило, детям с массой тела меньше 40 кг назначается половина дозы для взрослых, а детям с массой тела больше 40 кг назначается полная доза для взрослых.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно растворить в 50 мл холодной воды. Следует перемешать и сразу выпить. Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Побочное действие

Побочные реакции, которые часто наблюдались в клинических исследованиях: диарея, - тошнота, боль в животе, головная боль, рвота, сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.

Возможно развитие таких побочных реакций как: головокружение, метеоризм, обратимая олигоспермия, ухудшение симптомов колита и интерстициальные заболевания легких, усталость, парестезии, метгемоглобинемия, изжога, снижение аппетита, сухость во рту, стоматит, усиленное сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, боль за грудиной, шум в ушах, вестибулярные реакции, тремор, депрессия, зуд, паротит, фотосенсибилизация, уменьшение продукции слезной жидкости, отек Квинке, почечная недостаточность, которая может исчезать при отмене препарата, внутричерепная артериальная гипертензия (наблюдается у подростков в пубертатном периоде).

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки месалазина ограничены.

Имеются данные о пациентах, принимающих 8 г месалазина в сутки в течении 1 месяца. Лечение передозировки: симптоматической стационара. Необходим тщательный мониторинг функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонил ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата. Ослабляет фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усилив антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратор 40 л окат канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина.

Комбинированное лечение с азатиоприном и 6-меркаптопурином может повысить риск возникновения миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения или панцитопения).

Торговое название: Пентаса ®

МНН: месалазин

Лекарственная форма:

Состав на 1 таблетку:
активное вещество - месалазин 500 мг,
вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза 207 мг, повидон 25 мг, тальк 9 мг, этилцеллюлоза 6–9 мг, магния стеарат 1 мг.

Описание
Таблетки круглой формы, белого с сероватым оттенком цвета с многочисленными вкраплениями светло-коричневого цвета с фаской, риской и гравировкой «500 mg» на одной стороне и «Pentasa» на другой.

Фармакотераиевтическая группа: противовоспалительное и противомикробное кишечное средство.

Код ATX: А07ЕС02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин - 5-аминосалищшовая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема таблетка препарата Пентаса ® распадается на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса ® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Максимальная концентрация месалазина в плазме достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь.
Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко. Клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект.
Выведение: период полувыведения месалазина из плазмы составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут. Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания к применению

Язвенный колит легкой или средней степени тяжести; Болезнь Крона.

Противопоказания Пентаса таблетки 500мг

Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата; Тяжелая печеночная или почечная недостаточность; Детский возраст до 6 лет. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью: с осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции легких, в частности, с бронхиальной астмой, с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, геморрагическим диатезом. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: препарат допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Воспалительное заболевание кишечника может повысить риск развития нежелательных эффектов при беременности. Беременность: месалазин проникает через плацентарный барьер, его концентрация в крови пуповины ниже, чем в плазме крови матери. Ацетилмесалазин присутствует в пуповине и в плазме крови матери в одинаковой концентрации. Достоверные, четко изложенные результаты исследований применения месалазина у беременных женщин отсутствуют. Согласно опубликованным данным, при применении месалазина не выявлено увеличение частоты врожденных пороков развития. Некоторые данные указывают на повышение частоты преждевременных родов, гибели плода и малого веса новорожденного. Однако вышеперечисленные осложнения могут быть следствием активного воспалительного заболевания кишечника. Отмечены случаи нарушения со стороны крови и лимфатической системы (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых принимали препарат. Отмечен единственный случай нарушения функции почек у новорожденного, мать которого в период беременности длительное время принимала месалазин в высокой дозе (2-4 г, перорально). В доклинических исследованиях не было показано наличие эмбрио- или фетотоксичности у препарата, возможность влияния на роды и постнатальное развитие. Лактация: месалазин выделяется с грудным молоком. Концентрация месалазина в молоке ниже, чем в плазме крови матери, а метаболит присутствует в молоке в той же или в более высокой концентрации. Контролируемое клиническое исследование применения препарата в период грудного вскармливания не проводилось. Опыт приема препарата в данной группе ограничен. У детей могут развиваться реакции гиперчувствительности (например, диарея), в данном случае грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность: согласно результатам доклинических исследований, не выявлено влияния месалазина на фертильность.

Способ применения и дозировка Пентаса таблетки 500мг

Таблетки рекомендуется принимать после еды, не разжевывая и не измельчая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50мл холодной воды непосредственно перед приемом. Взрослые. Острый период дозировка подбирается индивидуально, рекомендованная доза в период обострения до 4г в сутки, разделенных на 2-4 приема. Поддерживающая терапия: дозировка подбирается индивидуально, рекомендуемая доза 2г месалазина в сутки. Для лечения болезни Крона препарат может быть назначен в суточной дозе до 4г, разделенной на несколько приемов. Дети старше 6 лет: имеются ограниченные данные о применении месалазина у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Острый период: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения составляет 30-50мг месалазина на килограмм массы тела в сутки (мг/кг/сутки) в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 4г. Поддерживающая терапия: доза подбирается индивидуально, рекомендованная поддерживающая доза составляет 15-30мг/кг/сутки, разделенная на несколько приемов, максимальная суточная доза не более 2г (4г - для лечения болезни Крона). Детям с массой тела менее 40кг рекомендуется назначать 1/2 дозы для взрослых, детям с массой тела более 40кг рекомендуется назначать дозы для взрослых. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Круглые таблетки в крапинку от беловато-серого до бледно-коричневого цвета, с насечкой для разлома и тиснением «500» и «mg» по обе стороны риски на одной стороне таблетки и «PENTASA» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ А07ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки по желудочно-кишечному тракту (ЖКТ) от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечной среды. Через 1 ч после перорального применения препарата микрогранулы определяются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа в кишечнике у здоровых добровольцев составляет 3–4 ч. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин, как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется ацетил-5-аминосалициловая кислота. От 30 до 50 % препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 мин после приема месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1–4 ч после применения препарата. Концентрация месалазина в плазме крови постепенно снижается, и уже через 12 ч после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме крови имеет такой же характер, но в целом для него характерны более высокие концентрации и более медленная элиминация. Метаболическое соотношение в плазме крови ацетил-месалазина к месалазину составляет от 3,5 до 1,3 после перорального применения 500 мг 3 раза в сутки и 2 г 3 раза в сутки соответственно, что отображает зависимость ацетилирования от дозы. Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2; 8 и 12 ммоль/л после приема 1,5; 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6, 13 и 16 ммоль/л. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы крови составляет около 50 %, а ацетил-месалазина составляет около 80 %. Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет около 40 мин (клиренс после применения 500 мг - 18 л/ч), а ацетил-месалазина - около 70 мин. Поскольку месалазин постоянно высвобождается при прохождении через ЖКТ, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Результаты опытов показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней. После перорального применения месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом (с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин).
Биодоступность месалазина при пероральном применении незначительно нарушается из-за патофизиологических процессов при острых воспалительных заболеваниях кишечника, таких как диарея и повышенная кислотность. У пациентов с усиленной кишечной перистальтикой системное всасывание снижается до 20–25 % от суточной дозы препарата. Вероятно, увеличиваются также показатели элиминации вещества с мочой и фекалиями. У пациентов с нарушением функции печени и почек недостаточная скорость выведения препарата может повысить риск побочного нефротоксического действия.

Фармакодинамика Пентаса – таблетки с пролонгированным высвобождением, представляет собой микрогранулы месалазина, покрытые этилцеллюлозой. Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который используется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Согласно результатов клинических исследований, терапевтическая ценность месалазина при пероральном и ректальном способе применения состоит скорее в местном действии на воспаленную кишечно-желудочную ткань, чем в системном действии.

У всех пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышенная миграция лейкоцитов, аномальная выработка цитокинов, повышенная выработка метаболитов арахидоновой кислоты, в частности, лейкотриена B4, и усиленное формирование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Фармакологическое действие месалазина in-vitro и in-vivo состоит в ингибировании хемотаксиса лейкоцитов, понижении выработки цитокинов и лейкотриена, а также выведении свободных радикалов. На данный момент неизвестно, какой из этих механизмов наиболее влияет на клиническую эффективность месалазина.

При язвенном колите повышается риск возникновения рака ободочной и прямой кишки (РОПК), особенно у пациентов с распространенным патологическим процессом, при течении болезни >8 лет, при наличии в анамнезе ближайших родственников РОПК, или при сопутствующем первичном склерозирующем холангите. Риск возникновения РОПК, вызванного колитом, составляет 2% в течение 10 лет, 8% в течение 20 лет и 18% в течение 30 лет после возникновения язвенного колита.

Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследования и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев РОПК и 140 случаев дисплазии среди 1,932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировали, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения РОПК сократился на 50%, а также показали комбинированный клинический результат для РОПК и дисплазии. Сокращение риска возникновения РОПК зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин имеет хемопревентивное действие
≥1.2 г/день. Кроме того, хемопрофилактика связана с прижизненной дозой месалазина (4). Наконец, было обнаружено, что соблюдение поддерживающего лечения месалазином сокращает риск возникновения РОПК.
Действие месалазина, выявленное с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении РОПК, вызванного язвенным колитом, а также снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии РОПК, вызванного колитом.

Показания к применению

Неспецифический язвенный колит

Болезнь Крона

Способ применения и дозы

Другое лечение должно быть назначено пациентам с болезнью Крона, которые не реагировали на суточную дозу до 4 г месалазина в течение 6 недель, и пациентам с болезнью Крона в случае вспышки заболевания, несмотря на поддерживающую терапию 4 г месалазина в сутки.

Таблетки принимают внутрь,не разжевывая. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в 50 мл воды непосредственно перед применением.

Важно регулярно принимать препарат, чтобы достичь оптимального эффекта.

Дети. Противопоказано применять детям до 6 лет.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Головная боль

Тошнота, рвота, боль в животе, диарея

Кожная сыпь (включая крапивницу, эритематозную сыпь)

Головокружение

Миокардит, перикардит

Метеоризм, повышение уровня амилазы, панкреатит

Панколит

Медикаментозная болезнь

Очень редко

Эозинофилия (как проявление аллергической реакции), анемия, в том числе апластическая, лейкопения (включая гранулоцитопению и нейтропению), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

Реакции гиперчувствительности

Периферическая невропатия

Миалгия, артралгия

Одышка, кашель, бронхоспазм, аллергический альвеолит, легочная инфильтрация, легочная эозинофилия, пневмония

Повышение уровня трансаминаз печени, признаки холестаза, гипербилирубинемия, признаки гепатотоксичность (включая гепатит, холестатический гепатит, цирроз, печеночную недостаточность)

Острый и хронический интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, изменение цвета мочи, протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия

Слабость, синдром, подобный красной волчанке

Алопеция

Снижение продукции слезной жидкости, паротит

Олигоспермия

Стоматит

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам

препарата или салицилатам

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность

Заболевания системы крови - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Кровотечения, геморрагический васкулит - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - детский возраст до 6 лет
- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Снижает активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина. Усиливает действие антикоагулянтов. Повышает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Месалазин может ослаблять неблагоприятное действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может снижать всасывание дигоксина.

Особые указания

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, имеющих в анамнезе аллергию на салицилаты (на сульфасалазин).
В случае возникновения таких острых симптомов, как судороги, абдоминальная боль, повышение температуры тела, выраженная головная боль, высыпания прием препарата необходимо немедленно прекратить.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции печени. При необходимости до и во время лечения следует контролировать функциональные показатели печени, такие как AЛТ и AСТ.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с почечной недостаточностью. Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, определять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения).

При подозрении на развитие миокардита, перикардита или в случае изменения состава крови, лечение следует прекратить. Проявлениями вышеуказанных побочных реакций могут быть: в случае выраженных изменений состава крови - повышенная кровоточивость, подкожные кровоизлияния, боль в горле и лихорадка, в случае перикардита или миокардита - лихорадка, боль за грудиной и одышка. Пациенты, у которых процесс ацетилирования происходит медленно, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый цвет, окрашивание контактных линз.
При применении у пациентов пожилого возраста нет необходимости снижать дозу.
Беременность и период лактации