Dozavimo formos aprašymas
Apvalios, abipus išgaubtos, dengtos tabletės dengtas plėvele rausvai rudos spalvos.
Farmakodinamika
Kordipin® CL blokuoja kalcio jonų srautą per širdies raumens ląstelių membraną ir kraujagyslių lygiuosius raumenis. Užblokavus kalcio jonų patekimą ir kaupimąsi ląstelėse, išsiplečia periferinės ir vainikinės kraujagyslės, sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, sumažėja širdies apkrova, padidėja vainikinių kraujagyslių kraujotaka ir sumažėja miokardo deguonies poreikis.
Daugiausia gydymo pradžioje širdies plakimas o širdies tūris gali sumažėti dėl baroreceptoriaus reflekso suaktyvėjimo. Ilgai gydant nifedipinu, širdies susitraukimų dažnis ir širdies tūris grįžta į tokias, kokias turėjo prieš pradedant gydymą. Pacientams, sergantiems arterinė hipertenzija pastebimas ryškesnis kraujospūdžio sumažėjimas.
Farmakokinetika
Nifedipino išsiskyrimas iš Cordipin ® CL tablečių yra labai lėtas, beveik linijinis, t.y. išleidimas vyksta pastoviu lygiu. Iš tablečių išsiskiriantis nifedipinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Mažesnė pusiausvyros koncentracijos lygio reikšmė pasiekiama išgėrus pirmąją Cordipine ® CL dozę (po 24 val.). Kai jau pasiekiama pusiausvyros būsena, vaisto Cmax pasiekiama praėjus 5 val. ± 2,7 val. po išgėrimo. Vaisto poveikis trunka 24 valandas, todėl pakanka vienos dozės per dieną. Nifedipino prisijungimas prie baltymų yra 94–99%. Nifedipinas beveik visiškai metabolizuojamas. T1/2 - 14,9 valandos ± 6 valandos, mažiau nei 1% vaisto dozės išsiskiria nepakitusio su šlapimu. 70–80% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Jei inkstų funkcija sutrikusi, nifedipino eliminacija gali būti lėtesnė.
Cordipin XL: indikacijos
arterinė hipertenzija;
stabili krūtinės angina (krūtinės angina);
vazospazinė krūtinės angina.
Kordipin XL: Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas nifedipinui ar kitiems dihidropiridino dariniams, kitiems vaisto komponentams (kiekvienoje Cordipine ® CL tabletėje yra 30 mg laktozės, todėl vaistas nerekomenduojamas esant laktazės trūkumui, galaktozemijai, malabsorbcijos sindromui), kardiogeninis šokas(miokardo infarkto išsivystymo rizika); porfirija, sunki stenozė aortos vožtuvas, lėtinis širdies nepakankamumas (dekompensacijos stadijoje), sunkus arterinė hipotenzija(sistolinis arterinis spaudimas <90 мм рт. ст.), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность (I триместр), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Atsargiai: sunki aortos angos arba mitralinio vožtuvo stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, sunki bradikardija ir tachikardija, sergančio sinuso sindromas, piktybinė arterinė hipertenzija, miokardo infarktas su kairiojo skilvelio nepakankamumu, lėtinis širdies nepakankamumas, nestabili krūtinės angina, kartu vartojami beta adrenoblokatoriai ar širdies veikla. , obstrukcija KT , nėštumas (II-III trimestras), lengva ar vidutinio sunkumo arterinė hipotenzija, kartu vartojamas rifampicinas, sunkūs smegenų kraujotakos sutrikimai, sutrikusi kepenų ir (arba) inkstų funkcija, hemodializė (arterinės hipotenzijos rizika), senatvė.
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Nifedipino skyrimas nėščioms moterims yra skirtas tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Nifedipino nerekomenduojama vartoti pirmąjį nėštumo trimestrą.
Vaistas išsiskiria su motinos pienu, todėl vartojant vaistą rekomenduojama nutraukti žindymą.
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Viduje, pavalgius, nuryti visą, užgeriant stikline vandens, nesulaužant ir nekramtant.
Vaisto dozavimo režimas yra individualus. Įprasta modifikuoto atpalaidavimo Cordipin ® CL dozė tiek gydymo pradžioje, tiek ilgalaikio gydymo metu yra 1 lentelė. (40 mg), vartojama vieną kartą per dieną; didžiausia rekomenduojama dozė yra 2 tabletės. (80 mg) per dieną 1 arba 2 dozėmis.
Jei pacientas pamiršo išgerti kitą Cordipin ® CL dozę, kitos dozės dvigubinti negalima.
Cordipin XL: šalutinis poveikis
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: per didelio vazodilatacijos apraiškos (besimptomis kraujospūdžio sumažėjimas, kraujo „paraudimas“ į veidą, veido odos paraudimas, karščio pojūtis), tachikardija, širdies plakimas, aritmija, periferinė edema, širdies nepakankamumo išsivystymas arba pasunkėjimas (dažniausiai esantys), krūtinės skausmas; retai - per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, kai kuriems pacientams alpimas, ypač gydymo pradžioje, gali pasireikšti krūtinės anginos priepuoliai, dėl kurių reikia nutraukti vaisto vartojimą; Aprašyti pavieniai miokardo infarkto atvejai.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjęs nuovargis, silpnumas, mieguistumas. Ilgai vartojant per burną didelėmis dozėmis - galūnių parestezija, depresija, nerimas, ilgai vartojant dideles dozes - ekstrapiramidiniai (parkinsoniniai) sutrikimai (ataksija, „kaukės“ pavidalo veidas, judantis eisena, rankų judesių standumas); ir kojų, rankų ir pirštų tremoras, rijimo pasunkėjimas).
Iš virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, apetito praradimas, dispepsija (pykinimas, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas); retai - dantenų hiperplazija (kraujavimas, skausmas, patinimas), ilgai vartojant - kepenų funkcijos sutrikimas (intrahepatinė cholestazė, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas).
Iš kraujodaros organų: anemija, besimptomė agranulocitozė, trombocitopenija, trombocitopeninė purpura, leukopenija.
Alerginės reakcijos: retai - odos niežulys, egzantema, eksfoliacinis dermatitas, fotodermatitas; labai retai - autoimuninis hepatitas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: artritas, retai - artralgija, sąnarių patinimas, mialgija, viršutinių ir apatinių galūnių traukuliai.
Iš šlapimo sistemos: padidėjusi paros diurezė, inkstų funkcijos pablogėjimas (pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu).
Kiti: retai - pasunkėjęs kvėpavimas, kosulys; labai retai - regėjimo sutrikimas (įskaitant trumpalaikį aklumą esant didžiausiai nifedipino koncentracijai kraujo plazmoje), ginekomastija (senyviems pacientams visiškai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą), hiperglikemija, galaktorėja, plaučių edema, bronchų spazmas, svorio padidėjimas.
Perdozavimas
Simptomai: sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą su sunkia ir galbūt užsitęsusia sistemine arterine hipotenzija: galvos skausmu, veido paraudimu, užsitęsusiu ryškiu kraujospūdžio sumažėjimu, sinusinio mazgo depresija, bradikardija ir (arba) tachikardija, bradiaritmija. Sunkaus apsinuodijimo atveju – sąmonės netekimas, koma.
Gydymas: standartinės vaisto šalinimo iš organizmo procedūros (aktyvintos anglies skyrimas, skrandžio plovimas), stabilių hemodinamikos parametrų atstatymas, kruopštus širdies, plaučių ir šalinimo sistemos veiklos stebėjimas.
Priešnuodis yra kalcio preparatai, skirti į veną 10% kalcio chlorido arba kalcio gliukonato tirpalo, po to pereinama prie ilgalaikės infuzijos.
Dėl didelio prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnio hemodializė neveiksminga.
Nifedipino klirensas padidėja pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Sąveika
Kraujospūdžio sumažėjimo sunkumas didėja kartu vartojant kitus antihipertenzinius vaistus, beta adrenoblokatorius, nitratus, cimetidiną (mažesniu mastu ranitidiną), inhaliacinius anestetikus, diuretikus ir triciklius antidepresantus. BMCC grupės vaistai gali dar labiau sustiprinti antiaritminių vaistų, tokių kaip amiodaronas ir chinidinas, neigiamą inotropinį poveikį (širdies susitraukimo jėgos sumažėjimą).
Nifedipinas sukelia chinidino koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimą, nutraukus nifedipino vartojimą, gali smarkiai padidėti chinidino koncentracija.
Padidina digoksino ir teofilino koncentraciją plazmoje, todėl reikia stebėti klinikinį poveikį ir digoksino bei teofilino kiekį kraujo plazmoje.
Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai (rifampicinas ir kt.) mažina nifedipino koncentraciją. Kartu su nitratais padidėja tachikardija.
Hipotenzinį poveikį mažina simpatomimetikai, NVNU, estrogenai ir kalcio papildai.
Nifedipinas gali išstumti vaistus, kuriems būdingas didelis prisijungimo prie baltymų laipsnis (įskaitant netiesioginius antikoaguliantus - kumarino ir indandiono darinius, prieštraukulinius vaistus, NVNU, chininą, salicilatus, sulfinpirazoną), dėl to gali padidėti jų koncentracija kraujo plazmoje.
Nifedipinas slopina vinkristino pasišalinimą iš organizmo ir prireikus gali padidinti vinkristino šalutinį poveikį, sumažinama vinkristino dozė.
Ličio preparatai gali sustiprinti toksinį poveikį (pykinimą, vėmimą, viduriavimą, ataksiją, tremorą, spengimą ausyse). Kartu vartojant cefalosporinus (pavyzdžiui, cefiksimą) ir nifedipiną probanduose, cefalosporino biologinis prieinamumas padidėjo 70%. Greipfrutų sultys slopina nifedipino metabolizmą organizme, todėl jų vartoti kartu draudžiama.
Slopina prazosino ir kitų alfa adrenoblokatorių metabolizmą, todėl gali sustiprėti hipotenzinis poveikis. Prokainamidas, chinidinas ir kiti vaistai, sukeliantys QT intervalo pailgėjimą, sustiprina neigiamą inotropinį poveikį ir gali padidinti reikšmingo QT intervalo pailgėjimo riziką.
Specialios instrukcijos
Gydymą Cordipin® CL rekomenduojama nutraukti palaipsniui.
Reikia nepamiršti, kad krūtinės angina gali pasireikšti gydymo pradžioje, ypač neseniai staiga nutraukus beta adrenoblokatorių vartojimą (pastaruosius reikia nutraukti palaipsniui).
Tuo pačiu metu beta adrenoblokatoriai turi būti skiriami atidžiai prižiūrint gydytojui, nes tai gali sukelti pernelyg didelį kraujospūdžio sumažėjimą, o kai kuriais atvejais - širdies nepakankamumo simptomų pablogėjimą.
Esant sunkiam širdies nepakankamumui, vaistas dozuojamas labai atsargiai.
Diagnostiniai kriterijai skiriant vaistą nuo vazospazinės krūtinės anginos yra: klasikinis klinikinis vaizdas, kartu su ST segmento padidėjimu, ergonovino sukeltos krūtinės anginos ar vainikinių arterijų spazmo atsiradimas, vainikinių arterijų spazmo nustatymas angiografijos metu arba angiospastinio komponento be jo nustatymas. patvirtinimas (pavyzdžiui, esant skirtingam įtampos slenksčiui arba esant nestabiliai krūtinės anginai, kai elektrokardiogramos duomenys rodo trumpalaikį kraujagyslių spazmą).
Pacientams, sergantiems sunkia obstrukcine kardiomiopatija, padidėja krūtinės anginos priepuolių dažnis, sunkumas ir trukmė po nifedipino vartojimo; šiuo atveju būtina nutraukti vaisto vartojimą.
Hemodializuojamiems pacientams, kuriems yra padidėjęs kraujospūdis ir negrįžtamas inkstų nepakankamumas ir sumažėjęs bendras kraujo tūris, vaisto reikia vartoti atsargiai, gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, yra atidžiai stebimi ir, jei reikia, mažinama vaisto dozė ir (arba) vartojamos kitos nifedipino dozavimo formos. Jei gydymo metu pacientui reikalinga operacija taikant bendrąją nejautrą, būtina informuoti anesteziologą apie atliekamos terapijos pobūdį.
Catad_pgroup Kalcio kanalų blokatoriai
Kordipin HL - naudojimo instrukcijos
Registracijos numeris: PN 013467/01-220317
Prekinis pavadinimas: Cordipin® HL
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: nifedipinas
Dozavimo forma: pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės
Junginys
1 pailginto atpalaidavimo plėvele dengta tabletė. yra: Pagrindinis:
Veiklioji medžiaga: Nifedipinas 40,00 mg
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, celiuliozė, laktozė, hipromeliozė, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas
Plėvelės apvalkalas: hipromeliozė, makrogolis-6000, makrogolis-400, raudonasis geležies oksido dažiklis (E172), titano dioksidas (E171), talkas
apibūdinimas
Apvalios, abipus išgaubtos tabletės su įstrižaine, dengtos plėvele, rausvai rudos spalvos.
Išvaizda lūžio vietoje: šiurkšti geltona masė su plėvele panašia rausvai ruda cista.
Farmakoterapinė grupė:„lėtų“ kalcio kanalų blokatorius
ATX kodas: C08CA05
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Cordipin® CL yra vaistas iš „lėtų“ kalcio kanalų blokatorių grupės.
Nifedipinas blokuoja kalcio jonų srautą per širdies raumens ląstelių ir kraujagyslių lygiųjų raumenų membraną. Kalcio jonų patekimo ir kaupimosi ląstelėse blokada plečia periferines ir vainikines kraujagysles, mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (TPVR), mažina širdies apkrovą, vainikinių kraujagyslių kraujotaką ir miokardo deguonies poreikį. Daugiausia gydymo pradžioje širdies susitraukimų dažnis ir širdies tūris gali sumažėti dėl suaktyvėjusio baroreceptoriaus reflekso. Ilgai gydant nifedipinu, širdies susitraukimų dažnis ir širdies tūris grįžta į tokias, kokias turėjo prieš pradedant gydymą. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, ryškesnis kraujospūdžio sumažėjimas.
Farmakokinetika
Nifedipino išsiskyrimas iš Cordipin® CL tablečių yra labai lėtas, beveik linijinis, t.y. atpalaidavimas vyksta pastoviu lygiu. Iš tablečių išsiskiriantis nifedipinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas. Mažesnė pusiausvyros koncentracijos lygio reikšmė pasiekiama išgėrus pirmąją Cordipin CL dozę (po 24 val.). Kai jau pasiekiama pusiausvyros būsena, didžiausia vaisto koncentracija pasiekiama praėjus 5 ± 2,7 val. po išgėrimo. Vaisto poveikis trunka 24 valandas, todėl pakanka vienos dozės per dieną. Nifedipino prisijungimas prie plazmos baltymų yra 94-99%. Nifedipinas beveik visiškai metabolizuojamas. Vaisto pusinės eliminacijos laikas (T1/2) yra 14,9 ± 6,0 valandos, su šlapimu nepakitusio pavidalo išsiskiria mažiau nei 1 % vaisto dozės. 70-80% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu. Jei inkstų funkcija sutrikusi, nifedipino eliminacija gali būti lėtesnė.
Naudojimo indikacijos
Kontraindikacijos
Atsargiai
Sunki aortos angos arba mitralinio vožtuvo stenozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, sunki bradikardija ir tachikardija, sergančio sinuso sindromas, piktybinė hipertenzija, miokardo infarktas su kairiojo skilvelio nepakankamumu, lėtinis širdies nepakankamumas, nestabili krūtinės angina, kartu vartojami beta blokatoriai ar širdies glikozidai virškinimo traktas - žarnyno traktas (GIT). nėštumas (po 20 savaičių), lengva ar vidutinio sunkumo arterinė hipotenzija, sunkūs smegenų kraujotakos sutrikimai, kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, hemodializė (arterinės hipotenzijos rizika). vartoti senyviems pacientams.
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Nėštumas
Nifedipino nėštumo metu vartoti negalima, nebent dėl moters klinikinės būklės reikia gydyti nifedipinu.
Nifedipinas turėtų būti atsarginis gydymas moterims, sergančioms sunkia hipertenzija ir nereaguojančioms į standartinį gydymą.
Tinkamų kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Turimos informacijos nepakanka, kad būtų galima atmesti šalutinio poveikio, kuris kelia pavojų vaisiui ir naujagimiui, galimybę. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad nifedipinas yra toksiškas embriotoksiniam, fetotoksiniam ir teratogeniniam poveikiui.
Remiantis klinikiniais duomenimis, specifinė prenatalinė rizika nenustatyta. Tačiau pastebėtas perinatalinės asfiksijos, cezario pjūvio, taip pat priešlaikinio gimdymo ir intrauterinio augimo apribojimo dažnis. Šių pranešimų ryšys su esama hipertenzija, jos gydymu ar specifiniu vaisto poveikiu yra neaiškus.
Žindymo laikotarpis
Nifedipinas išsiskiria į motinos pieną. Nifedipino koncentracija motinos piene yra panaši į jo koncentraciją motinos serume. Naudojant greito atpalaidavimo dozavimo formas, rekomenduojama susilaikyti nuo žindymo ar pieno ištraukimo 3-4 valandas po vaisto vartojimo, kad būtų sumažintas nifedipino poveikis kūdikiui.
Vaisingumas
Pavieniais atvejais apvaisinimo in vitro metu kalcio kanalų blokatorių, įskaitant nifedipiną, vartojimas buvo susijęs su grįžtamais biocheminiais pokyčiais spermos galvoje, dėl kurių gali sutrikti spermatozoidų funkcija. Jei bandymai apvaisinti in vitro yra nesėkmingi, o kitos nevaisingumo priežastys buvo atmestos, reikia apsvarstyti kalcio kanalų blokatorių, įskaitant nifedipiną, poveikio spermai galimybę.
Naudojimo instrukcijos ir dozės
Viduje, po valgio. Cordipin® CL tabletes reikia nuryti nepažeistas, užgeriant stikline vandens. Tablečių negalima laužyti ar kramtyti. Cordipin® CL dozavimo režimas yra individualus. Įprasta Cordipin® CL pailginto atpalaidavimo plėvele dengtų tablečių dozė tiek gydymo pradžioje, tiek gydymo metu yra 1 40 mg tabletė vieną kartą per parą. Didžiausia rekomenduojama dozė yra 2 tabletės (80 mg) per parą, padalijus į 1 arba 2 dozes.
Jei pacientas pamiršo išgerti kitą Cordipin® CL dozę, kitą kartą išgėręs vaisto dozės dvigubinti negalima.
Šalutinis poveikis
Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) rekomenduojama šalutinio poveikio dažnio klasifikacija:
| Dažnai | ≥ 1/10 |
| dažnai | nuo ≥ 1/100 iki< 1/10 |
| nedažnai | nuo ≥ 1/1000 iki< 1/100 |
| retai | nuo ≥ 1/10000 iki< 1/1000 |
| labai retai | < 1/10000 |
| dažnis nežinomas | negali būti įvertintas remiantis turimais duomenimis. |
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai: periferinė edema;
nedažni: tachikardija, širdies plakimas, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas, alpimas;
reti: kai kuriems pacientams, ypač gydymo pradžioje, gali pasireikšti krūtinės anginos priepuoliai, dėl kurių vaisto vartojimą reikia nutraukti. Aprašyti pavieniai miokardo infarkto atvejai.
Iš centrinės nervų sistemos: dažnai: galvos skausmas;
nedažni: miego sutrikimas, galvos svaigimas, migrena, tremoras, galvos svaigimas;
retai: padidėjęs nuovargis, silpnumas; dažnis nežinomas: mieguistumas, hipoestezija.
Iš virškinimo sistemos:
nedažni: burnos gleivinės sausumas, dispepsija (pykinimas, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas), virškinimo trakto ir pilvo skausmas, pykinimas, vidurių pūtimas;
retai: dantenų hiperplazija (kraujavimas, skausmas, patinimas), ilgai vartojant, kepenų funkcijos sutrikimas (intrahepatinė cholestazė, padidėjęs „kepenų“ transaminazių aktyvumas);
dažnis nežinomas: vėmimas, gastroezofaginio sfinkterio nepakankamumas, gelta.
Iš kraujodaros organų:
dažnis nežinomas: agranulocitozė, leukopenija.
Alerginės reakcijos:
nedažni: alerginė edema/angioneurozinė edema (įskaitant gerklų edemą), eritema;
retai: odos niežulys, egzantema, eksfoliacinis dermatitas, fotodermatitas, dilgėlinė;
labai retai: autoimuninis hepatitas;
dažnis nežinomas: anafilaksinės/anafilaktoidinės reakcijos, toksinė epidermio nekrolizė. apčiuopiama purpura.
Iš raumenų ir kaulų sistemos:
nedažni: sąnarių patinimas, raumenų mėšlungis;
retai: artralgija, mialgija.
Iš šlapimo sistemos:
nedažni: dizurija, sustiprėjusi paros diurezė.
Kiti:
dažnai: bloga savijauta;
nedažni: kraujavimas iš nosies, nosies užgulimas, erekcijos sutrikimas, nespecifinis skausmas, šaltkrėtis; retai: pasunkėjęs kvėpavimas, kosulys;
labai retai: regėjimo sutrikimas (įskaitant trumpalaikį aklumą esant didžiausiai nifediino koncentracijai kraujo plazmoje), ginekomastija (senyviems pacientams visiškai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą), hiperglikemija, galaktorėja. plaučių edema, bronchų spazmas, svorio padidėjimas;
dažnis nežinomas: akių skausmas.
Perdozavimas
Simptomai: sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą su sunkia ir galbūt užsitęsusia sistemine arterine hipotenzija: galvos skausmu, veido odos paraudimu, užsitęsusiu ryškiu kraujospūdžio sumažėjimu, sinusinio mazgo depresija, bradikardija ir (arba) tachikardija, bradiaritmija. Esant sunkiam apsinuodijimui, sąmonės netekimas, koma.
Gydymas perdozavimas susideda iš standartinių procedūrų, skirtų vaisto pašalinimui iš organizmo (aktyvintos anglies paskyrimas, skrandžio plovimas), stabilių hemodinamikos parametrų atstatymo, atidžios širdies, plaučių ir šalinimo sistemos veiklos stebėjimo.
Priešnuodis yra kalcio preparatai, skirti į veną 10% kalcio chlorido arba kalcio gliukonato tirpalo, po to pereinama prie ilgalaikės infuzijos.
Dėl didelio prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnio hemodializė neveiksminga.
Rekomenduojama stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje (gali sumažėti insulino išsiskyrimas) ir elektrolitų (kalio, kalcio) kiekį.
Nifedipino klirensas padidėja pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Sąveika su kitais vaistais
Kraujospūdžio sumažėjimo sunkumas didėja kartu vartojant kitus antihipertenzinius vaistus, beta adrenoblokatorius, nitratus, cimetidiną (mažiau ranitidiną). inhaliaciniai anestetikai, diuretikai ir tricikliai antidepresantai.
Vaistai iš lėtųjų kalcio kanalų blokatorių (SCBC) grupės gali dar labiau sustiprinti neigiamą antiaritminių vaistų, tokių kaip amiodaronas ir chinidinas, inotropinį poveikį (mažina širdies susitraukimo jėgą). Nifedipinas sukelia chinidino koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimą, nutraukus nifedipino vartojimą, gali smarkiai padidėti chinidino koncentracija. Didina digoksino ir teofilino koncentraciją plazmoje, todėl reikia stebėti klinikinį poveikį ir digoksino bei teofilino koncentracijas kraujo plazmoje.
Mikrosominių kepenų fermentų induktoriai (rifampicinas ir kiti) mažina nifedipino koncentraciją. Vartojant kartu su nitratais, padidėja tachikardija. Antihipertenzinį poveikį mažina simpatomimetikai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, estrogenai ir kalcio papildai.
Nifedipinas gali išstumti vaistus, kuriems būdingas didelis prisijungimo prie baltymų laipsnis (įskaitant netiesioginius antikoaguliantus – kumarino ir indandiono darinius, prieštraukulinius vaistus, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, chininą, salicilatus, sulfinpirazoną), dėl to jų koncentracija gali padidėti kraujo plazma.
Nifedipinas slopina vinkristino pasišalinimą iš organizmo ir prireikus gali padidinti vinkristino šalutinį poveikį, sumažinama vinkristino dozė. Ličio preparatai gali sustiprinti toksinį poveikį (pykinimą, vėmimą, viduriavimą, ataksiją, tremorą, spengimą ausyse). Kartu vartojant cefalosporinus (pavyzdžiui, cefiksimą) ir nifedipiną probanduose, cefalosporino biologinis prieinamumas padidėjo 70%. Greipfrutų sultys slopina nifedipino metabolizmą organizme, todėl jų vartoti kartu draudžiama.
Slopina prazosino ir kitų alfa blokatorių metabolizmą. Dėl to gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis. Prokainamidas, chinidinas ir kiti vaistai, ilginantys QT intervalą, padidina neigiamą inotropinį poveikį ir gali padidinti reikšmingo QT intervalo pailgėjimo riziką.
Vaistai, turintys įtakos nifedipinui
Nifedipiną metabolizuoja citochromo P450 sistemos izofermentas CYP3A4, kuris yra žarnyno gleivinėje ir kepenyse. Vaistai, slopinantys arba indukuojantys šią fermentų sistemą, gali paveikti pirmąjį prasiskverbimą per kepenis (išgėrus) arba nifedipino klirensą.
Vartojant nifedipiną kartu su šiais vaistais, reikia atsižvelgti į sąveikos stiprumą ir trukmę:
Rifampicinas
Rifampinas yra stiprus CYP3A4 izofermento induktorius. Vartojant kartu su rifampicinu, nifedipino biologinis prieinamumas žymiai sumažėja. Atitinkamai jo veiksmingumas mažėja. Todėl nifedipiną kartu su rifampicinu vartoti draudžiama.
Kartu vartojant silpnus ar vidutinio stiprumo CYP3A4 izofermento inhibitorius, būtina reguliariai stebėti kraujospūdį ir, jei reikia, mažinti nifedipino dozę.
Makrolidų grupės antibiotikai (pvz., eritromicinas)
Klinikiniai nifedipino ir makrolidų grupės antibiotikų sąveikos tyrimai nebuvo atlikti. Yra žinoma, kad kai kurie makrolidai slopina CYP3A4 izofermentą. Todėl negalima atmesti galimybės, kad kartu vartojant nifedipino ir makrolidų grupės antibiotikų, padidės nifedipino koncentracija kraujo plazmoje.
Azitromicinas priklauso makrolidų grupei. neslopina CYP3A4 izofermento.
ŽIV proteazės inhibitoriai (pvz., ritonaviras)
Klinikinių tyrimų, tiriančių nifedipino ir ŽIV proteazės inhibitorių sąveiką, neatlikta. Yra žinoma, kad šios klasės vaistai slopina CYP3A4 izofermentą. Be to, įrodyta, kad šios klasės vaistai slopina nifedipino metabolizmą. tarpininkauja CYP3A4 izofermentas. sąlygomis in vitro. Vartojant kartu su nifedipinu, negalima atmesti reikšmingo nifedipino koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimo dėl sumažėjusio „pirminio prasiskverbimo“ per kepenis poveikio ir lėtesnės eliminacijos.
Azolo grupės priešgrybeliniai vaistai (pvz., ketokonazolas)
Klinikinių tyrimų, skirtų nifedipino ir azolo grupės priešgrybelinių vaistų sąveikai tirti, neatlikta. Žinoma, kad šios klasės vaistai slopina CYP3A4 izofermentą. Vartojant kartu su nifedipinu, galimas reikšmingas sisteminio nifedipino biologinio prieinamumo padidėjimas, sumažinus „pirmojo prasiskverbimo“ per kepenis poveikį.
Fluoksetinas
Klinikinių tyrimų, tiriančių nifedipino ir fluoksetino sąveiką, neatlikta. Yra žinoma, kad fluoksetinas in vitro slopina nifedipino metabolizmą, kurį sukelia CYP3A4 izofermentas. Todėl negalima atmesti galimybės, kad kartu vartojant nifedipino ir fluoksetino, padidės nifedipino koncentracija kraujo plazmoje.
Cefazodonas
Klinikinių tyrimų, tiriančių nifedipino ir nefazodono sąveiką, neatlikta. Yra žinoma, kad nefazodonas slopina kitų CYP3A4 izofermento tarpininkaujamų vaistų metabolizmą. Todėl negalima atmesti galimybės, kad kartu vartojant nifedipino ir nefazodono padidės nifedipino koncentracija plazmoje.
Kvinupristinas / dalfopristinas
Kartu vartojant kvinupristiną/dalfopristiną, gali padidėti nifedipino koncentracija plazmoje.
Valproinė rūgštis
Klinikinių tyrimų, tiriančių nifedipino ir valproinės rūgšties sąveiką, neatlikta. Kadangi valproinė rūgštis padidina nimodipino koncentraciją kraujo plazmoje, kuri struktūriškai panaši į BMCC, negalima atmesti galimybės padidinti nifedipino koncentraciją kraujo plazmoje ir sustiprinti jo veiksmingumą.
Cimetidinas
Cimetidinas slopina CYP3A4 izofermentą ir padidina nifedipino koncentraciją kraujo plazmoje, taip sustiprindamas jo antihipertenzinį poveikį.
Kiti tyrimai
Cisapridas
Kartu vartojant cisapridą ir nifedipiną, gali padidėti nifedipino koncentracija plazmoje.
Vaistai nuo epilepsijos, indukuojantys CYP3A4 (pvz., fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis)
Fenitoinas indukuoja CYP3A4 izofermentą. Kartu vartojant nifedipiną ir fenitoiną, sumažėja nifedipino biologinis prieinamumas ir sumažėja jo veiksmingumas. Naudojant šį derinį vienu metu, būtina stebėti klinikinį atsaką į gydymą nifedipinu ir, jei reikia, padidinti jo dozę. Jei nifedipino dozė padidinama kartu vartojant abu vaistus, nutraukus fenitoino vartojimą, nifedipino dozę reikia sumažinti.
Klinikinių tyrimų, nagrinėjančių galimą nifedipino ir karbamazepino ar fenobarbitalio sąveiką, neatlikta. Kadangi abu vaistai mažina nimodipino koncentraciją kraujo plazmoje, kuri yra struktūriškai panaši į ICH, negalima atmesti galimybės, kad sumažės nifedipino koncentracija kraujo plazmoje ir sumažės jo veiksmingumas.
Nifedipino poveikis kitiems vaistams
Kraujospūdį mažinantys vaistai
Antihipertenzinis nifedipino poveikis gali sustiprėti, kai jis vartojamas kartu su antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip diuretikai, beta adrenoblokatoriai, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai, angiotenzino II receptorių antagonistai, kiti kalcio kanalų blokatoriai, alfa adrenoblokatoriai, fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, alfa-metildopa. .
Vienu metu vartojant nifedipiną ir beta adrenoblokatorius, būtina atidžiai stebėti paciento būklę, nes kai kuriais atvejais lėtinio širdies nepakankamumo eiga gali pablogėti.
Digoksinas
Kartu vartojant nifedipiną ir digoksiną, gali sumažėti digoksino klirensas ir atitinkamai padidėti digoksino koncentracija kraujo plazmoje. Pacientą reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda glikozidų perdozavimo simptomų, ir, jei reikia, sumažinti digoksino dozę, atsižvelgiant į jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Takrolimuzas
Takrolimuzas metabolizuojamas dalyvaujant izofermentui CYP3A4. Neseniai paskelbti duomenys rodo, kad kai kuriais atvejais galima sumažinti takrolimuzo dozę, kai jis vartojamas kartu su nifedipinu.
Vartojant takrolimuzo ir nifedipino vienu metu, reikia stebėti takrolimuzo koncentraciją kraujo plazmoje ir, jei reikia, mažinti jo dozę.
Nifedipino sąveika su maistu
Greipfrutų sultys
Greipfrutų sultys slopina CYP3A4 izofermentą. Kartu vartojant nifedipiną su greipfrutų sultimis, padidėja nifedipino koncentracija kraujo plazmoje ir pailgėja jo veikimas, nes sumažėja „pirminio praėjimo“ per kepenis poveikis ir sumažėja klirensas. Tai gali sustiprinti antihipertenzinį poveikį. Reguliariai vartojant greipfrutų sultis, šis poveikis gali išlikti 3 dienas po paskutinio sulčių vartojimo. Gydymo nifedipinu metu rekomenduojama negerti greipfrutų/greipfrutų sulčių.
Kiti sąveikos tipai
Nifedipinas gali sukelti klaidingą vanililmandelio rūgšties koncentracijos šlapime padidėjimą, kai nustatoma spektrofotometriniu metodu, tačiau neturi įtakos matavimo rezultatams, kai naudojamas didelio efektyvumo skysčių chromatografijos (HPLC) metodas.
Specialios instrukcijos
Gydymą Cordipin® CL rekomenduojama nutraukti palaipsniui.
Reikia nepamiršti, kad krūtinės angina gali pasireikšti gydymo pradžioje, ypač neseniai staiga nutraukus beta adrenoblokatorių vartojimą (pastaruosius reikia nutraukti palaipsniui).
Vienu metu beta adrenoblokatoriai turi būti vartojami atidžiai prižiūrint gydytojui, nes tai gali sukelti pernelyg didelį kraujospūdžio sumažėjimą, o kai kuriais atvejais - lėtinio širdies nepakankamumo simptomų pablogėjimą.
Vaistas Cordipin® CL neturėtų būti naudojamas krūtinės anginos priepuoliams palengvinti ir antrinei širdies ir kraujagyslių komplikacijų profilaktikai pacientams, patyrusiems miokardo infarktą.
Sunkaus širdies nepakankamumo atveju Cordipin® CL dozuojamas labai atsargiai. Diagnostiniai kriterijai, skirti Cordipin® CL skiriant vazospastinei krūtinės anginai, yra: klasikinis klinikinis vaizdas, kartu su ST segmento padidėjimu. ergonovino sukeltos krūtinės anginos ar vainikinių arterijų spazmo atsiradimas, vainikinių arterijų spazmo nustatymas angiografijos metu arba angiospastinio komponento aptikimas be patvirtinimo (pavyzdžiui, esant kitokiam įtampos slenksčiui arba esant nestabiliai krūtinės anginai, kai elektrokardiogramos duomenys rodo trumpalaikį kraujagyslių spazmą). Pacientams, sergantiems sunkia obstrukcine kardiomiopatija, padidėja krūtinės anginos priepuolių dažnis, sunkumas ir trukmė po nifedipino vartojimo, šiuo atveju būtina nutraukti vaisto vartojimą.
Hemodializuojamiems pacientams, kuriems yra padidėjęs kraujospūdis ir negrįžtamas inkstų nepakankamumas, kai sumažėjęs bendras kraujo tūris, vaisto reikia vartoti atsargiai, nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi, yra atidžiai stebimi ir, jei reikia, mažina vaisto dozę ir (arba) vartoja kitas nifedipino dozes. Jei gydymo metu pacientui reikalinga operacija taikant bendrąją nejautrą, būtina informuoti anesteziologą apie atliekamos terapijos pobūdį.
Gydymo metu galimi teigiami rezultatai atliekant tiesioginį Kumbso testą ir laboratorinius antinuklearinių antikūnų tyrimus.
Kartu dizopiramidą ir flekainamidą reikia skirti atsargiai, nes gali sustiprėti inotropinis poveikis.
Atsargiai jį reikia vartoti pacientams, kuriems yra ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg), lėtinio širdies nepakankamumo simptomai ir sunki aortos burnos stenozė.
Nifedipino nėštumo metu vartoti negalima, nebent dėl moters klinikinės būklės reikia gydyti nifedipinu. Nifedipinas turėtų būti atsarginis gydymas moterims, sergančioms sunkia hipertenzija ir nereaguojančioms į standartinį gydymą.
Nifedipino žindymo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama, nes nifedipinas patenka į motinos pieną, o poveikis žindomam kūdikiui, kai nifedipinas yra nurijus nedidelis kiekis, nežinomas.
Vartojant nifedipiną su intraveniniu magnio sulfatu, nėščioms moterims būtina atidžiai stebėti kraujospūdį, nes gali labai sumažėti kraujospūdis, o tai kelia pavojų tiek motinai, tiek vaisiui.
Nifedipiną metabolizuoja CYP3A4 izofermentas. Vaistai, kurie slopina arba indukuoja šią fermentų sistemą, gali paveikti nifedipino pirmojo prasiskverbimo kepenyse poveikį arba klirensą. Vaistams, kurie yra silpni arba vidutinio stiprumo CYP3A4 izofermento inhibitoriai. tie, kurie padidina nifedipino koncentraciją kraujo plazmoje, yra šie:
Vartojant Cordipin® CL ir šiuos vaistus vienu metu, būtina stebėti kraujospūdį ir, jei reikia, koreguoti nifedipino dozę.
Speciali informacija apie pagalbines medžiagas
Vaisto Cordipin® CL sudėtyje yra laktozės, todėl jo negalima vartoti esant šioms sąlygoms: laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos sindromas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus
Kai kuriems pacientams, ypač gydymo pradžioje, vaistas gali sukelti galvos svaigimą, dėl kurio sumažėja gebėjimas vairuoti ar valdyti kitus mechanizmus. Ateityje apribojimų laipsnis nustatomas atsižvelgiant į individualų vaisto toleravimą.
Išleidimo forma
Pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės, 40 mg.
10 tablečių lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš kombinuotos PVC/PVDC-aliuminio folijos medžiagos.
2 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcijomis dedamos į kartoninę pakuotę.
Laikymo sąlygos
Ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje, originalioje pakuotėje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Geriausias iki data
5 metai.
Pasibaigus tinkamumo laikui, vaisto vartoti negalima.
Atostogų sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Registracijos liudijimo turėtojo (savininko) pavadinimas ir adresas
Gatavos vaisto formos gamyba
Arena Pharmaceuticals GmbH, Untere Brühlstrasse 4, 4800 Zofigen. Šveicarija
Siegfried Malta Ltd., HHF070 Hal Far Industrial Site BBG 3000. Malta, sandėlis Nr. 1 ir Nr. 2, Hal Farrug Road, Luqa LQA 9040, Malta
Pirminė pakuotė
UAB "Krka d.d., Novo Mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo Mesto, Slovėnija
Antrinė/vartotojiška pakuotė
UAB "Krka d.d., Novo Mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo Mesto, Slovėnija
Gamintojas (išleidžia kokybės kontrolę)
UAB "Krka d.d., Novo Mesto", Šmarješka cesta 6, 8501 Novo Mesto, Slovėnija
LLC "KRKA-RUS", 143500, Rusija, Maskvos sritis, Istra, g. Moskovskaja, 50 m.
Vartotojų skundus gaunančios organizacijos pavadinimas ir adresas
UAB „KRKA, d.d., Novo mesto“ atstovybė, 125212, Maskva, Golovinskoe plentas, 5 pastatas, 1 pastatas
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, celiuliozė, laktozė, hipromeliozė (metilhidroksipropilceliuliozė), magnio stearatas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas.
Korpuso sudėtis: hipromeliozė (metilhidroksipropilceliuliozė), makrogolis 6000, makrogolis 400, raudonasis geležies oksido dažiklis (E172), titano dioksidas (E171), talkas.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
farmakologinis poveikis
Selektyvi II klasė, dihidropiridino darinys. Slopina kalcio patekimą į kardiomiocitus ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Turi antiangininį ir hipotenzinį poveikį. Sumažina kraujagyslių lygiųjų raumenų tonusą. Plečia vainikines ir periferines arterijas, mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, kraujospūdį ir nežymiai – miokardo kontraktilumą, mažina antrinį krūvį ir miokardo deguonies poreikį. Pagerina vainikinių kraujagyslių kraujotaką. Jis beveik neturi antiaritminio aktyvumo. Neslopina miokardo laidumo.
Farmakokinetika
Vartojant per burną, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis metabolizuojamas pirmą kartą per kepenis. Prisirišimas prie baltymų yra 92-98%. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai. T1/2 - apie 2 valandas, daugiausia išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu ir nepakitęs. 20% išsiskiria per žarnyną metabolitų pavidalu.
Indikacijos
Krūtinės anginos priepuolių (įskaitant vazospastinę krūtinės anginą) prevencija, kai kuriais atvejais - krūtinės anginos priepuolių palengvinimas; arterinė hipertenzija, hipertenzinės krizės; Raynaud liga.
Kontraindikacijos
Arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg), kolapsas, kardiogeninis šokas, sunkus nepakankamumas, sunki aortos stenozė; padidėjęs jautrumas nifedipinui.
Dozavimas
Individualus. Vartojant per burną, pradinė dozė yra 10 mg 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, dozė palaipsniui didinama iki 20 mg 3-4 kartus per dieną. Ypatingais atvejais (variantinė krūtinės angina, sunki arterinė hipertenzija) trumpam laikui dozę galima didinti iki 30 mg 3-4 kartus per parą. Hipertenzinei krizei, taip pat krūtinės anginos priepuoliui palengvinti, po liežuviu galima vartoti 10-20 mg (retai 30 mg).
IV krūtinės anginos ar hipertenzinės krizės priepuoliui palengvinti - 5 mg 4-8 valandas.
Intrakoronarinis ūminiams vainikinių arterijų spazmams palengvinti skiriamas 100-200 mcg boliusas. Esant didelių vainikinių kraujagyslių stenozei, pradinė dozė yra 50–100 mcg.
Didžiausios paros dozės: vartojant per burną - 120 mg, į veną - 30 mg.
Šalutiniai poveikiai
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: odos hiperemija, šilumos pojūtis, tachikardija, arterinė hipotenzija, periferinė edema; retai - bradikardija, skilvelinė tachikardija, asistolija, padažnėję krūtinės anginos priepuoliai.
Iš virškinimo sistemos: pykinimas, rėmuo, viduriavimas; retai - kepenų funkcijos pablogėjimas; pavieniais atvejais – dantenų hiperplazija. Ilgai vartojant dideles dozes, galimi dispepsiniai simptomai, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir intrahepatinė cholestazė.
Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas. Ilgai vartojant dideles dozes, galimi parestezija, raumenų skausmas, drebulys, nežymūs regėjimo ir miego sutrikimai.
Iš kraujodaros sistemos: pavieniais atvejais – leukopenija, trombocitopenija.
Iš šlapimo sistemos: paros diurezės padidėjimas. Ilgai vartojant dideles dozes, gali sutrikti inkstų funkcija.
Iš endokrininės sistemos: pavieniais atvejais – ginekomastija.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas.
Vietinės reakcijos: suleidus į veną, injekcijos vietoje galimas deginimo pojūtis.
Per 1 minutę po intrakoronarinio vartojimo gali pasireikšti neigiamas inotropinis nifedipino poveikis, padažnėti širdies susitraukimų dažnis ir atsirasti arterinė hipotenzija; šie simptomai palaipsniui išnyksta po 5-15 minučių.
Vaistų sąveika
Vartojant kartu su diuretikais ir fenotiazino dariniais, sustiprėja antihipertenzinis nifedipino poveikis.
Vartojant kartu su anticholinerginiais vaistais, vyresnio amžiaus pacientams gali sutrikti atmintis ir dėmesys.
Vartojant kartu su, gali išsivystyti sunki arterinė hipotenzija; kai kuriais atvejais - širdies nepakankamumo vystymasis.
Vartojant kartu su nitratais, sustiprėja antiangininis nifedipino poveikis.
Vartojant kartu su kalcio preparatais, nifedipino veiksmingumas mažėja dėl antagonistinės sąveikos, kurią sukelia kalcio jonų koncentracijos padidėjimas tarpląsteliniame skystyje.
Buvo aprašyti raumenų silpnumo išsivystymo atvejai, kai jie vartojami kartu su magnio druskomis.
Vartojant vienu metu, galima sulėtinti digoksino išsiskyrimą iš organizmo ir atitinkamai padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Vartojant kartu su diltiazemu, sustiprėja antihipertenzinis poveikis.
Vartojant kartu su, galimi teofilino koncentracijos pokyčiai kraujo plazmoje.
Rifampinas skatina kepenų fermentų aktyvumą, pagreitindamas nifedipino metabolizmą, dėl kurio sumažėja jo veiksmingumas.
Vartojant kartu su fenobarbitaliu, fenitoinu, karbamazepinu, nifedipino koncentracija kraujo plazmoje sumažėja.
Yra pranešimų apie nifedipino koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje ir jo AUC padidėjimą, kai jis vartojamas kartu su flukonazolu ir itrakonazolu.
Vartojant kartu su fluoksetinu, gali sustiprėti šalutinis nifedipino poveikis.
Kai kuriais atvejais, vartojant kartu su chinidinu, gali sumažėti chinidino koncentracija kraujo plazmoje, o nutraukus nifedipino vartojimą, galimas reikšmingas chinidino koncentracijos padidėjimas, kurį lydi QT pailgėjimas. intervalas EKG.
Cimetidinas ir, kiek mažesniu mastu, ranitidinas padidina nifedipino koncentraciją kraujo plazmoje ir taip sustiprina jo antihipertenzinį poveikį.
Etanolis gali sustiprinti nifedipino poveikį (didelę hipotenziją), kuri sukelia galvos svaigimą ir kitas nepageidaujamas reakcijas.
Specialios instrukcijos
Nifedipinas turi būti vartojamas tik klinikinėje aplinkoje, griežtai prižiūrint gydytojui, esant ūminiam miokardo infarktui, sunkiems smegenų kraujotakos sutrikimams, cukriniam diabetui, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui, piktybinei arterinei hipertenzijai ir hipovolemijai, taip pat hemodializuojamiems pacientams. Pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, reikia vengti vartoti dideles nifedipino dozes. Senyviems pacientams dėl ūminės periferinės vazodilatacijos dažniau sumažėja smegenų kraujotaka.
Vartojant per burną, nifedipiną galima kramtyti, kad poveikis paspartėtų.
Jei gydymo metu atsiranda krūtinės skausmas, nifedipino vartojimą reikia nutraukti. Nifedipino vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, nes staiga nutraukus gydymą (ypač po ilgalaikio gydymo), gali išsivystyti nutraukimo sindromas.
Vartojant intrakoronariškai, esant dviejų kraujagyslių stenozei, nifedipino negalima leisti į trečią atvirą kraujagyslę, nes gali pasireikšti ryškus neigiamas inotropinis poveikis.
Gydymo metu venkite gerti alkoholio, nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Gydymo pradžioje reikia vengti vairuoti transporto priemones ir vengti kitos potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia greitos psichomotorinės reakcijos. Tolesnio gydymo metu apribojimų laipsnis nustatomas atsižvelgiant į individualų nifedipino toleravimą.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Tinkamų ir griežtai kontroliuojamų nifedipino saugumo nėštumo metu tyrimų neatlikta. Nėštumo metu nifedipino vartoti nerekomenduojama.
Kadangi nifedipinas patenka į motinos pieną, žindymo laikotarpiu jo vartoti reikia vengti arba gydymo metu žindymą reikia nutraukti.
IN eksperimentiniai tyrimai buvo nustatytas embriotoksinis, fetotoksinis ir teratogeninis nifedipino poveikis.
Dėl sutrikusios inkstų funkcijos
Jei sutrikusi inkstų funkcija, nifedipiną galima vartoti tik klinikinėje aplinkoje, griežtai prižiūrint gydytojui. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia vengti didelių nifedipino dozių.
Dėl kepenų funkcijos sutrikimo
Kepenų funkcijos sutrikimo atveju nifedipiną galima vartoti tik klinikinėje aplinkoje, griežtai prižiūrint gydytojui. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia vengti didelių nifedipino dozių.
Vartoti senatvėje
Senyviems pacientams dėl ūminės periferinės vazodilatacijos dažniau sumažėja smegenų kraujotaka.
Naudojimo instrukcijos
Cordipin XL skirtukas. 40 mg Nr. 20
Dozavimo formos
tabletės 40 mg
Sinonimai
Adalat
Vero-nifedipinas
Calcigard retard
Kordafenas
Cordaflex
Cordaflex RD
Kordipinas
Cordipin retard
Korinfaras
Osmo-Adalatas
Fenigidinas
Grupė
Dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatoriai
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas
Nifedipinas
Junginys
Veiklioji medžiaga yra nifedipinas.
Gamintojai
Krka d.d. (Slovėnija), Krka d.d., Novo Mesto (Slovėnija)
farmakologinis poveikis
Antiangininis, hipotenzinis. Blokuoja kalcio kanalus, slopina transmembraninį kalcio jonų srautą į arterijų kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles ir kardiomiocitus. Išplečia periferines, daugiausia arterines kraujagysles, įsk. vainikinių, mažina kraujospūdį, mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir papildomą širdies apkrovą. Padidina vainikinių arterijų kraujotaką, mažina širdies susitraukimų stiprumą, širdies veiklą ir miokardo deguonies poreikį. Pagerina miokardo funkciją ir padeda sumažinti širdies dydį sergant lėtiniu širdies nepakankamumu. Sumažina spaudimą plaučių arterijoje ir teigiamai veikia smegenų hemodinamiką. Slopina trombocitų agregaciją, pasižymi antiaterogeninėmis savybėmis, gerina postenozinę kraujotaką sergant ateroskleroze. Padidina natrio ir vandens išsiskyrimą, mažina miometro tonusą. Išgėrus, jis greitai ir visiškai absorbuojamas. Visų dozavimo formų biologinis prieinamumas yra 40-60%. Apie 90 % išgertos dozės prisijungia prie plazmos baltymų. Išgėrus, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 30 minučių, pusinės eliminacijos laikas yra 2-4 valandos. Jis išsiskiria per inkstus neaktyvių metabolitų pavidalu ir su išmatomis. Mažais kiekiais jis prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą bei placentos barjerą ir prasiskverbia į motinos pieną. Neturi mutageninio ar kancerogeninio aktyvumo.
Šalutinis poveikis
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos bei kraujo (hematopoezė, hemostazė: veido hiperemija su karščio pojūčiu, širdies plakimas, tachikardija, hipotenzija (iki alpimo), į krūtinės anginą panašus skausmas, labai retai – anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopeninė purpura. Nuo nervinės sisteminės sistemos ir jutimo organai: galvos svaigimas, galvos skausmas, stuporas, regos suvokimo pokyčiai, rankų ir kojų jautrumo sutrikimai Iš virškinimo trakto: vidurių užkietėjimas, pykinimas, viduriavimas, dantenų hiperplazija (ilgai gydant), padidėjęs kepenų aktyvumas. Transaminazių sistemos: raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: niežulys, dilgėlinė, eksantema, eksfoliacinis dermatitas, fotodermatitas, hiperglikemija, ginekomastija. deginimo pojūtis injekcijos vietoje (į veną).
Naudojimo indikacijos
Arterinė hipertenzija, įskaitant hipertenzinę krizę, krūtinės anginos priepuolių prevencija (įskaitant Prinzmetal krūtinės anginą), hipertrofinė kardiomiopatija (obstrukcinė ir kt.), Raynaud liga, plautinė hipertenzija, bronchų obstrukcinis sindromas.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas, ūminis miokardo infarkto periodas (pirmosios 8 dienos), kardiogeninis šokas, sunki aortos stenozė, širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, sunki arterinė hipotenzija, tachikardija, nėštumas, žindymas. Vartojimo apribojimai: Turėtumėte susilaikyti nuo vaisto vartojimo pediatrinėje praktikoje, nes jo vartojimo saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas.
Perdozavimas
Simptomai: sunki bradikardija, bradiaritmija, arterinė hipotenzija, sunkiais atvejais - kolapsas, laidumo sulėtėjimas. Išgėrus daug retard tablečių, apsinuodijimo požymiai atsiranda ne anksčiau kaip po 3-4 valandų ir gali būti papildomai išreikšti sąmonės netekimu iki komos, kardiogeniniu šoku, traukuliais, hiperglikemija, metaboline acidoze, hipoksija. Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvintos anglies vartojimas, norepinefrino, kalcio chlorido arba kalcio gliukonato atropino tirpalo įvedimas į veną. Hemodializė yra neveiksminga.
Sąveika
Hipotenzinį poveikį stiprina nitratai, diuretikai, beta adrenoblokatoriai, tricikliai antidepresantai, fentanilis ir alkoholis. Padidina teofilino aktyvumą, mažina digoksino inkstų klirensą. Padidina šalutinį vinkristino poveikį (mažina išsiskyrimą). Padidina cefalosporinų (cefiksimo) biologinį prieinamumą. Cimetidinas ir ranitidinas padidina koncentraciją plazmoje. Diltiazemas lėtina medžiagų apykaitą (reikia sumažinti nifedipino dozę). Nesuderinamas su rifampicinu (spartina biotransformaciją ir neleidžia sukurti veiksmingos koncentracijos). Greipfrutų sultys (didelis kiekis) padidina biologinį prieinamumą. Padidina širdies glikozidų koncentraciją kraujyje.
Specialios instrukcijos
Senyviems pacientams patariama mažinti paros dozę (susilėtėja medžiagų apykaita). Atsargiai naudokite transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių profesija susijusi su padidėjusia dėmesio koncentracija. Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui. Pacientams, sergantiems stabilia krūtinės angina, gydymo pradžioje gali paradoksaliai padidėti krūtinės angina, sergant sunkia vainikinių arterijų skleroze ir nestabilia krūtinės angina, gali pasunkėti miokardo išemija. Nerekomenduojama vartoti trumpai veikiančių vaistų ilgalaikiam krūtinės anginos ar hipertenzijos gydymui, nes galimi neprognozuojami kraujospūdžio pokyčiai ir refleksinė krūtinės angina.
Laikymo sąlygos
Laikyti kambario temperatūroje, vėsioje, sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Sudėtis ir išleidimo forma
Tabletės - 1 tabletė:
- Veiklioji medžiaga: 40 mg nifedipino.
- Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, celiuliozė, laktozė, hipromeliozė (metilhidroksipropilceliuliozė), magnio stearatas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas.
- Korpuso sudėtis: hipromeliozė (metilhidroksipropilceliuliozė), makrogolis 6000, makrogolis 400, raudonasis geležies oksido dažiklis (E172), titano dioksidas (E171), talkas.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
Dozavimo formos aprašymas
Modifikuoto atpalaidavimo, plėvele dengtos tabletės, rausvai rudos, apvalios, abipus išgaubtos.
Charakteristika
Cordipin® CL yra BCC grupės vaistas.
farmakologinis poveikis
Selektyvus II klasės kalcio kanalų blokatorius, dihidropiridino darinys. Slopina kalcio patekimą į kardiomiocitus ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles. Turi antiangininį ir hipotenzinį poveikį. Sumažina kraujagyslių lygiųjų raumenų tonusą. Plečia vainikines ir periferines arterijas, mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, kraujospūdį ir nežymiai – miokardo kontraktilumą, mažina antrinį krūvį ir miokardo deguonies poreikį. Pagerina vainikinių kraujagyslių kraujotaką. Jis beveik neturi antiaritminio aktyvumo. Neslopina miokardo laidumo.
Farmakokinetika
Vartojant per burną, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis metabolizuojamas pirmą kartą per kepenis. Prisirišimas prie baltymų yra 92-98%. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai. T1/2 - apie 2 valandas, daugiausia išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu ir nepakitęs. 20% išsiskiria per žarnyną metabolitų pavidalu.
Farmakodinamika
Kordipin® CL blokuoja kalcio jonų srautą per širdies raumens ląstelių membraną ir kraujagyslių lygiuosius raumenis. Užblokavus kalcio jonų patekimą ir kaupimąsi ląstelėse, išsiplečia periferinės ir vainikinės kraujagyslės, sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, sumažėja širdies apkrova, padidėja vainikinių kraujagyslių kraujotaka ir sumažėja miokardo deguonies poreikis. Daugiausia gydymo pradžioje širdies susitraukimų dažnis ir širdies tūris gali sumažėti dėl suaktyvėjusio baroreceptoriaus reflekso. Ilgai gydant nifedipinu, širdies susitraukimų dažnis ir širdies tūris grįžta į tokias, kokias turėjo prieš pradedant gydymą. Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, pastebimas ryškesnis kraujospūdžio sumažėjimas.
Klinikinė farmakologija
Kalcio kanalų blokatorius. Antiangininis ir antihipertenzinis vaistas.
Naudojimo indikacijos
Krūtinės anginos priepuolių (įskaitant vazospastinę krūtinės anginą) prevencija, kai kuriais atvejais - krūtinės anginos priepuolių palengvinimas; arterinė hipertenzija, hipertenzinės krizės; Raynaud liga.
Kontraindikacijos vartoti
Arterinė hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg), kolapsas, kardiogeninis šokas, sunkus širdies nepakankamumas, sunki aortos stenozė; padidėjęs jautrumas nifedipinui.
Vartoti nėštumo metu ir vaikams
Tinkamų ir griežtai kontroliuojamų nifedipino saugumo nėštumo metu tyrimų neatlikta. Nėštumo metu nifedipino vartoti nerekomenduojama.
Kadangi nifedipinas patenka į motinos pieną, žindymo laikotarpiu jo vartoti reikia vengti arba gydymo metu žindymą reikia nutraukti.
Eksperimentiniai tyrimai atskleidė embriotoksinį, fetotoksinį ir teratogeninį nifedipino poveikį.
Šalutiniai poveikiai
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: odos hiperemija, šilumos pojūtis, tachikardija, arterinė hipotenzija, periferinė edema; retai - bradikardija, skilvelinė tachikardija, asistolija, padažnėję krūtinės anginos priepuoliai.
Iš virškinimo sistemos: pykinimas, rėmuo, viduriavimas; retai - kepenų funkcijos pablogėjimas; pavieniais atvejais – dantenų hiperplazija. Ilgai vartojant dideles dozes, galimi dispepsiniai simptomai, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas ir intrahepatinė cholestazė.
Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: galvos skausmas. Ilgai vartojant dideles dozes, galimi parestezija, raumenų skausmas, drebulys, nežymūs regėjimo ir miego sutrikimai.
Iš kraujodaros sistemos: pavieniais atvejais - leukopenija, trombocitopenija.
Iš šlapimo sistemos: padidėjęs paros diurezė. Ilgai vartojant dideles dozes, gali sutrikti inkstų funkcija.
Iš endokrininės sistemos: pavieniais atvejais - ginekomastija.
Alerginės reakcijos: odos bėrimas.
Vietinės reakcijos: suleidus į veną, injekcijos vietoje galimas deginimo pojūtis.
Per 1 minutę po intrakoronarinio vartojimo gali pasireikšti neigiamas inotropinis nifedipino poveikis, padažnėti širdies susitraukimų dažnis ir atsirasti arterinė hipotenzija; šie simptomai palaipsniui išnyksta po 5-15 minučių.
Vaistų sąveika
Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, diuretikais, fenotiazino dariniais, sustiprėja antihipertenzinis nifedipino poveikis.
Vartojant kartu su anticholinerginiais vaistais, vyresnio amžiaus pacientams gali sutrikti atmintis ir dėmesys.
Vartojant kartu su beta adrenoblokatoriais, gali išsivystyti sunki arterinė hipotenzija; kai kuriais atvejais - širdies nepakankamumo vystymasis.
Vartojant kartu su nitratais, sustiprėja antiangininis nifedipino poveikis.
Vartojant kartu su kalcio preparatais, nifedipino veiksmingumas mažėja dėl antagonistinės sąveikos, kurią sukelia kalcio jonų koncentracijos padidėjimas tarpląsteliniame skystyje.
Buvo aprašyti raumenų silpnumo išsivystymo atvejai, kai jie vartojami kartu su magnio druskomis.
Vartojant kartu su digoksinu, galima sulėtinti digoksino išsiskyrimą iš organizmo ir atitinkamai padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje.
Vartojant kartu su diltiazemu, sustiprėja antihipertenzinis poveikis.
Vartojant kartu su teofilinu, galimi teofilino koncentracijos kraujo plazmoje pokyčiai.
Rifampinas skatina kepenų fermentų aktyvumą, pagreitindamas nifedipino metabolizmą, dėl kurio sumažėja jo veiksmingumas.
Vartojant kartu su fenobarbitaliu, fenitoinu, karbamazepinu, nifedipino koncentracija kraujo plazmoje sumažėja.
Yra pranešimų apie nifedipino koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje ir jo AUC padidėjimą, kai jis vartojamas kartu su flukonazolu ir itrakonazolu.
Vartojant kartu su fluoksetinu, gali sustiprėti šalutinis nifedipino poveikis.
Kai kuriais atvejais, vartojant kartu su chinidinu, gali sumažėti chinidino koncentracija kraujo plazmoje, o nutraukus nifedipino vartojimą, galimas reikšmingas chinidino koncentracijos padidėjimas, kurį lydi QT pailgėjimas. intervalas EKG.
Cimetidinas ir, kiek mažesniu mastu, ranitidinas padidina nifedipino koncentraciją kraujo plazmoje ir taip sustiprina jo antihipertenzinį poveikį.
Etanolis gali sustiprinti nifedipino poveikį (didelę hipotenziją), kuri sukelia galvos svaigimą ir kitas nepageidaujamas reakcijas.
Dozavimas
Individualus. Vartojant per burną, pradinė dozė yra 10 mg 3-4 kartus per dieną. Jei reikia, dozė palaipsniui didinama iki 20 mg 3-4 kartus per dieną. Ypatingais atvejais (variantinė krūtinės angina, sunki arterinė hipertenzija) trumpam laikui dozę galima didinti iki 30 mg 3-4 kartus per parą. Hipertenzinei krizei, taip pat krūtinės anginos priepuoliui palengvinti, po liežuviu galima vartoti 10-20 mg (retai 30 mg).
IV krūtinės anginos ar hipertenzinės krizės priepuoliui palengvinti - 5 mg 4-8 valandas.
Intrakoronarinis ūminiams vainikinių arterijų spazmams palengvinti skiriamas 100-200 mcg boliusas. Esant didelių vainikinių kraujagyslių stenozei, pradinė dozė yra 50–100 mcg.
Didžiausios paros dozės: geriant - 120 mg, švirkščiant į veną - 30 mg.
Perdozavimas
Simptomai: sukelia periferinių kraujagyslių išsiplėtimą su sunkia ir galbūt užsitęsusia sistemine arterine hipotenzija: galvos skausmas, veido odos paraudimas, ilgalaikis ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, sinusinio mazgo slopinimas, bradikardija ir (arba) tachikardija, bradiaritmija. Sunkaus apsinuodijimo atveju – sąmonės netekimas, koma. Gydymas: standartinės vaisto pašalinimo iš organizmo procedūros (aktyvintos anglies skyrimas, skrandžio plovimas), stabilių hemodinamikos parametrų atstatymas, kruopštus širdies, plaučių ir šalinimo sistemos veiklos stebėjimas. Priešnuodis yra kalcio preparatai, skirti į veną 10% kalcio chlorido arba kalcio gliukonato tirpalo, po to pereinama prie ilgalaikės infuzijos. Dėl didelio prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnio hemodializė neveiksminga. Rekomenduojama stebėti gliukozės kiekį kraujyje (gali sumažėti insulino išsiskyrimas) ir elektrolitų (kalio, kalcio) kiekį. Nifedipino klirensas padidėja pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Atsargumo priemonės
Nifedipinas turi būti vartojamas tik klinikinėje aplinkoje, griežtai prižiūrint gydytojui, esant ūminiam miokardo infarktui, sunkiems smegenų kraujotakos sutrikimams, cukriniam diabetui, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimui, piktybinei arterinei hipertenzijai ir hipovolemijai, taip pat hemodializuojamiems pacientams. Pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, reikia vengti vartoti dideles nifedipino dozes. Senyviems pacientams dėl ūminės periferinės vazodilatacijos dažniau sumažėja smegenų kraujotaka.
Vartojant per burną, nifedipiną galima kramtyti, kad poveikis paspartėtų.
Jei gydymo metu atsiranda krūtinės skausmas, nifedipino vartojimą reikia nutraukti. Nifedipino vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, nes staiga nutraukus gydymą (ypač po ilgalaikio gydymo), gali išsivystyti nutraukimo sindromas.
Vartojant intrakoronariškai, esant dviejų kraujagyslių stenozei, nifedipino negalima leisti į trečią atvirą kraujagyslę, nes gali pasireikšti ryškus neigiamas inotropinis poveikis.
Gydymo metu venkite gerti alkoholio, nes gali smarkiai sumažėti kraujospūdis.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Gydymo pradžioje reikia vengti vairuoti transporto priemones ir vengti kitos potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia greitos psichomotorinės reakcijos. Tolesnio gydymo metu apribojimų laipsnis nustatomas atsižvelgiant į individualų nifedipino toleravimą.
