खुराक स्वरूप का विवरण

गोल, उभयलिंगी गोलियाँ, लेपित फिल्म कोटिंग सहितलाल-भूरे रंग का.

फार्माकोडायनामिक्स

कोर्डिपिन® सीएल हृदय की मांसपेशियों की कोशिकाओं और संवहनी चिकनी मांसपेशियों की झिल्ली के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को अवरुद्ध करता है। कोशिकाओं के अंदर कैल्शियम आयनों के प्रवेश और संचय में रुकावट से परिधीय और कोरोनरी वाहिकाओं का विस्तार होता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी होती है, हृदय पर भार में कमी होती है, कोरोनरी रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी आती है।

मुख्य रूप से चिकित्सा की शुरुआत में दिल की धड़कनऔर बैरोरिसेप्टर रिफ्लेक्स के सक्रियण के परिणामस्वरूप कार्डियक आउटपुट कम हो सकता है। निफ़ेडिपिन के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा के साथ, हृदय गति और कार्डियक आउटपुट उन मूल्यों पर लौट आते हैं जो चिकित्सा शुरू होने से पहले थे। के रोगियों में धमनी का उच्च रक्तचापरक्तचाप में अधिक स्पष्ट कमी देखी गई है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

कॉर्डिपिन® सीएल टैबलेट से निफ़ेडिपिन की रिहाई बहुत धीमी है, लगभग रैखिक है, यानी। रिहाई एक स्थिर स्तर पर होती है. गोलियों से निकलने वाला निफ़ेडिपिन जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। कॉर्डिपाइन® सीएल की पहली खुराक (24 घंटे के बाद) लेने के बाद संतुलन एकाग्रता स्तर का निचला मूल्य प्राप्त होता है। जब संतुलन की स्थिति पहले ही हासिल हो चुकी होती है, तो मौखिक प्रशासन के 5 घंटे ± 2.7 घंटे बाद दवा का सीमैक्स हासिल हो जाता है। दवा का प्रभाव 24 घंटे तक रहता है, इसलिए प्रति दिन एक खुराक पर्याप्त है। निफ़ेडिपिन का प्रोटीन बाइंडिंग 94-99% है। निफ़ेडिपिन लगभग पूरी तरह से चयापचय हो जाता है। टी1/2 - 14.9 घंटे ± 6 घंटे, दवा की खुराक का 1% से कम मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। ली गई खुराक का 70-80% मेटाबोलाइट्स के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होता है। यदि गुर्दे का कार्य ख़राब हो तो निफ़ेडिपिन का उन्मूलन धीमा हो सकता है।

कॉर्डिपिन एक्सएल: संकेत

धमनी का उच्च रक्तचाप;

स्थिर एनजाइना (एनजाइना पेक्टोरिस);

वैसोस्पैस्टिक एनजाइना.

कोर्डिपिन एक्सएल: मतभेद

निफ़ेडिपिन या अन्य डायहाइड्रोपाइरीडीन डेरिवेटिव, दवा के अन्य घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता (प्रत्येक कॉर्डिपाइन® सीएल टैबलेट में 30 मिलीग्राम लैक्टोज होता है, इसलिए लैक्टेज की कमी, गैलेक्टोसिमिया, मैलाबॉस्पशन सिंड्रोम के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है), हृदयजनित सदमे(मायोकार्डियल रोधगलन विकसित होने का जोखिम); पोरफाइरिया, गंभीर स्टेनोसिस महाधमनी वॉल्व, पुरानी हृदय विफलता (विघटन के चरण में), गंभीर धमनी हाइपोटेंशन(सिस्टोलिक धमनी दबाव <90 мм рт. ст.), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность (I триместр), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

सावधानी से:महाधमनी छिद्र या माइट्रल वाल्व का गंभीर स्टेनोसिस, हाइपरट्रॉफिक ऑब्सट्रक्टिव कार्डियोमायोपैथी, गंभीर ब्रैडीकार्डिया और टैचीकार्डिया, बीमार साइनस सिंड्रोम, घातक धमनी उच्च रक्तचाप, बाएं वेंट्रिकुलर विफलता के साथ मायोकार्डियल रोधगलन, पुरानी हृदय विफलता, अस्थिर एनजाइना, बीटा-ब्लॉकर्स या कार्डियक ग्लाइकोसाइड का एक साथ प्रशासन , जठरांत्र पथ में रुकावट, गर्भावस्था (द्वितीय-तृतीय तिमाही), हल्का या मध्यम धमनी हाइपोटेंशन, रिफैम्पिसिन का सहवर्ती उपयोग, गंभीर मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटनाएं, बिगड़ा हुआ यकृत और/या गुर्दे का कार्य, हेमोडायलिसिस (धमनी हाइपोटेंशन का खतरा), बुढ़ापा।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

गर्भवती महिलाओं के लिए निफ़ेडिपिन के नुस्खे का संकेत केवल तभी दिया जाता है जब माँ को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। गर्भावस्था की पहली तिमाही में निफ़ेडिपिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

दवा स्तन के दूध में उत्सर्जित होती है, इसलिए दवा लेते समय स्तनपान बंद करने की सलाह दी जाती है।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

अंदर,खाने के बाद, बिना तोड़े या चबाये, एक गिलास पानी के साथ पूरा निगल लें।

दवा की खुराक का नियम व्यक्तिगत है। थेरेपी की शुरुआत में और दीर्घकालिक उपचार के दौरान संशोधित रिलीज के साथ कॉर्डिपिन® सीएल की सामान्य खुराक 1 टेबल है। (40 मिलीग्राम), दिन में एक बार लिया जाता है; अधिकतम अनुशंसित खुराक 2 गोलियाँ है। (80 मिलीग्राम) प्रति दिन 1 या 2 खुराक में।

यदि रोगी कॉर्डिपिन® सीएल की अगली खुराक लेना भूल गया है, तो अगली खुराक दोगुनी नहीं की जानी चाहिए।

कॉर्डिपिन एक्सएल: दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली से:अत्यधिक वासोडिलेशन की अभिव्यक्तियाँ (रक्तचाप में स्पर्शोन्मुख कमी, चेहरे पर रक्त का "फ्लश", चेहरे की त्वचा का लाल होना, गर्मी की भावना), टैचीकार्डिया, धड़कन, अतालता, परिधीय शोफ, हृदय विफलता का विकास या बिगड़ना (आमतौर पर बिगड़ना) मौजूदा वाले), सीने में दर्द; शायद ही कभी - रक्तचाप में अत्यधिक कमी, बेहोशी; कुछ रोगियों में, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, एनजाइना के दौरे पड़ सकते हैं, जिसके लिए दवा बंद करने की आवश्यकता होती है। रोधगलन के पृथक मामलों का वर्णन किया गया है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की ओर से:सिरदर्द, चक्कर आना, थकान में वृद्धि, कमजोरी, उनींदापन। उच्च खुराक में लंबे समय तक मौखिक प्रशासन के साथ - अंगों का पेरेस्टेसिया, अवसाद, चिंता; उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग के साथ - एक्स्ट्रामाइराइडल (पार्किंसोनियन) विकार (गतिभंग, "मुखौटा जैसा" चेहरा, हिलती चाल, बाहों की गति में कठोरता और पैर, हाथों और उंगलियों का कांपना, निगलने में कठिनाई)।

पाचन तंत्र से:शुष्क मुँह, भूख न लगना, अपच (मतली, दस्त या कब्ज); शायद ही कभी - मसूड़ों का हाइपरप्लासिया (रक्तस्राव, दर्द, सूजन), लंबे समय तक उपयोग के साथ - यकृत की शिथिलता (इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि)।

हेमेटोपोएटिक अंगों से:एनीमिया, स्पर्शोन्मुख एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा, ल्यूकोपेनिया।

एलर्जी:शायद ही कभी - त्वचा की खुजली, एक्सेंथेमा, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस, फोटोडर्माटाइटिस; बहुत कम ही - ऑटोइम्यून हेपेटाइटिस।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:गठिया, शायद ही कभी - जोड़ों का दर्द, जोड़ों की सूजन, मायलगिया, ऊपरी और निचले छोरों की ऐंठन।

मूत्र प्रणाली से:दैनिक मूत्राधिक्य में वृद्धि, गुर्दे की कार्यप्रणाली में गिरावट (गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में)।

अन्य:शायद ही कभी - सांस लेने में कठिनाई, खांसी; बहुत कम ही - दृश्य हानि (रक्त प्लाज्मा में निफेडिपिन की अधिकतम सांद्रता पर क्षणिक अंधापन सहित), गाइनेकोमेस्टिया (बुजुर्ग रोगियों में, दवा बंद करने के बाद पूरी तरह से गायब हो जाना), हाइपरग्लेसेमिया, गैलेक्टोरिआ, फुफ्फुसीय एडिमा, ब्रोंकोस्पज़म, वजन बढ़ना।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण:गंभीर और संभवतः लंबे समय तक प्रणालीगत धमनी हाइपोटेंशन के साथ परिधीय वासोडिलेशन का कारण बनता है: सिरदर्द, चेहरे का लाल होना, रक्तचाप में लंबे समय तक स्पष्ट कमी, साइनस नोड का अवसाद, ब्रैडीकार्डिया और/या टैचीकार्डिया, ब्रैडीयरिथमिया। गंभीर विषाक्तता के मामले में - चेतना की हानि, कोमा।

इलाज:शरीर से दवा निकालने के लिए मानक प्रक्रियाएं (सक्रिय कार्बन का नुस्खा, गैस्ट्रिक पानी से धोना), स्थिर हेमोडायनामिक मापदंडों की बहाली, हृदय, फेफड़े और उत्सर्जन प्रणाली की गतिविधि की सावधानीपूर्वक निगरानी।

मारक कैल्शियम की तैयारी है; कैल्शियम क्लोराइड या कैल्शियम ग्लूकोनेट के 10% समाधान के अंतःशिरा प्रशासन का संकेत दिया जाता है, इसके बाद दीर्घकालिक जलसेक पर स्विच किया जाता है।

प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन की उच्च डिग्री के कारण, हेमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में निफ़ेडिपिन की निकासी बढ़ जाती है।

इंटरैक्शन

अन्य उच्चरक्तचापरोधी दवाओं, बीटा-ब्लॉकर्स, नाइट्रेट्स, सिमेटिडाइन (कुछ हद तक रैनिटिडिन), इनहेलेशनल एनेस्थेटिक्स, मूत्रवर्धक और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के एक साथ उपयोग से रक्तचाप में कमी की गंभीरता बढ़ जाती है। बीएमसीसी समूह की दवाएं अमियोडेरोन और क्विनिडाइन जैसी एंटीरैडमिक दवाओं के नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव (हृदय संकुचन के बल में कमी) को और बढ़ा सकती हैं।

निफ़ेडिपिन रक्त प्लाज्मा में क्विनिडाइन की एकाग्रता में कमी का कारण बनता है; निफ़ेडिपिन को बंद करने के बाद, क्विनिडाइन की एकाग्रता में तेज वृद्धि हो सकती है।

डिगॉक्सिन और थियोफिलाइन की प्लाज्मा सांद्रता बढ़ जाती है, और इसलिए नैदानिक ​​​​प्रभाव और रक्त प्लाज्मा में डिगॉक्सिन और थियोफिलाइन की सामग्री की निगरानी की जानी चाहिए।

माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम (रिफैम्पिसिन, आदि) के प्रेरक निफ़ेडिपिन की सांद्रता को कम करते हैं। नाइट्रेट के साथ संयोजन में, टैचीकार्डिया बढ़ जाता है।

सिम्पैथोमिमेटिक्स, एनएसएआईडी, एस्ट्रोजेन और कैल्शियम की खुराक से हाइपोटेंशन प्रभाव कम हो जाता है।

निफेडिपिन प्रोटीन बाइंडिंग (अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स - कूमरिन और इंडेनडायोन डेरिवेटिव, एंटीकॉन्वेलेंट्स, एनएसएआईडी, क्विनिन, सैलिसिलेट्स, सल्फिनपाइराज़ोन सहित) से उच्च स्तर की बाइंडिंग की विशेषता वाली दवाओं को विस्थापित कर सकता है, जिसके परिणामस्वरूप रक्त प्लाज्मा में उनकी एकाग्रता बढ़ सकती है।

निफ़ेडिपिन शरीर से विन्क्रिस्टाइन के निष्कासन को रोकता है और विन्क्रिस्टाइन के दुष्प्रभाव को बढ़ा सकता है; यदि आवश्यक हो, तो विन्क्रिस्टाइन की खुराक कम कर दी जाती है।

लिथियम की तैयारी विषाक्त प्रभाव (मतली, उल्टी, दस्त, गतिभंग, कंपकंपी, टिनिटस) को बढ़ा सकती है। जांच में सेफलोस्पोरिन (उदाहरण के लिए, सेफिक्सिम) और निफेडिपिन के एक साथ प्रशासन के साथ, सेफलोस्पोरिन की जैव उपलब्धता 70% बढ़ गई। अंगूर का रस शरीर में निफ़ेडिपिन के चयापचय को दबा देता है, और इसलिए उनका एक साथ उपयोग वर्जित है।

प्राज़ोसिन और अन्य अल्फा-ब्लॉकर्स के चयापचय को दबा देता है, जिसके परिणामस्वरूप हाइपोटेंशन प्रभाव बढ़ सकता है। प्रोकेनामाइड, क्विनिडाइन और अन्य दवाएं जो क्यूटी अंतराल को लम्बा खींचती हैं, नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव को बढ़ाती हैं और क्यूटी अंतराल के महत्वपूर्ण रूप से लम्बा होने का खतरा बढ़ सकता है।

विशेष निर्देश

कॉर्डिपिन® सीएल के साथ उपचार धीरे-धीरे बंद करने की सिफारिश की जाती है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि एनजाइना पेक्टोरिस उपचार की शुरुआत में हो सकता है, खासकर बीटा-ब्लॉकर्स के हाल ही में अचानक बंद होने के बाद (बाद वाले को धीरे-धीरे वापस लिया जाना चाहिए)।

बीटा-ब्लॉकर्स का एक साथ प्रशासन सावधानीपूर्वक चिकित्सा पर्यवेक्षण की शर्तों के तहत किया जाना चाहिए, क्योंकि इससे रक्तचाप में अत्यधिक कमी हो सकती है, और कुछ मामलों में, हृदय विफलता के लक्षण बढ़ सकते हैं।

गंभीर हृदय विफलता के मामले में, दवा को बहुत सावधानी से दिया जाता है।

वैसोस्पैस्टिक एनजाइना के लिए दवा निर्धारित करने के लिए नैदानिक ​​​​मानदंड हैं: एक क्लासिक नैदानिक ​​​​तस्वीर, एसटी खंड में वृद्धि के साथ, एर्गोनोविन-प्रेरित एनजाइना या कोरोनरी धमनी ऐंठन की घटना, एंजियोग्राफी के दौरान कोरोनरी ऐंठन का पता लगाना या बिना एंजियोस्पैस्टिक घटक की पहचान पुष्टिकरण (उदाहरण के लिए, एक अलग वोल्टेज सीमा के साथ या अस्थिर एनजाइना के साथ, जब इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम डेटा क्षणिक वैसोस्पास्म का संकेत देता है)।

गंभीर प्रतिरोधी कार्डियोमायोपैथी वाले रोगियों के लिए, निफ़ेडिपिन लेने के बाद एनजाइना हमलों की आवृत्ति, गंभीरता और अवधि में वृद्धि का खतरा होता है; इस मामले में, दवा को बंद करना आवश्यक है।

उच्च रक्तचाप और कम कुल रक्त मात्रा के साथ अपरिवर्तनीय गुर्दे की विफलता वाले हेमोडायलिसिस वाले रोगियों में, दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए; रक्तचाप में तेज गिरावट हो सकती है।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जाती है और, यदि आवश्यक हो, तो दवा की खुराक कम कर दी जाती है और/या निफ़ेडिपिन के अन्य खुराक रूपों का उपयोग किया जाता है। यदि चिकित्सा के दौरान रोगी को सामान्य एनेस्थीसिया के तहत सर्जरी की आवश्यकता होती है, तो एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को की जा रही थेरेपी की प्रकृति के बारे में सूचित करना आवश्यक है।

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कोर्डिपिन एचएल - उपयोग के लिए निर्देश

पंजीकरण संख्या:पीएन 013467/01- 220317

व्यापरिक नाम:कॉर्डिपिन® एचएल

अंतर्राष्ट्रीय गैरमालिकाना नाम: nifedipine

दवाई लेने का तरीका:विस्तारित-रिलीज़ फ़िल्म-लेपित गोलियाँ

मिश्रण
1 विस्तारित-रिलीज़ फ़िल्म-लेपित टैबलेट। रोकना: मुख्य:
सक्रिय पदार्थ:निफ़ेडिपिन 40.00 मि.ग्रा
सहायक पदार्थ:माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सेल्युलोज, लैक्टोज, हाइपोमेलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड
फ़िल्म शैल:हाइपोमेलोज़, मैक्रोगोल-6000, मैक्रोगोल-400, लाल आयरन ऑक्साइड डाई (E172), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), टैल्क

विवरण
चम्फर वाली गोल, उभयलिंगी गोलियाँ, फिल्म-लेपित, लाल-भूरे रंग की।
फ्रैक्चर पर उपस्थिति: फिल्म की तरह लाल-भूरे रंग की पुटी के साथ एक खुरदरा पीला द्रव्यमान।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:"धीमे" कैल्शियम चैनलों का अवरोधक

एटीएक्स कोड: C08CA05

औषधीय गुण
फार्माकोडायनामिक्स
कॉर्डिपिन® सीएल "धीमे" कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स के समूह की एक दवा है।
निफ़ेडिपिन हृदय की मांसपेशियों की कोशिकाओं और संवहनी चिकनी मांसपेशियों की झिल्ली के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को रोकता है। कोशिकाओं के अंदर कैल्शियम आयनों के प्रवेश और संचय में रुकावट से परिधीय और कोरोनरी वाहिकाओं का विस्तार होता है, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध (टीपीवीआर) कम हो जाता है, हृदय पर भार कम हो जाता है, कोरोनरी रक्त प्रवाह कम हो जाता है और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग कम हो जाती है। मुख्य रूप से चिकित्सा की शुरुआत में, बैरोरिसेप्टर रिफ्लेक्स की सक्रियता के परिणामस्वरूप हृदय गति और कार्डियक आउटपुट कम हो सकता है। निफ़ेडिपिन के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा के साथ, हृदय गति और कार्डियक आउटपुट उन मूल्यों पर लौट आते हैं जो चिकित्सा शुरू होने से पहले थे। धमनी उच्च रक्तचाप वाले मरीजों को रक्तचाप में अधिक स्पष्ट कमी का अनुभव होता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स
कॉर्डिपिन® सीएल टैबलेट से निफ़ेडिपिन की रिहाई बहुत धीमी है, लगभग रैखिक है, यानी रिहाई एक स्थिर स्तर पर होती है। गोलियों से निकलने वाला निफ़ेडिपिन जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। कॉर्डिपिन सीएल की पहली खुराक (24 घंटे के बाद) लेने के बाद संतुलन एकाग्रता स्तर का निचला मूल्य प्राप्त होता है। जब संतुलन की स्थिति पहले ही हासिल हो चुकी होती है, तो दवा की अधिकतम सांद्रता मौखिक प्रशासन के 5 ± 2.7 घंटे बाद पहुंच जाती है। दवा का प्रभाव 24 घंटे तक रहता है, इसलिए प्रति दिन एक खुराक पर्याप्त है। निफ़ेडिपिन का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन 94-99% है। निफ़ेडिपिन लगभग पूरी तरह से चयापचय हो जाता है। दवा का आधा जीवन (T1/2) 14.9 ± 6.0 घंटे है, दवा की खुराक का 1% से कम मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। ली गई खुराक का 70-80% मेटाबोलाइट्स के रूप में मूत्र में उत्सर्जित होता है। यदि गुर्दे का कार्य ख़राब हो तो निफ़ेडिपिन का उन्मूलन धीमा हो सकता है।

उपयोग के संकेत

सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सेल्युलोज, लैक्टोज, हाइपोमेलोज (मिथाइलहाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज), मैग्नीशियम स्टीयरेट, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डाइऑक्साइड।

शैल रचना:हाइपोमेलोज (मिथाइलहाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज), मैक्रोगोल 6000, मैक्रोगोल 400, रेड आयरन ऑक्साइड डाई (ई172), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), टैल्क।

10 टुकड़े। - छाले (2) - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

चयनात्मक वर्ग II, डायहाइड्रोपाइरीडीन व्युत्पन्न। कार्डियोमायोसाइट्स और संवहनी चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं में कैल्शियम के प्रवाह को रोकता है। इसमें एंटीजाइनल और हाइपोटेंशन प्रभाव होते हैं। संवहनी चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम करता है। कोरोनरी और परिधीय धमनियों को फैलाता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध, रक्तचाप और थोड़ा - मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है, आफ्टरलोड और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। कोरोनरी रक्त प्रवाह में सुधार होता है। इसमें वस्तुतः कोई एंटीरैडमिक गतिविधि नहीं है। मायोकार्डियल चालकता को बाधित नहीं करता.

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी अवशोषित हो जाता है। यह यकृत के माध्यम से पहली बार गुजरने के दौरान चयापचय होता है। प्रोटीन बाइंडिंग 92-98% है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए यकृत में चयापचय किया जाता है। टी1/2 - लगभग 2 घंटे। मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में और ट्रेस मात्रा में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है; 20% मेटाबोलाइट्स के रूप में आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

संकेत

एनजाइना हमलों की रोकथाम (वैसोस्पैस्टिक एनजाइना सहित), कुछ मामलों में - एनजाइना हमलों से राहत; धमनी उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप संकट; रेनॉड की बीमारी.

मतभेद

धमनी हाइपोटेंशन (90 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक रक्तचाप), पतन, कार्डियोजेनिक शॉक, गंभीर अपर्याप्तता, गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस; निफ़ेडिपिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

मात्रा बनाने की विधि

व्यक्तिगत। मौखिक प्रशासन के लिए, प्रारंभिक खुराक दिन में 3-4 बार 10 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को धीरे-धीरे दिन में 3-4 बार 20 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। विशेष मामलों (वेरिएंट एनजाइना, गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप) में, थोड़े समय के लिए खुराक को दिन में 3-4 बार 30 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, साथ ही एनजाइना के हमले से राहत पाने के लिए, 10-20 मिलीग्राम (शायद ही कभी 30 मिलीग्राम) का उपयोग सूक्ष्म रूप से किया जा सकता है।

एनजाइना या उच्च रक्तचाप संकट के दौरे से राहत के लिए IV - 4-8 घंटे के लिए 5 मिलीग्राम।

कोरोनरी धमनियों की तीव्र ऐंठन से राहत के लिए इंट्राकोरोनरी, 100-200 एमसीजी का एक बोलस प्रशासित किया जाता है। बड़ी कोरोनरी वाहिकाओं के स्टेनोसिस के लिए, प्रारंभिक खुराक 50-100 एमसीजी है।

अधिकतम दैनिक खुराक:जब मौखिक रूप से लिया जाता है - 120 मिलीग्राम, जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है - 30 मिलीग्राम।

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली से:त्वचा का हाइपरिमिया, गर्मी की अनुभूति, टैचीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, परिधीय शोफ; शायद ही कभी - ब्रैडीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, ऐसिस्टोल, एनजाइना के हमलों में वृद्धि।

पाचन तंत्र से:मतली, नाराज़गी, दस्त; शायद ही कभी - यकृत समारोह में गिरावट; पृथक मामलों में - गम हाइपरप्लासिया। उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग के साथ, अपच संबंधी लक्षण, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि और इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस संभव है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द। उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग से पेरेस्टेसिया, मांसपेशियों में दर्द, कंपकंपी, हल्की दृश्य गड़बड़ी और नींद में खलल संभव है।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से:पृथक मामलों में - ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

मूत्र प्रणाली से:दैनिक मूत्राधिक्य में वृद्धि. उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग से गुर्दे की शिथिलता संभव है।

अंतःस्रावी तंत्र से:पृथक मामलों में - गाइनेकोमेस्टिया।

एलर्जी:त्वचा के लाल चकत्ते।

स्थानीय प्रतिक्रियाएँ:अंतःशिरा प्रशासन के साथ, इंजेक्शन स्थल पर जलन संभव है।

इंट्राकोरोनरी प्रशासन के 1 मिनट के भीतर, निफ़ेडिपिन का नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव, हृदय गति में वृद्धि और धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है; ये लक्षण 5-15 मिनट के बाद धीरे-धीरे गायब हो जाते हैं।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

जब मूत्रवर्धक और फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो निफ़ेडिपिन का एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव बढ़ जाता है।

जब एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो बुजुर्ग रोगियों में स्मृति और ध्यान संबंधी समस्याएं हो सकती हैं।

जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो गंभीर धमनी हाइपोटेंशन विकसित हो सकता है; कुछ मामलों में - हृदय विफलता का विकास।

जब नाइट्रेट के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो निफ़ेडिपिन का एंटीजाइनल प्रभाव बढ़ जाता है।

जब कैल्शियम की तैयारी के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो बाह्य तरल पदार्थ में कैल्शियम आयनों की एकाग्रता में वृद्धि के कारण होने वाली एक विरोधी बातचीत के कारण निफ़ेडिपिन की प्रभावशीलता कम हो जाती है।

मैग्नीशियम लवण के साथ एक साथ उपयोग करने पर मांसपेशियों में कमजोरी के विकास के मामलों का वर्णन किया गया है।

जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो शरीर से डिगॉक्सिन के उत्सर्जन को धीमा करना संभव है और परिणामस्वरूप, रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि होती है।

जब डिल्टियाज़ेम के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव बढ़ जाता है।

जब एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में थियोफिलाइन की एकाग्रता में परिवर्तन संभव है।

रिफैम्पिन यकृत एंजाइमों की गतिविधि को प्रेरित करता है, निफेडिपिन के चयापचय को तेज करता है, जिससे इसकी प्रभावशीलता में कमी आती है।

जब फ़ेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में निफ़ेडिपिन की सांद्रता कम हो जाती है।

फ्लुकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग करने पर रक्त प्लाज्मा में निफ़ेडिपिन की सांद्रता में वृद्धि और इसके एयूसी में वृद्धि की रिपोर्टें हैं।

जब फ्लुओक्सेटीन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो निफ़ेडिपिन के दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं।

कुछ मामलों में, जब क्विनिडाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में क्विनिडाइन की एकाग्रता में कमी संभव है, और जब निफेडिपिन बंद कर दिया जाता है, तो क्विनिडाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है, जो क्यूटी के लंबे समय तक बढ़ने के साथ होती है। ईसीजी पर अंतराल.

सिमेटिडाइन और, कुछ हद तक, रैनिटिडिन, रक्त प्लाज्मा में निफ़ेडिपिन की सांद्रता को बढ़ाते हैं और इस प्रकार, इसके एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ाते हैं।

इथेनॉल निफ़ेडिपिन (अत्यधिक हाइपोटेंशन) के प्रभाव को बढ़ा सकता है, जो चक्कर आना और अन्य अवांछनीय प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है।

विशेष निर्देश

निफ़ेडिपिन का उपयोग केवल तीव्र रोधगलन, गंभीर मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटनाओं, मधुमेह मेलेटस, यकृत और गुर्दे की शिथिलता, घातक धमनी उच्च रक्तचाप और हाइपोवोल्मिया के साथ-साथ हेमोडायलिसिस के रोगियों में एक चिकित्सक की सख्त निगरानी में नैदानिक ​​​​सेटिंग में किया जाना चाहिए। बिगड़ा हुआ यकृत और/या गुर्दे की कार्यप्रणाली वाले रोगियों में, उच्च खुराक में निफ़ेडिपिन के उपयोग से बचना चाहिए। तीव्र परिधीय वासोडिलेशन के कारण बुजुर्ग रोगियों में मस्तिष्क रक्त प्रवाह कम होने की संभावना अधिक होती है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो प्रभाव को तेज करने के लिए निफ़ेडिपिन को चबाया जा सकता है।

यदि उपचार के दौरान सीने में दर्द होता है, तो निफ़ेडिपिन बंद कर देना चाहिए। निफ़ेडिपिन को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए, क्योंकि अगर इसे अचानक बंद कर दिया जाए (विशेषकर दीर्घकालिक उपचार के बाद) तो वापसी सिंड्रोम विकसित हो सकता है।

जब दो वाहिकाओं के स्टेनोसिस की उपस्थिति में इंट्राकोरोनरी रूप से प्रशासित किया जाता है, तो स्पष्ट नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव के खतरे के कारण निफेडिपिन को तीसरे खुले पोत में प्रशासित नहीं किया जा सकता है।

उपचार के दौरान, रक्तचाप में अत्यधिक कमी के जोखिम के कारण शराब पीने से बचें।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

उपचार की शुरुआत में, आपको वाहन चलाने और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों से बचना चाहिए जिनके लिए तीव्र साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है। आगे के उपचार की प्रक्रिया में, निफ़ेडिपिन की व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर प्रतिबंधों की डिग्री निर्धारित की जाती है।

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था के दौरान निफ़ेडिपिन की सुरक्षा के पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित अध्ययन नहीं किए गए हैं। गर्भावस्था के दौरान निफ़ेडिपिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

चूंकि निफ़ेडिपिन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए स्तनपान के दौरान इसके उपयोग से बचना चाहिए या उपचार के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

में प्रायोगिक अध्ययननिफ़ेडिपिन के भ्रूण-विषैले, भ्रूण-विषैले और टेराटोजेनिक प्रभावों की पहचान की गई।

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के लिए

बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह के मामले में, निफ़ेडिपिन का उपयोग केवल एक चिकित्सक की सख्त निगरानी में नैदानिक ​​​​सेटिंग में किया जाना चाहिए। बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, निफ़ेडिपिन की उच्च खुराक से बचना चाहिए।

लीवर की खराबी के लिए

लीवर की शिथिलता के मामले में, निफ़ेडिपिन का उपयोग केवल एक चिकित्सक की सख्त निगरानी में नैदानिक ​​​​सेटिंग में किया जाना चाहिए। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, निफ़ेडिपिन की उच्च खुराक से बचना चाहिए।

बुढ़ापे में प्रयोग करें

तीव्र परिधीय वासोडिलेशन के कारण बुजुर्ग रोगियों में मस्तिष्क रक्त प्रवाह कम होने की संभावना अधिक होती है।

उपयोग के लिए निर्देश
कॉर्डिपिन एक्सएल टैब। 40 मिलीग्राम संख्या 20

खुराक के स्वरूप
गोलियाँ 40 मि.ग्रा

समानार्थी शब्द
अदालत
वेरो-निफ़ेडिपिन
कैल्सीगार्ड मंदबुद्धि
Cordafen
कॉर्डफ्लेक्स
कॉर्डैफ्लेक्स आरडी
कॉर्डिपिन
कॉर्डिपिन मंदबुद्धि
कोरिनफ़र

ओस्मो-अदालत
फेनिगिडाइन

समूह
डायहाइड्रोपाइरीडीन समूह के कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स

अंतर्राष्ट्रीय गैरमालिकाना नाम
nifedipine

मिश्रण
सक्रिय पदार्थ निफ़ेडिपिन है।

निर्माताओं
क्रका डी.डी. (स्लोवेनिया), क्रका डी.डी., नोवो मेस्टो (स्लोवेनिया)

औषधीय प्रभाव
एंटीजाइनल, हाइपोटेंसिव। कैल्शियम चैनलों को अवरुद्ध करता है, धमनी वाहिकाओं और कार्डियोमायोसाइट्स की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं में कैल्शियम आयनों के ट्रांसमेम्ब्रेन प्रवाह को रोकता है। परिधीय, मुख्य रूप से धमनी वाहिकाओं को पतला करता है। कोरोनरी, रक्तचाप को कम करता है, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध और हृदय पर भार को कम करता है। कोरोनरी रक्त प्रवाह को बढ़ाता है, हृदय संकुचन की शक्ति, हृदय कार्य और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। मायोकार्डियल फ़ंक्शन में सुधार करता है और क्रोनिक हृदय विफलता में हृदय के आकार को कम करने में मदद करता है। फुफ्फुसीय धमनी में दबाव कम करता है और मस्तिष्क हेमोडायनामिक्स पर सकारात्मक प्रभाव डालता है। प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकता है, इसमें एंटीथेरोजेनिक गुण होते हैं, एथेरोस्क्लेरोसिस में पोस्ट-स्टेनोटिक परिसंचरण में सुधार होता है। सोडियम और पानी के उत्सर्जन को बढ़ाता है, मायोमेट्रियल टोन को कम करता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। सभी खुराक रूपों की जैवउपलब्धता 40-60% है। ली गई खुराक का लगभग 90% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। मौखिक प्रशासन के बाद, अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 30 मिनट के बाद बनाई जाती है, आधा जीवन 2-4 घंटे होता है। यह गुर्दे द्वारा निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में और मल के साथ उत्सर्जित होता है। थोड़ी मात्रा में यह रक्त-मस्तिष्क बाधा और प्लेसेंटल बाधा से गुजरता है और स्तन के दूध में प्रवेश करता है। इसमें उत्परिवर्तजन या कार्सिनोजेनिक गतिविधि नहीं है।

खराब असर
हृदय प्रणाली और रक्त से (हेमटोपोइजिस, हेमोस्टेसिस: गर्मी की भावना के साथ चेहरे का हाइपरिमिया, धड़कन, क्षिप्रहृदयता, हाइपोटेंशन (बेहोशी तक), एनजाइना जैसा दर्द, बहुत कम - एनीमिया, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिक पुरपुरा। तंत्रिका से सिस्टम सिस्टम और संवेदी अंग: चक्कर आना, सिरदर्द, स्तब्धता, दृश्य धारणा में परिवर्तन, हाथ और पैरों में बिगड़ा संवेदनशीलता। जठरांत्र संबंधी मार्ग से: कब्ज, मतली, दस्त, मसूड़ों की हाइपरप्लासिया (दीर्घकालिक उपचार के साथ), यकृत की बढ़ी हुई गतिविधि ट्रांसएमिनेस। श्वसन प्रणाली से: ब्रोंकोस्पज़म। मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से: मायलगिया, कंपकंपी। एलर्जी प्रतिक्रियाएं: खुजली, पित्ती, एक्सेंथेमा, एक्सफ़ोलीएटिव डर्मेटाइटिस। अन्य: हाथ और पैरों की सूजन और लालिमा, फोटोडर्माटाइटिस, हाइपरग्लेसेमिया, गाइनेकोमास्टिया (बुजुर्ग रोगियों में) ), इंजेक्शन स्थल पर जलन की अनुभूति (अंतःशिरा प्रशासन के साथ)।

उपयोग के संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप संकट सहित, एनजाइना हमलों की रोकथाम (प्रिंज़मेटल एनजाइना सहित), हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी (अवरोधक, आदि), रेनॉड रोग, फुफ्फुसीय उच्च रक्तचाप, ब्रोंको-अवरोधक सिंड्रोम।

मतभेद
अतिसंवेदनशीलता, रोधगलन की तीव्र अवधि (पहले 8 दिन), कार्डियोजेनिक शॉक, गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस, विघटन के चरण में दिल की विफलता, गंभीर धमनी हाइपोटेंशन, टैचीकार्डिया, गर्भावस्था, स्तनपान। उपयोग पर प्रतिबंध: आपको बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा का उपयोग करने से बचना चाहिए, क्योंकि बच्चों में इसके उपयोग की सुरक्षा और प्रभावशीलता निर्धारित नहीं की गई है।

जरूरत से ज्यादा
लक्षण: गंभीर मंदनाड़ी, मंदनाड़ी, धमनी हाइपोटेंशन, गंभीर मामलों में - पतन, चालन मंदी। बड़ी संख्या में मंदबुद्धि गोलियां लेने पर, नशा के लक्षण 3-4 घंटे से पहले दिखाई नहीं देते हैं और इसके अलावा कोमा, कार्डियोजेनिक शॉक, ऐंठन, हाइपरग्लेसेमिया, मेटाबोलिक एसिडोसिस, हाइपोक्सिया तक चेतना के नुकसान में व्यक्त किया जा सकता है। उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल लेना, एट्रोपिन घोल में नॉरपेनेफ्रिन, कैल्शियम क्लोराइड या कैल्शियम ग्लूकोनेट को अंतःशिरा में देना। हेमोडायलिसिस अप्रभावी है.

इंटरैक्शन
हाइपोटेंशन प्रभाव नाइट्रेट्स, मूत्रवर्धक, बीटा-ब्लॉकर्स, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, फेंटेनाइल और अल्कोहल द्वारा बढ़ाया जाता है। थियोफ़िलाइन की गतिविधि को बढ़ाता है, डिगॉक्सिन की गुर्दे की निकासी को कम करता है। विन्क्रिस्टाइन के दुष्प्रभाव को बढ़ाता है (उत्सर्जन को कम करता है)। सेफलोस्पोरिन (सेफिक्साइम) की जैवउपलब्धता बढ़ जाती है। सिमेटिडाइन और रैनिटिडिन प्लाज्मा स्तर बढ़ाते हैं। डिल्टियाज़ेम चयापचय को धीमा कर देता है (निफ़ेडिपिन की खुराक में कमी की आवश्यकता होती है)। रिफैम्पिसिन के साथ असंगत (बायोट्रांसफॉर्मेशन को तेज करता है और प्रभावी सांद्रता बनाने की अनुमति नहीं देता है)। अंगूर का रस (बड़ी मात्रा में) जैव उपलब्धता बढ़ाता है। रक्त में कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स की सांद्रता बढ़ जाती है।

विशेष निर्देश
बुजुर्ग रोगियों को दैनिक खुराक कम करने (चयापचय में कमी) की सलाह दी जाती है। वाहन चालकों और ऐसे लोगों के लिए काम करते समय सावधानी बरतें जिनके पेशे में एकाग्रता में वृद्धि शामिल है। दवा को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए। स्थिर एनजाइना वाले रोगियों में, उपचार की शुरुआत में, एंजाइनल दर्द में विरोधाभासी वृद्धि हो सकती है; गंभीर कोरोनरी स्केलेरोसिस और अस्थिर एनजाइना के साथ, मायोकार्डियल इस्किमिया की वृद्धि हो सकती है। एनजाइना या उच्च रक्तचाप के दीर्घकालिक उपचार के लिए लघु-अभिनय दवाओं का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है, क्योंकि रक्तचाप और रिफ्लेक्स एनजाइना में अप्रत्याशित परिवर्तन का विकास संभव है।

जमा करने की अवस्था
कमरे के तापमान पर, बच्चों से दूर, ठंडी, सूखी जगह पर स्टोर करें।

रचना और रिलीज़ फॉर्म

गोलियाँ - 1 गोली:

• सक्रिय पदार्थ: निफ़ेडिपिन 40 मिलीग्राम।
• सहायक पदार्थ: माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, सेल्युलोज, लैक्टोज, हाइपोमेलोज (मिथाइलहाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज), मैग्नीशियम स्टीयरेट, कोलाइडल निर्जल सिलिकॉन डाइऑक्साइड।
• शैल संरचना: हाइपोमेलोज (मिथाइलहाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज), मैक्रोगोल 6000, मैक्रोगोल 400, लाल आयरन ऑक्साइड डाई (ई172), टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171), टैल्क।

10 टुकड़े। - छाले (2) - कार्डबोर्ड पैक।

खुराक स्वरूप का विवरण

संशोधित-रिलीज़, फिल्म-लेपित गोलियाँ, लाल-भूरा, गोल, उभयलिंगी।

विशेषता

कॉर्डिपिन® सीएल बीसीसी समूह की एक दवा है।

औषधीय प्रभाव

चयनात्मक वर्ग II कैल्शियम चैनल अवरोधक, डायहाइड्रोपाइरीडीन व्युत्पन्न। कार्डियोमायोसाइट्स और संवहनी चिकनी मांसपेशी कोशिकाओं में कैल्शियम के प्रवाह को रोकता है। इसमें एंटीजाइनल और हाइपोटेंशन प्रभाव होते हैं। संवहनी चिकनी मांसपेशियों के स्वर को कम करता है। कोरोनरी और परिधीय धमनियों को फैलाता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध, रक्तचाप और थोड़ा - मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करता है, आफ्टरलोड और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करता है। कोरोनरी रक्त प्रवाह में सुधार होता है। इसमें वस्तुतः कोई एंटीरैडमिक गतिविधि नहीं है। मायोकार्डियल चालकता को बाधित नहीं करता.

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से जल्दी अवशोषित हो जाता है। यह यकृत के माध्यम से पहली बार गुजरने के दौरान चयापचय होता है। प्रोटीन बाइंडिंग 92-98% है। निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए यकृत में चयापचय किया जाता है। टी1/2 - लगभग 2 घंटे। मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा मेटाबोलाइट्स के रूप में और ट्रेस मात्रा में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है; 20% मेटाबोलाइट्स के रूप में आंतों के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

फार्माकोडायनामिक्स

कोर्डिपिन® सीएल हृदय की मांसपेशियों की कोशिकाओं और संवहनी चिकनी मांसपेशियों की झिल्ली के माध्यम से कैल्शियम आयनों के प्रवाह को अवरुद्ध करता है। कोशिकाओं के अंदर कैल्शियम आयनों के प्रवेश और संचय में रुकावट से परिधीय और कोरोनरी वाहिकाओं का विस्तार होता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध में कमी होती है, हृदय पर भार में कमी होती है, कोरोनरी रक्त प्रवाह में वृद्धि होती है और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी आती है। मुख्य रूप से चिकित्सा की शुरुआत में, बैरोरिसेप्टर रिफ्लेक्स की सक्रियता के परिणामस्वरूप हृदय गति और कार्डियक आउटपुट कम हो सकता है। निफ़ेडिपिन के साथ दीर्घकालिक चिकित्सा के साथ, हृदय गति और कार्डियक आउटपुट उन मूल्यों पर लौट आते हैं जो चिकित्सा शुरू होने से पहले थे। धमनी उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, रक्तचाप में अधिक स्पष्ट कमी देखी जाती है।

नैदानिक ​​औषध विज्ञान

कैल्शियम चैनल अवरोधक. एंटीजाइनल और एंटीहाइपरटेंसिव दवा।

उपयोग के संकेत

एनजाइना हमलों की रोकथाम (वैसोस्पैस्टिक एनजाइना सहित), कुछ मामलों में - एनजाइना हमलों से राहत; धमनी उच्च रक्तचाप, उच्च रक्तचाप संकट; रेनॉड की बीमारी.

उपयोग के लिए मतभेद

धमनी हाइपोटेंशन (90 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक रक्तचाप), पतन, कार्डियोजेनिक शॉक, गंभीर हृदय विफलता, गंभीर महाधमनी स्टेनोसिस; निफ़ेडिपिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

गर्भावस्था और बच्चों के दौरान उपयोग करें

गर्भावस्था के दौरान निफ़ेडिपिन की सुरक्षा के पर्याप्त और कड़ाई से नियंत्रित अध्ययन नहीं किए गए हैं। गर्भावस्था के दौरान निफ़ेडिपिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

चूंकि निफ़ेडिपिन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए स्तनपान के दौरान इसके उपयोग से बचना चाहिए या उपचार के दौरान स्तनपान बंद कर देना चाहिए।

प्रायोगिक अध्ययनों से निफ़ेडिपिन के भ्रूण-विषैले, भ्रूण-विषैले और टेराटोजेनिक प्रभावों का पता चला।

दुष्प्रभाव

हृदय प्रणाली से: त्वचा का हाइपरिमिया, गर्मी की अनुभूति, टैचीकार्डिया, धमनी हाइपोटेंशन, परिधीय शोफ; शायद ही कभी - ब्रैडीकार्डिया, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, ऐसिस्टोल, एनजाइना के हमलों में वृद्धि।

पाचन तंत्र से: मतली, नाराज़गी, दस्त; शायद ही कभी - यकृत समारोह में गिरावट; पृथक मामलों में - गम हाइपरप्लासिया। उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग के साथ, अपच संबंधी लक्षण, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि और इंट्राहेपेटिक कोलेस्टेसिस संभव है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और परिधीय तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द. उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग से पेरेस्टेसिया, मांसपेशियों में दर्द, कंपकंपी, हल्की दृश्य गड़बड़ी और नींद में खलल संभव है।

हेमेटोपोएटिक प्रणाली से: पृथक मामलों में - ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।

मूत्र प्रणाली से: दैनिक मूत्राधिक्य में वृद्धि। उच्च खुराक में लंबे समय तक उपयोग से गुर्दे की शिथिलता संभव है।

अंतःस्रावी तंत्र से: पृथक मामलों में - गाइनेकोमेस्टिया।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: त्वचा पर लाल चकत्ते।

स्थानीय प्रतिक्रियाएं: अंतःशिरा प्रशासन के साथ, इंजेक्शन स्थल पर जलन संभव है।

इंट्राकोरोनरी प्रशासन के 1 मिनट के भीतर, निफ़ेडिपिन का नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव, हृदय गति में वृद्धि और धमनी हाइपोटेंशन हो सकता है; ये लक्षण 5-15 मिनट के बाद धीरे-धीरे गायब हो जाते हैं।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

जब एंटीहाइपरटेन्सिव दवाओं, मूत्रवर्धक, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो निफ़ेडिपिन का एंटीहाइपरटेन्सिव प्रभाव बढ़ जाता है।

जब एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो बुजुर्ग रोगियों में स्मृति और ध्यान संबंधी समस्याएं हो सकती हैं।

जब बीटा-ब्लॉकर्स के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो गंभीर धमनी हाइपोटेंशन विकसित हो सकता है; कुछ मामलों में - हृदय विफलता का विकास।

जब नाइट्रेट के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो निफ़ेडिपिन का एंटीजाइनल प्रभाव बढ़ जाता है।

जब कैल्शियम की तैयारी के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो बाह्य तरल पदार्थ में कैल्शियम आयनों की एकाग्रता में वृद्धि के कारण होने वाली एक विरोधी बातचीत के कारण निफ़ेडिपिन की प्रभावशीलता कम हो जाती है।

मैग्नीशियम लवण के साथ एक साथ उपयोग करने पर मांसपेशियों में कमजोरी के विकास के मामलों का वर्णन किया गया है।

जब डिगॉक्सिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो शरीर से डिगॉक्सिन के उत्सर्जन को धीमा करना संभव है और, परिणामस्वरूप, रक्त प्लाज्मा में इसकी एकाग्रता में वृद्धि होती है।

जब डिल्टियाज़ेम के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव बढ़ जाता है।

जब थियोफ़िलाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में थियोफ़िलाइन की सांद्रता में परिवर्तन संभव है।

रिफैम्पिन यकृत एंजाइमों की गतिविधि को प्रेरित करता है, निफेडिपिन के चयापचय को तेज करता है, जिससे इसकी प्रभावशीलता में कमी आती है।

जब फ़ेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन, कार्बामाज़ेपाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में निफ़ेडिपिन की सांद्रता कम हो जाती है।

फ्लुकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग करने पर रक्त प्लाज्मा में निफ़ेडिपिन की सांद्रता में वृद्धि और इसके एयूसी में वृद्धि की रिपोर्टें हैं।

जब फ्लुओक्सेटीन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो निफ़ेडिपिन के दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं।

कुछ मामलों में, जब क्विनिडाइन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो रक्त प्लाज्मा में क्विनिडाइन की एकाग्रता में कमी संभव है, और जब निफेडिपिन बंद कर दिया जाता है, तो क्विनिडाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है, जो क्यूटी के लंबे समय तक बढ़ने के साथ होती है। ईसीजी पर अंतराल.

सिमेटिडाइन और, कुछ हद तक, रैनिटिडिन, रक्त प्लाज्मा में निफ़ेडिपिन की सांद्रता को बढ़ाते हैं और इस प्रकार, इसके एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव को बढ़ाते हैं।

इथेनॉल निफ़ेडिपिन (अत्यधिक हाइपोटेंशन) के प्रभाव को बढ़ा सकता है, जो चक्कर आना और अन्य अवांछनीय प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है।

मात्रा बनाने की विधि

व्यक्तिगत। मौखिक प्रशासन के लिए, प्रारंभिक खुराक दिन में 3-4 बार 10 मिलीग्राम है। यदि आवश्यक हो, तो खुराक को धीरे-धीरे दिन में 3-4 बार 20 मिलीग्राम तक बढ़ाया जाता है। विशेष मामलों (वेरिएंट एनजाइना, गंभीर धमनी उच्च रक्तचाप) में, थोड़े समय के लिए खुराक को दिन में 3-4 बार 30 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, साथ ही एनजाइना के हमले से राहत पाने के लिए, 10-20 मिलीग्राम (शायद ही कभी 30 मिलीग्राम) का उपयोग सूक्ष्म रूप से किया जा सकता है।

एनजाइना या उच्च रक्तचाप संकट के दौरे से राहत के लिए IV - 4-8 घंटे के लिए 5 मिलीग्राम।

कोरोनरी धमनियों की तीव्र ऐंठन से राहत के लिए इंट्राकोरोनरी, 100-200 एमसीजी का एक बोलस प्रशासित किया जाता है। बड़ी कोरोनरी वाहिकाओं के स्टेनोसिस के लिए, प्रारंभिक खुराक 50-100 एमसीजी है।

अधिकतम दैनिक खुराक: जब मौखिक रूप से लिया जाता है - 120 मिलीग्राम, जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है - 30 मिलीग्राम।

जरूरत से ज्यादा

लक्षण: गंभीर और संभवतः लंबे समय तक प्रणालीगत धमनी हाइपोटेंशन के साथ परिधीय वासोडिलेशन का कारण बनता है: सिरदर्द, चेहरे की त्वचा का लाल होना, रक्तचाप में लंबे समय तक स्पष्ट कमी, साइनस नोड का अवसाद, ब्रैडीकार्डिया और/या टैचीकार्डिया, ब्रैडीयरिथमिया। गंभीर विषाक्तता के मामले में - चेतना की हानि, कोमा। उपचार: शरीर से दवा को हटाने के लिए मानक प्रक्रियाएं (सक्रिय कार्बन का नुस्खा, गैस्ट्रिक पानी से धोना), स्थिर हेमोडायनामिक मापदंडों की बहाली, हृदय, फेफड़े और उत्सर्जन प्रणाली की गतिविधि की सावधानीपूर्वक निगरानी। मारक कैल्शियम की तैयारी है; कैल्शियम क्लोराइड या कैल्शियम ग्लूकोनेट के 10% समाधान के अंतःशिरा प्रशासन का संकेत दिया जाता है, इसके बाद दीर्घकालिक जलसेक पर स्विच किया जाता है। प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन की उच्च डिग्री के कारण, हेमोडायलिसिस प्रभावी नहीं है। रक्त शर्करा के स्तर (इंसुलिन रिलीज कम हो सकता है) और इलेक्ट्रोलाइट्स (पोटेशियम, कैल्शियम) की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में निफ़ेडिपिन की निकासी बढ़ जाती है।

एहतियाती उपाय

निफ़ेडिपिन का उपयोग केवल तीव्र रोधगलन, गंभीर मस्तिष्कवाहिकीय दुर्घटनाओं, मधुमेह मेलेटस, यकृत और गुर्दे की शिथिलता, घातक धमनी उच्च रक्तचाप और हाइपोवोल्मिया के साथ-साथ हेमोडायलिसिस के रोगियों में एक चिकित्सक की सख्त निगरानी में नैदानिक ​​​​सेटिंग में किया जाना चाहिए। बिगड़ा हुआ यकृत और/या गुर्दे की कार्यप्रणाली वाले रोगियों में, उच्च खुराक में निफ़ेडिपिन के उपयोग से बचना चाहिए। तीव्र परिधीय वासोडिलेशन के कारण बुजुर्ग रोगियों में मस्तिष्क रक्त प्रवाह कम होने की संभावना अधिक होती है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो प्रभाव को तेज करने के लिए निफ़ेडिपिन को चबाया जा सकता है।

यदि उपचार के दौरान सीने में दर्द होता है, तो निफ़ेडिपिन बंद कर देना चाहिए। निफ़ेडिपिन को धीरे-धीरे बंद कर देना चाहिए, क्योंकि अगर इसे अचानक बंद कर दिया जाए (विशेषकर दीर्घकालिक उपचार के बाद) तो वापसी सिंड्रोम विकसित हो सकता है।

जब दो वाहिकाओं के स्टेनोसिस की उपस्थिति में इंट्राकोरोनरी रूप से प्रशासित किया जाता है, तो स्पष्ट नकारात्मक इनोट्रोपिक प्रभाव के खतरे के कारण निफेडिपिन को तीसरे खुले पोत में प्रशासित नहीं किया जा सकता है।

उपचार के दौरान, रक्तचाप में अत्यधिक कमी के जोखिम के कारण शराब पीने से बचें।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

उपचार की शुरुआत में, आपको वाहन चलाने और अन्य संभावित खतरनाक गतिविधियों से बचना चाहिए जिनके लिए तीव्र साइकोमोटर प्रतिक्रियाओं की आवश्यकता होती है। आगे के उपचार की प्रक्रिया में, निफ़ेडिपिन की व्यक्तिगत सहनशीलता के आधार पर प्रतिबंधों की डिग्री निर्धारित की जाती है।