). 2-(para-aminobenzensulfamido)-tiazolas. Sinonimai: Amidotiazolas, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfatiazolas, Sulphathiazolum, Tiazamide ir kt. Balti arba balti su šiek tiek gelsvu atspalviu, bekvapiai kristaliniai milteliai. Labai mažai tirpsta vandenyje, mažai tirpsta alkoholyje, tirpsta praskiestose mineralinėse rūgštyse ir šarmų bei anglies šarmų tirpaluose. Norsulfazolas veiksmingas nuo infekcijų, kurias sukelia hemolizinis streptokokas, pneumokokas, gonokokas, stafilokokas ir E. coli. Vaistas lengvai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir greitai pasišalina iš organizmo. Jis išsiskiria daugiausia su šlapimu, daugiausia laisva, neacetilinta forma. Vartojamas į vidų sergant plaučių uždegimu, meningitu, stafilokokiniu ir streptokokiniu sepsiu bei kitomis infekcinėmis ligomis. Sergant plaučių uždegimu ir meningitu, suaugusiems pirmą kartą skiriama 2 g, vėliau – 1 g kas 4–6 valandas, kol kūno temperatūra sumažės; ateityje gerti po 1 g kas 6 – 8 valandas Iš viso gydymo kurso metu pacientas išgeria 20 – 30 g vaisto. Sergant stafilokokinėmis infekcijomis, pirmą kartą skiriama 3–4 g, o vėliau – 1 g 4 kartus per dieną. Gydymo kursas trunka 3-6 dienas. Pacientams, sergantiems dizenterija, vaistas skiriamas taip pat, kaip ir sulfadimezinas (žr. Vaikams norsulfazolas skiriamas kas 4 - 6 - 8 valandas šiomis vienkartinėmis dozėmis: nuo 4 mėnesių iki 2 metų - 0,1 - 0,25 g, nuo 2 iki 5 metų - 0,3 - 0,4 g, nuo 6 iki 12 metų - 0,4 - 0,5 g Pirmą kartą duokite dvigubą dozę. Didesnės dozės suaugusiems per burną: vienkartinė 2 g, kasdien 7 g Vartojant norsulfazolą, rekomenduojama palaikyti padidintą diurezę (į organizmą įvedant 2 – 3 litrus skysčio per dieną: po kiekvienos vaisto dozės išgerti 1 stiklinę. vandens, pridėjus 1/2 arbatinio šaukštelio natrio bikarbonato arba stikline Borjomi). Paprastai vaistas gerai toleruojamas, tačiau gali pasireikšti pykinimas. retais atvejais- vemti. Dėl veiksmingesnių chemoterapinių preparatų atsiradimo norsulfazolo vartojimas yra gana ribotas. Išleidimo formos: milteliai; tabletės po 0,25 ir 0,5 g pakuotėje po 10 vnt. Sandėliavimas: B sąrašas. Gerai uždarytoje talpykloje.
Vaistų žodynas. 2005 .
Sinonimai:Pažiūrėkite, kas yra "NORSULFAZOLĖ" kituose žodynuose:
Norsulfazolas... Rašybos žodynas-žinynas
Daiktavardis, sinonimų skaičius: 1 vaistas (1413) ASIS Sinonimų žodynas. V.N. Trišinas. 2013… Sinonimų žodynas
NORSULFAZOLĖ- Norsulfazolas. Sinonimai: azoseptolis, sulfatiazolas, tiazamidas, cibazolas. Savybės. Balti arba šiek tiek gelsvi kristaliniai milteliai, blogai tirpūs vandenyje ir mažai tirpūs alkoholyje. Išleidimo forma. Galima įsigyti 0,25 ir 0,5 g miltelių ir tablečių pavidalu. Naminiai veterinariniai vaistai
NORSULFAZOLĖ- (Norsulfazolum; PC, sąrašas B), antibakterinis agentas iš sulfonamidų grupės. Balti arba balti su šiek tiek gelsvu atspalviu, bekvapiai kristaliniai milteliai. Labai mažai tirpsta vandenyje, mažai tirpsta alkoholyje, tirpsta atskiestame... Veterinarijos enciklopedinis žodynas
Vaistas iš sulfonamidinių vaistų grupės (žr. Sulfonamido vaistus). Naudojamas gydymui tabletėse ir milteliuose užkrečiamos ligos(gerklės skausmas, plaučių uždegimas, dizenterija ir kt.) Didžioji sovietinė enciklopedija
Norsulfazolas, norsulfazolas, norsulfazolas, norsulfazolas, norsulfazolas, norsulfazolamas, norsulfazolas, norsulfazolas, norsulfazolas, norsulfazolas, norsulfazolas, norsulfazolas (
Bruto formulė
C 9 H 9 N 3 O 2 S 2Sulfatiazolo medžiagos farmakologinė grupė
Nosologinė klasifikacija (TLK-10)
CAS kodas
72-14-0Medžiagos sulfatiazolas charakteristikos
Trumpo veikimo sulfanilamido vaistas.
Balti arba balti su šiek tiek gelsvu atspalviu, bekvapiai kristaliniai milteliai. Labai mažai tirpsta vandenyje, mažai tirpsta alkoholyje, tirpsta praskiestose mineralinėse rūgštyse ir šarmų bei anglies šarmų tirpaluose.
Farmakologija
farmakologinis poveikis- antimikrobinis.Mechanizmas antimikrobinis veikimas susijęs su PABA antagonizmu, su kuriuo yra cheminis panašumas. Sulfatiazolą sulaiko mikrobų ląstelė, jis neleidžia PABA įsiskverbti į dihidrofolio rūgštį ir, be to, konkurenciškai slopina bakterijų fermentą dihidropteroato sintetazę (fermentą, atsakingą už PABA įtraukimą į dihidrofolio rūgštį), todėl dihidrofolio rūgštis sintezuojama. sutrinka rūgštis, o iš jos susidaro metaboliškai aktyvi tetrahidrofolio rūgštis, reikalinga purinams ir pirimidinams susidaryti, sustoja mikroorganizmų augimas ir vystymasis (bakteriostatinis poveikis).
Aktyvus prieš gramteigiamus ir gramneigiamus kokosus (įskaitant streptokokus, pneumokokus, meningokokus, gonokokus), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Išgertas jis lengvai pasisavinamas iš virškinimo trakto. Grįžtamai jungiasi su kraujo albuminu (55%), tirpumas lipiduose yra 15,6%. Metabolizuojamas kepenyse konjuguojant su acto rūgštimi, acetilinto pavidalo kraujyje yra 20%. T1/2 - 3,5 val. Iš organizmo išsiskiria daugiausia su šlapimu, daugiausia laisvu neacetiluotu pavidalu, 20% - acetilo darinių pavidalu, kurie netirpūs esant rūgštiniam šlapimo pH ir nuosėdoms (gali susidaryti). kristalurija).
Norsulfazolas
Norsulfazolas
Sulfacetamido natrio
Natrio sulfacetamidas (sulfacilo natrio druska)
(Sulfacylum natrio)
2-para-aminobenzensulfanilacetamido natrio druska
Apibūdinimas. Balti kristaliniai milteliai, bekvapiai, tirpūs vandenyje, turi mažą tirpalų šarmingumą, praktiškai netirpsta alkoholyje.
Autentiškumo nustatymas.
a) diazotizacijos ir azo jungimosi reakcija su fenoliais (azodažų susidarymas).
b) kondensacijos reakcija su aldehidais (spalvotų Šifo bazių susidarymas).
1.2.Specialus, vaisto muilinimas kaitinant druskos rūgštimi (acto rūgšties kvapas).
+ HCI → CH 3 COOH+ NaCI+
1.3.Imidų grupės sukelta reakcija su sunkiųjų metalų druskų tirpalais. Natrio sulfacetamidas su vario sulfato tirpalu sudaro melsvai žalsvas nuosėdas, kurios stovint nekinta (skirtingai nuo kitų sulfonamidų)
Kiekybinis nustatymas.
1. Pirminės aromatinės amino grupės nitritometrijos metodas.
2. Neutralizacijos metodu (acidimetrija) kaip druska stiprus pagrindas ir silpna rūgštis. Titravimas atliekamas alkoholio ir acetono mišinyje, kad būtų išvengta hidrolizės. Indikatorius – metiloranžinė.
Titrant yra standartinis druskos rūgšties tirpalas.
3.Bromatometrinis metodas, pagrįstas sulfonamidų gebėjimu halogenintis; Standartinis tirpalas yra kalio bromatas, titruojamas rūgštinėje terpėje, esant kalio bromidui. Bromo perteklius nustatomas jodometriškai;
Taikymas. Jis naudojamas 20-30% tirpalų ir tepalų pavidalu (30%) nuo streptokokų, gonokokų, pneumokokų ir kolibakterinių infekcijų.
Sandėliavimas. Vaistas turi būti laikomas talpykloje, apsaugotoje nuo šviesos, vėsioje, tamsioje vietoje.
2-(para-aminobenzensulfamido)-tiazolas
apibūdinimas. Balti arba šiek tiek gelsvi kristaliniai milteliai, netirpūs vandenyje, šiek tiek tirpūs kai kuriuose organiniuose tirpikliuose. Būdama amfoterinė medžiaga, ji tirpsta rūgščių ir šarmų tirpaluose.
Autentiškumo reakcijos.
1.1. Pirminei aromatinei amino grupei:
a) diazotizacijos ir azo jungimo reakcija su fenoliais
b) kondensacijos reakcija su aldehidais (Schiff bazės susidarymas).
1.2.Imidų grupės sukeltos reakcijos. Su vario sulfato tirpalu susidaro purvinos purpurinės nuosėdos. Anksčiau norsulfazolas paverčiamas natrio druska, ištirpinant jį 0,1 mol/l NaOH tirpale (skiriantis nuo kitų sulfonamidų).
1.3. Pirolizės reakcija skiriasi nuo kitų sulfonamidų. Ši reakcija įrodo sulfido sierą tiazolo žiede. Kaitinant norsulfazolą sausame mėgintuvėlyje, atsiranda rudas lydalas ir atsiranda vandenilio sulfido kvapas.
H 2 S taip pat galima nustatyti pajuodus švino acetato (PbS) tirpalu sudrėkintą filtravimo popierių.
kiekybinis įvertinimas
1.Nitrimetrijos metodas.
2. Bromatometrinis atgalinio titravimo metodas.
3. Argentometrijos metodas. Šis metodas gali būti naudojamas kiekybiniam vaistų, kurie sudaro sidabro druskas (kalio chromatas kaip indikatorius), nustatymui. Siekiant sumažinti vandenilio jonų koncentraciją (tirpstančias nuosėdas), reakcija atliekama dalyvaujant boraksui:
4. Neutralizavimo metodas (šarmometrija), pagrįstas sulfonamidų savybe turėti rūgštines savybes dėl vandenilio atomo buvimo imido grupėje; rūgštinės sulfonamidų formos titruojamos alkoholinėje terpėje standartiniu NaOH tirpalu su timolftaleino indikatoriumi.
Taikymas. Vartojama nuo infekcijų, kurias sukelia hemolizinis streptokokas, pneumokokas, gonokokas, stafilokokas ir E. coli.
Galima įsigyti miltelių ir 0,25 ir 0,5 g tablečių pavidalu.
Aukščiau vienkartinė dozė- 2 g, didžiausia paros vertė 7 g.
Sandėliavimas. Gerai uždarytoje talpyklėje (milteliais) tabletės, kaip nurodyta etiketėje.
Prokainamidi hidrochloridas*
B-dietilaminoetilamidas P-aminobenzenkarboksirūgšties hidrochloridas
C 13 H 21 N 3 O HC1 M. 271,79
apibūdinimas. Balta arba balta su šiek tiek kreminiu atspalviu, kristaliniai milteliai, bekvapiai.
Tirpumas. Labai gerai tirpsta vandenyje, lengvai tirpsta alkoholyje, mažai tirpsta chloroforme, praktiškai netirpsta eteryje.
Sandėliavimas. Sąrašas B. Gerai uždarytuose tamsaus stiklo indeliuose.
Didžiausia vienkartinė geriamoji dozė yra 1,0 g.
Didžiausia paros dozė per burną yra 4,0 g.
Didžiausia vienkartinė dozė į veną yra 1,0 g.
Didžiausia paros dozė į veną yra 3,0 g.
Taip pat žiūrėkite straipsnį „Solutio Novocainamidi 10% pro injekcijas“.
Antiaritminis vaistas.
458. Norsulfazolas
Norsulfazolas
Sulfatiazolas*
2- (P-Aminobenzensulfamido)-tiazolas
C 9 H 9 N 3 O 2 S 2 M.c. 255.32
apibūdinimas. Balti arba balti su šiek tiek gelsvu atspalviu, bekvapiai kristaliniai milteliai.
Tirpumas. Labai mažai tirpsta vandenyje, mažai tirpsta alkoholyje, mažai tirpsta acetone, praktiškai netirpsta eteryje, tirpsta praskiestose mineralinėse rūgštyse ir šarminių bei anglies šarmų tirpaluose.
Sandėliavimas. Sąrašas B. Gerai uždarytoje talpykloje.
Antibakterinis agentas.
460. Norsulfazolas- natrio
Norsulfazolo natrio druska
Tirpusis norsulfazolas
Norsulfazolas tirpus
Sulfathiazolum Natricum*
2- (P-Aminobenzensulfamido)-tiazolo-natrio druska
C 9 H 8 N 3 NaO 2 S 2 bH2O M. c. 385,39
apibūdinimas. Sluoksniniai, blizgūs, bespalviai arba bekvapiai kristalai su šiek tiek gelsvu atspalviu.
Tirpumas. Lengvai tirpsta vandenyje.
Sandėliavimas. Sąrašas B. Nuo drėgmės ir šviesos apsaugotoje talpykloje.
Didžiausia vienkartinė geriamoji dozė yra 2,0 g.
Didžiausia paros dozė yra 7,0 g.
Antibakterinis agentas.
488. Oksacilinas- natrio
Oksacilino natrio druska
3-fenil-5-metil-4-izoksazolil-penicilino monohidrato natrio druska
C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S H 2 O M. c. 441.4
Penicilinų kiekis preparate yra ne mažesnis kaip 90%, o C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S H 2 0 - ne mažesnis kaip 90%. Pastaba. Nustatant aktyvumą biologiniu metodu, bendras vaisto aktyvumas (penicilinų suma) turi būti ne mažesnis kaip 820 µg/mg(U/l(g) (943 psl.). Teorinis oksacilino aktyvumas natrio druska monohidratas 909 mcg/mg. Vienas mikrogramas chemiškai grynos bevandenės oksacilino rūgšties atitinka specifinį aktyvumą, lygų vienam veikimo vienetui (VV). Nustatymo tikslumas turi būti toks, kad pasikliovimo ribos, kai P=95 %, nukryptų nuo vidutinės vertės ne daugiau kaip ±5 % (p. 963). Vidutinė nustatytos veiklos vertė turi būti ne mažesnė kaip 820 µg/mg(U/mg).
apibūdinimas. Balti smulkūs kristaliniai milteliai, kartaus skonio. Atsparus šiek tiek rūgščioje aplinkoje ir penicilinazės poveikiui.
Tirpumas. Lengvai tirpsta vandenyje, šiek tiek tirpsta 95% alkoholyje, mažai tirpsta chloroforme, praktiškai netirpsta acetone. eteris ir benzenas.
Sandėliavimas. Sąrašas B. Sausoje vietoje, kambario temperatūroje. Dozes rasite 1028 puslapyje. Antibiotikas.
486. Osarsolimas
Medicina, 1966. - 761 p.
parsisiųsti(tiesioginė nuoroda) :
farmacevticheskayahimiya1966.djvu Ankstesnis 1 .. 127 > .. >> Kitas
Pagal GF1X norsulfazolą galima nustatyti ir šarminiu būdu: apie 0,1-0,2 g vaisto (tiksliai pasverto) ištirpinama 10-20 ml dnmetilformamido, neutralizuojama prieš pat titravimą timolio mėlynuoju ir titruojama 0,1 N. natrio hidroksido tirpalas metilo alkoholio ir benzeno mišinyje, kol įgauna spalvą (nndi-tor-tnmolovyn blue). 1 "l 0,1 n. natrio hidroksido tirpalas (1 mln. ml 0,1 VI natrio nitrito tirpalo) atitinka 0,02553 g norsulfazolo, kurio preparate turi būti ne mažiau kaip 99 proc.
Laikyti atsargiai (sąrašas B), gerai uždarytuose stiklainiuose, sausoje vietoje. Didžiausia vienkartinė dozė – 2 g, paros dozė – 7 g.
Norsulfazolas veiksmingas nuo infekcijų, kurias sukelia hemolizinis streptokokas, gonokokas, stafilokokas ir E. coli. Vaistas lengvai absorbuojamas iš virškinimo trakto ir greitai pašalinamas iš organizmo.
Sergant plaučių uždegimu ir meningitu, suaugusiems pirmą kartą skiriama 2 g, vėliau – 1 g kas 4-6 valandas, kol temperatūra nukris; ateityje 1 g vartojama kas 6-8 valandas Iš viso 20-30 g vaisto vienam gydymo kursui.
Sergant stafilokokinėmis infekcijomis, pirmoji dozė skiriama 3–4 g, vėliau – 1,5 g kas 4 valandas; sergant gonorėja - 1 g 5 kartus per dieną, po to 1 g 4 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 3-6 dienos. Vaikams vaistas skiriamas kas 4 6-8 valandas tokiomis dozėmis: nuo 4 mėnesių iki 2 metų, bet 0,1-0,25 g\
276
nuo 2 iki 5 metų, 0,3-0,6 g; nuo 6 iki 12 metų 0,5-0,75 g Pirmą rpiii skiriama dviguba dozė.
Galimi milteliai ir tabletės po 0,25 ir 0,5 g.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. 1.
NORSULFAZOLAS TIRPUS
2 (p? A LSH N O E N ZOLS ULFAM IDO) -TI A 30 L NATRIO, HEXAHYDRA1 NHS
Jis gaunamas gryninant natrio norsulfazolą (susidaro vykstant norsulfazolo sintezės reakcijai) verdant su aktyvuota anglimi (ir hidrosulfitu) arba reaguojant norsulfazolą su šarmine anglimi, o po to perkristalizavus (iš vandens).
Norsulfazolas tirpus - sluoksniniai, blizgūs, bespalviai kristalai su šiek tiek gelsvu atspalviu, bekvapiai, lengvai tirpūs. vandenyje ir alkoholyje. Suteiks reakcijas, aprašytas kitiems sulfonamidams! Taip pat natriui (bespalvė degiklio liepsna tampa geltona). 105 e iki pastovaus svorio, svorio netekimas neturi viršyti 28 "
FTHALAZOL. 2-l-(o CLRBOXYBENZAMIDO) BENZENESULFAMIDO-TIAZOL
NHCO^"y
Jis gaunamas kaitinant norsulfazolą su ftalio anhidridu verdančio absoliutaus alkoholio terpėje, po to alkoholis kristalizuojamas ir džiovinamas esant pH 50-70".
s_ 6H.O
CjHjO.NjSoNa ? 6N.0
M.v. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
m i t.
N11CO
N.H.
SIONAS
I S-|
Kartu su pagrindine reakcija atsiranda keletas šalutinių reakcijų, būtent: a) dalinis ftalazolo muilinimas dėl reakcijos metu išsiskiriančio vandens, susidaro ftalio rūgštis ir norsulfazolas:
NHCO^NH,
/"1 SShn (L~. coon
U P +Hl0~lJ ?- "coon
SO.NH 11 SO.NH--.,/
6) ftalio rūgšties mono- ir dietilo esterio susidarymas dėl ftalio rūgšties ir etilo alkoholio (terpės):
: "^|SOOS,N
y/ !("())()(" ir + 2H.O ",COOH x
S.Ig.PN /
h^COOH\^COOQ.H,
\ , BET
r greitai
c) d2-(p-ftalamnobenzensulfamo11do)-tiazolo susidarymas dėl dviejų molių norsulfazolo reakcijos su 1 mol ftalio rūgšties:
S-1
N", /V -----; aš
Netrukus aš iCON11 _ so.nh N
2! s_.+1 -> ! _ S-*-*-2НгО
I k /jcooH 1 Jconh/ i"-soJfliL
SO.NH^-\N
d) lengvai hidrolizuojamo amino susidarymas, atsirandantis dėl vandens išsiskyrimo iš dviejų norsulfazolo amino grupės vandenilio atomų ir ftalio rūgšties bevandenio deguonies (arba hidroksilų):
N.H.
APIE
II
S-II // | 1 so=nh4n/
+
vs/
aš
/°-
m CO N<
?V<»
S
aš
SO.NH
X"N
Kai ftalio rūgštis sudaro norsulfazolo acilvaniną, vyraujanti reakcija yra ftalilnorsulfazolo susidarymas. M. X. Gluzman ir I. B. Levntskaya (1953) sukūrė ftalazolo gavimo būdą acilintu norsulfazolu su ftalio anhidridu, sukepinant komponentų mišinį iki 130-145 e.
Reakcijos produktas ištirpinamas natrio hidroksido tirpale, o nuskaidrinęs anglies dioksidu ir hidrosulfitu, iš tirpalo nusodinamas 50 % ne acto rūgštimi Metodo pranašumas yra tai, kad nenaudojamas absoliutus alkoholis ir yra jokių šalutinių produktų (mono- ir dietilo
278
ftalio rūgšties esteriai) pagreitėja gamybos procesas ir padidėja išeiga
ftalazolas yra balti, šiek tiek gelsvi arba rausvi milteliai, netirpūs vandenyje, praskiestose rūgštyse, eteryje ir chloroforme; lengvai tirpsta vandeniniuose šarminių šarmų ir natrio karbonato tirpaluose, šiek tiek tirpsta alkoholyje, geriausia acetone, kaitinant rezorcinoliu, esant koncentruotai sieros rūgščiai (iki 160°), atsiranda žalia fluorescencija; su diazotracija ir vėlesniu azo-jungimu su P-naftolio tirpalu teptuku, atsiranda vyšnių raudona spalva. Abiem atvejais įvyksta preliminarus ftalazolo skilimas į ftalio rūgštį ir norsulfazolą;
