Кромогликат натрия глазные капли. Натрия кромогликат (Sodium cromoglicate). Применение в детском возрасте

Капсулы: пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена), в качестве вспомогательного средства: неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит; мастоцитоз.

Назальный спрей: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, поллиноз.

Глазные капли: острый и хронический аллергический конъюнктивит, аллергический кератит, кератоконъюнктивит, синдром «сухих глаз», перенапряжение и усталость глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные).

Форма выпуска препарата Натрия кромогликат

субстанция-порошок;

Стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, тормозит вход ионов кальция, дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов (в т.ч. медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов и других биологически активных веществ. Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов. Обладает способностью блокировать рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Длительное применение уменьшает частоту приступов бронхиальной астмы и облегчает их течение, понижает потребность в бронхолитических препаратах и глюкокортикоидах. У пациентов с мастоцитозом через 2–6 нед от начала лечения наблюдается уменьшение симптомов со стороны ЖКТ (диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота) и кожи (гиперемия, крапивница, зуд), которое сохраняется 2–3 нед после его отмены. Редукция симптоматики при аллергических заболеваниях глаз проявляется в период от нескольких дней до нескольких недель. При круглогодичном аллергическом рините эффект проявляется в течение 1 нед и достигает максимума спустя 1–4 нед.

После приема внутрь абсорбируется не более 1% (0,45% выводится с мочой в течение 24 ч), остальное количество - с фекалиями. При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03%), следовые количества (менее 0,01%) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение 1 сут. После интраназального применения менее 7% абсорбируется в системный кровоток. При ингаляционном введении до 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из легких абсорбируется 5–15% дозы (Cmax в крови создается через 15–20 мин), незначительная часть поступает в ЖКТ, остальное количество выдыхается. Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета. Связывание с белками плазмы крови - 65–75%. Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. T1/2 составляет 1–1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной дозы продолжается до 5 ч.

Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

При ингаляционном применении:

Со стороны кожных покровов: экзантема, дерматит; редко - крапивница; в отдельных случаях - сосудистый отек, фотодерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в отдельных случаях - недомогание, головокружение, раздражительность, бессонница, галлюцинации, тремор, периферический неврит, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, гастроэнтерит; в отдельных случаях - неприятный вкус во рту, стоматит, глоссит, припухлость околоушной слюнной железы, эзофагоспазм, диспепсия, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, нефропатия.

Со стороны респираторной системы: раздражение бронхов при ингаляции (кашель, позывы на рвоту, кратковременный спазм; редко - выраженный со снижением показателей внешнего дыхания, требующий отмены препарата), фарингит; очень редко - кровохарканье, отек гортани, эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - боль в груди, периартериальный васкулит, сердечная недостаточность, перикардит, гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миозит, в отдельных случаях - мышечная и суставная боль, полимиозит, отек суставов.

Прочие: редко - сывороточная болезнь.

При приеме внутрь:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение абдоминального дискомфорта, диарея.

Прочие: кожная сыпь, боль в суставах.

При интраназальном введении:

Со стороны органов ЖКТ: неприятный вкус во рту, отечность языка.

Со стороны респираторной системы: кратковременное раздражение слизистой оболочки и повышенное выделение секрета из носа; очень редко - кровотечение из носа, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, кашель, удушье.

Прочие: головная боль, артралгия, анафилактическая реакция (кашель, нарушение глотания, зуд кожи, отечность лица, губ или век, затрудненное дыхание), экзантема, крапивница.

Способ применения и дозы препарата Натрия кромогликат

Ингаляционно: при бронхиальной астме - взрослым и детям старше 5 лет (дозированный аэрозоль) в начале лечения - по 1–2 дозы 4–6 (до раз в сутки. Для профилактики астмы физического усилия непосредственно перед физической работой можно провести дополнительный прием лекарственного средства. В тяжелых случаях по 2 дозы 6–8 раз в сутки, при клиническом улучшении - по 1 дозе 4 раза в сутки. Внутрь, взрослым и детям (старше 12 лет) по 2 капс. (200 мг) 4 раза в сутки за полчаса до еды и сна. Детям от 2 до 12 лет - по 1 капс. (100 мг) 4 раза в сутки (до 40 мг/кг/сут). Интраназально - по 1 аэрозольной дозе в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки. Капли глазные: конъюнктивально, взрослым и детям - по 1–2 капли 4 раза в день (до 6–8 раз) через равные интервалы времени (при достижении эффекта интервалы между применением постепенно удлиняют).

Бета-адреномиметики, глюкокортикоиды, антигистаминные средства и теофиллин потенцируют эффект. Не следует ингалировать бромгексин, амброксол в смеси с раствором кромоглициевой кислоты.

Не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного применения препарата. Ингаляцию раствора следует проводить при помощи компрессионного, ультразвукового или пьезоэлектрического ингалятора через лицевую маску или мундштук. Аэрозольный баллон перед употреблением необходимо взбалтывать, во время ингаляции - держать в вертикальном положении (дозирующий клапан должен находиться внизу). Ингалирование содержимого капсулы осуществляется при помощи специального карманного турбоингалятора («Спинхалер»), в который помещают капсулу с препаратом. Нажимая на крышку ингалятора, прокалывают капсулу и при активном дыхательном усилии пациента на вдохе порошок поступает в дыхательные пути.

R Дыхательная система

R03 Препараты для лечения бронхиальной астмы

R03B Другие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы

R03BC Противоаллергические препараты (исключая глюкокортикоиды)

Наименование: Натрия кромогликат

Показания

Ингаляционные формы: бронхиальная астма, в т.ч. атопическая, физических усилий и астматическая триада, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Капсулы: пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена), в роли вспомогательного средства: неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит; мастоцитоз.

Назальный спрей: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, поллиноз.

Глазные капли: острый и хронический аллергический конъюнктивит, аллергический кератит, кератоконъюнктивит, синдром «сухих глаз», перенапряжение и усталость глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные).

Гиперчувствительность (в т.ч. к бензалкония гидрохлориду), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (для дозированного аэрозоля - до 5 лет).

Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

При ингаляционном использовании:

Со стороны кожных покровов: экзантема, дерматит; редко - крапивница; в отдельных случаях - сосудистый отек, фотодерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в отдельных случаях - недомогание, головокружение, раздражительность, бессонница, галлюцинации, тремор, периферический неврит, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, гастроэнтерит; в отдельных случаях - неприятный вкус во рту, стоматит, глоссит, припухлость околоушной слюнной железы, эзофагоспазм, диспепсия, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, нефропатия.

раздражение бронхов при ингаляции (кашель, позывы на рвоту, кратковременный спазм; редко - выраженный со снижением показателей внешнего дыхания, требующий отмены лекарства), фарингит; очень редко - кровохарканье, отек гортани, эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - боль в груди, периартериальный васкулит, сердечная недостаточность, перикардит, гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миозит, в отдельных случаях - мышечная и суставная боль, полимиозит, отек суставов.

Прочие: редко - сывороточная болезнь.

При приеме внутрь:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение абдоминального дискомфорта, диарея.

Прочие: кожная сыпь, боль в суставах.

При интраназальном введении:

Со стороны органов ЖКТ: неприятный вкус во рту, отечность языка.

Со стороны респираторной системы: кратковременное раздражение слизистой оболочки и повышенное выделение секрета из носа; очень редко - кровотечение из носа, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, кашель, удушье.

Прочие: головная боль, артралгия, анафилактическая реакция (кашель, нарушение глотания, зуд кожи, отечность лица, губ или век, затрудненное дыхание), экзантема, крапивница.

Для глазных капель - кратковременное жжение и нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость вокруг глаз, ячмень.

С осторожностью прописывают пациентам с нарушениями функции печени или почек. Лечение продолжают до тех пор, пока воздействует аллергогенный фактор. Отмену лекарства нужно проводить, постепенно уменьшая дозу в течение 1 нед. Кашель, возникающий после ингаляции, возможно купировать приемом стакана воды. Если применение лекарства вызывает повторяющийся бронхоспазм, предлогается предварительная ингаляция бронхорасширяющих средств. При сопутствующей терапии бронходилататорами их используют перед ингаляцией кромоглициевой кислоты.

При наличии в глазных каплях бензалкония хлорида (консервант) не надлежит носить мягкие контактные линзы в период лечения. Жесткие линзы предлогается снимать за 15 мин до инстилляции. Надлежит учитывать, что после закапывания в глаз наблюдается кратковременное нарушение зрения (не надлежит сразу выполнять работу, требующую повышенного внимания).

Не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса. Больной должен быть предупрежден о необходимости регулярного применения лекарства. Ингаляцию раствора надлежит проводить при помощи компрессионного, ультразвукового или пьезоэлектрического ингалятора через лицевую маску или мундштук. Аэрозольный баллон перед употреблением нужно взбалтывать, во время ингаляции - держать в вертикальном положении (дозирующий клапан должен находиться внизу). Ингалирование содержимого капсулы осуществляется при помощи специального карманного турбоингалятора («Спинхалер»), в который помещают капсулу с препаратом. Нажимая на крышку ингалятора, прокалывают капсулу и при активном дыхательном усилии пациента на вдохе порошок поступает в дыхательные пути.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Натрия кромогликат

Действующее вещество:

Кромоглициевая кислота* (Cromoglicic acid*)

Фармгруппа:

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Средняя цена в аптеках

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

13.006 ()

Форма выпуска, состав и упаковка

Аэрозоль для ингаляций дозированный (после распыления и испарения пропеллента представляет собой порошок белого цвета).

Вспомогательные вещества: повидон К30, макрогол (полиэтиленгликоль) 600, гидрофторалкан (HFA-227).

112 доз - баллоны аэрозольные алюминиевые (1) - пачки картонные.

Взрослые (включая лиц пожилого возраста) и дети - по 2 ингаляции 4 раза/сут.

При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу (1 ингаляция 4 раза/сут), обеспечивающую оптимальный контроль заболевания. В тяжелых случаях, а также при большой концентрации аллергенов, дозу препарата можно увеличить до 2 ингаляций 6-8 раза/сут.

Применение ингалятора

Профилактическое лечение бронхиальной астмы (включая астму физического напряжения) у детей и взрослых.

Детский возраст до 5 лет;

Повышенная чувствительность к к любым компонентам препарата.

Таблица аналогов и цен

Интал (оригинальный Кромогликат в форме аэрозоля для ингаляций) - официальная инструкция по применению (аннотация)

Кромогексал - официальная инструкция по применению

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) : спрей для носа - Rynacrom, Nasalcrom, Prevalin; ингалятор - Intal; капли глазные - Opticrom, Optrex Allergy, Crolom; для приема внутрь - Gastrocrom.

Все антигистаминные препараты и стабилизаторы мембран тучных клеток здесь.

Препараты, содержащие Кромогликат (Cromoglicic acid, код АТХ (ATC) R03BC01) и Недокромил (Nedocromil)

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат

Интал относится к антиаллергическим противовоспалительным антиастматическим средствам. Активным веществом этого препарата является кромогликат натрия. При систематическом применении он приводит к уменьшению симптомов аллергического воспаления в дыхательной системе.

Кромогликат натрия тормозит как раннюю, так и позднюю стадии аллергической реакции, препятствуя дегрануляции тучных клеток и выделению из них медиаторов воспаления (гистамина, брадикинина, медленнореагирующей субстанции, лейкотриенов, простагландинов). Благодаря этим свойствам Интал предупреждает бронхоспазм, вызванный контактом с аллергеном или другим провоцирующим фактором (холодный воздух, физическое напряжение, стресс). Кроме того, он позволяет уменьшить прием других антиастматических средств (бронхолитиков, глюкокортикостероидов).

Действие препарата развивается постепенно. Через 4-6 недель применения Интала уменьшается частота приступов бронхиальной астмы. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов бронхиальной астмы. Для купирования острых приступов бронхиальной астмы препарат не применяется.

После введения ингаляционным путем максимальная концентрация кромогликата натрия достигается приблизительно через 15 мин. Кромогликат натрия слабо всасывается из ЖКТ. Только 8% от введенной дозы подвергается системной абсорбции.

T1/2 составляет 46-99 мин (в среднем около 80 минут). Кромогликат натрия не метаболизируется. Он выводится из организма в неизменном виде с мочой и желчью приблизительно в равных количествах. Остальная часть препарата выводится из легких с током выдыхаемого воздуха или оседает на стенках ротоглотки, затем проглатывается (без существенной абсорбции - менее 2%) и выводится из организма через пищеварительный тракт.

Режим дозирования

Взрослые (включая лиц пожилого возраста) и дети - по 2 ингаляции 4 раза в сутки.

При достижении оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживающую дозу (1 ингаляция 4 раза в сутки), обеспечивающую оптимальный контроль заболевания. В тяжелых случаях, а также при большой концентрации аллергенов, дозу препарата можно увеличить до 2 ингаляций 6-8 раз в сутки.

После достижения терапевтического эффекта не следует внезапно прекращать применение Интала. При необходимости отмену препарата производят постепенно в течение недели. Во время снижения дозы возможно возобновление симптомов заболевания.

Дополнительный прием препарата может быть произведен непосредственно перед физической нагрузкой для профилактики астмы физического усилия или перед контактом с предполагаемыми аллергенами.

При сопутствующей терапии бронходилататорами их необходимо принимать перед ингаляцией Интала.

У пациентов, получающих кортикостероиды, добавление Интала может позволить значительно уменьшить дозу или полностью отказаться от них.

Основой эффективного лечения является правильное использование ингалятора.

Применение ингалятора

При первом использовании следует встряхнуть ингалятор и нажать один или два раза на дозирующий клапан.

При ингаляции следует придерживаться следующей инструкции:

Снимите пылезащитный колпачок. Осмотрите внутреннюю и внешнюю поверхности мундштука (наконечника), чтобы убедиться в их чистоте. Энергично встряхните ингалятор. Держите ингалятор вертикально, поместив большой палец на основание-баллончика. Сделайте максимально полный выдох, затем вставьте мундштук в рот между зубами (но не прикусывая его) и плотно обхватите губами.

Начиная вдыхать воздух через рот, нажмите на основание баллончика так, чтобы распылить дозу Интала; одновременно продолжайте спокойный и глубокий вдох. Задержите дыхание, уберите ингалятор изо рта. Продолжайте сдерживать дыхание, насколько это возможно.

Если необходимо сразу ввести вторую дозу Интала, повторите процедуру. После ингаляции всегда закрывайте мундштук пылезащитным колпачком.

Препарат может вызывать раздражение верхних дыхательных путей, сухость в ротовой полости, неприятные вкусовые ощущения, хрипоту, кашель, кратковременный бронхоспазм. В случае повторяющегося бронхоспазма делают предварительно ингаляцию бронхолитика, а кашель успокаивают приемом воды сразу после ингаляции.

Как при всякой ингаляционной терапии сразу после ингаляции может неожиданно развиться бронхоспазм. В этом случае следует отменить прием препарата и назначить больному другое лечение.

Указанные выше нежелательные явления можно уменьшить при совместном применении Интала со спейсером.

К редким нежелательным явлениям относятся анафилаксия, головные боли и головокружения, болезненное или затрудненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание, тошнота и сыпь.

После отмены препарата возможно обострение бронхиальной астмы, эозинофильный инфильтрат легкого.

Очень редко отмечались случаи возникновения эозинофильной пневмонии.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с нарушенной функцией почек и печени. Оно должно проходить под постоянным контролем врача (целесообразно снизить дозу). При возникновении эозинофильной пневмонии прием препарата следует прекратить.

Препарат не следует назначать женщинам в I триместре беременности. Кромогликат натрия может назначаться врачом только тогда, когда ожидаемая польза для беременной или кормящей женщины превышает возможный риск для плода или младенца.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с нарушенной функцией печени.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с нарушенной функцией почек.

Для купирования бронхоспазма препарат не применяется.

При сопутствующей терапии бронхолитиками их необходимо принимать перед ингаляцией Интала.

Поддерживающую дозу глюкокортикостероидов обычно удается уменьшить, а в отдельных случаях и полностью отменить.

Во время снижения дозы глюкокортикостероидов больной должен находиться под тщательным наблюдением врача: темп снижения дозы не должен превышать 10% в неделю.

Кромогликат натрия обладает низкой токсичностью, поэтому риск передозировки и развития каких-либо токсических явлений небольшой.

Кромогликат натрия можно применять в сочетании с бронхолитиками и глюкокортикостероидами.

Препарат отпускается по рецепту.

Хранить при температуре ниже 30°С. Не хранить в холодильнике и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Клинико-фармакологическая группа:

Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат

Стабилизатор мембран тучных клеток. Противоаллергический препарат. Блокирует вход ионов в тучную клетку, предотвращая ее дегрануляцию и высвобождение медиаторов аллергии и воспаления (гистамин, брадикинин, простагландины, лейкотриены и другие биологически активные вещества). Предупреждает проявление аллергических реакций немедленного типа.

Данные о фармакокинетике препарата Кромогексал не предоставлены.

Режим дозирования раствора для ингаляций:

При отсутствии других назначений взрослым и детям рекомендуется ингалировать 4 раза в сутки по содержимому одного флакона (20 мг/2 мл), по возможности, в равные временные интервалы.

После достижения терапевтического эффекта ингалировать препарат можно по мере необходимости.

Кромогексал, при его регулярном применении, предотвращает развитие астматических проявлений, но не предназначен для лечения острых приступов.

Начальный курс терапии должен составлять минимум 4 недели. Полный эффект достигается в основном через 2-4 недели. Понижение дозы рекомендуется проводить постепенно, в течение 1 недели.

Для открывания флакона отламывают верхнюю маркированную часть одноразового флакончика. Для ингаляции используют специальные ингаляторы, например, ультразвуковой.

Длительность терапии определяется лечащим врачом.

При необходимости дневная доза может быть повышена максимально до 6 раз (16.8 мг) в сутки.

После достижения терапевтического эффекта частоту применения Кромогексала можно уменьшить и использовать препарат то время, пока есть контакт с аллергизирующими факторами (домашняя пыль, споры грибов, пыльца).

Для введения препарата следует снять защитный колпачок, ввести распылительное устройство в ноздрю и сильно нажать на распылительный механизм. При первом применении флакона следует несколько раз нажать на распылительный механизм до появления капелек жидкости.

При отсутствии других назначений взрослым и детям рекомендуется закапывать 4 раза в сутки по 1 капле в каждый глаз.

Кромогексал следует закапывать в конъюнктивальный мешок. Голову слегка наклоняют назад, оттягивают нижнее веко, смотрят вверх и закапывают капли, не касаясь глаза. После использования флакон сразу же закрывают.

Даже при исчезновении жалоб, Кромогексал следует использовать то время, пока есть контакт с аллергизирующими факторами (домашняя пыль, споры грибов, пыльца).

Необходимость проведения длительной терапии устанавливается врачом.

Редко после ингаляции возможно появление легкого раздражения глотки и трахеи, а также небольшого кашля (очень редко это может привести к рефлекторному спазму бронхов).

Возможно воспаление кожи и ЖКТ, появление кожной сыпи.

Эти явления кратковременные, не тяжелые и исчезают после отмены приема препарата. При развитии побочных явлений следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Возможно: редко - легкое раздражение в носу; очень редко - головная боль, временное нарушение вкусовых восприятий; в единичных случаях - носовые кровотечения, раздражение слизистой оболочки носа, отек языка, гортани, охриплость, тяжелые генерализованные анафилактические реакции с бронхоспазмом, кашель и удушье.

Редко возможно ощущение жара в глазах, набухание конъюнктивы (хемозис), ощущение инородного тела, повышенное кровоснабжение конъюнктивы (конъюнктивальная гиперемия), а также кратковременное нарушение четкости зрения. Все побочные явления обычно спонтанно исчезают. При наличии жалоб, не указанных выше, следует проконсультироваться с врачом.

При наличии выраженных побочных эффектов, а также жалоб, не указанных выше, пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Применение препарата КРОМОГЕКСАЛ при беременности и кормлении грудью

Несмотря на отсутствие данных об отрицательном влиянии препарата на плод при беременности, особенно в I триместре, Кромогексал следует принимать с осторожностью.

Кромоглициевая кислота в незначительных количествах переходит в материнское молоко, поэтому прием препарата во время грудного вскармливания возможен только в том случае, если предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для ребенка.

Данные о передозировке препарата Кромогексал не предоставлены.

При применении кромогликата натрия с пероральными и ингаляционными формами бета-адреномиметиков, пероральными и ингаляционными формами ГКС, теофиллином и другими производными метилксантина, антигистаминными препаратами, возможен эффект потенцирования.

Препараты бромгексина и амброксола не следует ингалировать одновременно с раствором Кромогексала.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Открытые флаконы следует использовать в течение 6 недель.

кромогликат динатрия

dinatriumcromoglycicum

Синонимы : Bicromat(Бол.), CromolynSodium(Фин. «Orion»), Intal (Вел. «Fisons», Словения«Lek»), ifiral (Инд. «Unique»), Lomusol (Вел. «Fi-sons»), Nalcrom (Вел. «Fisons»), Opticrom (Вел. «Fisons»).

Фармакодинамика : противоаллергическое средство, оказывающее стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток, предотвращая их дегрануляцию под воздействием в основном комплексов lgE-аллерген, а также неиммунологических факторов, тем самым препятствуя высвобождению медиаторов аллергии - гистамина, серотонина, лейкотриенов и др. Препарат не обладает прямым антигис-таминовым, антисеротониновым или антибрадикининным действием. В эксперименте интал, ингалированный в легочные пути даже за одну минуту до введения антигена, предупреждал развитие бронхоспазма. Однако, применение препарата на фоне клинических проявлений де-грануляции тучных клеток оказывается неэффективным. Эффективность препарата не усиливается за счет увеличения дозы, этим достигается только пролонгирование действия.

Помимо торможения немедленных аллергических реакций (тип I), кромолин натрия подавляет поздние (тип III) астматические реакции у неатопических больных. Интал вызывал снижение возбудимости бронхов к неспецифическим раздражителям у больных бронхиальной астмой таким, как холодному влажному загрязненному воздуху, эмоциональным факторам, гипервентиляции бронхов, физической нагрузке.

Эффект от приема интала, как правило, наступает в первые двое суток у больных атопической астмой и несколько позже при инфекционной.

Фармакокинетика . При ингаляции кромолина натрия в легкие попадает и адсорбируется менее 10% препарата. При обструкционных легочных болезнях в легкие попадает еще меньше препарата. С возрастом абсорбция также уменьшается. Кромолин натрия быстро всасывается в легкие, при этом пиковая концентрация препарата в плазме достигается спустя 15-20 минут после ингаляции и при дозе 20 мг Составляет 9,2 нг/мл. Терапевтическое действие препарата длится 5 часов.

В желудочно-кишечном тракте налкром всасывается очень плохо -не более 1% от введенного препарата. Кромогликат динатрия не метабол из и руется, выделяясь неизмененным с желчью или с мочой. Период полувыведения из кровотока Составляет около 4 минут.

Показания : лечение атопической бронхиальной астмы, предастмы; аллергических экзогенного альвеолита, крапивницы, отека Квинке; инфекционно-аллергическая астма, хотя эффективность действия интала несколько ниже (75%, против 90% случаев при атопической астме), его применение оправдано.

Для лечения язвенного колита, хронического проктита, системного мастоцитоза, пищевой аллергии выпускают капсулы с повышенной концентрацией кромогликата натрия (налкром).

Для лечения хронического и острого аллергического конъюнктивита, весеннего кератоконъюнктивита, поллинозов выпускаются глазные капли оптикром; аллергического ринита -ломузол.

Противопоказания : препарат не пригоден для выведения больного из состояния приступа бронхиальной астмы, острой крапивницы, отека Квинке и других аллергических заболеваний. В период приступа бронхиальной астмы, при астматическом статусе, бронхиальной астме II стадии, при наличии бронхита в фазе обострения интал не проникает в глубокие отделы бронхиального дерева, этому же припятствует и наличие слизи и мокроты в бронхах. Кроме того, при выраженной возбудимости бронхов, вызванной обострением астмы, интал как неспецифический раздражитель может в отдельных случаях вызвать спазм бронхов. Препарат не назначают в первые 3 месяца беременности. Действие препаратов с повышенной концентрацией кромогликата натрия (налкром) у детей младше 2-х лет еще не изучено. Аллергические реакции на любой из компонентов выпускаемых препаратов.

Побочные явления : аллергия к кромолину натрия встречается крайне редко; возможен кашель вследствие раз-

дражения слизистой носоглотки и дыхательных путей, временный бронхоспазм.

Меры предосторожности : в связи с возможностью проявления действия интала как неспецифического раздражителя на слизистые бронхов, для предотвращения легкого бронхоспазма необходимо иметь возможность применить ингаляцию стимуляторов бета-адре-норецепторов (фенотерол, сальбутамол и др.). Для уменьшения раздражающего действия интала на верхние дыхательные пути рекомендуется выпить 0,5 стакана воды или прополоскать рот водой. Отмена препарата (как и окончание курса лечения) проводится путем постепенного снижения дозы (например, по одной капсуле в день). Если во время лечения инталом было осуществлено снижение дозы кортикос-тероидов, то следует повысить ее до первоначального уровня. Вдувание порошка интала в нос иногда может вызвать носовое кровотечение. При раздражении слизистой оболочки носа рекомендуется закапывать раствор пантотенола (витамин В 3 или В 5).

Лекарственное взаимодействие : ингаляция адреномиметиков до применения кромолина натрия расширяет бронхи и улучшает поступление препарата во вторичные бронхи, тем самым улучшая терапевтический эффект и уменьшая раздражение, вызываемое сухим порошком. Для восстановления проходимости бронхов, особенно в начале курса лечения инталом, необходимо плановое проведение терапии бронхорасширяющими средствами (эуфиллин, теофиллин). Глюкокортикоиды назначают при тяжелом течении бронхиальной астмы, особенно при развитии астматического состояния. После снятия обострения назначают ингаляции интала, на фоне которых удается значительно снизить дозы гормонов, вплоть до их полной отмены. Назначение интала до начала специфической иммунотерапии снижает риск осложнений последней.

Применение и дозировка : интал назначают в форме порошка путем вдыхания его через ингалятор по 20 мг (1 капсула) 4 раза в сутки. В тяжелых случаях промежуток между ингаляциями можно сократить до 3 часов (8 капсул в сутки). Лечение инталом необходимо начинать вне обострения заболевания. Если при бронхиальной астме больной испытывает затруднение дыхания, необходимо использовать препараты, снимающие спазм бронхов (ингаляционные адреномиме-тики, ксантиновые препараты и т.д.), а через 20-30 минут после восстановления бронхиальной проводимости и отхождения мокроты -принимать интал. Такого же принципа придерживаются и при лечении аллергического ринита: после восстановления проходимости носовых ходов посредством сосудосуживающих капель (галазолин, нафтизин и т.д.), инсуфлируют интал. При отсутствии турбоингаля-тора (спинхалера) содержимое капсулы растворяют в 1/2 чайной ложки кипяченой воды и полученный раствор используют в виде носовых капель.

Для предупреждения обострения аллергического конъюнктивита за неделю до начала сезона цветения начинают закапывать глазные капли интала - оптикром, или же на 5-10 минут накладывают на оба глаза ватные тампоны, пропитанные раствором интала, приготовленного как описано выше.

Для профилактики и лечения постоянного сезонного ринита взрослые и дети закапывают ежедневно по 1 капле (около 2,6 мг препарата) в каждый носовой ход 6 раз в день.

При аллергической крапивнице, отеке Квинке, нейродермите, интал применяют во внутрь по 40-60 мг (2-3 капсулы), растворенные в 30 мл кипяченой воды, 3-4 раза в сутки за 20-30 минут до приема пищи.

При язвенном колите и хроническом проктите, пищевой аллергии дозы интала увеличиваются до 800 мг/сутки (налкром по 2 капсулы 4 раза в сутки). Препарат принимают за 15 минут до еды. Кроме того, препарат вводят в клизмах по 200 мг, растворенных в 50 мл воды, 2 раза в сутки. Длительность лечения - в течение месяца.

При достижении эффекта дозы принимаемого внутрь препарата можно постепенно уменьшить до 200 мг/сутки для взрослых и 100 мг/ сутки для детей. При пищевой аллергии целесообразен прием налк-рома в виде раствора. При этом содержимое капсулы растворяют в чайной ложке горячей воды, разбавляя затем 4-мя чайными ложками холодной воды и выпивают.

При передозировке препарата обычно ограничиваются только медицинским наблюдением.

Форма выпуская : 1. Бикромат в виде дозированного аэрозоля для ингаляций по 1 мг в дозе, по 200 доз в упаковке по 15 г; в отличие от интала кромогликат динатрия содержится в жидкой форме, не вызывающей раздражения дыхательных путей.

2. Желатиновые капсулы интала по 20 мг кромогликата натрия в виде порошка для ингаляции по 30 штук в упаковке; «Спинхалер» поставляется отдельно.

3. Ифирал в виде желатиновых капсул по 20 мг порошка кромогликата натрия для ингаляций.

4. Ломузол в виде 2% водного раствора кромогликата натрия в упаковке для назального применения на 6 дней лечения.

5. Желатиновые капсулы налкрома по 100 мг кромогликата натрия для орального применения по 100 штук в упаковке.

6. Оптикром в виде 2% раствора препарата - глазных капель по 10 мл со флаконе.

Хранение : в сухом, защищенном от света месте; интал при температуре до 25° С и не ниже нуля, после вскрытия упаковки препарат следует использовать в течение месяца; оптикром при температуре не выше 30° С, срок хранения вскрытого флакона 4 недели; бикромат при температуре 15-30° С; ломузол в прохладном месте, после вскрытия упаковки препарат следует использовать в течение месяца, поршень должен быть заменен после шести месяцев использования.

Ингаляционные формы: бронхиальная астма, в т.ч. атопическая, физических усилий и астматическая триада, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Капсулы: пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена), в качестве вспомогательного средства: неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит; мастоцитоз.

Назальный спрей: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, поллиноз.

Глазные капли: острый и хронический аллергический конъюнктивит, аллергический кератит, кератоконъюнктивит, синдром «сухих глаз», перенапряжение и усталость глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные).

Форма выпуска препарата Натрия кромогликат

субстанция-порошок;

Фармакодинамика препарата Натрия кромогликат

Стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, тормозит вход ионов кальция, дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов (в т.ч. медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов и других биологически активных веществ. Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов. Обладает способностью блокировать рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Длительное применение уменьшает частоту приступов бронхиальной астмы и облегчает их течение, понижает потребность в бронхолитических препаратах и глюкокортикоидах. У пациентов с мастоцитозом через 2–6 нед от начала лечения наблюдается уменьшение симптомов со стороны ЖКТ (диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота) и кожи (гиперемия, крапивница, зуд), которое сохраняется 2–3 нед после его отмены. Редукция симптоматики при аллергических заболеваниях глаз проявляется в период от нескольких дней до нескольких недель. При круглогодичном аллергическом рините эффект проявляется в течение 1 нед и достигает максимума спустя 1–4 нед.

Фармакокинетика препарата Натрия кромогликат

После приема внутрь абсорбируется не более 1% (0,45% выводится с мочой в течение 24 ч), остальное количество - с фекалиями. При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03%), следовые количества (менее 0,01%) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение 1 сут. После интраназального применения менее 7% абсорбируется в системный кровоток. При ингаляционном введении до 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из легких абсорбируется 5–15% дозы (Cmax в крови создается через 15–20 мин), незначительная часть поступает в ЖКТ, остальное количество выдыхается. Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета. Связывание с белками плазмы крови - 65–75%. Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. T1/2 составляет 1–1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной дозы продолжается до 5 ч.

Использование препарата Натрия кромогликат во время беременности

Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Натрия кромогликат

Гиперчувствительность (в т.ч. к бензалкония гидрохлориду), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (для дозированного аэрозоля - до 5 лет).

Побочные действия препарата Натрия кромогликат

При ингаляционном применении:

Со стороны кожных покровов: экзантема, дерматит; редко - крапивница; в отдельных случаях - сосудистый отек, фотодерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в отдельных случаях - недомогание, головокружение, раздражительность, бессонница, галлюцинации, тремор, периферический неврит, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, гастроэнтерит; в отдельных случаях - неприятный вкус во рту, стоматит, глоссит, припухлость околоушной слюнной железы, эзофагоспазм, диспепсия, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, нефропатия.

Со стороны респираторной системы: раздражение бронхов при ингаляции (кашель, позывы на рвоту, кратковременный спазм; редко - выраженный со снижением показателей внешнего дыхания, требующий отмены препарата), фарингит; очень редко - кровохарканье, отек гортани, эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - боль в груди, периартериальный васкулит, сердечная недостаточность, перикардит, гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миозит, в отдельных случаях - мышечная и суставная боль, полимиозит, отек суставов.

Прочие: редко - сывороточная болезнь.

При приеме внутрь:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение абдоминального дискомфорта, диарея.

Прочие: кожная сыпь, боль в суставах.

При интраназальном введении:

Со стороны органов ЖКТ: неприятный вкус во рту, отечность языка.

Со стороны респираторной системы: кратковременное раздражение слизистой оболочки и повышенное выделение секрета из носа; очень редко - кровотечение из носа, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, кашель, удушье.

Прочие: головная боль, артралгия, анафилактическая реакция (кашель, нарушение глотания, зуд кожи, отечность лица, губ или век, затрудненное дыхание), экзантема, крапивница.

Для глазных капель - кратковременное жжение и нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость вокруг глаз, ячмень.

Способ применения и дозы препарата Натрия кромогликат

Ингаляционно: при бронхиальной астме - взрослым и детям старше 5 лет (дозированный аэрозоль) в начале лечения - по 1–2 дозы 4–6 (до 8) раз в сутки. Для профилактики астмы физического усилия непосредственно перед физической работой можно провести дополнительный прием лекарственного средства. В тяжелых случаях по 2 дозы 6–8 раз в сутки, при клиническом улучшении - по 1 дозе 4 раза в сутки. Внутрь, взрослым и детям (старше 12 лет) по 2 капс. (200 мг) 4 раза в сутки за полчаса до еды и сна. Детям от 2 до 12 лет - по 1 капс. (100 мг) 4 раза в сутки (до 40 мг/кг/сут). Интраназально - по 1 аэрозольной дозе в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки. Капли глазные: конъюнктивально, взрослым и детям - по 1–2 капли 4 раза в день (до 6–8 раз) через равные интервалы времени (при достижении эффекта интервалы между применением постепенно удлиняют).

Взаимодействия препарата Натрия кромогликат с другими препаратами

Бета-адреномиметики, глюкокортикоиды, антигистаминные средства и теофиллин потенцируют эффект. Не следует ингалировать бромгексин, амброксол в смеси с раствором кромоглициевой кислоты.

Особые указания при приеме препарата Натрия кромогликат

Не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного применения препарата. Ингаляцию раствора следует проводить при помощи компрессионного, ультразвукового или пьезоэлектрического ингалятора через лицевую маску или мундштук. Аэрозольный баллон перед употреблением необходимо взбалтывать, во время ингаляции - держать в вертикальном положении (дозирующий клапан должен находиться внизу). Ингалирование содержимого капсулы осуществляется при помощи специального карманного турбоингалятора («Спинхалер»), в который помещают капсулу с препаратом. Нажимая на крышку ингалятора, прокалывают капсулу и при активном дыхательном усилии пациента на вдохе порошок поступает в дыхательные пути.

Условия хранения препарата Натрия кромогликат

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Натрия кромогликат

Принадлежность препарата Натрия кромогликат к ATX-классификации:

R Дыхательная система

R03 Препараты для лечения бронхиальной астмы

R03B Другие препараты для ингаляционного применения для лечения бронхиальной астмы

R03BC Противоаллергические препараты (исключая глюкокортикоиды)

Мембраностабилизирующие препараты

Лазерное облучение и УФО крови

Энтеросорбция

Тромбоцитаферез

Лимфоцитаферез

Лимфоцитаферез - удаление из крови цитотоксических лимфоцитов путем ее гравитации. Показания те же, что для плазмафереза.

Тромбоцитаферез - удаление из крови тромбоцитов. Тромбоциты иг­рают важную патогенетическую роль в развитии бронхиальной астмы. У больных бронхиальной астмой отмечено повышение агрегации тромбоци­тов, нарушения микроциркуляции. Тромбоциты, наряду с тучными клет­ками, альвеолярными макрофагами, эозинофилами продуцируют фактор, активизирующий тромбоциты (ФАТ), способствующий развитию бронхос-пазма, клеточной инфильтрации и отеку слизистой оболочки бронхов.

Тромбоцитаферез эффективен у 90% больных атопической бронхи­альной астмой. Лечебный эффект тромбоцитафереза обусловлен нормали­зацией агрегационной способности тромбоцитов, уменьшением выделения ими ФАТ, участвующего в развитии воспаления при бронхиальной астме.

Энтеросорбция (см. раздел «Разгрузочно-диетическая терапия») наи­более широко используется при лечении атопической бронхиальной астмы, вызванной лекарственной и пищевой аллергией.

Лазерное облучение и УФО крови обладают иммуномодулирующим воздействием и применяются при бронхиальной астме средней тяжести и тяжелого течения, особенно при наличии кортикозависимости. При лазер­ном облучении крови снижается потребность в глюкокортикоидах. Мето­дика применения изложена в разделе «Физиотерапия при бронхиальной астме».

1.2.2. Воздействие на патохимическую фазу патогенеза

В целях воздействия на патохимическую фазу воспаления применя­ются следующие средства:

Мембраностабилизирующие препараты, предупреждающие дегрануляцию тучных клеток;

Препараты, блокирующие действие медиаторов аллергии, воспаления
и бронхоспазма;

Антиоксиданты.

К мембраностабилизирующим средствам относятся натрия кромогликат (интал), натрия недокромил (тайлед), кетотифен (задитен) и антагони­сты кальция

Натрия кромогликат (интал) - нестероидный противовоспалитель­ный препарат, выпускается в следующих лекарственных формах (таб. 15) Механизм действия натрия кромогликата (интала)

Стабилизирует мембрану тучных клеток, предупреждая их дегрануляцию и выделение медиаторов воспаления и бронхоспазма (гистамина,
лейкотриенов) Этот механизм обусловлен подавлением активности фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению в клетке цАМФ В свою очередь, это способствует угнетению тока кальция в клетку или даже стимулирует его выведение и уменьшает функциональную ак­тивность тучных клеток,

Стабилизирует мембрану других клеток-мишеней (эозинофилы, мак­рофаги, тромбоциты), тормозит их активность и выделение ими ме­диаторов воспаления и аллергии,

блокирует С1-каналы мембран тучных клеток, что тормозит поступле­ние кальция в клетку, способствует развитию противовоспалитель­ного эффекта,

подавляет возбуждение чувствительных окончаний блуждающего нер­ва, что предупреждает развитие бронхоконстрикции,

уменьшает повышенную проницаемость сосудов слизистой оболочки и ограничивает доступ аллергена и неспецифических стимулов к туч­ным клеткам, нервным и гладкомышечным клеткам бронхов

При бронхиальной астме натрия кромогликат наиболее часто приме­няется в капсулах (1 капсула содержит 20 мг препарата), которые ингалируются с помощью специального ингалятора спинхалера по 1-2 капсулы 3-4 раза в день Длительность действия препарата около 5 ч, для усиления эффекта рекомендуется за 5-10 мин до применения натрия кромогликата сделать ингаляцию симпатомиметика короткого действия (салбутамол, беротек) Выраженное действие препарата начинается через 1 месяц от нача­ла приема

Клинико-фармакологическая характеристика интала (натрия кромог­ликата)

Применяется профилактически, а не для купирования приступа аст­мы,

Уменьшает количество приступов астмы и их эквивалентов,

Снижает выраженность бронхиальной гиперреактивности,

Уменьшает потребность в симпатомиметиках,

Позволяет избежать назначения глюкокортикоидов или уменьшить
потребность в них,

Эффективность не уменьшается при длительном применении

После ингаляции интала около 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах, лишь 5-10% достигает мелких бронхов Показания к назначению натрия кромогликата

В качестве базисного противовоспалительного средства, предупреж­дающего бронхоспазм у больных любой формой бронхиальной астмы Наибольшая эффективность отмечается при атопической форме
бронхиальной астмы и астме физического усилия у больных молодого и среднего возраста,

Для снижения потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой бронхиальной астме

Лечение натрия кромогликатом целесообразно проводить длительно (3-4 месяца и более) Лучшие результаты наблюдаются при сезонной БА, но улучшение возможно и при круглогодичной бронхиальной астме

Препарат переносится хорошо, но в ряде случаев возможны неболь­шие побочные эффекты (раздражение дыхательных путей, появление каш­ля, чувство першения в горле, саднения за грудиной) Интал не оказывает токсического действия на плод и может применяться во Ш-Ш триместрах беременности

Дитек - комбинированный препарат в виде дозированного аэрозоля, состоящий из Рг-адреностимулятора беротека и интала Применяется как

для купирования приступа астмы, так и для профилактического лечения бронхиальной астмы по тем же показаниям, что и интал.

С профилактической целью препарат ингалируется 4 раза в день по 2 дозы аэрозоля, при появлении приступа удушья можно дополнительно ингалировать еще 1-2 дозы.

Натрия недокромил

Натрия недокромил (тайлед) - натриевая соль пиранохинолиндикарбоксиловой кислоты, является нестероидным противовоспалительным пре­паратом, выпускается в аэрозольных баллончиках по 56 и 112 доз. 1 доза (1 вдох) обеспечивает поступление в бронхопульмональную систему 2 мг пре­парата. Обычно применяется в дозе 2 вдоха (4 мг) 3-4 раза в день, в даль­нейшем по мере улучшения состояния можно сократить прием до 2 раз в день.

Механизм действия натрия недокромила (таиледа):

Подавляет активацию и высвобождение медиаторов из клеток, участ­вующих в развитии воспаления при бронхиальной астме (тучных кле­ток, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов, тромбоцитов). По про­тивовоспалительной активности недокромил натрия в 4-10 раз эф­фективнее интала;

Ингибирует высвобождение хемотаксических факторов из эпителия бронхов; подавляет хемотаксис альвеолярных макрофагов и эозино­филов, ответственных за воспалительные реакции аллергического генеза;

Ингибирует выделение нейропептидов из окончаний нервных воло­кон, вызывающих бронхоспастические реакции, тем самым преду­преждает развитие бронхоспазма.

Показаниями к назначению недокромила натрия являются:

Профилактика всех видов бронхиальной астмы. Он эффективен при лечении аллергической и неаллергической бронхиальной астмы у па­циентов разного возраста, предупреждает развитие ранней и поздней
астматических реакций на аллергены, а также бронхоспазма, вызы­ваемого холодом, физической нагрузкой;

Снижение потребности в глюкокортикоидах при кортикозависимой
бронхиальной астме.

Переносимость препарата хорошая. Возможные побочные эффекты: нарушение вкуса, головная боль, явления раздражения верхних дыхатель­ных путей.

Кетотифен

Кетотифен (задитен, позитан) - выпускается в таблетках по 0.001 г, оказывает влияние на патохимическую и патофизиологическую фазы па­тогенеза бронхиальной астмы.

Механизм действия:

Снижение секреции медиаторов тучными клетками и базофилами под
влиянием аллергенов (за счет ингибирования фосфодиэстеразы с по­
следующим накоплением цАМФ и торможением транспорта Са ++);

Блокада Hi-рецепторов гистамина;

Торможение действия лейкотриенов и фактора активации тромбоци­тов на дыхательные пути;

Торможение активности клеток-мишеней аллергии (эозинофилов и тромбоцитов).

Кетотифен применяется для профилактики приступов удушья. Лече­ние кетотифеном уменьшает потребность в Р2- а ДР ен0МИметиках и теофил-лине. Полный терапевтический эффект наблюдается через 2-3 месяца от начала лечения. Препарат можно применять непрерывно в течение 3-6 ме­сяцев. Обычная дозировка кетотифена - 1 мг 2 раза в день. Он эффекти­вен также при внелегочных аллергических заболеваниях (поллинозе, ал­лергических ринитах, конъюнктивитах, крапивнице, отеке Квинке) за счет антигистаминного эффекта. Возможные побочные эффекты: сонливость, повышение аппетита, прибавка в весе.

В последние годы предлагается сочетанное применение кетотифена и интала.

Ингаляции фуросемида

Ингаляции фуросемида обладают терапевтическим эффектом, анало­гичным таковому у интала. Под влиянием фуросемида уменьшается посту­пление ионов натрия и хлора в бронхиальный секрет, что изменяет его ионный состав и осмотическое давление, в результате угнетается высвобо­ждение медиаторов тучными клетками и снижается реакция чувствитель­ных нервных окончаний бронхов.

Кроме того фуросемид способствует высвобождению из эпителия бронхов простагландинов, оказывающих бронхорасширяющее действие.

При приеме внутрь фуросемид не оказывает влияния на реактивность бронхов. Однако вопрос о применении ингаляций фуросемида для лечения бронхиальной астмы окончательно не решен.

Антагонисты кальция

Антагонисты кальция блокируют потенциалзависимые кальциевые каналы, уменьшают поступление Са ++ в цитоплазму из внеклеточного про­странства и секрецию медиаторов воспаления, аллергии и бронхоспазма тучными клетками. Антагонисты кальция оказывают профилактическое действие, так как снижают специфическую и неспецифическую гиперреак­тивность бронхов. Кроме того, они уменьшают потребность больных в Р-адреномиметиках и теофиллине. Антагонисты кальция наиболее эффек­тивны при астме физического усилия, они показаны также при сочетании бронхиальной астмы с ИБС и артериальной гипертензией.

Наиболее часто применяются верапамил (финоптин, изоптин) по 0.04 г 2-3 раза в день, нифедипин по 0.01-0.02 г 3 раза в день.

Побочные эффекты антагонистов кальция изложены в главе «Лечение хронической ИБС».

В качестве антагониста кальция можно применять 6% раствор магния сульфата в виде ингаляций (1 ингаляция в день или через день, курс лече­ния - 10-14 ингаляций).

Ингибирование некоторых медиаторов воспаления, аллергии, бронхоспазма

Некоторые медиаторы выделяются из тучных клеток при их дегрануляции (гистамин; фактор, активирующий тромбоциты; медленно реаги­рующая субстанция, эозинофильный и нейтрофильный хемотаксический

факторы, протеолитические ферменты), ряд медиаторов образуется вне тучных клеток, но при помощи выделившихся из них активаторов (брадикинин, тромбоксан, серотонин и др.).

Разумеется, инактивировать все медиаторы бронхоспазма и воспале­ния с помощью одного препарата или нескольких групп лекарственных средств невозможно.

Можно назвать лишь отдельные препараты, инактивирующие опреде­ленные медиаторы.

Антигистаминные средства

Антигистаминные средства блокируют Нр-гистаминовые рецепторы (в том числе, в бронхах), тем самым уменьшают бронхоспазм, проницаемость капилляров и отечность бронхов, подавляют чрезмерную реакцию бронхов на гистамин. Они не решают проблемы бронхиальной астмы, но, в ряде случаев, особенно при наличии поливалентной аллергии, могут быть при­менены в комплексной терапии атопической бронхиальной астмы.

Применяются 2 генерации антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты I поколения

Антигистаминные препараты I поколения являются классическими антигистаминными средствами.

Димедрол - назначают по 0.03-0.05 г внутрь 2-3 раза в день в течение 10-15 дней или в виде 1% раствора внутримышечно по 1 мл 1-2 раза в день. Часто вызывает сонливость.

Фенкарол - выпускается в таблетках по 0.025 г, принимают по 1 таб­летке 3-4 раза в день после еды в течение 10-20 дней. В отличие от димедрола препарат не только блокирует Hj-гистаминовые рецепто­ры, но и уменьшает содержание гистамина в тканях (так как активи­рует диаминооксидазу - фермент, разрушающий гистамин). Не обла­дает выраженным седативным эффектом, не вызывает сонливости.

Пиполъфен (дипразин) - выпускается в таблетках по 0 025 г, назнача­ют внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день после еды или внутримышеч­но по 1-2 мл 2.5% раствора. Препарат оказывает довольно выражен­ное седативное действие.

Диазолин - выпускается в таблетках по 0.05 и 0.1 г, назначается внутрь по 1 таблетке 3 раза в день, как правило, не вызывает седативного и снотворного эффектов

Димебон - выпускается в таблетках по 0.01 г, применяется внутрь по
1 таблетке 3 раза в день (независимо от приема пищи). Может оказы­вать седативное действие. Наряду с противогистаминным действием вызывает частичный антисеротониновый эффект.

Супрастин - выпускается в таблетках по 0.025 г и в ампулах по 1 мл 2% раствора. Назначается внутрь по 0.025 г 3 раза в день во время еды, можно вводить внутримышечно 1-2 мл 2% раствора. Препарат обладает антигистаминной и периферической антихолинергической активностью.

Тавегил - выпускается в таблетках по 1 мг, ампулах по 2 мл 0.1% рас­твора. Близок к димедролу, но более активен и действует более про­должительно (8-12 ч после однократного приема). Назначается по 1 мг утром и вечером, суточную дозу можно повысить до 3-4 таблеток. Вызывает умеренный седативный эффект.

Недостатки антигистаминных препаратов I поколения"

Оказывают седативное и снотворное действие вследствие хорошего
проникновения через гематоэнцефалический барьер и блокады цен­
тральных рецепторов гистамина;

Нарушают концентрацию внимания и вызывают атаксию
(противопоказаны больным, работающим водителями, операторами,
диспетчерами и т.д.);

Проявляют холинолитическое действие, что выражается в сухости во рту, тахикардии, задержке мочи, запорах, нарушение аккомодации;

Повышают вязкость мокроты у больных бронхиальной астмой, что усугубляет бронхиальную обструкцию;

Оказывают гипотензивный эффект;

Вызывают развитие привыкания при длительном применении, в связи с чем целесообразно менять препараты каждые две недели.

Антигистаминные средства II поколения

Антигистаминные средства II поколения обладают следующими дос­тоинствами по сравнению с препаратами I поколения"

Не оказывают седативного и снотворного эффектов, так как они липофобны и плохо проникают через гематоэнцефалический барьер,

Избирательно блокируют Нр-гистаминовые рецепторы, не обладают холинолитической и адренолитической активностью;

Быстро проявляют терапевтический эффект (через 30-60 мин) в связи
с хорошим всасыванием из желудочно-кишечного тракта;

Образуют прочные связи с Нр-гистаминовыми рецепторами и медлен­ но выводятся из организма, поэтому обладают продолжительным дей­ствием и могут применяться 1-2 раза в сутки (за исключением акривастина);

Не вызывают привыкания даже при длительном применении;

Уменьшают выделение медиаторов из тучных клеток и базофилов на­ ряду с блокадой Нр-гистаминовых рецепторов и в определенной мере могут проявить противовоспалительный эффект.

Терфенадин (терфен, трилудан, телдан) - применяется по 0 06 г 2 раза или 0.12 г 1 раз в сутки

Астемизол (гисманал) - назначается по 10 мг 1 раз в сутки.

Терфенадин и астемизол могут вызывать нарушения сердечного рит­ма, поэтому не применяются при сопутствующих заболеваниях сердечно­сосудистой системы.

Лоратидин (кларитин) - назначается по 0 01 г (1 таблетка) 1 раз в су­тки.

Акривастин (семпрекс) - применяется в капсулах, по 1 капсуле 2-3 раза в день.

Цетиризин (зиртек) - применяется по 10 мг 1 раз в сутки (во время ужина).

Показания к назначению антигистаминных препаратов при бронхи­альной астме.

Антигистаминные средства обычно применяются при сочетании бронхиальной астмы с другими аллергозами (крапивницей, вазомоторным ринитом и др.) При тяжелом течении бронхиальной астмы и во время приступа применение антигистаминных препаратов малоэффективно и не­целесообразно (они вызывают сгущение мокроты).

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, тормозит вход ионов кальция, дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов (в т.ч. медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов и других биологически активных веществ.

Показания к применению

Ингаляционные формы: бронхиальная астма, в т.ч. атопическая, физических усилий и астматическая триада, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом.

Капсулы: пищевая аллергия (при доказанном наличии антигена, раздельно или в сочетании с диетой, ограничивающей поступление аллергена), в качестве вспомогательного средства: неспецифический язвенный колит, проктит, колопроктит; мастоцитоз.

Назальный спрей: круглогодичный и сезонный аллергический ринит, поллиноз.

Глазные капли: острый и хронический аллергический конъюнктивит, аллергический кератит, кератоконъюнктивит, синдром «сухих глаз», перенапряжение и усталость глаз, раздражение слизистой оболочки глаз, обусловленное аллергическими реакциями (факторы окружающей среды, профессиональные вредности, средства бытовой химии, косметические средства, офтальмологические лекарственные формы, растения и домашние животные).

Форма выпуска

субстанция-порошок;

Фармакодинамика

Стабилизирует мембраны сенсибилизированных тучных клеток, тормозит вход ионов кальция, дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов (в т.ч. медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов и других биологически активных веществ. Предупреждает развитие аллергических и воспалительных реакций, бронхоспазма, ингибирует хемотаксис эозинофилов. Обладает способностью блокировать рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Длительное применение уменьшает частоту приступов бронхиальной астмы и облегчает их течение, понижает потребность в бронхолитических препаратах и глюкокортикоидах. У пациентов с мастоцитозом через 2–6 нед от начала лечения наблюдается уменьшение симптомов со стороны ЖКТ (диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота) и кожи (гиперемия, крапивница, зуд), которое сохраняется 2–3 нед после его отмены. Редукция симптоматики при аллергических заболеваниях глаз проявляется в период от нескольких дней до нескольких недель. При круглогодичном аллергическом рините эффект проявляется в течение 1 нед и достигает максимума спустя 1–4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется не более 1% (0,45% выводится с мочой в течение 24 ч), остальное количество - с фекалиями. При инстилляции в глаз плохо всасывается в системный кровоток (0,03%), следовые количества (менее 0,01%) проникают в водянистую влагу и полностью выводятся в течение 1 сут. После интраназального применения менее 7% абсорбируется в системный кровоток. При ингаляционном введении до 90% препарата оседает в трахее и крупных бронхах. Из легких абсорбируется 5–15% дозы (Cmax в крови создается через 15–20 мин), незначительная часть поступает в ЖКТ, остальное количество выдыхается. Всасывание со слизистых оболочек уменьшается при увеличении количества секрета. Связывание с белками плазмы крови - 65–75%. Не метаболизируется и выводится из организма в равных количествах с мочой и желчью за 24 ч. T1/2 составляет 1–1,5 ч. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Действие однократной дозы продолжается до 5 ч.

Использование во время беременности

Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к бензалкония гидрохлориду), беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет (для дозированного аэрозоля - до 5 лет).

Побочные действия

При ингаляционном применении:

Со стороны кожных покровов: экзантема, дерматит; редко - крапивница; в отдельных случаях - сосудистый отек, фотодерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: в отдельных случаях - недомогание, головокружение, раздражительность, бессонница, галлюцинации, тремор, периферический неврит, шум в ушах.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, гастроэнтерит; в отдельных случаях - неприятный вкус во рту, стоматит, глоссит, припухлость околоушной слюнной железы, эзофагоспазм, диспепсия, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: учащенное мочеиспускание, нефропатия.

Со стороны респираторной системы: раздражение бронхов при ингаляции (кашель, позывы на рвоту, кратковременный спазм; редко - выраженный со снижением показателей внешнего дыхания, требующий отмены препарата), фарингит; очень редко - кровохарканье, отек гортани, эозинофильная пневмония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - боль в груди, периартериальный васкулит, сердечная недостаточность, перикардит, гипотензия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миозит, в отдельных случаях - мышечная и суставная боль, полимиозит, отек суставов.

Прочие: редко - сывороточная болезнь.

При приеме внутрь:

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, ощущение абдоминального дискомфорта, диарея.

Прочие: кожная сыпь, боль в суставах.

При интраназальном введении:

Со стороны органов ЖКТ: неприятный вкус во рту, отечность языка.

Со стороны респираторной системы: кратковременное раздражение слизистой оболочки и повышенное выделение секрета из носа; очень редко - кровотечение из носа, изъязвление слизистой оболочки носовой полости, кашель, удушье.

Прочие: головная боль, артралгия, анафилактическая реакция (кашель, нарушение глотания, зуд кожи, отечность лица, губ или век, затрудненное дыхание), экзантема, крапивница.

Для глазных капель - кратковременное жжение и нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, отек конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, сухость вокруг глаз, ячмень.

Способ применения и дозы

Ингаляционно: при бронхиальной астме - взрослым и детям старше 5 лет (дозированный аэрозоль) в начале лечения - по 1–2 дозы 4–6 (до 8) раз в сутки. Для профилактики астмы физического усилия непосредственно перед физической работой можно провести дополнительный прием лекарственного средства. В тяжелых случаях по 2 дозы 6–8 раз в сутки, при клиническом улучшении - по 1 дозе 4 раза в сутки. Внутрь, взрослым и детям (старше 12 лет) по 2 капс. (200 мг) 4 раза в сутки за полчаса до еды и сна. Детям от 2 до 12 лет - по 1 капс. (100 мг) 4 раза в сутки (до 40 мг/кг/сут). Интраназально - по 1 аэрозольной дозе в каждый носовой ход 3–4 раза в сутки. Капли глазные: конъюнктивально, взрослым и детям - по 1–2 капли 4 раза в день (до 6–8 раз) через равные интервалы времени (при достижении эффекта интервалы между применением постепенно удлиняют).

Взаимодействия с другими препаратами

Бета-адреномиметики, глюкокортикоиды, антигистаминные средства и теофиллин потенцируют эффект. Не следует ингалировать бромгексин, амброксол в смеси с раствором кромоглициевой кислоты.

Особые указания при приеме

Не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы и астматического статуса. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного применения препарата. Ингаляцию раствора следует проводить при помощи компрессионного, ультразвукового или пьезоэлектрического ингалятора через лицевую маску или мундштук. Аэрозольный баллон перед употреблением необходимо взбалтывать, во время ингаляции - держать в вертикальном положении (дозирующий клапан должен находиться внизу). Ингалирование содержимого капсулы осуществляется при помощи специального карманного турбоингалятора («Спинхалер»), в который помещают капсулу с препаратом. Нажимая на крышку ингалятора, прокалывают капсулу и при активном дыхательном усилии пациента на вдохе порошок поступает в дыхательные пути.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Натрия кромогликат Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Натрия кромогликат? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Натрия кромогликат приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.