बच्चों के लिए "डिफ्लुकन": उपयोग, खुराक, साइड इफेक्ट्स, एनालॉग्स और समीक्षाओं के लिए निर्देश। बच्चों के लिए फ्लुकोनाज़ोल - उपयोग के लिए निर्देश, उपचार और रोकथाम के लिए खुराक, एनालॉग्स और कीमत। खुराक की गणना बच्चे के शरीर के वजन के अनुसार सख्ती से की जाती है

पी एन013546/01

दवा का व्यापार नाम:

डिफ्लुकन ®

अंतर्राष्ट्रीय गैरमालिकाना नाम:

फ्लुकोनाज़ोल

दवाई लेने का तरीका:

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर।

मिश्रण

1 मिली तैयार निलंबनरोकना:

सक्रिय पदार्थ:फ्लुकोनाज़ोल क्रमशः 10 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम;

सहायक पदार्थों: निर्जल साइट्रिक एसिड 4.20 मिलीग्राम/4.21 मिलीग्राम, सोडियम बेंजोएट 2.37 मिलीग्राम/2.38 मिलीग्राम, ज़ैंथन गम 2.03 मिलीग्राम/2.01 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई 171) 1.0 मिलीग्राम/0 .98 मिलीग्राम, सुक्रोज़ 576.23 मिलीग्राम/546.27 मिलीग्राम, कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड निर्जल 1.0 मिलीग्राम/0.98 मिलीग्राम, सोडियम साइट्रेट डाइहाइड्रेट 3.17 मिलीग्राम/3.17 मिलीग्राम, संतरे का स्वाद* 10.0 मिलीग्राम/10.0 मिलीग्राम।

*संतरा शामिल है आवश्यक तेल, माल्टोडेक्सट्रिन और पानी।

विवरण

सफ़ेद या लगभग सफ़ेद पाउडर, दृश्य अशुद्धियों से मुक्त।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:

ऐंटिफंगल एजेंट.

एटीएक्स कोड: J02AC01

औषधीय गुण

फार्माकोडायनामिक्स

फ्लुकोनाज़ोल, एक ट्राईज़ोल एंटीफंगल एजेंट, फंगल कोशिकाओं में स्टेरोल संश्लेषण का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

फ्लुकोनाज़ोल ने सक्रियता प्रदर्शित की है में इन विट्रोऔर निम्नलिखित अधिकांश सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध नैदानिक संक्रमण में: Candida एल्बीकैंस, Candida glabrata(कई उपभेद मध्यम रूप से संवेदनशील होते हैं), Candida पैराप्सिलोसिस, Candida उष्णकटिबंधीय, क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स.

फ्लुकोनाज़ोल को सक्रिय दिखाया गया है में इन विट्रोहालाँकि, निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के विरुद्ध नैदानिक महत्वयह अज्ञात है: Candida डबलिनेंसिस, Candida guilliermondii, Candida केफिर, Candida लुसिटानिया.

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल फंगल संक्रमण के विभिन्न पशु मॉडलों में सक्रिय रहा है। यह प्रदर्शित किया गया है कि दवा अवसरवादी मायकोसेस के खिलाफ सक्रिय है, जिसमें इसके कारण होने वाली मायकोसेस भी शामिल है Candidaएसपीपी . (प्रतिरक्षादमनित पशुओं में सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस सहित); क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स(इंट्राक्रानियल संक्रमण सहित); Microsporumएसपीपी . और ट्राईचॉपएचytonएसपीपी. फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि जानवरों में स्थानिक मायकोसेस के मॉडल में भी स्थापित की गई है, जिसमें इसके कारण होने वाले संक्रमण भी शामिल हैं ब्लास्टोमाइसेस डर्मेटाइटिस, कोक्सीडिओइड्स इमिटिस(इंट्राक्रानियल संक्रमण सहित) और हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटमसामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा वाले जानवरों में।

फ्लुकोनाज़ोल में साइटोक्रोम P450 पर निर्भर फंगल एंजाइमों के लिए उच्च विशिष्टता है। 28 दिनों तक 50 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी पुरुषों में प्लाज्मा टेस्टोस्टेरोन सांद्रता या प्रसव उम्र की महिलाओं में स्टेरॉयड सांद्रता को प्रभावित नहीं करती है। 200-400 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में अंतर्जात स्टेरॉयड के स्तर और एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच) उत्तेजना के प्रति उनकी प्रतिक्रिया पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

फ्लुकोनाज़ोल के प्रति प्रतिरोध के विकास के तंत्र

फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिरोध निम्नलिखित मामलों में विकसित हो सकता है: एंजाइम में गुणात्मक या मात्रात्मक परिवर्तन जो फ्लुकोनाज़ोल (लैनोस्टेरिल 14-α-डेमिथाइलेज़) का लक्ष्य है, फ्लुकोनाज़ोल के लक्ष्य तक पहुंच में कमी, या इन तंत्रों का संयोजन।

ERG11 जीन में बिंदु उत्परिवर्तन, लक्ष्य एंजाइम को एन्कोडिंग करते हैं, जिससे लक्ष्य में संशोधन होता है और एज़ोल्स के लिए आत्मीयता में कमी आती है। ERG11 जीन की अभिव्यक्ति में वृद्धि से लक्ष्य एंजाइम की उच्च सांद्रता का उत्पादन होता है, जो कोशिका में सभी एंजाइम अणुओं को दबाने के लिए इंट्रासेल्युलर तरल पदार्थ में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता को बढ़ाने की आवश्यकता पैदा करता है।

प्रतिरोध का दूसरा महत्वपूर्ण तंत्र कवक कोशिका से दवाओं के सक्रिय निष्कासन (प्रवाह) में शामिल दो प्रकार के ट्रांसपोर्टरों के सक्रियण के माध्यम से इंट्रासेल्युलर स्पेस से फ्लुकोनाज़ोल का सक्रिय निष्कासन है। इन ट्रांसपोर्टरों में एमडीआर (मल्टीड्रग रेजिस्टेंस) जीन द्वारा एन्कोड किया गया मास्टर मैसेंजर और सीडीआर जीन (फंगल रेजिस्टेंस जीन) द्वारा एन्कोड किया गया एटीपी-बाइंडिंग कैसेट ट्रांसपोर्टर सुपरफैमिली शामिल हैं। Candidaएज़ोल एंटीमायोटिक दवाओं के लिए)।

एमडीआर जीन की अधिक अभिव्यक्ति से फ्लुकोनाज़ोल के प्रति प्रतिरोध हो सकता है, जबकि सीडीआर जीन की अधिक अभिव्यक्ति से विभिन्न एज़ोल्स के प्रति प्रतिरोध हो सकता है।

प्रतिरोध से Candida glabrataआमतौर पर सीडीआर जीन की अतिअभिव्यक्ति द्वारा मध्यस्थता की जाती है, जिससे कई एज़ोल्स के लिए प्रतिरोध पैदा होता है। उन उपभेदों के लिए जिनमें न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (एमआईसी) मध्यवर्ती (16-32 μg/एमएल) निर्धारित की जाती है, फ्लुकोनाज़ोल की अधिकतम खुराक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

Candida क्रूसिफ्लुकोनाज़ोल के प्रति प्रतिरोधी माना जाना चाहिए। प्रतिरोध का तंत्र फ्लुकोनाज़ोल के निरोधात्मक प्रभावों के प्रति लक्ष्य एंजाइम की कम संवेदनशीलता से जुड़ा है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

फ्लुकोनाज़ोल CYP2C9 और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का एक चयनात्मक अवरोधक है; फ्लुकोनाज़ोल CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम का भी एक अवरोधक है। फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स समान होते हैं अंतःशिरा प्रशासनऔर अंतर्ग्रहण. मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, इसका प्लाज्मा स्तर (और समग्र जैवउपलब्धता) अंतःशिरा प्रशासन के बाद 90% से अधिक हो जाता है। सहवर्ती भोजन का सेवन फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। रक्त प्लाज्मा में सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है और खाली पेट फ्लुकोनाज़ोल लेने के 0.5-1.5 घंटे बाद अधिकतम (सी अधिकतम) तक पहुंच जाती है, और आधा जीवन लगभग 30 घंटे होता है। 90% संतुलन एकाग्रता प्राप्त की जाती है चिकित्सा शुरू होने के 4-5 दिन बाद (दिन में एक बार दवा की कई खुराक के साथ)।

लोडिंग खुराक (पहले दिन) का प्रशासन, सामान्य दैनिक खुराक से दोगुना, दूसरे दिन तक 90% संतुलन एकाग्रता प्राप्त करना संभव बनाता है। वितरण की मात्रा शरीर की कुल जल सामग्री के करीब पहुंचती है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (11-12%) है।

फ्लुकोनाज़ोल शरीर के सभी तरल पदार्थों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। लार और थूक में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता के समान होती है। फंगल मैनिंजाइटिस के रोगियों में, मस्तिष्कमेरु द्रव में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता का लगभग 80% होती है।

स्ट्रेटम कॉर्नियम, एपिडर्मिस, डर्मिस और पसीने के तरल पदार्थ में, उच्च सांद्रता तक पहुंच जाती है जो सीरम सांद्रता से अधिक होती है। फ्लुकोनाज़ोल स्ट्रेटम कॉर्नियम में जमा हो जाता है। जब प्रतिदिन एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक ली जाती है, तो 12 दिनों के बाद फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 73 एमसीजी/जी होती है, और उपचार रोकने के 7 दिन बाद यह केवल 5.8 एमसीजी/जी होती है। जब सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर उपयोग किया जाता है, तो 7वें दिन स्ट्रेटम कॉर्नियम में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 23.4 एमसीजी/जी होती है, और दूसरी खुराक लेने के 7 दिन बाद - 7.1 एमसीजी/जी।

सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर 4 महीने के उपयोग के बाद नाखूनों में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता स्वस्थ में 4.05 एमसीजी/जी और प्रभावित नाखूनों में 1.8 एमसीजी/जी है; थेरेपी पूरी होने के 6 महीने बाद भी, नाखूनों में फ्लुकोनाज़ोल पाया जाता है।

दवा मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होती है; प्रशासित खुराक का लगभग 80% मूत्र में अपरिवर्तित पाया जाता है। फ्लुकोनाज़ोल क्लीयरेंस क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के समानुपाती होता है। कोई भी परिसंचारी मेटाबोलाइट्स नहीं पाया गया।

रक्त प्लाज्मा से लंबा आधा जीवन फ्लुकोनाज़ोल को योनि कैंडिडिआसिस के लिए एक बार और दिन में एक बार या अन्य संकेतों के लिए सप्ताह में एक बार लेने की अनुमति देता है।

कैप्सूल और सस्पेंशन (कुल्ला करना, 2 मिनट तक मुंह में रखना और निगलना) के रूप में 100 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के बाद लार और रक्त प्लाज्मा में सांद्रता की तुलना करने पर, यह पाया गया कि लार में फ्लुकोनाज़ोल की अधिकतम सांद्रता सस्पेंशन लेते समय प्रशासन के 5 मिनट बाद और कैप्सूल लेने के बाद की तुलना में 182 गुना अधिक देखा गया (4 घंटे के बाद हासिल किया गया)। लगभग 4 घंटे के बाद, लार में फ्लुकोनाज़ोल सांद्रता समान थी। लार में एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी (0-96)) के तहत औसत क्षेत्र कैप्सूल की तुलना में निलंबन के साथ काफी अधिक था। दो का उपयोग करते समय लार से उत्सर्जन की दर या रक्त प्लाज्मा में फार्माकोकाइनेटिक्स में महत्वपूर्ण अंतर खुराक के स्वरूपनहीं मिला।

बच्चों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बच्चों में निम्नलिखित फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर प्राप्त किए गए:

बुजुर्ग रोगियों में फार्माकोकाइनेटिक्स

यह पाया गया कि 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बुजुर्ग रोगियों में मौखिक रूप से फ्लुकोनाज़ोल 50 मिलीग्राम की एक खुराक के साथ, जिनमें से कुछ एक साथ मूत्रवर्धक ले रहे थे, सीमैक्स प्रशासन के 1.3 घंटे बाद हासिल किया गया था और 1.54 एमसीजी/एमएल था, औसत एयूसी मान हैं 76.4 ± 20.3 μg h/ml, और औसत आधा जीवन 46.2 घंटे है। इन फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों का मान युवा रोगियों की तुलना में अधिक है, जो संभवतः बुजुर्ग उम्र की कम गुर्दे समारोह विशेषता के कारण है। मूत्रवर्धक के सहवर्ती उपयोग से एयूसी और सीमैक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (74 मिली/मिनट), किडनी द्वारा अपरिवर्तित फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिशत (0 - 24 घंटे, 22%) और फ्लुकोनाज़ोल की रीनल क्लीयरेंस (0.124 मिली/मिनट/किग्रा) युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्ग रोगियों में कम है।

उपयोग के संकेत

क्रिप्टोकोकोसिस, जिसमें क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस और अन्य साइटों (उदाहरण के लिए, फेफड़े, त्वचा) के संक्रमण शामिल हैं, जिनमें सामान्य प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया वाले मरीज़ और एड्स वाले मरीज़, अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ता और अन्य प्रकार की इम्यूनोडिफ़िशिएंसी वाले मरीज़ शामिल हैं; एड्स के रोगियों में क्रिप्टोकॉकोसिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा;

सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस, जिसमें कैंडिडिमिया, प्रसारित कैंडिडिआसिस और आक्रामक कैंडिडिआसिस के अन्य रूप जैसे पेरिटोनियम, एंडोकार्डियम, आंखें, श्वसन और संक्रमण शामिल हैं। मूत्र पथके रोगियों सहित घातक ट्यूमरगहन देखभाल इकाइयों में मरीज़ और साइटोटॉक्सिक या इम्यूनोसप्रेसिव दवाएं प्राप्त कर रहे हैं, साथ ही कैंडिडिआसिस के विकास के लिए अन्य कारकों वाले मरीज़;

श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिस, जिसमें मुंह और ग्रसनी की श्लेष्मा झिल्ली, अन्नप्रणाली, गैर-आक्रामक ब्रोंकोपुलमोनरी संक्रमण, कैंडिड्यूरिया, मौखिक गुहा के म्यूकोक्यूटेनियस और क्रोनिक एट्रोफिक कैंडिडिआसिस (डेन्चर पहनने से जुड़े), सामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा वाले रोगियों सहित समारोह; एड्स के रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम;

जननांग कैंडिडिआसिस; तीव्र या आवर्ती योनि कैंडिडिआसिस; योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए रोकथाम (प्रति वर्ष 3 या अधिक एपिसोड); कैंडिडल बैलेनाइटिस;

घातक ट्यूमर वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम, जो साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी के परिणामस्वरूप ऐसे संक्रमणों के प्रति संवेदनशील होते हैं या विकिरण चिकित्सा;

त्वचा की मायकोसेस, जिसमें पैरों, शरीर की मायकोसेस, कमर वाला भाग, पिट्रियासिस वर्सिकोलर, ओनिकोमाइकोसिस और त्वचा कैंडिडल संक्रमण;

सामान्य प्रतिरक्षा वाले रोगियों में गहरे स्थानिक मायकोसेस, कोक्सीडायोडोमाइकोसिस।

मतभेद

फ्लुकोनाज़ोल, दवा के अन्य घटकों या फ्लुकोनाज़ोल जैसी संरचना वाले एज़ोल पदार्थों के प्रति अतिसंवेदनशीलता;

400 मिलीग्राम/दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनडाइन का एक साथ उपयोग (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन" देखें);

ऐसी दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाती हैं और CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ की जाती हैं, जैसे कि सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, एरिथ्रोमाइसिन, पिमोज़ाइड और क्विनिडाइन (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन" देखें);

- सुक्रेज़/आइसोमाल्टेज़ की कमी, फ्रुक्टोज़ असहिष्णुता, ग्लूकोज़-गैलेक्टोज़ मालाब्सॉर्प्शन।

सावधानी से

बिगड़ा हुआ जिगर समारोह परीक्षण;

गुर्दे की शिथिलता;

सतही फंगल संक्रमण और आक्रामक/प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के दौरान दाने की उपस्थिति;

400 मिलीग्राम/दिन से कम की खुराक पर टेरफेनडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग;

कई जोखिम कारकों (कार्बनिक हृदय रोग) वाले रोगियों में संभावित रूप से प्रोएरिथमिक स्थितियाँ इलेक्ट्रोलाइट संतुलनऔर सहवर्ती चिकित्सा जो ऐसे विकारों के विकास को बढ़ावा देती है)।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

पर्याप्त और नियंत्रित अध्ययनगर्भवती महिलाओं में फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग नहीं किया गया है।

विचार करने की जरूरत है प्रभावी तरीकेसंपूर्ण उपचार अवधि के दौरान और दवा की अंतिम खुराक लेने के बाद लगभग एक सप्ताह (5-6 आधे जीवन) तक प्रसव उम्र की महिलाओं में गर्भनिरोधक (अनुभाग "फार्माकोकाइनेटिक्स" देखें)।

उन शिशुओं में सहज गर्भपात और जन्मजात विसंगतियों के विकास के मामले सामने आए हैं जिनकी माताओं को गर्भावस्था के पहले तिमाही में एक बार या बार-बार फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम प्राप्त हुआ था। नवजात शिशुओं में कई जन्मजात दोषों के कई मामलों का वर्णन किया गया है जिनकी माताओं को पहली तिमाही में अधिकांश या सभी के लिए फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी प्राप्त हुई थी। उच्च खुराक(400-800 मिलीग्राम/दिन) कोक्सीडायोडोमाइकोसिस के लिए। नोट किये गये निम्नलिखित उल्लंघनविकास: ब्रैचिसेफली, खोपड़ी के चेहरे के हिस्से का बिगड़ा हुआ विकास, कपाल तिजोरी का बिगड़ा हुआ गठन, फांक तालु, जांघों की वक्रता, पसलियों का पतला होना और लम्बा होना, आर्थ्रोग्रिपोसिस और जन्म दोषदिल.

फ्लुकोनाज़ोल पाया जाता है स्तन का दूधप्लाज्मा स्तर के करीब सांद्रता में, इसलिए महिलाओं के लिए इसका नुस्खा स्तनपानसिफारिश नहीं की गई।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

निलंबन की तैयारी के निर्देश:सस्पेंशन तैयार करने के लिए पाउडर की एक बोतल की सामग्री में 24 मिलीलीटर पानी मिलाएं और अच्छी तरह से हिलाएं। प्रत्येक उपयोग से पहले हिलाएं।

कल्चर और अन्य परिणाम उपलब्ध होने से पहले थेरेपी शुरू की जा सकती है। प्रयोगशाला अनुसंधान. हालाँकि, इन अध्ययनों के नतीजे सामने आने के बाद एंटीफंगल थेरेपी को तदनुसार संशोधित करने की आवश्यकता होगी।

किसी मरीज को दवा के अंतःशिरा से मौखिक प्रशासन में या इसके विपरीत स्थानांतरित करते समय, दैनिक खुराक में कोई बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है।

डिफ्लुकन की दैनिक खुराक ® फंगल संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर निर्भर करता है। योनि कैंडिडिआसिस के लिए, ज्यादातर मामलों में, दवा की एक खुराक प्रभावी होती है। संक्रमण के लिए बार-बार खुराक की आवश्यकता होती है ऐंटिफंगल दवा, उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि सक्रिय फंगल संक्रमण के नैदानिक या प्रयोगशाला लक्षण गायब न हो जाएं। एड्स और क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस या बार-बार होने वाले ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस वाले मरीजों को संक्रमण की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए आमतौर पर सहायक देखभाल की आवश्यकता होती है।

वयस्कों में उपयोग करें

1. क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस और अन्य स्थानीयकरणों के क्रिप्टोकोकल संक्रमण के लिए, आमतौर पर पहले दिन 400 मिलीग्राम का उपयोग किया जाता है, और फिर दिन में एक बार 200-400 मिलीग्राम की खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। क्रिप्टोकोकल संक्रमण के उपचार की अवधि नैदानिक और माइकोलॉजिकल प्रभाव की उपस्थिति पर निर्भर करती है; क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस के लिए, उपचार आमतौर पर कम से कम 6-8 सप्ताह तक जारी रहता है।

पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, एड्स के रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए प्राथमिक उपचार, डिफ्लुकन के साथ चिकित्सा ® 200 मिलीग्राम/दिन की खुराक अनिश्चित काल तक जारी रखी जा सकती है।

2. कैंडिडिमिया, प्रसारित कैंडिडिआसिस और अन्य आक्रामक कैंडिडल संक्रमण के लिए, खुराक आमतौर पर पहले दिन 400 मिलीग्राम है, फिर 200 मिलीग्राम / दिन है। नैदानिक प्रभाव की गंभीरता के आधार पर, खुराक को 400 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि नैदानिक प्रभावशीलता पर निर्भर करती है।

3. ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस के लिए, दवा का उपयोग आमतौर पर 7-14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50-100 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है। यदि आवश्यक हो, गंभीर दमन वाले रोगियों के लिए प्रतिरक्षा कार्यउपचार लंबे समय तक जारी रखा जा सकता है। डेन्चर पहनने से जुड़े एट्रोफिक मौखिक कैंडिडिआसिस के लिए, दवा का उपयोग आमतौर पर डेन्चर के उपचार के लिए स्थानीय एंटीसेप्टिक्स के साथ संयोजन में 14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक में किया जाता है।

श्लेष्म झिल्ली के अन्य कैंडिडल संक्रमणों के लिए (जननांग कैंडिडिआसिस के अपवाद के साथ, नीचे देखें), उदाहरण के लिए, ग्रासनलीशोथ, गैर-आक्रामक ब्रोंकोपुलमोनरी संक्रमण, कैंडिड्यूरिया, त्वचा और श्लेष्म झिल्ली की कैंडिडिआसिस, आदि, प्रभावी खुराक आमतौर पर 50 है 14-30 दिनों की उपचार अवधि के साथ -100 मिलीग्राम/दिन।

डिफ्लुकन के साथ प्राथमिक चिकित्सा का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद एड्स के रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम के लिए ® सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम निर्धारित किया जा सकता है।

4. योनि कैंडिडिआसिस के लिए डिफ्लुकन ® 150 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार मौखिक रूप से दिया जाता है।

योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए, दवा का उपयोग सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर किया जा सकता है। एंटी-रिलैप्स थेरेपी की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है और, एक नियम के रूप में, 6 महीने है। 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और 60 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में डॉक्टर की सलाह के बिना एकल खुराक के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

के कारण होने वाले बैलेनाइटिस के लिए Candidaएसपीपी., डिफ्लुकन ® 150 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार मौखिक रूप से दिया जाता है।

5. घातक ट्यूमर वाले रोगियों में कैंडिडिआसिस की रोकथाम के लिए, डिफ्लुकन की अनुशंसित खुराक है ® फंगल संक्रमण विकसित होने के जोखिम की डिग्री के आधार पर, दिन में एक बार 50-400 मिलीग्राम है। के रोगियों के लिए भारी जोखिमसामान्यीकृत संक्रमण के लिए, उदाहरण के लिए, गंभीर या लंबे समय तक चलने वाले न्यूट्रोपेनिया के साथ, अनुशंसित खुराक प्रतिदिन एक बार 400 मिलीग्राम है। डिफ्लुकन ® न्युट्रोपेनिया के अपेक्षित विकास से कई दिन पहले उपयोग किया जाता है और, न्युट्रोफिल की संख्या 1000 प्रति मिमी 3 से अधिक होने के बाद, उपचार अगले 7 दिनों तक जारी रखा जाता है।

6. त्वचा संक्रमण के लिए, जिसमें पैरों के मायकोसेस, चिकनी त्वचा, कमर क्षेत्र और कैंडिडल संक्रमण शामिल हैं, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम है। थेरेपी की अवधि आमतौर पर 2-4 सप्ताह होती है, हालांकि, पैरों के माइकोसेस के लिए लंबी थेरेपी (6 सप्ताह तक) की आवश्यकता हो सकती है।

पिट्रीएसिस वर्सीकोलर के लिए, अनुशंसित खुराक 2 सप्ताह के लिए सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम है; कुछ रोगियों को प्रति सप्ताह 300 मिलीग्राम की तीसरी खुराक की आवश्यकता होती है, जबकि कुछ रोगियों के लिए 300-400 मिलीग्राम की एक खुराक पर्याप्त होती है। एक वैकल्पिक उपचार 2-4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम दवा का उपयोग करना है।

ओनिकोमाइकोसिस के लिए, अनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम है। उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि संक्रमित नाखून को बदल न दिया जाए (असंक्रमित नाखून दोबारा न उग जाए)। हाथों और पैरों के नाखूनों को दोबारा उगने में आमतौर पर क्रमशः 3-6 महीने और 6-12 महीने लगते हैं। हालाँकि, विकास दर में व्यापक अंतर हो सकता है भिन्न लोगऔर उम्र पर भी निर्भर करता है. लंबे समय से चले आ रहे क्रोनिक संक्रमण के सफल इलाज के बाद कभी-कभी नाखूनों के आकार में बदलाव देखा जाता है।

7. गहरे स्थानिक मायकोसेस के लिए, 200-400 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर दवा के उपयोग की आवश्यकता हो सकती है। थेरेपी 2 साल तक चल सकती है। चिकित्सा की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; कोक्सीडायोडोमाइकोसिस के लिए यह 11-24 महीने है।

बच्चों में प्रयोग करें

वयस्कों में समान संक्रमणों की तरह, उपचार की अवधि नैदानिक और माइकोलॉजिकल प्रभाव पर निर्भर करती है। बच्चों के लिए रोज की खुराकदवा वयस्कों के लिए इससे अधिक नहीं होनी चाहिए। अधिकतम दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम है। डिफ्लुकन ® प्रतिदिन दिन में एक बार उपयोग किया जाता है।

सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल संक्रमण के उपचार के लिए, रोग की गंभीरता के आधार पर अनुशंसित खुराक 6-12 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है।

एड्स से पीड़ित बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस की पुनरावृत्ति को दबाने के लिए, डिफ्लुकन की अनुशंसित खुराक है ® दिन में एक बार 6 मिलीग्राम/किग्रा है।

दबी हुई प्रतिरक्षा वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम के लिए, जिनमें संक्रमण विकसित होने का जोखिम साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप विकसित होने वाले न्यूट्रोपेनिया से जुड़ा होता है, दवा का उपयोग तदनुसार किया जाता है
प्रेरित न्यूट्रोपेनिया की गंभीरता और बने रहने की अवधि के आधार पर 3-12 मिलीग्राम/किग्रा/दिन (वयस्कों के लिए खुराक देखें; बच्चों के लिए) वृक्कीय विफलता- गुर्दे की विफलता वाले रोगियों के लिए खुराक देखें)।

4 सप्ताह या उससे कम उम्र के बच्चों में उपयोग करें

नवजात शिशुओं में, फ्लुकोनाज़ोल धीरे-धीरे समाप्त हो जाता है। जीवन के पहले 2 सप्ताह में, दवा का उपयोग बड़े बच्चों के लिए समान खुराक (मिलीग्राम/किग्रा में) में किया जाता है, लेकिन 72 घंटों के अंतराल के साथ। 3 और 4 सप्ताह की आयु के बच्चों के लिए, समान खुराक दी जाती है 48 घंटे का अंतराल.

बुजुर्गों में प्रयोग करें

गुर्दे की विफलता के लक्षणों की अनुपस्थिति में, दवा का उपयोग सामान्य खुराक में किया जाता है। गुर्दे की विफलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस) वाले मरीज़<50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

गुर्दे की विफलता वाले रोगियों में उपयोग करें

एकल खुराक के साथ, किसी खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है। दवा के बार-बार उपयोग से खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों (बच्चों सहित) में, शुरुआत में 50 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक दी जानी चाहिए, जिसके बाद दैनिक खुराक (संकेत के आधार पर) निम्न तालिका के अनुसार निर्धारित की जाती है:

नियमित डायलिसिस पर मरीजों को प्रत्येक डायलिसिस सत्र के बाद अनुशंसित खुराक की 100% खुराक मिलनी चाहिए। जिन दिनों डायलिसिस नहीं किया जाता है, मरीजों को दवा की कम (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के आधार पर) खुराक मिलनी चाहिए।

जिगर की विफलता वाले रोगियों में उपयोग करें

लीवर की विफलता वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग पर सीमित डेटा हैं। इस संबंध में, इस श्रेणी के रोगियों में डिफ्लुकन® दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

खराब असर

दवा आमतौर पर बहुत अच्छी तरह से सहन की जाती है।

डिफ्लुकन दवा के क्लिनिकल और पोस्ट-मार्केटिंग (*) अध्ययन में ® निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएँ नोट की गईं:

तंत्रिका तंत्र से: सिरदर्द, चक्कर आना*, आक्षेप*, स्वाद में बदलाव*, पेरेस्टेसिया, अनिद्रा, उनींदापन, कंपकंपी।

पाचन तंत्र से: पेट दर्द, दस्त, पेट फूलना, मतली, अपच*, उल्टी*, शुष्क मुँह, कब्ज।

हेपेटोबिलरी सिस्टम से: हेपेटोटॉक्सिसिटी, कुछ मामलों में घातक, बढ़ी हुई बिलीरुबिन सांद्रता, सीरम एमिनोट्रांस्फरेज़ गतिविधि (एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएलटी) और एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएसटी)), क्षारीय फॉस्फेट, यकृत की शिथिलता*, हेपेटाइटिस*, हेपेटोसेलुलर नेक्रोसिस*, पीलिया*, कोलेस्टेसिस, हेपेटोसेलुलर क्षति।

त्वचा से:दाने, खालित्य*, एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा के घाव*, जिनमें स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस, तीव्र सामान्यीकृत एक्सेंथेमेटस पुस्टुलोसिस, अधिक पसीना आना, दवा से होने वाले दाने शामिल हैं।

हेमेटोपोएटिक अंगों और लसीका तंत्र से*: ल्यूकोपेनिया, जिसमें न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया शामिल है।

प्रतिरक्षा प्रणाली से*: एनाफिलेक्सिस (एंजियोएडेमा, चेहरे की सूजन, पित्ती, खुजली सहित)।

हृदय प्रणाली से*:ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि, "पिरूएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें), अतालता।

उपापचय*: रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की बढ़ी हुई सांद्रता, हाइपोकैलिमिया।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:मायालगिया.

अन्य:कमजोरी, शक्तिहीनता, थकान, बुखार, चक्कर।

कुछ रोगियों में, विशेष रूप से एड्स या कैंसर जैसी गंभीर बीमारियों वाले लोगों में, डिफ्लुकन के साथ इलाज किया जा रहा है ® और इसी तरह की दवाओं में, रक्त मापदंडों, गुर्दे और यकृत समारोह में परिवर्तन देखा गया (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें), लेकिन इन परिवर्तनों का नैदानिक महत्व और उपचार के साथ उनका संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

जरूरत से ज्यादा

फ्लुकोनाज़ोल ओवरडोज़ की खबरें आई हैं, और एक मामले में, मानव इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस से संक्रमित एक 42 वर्षीय रोगी ने 8200 मिलीग्राम दवा लेने के बाद मतिभ्रम और पागल व्यवहार विकसित किया। मरीज अस्पताल में भर्ती था; 48 घंटों के भीतर उनकी स्थिति सामान्य हो गई।

ओवरडोज़ के मामले में, रोगसूचक उपचार किया जाता है (सहायक उपायों और गैस्ट्रिक पानी से धोना सहित)।

फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाता है, इसलिए मजबूर डाययूरिसिस से दवा के उन्मूलन में तेजी आने की संभावना है। 3 घंटे तक चलने वाला हेमोडायलिसिस सत्र रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता को लगभग 50% कम कर देता है।

इंटरैक्शन

50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल की एकल या एकाधिक खुराक एक साथ लेने पर फेनाज़ोन (एंटीपायरिन) के चयापचय को प्रभावित नहीं करती है।

निम्नलिखित दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का सहवर्ती उपयोग वर्जित है:

सिसाप्राइड: फ्लुकोनाज़ोल और सिसाप्राइड के एक साथ उपयोग से, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया संभव है। "पिरूएट" प्रकार (टोरसाडे डे पॉइंट्स) की वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता। दिन में एक बार 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और दिन में 4 बार 20 मिलीग्राम की खुराक पर सिसाप्राइड के उपयोग से सिसाप्राइड के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि होती है। सिसाप्राइड और फ्लुकोनाज़ोल का सहवर्ती उपयोग वर्जित है।

टेरफेनडाइन: जब एजोल एंटीफंगल का उपयोग टेरफेनडाइन के साथ किया जाता है, तो क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के परिणामस्वरूप गंभीर अतालता हो सकती है। 200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल लेने पर, क्यूटी अंतराल में वृद्धि स्थापित नहीं की गई है; हालांकि, 400 मिलीग्राम/दिन और उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग रक्त में टेरफेनडाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का कारण बनता है। प्लाज्मा. टेरफेनडाइन के साथ 400 मिलीग्राम/दिन या उससे अधिक की खुराक में फ्लुकोनाज़ोल का सहवर्ती उपयोग वर्जित है (अनुभाग "मतभेद" देखें)। टेरफेनडाइन के साथ संयोजन में 400 मिलीग्राम/दिन से कम खुराक में फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार करीबी निगरानी में किया जाना चाहिए।

एस्टेमिज़ोल: एस्टेमिज़ोल या साइटोक्रोम P450 सिस्टम द्वारा मेटाबोलाइज़ की गई अन्य दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग इन दवाओं की सीरम सांद्रता में वृद्धि के साथ हो सकता है। रक्त प्लाज्मा में एस्टेमिज़ोल की बढ़ी हुई सांद्रता क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकती है और, कुछ मामलों में, "पिरूएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास को जन्म दे सकती है। एस्टेमिज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

पिमोज़ाइड: हालाँकि कोई प्रासंगिक अध्ययन नहीं किया गया है में इन विट्रोया में विवो, फ्लुकोनाज़ोल और पिमोज़ाइड के एक साथ उपयोग से पिमोज़ाइड के चयापचय में रुकावट आ सकती है। बदले में, पिमोज़ाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि से क्यूटी अंतराल लम्बा हो सकता है और, कुछ मामलों में, "पिरूएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता का विकास हो सकता है। पिमोज़ाइड और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

क्विनिडाइन: हालांकि कोई प्रासंगिक अध्ययन आयोजित नहीं किया गया है में इन विट्रोया में विवो, फ्लुकोनाज़ोल और क्विनिडाइन के एक साथ उपयोग से क्विनिडाइन चयापचय में अवरोध भी हो सकता है। क्विनिडाइन का उपयोग क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने और, कुछ मामलों में, "टोरसाडे डी पॉइंट्स" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास के साथ जुड़ा हुआ है। क्विनिडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

एरिथ्रोमाइसिन: फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के सहवर्ती उपयोग से संभावित रूप से कार्डियोटॉक्सिसिटी (क्यूटी प्रोलोगेशन, टॉर्सेड डी पॉइंट्स) का खतरा बढ़ जाता है और परिणामस्वरूप अचानक हृदय की मृत्यु हो जाती है। फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग वर्जित है।

जब निम्नलिखित दवाओं का उपयोग फ्लुकोनाज़ोल के साथ सहवर्ती रूप से किया जाता है तो सावधानी और संभावित खुराक समायोजन का उपयोग किया जाना चाहिए:

दवाएं जो फ्लुकोनाज़ोल को प्रभावित करती हैं:

हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड:फ्लुकोनाज़ोल के साथ हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के बार-बार उपयोग से रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 40% तक बढ़ जाती है। इस गंभीरता के प्रभाव के लिए सहवर्ती मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल की खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन डॉक्टर को इसे ध्यान में रखना चाहिए।

रिफैम्पिसिन: फ्लुकोनाज़ोल और रिफैम्पिसिन के सहवर्ती उपयोग से एयूसी में 25% की कमी होती है और फ्लुकोनाज़ोल के आधे जीवन में 20% की कमी होती है। रिफैम्पिसिन लेने वाले रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल की खुराक बढ़ाने की सलाह पर विचार करना आवश्यक है।

फ्लुकोनाज़ोल से प्रभावित दवाएं:

फ्लुकोनाज़ोल साइटोक्रोम P450 आइसोन्ज़ाइम CYP2C9 और CYP2C19 का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का एक मध्यम अवरोधक है। इसके अलावा, नीचे सूचीबद्ध प्रभावों के अलावा, फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ लेने पर आइसोन्ज़ाइम CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 द्वारा चयापचयित अन्य दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि का खतरा होता है। इस संबंध में, इन दवाओं का एक साथ उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, और यदि ऐसे संयोजन आवश्यक हैं, तो रोगियों को करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फ्लुकोनाज़ोल का निरोधात्मक प्रभाव लंबे आधे जीवन के कारण दवा बंद करने के बाद 4-5 दिनों तक बना रहता है।

अल्फेंटानिल: निकासी और वितरण की मात्रा में कमी आई है, और अल्फेंटानिल के आधे जीवन में वृद्धि हुई है। यह फ्लुकोनाज़ोल द्वारा CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के अवरोध के कारण हो सकता है। अल्फेंटानिल खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

एमिट्रिप्टिलाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन:प्रभाव में वृद्धि. 5-नॉर्ट्रिप्टिलाइन और/या एस-एमिट्रिप्टिलाइन की सांद्रता को फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा की शुरुआत में और शुरुआत के एक सप्ताह बाद मापा जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एमिट्रिप्टिलाइन/नॉर्ट्रिप्टिलाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

एम्फोटेरिसिन बी: चूहों में अध्ययन में (इम्युनोसुप्रेशन वाले चूहों सहित), निम्नलिखित परिणाम नोट किए गए: प्रणालीगत संक्रमण के खिलाफ छोटे योजक एंटीफंगल प्रभाव सी. एल्बीकैंस, इंट्राक्रैनियल संक्रमण के कारण होने वाली बातचीत की कमी क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्सऔर प्रणालीगत संक्रमणों में विरोध के कारण ए. फ्यूमिगेटस. इन परिणामों का नैदानिक महत्व स्पष्ट नहीं है।

एंटीकोआगुलंट्स: अन्य एंटीफंगल एजेंटों (एज़ोल डेरिवेटिव) की तरह, फ्लुकोनाज़ोल, जब वारफारिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रोथ्रोम्बिन समय (12% तक) बढ़ जाता है, और इसलिए रक्तस्राव विकसित हो सकता है (हेमटॉमस, नाक और जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, मेलेना)। कूमारिन एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों में, प्रोथ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी की जानी चाहिए। वारफारिन की खुराक को समायोजित करने की उपयुक्तता का भी आकलन किया जाना चाहिए।

एज़िथ्रोमाइसिन: 1200 मिलीग्राम की एक खुराक में एज़िथ्रोमाइसिन के साथ 800 मिलीग्राम की एक खुराक में फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ मौखिक उपयोग के साथ, दोनों दवाओं के बीच कोई स्पष्ट फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन स्थापित नहीं किया गया है।

बेंजोडायजेपाइन (लघु-अभिनय): मिडज़ोलम के मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल मिडज़ोलम सांद्रता और साइकोमोटर प्रभाव में काफी वृद्धि करता है, और यह प्रभाव फ्लुकोनाज़ोल को अंतःशिरा रूप से प्रशासित करने की तुलना में मौखिक रूप से प्रशासित होने के बाद अधिक स्पष्ट होता है। यदि बेंजोडायजेपाइन के साथ सहवर्ती चिकित्सा आवश्यक है, तो बेंजोडायजेपाइन खुराक में उचित कमी की उपयुक्तता का आकलन करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए।

जब ट्राइज़ोलम की एक खुराक के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, तो ट्राइज़ोलम चयापचय के अवरोध के कारण फ्लुकोनाज़ोल ट्राइज़ोलम एयूसी को लगभग 50%, सीमैक्स को 25-32% और आधे जीवन को 25-50% तक बढ़ा देता है। ट्रायज़ोलम खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

कार्बामाज़ेपिन: फ्लुकोनाज़ोल कार्बामाज़ेपिन के चयापचय को रोकता है और कार्बामाज़ेपिन की सीरम सांद्रता को 30% तक बढ़ा देता है। कार्बामाज़ेपाइन विषाक्तता के जोखिम को ध्यान में रखा जाना चाहिए। एकाग्रता/प्रभाव के आधार पर कार्बामाज़ेपिन खुराक समायोजन की आवश्यकता का आकलन किया जाना चाहिए।

कैल्शियम चैनल अवरोधक:कुछ कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी (निफ़ेडिपिन, इसराडिपिन, एम्लोडिपिन, वेरापामिल और फेलोडिपिन) को CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। फ्लुकोनाज़ोल कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ाता है। साइड इफेक्ट के विकास की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोस्पोरिन: किडनी प्रत्यारोपण वाले रोगियों में, 200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से साइक्लोस्पोरिन सांद्रता में धीमी वृद्धि होती है। हालांकि, 100 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल की बार-बार खुराक के साथ, अस्थि मज्जा प्राप्तकर्ताओं में साइक्लोस्पोरिन सांद्रता में कोई बदलाव नहीं देखा गया। फ्लुकोनाज़ोल और साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग करते समय, रक्त में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोफॉस्फेमाइड: साइक्लोफॉस्फेमाइड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से, बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन की सीरम सांद्रता में वृद्धि देखी जाती है। बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन सांद्रता में वृद्धि के जोखिम को देखते हुए यह संयोजन स्वीकार्य है।

फेंटेनल: संभवतः फेंटेनल और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग से संबंधित एक मौत की रिपोर्ट आई है। माना जाता है कि गड़बड़ी फेंटेनाइल नशा से संबंधित है। फ्लुकोनाज़ोल को फेंटेनाइल के निकासी समय को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फेंटेनाइल की सांद्रता में वृद्धि से श्वसन क्रिया बाधित हो सकती है।

हेलोफैंट्रिन: CYP3A4 के निषेध के कारण फ्लुकोनाज़ोल हेलोफैंट्रिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है।

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक: CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (जैसे एटोरवास्टेटिन और सिमवास्टेटिन) या CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम (जैसे फ़्लुवास्टेटिन) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधकों के साथ फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से, मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। यदि इन दवाओं के साथ एक साथ चिकित्सा आवश्यक है, तो मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस के लक्षणों की पहचान करने के लिए रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए। क्रिएटिनिन कीनेस की सांद्रता की निगरानी करना आवश्यक है। यदि क्रिएटिनिन कीनेस सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है या यदि मायोपैथी या रबडोमायोलिसिस का निदान या संदेह है, तो एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

लोसार्टन: फ्लुकोनाज़ोल लोसार्टन के सक्रिय मेटाबोलाइट (ई-31 74) के चयापचय को रोकता है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी से जुड़े अधिकांश प्रभावों के लिए जिम्मेदार है। रक्तचाप की नियमित निगरानी आवश्यक है।

मेथाडोन: फ्लुकोनाज़ोल मेथाडोन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। मेथाडोन खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं (एनएसएआईडी):फ्लर्बिप्रोफेन के सीएमएक्स और एयूसी में क्रमशः 23% और 81% की वृद्धि हुई। इसी तरह, फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय आइसोमर के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 15% और 82% की वृद्धि हुई, जब फ्लुकोनाज़ोल को रेसमिक इबुप्रोफेन (400 मिलीग्राम) के साथ प्रशासित किया गया था।

200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और 200 मिलीग्राम की खुराक पर सेलेकॉक्सिब के एक साथ उपयोग से, सेलेकॉक्सिब का सीमैक्स और एयूसी क्रमशः 68% और 134% बढ़ जाता है। इस संयोजन में, सेलेकॉक्सिब की खुराक को आधे से कम करना संभव है।

हालांकि कोई लक्षित अध्ययन नहीं है, फ्लुकोनाज़ोल CYP2C9 (जैसे, नेप्रोक्सन, लोर्नोक्सिकैम, मेलॉक्सिकैम, डाइक्लोफेनाक) द्वारा चयापचयित अन्य एनएसएआईडी के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ा सकता है। एनएसएआईडी खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

जब एनएसएआईडी और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग किया जाता है, तो एनएसएआईडी से संबंधित प्रतिकूल घटनाओं और विषाक्तता की पहचान करने और निगरानी करने के लिए रोगियों की चिकित्सकीय निगरानी की जानी चाहिए।

गर्भनिरोधक गोली: 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग के साथ, हार्मोन के स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है, जबकि 200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के दैनिक प्रशासन के साथ, एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल का एयूसी 40% और 24% बढ़ जाता है। %, क्रमशः, और जब सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेते हैं, तो एथिनिल एस्ट्राडियोल और नोरेथिंड्रोन के एयूसी में क्रमशः 24% और 13% की वृद्धि हुई। इस प्रकार, संकेतित खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।

फ़िनाइटोइन: फ़्लुकोनाज़ोल और फ़िनाइटोइन का सहवर्ती उपयोग फ़िनाइटोइन सांद्रता में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के साथ हो सकता है। यदि दोनों दवाओं का सहवर्ती उपयोग आवश्यक है, तो फ़िनाइटोइन सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए और चिकित्सीय सीरम सांद्रता सुनिश्चित करने के लिए खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

प्रेडनिसोन: यकृत प्रत्यारोपण के बाद एक मरीज में तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता के विकास की रिपोर्ट है जबकि फ्लुकोनाज़ोल को तीन महीने के उपचार के बाद बंद कर दिया गया था। संभवतः, फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी बंद करने से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि में वृद्धि हुई, जिससे प्रेडनिसोन का चयापचय बढ़ गया।

प्रेडनिसोन और फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले मरीजों को अधिवृक्क प्रांतस्था की स्थिति का आकलन करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल बंद करते समय करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

रिफैब्यूटिन: फ्लुकोनाज़ोल और रिफैब्यूटिन के सहवर्ती उपयोग से बाद वाले की सीरम सांद्रता में 80% तक की वृद्धि हो सकती है। फ्लुकोनाज़ोल और रिफैब्यूटिन के एक साथ उपयोग से यूवाइटिस के मामलों का वर्णन किया गया है। रिफैब्यूटिन और फ्लुकोनाज़ोल एक साथ लेने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

सैक्विनवीर: एयूसी लगभग 50% बढ़ जाती है, सीमैक्स 55% बढ़ जाता है, सीवाईपी3ए4 आइसोन्ज़ाइम के यकृत चयापचय के अवरोध और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के अवरोध के कारण सैक्विनवीर निकासी लगभग 50% कम हो जाती है। सैक्विनवीर की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

सिरोलिमस: सिरोलिमस के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि, संभवतः CYP3A4 आइसोनिजाइम और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के निषेध के माध्यम से सिरोलिमस चयापचय के अवरोध के कारण। इस संयोजन का उपयोग प्रभाव/एकाग्रता के आधार पर सिरोलिमस की उचित खुराक समायोजन के साथ किया जा सकता है।

सल्फोनीलुरिया:फ्लुकोनाज़ोल, जब सहवर्ती रूप से प्रशासित किया जाता है, तो मौखिक सल्फोनीलुरिया (क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड और टोलबुटामाइड) के आधे जीवन में वृद्धि होती है। मधुमेह मेलेटस वाले मरीजों को फ्लुकोनाज़ोल और मौखिक सल्फोनीलुरिया का संयुक्त उपयोग निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए, इसके अलावा, रक्त ग्लूकोज की नियमित निगरानी आवश्यक है और, यदि आवश्यक हो, तो सल्फोनीलुरिया की खुराक समायोजन।

टैक्रोलिमस: फ्लुकोनाज़ोल और टैक्रोलिमस (मौखिक रूप से) के एक साथ उपयोग से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से आंत में होने वाले टैक्रोलिमस के चयापचय के अवरोध के कारण सीरम सांद्रता में 5 गुना तक की वृद्धि होती है। जब टैक्रोलिमस को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया तो दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के मामलों का वर्णन किया गया है। मौखिक टैक्रोलिमस और फ्लुकोनाज़ोल एक साथ लेने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। रक्त में इसकी सांद्रता में वृद्धि की डिग्री के आधार पर टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

थियोफिलाइन: जब 14 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो थियोफिलाइन की प्लाज्मा निकासी की औसत दर 18% कम हो जाती है। थियोफ़िलाइन की उच्च खुराक लेने वाले रोगियों या थियोफ़िलाइन विषाक्तता विकसित होने के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित करते समय, थियोफ़िलाइन ओवरडोज़ के लक्षणों की निगरानी करें और यदि आवश्यक हो, तो तदनुसार चिकित्सा को समायोजित करें।

टोफैसिटिनिब: टोफैसिटिनिब का जोखिम तब बढ़ जाता है जब उन दवाओं के साथ लिया जाता है जो मध्यम CYP3A4 अवरोधक और मजबूत CYP2C19 अवरोधक (जैसे, फ्लुकोनाज़ोल) दोनों हैं। टोफैसिटिनिब का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

विंका एल्कलॉइड:हालांकि लक्षित अध्ययनों की कमी है, यह सुझाव दिया गया है कि फ्लुकोनाज़ोल विंका एल्कलॉइड्स (जैसे, विन्क्रिस्टाइन और विन्ब्लास्टाइन) के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है और इस प्रकार न्यूरोटॉक्सिसिटी को जन्म दे सकता है, संभवतः CYP3A4 के निषेध के कारण।

विटामिन ए: ऑल-ट्रांस रेटिनोइक एसिड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ स्यूडोट्यूमर सेरेब्री के रूप में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के एक मामले की रिपोर्ट आई है, जो फ्लुकोनाज़ोल के बंद होने के बाद गायब हो गई। इस संयोजन का उपयोग संभव है, लेकिन किसी को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना को याद रखना चाहिए।

ज़िडोवुडिन: जब फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो ज़िडोवुडिन के सी अधिकतम और एयूसी में क्रमशः 84% और 74% की वृद्धि देखी जाती है। यह प्रभाव संभवतः इसके मुख्य मेटाबोलाइट के चयापचय में कमी के कारण होता है। एड्स और एआरसी (एड्स से संबंधित कॉम्प्लेक्स) के रोगियों में 15 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपचार से पहले और बाद में, ज़िडोवुडिन के एयूसी (20%) में उल्लेखनीय वृद्धि पाई गई।

इस संयोजन को प्राप्त करने वाले मरीजों की ज़िडोवुडिन के दुष्प्रभावों की निगरानी की जानी चाहिए।

वोरिकोनाज़ोल (आइसोएंजाइम अवरोधक)।सीवाईपी 2 सी 9, सीवाईपी 2 सी 19 और सीवाईपी 3 ए 4): वोरिकोनाज़ोल (पहले दिन प्रतिदिन 2 बार 400 मिलीग्राम, फिर 2.5 दिनों के लिए प्रतिदिन दो बार 200 मिलीग्राम) और फ्लुकोनाज़ोल (पहले दिन 400 मिलीग्राम मिलीग्राम) का एक साथ उपयोग , फिर 4 दिनों के लिए प्रतिदिन 200 मिलीग्राम) के परिणामस्वरूप वोरिकोनाज़ोल सांद्रता और एयूसी में क्रमशः 57% और 79% की वृद्धि हुई। यह दिखाया गया है कि यह प्रभाव तब भी बना रहता है जब खुराक कम कर दी जाती है और/या किसी भी दवा के प्रशासन की आवृत्ति कम कर दी जाती है। वोरिकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

भोजन, सिमेटिडाइन, एंटासिड के साथ-साथ अस्थि मज्जा प्रत्यारोपण की तैयारी में शरीर के पूर्ण विकिरण के बाद एक साथ लेने पर फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक रूपों की परस्पर क्रिया के अध्ययन से पता चला है कि इन कारकों का फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

सूचीबद्ध इंटरैक्शन फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के साथ स्थापित किए गए थे; फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक से उत्पन्न दवा अंतःक्रिया अज्ञात है।

डॉक्टरों को ध्यान देना चाहिए कि अन्य दवाओं के साथ बातचीत का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन संभव है।

विशेष निर्देश

इसके अलावा अन्य कारणों से होने वाले सुपरइन्फेक्शन के मामले कैनडीडा अल्बिकन्सउपभेदों Candida, जो अक्सर फ्लुकोनाज़ोल के प्रति स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी होते हैं (उदाहरण के लिए) कैंडिडा क्रूसी). ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटीफंगल थेरेपी की आवश्यकता हो सकती है।

उपचार की पूरी अवधि के दौरान और दवा की अंतिम खुराक के बाद लगभग एक सप्ताह (5-6 आधे जीवन) तक बच्चे पैदा करने की क्षमता वाली महिलाओं में गर्भनिरोधक के प्रभावी तरीकों पर विचार किया जाना चाहिए (अनुभाग "गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग" देखें)। दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के साथ यकृत में विषाक्त परिवर्तन हुए हैं, जिनमें मृत्यु भी शामिल है, मुख्य रूप से गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में। फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े हेपेटोटॉक्सिक प्रभावों के मामले में, दवा की कुल दैनिक खुराक, चिकित्सा की अवधि, लिंग और रोगी की उम्र पर कोई स्पष्ट निर्भरता नहीं थी। दवा का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती था; उपचार बंद करने के बाद इसके लक्षण गायब हो गए। जिन रोगियों के लीवर फ़ंक्शन परीक्षण दवा उपचार के दौरान ख़राब हो जाते हैं, उन्हें अधिक गंभीर लीवर क्षति के लक्षणों के लिए निगरानी की जानी चाहिए। यदि लिवर क्षति के नैदानिक लक्षण या लक्षण दिखाई देते हैं जो फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े हो सकते हैं, तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

अन्य एज़ोल्स की तरह, फ्लुकोनाज़ोल शायद ही कभी एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का कारण बन सकता है।

फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार के दौरान, रोगियों में स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम और विषाक्त एपिडर्मल नेक्रोलिसिस जैसे एक्सफ़ोलीएटिव त्वचा घाव शायद ही कभी विकसित हुए हों। कई दवाएं लेने पर एड्स से पीड़ित लोगों में गंभीर त्वचा प्रतिक्रियाएं विकसित होने की संभावना अधिक होती है। यदि किसी मरीज को सतही फंगल संक्रमण के इलाज के दौरान दाने विकसित हो जाते हैं जो फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़ा हो सकता है, तो दवा बंद कर देनी चाहिए। यदि आक्रामक या प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में दाने दिखाई देते हैं, तो उनकी सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए और यदि बुलस घाव या एरिथेमा मल्टीफॉर्म एक्सयूडेटिव फॉर्म दिखाई देते हैं तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

400 मिलीग्राम/दिन से कम खुराक में फ्लुकोनाज़ोल और टेरफेनडाइन का एक साथ उपयोग करीबी पर्यवेक्षण के तहत किया जाना चाहिए (अनुभाग "अन्य दवाओं के साथ इंटरेक्शन" देखें)।

अन्य एज़ोल्स की तरह, फ्लुकोनाज़ोल ईसीजी पर क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकता है। फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग करते समय, क्यूटी अंतराल और वेंट्रिकुलर फ़िब्रिलेशन या स्पंदन में वृद्धि कई जोखिम कारकों वाले गंभीर रोगों वाले रोगियों में बहुत कम देखी गई, जैसे कि कार्बनिक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और सहवर्ती दवाएं जो ऐसे विकारों के विकास में योगदान करती हैं। इसलिए, संभावित प्रोएरिथमिक स्थितियों वाले ऐसे रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

लीवर, हृदय और गुर्दे की बीमारियों वाले मरीजों को दवा का उपयोग करने से पहले डॉक्टर से परामर्श करने की सलाह दी जाती है। योनि कैंडिडिआसिस के लिए फ्लुकोनाज़ोल 150 मिलीग्राम का उपयोग करते समय, रोगियों को चेतावनी दी जानी चाहिए कि लक्षणों में सुधार आमतौर पर 24 घंटों के बाद देखा जाता है, लेकिन कभी-कभी पूर्ण समाधान में कई दिन लग जाते हैं। यदि लक्षण कई दिनों तक बने रहते हैं, तो आपको डॉक्टर से परामर्श लेना चाहिए।

अन्य प्रकार के स्थानिक मायकोसेस जैसे कि पैराकोकिडियोइडोमाइकोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस और हिस्टोप्लास्मोसिस के उपचार में फ्लुकोनाज़ोल की प्रभावशीलता के प्रमाण सीमित हैं, जो विशिष्ट खुराक की सिफारिशों को रोकते हैं। फ्लुकोनाज़ोल CYP2C9 आइसोन्ज़ाइम का एक प्रबल अवरोधक और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का एक मध्यम अवरोधक है। फ्लुकोनाज़ोल CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक भी है। आइसोन्ज़ाइम CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 द्वारा चयापचयित एक संकीर्ण चिकित्सीय प्रोफ़ाइल वाली दवाओं के साथ सहवर्ती चिकित्सा के दौरान सावधानी बरतने की सलाह दी जाती है।

वाहन और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

दवा का उपयोग करते समय, चक्कर आना और आक्षेप की संभावना को ध्यान में रखना आवश्यक है।

रिलीज़ फ़ॉर्म

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर 50 मिलीग्राम/5 मिलीलीटर या 200 मिलीग्राम/5 मिलीलीटर एक प्लास्टिक (एचडीपीई) बोतल में एक बच्चे-प्रूफ स्क्रू कैप के साथ और जिसमें एक बाहरी (एचडीपीई) और एक आंतरिक (पीपी) भाग होता है एक पॉलिमर-लेपित गैस्केट के साथ, और पहले उद्घाटन को नियंत्रित करने के लिए एक प्लास्टिक रिंग से भी सुसज्जित है। एक प्लास्टिक मापने वाले चम्मच के साथ 1 बोतल और एक कार्डबोर्ड बॉक्स में उपयोग के लिए निर्देश।

तारीख से पहले सबसे अच्छा

तैयार सस्पेंशन का उपयोग 14 दिनों के भीतर करें।

पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

जमा करने की अवस्था

30 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर, बच्चों की पहुंच से बाहर।

तैयार सस्पेंशन को 30 डिग्री सेल्सियस से अधिक तापमान पर स्टोर करें, फ्रीज न करें।

अवकाश की स्थितियाँ

नुस्खे पर

उत्पादक

फाइजर इंक, यूएसए

235 ईस्ट 42वीं स्ट्रीट, न्यूयॉर्क, एनवाई 10017, यूएसए

फ़रेवा एम्बोइस, फ़्रांस द्वारा निर्मित

ज़ोन एंडुस्ट्रियल, 29 रूट डी एंडुस्ट्री, 37530 पोसे-सुर-सीसे, फ़्रांस।

उपभोक्ता शिकायतें निम्नलिखित पते पर भेजें: फाइजर एलएलसी:

फ्लुकोनाज़ोल-आधारित एंटीफंगल का उपयोग अक्सर कैंडिडिआसिस या अन्य कवक के कारण होने वाले संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। उनमें से एक फ्रांसीसी दवा डिफ्लुकन है, जो फाइजर द्वारा निर्मित है। इसके खुराक रूपों में से एक, मीठा निलंबन, विशेष रूप से बच्चों के इलाज में मांग में है। क्या कम उम्र में यह दवा देना संभव है और इसकी सही खुराक कैसे दी जाए?

रिलीज़ फ़ॉर्म

डिफ्लुकन सस्पेंशन प्लास्टिक की बोतलों में उपलब्ध है जिसमें अंदर सफेद पाउडर होता है। पानी डालने के बाद यह नारंगी रंग की गंध के साथ एक सफेद गाढ़ी चाशनी बन जाती है। एक बोतल को एक मापने वाले चम्मच के साथ एक बॉक्स में रखा जाता है जो आपको 5 मिलीलीटर दवा मापने की अनुमति देता है, साथ ही बच्चे को 2.5 या 1.25 मिलीलीटर दवा देता है (इसके लिए, चम्मच के अंदर अतिरिक्त विभाजन प्रदान किए जाते हैं)।

सस्पेंशन के अलावा, डिफ्लुकन भी उपलब्ध है कैप्सूल, तीन अलग-अलग खुराकों में, साथ ही इंजेक्शन के रूप में प्रस्तुत किया जाता है - एक समाधान के रूप में जिसे एक नस में इंजेक्ट किया जाता है।

मिश्रण

डिफ्लुकन का मुख्य सक्रिय घटक फ्लुकोनाज़ोल है। 5 मिलीलीटर निलंबन में ऐसा सक्रिय घटक क्रमशः 50 मिलीग्राम या 200 मिलीग्राम हो सकता है, दवा के एक मिलीलीटर में 10 मिलीग्राम या 40 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल हो सकता है।

इसके अतिरिक्त, दवा में ज़ैंथन गम, सोडियम साइट्रेट डाइहाइड्रेट, सोडियम बेंजोएट और टाइटेनियम डाइऑक्साइड शामिल हैं। दवा में सिलिकॉन डाइऑक्साइड और साइट्रिक एसिड (दोनों निर्जल यौगिक) दोनों शामिल हैं। तरल का मीठा स्वाद सुक्रोज के कारण होता है, और सुखद सुगंध नारंगी स्वाद के कारण होता है, जो पानी, माल्टोडेक्सट्रिन और नारंगी आवश्यक तेल से बना होता है।

परिचालन सिद्धांत

डिफ्लुकन ऐंटिफंगल दवाओं के समूह की एक दवा है, क्योंकि इसकी संरचना में फ्लुकोनाज़ोल फंगल कोशिकाओं में स्टेरोल्स के संश्लेषण को रोक सकता है। दवा कैंडिडा, क्रिप्टोकॉसी, माइक्रोस्पोरम, ट्राइकोफाइटन कवक और अन्य को प्रभावित करती है।

मौखिक रूप से लिया गया निलंबन तेजी से अवशोषित होता है, और इसकी जैवउपलब्धता 90% या उससे अधिक होने का अनुमान है। वहीं, भोजन किसी भी तरह से दवा के अवशोषण और प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है। रक्त प्लाज्मा में 30-90 मिनट के बाद, सक्रिय पदार्थ डिफ्लुकन की सांद्रता अधिकतम हो जाती है, और दवा का आधा जीवन प्रशासन के लगभग 30 घंटे बाद होता है। अधिकांश दवा (80% से अधिक) मूत्र में उत्सर्जित होती है।

संकेत

अक्सर, सस्पेंशन में डिफ्लुकन बच्चों को श्लेष्म झिल्ली के कैंडिडिआसिस के लिए निर्धारित किया जाता है, उदाहरण के लिए, स्टामाटाइटिस के लिए। इसके अलावा, दवा का उपयोग श्वसन पथ, अन्नप्रणाली, आंखों के श्लेष्म झिल्ली, मूत्र पथ, ग्रसनी, हृदय की आंतरिक परत, पेरिटोनियम और अन्य अंगों में कैंडिडा क्षति के लिए किया जा सकता है।

यह उत्पाद कैंडिडिआसिस और कैंडिडिमिया के प्रसारित रूप के साथ-साथ कैंडिडिआसिस के जननांग रूपों (लड़कियों में योनि संक्रमण और लड़कों में बैलेनाइटिस) के लिए प्रभावी है। डिफ्लुकन का उपयोग कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति को रोकने या कम प्रतिरक्षा के मामलों में फंगल संक्रमण के विकास को रोकने के लिए रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए भी किया जाता है, उदाहरण के लिए, विकिरण चिकित्सा के दौरान या अंग प्रत्यारोपण के बाद।

किसी बच्चे को डिफ्लुकन लिखने का एक दुर्लभ कारण क्रिप्टोकॉसी से संक्रमण है, जिसमें ऐसे कवक द्वारा फेफड़ों, त्वचा और मेनिन्जेस को नुकसान शामिल है। दवा का उपयोग त्वचा के मायकोसेस के लिए भी किया जा सकता है, उदाहरण के लिए, पायट्रीएसिस वर्सिकलर, पैरों के मायकोसेस या ओनिकोमाइकोसिस। यह दवा कोक्सीडियोइड्स, हिस्टोप्लाज्मा, पैराकोक्सीडियोइड्स या स्पोरोट्रिचम के कारण होने वाले प्रणालीगत मायकोसेस के लिए भी निर्धारित है।

इसे किस उम्र में लेने की अनुमति है?

बचपन में डिफ्लुकन के उपयोग के लिए कोई उम्र प्रतिबंध नहीं है, हालांकि, यह दवा नवजात शिशुओं और शिशुओं को केवल बाल रोग विशेषज्ञ की देखरेख में ही दी जा सकती है। डॉक्टर की सलाह के बिना छोटे बच्चों को यह दवा देना अस्वीकार्य है।

मतभेद

यदि कोई छोटा रोगी इस तरह के निलंबन की संरचना में किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशील है तो डिफ्लुकन के साथ उपचार निर्धारित नहीं किया जाता है। बिगड़ा हुआ यकृत समारोह, एलर्जी संबंधी चकत्ते और अतालता विकसित होने के जोखिम (कार्बनिक हृदय विकृति और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन के साथ) वाले बच्चों में इस दवा के उपयोग के लिए डॉक्टर से विशेष ध्यान देने की आवश्यकता होती है।

दुष्प्रभाव

डिफ्लुकन के उपयोग से पाचन तंत्र में नकारात्मक प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं, जिनमें पेट दर्द, पेट फूलना और दस्त सबसे आम हैं। इसके अलावा, दवा मतली और अपच के अन्य लक्षणों को भड़का सकती है।
दवा कभी-कभी रोगी के तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करती है, जिससे सिरदर्द, स्वाद में बदलाव, चक्कर आना और यहां तक कि दौरे भी पड़ सकते हैं।
डिफ्लुकन लीवर के लिए विषाक्त हो सकता है, इसके कार्य को ख़राब कर सकता है और पीलिया या हेपेटाइटिस का कारण बन सकता है।
दवा लेने से त्वचा पर लाल चकत्ते और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं सहित अन्य एलर्जी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।
कुछ बच्चों में हेमटोपोइजिस पर दवा का नकारात्मक प्रभाव पड़ सकता है। ऐसे मामलों में, रक्त परीक्षण से ल्यूकोपेनिया (मुख्य रूप से न्यूट्रोफिल के कारण सफेद कोशिकाओं की संख्या कम हो जाती है) और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया पता चलता है।
हृदय पर फ्लुकोनाज़ोल का नकारात्मक प्रभाव अतालता और ईसीजी में परिवर्तन से प्रकट हो सकता है।

उपयोग और खुराक के लिए निर्देश

पाउडर की बोतल खोलकर, अंदर साफ पानी एक मात्रा में डालें (इसे उबालने और फिर ठंडा करने की सलाह दी जाती है)। 24 मिलीलीटर. इसके बाद, पानी के साथ दवा का अच्छा मिश्रण और दवा की एकरूपता सुनिश्चित करने के लिए बोतल को बंद कर दिया जाता है और जोर से हिलाया जाता है। दवा की प्रत्येक खुराक से पहले, निलंबन को भी अच्छी तरह से हिलाया जाना चाहिए।

बच्चे को सस्पेंड कर दिया गया है 1 दिन में एक बार. दवा की खुराक संक्रमण की गंभीरता और उसकी प्रकृति के आधार पर निर्धारित की जाती है। आमतौर पर, जब श्लेष्मा झिल्ली कैंडिडा से प्रभावित होती है, तो दवा एक खुराक में निर्धारित की जाती है 3 मिलीग्रामसक्रिय कनेक्शन चालू 1 प्रति दिन शिशु के शरीर के वजन का किलोग्राम।

उदाहरण के लिए, यदि 2 साल की उम्र में किसी बच्चे का वजन 13.5 किलोग्राम है, तो उसे प्रति दिन 40 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल दिया जाना चाहिए, जो 50 मिलीग्राम/5 मिलीलीटर या 1 मिलीलीटर की खुराक पर इस पदार्थ वाले निलंबन के 4 मिलीलीटर से मेल खाता है। उच्च खुराक वाली दवा (200 मिलीग्राम/5 मिली)। चिकित्सीय प्रभाव को तेजी से विकसित करने के लिए, पहले दिन बच्चों को अक्सर दोहरी खुराक दी जाती है, जिसे शॉक खुराक कहा जाता है।

यदि किसी छोटे रोगी को सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस है या बच्चा क्रिप्टोकोकल संक्रमण से संक्रमित हो गया है, तो प्रति किलोग्राम वजन पर मिलीग्राम में फ्लुकोनाज़ोल की दैनिक मात्रा होगी 6 पहले 12 . रोग की गंभीरता को ध्यान में रखते हुए डॉक्टर खुराक को अधिक सटीक रूप से निर्धारित करता है।

कम प्रतिरक्षा और फंगल संक्रमण के उच्च जोखिम के मामले में निवारक उद्देश्यों के लिए, एक बच्चे के लिए डिफ्लुकन की दैनिक खुराक है 3 पहले 12 मिलीग्रामप्रति 1 किलोग्राम वजन. रोगग्रस्त गुर्दे वाले बच्चों और जीवन के पहले महीने के शिशुओं में व्यक्तिगत खुराक की गणना की आवश्यकता होती है, क्योंकि नवजात शिशुओं में फ्लुकोनाज़ोल का उन्मूलन धीमा होता है।

जरूरत से ज्यादा

सस्पेंशन की बहुत बड़ी खुराक बच्चे के तंत्रिका तंत्र पर नकारात्मक प्रभाव डाल सकती है, इसलिए बहुत अधिक दवा पीने पर तत्काल चिकित्सा ध्यान देना चाहिए।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

साइक्लोस्पोरिन, थियोफिलाइन, रिफैबूटिन, फ़िनाइटोइन, ज़िडोवुडिन या सल्फोनीलुरिया के साथ दवा के उपयोग के लिए चिकित्सा कर्मियों की देखरेख की आवश्यकता होती है।
दवा को टेरफेनडाइन, सिसाप्राइड या टैक्रोलिमस जैसी दवाओं के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए, क्योंकि ऐसे संयोजनों से हृदय या गुर्दे पर दुष्प्रभाव का खतरा बढ़ जाता है।
जब डिफ्लुकन निर्धारित किया जाता है, तो बेंजोडायजेपाइन दवाओं के चिकित्सीय प्रभाव में वृद्धि देखी जाती है।
दवा को एज़िथ्रोमाइसिन, हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड, सिमेटिडाइन और एंटासिड के साथ जोड़ा जा सकता है।
एंटीकोआगुलंट्स के साथ डिफ्लुकन देने से रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाएगा।
रिफैम्पिसिन रक्त में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता और इसके उन्मूलन को प्रभावित करता है, इसलिए, इस एंटीबायोटिक के साथ इलाज करते समय डिफ्लुकन की बढ़ी हुई खुराक की सिफारिश की जाती है।

बिक्री की शर्तें

किसी फार्मेसी में डिफ्लुकन खरीदने के लिए, आपको पहले इस दवा का नुस्खा लेने के लिए अपने डॉक्टर से मिलना होगा। औसतन, 50 मिलीग्राम की खुराक पर तरल दवा के 5 मिलीलीटर में फ्लुकोनाज़ोल की एकाग्रता के साथ निलंबन की एक बोतल की कीमत 500-550 रूबल है।

भंडारण की स्थिति और शेल्फ जीवन

सीलबंद पाउडर और पहले से तैयार सस्पेंशन दोनों को घर पर कमरे के तापमान पर रखा जा सकता है। निर्माता ने चेतावनी दी है कि दवा को +30 डिग्री या इससे अधिक तापमान पर जमाया या गर्म नहीं किया जाना चाहिए। दवा को स्टोर करने के लिए आपको छोटे बच्चों से छिपी हुई जगह चुननी चाहिए।

एक बंद बोतल को पूरे शेल्फ जीवन के लिए संग्रहीत किया जा सकता है, जो कि 3 वर्ष है। पानी में मिलाने के बाद दवा को दो सप्ताह से अधिक समय तक संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए।

बच्चे का शरीर अभी तक पूरी तरह से मजबूत नहीं हुआ है, जिसमें उसकी प्रतिरक्षा प्रणाली भी शामिल है, और इसलिए वह संक्रामक और फंगल प्रकृति के विभिन्न प्रकार के रोगों के प्रति संवेदनशील है। बाल रोग विशेषज्ञों का कहना है कि नवजात शिशुओं में फंगस आम है। इस मामले में बच्चे का इलाज कैसे करें? डिफ्लुकन बच्चों के लिए संकेत दिया गया है। सभी ऐंटिफंगल दवाओं में, यह कम विषैला है, लेकिन प्रभावी है।

विवरण

"डिफ्लुकन" ट्राईज़ोल्स के समूह से संबंधित है। यह सक्रिय पदार्थ - फ्लुकोनाज़ोल पर आधारित एक एंटिफंगल एजेंट है। दवा इस तथ्य के लिए उल्लेखनीय है कि यह फंगल कोशिकाओं को रोकती है, इसके विकास और प्रजनन को रोकती है। दवा फंगल कोशिका झिल्ली को भी नष्ट कर देती है। "डिफ्लुकन" यीस्ट जैसी कवक (कैंडिडा, क्रिप्टोकोकस), ब्लास्टोमाइसेट्स, एस्कोमाइसेट्स, डर्माटोमाइसेट्स को मारता है।

दवा का क्या फायदा है? इसका बच्चे के लीवर पर कोई विषैला प्रभाव नहीं होता है, इसकी उच्च जैवउपलब्धता होती है, और यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह अवशोषित होता है। कोर्टिसोल और टेस्टोस्टेरोन के संश्लेषण को प्रभावित नहीं करता.

रिलीज़ फ़ॉर्म

बच्चों के लिए "डिफ्लुकन" तीन खुराक रूपों में निर्मित होता है:

निलंबन तैयार करने के लिए पाउडर;
इंजेक्शन;
जिलेटिन कैप्सूल.

सस्पेंशन 50 और 100 मिलीग्राम की बोतलों में बेचा जाता है, जिसे पानी से पतला होना चाहिए। यह संतरे के स्वाद में भी उपलब्ध है। छोटे बच्चों के लिए इसका उपयोग सुविधाजनक है। कैप्सूल में 50, 100 और 150 मिलीग्राम दवा होती है और 5-6 साल की उम्र के बच्चों को दी जाती है। इंजेक्शन समाधान में 2 मिलीग्राम दवा होती है और इसे अंतःशिरा द्वारा प्रशासित किया जाता है।

मिश्रण

बच्चों के लिए डिफ्लुकन सस्पेंशन की संरचना में सक्रिय पदार्थ और सहायक घटक शामिल हैं। सक्रिय एजेंटों में फ्लुकोनाज़ोल (10-40 मिलीग्राम) और अतिरिक्त पदार्थ शामिल हैं। उनमें से:

सोडियम बेंजोएट;
निर्जल साइट्रिक एसिड;
जिंक गम;
रंजातु डाइऑक्साइड;
सुक्रोज;
कोलाइडल निर्जल सिलिका;
सोडियम साइट्रेट डाइऑक्साइड;
संतरे का स्वाद;
आवश्यक तेल।

मौखिक रूप से लिए जाने वाले निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर, रंग में सफेद, इसमें कोई समावेशन नहीं होता है।

संकेत

बच्चों में डिफ्लूकन का उपयोग रोग की गंभीरता से निर्धारित होता है। यह दवा उपयोग के लिए संकेतों की विस्तृत श्रृंखला के लिए उल्लेखनीय है।

श्लेष्मा झिल्ली और त्वचा की कैंडिडिआसिस।
श्वसन पथ और जठरांत्र संबंधी मार्ग के कैंडिडिआसिस।
आंतरिक अंगों को नुकसान के साथ कैंडिडिआसिस के सामान्यीकृत रूप।
त्वचा की मायकोसेस।
नाखूनों का फंगल संक्रमण।
क्रिप्टोकॉकोसिस।
कम प्रतिरक्षा की पृष्ठभूमि के खिलाफ फंगल रोगों की रोकथाम।

इसके अलावा, यह दवा वयस्क रोगियों के लिए सक्रिय रूप से निर्धारित है। बाल रोग विशेषज्ञों का कहना है कि बच्चों में फंगल रोगों के मामले हाल ही में बढ़े हैं। नवजात शिशु अक्सर इनसे पीड़ित रहते हैं। इस मामले में, बीमारी से निपटने के लिए अक्सर डिफ्लुकन की सिफारिश की जाती है।

ऐसा कैसे होता है कि जो बच्चा अभी पैदा हुआ है वह पहले से ही फंगस से पीड़ित है? ज्यादातर मामलों में, संक्रमण बच्चे के जन्म के दौरान होता है, जब बच्चा जन्म नहर से गुजरता है। ऐसे बच्चों में, कवक श्लेष्म झिल्ली, त्वचा पर दिखाई देता है और मेनिन्जेस की सूजन का कारण बनता है। यह रोग मतली, उल्टी और दस्त का कारण बनता है। 1.5 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में, वायरल और हर्पेटिक रोग देखे जाते हैं, जो शरीर में फंगल संक्रमण की उपस्थिति के साथ होते हैं।

यदि आप जानते हैं कि किस प्रकार के कवक ने आपके बच्चे को प्रभावित किया है, तो आप संक्रमण से जल्दी, प्रभावी ढंग से और बिना किसी परिणाम के निपट सकते हैं। डॉक्टरों के अनुसार, बच्चे के शरीर के लिए सबसे प्रभावी और कम हानिकारक डिफ्लुकन है। इस तथ्य के बावजूद कि यह एक एंटीबायोटिक है, यह स्वास्थ्य को नुकसान पहुंचाए बिना, कैंडिडा संक्रमण को जल्दी खत्म कर देता है।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ और सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता होने पर बच्चों के लिए "डिफ्लुकन" को contraindicated है। दवा सावधानी के साथ निर्धारित की जाती है यदि:

यकृत समारोह संकेतक ख़राब हैं;
इसे लेते समय फंगल संक्रमण वाले बच्चों में त्वचा पर दाने दिखाई दिए;
हृदय संबंधी रोग हैं।

बाल रोग विशेषज्ञ बच्चे की स्थिति को ध्यान में रखते हुए दवा लिखते हैं।

दुष्प्रभाव

डिफ्लुकन बच्चों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है, लेकिन अवांछित प्रतिक्रियाएं अभी भी हो सकती हैं। उनमें से:

सिरदर्द;
चक्कर आना;
आक्षेप;
शायद ही कभी - मतिभ्रम;
कम हुई भूख;
जी मिचलाना;
उल्टी;
हृदय ताल गड़बड़ी;
खून बह रहा है;
त्वचा के लाल चकत्ते;
ऊतकों की सूजन.

उनकी घटना को रोकने के लिए, आपको निर्देशों के साथ-साथ बाल रोग विशेषज्ञ की सिफारिशों का पालन करना चाहिए।

उपयोग के लिए निर्देश

बच्चों को डिफ्लुकन एक सख्त नियम के अनुसार निर्धारित किया जाता है। पांच साल तक आमतौर पर तरल निलंबन दिया जाता है। पाउडर के साथ बोतल में 25 मिलीलीटर उबला हुआ, पहले से ठंडा किया हुआ पानी मिलाएं। इसे हिला लें। भोजन की परवाह किए बिना, आवश्यक मात्रा बच्चे को दिन में एक बार एक विशेष चम्मच या सिरिंज से दी जाती है। समाधान गंभीर मामलों में दिया जाता है, उदाहरण के लिए, सामान्यीकृत फंगल संक्रमण के साथ, अस्पताल की स्थितियों में आंतरिक अंगों को क्षति। बच्चों के लिए खुराक की गणना वजन के आधार पर की जाती है।

यदि फंगल संक्रमण सीमित है, तो बच्चे के वजन के प्रति किलोग्राम प्रति दिन 3 मिलीलीटर का निलंबन निर्धारित किया जाता है। यदि गंभीर सामान्यीकृत घाव होते हैं, तो दवा को छह से बारह मिलीग्राम प्रति किलोग्राम वजन के हिसाब से अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है। पचास किलोग्राम वजन वाले बच्चों को वयस्क खुराक निर्धारित की जाती है, जो प्रति दिन 150 से 400 मिलीग्राम तक होती है। यह सब पैथोलॉजी पर निर्भर करता है।

उपचार का नियम इस प्रकार है: सबसे पहले, एक बड़ी खुराक दी जाती है, जो दैनिक खुराक से दोगुनी होती है, फिर औसत दैनिक खुराक दी जाती है। उपचार का कोर्स दो सप्ताह से लेकर कई महीनों तक होता है, यह सब अंतर्निहित बीमारी को ध्यान में रखते हुए होता है। लक्षण गायब होने के बाद, उपचार अगले दो सप्ताह तक जारी रहता है। डिफ्लुकन सस्पेंशन की खुराक बच्चे के मेडिकल इतिहास, उम्र और शरीर के वजन को ध्यान में रखते हुए व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।

विशेष निर्देश

बच्चों के लिए "डिफ्लुकन" की समीक्षा में कहा गया है कि डॉक्टर की सिफारिशों और उपयोग के निर्देशों का पालन करते हुए उनका सावधानीपूर्वक इलाज किया जाना चाहिए। बहुत कम ही, फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से शरीर में नशा हो जाता है, जिससे रोगी की मृत्यु हो जाती है। ऐसा तब होता है जब गंभीर सहवर्ती रोग हों। प्रशासन के बाद, हेपेटोटॉक्सिसिटी हो सकती है, जो दवा बंद करने के बाद गायब हो जाती है। यह सब रोगी की उम्र, दैनिक खुराक और उपचार की अवधि पर निर्भर करता है।

जिन मरीजों को डिफ्लुकन थेरेपी के दौरान खराब गुर्दे समारोह का अनुभव होता है, उन्हें गंभीर जिगर की क्षति को रोकने के लिए निगरानी की जानी चाहिए। शायद ही कभी, दवा एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं का कारण बनती है। टेरफेनडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग एक विशेषज्ञ की देखरेख में किया जाता है। दवा ईसीजी में बदलाव ला सकती है। यह दवा हृदय रोगों वाले रोगियों को सावधानी के साथ दी जाती है।

आइए "डिफ्लुकन" को 20% ग्लूकोज समाधान, रिंगर, हार्ट-मैन समाधान, ग्लूकोज में पोटेशियम क्लोराइड, सोडियम बाइकार्बोनेट, एमिनोफ्यूसिन, आइसोटोनिक, फिजियोलॉजिकल के साथ मिलाएं।

एनालॉग

"डिफ्लुकन" एकमात्र उपाय नहीं है जिसका उपरोक्त प्रभाव है। ट्राईज़ोल्स के समूह में अन्य दवाएं भी हैं जिनका बच्चे के शरीर पर विषाक्त प्रभाव नहीं पड़ता है।

"फ्लुकोनाज़ोल"। यह दवा सस्पेंशन, कैप्सूल या इंजेक्शन के समाधान के रूप में उपलब्ध है। चार वर्ष की आयु से बच्चों के लिए अनुशंसित। यह अत्यधिक विशिष्ट क्रिया वाला एक एंटिफंगल एजेंट है। संकेत डिफ्लुकन के समान ही हैं। स्तनपान के दौरान टेरफेनडाइन लेते समय, सक्रिय पदार्थ और अतिरिक्त घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता वाले चार साल से कम उम्र के बच्चों के लिए अनुशंसित नहीं है। फ्लुकोनाज़ोल आमतौर पर गर्भवती महिलाओं को निर्धारित नहीं किया जाता है, दुर्लभ मामलों को छोड़कर अगर मां को संभावित लाभ भ्रूण को होने वाले नुकसान से अधिक हो। एक निश्चित योजना के अनुसार बीमारी को ध्यान में रखते हुए दवा ली जाती है।
"फ्लुकोस्टैट"। रिलीज फॉर्म - समाधान और कैप्सूल, तीन साल की उम्र से उपयोग किया जाता है। एक एंटिफंगल एजेंट जो सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस, श्लेष्मा झिल्ली, विभिन्न प्रकार के कैंडिडिआसिस संक्रमण, जननांग कैंडिडिआसिस, फंगल संक्रमण की रोकथाम, त्वचा मायकोसेस के लिए निर्धारित है। अंतर्विरोधों में दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता शामिल है। अंतःशिरा प्रशासन के लिए कैप्सूल और समाधान के रूप में उपलब्ध है। आम दुष्प्रभावों में शामिल हैं: मतली, उल्टी, पेट दर्द, सिरदर्द, ऐंठन, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, और शायद ही कभी, एनाफिलेक्टिक झटका।
"मिकोमैक्स"। नवजात शिशुओं के लिए उपयोग किए जाने वाले सिरप, कैप्सूल, घोल के रूप में उपलब्ध है। यह एंटीफंगल एजेंटों से भी संबंधित है और एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है। यह मायकोसेस के खिलाफ सबसे प्रभावी है। संकेत डिफ्लुकन के समान ही हैं। तीन वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं है।
"मेडोफ्लुकॉन"। ये ऐंटिफंगल कैप्सूल हैं जो तीन साल की उम्र से बच्चों को दिए जाते हैं। कैंडिडिआसिस से प्रभावी ढंग से लड़ता है। दवा अच्छी तरह से अवशोषित होती है और इसका उपयोग फंगल संक्रमण को रोकने के लिए किया जाता है। साइड इफेक्ट्स और मतभेद डिफ्लुकन के निर्देशों में बताए गए लोगों से अलग नहीं हैं। अधिक मात्रा के मामले में, पागल व्यवहार और मतिभ्रम हो सकता है। इस मामले में उपचार रोगसूचक है - गैस्ट्रिक पानी से धोना और मूत्राधिक्य।

बच्चों के लिए डिफ्लुकन के अन्य एनालॉग हैं, जिनका उपयोग करने से पहले आपको अपने बाल रोग विशेषज्ञ से परामर्श लेना चाहिए।

नवजात शिशुओं के लिए कैसे उपयोग करें?

डिफ्लुकन के उपयोग के निर्देशों से संकेत मिलता है कि दवा नवजात शिशुओं को अत्यधिक सावधानी के साथ दी जाती है। यह इस तथ्य के कारण है कि शिशुओं में अपूर्ण मूत्र प्रणाली होती है, अर्थात दवा शरीर में दो से तीन दिनों तक बनी रहती है। यदि प्रतिदिन नई खुराक दी जाती है, तो ओवरडोज़ हो जाएगा। बच्चों को डिफ्लूकन कैसे दें? दो सप्ताह तक के नवजात शिशुओं में हर 72 घंटे में एक बार उपयोग किया जाता है। जीवन के 3-4 सप्ताह में - हर 48 घंटे में। पांचवें सप्ताह से दिन में एक बार लगाएं।

ऐंटिफंगल दवा

सक्रिय पदार्थ

फ्लुकोनाज़ोल

रिलीज फॉर्म, संरचना और पैकेजिंग

सहायक पदार्थ: निर्जल साइट्रिक एसिड - 4.2 मिलीग्राम, सोडियम बेंजोएट - 2.37 मिलीग्राम, ज़ैंथन गम - 2.03 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) - 1 मिलीग्राम, सुक्रोज़ - 576.23 मिलीग्राम, निर्जल कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 1 मिलीग्राम, सोडियम साइट्रेट डाइहाइड्रेट - 3.17 मिलीग्राम, संतरे का स्वाद (इसमें संतरे का आवश्यक तेल, माल्टोडेक्सट्रिन और पानी होता है) - 10 मिलीग्राम।

50 मिलीग्राम - 5 मिलीलीटर (1) की मात्रा वाली प्लास्टिक की बोतलें एक मापने वाले चम्मच के साथ पूर्ण - कार्डबोर्ड पैक।

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए पाउडर सफ़ेद या लगभग सफ़ेद, दृश्यमान अशुद्धियों से मुक्त।

सहायक पदार्थ: निर्जल साइट्रिक एसिड - 4.21 मिलीग्राम, सोडियम बेंजोएट - 2.38 मिलीग्राम, ज़ैंथन गम - 2.01 मिलीग्राम, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (ई171) - 0.98 मिलीग्राम, सुक्रोज़ - 546.27 मिलीग्राम, निर्जल कोलाइडल सिलिकॉन डाइऑक्साइड - 0.98 मिलीग्राम, सोडियम साइट्रेट डाइहाइड्रेट - 3.17 मिलीग्राम, संतरे का स्वाद (इसमें संतरे का आवश्यक तेल, माल्टोडेक्सट्रिन और पानी होता है) - 10 मिलीग्राम।

200 मिलीग्राम - 5 मिलीलीटर (1) की मात्रा वाली प्लास्टिक की बोतलें एक मापने वाले चम्मच के साथ पूर्ण - कार्डबोर्ड पैक।

औषधीय प्रभाव

ट्राईज़ोल एंटिफंगल एजेंटों के वर्ग का एक प्रतिनिधि, यह फंगल कोशिकाओं में स्टेरोल संश्लेषण का एक शक्तिशाली चयनात्मक अवरोधक है।

फ्लुकोनाज़ोल ने निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों में से अधिकांश के खिलाफ इन विट्रो और नैदानिक संक्रमणों में गतिविधि का प्रदर्शन किया है: कैंडिडा अल्बिकन्स, कैंडिडा ग्लबराटा (कई उपभेद मध्यम संवेदनशील हैं), कैंडिडा पैराप्सिलोसिस, कैंडिडा ट्रॉपिकलिस, क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स।

फ्लुकोनाज़ोल को निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के खिलाफ इन विट्रो में सक्रिय दिखाया गया है, लेकिन इसका नैदानिक महत्व अज्ञात है: कैंडिडा डब्लिनिएन्सिस, कैंडिडा गिलियरमोंडी, कैंडिडा केफिर, कैंडिडा लुसिटानिया।

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो फ्लुकोनाज़ोल फंगल संक्रमण के विभिन्न पशु मॉडलों में सक्रिय रहा है। अवसरवादी मायकोसेस में दवा की गतिविधि का प्रदर्शन किया गया है। कैंडिडा एसपीपी के कारण होता है। (प्रतिरक्षादमनित पशुओं में सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस सहित); क्रिप्टोकोकस नियोफ़ॉर्मन्स (इंट्राक्रानियल संक्रमण सहित); माइक्रोस्पोरम एसपीपी. और ट्राइकोफाइटन एसपीपी। फ्लुकोनाज़ोल की गतिविधि को स्थानिक मायकोसेस के पशु मॉडल में भी स्थापित किया गया है, जिसमें सामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा वाले जानवरों में ब्लास्टोमाइसेस डर्माटिटाइड्स, कोक्सीडियोइड्स इमिटिस (इंट्राक्रानियल संक्रमण सहित) और हिस्टोप्लाज्मा कैप्सूलटम के कारण होने वाले संक्रमण शामिल हैं।

फ्लुकोनाज़ोल में साइटोक्रोम P450 पर निर्भर फंगल एंजाइमों के लिए उच्च विशिष्टता है। 28 दिनों तक 50 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी पुरुषों में रक्त टेस्टोस्टेरोन सांद्रता या प्रसव उम्र की महिलाओं में स्टेरॉयड सांद्रता को प्रभावित नहीं करती है। 200-400 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का स्वस्थ पुरुष स्वयंसेवकों में अंतर्जात स्टेरॉयड के स्तर और एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (एसीटीएच) उत्तेजना के प्रति उनकी प्रतिक्रिया पर नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ता है।

फ्लुकोनाज़ोल के प्रति प्रतिरोध के विकास के तंत्र

प्रतिरोध का दूसरा महत्वपूर्ण तंत्र कवक कोशिका से दवाओं के सक्रिय निष्कासन (प्रवाह) में शामिल दो प्रकार के ट्रांसपोर्टरों के सक्रियण के माध्यम से इंट्रासेल्युलर स्पेस से फ्लुकोनाज़ोल का सक्रिय निष्कासन है। इन ट्रांसपोर्टरों में मुख्य संदेशवाहक शामिल है, जो एमडीआर (मल्टीड्रग रेजिस्टेंस) जीन द्वारा एन्कोड किया गया है, और एटीपी-बाइंडिंग कैसेट ट्रांसपोर्टर सुपरफैमिली, जो सीडीआर जीन (कैंडिडा एजोल एंटीमायोटिक रेजिस्टेंस जीन) द्वारा एन्कोड किया गया है।

कैंडिडा ग्लैब्रेटा का प्रतिरोध आमतौर पर सीडीआर जीन की अत्यधिक अभिव्यक्ति से होता है, जिसके परिणामस्वरूप कई एज़ोल्स का प्रतिरोध होता है। उन उपभेदों के लिए जिनमें न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (एमआईसी) मध्यवर्ती (16-32 μg/एमएल) निर्धारित की जाती है, फ्लुकोनाज़ोल की अधिकतम खुराक का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।

कैंडिडा क्रुसी को फ्लुकोनाज़ोल के प्रति प्रतिरोधी माना जाना चाहिए। प्रतिरोध का तंत्र फ्लुकोनाज़ोल के निरोधात्मक प्रभावों के प्रति लक्ष्य एंजाइम की कम संवेदनशीलता से जुड़ा है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब अंतःशिरा और मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है तो फ्लुकोनाज़ोल के फार्माकोकाइनेटिक्स समान होते हैं।

चूषण

मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, अंतःशिरा प्रशासन के बाद प्लाज्मा स्तर (और कुल जैवउपलब्धता) 90% से अधिक हो जाता है। सहवर्ती भोजन का सेवन फ्लुकोनाज़ोल के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। रक्त प्लाज्मा में सांद्रता खुराक के समानुपाती होती है और खाली पेट फ्लुकोनाज़ोल लेने के 0.5-1.5 घंटे बाद अधिकतम (सीमैक्स) तक पहुंच जाती है।

वितरण

चिकित्सा शुरू होने के 4-5वें दिन तक 90% सी एसएस प्राप्त हो जाता है (प्रति दिन 1 बार दवा की कई खुराक के साथ)। लोडिंग खुराक (पहले दिन) का प्रशासन, सामान्य दैनिक खुराक से दोगुना, दूसरे दिन तक 90% सी एसएस प्राप्त करना संभव बनाता है। वी डी शरीर में पानी की कुल मात्रा के करीब पहुंचता है। प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग कम (11-12%) है।

स्ट्रेटम कॉर्नियम, एपिडर्मिस, डर्मिस और पसीने के तरल पदार्थ में, उच्च सांद्रता तक पहुंच जाती है जो सीरम सांद्रता से अधिक होती है। फ्लुकोनाज़ोल स्ट्रेटम कॉर्नियम में जमा हो जाता है। जब दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक ली जाती है, तो 12 दिनों के बाद फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 73 एमसीजी/जी है, और उपचार रोकने के 7 दिन बाद - केवल 5.8 एमसीजी/जी। जब सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर उपयोग किया जाता है, तो 7वें दिन स्ट्रेटम कॉर्नियम में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 23.4 एमसीजी/जी होती है, और दूसरी खुराक लेने के 7 दिन बाद - 7.1 एमसीजी/जी।

कैप्सूल और सस्पेंशन (कुल्ला करना, 2 मिनट तक मुंह में रखना और निगलना) के रूप में 100 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के बाद लार और रक्त प्लाज्मा में सांद्रता की तुलना करने पर, यह पाया गया कि लार में फ्लुकोनाज़ोल का सी अधिकतम सस्पेंशन लेते समय प्रशासन के 5 मिनट बाद और कैप्सूल लेने के बाद की तुलना में 182 गुना अधिक देखा गया (4 घंटे के बाद हासिल किया गया)। लगभग 4 घंटे के बाद, लार में फ्लुकोनाज़ोल सांद्रता समान थी। कैप्सूल की तुलना में सस्पेंशन लेते समय लार में औसत AUC (0-96) काफी अधिक था। दो खुराक रूपों का उपयोग करते समय लार से उत्सर्जन की दर या रक्त प्लाज्मा में फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।

चयापचय और उत्सर्जन

फ्लुकोनाज़ोल CYP2C9 और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का एक चयनात्मक अवरोधक है; फ्लुकोनाज़ोल CYP2C19 आइसोन्ज़ाइम का भी एक अवरोधक है।

टी1/2 लगभग 30 घंटे है। रक्त प्लाज्मा से लंबा टी1/2 आपको योनि कैंडिडिआसिस के लिए एक बार और अन्य संकेतों के लिए दिन में एक बार या सप्ताह में एक बार फ्लुकोनाज़ोल लेने की अनुमति देता है।

रोगियों के विशेष समूहों में फार्माकोकाइनेटिक्स

बच्चों में निम्नलिखित फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर प्राप्त किए गए:

यह पाया गया कि 65 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बुजुर्ग मरीजों में मौखिक रूप से 50 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक के साथ, जिनमें से कुछ एक साथ मूत्रवर्धक ले रहे थे, सी अधिकतम प्रशासन के 1.3 घंटे बाद पहुंच गया था और 1.54 एमसीजी / एमएल था, औसत एयूसी मान 76.4 ±20.3 एमसीजी×एच/एमएल थे, और औसत टी1/2 46.2 घंटे है। इन फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों का मान युवा रोगियों की तुलना में अधिक है, जो संभवतः वृद्धावस्था की कम गुर्दे समारोह विशेषता के कारण है। मूत्रवर्धक के सहवर्ती उपयोग से एयूसी और सीमैक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं हुआ। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (74 मिली/मिनट), किडनी द्वारा अपरिवर्तित फ्लुकोनाज़ोल का प्रतिशत (0-24 घंटे, 22%) और फ्लुकोनाज़ोल की रीनल क्लीयरेंस (0.124 मिली/मिनट/किग्रा) युवा रोगियों की तुलना में बुजुर्ग रोगियों में कम है।

संकेत

- क्रिप्टोकॉकोसिस, जिसमें क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस और अन्य स्थानीयकरणों (उदाहरण के लिए, फेफड़े, त्वचा) के संक्रमण शामिल हैं। सामान्य प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया वाले रोगियों में और एड्स वाले रोगियों में, अंग प्रत्यारोपण प्राप्तकर्ताओं और अन्य प्रकार की प्रतिरक्षाविहीनता वाले रोगियों में; एड्स के रोगियों में क्रिप्टोकॉकोसिस की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए रखरखाव चिकित्सा;

- सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस, जिसमें कैंडिडिमिया, प्रसारित कैंडिडिआसिस और आक्रामक कैंडिडिआसिस के अन्य रूप, जैसे पेरिटोनियम, एंडोकार्डियम, आंखें, श्वसन और मूत्र पथ के संक्रमण शामिल हैं। घातक ट्यूमर वाले रोगियों में जो आईसीयू में हैं और साइटोटॉक्सिक या इम्यूनोसप्रेसिव दवाएं ले रहे हैं, साथ ही कैंडिडिआसिस के विकास के लिए अन्य कारकों वाले रोगियों में भी;

- श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिस, जिसमें मौखिक गुहा और ग्रसनी की श्लेष्मा झिल्ली, अन्नप्रणाली, गैर-इनवेसिव ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, कैंडिडिआसिस, मौखिक गुहा की म्यूकोक्यूटेनियस और क्रोनिक एट्रोफिक कैंडिडिआसिस (डेन्चर पहनने से जुड़ी), शामिल हैं। सामान्य और दबी हुई प्रतिरक्षा प्रणाली वाले रोगियों में; एड्स के रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथाम;

- जननांग कैंडिडिआसिस; तीव्र या आवर्ती योनि कैंडिडिआसिस; योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए रोकथाम (प्रति वर्ष 3 या अधिक एपिसोड); कैंडिडल बैलेनाइटिस;

- घातक ट्यूमर वाले रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम, जो साइटोटॉक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप ऐसे संक्रमण के विकास के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं;

- त्वचा के मायकोसेस, जिसमें पैरों, शरीर, कमर के क्षेत्र के मायकोसेस, पिट्रियासिस वर्सिकलर, ओनिकोमाइकोसिस और त्वचा के कैंडिडल संक्रमण शामिल हैं;

- सामान्य प्रतिरक्षा वाले रोगियों में गहरी स्थानिक मायकोसेस, कोक्सीडायोडोमाइकोसिस।

मतभेद

- 400 मिलीग्राम/दिन या उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के दौरान टेरफेनडाइन का एक साथ उपयोग;

- ऐसी दवाओं के साथ एक साथ उपयोग जो क्यूटी अंतराल को बढ़ाती हैं और CYP3A4 आइसोनिजाइम द्वारा मेटाबोलाइज़ की जाती हैं, जैसे कि सिसाप्राइड, एस्टेमिज़ोल, पिमोज़ाइड और क्विनिडाइन;

- सुक्रेज़/आइसोमाल्टेज़ की कमी, फ्रुक्टोज़ असहिष्णुता, ग्लूकोज़-गैलेक्टोज़ कुअवशोषण;

- फ्लुकोनाज़ोल, दवा के अन्य घटकों या फ्लुकोनाज़ोल जैसी संरचना वाले एज़ोल पदार्थों के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

सावधानी से:असामान्य यकृत कार्य परीक्षण; गुर्दे की शिथिलता; सतही फंगल संक्रमण और आक्रामक/प्रणालीगत फंगल संक्रमण वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के दौरान दाने की उपस्थिति; 400 मिलीग्राम/दिन से कम की खुराक पर टेरफेनडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग; कई जोखिम कारकों (जैविक हृदय रोग, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और सहवर्ती चिकित्सा जो ऐसे विकारों के विकास में योगदान करती है) वाले रोगियों में संभावित रूप से प्रोएरिथमिक स्थितियां।

मात्रा बनाने की विधि

कल्चर और अन्य प्रयोगशाला परीक्षणों के परिणाम आने तक थेरेपी शुरू की जा सकती है। हालाँकि, इन अध्ययनों के नतीजे सामने आने के बाद एंटीफंगल थेरेपी को तदनुसार संशोधित करने की आवश्यकता होगी।

दवा की दैनिक खुराक फंगल संक्रमण की प्रकृति और गंभीरता पर निर्भर करती है। योनि कैंडिडिआसिस के लिए, ज्यादातर मामलों में, दवा की एक खुराक प्रभावी होती है। ऐसे संक्रमणों के लिए जिनमें बार-बार एंटिफंगल दवा देने की आवश्यकता होती है, उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि सक्रिय फंगल संक्रमण के नैदानिक या प्रयोगशाला संकेत गायब न हो जाएं। एड्स और क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस या बार-बार होने वाले ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस वाले मरीजों को संक्रमण की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए आमतौर पर सहायक देखभाल की आवश्यकता होती है।

वयस्कों

पर क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस और अन्य स्थानीयकरणों के क्रिप्टोकोकल संक्रमणपहले दिन, आमतौर पर 400 मिलीग्राम का उपयोग किया जाता है, और फिर दिन में एक बार 200-400 मिलीग्राम की खुराक पर उपचार जारी रखा जाता है। क्रिप्टोकोकल संक्रमण के उपचार की अवधि नैदानिक और माइकोलॉजिकल प्रभाव की उपस्थिति पर निर्भर करती है; क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस के लिए, उपचार आमतौर पर कम से कम 6-8 सप्ताह तक जारी रहता है।

के लिए एड्स के रोगियों में क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस की पुनरावृत्ति की रोकथामप्राथमिक उपचार का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, 200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर डिफ्लुकन के साथ चिकित्सा अनिश्चित काल तक जारी रखी जा सकती है।

पर कैंडिडिमिया, प्रसारित कैंडिडिआसिस और अन्य आक्रामक कैंडिडल संक्रमणखुराक आमतौर पर पहले दिन 400 मिलीग्राम है, फिर 200 मिलीग्राम/दिन है। नैदानिक प्रभाव की गंभीरता के आधार पर, खुराक को 400 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाया जा सकता है। चिकित्सा की अवधि नैदानिक प्रभावशीलता पर निर्भर करती है।

पर ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिसदवा का उपयोग आमतौर पर 7-14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50-100 मिलीग्राम की खुराक पर किया जाता है। यदि आवश्यक हो, तो प्रतिरक्षा समारोह के गंभीर दमन वाले रोगियों में उपचार लंबे समय तक जारी रखा जा सकता है। पर डेन्चर पहनने से जुड़ी मौखिक गुहा की एट्रोफिक कैंडिडिआसिस,कृत्रिम अंग के उपचार के लिए स्थानीय एंटीसेप्टिक्स के साथ संयोजन में दवा का उपयोग आमतौर पर 14 दिनों के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम की खुराक में किया जाता है।

पर श्लेष्मा झिल्ली के अन्य कैंडिडल संक्रमण (जननांग कैंडिडिआसिस को छोड़कर, नीचे देखें), उदाहरण के लिए, ग्रासनलीशोथ, गैर-आक्रामक ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, कैंडिडिआसिस, त्वचा और श्लेष्मा झिल्ली की कैंडिडिआसिसआदि, प्रभावी खुराक आमतौर पर 14-30 दिनों की उपचार अवधि के साथ 50-100 मिलीग्राम/दिन है।

के लिए एड्स के रोगियों में ऑरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की रोकथामप्राथमिक चिकित्सा का पूरा कोर्स पूरा करने के बाद, डिफ्लुकन को सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम निर्धारित किया जा सकता है।

पर योनि कैंडिडिआसिसडिफ्लुकन का उपयोग 150 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार मौखिक रूप से किया जाता है।

योनि कैंडिडिआसिस की पुनरावृत्ति की आवृत्ति को कम करने के लिए, दवा का उपयोग सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर किया जा सकता है। एंटी-रिलैप्स थेरेपी की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है और, एक नियम के रूप में, 6 महीने है। एकल खुराक का उपयोग 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चे और 60 वर्ष से अधिक उम्र के मरीजडॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के बिना अनुशंसित नहीं है।

पर कैंडिडा एसपीपी के कारण होने वाला बैलेनाइटिस,डिफ्लुकन का उपयोग मौखिक रूप से 150 मिलीग्राम की खुराक पर एक बार किया जाता है।

के लिए घातक ट्यूमर वाले रोगियों में कैंडिडिआसिस की रोकथामफंगल संक्रमण के विकास के जोखिम की डिग्री के आधार पर, डिफ्लुकन की अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 50-400 मिलीग्राम है। के लिए सामान्यीकृत संक्रमण के उच्च जोखिम वाले मरीज़, उदाहरण के लिए, गंभीर या दीर्घकालिक न्यूट्रोपेनिया के साथ,अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 400 मिलीग्राम है। डिफ्लुकन का उपयोग न्यूट्रोपेनिया के अपेक्षित विकास से कई दिन पहले किया जाता है और, न्यूट्रोफिल की संख्या 1000 प्रति मिमी 3 से अधिक होने के बाद, उपचार अगले 7 दिनों तक जारी रखा जाता है।

पर त्वचा संक्रमण, जिसमें पैरों के मायकोसेस, चिकनी त्वचा, कमर क्षेत्र और कैंडिडिआसिस संक्रमण शामिल हैंअनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम या दिन में एक बार 50 मिलीग्राम है। थेरेपी की अवधि आमतौर पर 2-4 सप्ताह होती है, हालांकि, पैरों के माइकोसेस के लिए लंबी थेरेपी (6 सप्ताह तक) की आवश्यकता हो सकती है।

पर पिटिरियासिस वर्सिकलरअनुशंसित खुराक 2 सप्ताह के लिए सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम है; कुछ रोगियों को प्रति सप्ताह 300 मिलीग्राम की तीसरी खुराक की आवश्यकता होती है, जबकि कुछ रोगियों के लिए 300-400 मिलीग्राम की एक खुराक पर्याप्त होती है। एक वैकल्पिक उपचार आहार 2-4 सप्ताह के लिए दिन में एक बार 50 मिलीग्राम दवा का उपयोग करना है।

पर onychomycosisअनुशंसित खुराक सप्ताह में एक बार 150 मिलीग्राम है। उपचार तब तक जारी रखा जाना चाहिए जब तक कि संक्रमित नाखून को बदल न दिया जाए (असंक्रमित नाखून दोबारा न उग जाए)। हाथों और पैरों के नाखूनों को दोबारा उगने में आमतौर पर क्रमशः 3-6 महीने और 6-12 महीने लगते हैं। हालाँकि, विकास दर व्यक्तियों के बीच और उम्र के आधार पर भी व्यापक रूप से भिन्न हो सकती है। लंबे समय से चले आ रहे क्रोनिक संक्रमण के सफल इलाज के बाद कभी-कभी नाखूनों के आकार में बदलाव देखा जाता है।

पर गहरी स्थानिक मायकोसेस 200-400 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर दवा का उपयोग करना आवश्यक हो सकता है। थेरेपी 2 साल तक चल सकती है। चिकित्सा की अवधि व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है; कोक्सीडायोडोमाइकोसिस के लिए यह 11-24 महीने है।

बच्चे

वयस्कों में समान संक्रमणों की तरह, उपचार की अवधि नैदानिक और माइकोलॉजिकल प्रभाव पर निर्भर करती है। बच्चों के लिए, दवा की दैनिक खुराक वयस्कों से अधिक नहीं होनी चाहिए। अधिकतम दैनिक खुराक 400 मिलीग्राम है। डिफ्लुकन का उपयोग प्रतिदिन 1 बार/दिन में किया जाता है।

पर श्लेष्म झिल्ली का कैंडिडिआसिसडिफ्लुकन की अनुशंसित खुराक 3 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है। पहले दिन, अधिक तेजी से संतुलन एकाग्रता प्राप्त करने के लिए, 6 मिलीग्राम/किग्रा की लोडिंग खुराक का उपयोग किया जा सकता है।

के लिए सामान्यीकृत कैंडिडिआसिस और क्रिप्टोकोकल संक्रमण का उपचारबीमारी की गंभीरता के आधार पर अनुशंसित खुराक 6-12 मिलीग्राम/किग्रा/दिन है।

के लिए एड्स से पीड़ित बच्चों में क्रिप्टोकोकल मेनिनजाइटिस की पुनरावृत्ति का दमनडिफ्लुकन की अनुशंसित खुराक दिन में एक बार 6 मिलीग्राम/किग्रा है।

के लिए प्रतिरक्षादमनित रोगियों में फंगल संक्रमण की रोकथाम, जिनमें संक्रमण विकसित होने का जोखिम साइटोटोक्सिक कीमोथेरेपी या विकिरण चिकित्सा के परिणामस्वरूप विकसित होने वाले न्यूट्रोपेनिया से जुड़ा है,दवा का उपयोग इसके अनुसार किया जाता है
3-12 मिलीग्राम/किग्रा/दिन, प्रेरित न्यूट्रोपेनिया की गंभीरता और बने रहने की अवधि के आधार पर (वयस्कों के लिए खुराक देखें; गुर्दे की विफलता वाले बच्चों के लिए - गुर्दे की विफलता वाले रोगियों के लिए खुराक देखें)।

4 सप्ताह या उससे कम उम्र के बच्चे

नवजात शिशुओं में, फ्लुकोनाज़ोल धीरे-धीरे समाप्त हो जाता है। में जीवन के पहले 2 सप्ताहदवा का उपयोग बड़े बच्चों के लिए उसी खुराक (मिलीग्राम/किग्रा में) में किया जाता है, लेकिन 72 घंटे के अंतराल के साथ। 3 और 4 सप्ताह की आयु के शिशुवही खुराक 48 घंटे के अंतराल पर दी जाती है।

यू बुजुर्ग रोगीगुर्दे की विफलता के लक्षणों की अनुपस्थिति में, दवा का उपयोग सामान्य खुराक में किया जाता है। गुर्दे की विफलता वाले मरीज़ (के.आर.)<50 мл/мин) дозу препарата корректируют, как описано ниже.

यू गुर्दे की विफलता वाले मरीज़एकल खुराक के साथ, किसी खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं है। दवा के बार-बार उपयोग से खराब गुर्दे समारोह वाले रोगियों (बच्चों सहित) में, शुरुआत में 50 मिलीग्राम से 400 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक दी जानी चाहिए, जिसके बाद दैनिक खुराक (संकेत के आधार पर) निम्न तालिका के अनुसार निर्धारित की जाती है:

नियमित डायलिसिस पर मरीजप्रत्येक डायलिसिस सत्र के बाद अनुशंसित खुराक की 100% खुराक मिलनी चाहिए। जिन दिनों डायलिसिस नहीं किया जाता है, मरीजों को दवा की कम (क्यूसी के आधार पर) खुराक मिलनी चाहिए।

फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग पर सीमित डेटा हैं जिगर की विफलता वाले मरीज़. इस संबंध में, इस श्रेणी के रोगियों में डिफ्लुकन दवा का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

निलंबन की तैयारी के निर्देश

सस्पेंशन तैयार करने के लिए पाउडर की एक बोतल की सामग्री में 24 मिलीलीटर पानी मिलाएं और अच्छी तरह हिलाएं। प्रत्येक उपयोग से पहले हिलाएं।

दुष्प्रभाव

दवा आमतौर पर बहुत अच्छी तरह से सहन की जाती है।

डिफ्लुकन दवा के क्लिनिकल और पोस्ट-मार्केटिंग (*) अध्ययनों में, निम्नलिखित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं नोट की गईं।

तंत्रिका तंत्र से:सिरदर्द, चक्कर आना*, आक्षेप*, स्वाद में बदलाव*, पेरेस्टेसिया, अनिद्रा, उनींदापन, कंपकंपी।

पाचन तंत्र से:पेट दर्द, दस्त, पेट फूलना, मतली, अपच*, उल्टी*, शुष्क मुँह, कब्ज।

हेपेटोबिलरी सिस्टम से:हेपेटोटॉक्सिसिटी, कुछ मामलों में घातक, बढ़ी हुई बिलीरुबिन सांद्रता, सीरम एमिनोट्रांस्फरेज़ गतिविधि (एएलटी और एएसटी), क्षारीय फॉस्फेट, यकृत की शिथिलता*, हेपेटाइटिस*, हेपेटोसेलुलर नेक्रोसिस*, पीलिया*, कोलेस्टेसिस, हेपेटोसेलुलर क्षति।

हेमेटोपोएटिक अंगों और लसीका प्रणाली से*:ल्यूकोपेनिया, जिसमें न्यूट्रोपेनिया और एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया शामिल है।

प्रतिरक्षा प्रणाली से*:एनाफिलेक्सिस (एंजियोएडेमा, चेहरे की सूजन, पित्ती, खुजली सहित)।

हृदय प्रणाली से*:ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि, "पिरूएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स), अतालता के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता।

उपापचय*:रक्त प्लाज्मा में कोलेस्ट्रॉल और ट्राइग्लिसराइड्स की बढ़ी हुई सांद्रता, हाइपोकैलिमिया।

मस्कुलोस्केलेटल प्रणाली से:मायालगिया.

अन्य:कमजोरी, शक्तिहीनता, थकान, बुखार, चक्कर।

कुछ रोगियों में, विशेष रूप से एड्स या कैंसर जैसी गंभीर बीमारियों वाले लोगों में, डिफ्लुकन और संबंधित दवाओं के उपचार के दौरान रक्त की मात्रा, गुर्दे और यकृत के कार्य में परिवर्तन देखा गया है (अनुभाग "विशेष निर्देश" देखें), लेकिन इन परिवर्तनों का नैदानिक महत्व और उपचार के साथ उनका संबंध स्थापित नहीं किया गया है।

जरूरत से ज्यादा

फ्लुकोनाज़ोल ओवरडोज़ के एक मामले में, एचआईवी से संक्रमित एक 42 वर्षीय रोगी में 8200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेने के बाद मतिभ्रम और पागल व्यवहार विकसित हुआ। मरीज को अस्पताल में भर्ती कराया गया, 48 घंटे के भीतर उसकी स्थिति सामान्य हो गई।

इलाज:ओवरडोज़ के मामले में, रोगसूचक उपचार किया जाता है (सहायक उपायों और गैस्ट्रिक पानी से धोना सहित)। फ्लुकोनाज़ोल मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाता है, इसलिए मजबूर डाययूरिसिस से दवा के उन्मूलन में तेजी आने की संभावना है। 3 घंटे तक चलने वाला हेमोडायलिसिस सत्र रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता को लगभग 50% कम कर देता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

नीचे सूचीबद्ध दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है:

सिसाप्राइड:फ्लुकोनाज़ोल और सिसाप्राइड के एक साथ उपयोग से, हृदय से प्रतिकूल प्रतिक्रिया संभव है। "पिरूएट" प्रकार (टोरसाडे डे पॉइंट्स) की वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता। दिन में एक बार 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल और दिन में 20 मिलीग्राम की खुराक पर सिसाप्राइड के उपयोग से सिसाप्राइड के प्लाज्मा सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि होती है और ईसीजी पर क्यूटी अंतराल में वृद्धि होती है। सिसाप्राइड और फ्लुकोनाज़ोल का सहवर्ती उपयोग वर्जित है।

टेरफेनडाइन:एज़ोल एंटीफंगल और टेरफेनडाइन के एक साथ उपयोग से, क्यूटी अंतराल में वृद्धि के परिणामस्वरूप गंभीर अतालता हो सकती है। 200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल लेने पर, क्यूटी अंतराल में वृद्धि स्थापित नहीं की गई है, हालांकि, 400 मिलीग्राम/दिन और उससे अधिक की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का उपयोग रक्त में टेरफेनडाइन की एकाग्रता में उल्लेखनीय वृद्धि का कारण बनता है। प्लाज्मा. टेरफेनडाइन के साथ 400 मिलीग्राम/दिन या उससे अधिक की खुराक में फ्लुकोनाज़ोल का सहवर्ती उपयोग वर्जित है। टेरफेनडाइन के साथ संयोजन में 400 मिलीग्राम/दिन से कम खुराक में फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार करीबी निगरानी में किया जाना चाहिए।

एस्टेमिज़ोल:एस्टेमिज़ोल या अन्य दवाओं के साथ फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग, जिनका चयापचय साइटोक्रोम P450 प्रणाली द्वारा किया जाता है, इन दवाओं की सीरम सांद्रता में वृद्धि के साथ हो सकता है। रक्त प्लाज्मा में एस्टेमिज़ोल की बढ़ी हुई सांद्रता क्यूटी अंतराल को लम्बा खींच सकती है और, कुछ मामलों में, "पिरूएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास को जन्म दे सकती है। एस्टेमिज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

पिमोज़ाइड:यद्यपि इन विट्रो या विवो में उपयुक्त अध्ययन आयोजित नहीं किए गए हैं, फ्लुकोनाज़ोल और पिमोज़ाइड के एक साथ उपयोग से पिमोज़ाइड के चयापचय में अवरोध हो सकता है। बदले में, पिमोज़ाइड के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि से क्यूटी अंतराल लम्बा हो सकता है और, कुछ मामलों में, "पिरूएट" प्रकार (टोरसाडे डी पॉइंट्स) के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता का विकास हो सकता है। पिमोज़ाइड और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

क्विनिडाइन:यद्यपि इन विट्रो या विवो में पर्याप्त अध्ययन नहीं किए गए हैं, फ्लुकोनाज़ोल और क्विनिडाइन के सहवर्ती उपयोग से क्विनिडाइन चयापचय में अवरोध भी हो सकता है। क्विनिडाइन का उपयोग क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने और, कुछ मामलों में, "टोरसाडे डी पॉइंट्स" प्रकार के वेंट्रिकुलर टैचीसिस्टोलिक अतालता के विकास के साथ जुड़ा हुआ है। क्विनिडाइन और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग वर्जित है।

एरिथ्रोमाइसिन:फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग से संभावित रूप से कार्डियोटॉक्सिसिटी (क्यूटी अंतराल का लंबा होना, टॉर्सेड डी पॉइंट्स) का खतरा बढ़ जाता है और, परिणामस्वरूप, अचानक हृदय की मृत्यु हो जाती है। फ्लुकोनाज़ोल और एरिथ्रोमाइसिन का एक साथ उपयोग वर्जित है।

नीचे सूचीबद्ध दवाओं और फ्लुकोनाज़ोल का एक साथ उपयोग करते समय सावधानी और संभावित खुराक समायोजन का उपयोग किया जाना चाहिए

फ्लुकोनाज़ोल को प्रभावित करने वाली दवाएं

: फ्लुकोनाज़ोल के साथ हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड के बार-बार उपयोग से रक्त प्लाज्मा में फ्लुकोनाज़ोल की सांद्रता 40% तक बढ़ जाती है। इस गंभीरता के प्रभाव के लिए सहवर्ती मूत्रवर्धक प्राप्त करने वाले रोगियों में फ्लुकोनाज़ोल की खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है, लेकिन डॉक्टर को इसे ध्यान में रखना चाहिए।

: फ्लुकोनाज़ोल और रिफैम्पिसिन के एक साथ उपयोग से एयूसी में 25% की कमी होती है और फ्लुकोनाज़ोल का आधा जीवन 20% तक कम हो जाता है। रिफैम्पिसिन लेने वाले रोगियों में, फ्लुकोनाज़ोल की खुराक बढ़ाने की सलाह पर विचार करना आवश्यक है।

फ्लुकोनाज़ोल से प्रभावित दवाएं

अल्फेंटानिल:निकासी और वितरण की मात्रा में कमी आई है, अल्फेंटानिल के टी 1/2 में वृद्धि हुई है। यह फ्लुकोनाज़ोल द्वारा CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के अवरोध के कारण हो सकता है। अल्फेंटानिल खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

एमिट्रिप्टिलाइन, नॉर्ट्रिप्टिलाइन:प्रभाव में वृद्धि. 5-नॉर्ट्रिप्टिलाइन और/या एस-एमिट्रिप्टिलाइन की सांद्रता को फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा की शुरुआत में और शुरुआत के एक सप्ताह बाद मापा जा सकता है। यदि आवश्यक हो, तो एमिट्रिप्टिलाइन/नॉर्ट्रिप्टिलाइन की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

एम्फोटेरिसिन बी:चूहों पर अध्ययन में (इम्युनोसुप्रेशन वाले चूहों सहित), निम्नलिखित परिणाम नोट किए गए: कैंडिडा अल्बिकन्स के कारण होने वाले प्रणालीगत संक्रमण में एक छोटा योजक एंटीफंगल प्रभाव, क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स के कारण होने वाले इंट्राक्रैनियल संक्रमण में कोई बातचीत नहीं और एस्परगिलस फ्यूमिगेटस के कारण होने वाले प्रणालीगत संक्रमण में विरोध। इन परिणामों का नैदानिक महत्व स्पष्ट नहीं है।

थक्कारोधी:अन्य एंटिफंगल एजेंटों (एज़ोल डेरिवेटिव) की तरह, फ्लुकोनाज़ोल, जब वारफारिन के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो प्रोथ्रोम्बिन समय (12% तक) बढ़ जाता है, और इसलिए रक्तस्राव विकसित हो सकता है (हेमटॉमस, नाक और जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव, हेमट्यूरिया, मेलेना)। कूमारिन एंटीकोआगुलंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों में, प्रोथ्रोम्बिन समय की लगातार निगरानी की जानी चाहिए। वारफारिन की खुराक को समायोजित करने की उपयुक्तता का भी आकलन किया जाना चाहिए।

एज़िथ्रोमाइसिन: 1200 मिलीग्राम की एक खुराक में एज़िथ्रोमाइसिन के साथ 800 मिलीग्राम की एक खुराक में फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ मौखिक उपयोग के साथ, दोनों दवाओं के बीच कोई स्पष्ट फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन स्थापित नहीं किया गया है।

बेंजोडायजेपाइन (लघु-अभिनय):मिडज़ोलम के मौखिक प्रशासन के बाद, फ्लुकोनाज़ोल मिडज़ोलम और साइकोमोटर प्रभावों की एकाग्रता में काफी वृद्धि करता है, और यह प्रभाव फ्लुकोनाज़ोल के मौखिक प्रशासन के बाद अंतःशिरा रूप से प्रशासित होने की तुलना में अधिक स्पष्ट होता है। यदि बेंजोडायजेपाइन के साथ सहवर्ती चिकित्सा आवश्यक है, तो बेंजोडायजेपाइन खुराक में उचित कमी की उपयुक्तता का आकलन करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल लेने वाले रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए। ट्राइज़ोलम की एक खुराक एक साथ लेने पर, ट्राइज़ोलम चयापचय के अवरोध के कारण फ्लुकोनाज़ोल ट्राइज़ोलम के एयूसी को लगभग 50%, सीमैक्स को 25-32% और टी1/2 को 25-50% तक बढ़ा देता है। ट्रायज़ोलम खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

कार्बामाज़ेपाइन:फ्लुकोनाज़ोल कार्बामाज़ेपिन के चयापचय को रोकता है और कार्बामाज़ेपिन की सीरम सांद्रता को 30% तक बढ़ा देता है। कार्बामाज़ेपाइन विषाक्तता के जोखिम को ध्यान में रखा जाना चाहिए। एकाग्रता/प्रभाव के आधार पर कार्बामाज़ेपिन खुराक समायोजन की आवश्यकता का आकलन किया जाना चाहिए।

: कुछ कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी (निफ़ेडिपिन, इसराडिपिन, एम्लोडिपिन, वेरापामिल और फेलोडिपिन) को CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम द्वारा चयापचय किया जाता है। फ्लुकोनाज़ोल कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी के प्रणालीगत जोखिम को बढ़ाता है। साइड इफेक्ट के विकास की निगरानी की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोस्पोरिन:प्रत्यारोपित किडनी वाले रोगियों में, 200 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से साइक्लोस्पोरिन सांद्रता में धीमी वृद्धि होती है। हालांकि, 100 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल की बार-बार खुराक के साथ, अस्थि मज्जा प्राप्तकर्ताओं में साइक्लोस्पोरिन सांद्रता में कोई बदलाव नहीं देखा गया। फ्लुकोनाज़ोल और साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग करते समय, रक्त में साइक्लोस्पोरिन की एकाग्रता की निगरानी करने की सिफारिश की जाती है।

साइक्लोफॉस्फ़ामाइड:साइक्लोफॉस्फ़ामाइड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन की सीरम सांद्रता में वृद्धि देखी गई है। बिलीरुबिन और क्रिएटिनिन सांद्रता में वृद्धि के जोखिम को देखते हुए यह संयोजन स्वीकार्य है।

फेंटेनल:संभवतः फेंटेनाइल और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग से संबंधित एक मौत की रिपोर्ट मिली है। माना जाता है कि गड़बड़ी फेंटेनाइल नशा से संबंधित है। फ्लुकोनाज़ोल को फेंटेनाइल के निकासी समय को महत्वपूर्ण रूप से बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि फेंटेनाइल की सांद्रता में वृद्धि से श्वसन क्रिया बाधित हो सकती है।

हेलोफैंट्रिन: CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के निषेध के कारण फ्लुकोनाज़ोल हेलोफैंट्रिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है।

एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक: CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम (जैसे एटोरवास्टेटिन और सिमवास्टेटिन) या CYP2D6 आइसोन्ज़ाइम (जैसे फ़्लुवास्टेटिन) द्वारा मेटाबोलाइज़ किए गए HMG-CoA रिडक्टेस अवरोधकों के साथ फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग से, मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। यदि इन दवाओं के साथ सहवर्ती चिकित्सा आवश्यक है, तो रोगियों में मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस के लक्षणों की निगरानी की जानी चाहिए। क्रिएटिन कीनेस की सांद्रता की निगरानी करना आवश्यक है। यदि क्रिएटिन कीनेस सांद्रता में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है या यदि मायोपैथी या रबडोमायोलिसिस का निदान या संदेह है, तो एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधकों के साथ थेरेपी बंद कर दी जानी चाहिए।

लोसार्टन:फ्लुकोनाज़ोल लोसार्टन के सक्रिय मेटाबोलाइट (ई-3174) के चयापचय को रोकता है, जो एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर प्रतिपक्षी से जुड़े अधिकांश प्रभावों के लिए जिम्मेदार है। नियमित रक्तचाप की निगरानी आवश्यक है।

मेथाडोन:फ्लुकोनाज़ोल मेथाडोन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है। मेथाडोन खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं (एनएसएआईडी):फ्लर्बिप्रोफेन के सीएमएक्स और एयूसी में क्रमशः 23% और 81% की वृद्धि हुई। इसी तरह, फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय आइसोमर के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 15% और 82% की वृद्धि हुई, जब फ्लुकोनाज़ोल को रेसमिक इबुप्रोफेन (400 मिलीग्राम) के साथ प्रशासित किया गया था।

गर्भनिरोधक गोली: 50 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक के एक साथ उपयोग के साथ, हार्मोन के स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव स्थापित नहीं किया गया है, जबकि 200 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल के दैनिक सेवन से एथिनिल एस्ट्राडियोल और लेवोनोर्गेस्ट्रेल का एयूसी 40% और 24% बढ़ जाता है। %, क्रमशः, और प्रति दिन सप्ताह में एक बार 300 मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल लेने पर, एथिनिल एस्ट्राडियोल और नोरेथिंड्रोन का एयूसी क्रमशः 24% और 13% बढ़ गया। इस प्रकार, संकेतित खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल का बार-बार उपयोग संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक की प्रभावशीलता को प्रभावित करने की संभावना नहीं है।

फ़िनाइटोइन:फ्लुकोनाज़ोल और फ़िनाइटोइन का एक साथ उपयोग फ़िनाइटोइन सांद्रता में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि के साथ हो सकता है। यदि दोनों दवाओं का सहवर्ती उपयोग आवश्यक है, तो फ़िनाइटोइन सांद्रता की निगरानी की जानी चाहिए और चिकित्सीय सीरम सांद्रता सुनिश्चित करने के लिए खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

प्रेडनिसोन:लीवर प्रत्यारोपण के बाद एक मरीज में तीव्र अधिवृक्क अपर्याप्तता के विकास की रिपोर्ट है, जबकि फ्लुकोनाज़ोल को तीन महीने के उपचार के बाद बंद कर दिया गया था। संभवतः, फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी बंद करने से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम की गतिविधि में वृद्धि हुई, जिससे प्रेडनिसोन का चयापचय बढ़ गया। प्रेडनिसोन और फ्लुकोनाज़ोल के साथ संयोजन चिकित्सा प्राप्त करने वाले मरीजों को अधिवृक्क प्रांतस्था की स्थिति का आकलन करने के लिए फ्लुकोनाज़ोल बंद करते समय करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत होना चाहिए।

रिफाब्यूटिन:फ्लुकोनाज़ोल और रिफैब्यूटिन के एक साथ उपयोग से बाद वाले की सीरम सांद्रता में 80% तक की वृद्धि हो सकती है। फ्लुकोनाज़ोल और रिफैब्यूटिन के एक साथ उपयोग से यूवाइटिस के मामलों का वर्णन किया गया है। रिफैब्यूटिन और फ्लुकोनाज़ोल एक साथ लेने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए।

सैक्विनवीर: AUC लगभग 50% बढ़ जाता है, Cmax 55% बढ़ जाता है, CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के यकृत चयापचय के अवरोध और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के अवरोध के कारण सैक्विनवीर निकासी लगभग 50% कम हो जाती है। सैक्विनवीर की खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

सिरोलिमस:रक्त प्लाज्मा में सिरोलिमस की सांद्रता में वृद्धि, संभवतः CYP3A4 आइसोनिजाइम और पी-ग्लाइकोप्रोटीन के निषेध के माध्यम से सिरोलिमस के चयापचय के अवरोध के कारण। इस संयोजन का उपयोग प्रभाव/एकाग्रता के आधार पर सिरोलिमस की उचित खुराक समायोजन के साथ किया जा सकता है।

सल्फोनीलुरिया:फ्लुकोनाज़ोल, जब एक साथ लिया जाता है, तो मौखिक सल्फोनीलुरिया (क्लोरप्रोपामाइड, ग्लिबेंक्लामाइड, ग्लिपिज़ाइड और टोलबुटामाइड) के आधे जीवन में वृद्धि होती है। मधुमेह मेलेटस वाले मरीजों को फ्लुकोनाज़ोल और मौखिक सल्फोनीलुरिया का संयुक्त उपयोग निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन हाइपोग्लाइसीमिया की संभावना को ध्यान में रखा जाना चाहिए, इसके अलावा, रक्त ग्लूकोज की नियमित निगरानी आवश्यक है और, यदि आवश्यक हो, तो सल्फोनीलुरिया की खुराक समायोजन।

टैक्रोलिमस:फ्लुकोनाज़ोल और टैक्रोलिमस (मौखिक रूप से) के एक साथ उपयोग से CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम के माध्यम से आंत में होने वाले टैक्रोलिमस के चयापचय के अवरोध के कारण सीरम सांद्रता में 5 गुना तक की वृद्धि होती है। जब टैक्रोलिमस को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया गया तो दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई महत्वपूर्ण परिवर्तन नहीं देखा गया। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के मामलों का वर्णन किया गया है। मौखिक टैक्रोलिमस और फ्लुकोनाज़ोल एक साथ लेने वाले मरीजों की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। रक्त में इसकी सांद्रता में वृद्धि की डिग्री के आधार पर टैक्रोलिमस की खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए।

थियोफिलाइन:जब 14 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है, तो थियोफिलाइन की प्लाज्मा निकासी की औसत दर 18% कम हो जाती है। थियोफ़िलाइन की उच्च खुराक लेने वाले रोगियों या थियोफ़िलाइन विषाक्तता विकसित होने के बढ़ते जोखिम वाले रोगियों को फ्लुकोनाज़ोल निर्धारित करते समय, थियोफ़िलाइन ओवरडोज़ के लक्षणों की निगरानी करें और यदि आवश्यक हो, तो तदनुसार चिकित्सा को समायोजित करें।

टोफैसिटिनिब:टोफैसिटिनिब का जोखिम उन दवाओं के साथ सह-प्रशासित होने पर बढ़ जाता है जो मध्यम CYP3A4 अवरोधक और मजबूत CYP2C19 अवरोधक (उदाहरण के लिए, फ्लुकोनाज़ोल) दोनों हैं। टोफैसिटिनिब का खुराक समायोजन आवश्यक हो सकता है।

विंका एल्कलॉइड:हालांकि लक्षित अध्ययनों की कमी है, यह सुझाव दिया गया है कि फ्लुकोनाज़ोल विंका एल्कलॉइड्स (जैसे, विन्क्रिस्टाइन और विन्ब्लास्टाइन) के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ा सकता है और इस प्रकार न्यूरोटॉक्सिसिटी को जन्म दे सकता है, संभवतः CYP3A4 के निषेध के कारण।

विटामिन ए:ऑल-ट्रांस रेटिनोइक एसिड और फ्लुकोनाज़ोल के एक साथ उपयोग के साथ स्यूडोट्यूमर सेरेब्री के रूप में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास के एक मामले की रिपोर्ट है, जो फ्लुकोनाज़ोल के बंद होने के बाद गायब हो गई। इस संयोजन का उपयोग संभव है, लेकिन किसी को केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से प्रतिकूल प्रतिक्रिया की संभावना को याद रखना चाहिए।

ज़िडोवुडिन:फ्लुकोनाज़ोल के साथ एक साथ उपयोग के साथ, ज़िडोवुडिन के सीमैक्स और एयूसी में क्रमशः 84% और 74% की वृद्धि देखी गई। यह प्रभाव संभवतः इसके मुख्य मेटाबोलाइट के चयापचय में कमी के कारण होता है। एड्स और एआरसी (एड्स से संबंधित कॉम्प्लेक्स) के रोगियों में 15 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल के साथ उपचार से पहले और बाद में, ज़िडोवुडिन के एयूसी (20%) में उल्लेखनीय वृद्धि स्थापित की गई थी। इस संयोजन को प्राप्त करने वाले मरीजों की ज़िडोवुडिन के दुष्प्रभावों की निगरानी की जानी चाहिए।

वोरिकोनाज़ोल (CYP2C9, CYP2C19 और CYP3A4 आइसोन्ज़ाइम का अवरोधक):वोरिकोनाज़ोल (पहले दिन 400 मिलीग्राम 2 बार / दिन, फिर 2.5 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम 2 बार / दिन) और फ्लुकोनाज़ोल (पहले दिन 400 मिलीग्राम, फिर 4 दिनों के लिए 200 मिलीग्राम / दिन) के एक साथ उपयोग से वृद्धि होती है वोरिकोनाज़ोल की सांद्रता और एयूसी में क्रमशः 57% और 79%। यह दिखाया गया है कि यह प्रभाव तब भी बना रहता है जब खुराक कम कर दी जाती है और/या किसी भी दवा के प्रशासन की आवृत्ति कम कर दी जाती है। वोरिकोनाज़ोल और फ्लुकोनाज़ोल के सहवर्ती उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

सूचीबद्ध इंटरैक्शन फ्लुकोनाज़ोल के बार-बार उपयोग के साथ स्थापित किया गया था; फ्लुकोनाज़ोल की एक खुराक से उत्पन्न दवा अंतःक्रिया अज्ञात है।

यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि अन्य दवाओं के साथ बातचीत का विशेष रूप से अध्ययन नहीं किया गया है, लेकिन वे संभव हैं।

विशेष निर्देश

कैंडिडा अल्बिकन्स के अलावा अन्य कैंडिडा उपभेदों के साथ सुपरइन्फेक्शन के मामले सामने आए हैं, जो अक्सर फ्लुकोनाज़ोल (उदाहरण के लिए, कैंडिडा क्रुसी) के लिए आंतरिक रूप से प्रतिरोधी होते हैं। ऐसे मामलों में, वैकल्पिक एंटीफंगल थेरेपी की आवश्यकता हो सकती है।

गर्भावस्था के दौरान, गंभीर और संभावित जीवन-घातक फंगल संक्रमण के मामलों को छोड़कर, फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से बचा जाना चाहिए, जब मां को उपचार का अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक होता है। उपचार की पूरी अवधि के दौरान और दवा की अंतिम खुराक के बाद लगभग एक सप्ताह (5-6 आधे जीवन) तक गर्भधारण की क्षमता वाली महिलाओं में गर्भनिरोधक के प्रभावी तरीकों पर विचार किया जाना चाहिए।

दुर्लभ मामलों में, फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग के साथ यकृत में विषाक्त परिवर्तन भी शामिल थे। घातक परिणाम के साथ, मुख्यतः गंभीर सहवर्ती रोगों वाले रोगियों में। फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े हेपेटोटॉक्सिक प्रभावों के मामले में, दवा की कुल दैनिक खुराक, चिकित्सा की अवधि, लिंग और रोगी की उम्र पर कोई स्पष्ट निर्भरता नहीं थी। दवा का हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव आमतौर पर प्रतिवर्ती था; उपचार बंद करने के बाद इसके लक्षण गायब हो गए। जिन रोगियों के लीवर फ़ंक्शन परीक्षण दवा उपचार के दौरान ख़राब हो जाते हैं, उन्हें अधिक गंभीर लीवर क्षति के लक्षणों के लिए निगरानी की जानी चाहिए। यदि लिवर क्षति के नैदानिक लक्षण या लक्षण दिखाई देते हैं जो फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से जुड़े हो सकते हैं, तो दवा बंद कर देनी चाहिए।

400 मिलीग्राम/दिन से कम खुराक में फ्लुकोनाज़ोल और टेरफेनडाइन का सहवर्ती उपयोग करीबी पर्यवेक्षण के तहत किया जाना चाहिए।

वाहन चलाने और मशीनरी चलाने की क्षमता पर प्रभाव

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भवती महिलाओं में दवा की सुरक्षा का पर्याप्त और नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है। गर्भावस्था के दौरान, गंभीर और संभावित जीवन-घातक फंगल संक्रमण के मामलों को छोड़कर, फ्लुकोनाज़ोल के उपयोग से बचा जाना चाहिए, जब मां को उपचार का अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक होता है।

उपचार की पूरी अवधि के दौरान और दवा की अंतिम खुराक के बाद लगभग एक सप्ताह (5-6 आधे जीवन) तक गर्भधारण की क्षमता वाली महिलाओं में गर्भनिरोधक के प्रभावी तरीकों पर विचार किया जाना चाहिए।

उन शिशुओं में सहज गर्भपात और जन्मजात विसंगतियों के विकास के मामले सामने आए हैं जिनकी माताओं को गर्भावस्था के पहले तिमाही में एक बार या बार-बार 150 मिलीग्राम की खुराक पर फ्लुकोनाज़ोल प्राप्त हुआ था। नवजात शिशुओं में कई जन्मजात विकृतियों के कई मामलों का वर्णन किया गया है जिनकी माताओं को पहली या पूरी तिमाही के दौरान कोक्सीडियोइडोमाइकोसिस के लिए उच्च खुराक वाली फ्लुकोनाज़ोल थेरेपी (400-800 मिलीग्राम / दिन) प्राप्त हुई थी। निम्नलिखित विकास संबंधी विकार नोट किए गए: ब्रैचिसेफली, खोपड़ी के चेहरे के हिस्से का बिगड़ा हुआ विकास, कपाल तिजोरी का बिगड़ा हुआ गठन, फांक तालु, जांघों की वक्रता, पसलियों का पतला होना और लंबा होना, आर्थ्रोग्रिपोसिस और जन्मजात हृदय दोष।

फार्मेसियों से वितरण की शर्तें

दवा प्रिस्क्रिप्शन के साथ उपलब्ध है।

भंडारण की स्थिति और अवधि

दवा को बच्चों की पहुंच से दूर 30°C से अधिक तापमान पर संग्रहित नहीं किया जाना चाहिए। शेल्फ जीवन - 3 वर्ष. पैकेजिंग पर बताई गई समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें।

तैयार किए गए सस्पेंशन को 30°C से अधिक नहीं के तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए, और जमे हुए नहीं होना चाहिए; 14 दिनों के अंदर उपयोग करें.

मायकोसेस फंगल संक्रमणों का एक बड़ा समूह है जो शरीर की सभी प्रकार की त्वचा और श्लेष्म झिल्ली को प्रभावित करता है। समाज में व्यापक वितरण - नवजात शिशुओं से लेकर बुजुर्गों तक - पर्यावरणीय कारकों के प्रति कवक के प्रतिरोध और इस संक्रमण के प्रति मानव संवेदनशीलता की उच्च डिग्री के कारण होता है। विभिन्न प्रकार के एंटिफंगल एजेंटों के साथ, छोटे बच्चे के लिए दवा चुनना बेहद मुश्किल है। डिफ्लुकन - बच्चों के लिए निलंबन बाल चिकित्सा अभ्यास में सफलतापूर्वक उपयोग की जाने वाली आधुनिक दवाओं में से एक है।

रचना और रिलीज़ फॉर्म

डिफ्लुकन फ्रांस में निर्मित एक एंटिफंगल एजेंट का मालिकाना नाम है। इसका कवकनाशी प्रभाव सक्रिय पदार्थ फ्लुकोनाज़ोल के कारण होता है. दवा विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध है:

50, 100, 150 मिलीग्राम सक्रिय घटक युक्त कैप्सूल;
पैरेंट्रल प्रशासन के लिए समाधान - 25, 50,100, 200 मिलीलीटर की बोतलें, जहां फ्लुकोनाज़ोल सामग्री 2 मिलीग्राम प्रति 1 मिलीलीटर तरल है।
बाल चिकित्सा खुराक प्रपत्र निलंबन की तैयारी के लिए प्लास्टिक की बोतलों में एक पाउडर है: उपयोग के लिए तैयार दवा के 5 मिलीलीटर में 50 मिलीग्राम या 200 मिलीग्राम सक्रिय घटक हो सकता है।

अतिरिक्त पदार्थों में ऐसे तत्व शामिल होते हैं जो दवा की सूक्ष्मजीवविज्ञानी सुरक्षा को बनाए रखने में मदद करते हैं और अच्छी पाचनशक्ति सुनिश्चित करते हैं। मीठा स्वाद सिरप में सुक्रोज की उपस्थिति से निर्धारित होता है, और साइट्रस सुगंध नारंगी आवश्यक तेल की उपस्थिति से निर्धारित होती है।

औषधीय प्रभाव

मुख्य सक्रिय घटक, फ्लुकोनाज़ोल, एंटीफंगल के एजोल समूह से संबंधित है। कवकनाशी प्रभाव कवक कोशिका झिल्ली के संश्लेषण में शामिल एंजाइमों की गतिविधि को दबाकर प्राप्त किया जाता है।

मौखिक रूप से प्रशासित होने पर जैवउपलब्धता (90%) भोजन सेवन पर निर्भर नहीं करती है और 1.5 घंटे के बाद अधिकतम तक पहुंच जाती है। सभी जैविक तरल पदार्थों (मस्तिष्कमेरु तरल पदार्थ, लार, पेरिटोनियल तरल पदार्थ) में एकाग्रता रक्त प्लाज्मा में सामग्री से मेल खाती है। नाखून प्लेटों में और एपिडर्मिस के स्ट्रेटम कॉर्नियम में, सक्रिय पदार्थ का चयनात्मक संचय होता है।

अधिकांश दवा (80% तक) गुर्दे द्वारा शरीर से अपरिवर्तित उत्सर्जित होती है, बाकी निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होती है।

उपयोग के संकेत

डिफ्लुकन सिरप एक प्रणालीगत दवा है: जब उपयोग किया जाता है, तो सक्रिय घटक पूरे शरीर में रक्त के माध्यम से वितरित होता है। मौखिक गुहा और जननांगों के श्लेष्म झिल्ली के कैंडिडिआसिस सहित कई प्रकार की बीमारियों के इलाज के लिए एक डॉक्टर द्वारा निर्धारित, जिसमें शामिल हैं:

शिशुओं का स्टामाटाइटिस;
लड़कियों में थ्रश (वुल्वोवैजिनाइटिस);
लड़कों में बालनोपोस्टहाइटिस।

इस दवा का उपयोग आंतरिक अंगों को नुकसान के साथ आंत कैंडिडिआसिस के इलाज के लिए किया जाता है।:

डिफ्लुकन का उपयोग निम्नलिखित मामलों में भी किया जाता है:

फंगल त्वचा संक्रमण;
ओनिकोमाइकोसिस;
पिटिरियासिस वर्सिकलर;
माध्यमिक इम्युनोडेफिशिएंसी (एड्स, अंग प्रत्यारोपण) में कैंडिडिआसिस की रोकथाम;
जीर्ण सामान्यीकृत रूप;
शायद ही कभी - स्थानिक मायकोसेस के साथ: कोक्सीडियोइडोसिस, ब्लास्टोमाइकोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस।

बच्चों के लिए नुस्खे की विशेषताएं

डिफ्लुकन के उपयोग के निर्देशों में उस आयु सीमा के बारे में जानकारी नहीं है जिससे दवा के उपयोग की अनुमति है।

जीवन के पहले महीनों में, दवा के साथ उपचार की अनुमति केवल डॉक्टर द्वारा निर्धारित अनुसार ही दी जाती है।

नवजात अवधि में, नवजात शिशुओं की कुछ श्रेणियों को कैंडिडिआसिस के विकास का खतरा होता है, अर्थात्:

योनि कैंडिडिआसिस वाली महिलाओं से पैदा हुए बच्चे;
समयपूर्व शिशुओं को पैरेंट्रल पोषण प्राप्त हो रहा है;
इंट्रावास्कुलर कैथेटर वाले शिशुओं को, ऑपरेशन के बाद, एंटीबायोटिक दवाओं और स्टेरॉयड हार्मोन की बड़ी खुराक प्राप्त होती है।

इन सभी को फंगल संक्रमण को रोकने के लिए डिफ्लुकन के उपयोग के लिए संकेत दिया गया है।

मतभेद

यदि रोगी दवा के घटकों के प्रति अतिसंवेदनशील है, या एलर्जी रोगों (एटोपिक जिल्द की सूजन, ब्रोन्कियल अस्थमा, एलर्जिक राइनाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ) की उपस्थिति में दवा निर्धारित नहीं की जाती है।

हृदय की मांसपेशियों और यकृत के कार्यात्मक या जैविक घावों, पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन में गड़बड़ी वाले बच्चों को दवा लिखते समय विशेष सावधानी आवश्यक है।

विपरित प्रतिक्रियाएं

जठरांत्र संबंधी मार्ग पर डिफ्लुकन का नकारात्मक प्रभाव अपच संबंधी लक्षणों के रूप में प्रकट हो सकता है:

पेटदर्द;
जी मिचलाना;
पुनरुत्थान;
अपर्याप्त भूख;
आंतों का शूल;
दस्त।

दवा रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार करती है और मस्तिष्क पर कार्य करती है, जिससे:

सिरदर्द;
चक्कर आना;
आक्षेप (दुर्लभ)।

यकृत कोशिकाओं के सामान्य कामकाज में भी व्यवधान हो सकता है, जिससे पीलिया या हेपेटाइटिस हो सकता है।

डिफ्लुकन के कारण होने वाली एलर्जी प्रतिक्रियाओं में से हैं:

पित्ती;
वाहिकाशोफ;
तीव्रग्राहिता.

हेमटोपोइएटिक अंगों पर दवा का निरोधात्मक प्रभाव रक्त कोशिकाओं के उत्पादन में कमी का कारण बनता है, जिससे ल्यूकोपेनिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया होता है। हृदय की मांसपेशियों पर विषाक्त प्रभाव हृदय की संचालन प्रणाली में अतालता के रूप में परिलक्षित होता है।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

निर्देशों के अनुसार, प्रत्येक उपयोग से पहले निलंबन भागों में तैयार किया जाता है: 24 मिलीलीटर उबला हुआ पानी, कमरे के तापमान तक ठंडा किया जाता है, बोतल में डाला जाता है, पाउडर जोड़ने के बाद, कणों को समान रूप से वितरित करने के लिए मिश्रण को जोर से हिलाया जाता है। किट में 1.25, 2.5, 5 मिलीलीटर के विभाजन के साथ एक मापने वाला चम्मच शामिल है, जो डॉक्टर द्वारा निर्धारित मात्रा का पालन करने में सटीकता सुनिश्चित करता है। दवा दिन में एक बार मौखिक रूप से ली जाती है।

उम्र, बीमारी की गंभीरता और लक्षणों की प्रकृति को ध्यान में रखते हुए, खुराक की गणना प्रत्येक बच्चे के लिए व्यक्तिगत रूप से की जाती है।

नवजात शिशु के लिए खुराक की गणना। सबसे पहले आपको यह पता लगाना होगा कि 1 मिलीलीटर सस्पेंशन में कितने मिलीग्राम फ्लुकोनाज़ोल होता है: 10 मिलीग्राम/1 मिलीलीटर या 40 मिलीग्राम/1 मिलीलीटर वाली बोतलें होती हैं। 10 मिलीग्राम/1 मिली की खुराक वाला सस्पेंशन छोटे बच्चे, विशेषकर शिशु के लिए उपयुक्त है।

जन्म के समय शिशु का मानक वजन 3.5 किलोग्राम है। शरीर के वजन के प्रति 1 किलोग्राम फ्लुकोनाज़ोल की सामान्य चिकित्सीय खुराक 3 मिलीग्राम है।जब इस मात्रा को नवजात शिशु के वजन से गुणा किया जाता है, तो परिणाम 10.5 मिलीग्राम होता है। यह बिल्कुल वही मात्रा है जो 1 मिलीलीटर सस्पेंशन में होती है। बोतल को अच्छी तरह से हिलाया जाता है, परिणामस्वरूप सिरप को एक मापने वाले चम्मच में डाला जाता है जब तक कि 1.25 मिलीलीटर विभाजित न हो जाए।

गुर्दे की विकृति के मामले में, खुराक को समायोजित किया जाता है, क्योंकि नवजात शिशुओं में दवा अधिक धीरे-धीरे उत्सर्जित होती है, इसलिए ओवरडोज़ का खतरा होता है। खुराकों के बीच का अंतराल 2-3 दिनों तक बढ़ा दिया गया है।

आंत के अंगों को नुकसान या मेनिनजाइटिस के विकास के साथ गंभीर सामान्यीकृत फंगल संक्रमण के मामले में, शिशुओं के लिए डिफ्लुकन की खुराक बच्चे के वजन के प्रति 1 किलोग्राम 6-12 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है। लेकिन ऐसे मामलों में, अस्पताल में चिकित्सा देखभाल प्रदान की जाती है, और एंटीमायोटिक को समाधान के रूप में अंतःशिरा में प्रशासित किया जाता है।

स्थानीय फंगल संक्रमण के लिए उपचार का कोर्स 3-4 सप्ताह तक चलता है, सामान्य रूपों के लिए 3 महीने से अधिक।

जरूरत से ज्यादा

हृदय और तंत्रिका तंत्र पर संभावित विषाक्त प्रभाव के कारण बच्चे में सस्पेंशन की अधिक मात्रा खतरनाक है। पहले लक्षणों पर, शरीर को विषहरण करने के लिए आपातकालीन उपायों के साथ तत्काल अस्पताल में भर्ती करने की आवश्यकता होती है।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

अन्य दवाओं के साथ दवा के संयोजन पर कई प्रतिबंध हैं:

कूमारिन एंटीकोआगुलंट्स के साथ डिफ्लुकन का एक साथ उपयोग करते समय, रक्त के थक्के के मापदंडों की निगरानी आवश्यक है।
साइक्लोस्पोरिन फ्लुकोनाज़ोल की वापसी में देरी करता है।
डिफ्लुकन उपचार को अन्य टेरफेनडाइन-आधारित एंटिफंगल एजेंटों के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए।

एनालॉग

फार्मास्युटिकल बाजार में पर्याप्त संख्या में ऐसी दवाएं हैं जिनका प्रभाव डिफ्लूकन के समान है और इसमें सक्रिय पदार्थ के रूप में फ्लुकोनाज़ोल होता है। लेकिन वे मुख्य रूप से खुराक के रूप में उत्पादित होते हैं जो बचपन में उपयोग के लिए अनुपयुक्त होते हैं - गोलियाँ, कैप्सूल, समाधान:

फ़्लुकोरस;
डिफ्लैज़ोन;
मैकोनिल;
मायकोमैक्स।

उपयोग में आसानी, प्रभावशीलता, अच्छी सहनशीलता, अपने सुखद स्वाद के कारण बच्चों द्वारा स्वेच्छा से उपयोग - यह सब डिफ्लुकन सस्पेंशन को बच्चों के लिए सभी एंटिफंगल एजेंटों में पहले स्थानों में से एक बनाता है।