भोजन से पहले या बाद में पेंटासा। पेंटासा: अल्सरेटिव कोलाइटिस और क्रोहन रोग के लिए एक आधुनिक उपचार। फार्मेसियों से वितरण

प्रतिरक्षा प्रणाली का अध्ययन मानव शरीरबहुत समय पहले शुरू नहीं हुआ। आधुनिक दवाईइस दिशा में बड़ी सफलता हासिल की है. कई बीमारियों की पहचान प्रतिरक्षा प्रकृति वाली के रूप में की गई है। लगभग सभी अंग ऐसी विकृति के प्रति संवेदनशील होते हैं। अक्सर आंतों को निशाना बनाया जाता है। आजकल, दो विशिष्ट निदान तेजी से आम हो रहे हैं: अल्सरेटिव कोलाइटिस और क्रोहन रोग। एक कारगर उपायइन बीमारियों के खिलाफ लड़ाई में है आधुनिक औषधिपेंटासा।

पेंटासा की सूजनरोधी क्रिया का तंत्र

करने के लिए धन्यवाद प्रतिरक्षा तंत्रमनुष्य बैक्टीरिया और वायरस वाले ग्रह पर सफलतापूर्वक अस्तित्व में रहने में कामयाब रहा। प्रतिरक्षा सर्वव्यापी है. इसके लड़ाके सभी कोशिकाओं और ऊतकों की निगरानी करते हैं। इनका मुख्य कार्य विदेशी वस्तुओं की पहचान कर उन्हें समय रहते नष्ट करना है। शरीर को वायरस, बैक्टीरिया और इसकी स्वयं की परिवर्तित संरचनाओं से बचाने के लिए, श्वेत रक्त कोशिकाएं होती हैं जिन्हें ल्यूकोसाइट्स कहा जाता है। वे या तो सीधे रोगजनकों को नष्ट करते हैं या विशेष एंटीबॉडी प्रोटीन बनाते हैं।

ल्यूकोसाइट्स प्रतिरक्षा प्रणाली के मुख्य सेनानी हैं

एक अद्वितीय सुरक्षात्मक तंत्र भड़काऊ प्रतिक्रिया है। इसका कार्य शत्रु एजेंटों को शरीर के अंदर गहराई तक घुसने से रोकना है। यहां न केवल ल्यूकोसाइट्स भूमिका निभाते हैं, बल्कि विशेष भी रासायनिक पदार्थ. अधिकांश एराकिडोनिक एसिड के रिश्तेदार हैं। पेंटासा दवा प्रतिरक्षा और सूजन प्रतिक्रियाओं के सभी पहलुओं को प्रभावित करती है।इसके कारण श्वेत रक्त कोशिकाएं अपने विरोधियों की कम सक्रियता से खोज करती हैं और एंटीबॉडी का उत्पादन करती हैं। इसके अलावा, इस दवा के प्रभाव में कम एराकिडोनिक एसिड और सूजन में अन्य भागीदार बनते हैं।

पेंटासा में सूजनरोधी प्रभाव होता है

अल्सरेटिव कोलाइटिस - वीडियो

रचना और रिलीज़ फॉर्म

पेंटासा दवा (लैटिन नाम पेंटासा) दो फार्मेसियों में पाई जा सकती है खुराक के स्वरूप: मौखिक प्रशासन और रेक्टल सपोसिटरी के लिए दाने। दोनों ही मामलों में सक्रिय घटकपदार्थ मेसालजीन है।यह शरीर की प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया और सूजन प्रतिक्रियाओं के पाठ्यक्रम को प्रभावित करता है। मोमबत्तियाँ और दाने तैयार करने के लिए, निर्माता कई अतिरिक्त घटकों का उपयोग करता है।

पेंटासा मौखिक प्रशासन के लिए दानों के रूप में उपलब्ध है।

कणिकाओं और सपोजिटरी की संरचना - तालिका

पेंटासा के औषधीय उपयोग

पेंटास में मौजूद मेसालजीन मुख्य रूप से आंतों के प्रतिरक्षा रोगों के उपचार के लिए निर्धारित है:

• गैर विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस. आधुनिक चिकित्सा ने रोग की प्रतिरक्षा प्रकृति स्थापित कर दी है। लेकिन प्रतिरक्षा प्रणाली के ऐसे आक्रामक व्यवहार का मुख्य कारण अभी भी शोध और सबूत की आवश्यकता है। रोग का एक विशिष्ट लक्षण बड़ी आंत की सूजन है। इसके साथ पेट में दर्द और पतले, खूनी मल भी होते हैं। पेंटासा, आंतों में कार्य करके, अल्सर के उपचार और सूजन को कम करने को बढ़ावा देता है;

  नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन - प्रतिरक्षा रोगआंत

• क्रोहन रोग। यह आंतों का एक और प्रतिरक्षा रोग है। इसे इसके किसी भी हिस्से में स्थानीयकृत किया जा सकता है - छोटा, बड़ा और मलाशय। और इस मामले में, पेंटासा बीमारी के लक्षणों से निपटने में मदद करेगा।

  क्रोहन रोग में, आंतों की परत कोबलस्टोन जैसी दिखती है

क्रोहन रोग - वीडियो

मतभेद और प्रतिकूल प्रतिक्रिया

दवा के उपयोग के लिए कुछ मतभेद हैं:

पेंटासा लेते समय, किसी भी दवा की तरह, प्रतिकूल प्रतिक्रिया संभव है। अधिकांश काफी दुर्लभ हैं:

उर्टिकेरिया - वीडियो

गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं में पेंटासा का उपयोग निषिद्ध है।दो वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के इलाज के लिए ग्रैन्यूल्स का उपयोग किया जा सकता है। रेक्टल सपोसिटरीज़ केवल वयस्क रोगियों को निर्धारित की जाती हैं।

आवेदन की विशेषताएं

ग्रैन्यूल्स वयस्कों और दो वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए निर्धारित हैं। दवा को बिना चबाये इसी रूप में लेने की सलाह दी जाती है।यदि रोगी को इस तरह से दानों को निगलने में कठिनाई होती है, तो उन्हें उबले हुए पानी या फलों के रस में घोला जा सकता है। परिणामी उत्पाद को तैयारी के तुरंत बाद पीना चाहिए। खुराक डॉक्टर द्वारा व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाएगी। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि, एक नियम के रूप में, अल्सरेटिव कोलाइटिस और क्रोहन रोग का उपचार एक लंबी प्रक्रिया है, अक्सर आजीवन।

पेंटास सपोसिटरीज़ केवल वयस्क रोगियों के लिए निर्धारित हैं।स्वच्छ उपयोग के लिए डिस्पोजेबल फिंगर पैड शामिल किए गए हैं। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि मलाशय में दवा का निवास समय कम से कम दस मिनट होना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो समय से पहले हटाई गई मोमबत्ती के स्थान पर एक नई मोमबत्ती लगाई जानी चाहिए। दवा से उनींदापन नहीं होता है। इसके अलावा, दवा का सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है मधुमेह. पेंटासा में कुछ दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करने की क्षमता है:

इन मामलों में, खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है।

समान प्रभाव वाली औषधियाँ

पेंटासा एक प्रिस्क्रिप्शन दवा है।दवा की कीमत रिलीज के रूप पर निर्भर करती है। 50 बैग दानों की कीमत 5763 से 6566 रूबल तक है। सपोजिटरी (28 टुकड़े) के एक पैकेज की कीमत 2741 से 2865 रूबल तक है। विभिन्न मूल्य श्रेणियों में समान सक्रिय अवयवों वाली दवाएं उपलब्ध हैं।

मेसालजीन युक्त तैयारी - तालिका

मिश्रण

सक्रिय पदार्थ: मेसालजीन;

1 टैबलेट में 500 मिलीग्राम मेसालजीन होता है;

सहायक पदार्थ: पोविडोन, एथिलसेलुलोज, मैग्नीशियम स्टीयरेट, माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज, टैल्क।

विवरण

गोलियाँ आकार में गोल होती हैं, जिनमें सफेद-भूरे रंग से लेकर हल्के भूरे रंग के कई समावेश होते हैं, एक कक्ष के साथ, गोली के एक तरफ एक रेखा होती है और रेखा के दोनों किनारों पर "500" और "टीडी" और "पेंटासा" उभरा होता है। दूसरा पहलू।

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औषधीय प्रभाव

मेसालजीन सल्फासालजीन का सक्रिय घटक है, जिसका उपयोग अल्सरेटिव कोलाइटिस और क्रोहन रोग के इलाज के लिए किया जाता है।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों से संकेत मिलता है कि मौखिक और मलाशय रूप से प्रशासित होने पर मेसालजीन के चिकित्सीय गुण प्रणालीगत प्रभाव के बजाय आंत के सूजन वाले क्षेत्रों पर इसके स्थानीय प्रभाव के कारण होते हैं।

के रोगियों में सूजन संबंधी बीमारियाँआंतों में, ल्यूकोसाइट्स का स्थानांतरण, साइटोकिन्स का असामान्य उत्पादन, एराकिडोनिक एसिड मेटाबोलाइट्स (विशेष रूप से ल्यूकोट्रिएन्स बी 4) का बढ़ा हुआ उत्पादन, सूजन वाले आंतों के ऊतकों में मुक्त कणों की बढ़ी हुई सांद्रता देखी जाती है।

इन-विट्रो और इन-विवो अध्ययनों में मेसालजीन का औषधीय प्रभाव ल्यूकोसाइट केमोटैक्सिस को रोकना, साइटोकिन्स और ल्यूकोट्रिएन्स के उत्पादन को कम करना और मुक्त कणों को बेअसर करना है। मेसालजीन की क्रिया का तंत्र निर्धारित नहीं किया गया है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मेसालजीन का चिकित्सीय प्रभाव मुख्य रूप से आंतों के म्यूकोसा की सूजन वाली जगह के साथ इसके स्थानीय संपर्क से निर्धारित होता है।

पेंटासा, विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट, एथिलसेलुलोज़ के साथ लेपित मेसालजीन के माइक्रोग्रैन्यूल हैं। प्रशासन और विघटन के बाद, जैसे ही टैबलेट गुजरती है, प्रत्येक माइक्रोबीड से मेसालजीन धीरे-धीरे जारी होता है जठरांत्र पथ, आंतों के वातावरण के किसी भी pH मान पर ग्रहणी से मलाशय तक। दवा के मौखिक प्रशासन के एक घंटे बाद, माइक्रोग्रैन्यूल्स पाए जाते हैं ग्रहणीभोजन के सेवन की परवाह किए बिना. स्वस्थ स्वयंसेवकों में आंतों से गुजरने का औसत समय 3-4 घंटे है।

बायोट्रांसफॉर्मेशन: मेसालजीन को एन-एसिटाइल-मेसालजीन (एसिटाइल-मेसालजीन) में परिवर्तित किया जाता है, दोनों प्रीसिस्टमिक रूप से आंतों के म्यूकोसा में और सिस्टमिक रूप से यकृत में। बड़ी आंत के बैक्टीरिया द्वारा मामूली एसिटिलीकरण किया जाता है। मेसालजीन एसिटिलेशन का मरीज के एसिटिलेशन फेनोटाइप से कोई संबंध नहीं दिखता है। एसिटाइलमेसालजीन चिकित्सकीय और विष विज्ञान की दृष्टि से निष्क्रिय है। अवशोषण: मौखिक रूप से प्रशासित होने पर दवा का 30 से 50% तक छोटी आंत में अवशोषित हो जाता है। प्रशासन के 15 मिनट बाद ही, मेसालजीन रक्त प्लाज्मा में पाया जाता है। रक्त प्लाज्मा में मेसालजीन की अधिकतम सांद्रता दवा लेने के 1-4 घंटे बाद देखी जाती है। प्लाज्मा में मेसालजीन की सांद्रता धीरे-धीरे कम हो जाती है और प्रशासन के 12 घंटे बाद इसका पता नहीं लगाया जा सकता है। एसिटाइल-मेसालजीन के प्लाज्मा सांद्रता वक्र का पैटर्न समान है, लेकिन सामान्य तौर पर यह उच्च सांद्रता और धीमी गति से उन्मूलन की विशेषता है। दिन में 3 बार 500 मिलीग्राम और दिन में 3 बार 2 ग्राम की खुराक के बाद एसिटाइल-मेसालजीन और मेसालजीन का चयापचय अनुपात क्रमशः 3.5 से 1.3 है, खुराक पर निर्भर एसिटिलीकरण, जो बदले में, दवा को संतृप्त कर सकता है।

प्रति दिन 1.5, 4 और 6 ग्राम मेसालजीन के बाद क्रमशः 8 mmol/l और 12 mmol/l। एसिटाइलमेसालजीन के लिए, ये सांद्रता क्रमशः 6 mmol/l, 13 mmol/l और 16 mmol/l हैं। मौखिक प्रशासन के बाद मेसालजीन का पारित होना और जारी होना भोजन सेवन से स्वतंत्र है, जबकि प्रणालीगत अवशोषण कम हो जाता है।

वितरण: मेसालजीन का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन लगभग 50% है, और एसिटाइल मेसालजीन का बंधन लगभग 80% है।

उन्मूलन: मेसालजीन का आधा जीवन लगभग 40 मिनट है, एसिटाइल मेसालजीन लगभग 70 मिनट है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से गुजरने के दौरान दवा से मेसालजीन के धीरे-धीरे निकलने के कारण, मौखिक प्रशासन के बाद आधा जीवन निर्धारित नहीं किया जा सकता है। हालाँकि, 5 दिनों तक मौखिक प्रशासन के बाद स्थिर संतुलन की स्थिति प्राप्त हो जाती है।

मेसालजीन और एसिटाइल-मेसालजीन मूत्र और मल में उत्सर्जित होते हैं। एसिटाइल मेसालजीन मुख्य रूप से मूत्र में पाया जाता है।

बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे के कार्य वाले रोगियों में, दवा उन्मूलन की दर में कमी के कारण गुर्दे की क्षति का खतरा बढ़ सकता है।

उपयोग के संकेत

हल्के से मध्यम अल्सरेटिव कोलाइटिस, क्रोहन रोग।

मतभेद

मेसालजीन, सैलिसिलेट्स, या दवा के किसी भी घटक के प्रति अतिसंवेदनशीलता। गंभीर जिगर और/या गुर्दे की शिथिलता। पेट और ग्रहणी का पेप्टिक अल्सर। रक्तस्रावी प्रवणता.

गर्भावस्था और स्तनपान

गर्भावस्था.

यह ज्ञात है कि मेसालजीन प्लेसेंटल बाधा को भेदता है और गर्भनाल रक्त प्लाज्मा में इसकी सांद्रता मातृ प्लाज्मा में सांद्रता का 1/10 है। मेटाबोलाइट एसिटाइल-मेसालजीन गर्भनाल और मातृ प्लाज्मा दोनों में समान सांद्रता में पाया जाता है।

पशु अध्ययन या मनुष्यों में नियंत्रित अध्ययन में, कोई टेराटोजेनिक प्रभाव नहीं देखा गया।

उन नवजात शिशुओं में रक्त प्रणाली संबंधी विकार (ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया, एनीमिया) की सूचना मिली है जिनकी माताओं ने मेसालजीन लिया था।

गर्भावस्था के दौरान, मेसालजीन का उपयोग केवल तभी किया जा सकता है जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो।

स्तनपान की अवधि.

मेसालजीन स्तन के दूध में गुजरता है। स्तन के दूध में मेसालजीन की सांद्रता मातृ प्लाज्मा की तुलना में कम होती है, जबकि एसिटाइलमेसालजीन दूध में समान या अधिक सांद्रता में पाया जाता है।

स्तनपान के दौरान मेसालजीन के उपयोग पर कोई नियंत्रित अध्ययन नहीं किया गया है। आज तक, स्तनपान के दौरान महिलाओं में मेसालजीन के मौखिक उपयोग का अनुभव सीमित है। किसी बच्चे में दस्त जैसी अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाओं की संभावना से इंकार नहीं किया जा सकता है।

स्तनपान के दौरान, मेसालजीन का उपयोग तब किया जाता है जब मां को अपेक्षित लाभ बच्चे को होने वाले संभावित खतरे से अधिक होता है।

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

नासूर के साथ बड़ी आंत में सूजन

तीव्र चरण में रोग का उपचार

वयस्क: खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है और कई खुराकों में प्रति दिन 4 ग्राम तक मेसालजीन होता है।

बच्चे: खुराक व्यक्तिगत रूप से चुनी जाती है, 30-50 मिलीग्राम मेसालजीन/किग्रा शरीर का वजन/दिन कई खुराक में। अधिकतम खुराक: विभाजित खुराकों में 75 मिलीग्राम/किग्रा शरीर का वजन/दिन। कुल खुराक 4 ग्राम/दिन से अधिक नहीं होनी चाहिए ( अधिकतम खुराकवयस्कों के लिए)।

रखरखाव चिकित्सा

बच्चे: खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, जिसकी शुरुआत कई खुराकों में 15-30 मिलीग्राम मेसालजीन/किलो शरीर के वजन/दिन से होती है। कुल खुराक 2 ग्राम/दिन (वयस्कों के लिए अनुशंसित खुराक) से अधिक नहीं होनी चाहिए।

तीव्र चरण में रोग का उपचार और रखरखाव चिकित्सा वयस्क: खुराक व्यक्तिगत रूप से चुनी जाती है और प्रति माह 4 ग्राम तक होती है; कई तकनीकें.

तीव्र चरण में रोग का उपचार:

खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, जिसकी शुरुआत कई खुराकों में 30-50 मिलीग्राम मेसालजीन/किग्रा शरीर के वजन/दिन से होती है। अधिकतम खुराक: कई खुराकों में प्रति दिन शरीर के वजन के प्रति 1 किलो 75 मिलीग्राम। कुल खुराक 4 ग्राम/दिन (वयस्कों के लिए अधिकतम खुराक) से अधिक नहीं होनी चाहिए। रखरखाव चिकित्सा.

खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, जिसकी शुरुआत कई खुराकों में 15-30 मिलीग्राम मेसालजीन/किलो शरीर के वजन/दिन से होती है। कुल खुराक 4 ग्राम/दिन (वयस्कों के लिए अनुशंसित खुराक) से अधिक नहीं होनी चाहिए।

एक नियम के रूप में, 40 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों को वयस्क खुराक की आधी खुराक निर्धारित की जाती है, और 40 किलोग्राम से अधिक वजन वाले बच्चों को पूरी वयस्क खुराक निर्धारित की जाती है।

गोलियाँ बिना चबाये मौखिक रूप से ली जाती हैं। निगलने में आसानी के लिए, टैबलेट को 50 मिलीलीटर ठंडे पानी में घोला जा सकता है। हिलाओ और तुरंत पी लो। उपचार की अवधि रोग के पाठ्यक्रम के आधार पर डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।

खराब असर

प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं जो अक्सर नैदानिक ​​​​अध्ययनों में देखी गईं: दस्त, मतली, पेट दर्द, सिरदर्द, उल्टी, दाने। दवा का उपयोग करते समय, कभी-कभी अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं और दवा बुखार देखा जाता है।

ऐसा विकास संभव है विपरित प्रतिक्रियाएंजैसे: चक्कर आना, पेट फूलना, प्रतिवर्ती ओलिगोस्पर्मिया, कोलाइटिस और अंतरालीय फेफड़ों के रोगों के बिगड़ते लक्षण, थकान, पेरेस्टेसिया, मेथेमोग्लोबिनेमिया, नाराज़गी, भूख में कमी, शुष्क मुँह, स्टामाटाइटिस, हृदय गति में वृद्धि या कमी रक्तचाप, सीने में दर्द, टिनिटस, वेस्टिबुलर प्रतिक्रियाएं, कंपकंपी, अवसाद, खुजली, कण्ठमाला, प्रकाश संवेदनशीलता, आंसू द्रव का उत्पादन कम होना, क्विन्के की सूजन, गुर्दे की विफलता, जो दवा बंद करने पर गायब हो सकती है, इंट्राक्रैनियल धमनी का उच्च रक्तचाप(यौवन के दौरान किशोरों में देखा गया)।

जरूरत से ज्यादा

मेसालजीन की अधिक मात्रा के मामले की रिपोर्ट सीमित हैं।

1 महीने तक प्रति दिन 8 ग्राम मेसालजीन लेने वाले रोगियों का डेटा उपलब्ध है। ओवरडोज़ का उपचार: रोगसूचक अस्पताल में भर्ती। गुर्दे की कार्यप्रणाली की सावधानीपूर्वक निगरानी आवश्यक है।

अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया

सल्फोनील डेरिवेटिव के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव, ग्लूकोकार्टोइकोड्स की अल्सरोजेनेसिटी और मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता को बढ़ाता है। फ़्यूरोसेमाइड, स्पिरोनोलैक्टोन, सल्फोनामाइड्स, रिफैम्पिसिन को कमजोर करता है। तीव्र थक्का-रोधी। यूरिकोसुरिक दवा 40 एल ओकाट ट्यूबलर स्राव) की प्रभावशीलता बढ़ जाती है। सायनोकोबालामिन के अवशोषण को धीमा कर देता है।

एज़ैथियोप्रिन और 6-मर्कैप्टोप्यूरिन के साथ संयोजन उपचार से मायलोस्पुप्रेशन (ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एरिथ्रोसाइटोपेनिया या पैन्सीटोपेनिया) का खतरा बढ़ सकता है।

व्यापरिक नाम:पेंटासा ®

सराय: mesalazine

दवाई लेने का तरीका:

प्रति 1 टैबलेट की संरचना:
सक्रिय पदार्थ- मेसालजीन 500 मिलीग्राम,
excipients- माइक्रोक्रिस्टलाइन सेलुलोज 207 मिलीग्राम, पोविडोन 25 मिलीग्राम, टैल्क 9 मिलीग्राम, एथिलसेलुलोज 6-9 मिलीग्राम, मैग्नीशियम स्टीयरेट 1 मिलीग्राम।

विवरण
गोलियाँ आकार में गोल, भूरे रंग के साथ सफेद, हल्के भूरे रंग के कई समावेशन के साथ, एक कक्ष, एक स्कोर रेखा और एक तरफ "500 मिलीग्राम" और दूसरी तरफ "पेंटासा" उत्कीर्णन के साथ होती हैं।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह:विरोधी भड़काऊ और रोगाणुरोधी आंत्र एजेंट।

एटीएक्स कोड: A07EC02

औषधीय गुण
फार्माकोडायनामिक्स
मेसालजीन - 5-एमिनोसैलिक एसिड - सल्फासालजीन का सक्रिय घटक है। मौखिक या मलाशय प्रशासन के बाद मेसालजीन का चिकित्सीय प्रभाव बड़े पैमाने पर प्रणालीगत प्रभावों के बजाय सूजन वाले आंतों के ऊतकों पर स्थानीय प्रभावों के कारण होता है।
मेसालजीन का चिकित्सीय प्रभाव प्रभावित आंतों के म्यूकोसा के साथ स्थानीय संपर्क पर होता है।
मेसालजीन ल्यूकोसाइट केमोटैक्सिस को रोकता है, साइटोकिन्स और ल्यूकोट्रिएन के उत्पादन को कम करता है, और सूजन वाले आंतों के ऊतकों में मुक्त कणों के गठन को कम करता है। लेकिन मेसालजीन की क्रिया का सटीक तंत्र पूरी तरह से समझा नहीं गया है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
सक्शन:प्रशासन के बाद, पेंटासा® टैबलेट माइक्रोग्रैन्यूल्स में विघटित हो जाता है, जो धीमी गति से रिलीज होने वाली दवा के स्वतंत्र रूपों के रूप में कार्य करता है। यह प्रदान करता है उपचारात्मक प्रभावकिसी भी पीएच मान पर ग्रहणी से मलाशय तक पूरी लंबाई में पेंटासा® दवा। गोली लेने के एक घंटे के भीतर माइक्रोग्रैन्यूल्स ग्रहणी में पहुंच जाते हैं। छोटी आंत के माध्यम से दवा के पारित होने का औसत समय 3-4 घंटे है।
वितरण:ली गई खुराक का लगभग 30-50% अवशोषित हो जाता है, मुख्यतः छोटी आंत में। प्लाज्मा में मेसालजीन की अधिकतम सांद्रता प्रशासन के 1 घंटे बाद पहुंचती है और 4 घंटे तक रहती है, धीरे-धीरे कम होती जाती है।
उपापचय:मेसालजीन आंतों के म्यूकोसा और लीवर में एसिटिलीकरण से गुजरता है, और कुछ हद तक, एंटरोबैक्टीरिया द्वारा, मुख्य मेटाबोलाइट एन-एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड बनाता है। मेसालजीन का 43% और मेटाबोलाइट का 73-83% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। मेसालजीन और इसका मेटाबोलाइट रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार नहीं करता है बल्कि स्तन के दूध में चला जाता है। मेसालजीन की निकासी 18 लीटर/घंटा है। उच्च खुराक (1500 मिलीग्राम/दिन तक) लेने पर, एक संचयी प्रभाव देखा जा सकता है।
निष्कासन:प्लाज्मा से मेसालजीन का आधा जीवन लगभग 40 मिनट है, मेटाबोलाइट लगभग 70 मिनट है। मेसालजीन और इसके मेटाबोलाइट्स शरीर से मूत्र और मल के माध्यम से उत्सर्जित होते हैं।

उपयोग के संकेत

हल्के से मध्यम अल्सरेटिव कोलाइटिस; क्रोहन रोग।

अंतर्विरोध पेंटासा गोलियाँ 500 मिलीग्राम

सैलिसिलेट्स और दवा के अन्य घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता; गंभीर जिगर या गुर्दे की विफलता; बच्चों की उम्र 6 साल तक. यदि आपको सूचीबद्ध बीमारियों में से एक है, तो दवा लेने से पहले अपने डॉक्टर से परामर्श अवश्य लें। सावधानी के साथ: दवा को बिगड़ा हुआ फुफ्फुसीय कार्य वाले रोगियों को सावधानी के साथ निर्धारित किया जाना चाहिए, विशेष रूप से ब्रोन्कियल अस्थमा के साथ, तीव्र चरण में गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर, रक्तस्रावी प्रवणता के साथ। हल्के से मध्यम गुर्दे/यकृत हानि वाले रोगियों को दवा निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, क्योंकि उन्मूलन की दर में कमी और मेसालजीन की प्रणालीगत सांद्रता में वृद्धि से गुर्दे की क्षति का खतरा बढ़ जाता है। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग: गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग केवल तभी किया जा सकता है जब मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को होने वाले संभावित खतरे से अधिक हो। सूजन आंत्र रोग गर्भावस्था के दौरान आपके अवांछित प्रभावों के जोखिम को बढ़ा सकता है। गर्भावस्था: मेसालजीन प्लेसेंटल बाधा को पार करता है, गर्भनाल रक्त में इसकी सांद्रता मातृ रक्त प्लाज्मा की तुलना में कम होती है। एसिटाइलमेसालजीन गर्भनाल और मातृ रक्त प्लाज्मा में समान सांद्रता में मौजूद होता है। गर्भवती महिलाओं में मेसालजीन के उपयोग पर कोई विश्वसनीय, स्पष्ट रूप से रिपोर्ट किए गए अध्ययन नहीं हैं। प्रकाशित आंकड़ों के अनुसार, की आवृत्ति में कोई वृद्धि नहीं हुई जन्म दोषविकास। कुछ आंकड़े समय से पहले जन्म, भ्रूण की मृत्यु और जन्म के समय कम वजन की बढ़ती दरों का संकेत देते हैं। हालाँकि, उपरोक्त जटिलताएँ सक्रिय सूजन आंत्र रोग का परिणाम हो सकती हैं। रक्त विकार आदि के मामले सामने आए हैं लसीका तंत्र(ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एनीमिया) नवजात शिशुओं में जिनकी माताओं ने दवा ली। एक नवजात शिशु में गुर्दे की शिथिलता का एक मामला था जिसकी माँ गर्भवती थी लंबे समय तकके लिए मेसालजीन लिया उच्च खुराक(2-4 ग्राम, मौखिक रूप से)। प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में दवा में भ्रूण-या भ्रूणविषाक्तता की उपस्थिति, या प्रसव और प्रसवोत्तर विकास को प्रभावित करने की संभावना नहीं दिखाई गई। स्तनपान: मेसालजीन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। दूध में मेसालजीन की सांद्रता मातृ प्लाज्मा की तुलना में कम होती है, और मेटाबोलाइट दूध में समान या उच्च सांद्रता में मौजूद होता है। स्तनपान के दौरान दवा के उपयोग का नियंत्रित नैदानिक ​​अध्ययन नहीं किया गया है। इस समूह में दवा के साथ अनुभव सीमित है। बच्चों में अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं (उदाहरण के लिए, दस्त) विकसित हो सकती हैं, ऐसी स्थिति में स्तनपान बंद कर देना चाहिए। प्रजनन क्षमता: पहले के परिणामों के अनुसार क्लिनिकल परीक्षणप्रजनन क्षमता पर मेसालजीन का कोई प्रभाव नहीं पाया गया।

पेंटास टैबलेट 500 मिलीग्राम के उपयोग की विधि और खुराक

गोलियों को भोजन के बाद, बिना चबाये या कुचले लेने की सलाह दी जाती है। निगलने में आसानी के लिए, टैबलेट को कई भागों में विभाजित किया जा सकता है या उपयोग से तुरंत पहले 50 मिलीलीटर ठंडे पानी में घोला जा सकता है। वयस्क. तीव्र अवधि के दौरान, खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, तीव्र अवधि के दौरान अनुशंसित खुराक प्रति दिन 4 ग्राम तक होती है, जिसे 2-4 खुराक में विभाजित किया जाता है। रखरखाव चिकित्सा: खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, अनुशंसित खुराक प्रति दिन 2 ग्राम मेसालजीन है। क्रोहन रोग के उपचार के लिए, दवा को 4 ग्राम तक की दैनिक खुराक में कई खुराकों में विभाजित करके निर्धारित किया जा सकता है। 6 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे: 6 से 18 वर्ष की आयु के बच्चों में मेसालजीन के उपयोग पर सीमित डेटा हैं। तीव्र अवधि: खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। तीव्रता के दौरान अनुशंसित खुराक 30-50 मिलीग्राम मेसालजीन प्रति किलोग्राम शरीर के वजन प्रति दिन (मिलीग्राम/किग्रा/दिन) कई खुराकों में है, अधिकतम एकल खुराक 75 मिलीग्राम/किग्रा/दिन से अधिक नहीं है, अधिकतम दैनिक खुराक 4 ग्राम से अधिक नहीं है. रखरखाव चिकित्सा: खुराक को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है, अनुशंसित रखरखाव खुराक 15-30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन है, जिसे कई खुराक में विभाजित किया गया है, अधिकतम दैनिक खुराक 2 ग्राम (क्रोहन रोग के उपचार के लिए 4 ग्राम) से अधिक नहीं है। 40 किलोग्राम से कम वजन वाले बच्चों को वयस्क खुराक का आधा हिस्सा निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है; 40 किलोग्राम से अधिक वजन वाले बच्चों को वयस्क खुराक निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है। चिकित्सा की अवधि उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।

गोल, धब्बेदार, सफ़ेद-भूरे से लेकर हल्के भूरे रंग की गोलियाँ, तोड़ने के लिए स्कोर और टैबलेट के एक तरफ स्कोर के दोनों तरफ "500" और "मिलीग्राम" और टैबलेट के दूसरी तरफ "पेंटासा" के साथ उभरा हुआ।

फार्माकोथेरेप्यूटिक समूह

आंतों की सूजनरोधी दवाएं। अमीनोसैलिसिलिक एसिड और समान औषधियाँ. मेसालज़ीन।

एटीएक्स कोड A07ES02

औषधीय गुण

फार्माकोकाइनेटिक्स

अनुप्रयोग और विघटन के बाद, आंतों के वातावरण के किसी भी पीएच मान पर ग्रहणी से मलाशय तक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (जीआईटी) के माध्यम से टैबलेट के पारित होने के दौरान प्रत्येक माइक्रोग्रैन्यूल से मेसालजीन धीरे-धीरे जारी किया जाता है। दवा के मौखिक प्रशासन के 1 घंटे बाद, भोजन के सेवन की परवाह किए बिना, ग्रहणी में माइक्रोग्रैन्यूल्स का पता लगाया जाता है। स्वस्थ स्वयंसेवकों की आंतों में औसत मार्ग का समय 3-4 घंटे है। मेसालजीन एन-एसिटाइल-मेसालजीन में परिवर्तित हो जाता है, दोनों प्रीसिस्टमिक रूप से आंतों के म्यूकोसा में और सिस्टमिक रूप से यकृत में। बड़ी आंत के बैक्टीरिया की भागीदारी से मामूली एसिटिलीकरण किया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप एसिटाइल-5-एमिनोसैलिसिलिक एसिड बनता है। मौखिक रूप से लेने पर दवा का 30 से 50% भाग छोटी आंत में अवशोषित हो जाता है। प्रशासन के 15 मिनट बाद ही, मेसालजीन रक्त प्लाज्मा में पाया जाता है। रक्त प्लाज्मा में मेसालजीन की अधिकतम सांद्रता दवा के प्रशासन के 1-4 घंटे बाद हासिल की जाती है। रक्त प्लाज्मा में मेसालजीन की सांद्रता धीरे-धीरे कम हो जाती है और प्रशासन के 12 घंटे बाद इसका पता नहीं लगाया जा सकता है। एसिटाइल मेसालजीन के प्लाज्मा सांद्रता वक्र का पैटर्न समान है, लेकिन सामान्य तौर पर यह उच्च सांद्रता और धीमी गति से उन्मूलन की विशेषता है। दिन में 3 बार 500 मिलीग्राम और दिन में 3 बार 2 ग्राम के मौखिक प्रशासन के बाद एसिटाइल-मेसालजीन और मेसालजीन का प्लाज्मा चयापचय अनुपात क्रमशः 3.5 से 1.3 तक होता है, जो एसिटिलीकरण की खुराक निर्भरता को दर्शाता है। मेसालजीन की औसत स्थिर-अवस्था प्लाज्मा सांद्रता 2 है; 1.5 लेने के बाद 8 और 12 mmol/l; क्रमशः 4 और 6 ग्राम प्रति दिन। एसिटाइलमेसालजीन के लिए, ये सांद्रता क्रमशः 6, 13 और 16 mmol/l हैं। मेसालजीन और एसिटाइल-मेसालजीन रक्त-मस्तिष्क बाधा में प्रवेश नहीं करते हैं। मेसालजीन का प्लाज्मा प्रोटीन से बंधन लगभग 50% है, और एसिटाइल मेसालजीन का बंधन लगभग 80% है। रक्त प्लाज्मा से मेसालजीन का आधा जीवन लगभग 40 मिनट है (500 मिलीग्राम के उपयोग के बाद निकासी 18 लीटर/घंटा है), और एसिटाइल मेसालजीन का आधा जीवन लगभग 70 मिनट है। चूंकि मेसालजीन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के माध्यम से लगातार जारी होता है, इसलिए दवा के मौखिक प्रशासन के बाद आधा जीवन निर्धारित करना असंभव है। प्रायोगिक परिणामों से पता चला कि 5 दिनों तक मौखिक प्रशासन के बाद मेसालजीन एक स्थिर सांद्रता तक पहुँच जाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, मेसालजीन और एसिटाइल मेसालजीन मूत्र और मल में उत्सर्जित होते हैं (मुख्य रूप से एसिटाइल मेसालजीन मूत्र में उत्सर्जित होता है)।
डायरिया और हाइपरएसिडिटी जैसे तीव्र सूजन आंत्र रोग में पैथोफिजियोलॉजिकल प्रक्रियाओं के कारण मेसालजीन की मौखिक जैवउपलब्धता थोड़ी कम हो जाती है। बढ़ी हुई आंतों की गतिशीलता वाले रोगियों में, प्रणालीगत अवशोषण दवा की दैनिक खुराक के 20-25% तक कम हो जाता है। यह संभावना है कि मूत्र और मल में पदार्थ की उन्मूलन दर भी बढ़ जाती है। बिगड़ा हुआ यकृत और गुर्दे के कार्य वाले रोगियों में, दवा की अपर्याप्त निकासी प्रतिकूल नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव के जोखिम को बढ़ा सकती है।

पेंटास के फार्माकोडायनामिक्स - विस्तारित-रिलीज़ टैबलेट, एथिलसेलुलोज़ के साथ लेपित मेसालजीन माइक्रोग्रैन्यूल्स हैं। मेसालजीन सल्फासालजीन का सक्रिय घटक है, जिसका उपयोग अल्सरेटिव कोलाइटिस और क्रोहन रोग के इलाज के लिए किया जाता है।

नैदानिक ​​​​अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, मौखिक और मलाशय रूप से प्रशासित होने पर मेसालजीन का चिकित्सीय मूल्य प्रणालीगत प्रभाव के बजाय सूजन वाले गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ऊतक पर स्थानीय प्रभाव होता है।

सूजन आंत्र रोग वाले सभी रोगियों को ल्यूकोसाइट्स के बढ़ते प्रवासन, साइटोकिन्स के असामान्य उत्पादन का अनुभव होता है। उत्पादन में वृद्धिएराकिडोनिक एसिड मेटाबोलाइट्स, विशेष रूप से ल्यूकोट्रिएन बी4, और सूजन वाले आंतों के ऊतकों में मुक्त कणों के गठन में वृद्धि। मेसालजीन इन-विट्रो और इन-विवो की औषधीय क्रिया ल्यूकोसाइट केमोटैक्सिस को रोकना, साइटोकिन्स और ल्यूकोट्रिएन के उत्पादन को कम करना और मुक्त कणों को खत्म करना है। यह वर्तमान में अज्ञात है कि इनमें से कौन सा तंत्र सबसे अधिक प्रभावित करता है नैदानिक ​​प्रभावशीलता mesalazine.

अल्सरेटिव कोलाइटिस से कोलोरेक्टल कैंसर (सीआरसी) का खतरा बढ़ जाता है, विशेष रूप से उन्नत रोग प्रक्रिया वाले रोगियों में, 8 साल से अधिक की बीमारी का कोर्स, सीआरसी के प्रथम-डिग्री रिश्तेदारों का इतिहास, या सहवर्ती प्राथमिक स्केलेरोजिंग हैजांगाइटिस। कोलाइटिस के कारण यूसी विकसित होने का जोखिम 10 वर्षों के भीतर 2%, 20 वर्षों के भीतर 8% और अल्सरेटिव कोलाइटिस की शुरुआत के बाद 30 वर्षों के भीतर 18% है।

आरओपीसी के 334 मामलों में से 9 सिंगल-आर्म अध्ययन (3 कोहोर्ट अध्ययन और 6 केस-कंट्रोल अध्ययन) और अल्सरेटिव कोलाइटिस के 1,932 रोगियों में डिसप्लेसिया के 140 मामलों के तुलनात्मक विश्लेषण से पता चला कि मेसालजीन से इलाज करने वाले रोगियों में आरओपीसी का जोखिम 50% कम था। और एक संयुक्त दिखाया नैदानिक ​​परिणामआरओपीसी और डिसप्लेसिया के लिए। आरओपीसी के जोखिम में कमी खुराक पर निर्भर है, जैसा कि दैनिक खुराक रिकॉर्डिंग अध्ययनों के तुलनात्मक विश्लेषण से पता चलता है कि मेसालजीन में कीमोप्रिवेंटिव प्रभाव होता है।
≥1.2 ग्राम/दिन। इसके अलावा, कीमोप्रोफिलैक्सिस मेसालजीन की आजीवन खुराक से जुड़ा हुआ है (4)। अंत में, मेसालजीन रखरखाव उपचार का पालन आरओपीसी के जोखिम को कम करने के लिए पाया गया।
प्रायोगिक मॉडल और रोगी बायोप्सी में मेसालजीन का प्रभाव अल्सरेटिव कोलाइटिस से जुड़े आरओपीसी को रोकने और अल्सरेटिव कोलाइटिस से जुड़े और गैर-संबद्ध कोलाइटिस की घटनाओं को कम करने में दवा की भूमिका का समर्थन करता है। सूजन प्रक्रियाकोलाइटिस-प्रेरित आरओपीसी के विकास में शामिल सिग्नलिंग मार्ग।

उपयोग के संकेत

गैर विशिष्ट अल्सरेटिव कोलाइटिस

क्रोहन रोग

उपयोग और खुराक के लिए दिशा-निर्देश

क्रोहन रोग के रोगियों के लिए अन्य उपचार पर विचार किया जाना चाहिए, जिन्होंने 6 सप्ताह तक 4 ग्राम मेसालजीन की दैनिक खुराक पर कोई प्रतिक्रिया नहीं दी है, और 4 ग्राम मेसालजीन के साथ रखरखाव चिकित्सा के बावजूद रोग भड़कने की स्थिति में क्रोहन रोग के रोगियों के लिए अन्य उपचार पर विचार किया जाना चाहिए। प्रति दिन।

गोलियाँ बिना चबाये मौखिक रूप से ली जाती हैं। निगलने में आसानी के लिए, टैबलेट को कई भागों में विभाजित किया जा सकता है या उपयोग से तुरंत पहले 50 मिलीलीटर पानी में घोला जा सकता है।

सर्वोत्तम प्रभाव प्राप्त करने के लिए दवा को नियमित रूप से लेना महत्वपूर्ण है।

बच्चे। 6 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में उपयोग के लिए वर्जित।

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दुष्प्रभाव

सिरदर्द

मतली, उल्टी, पेट दर्द, दस्त

त्वचा पर लाल चकत्ते (पित्ती, एरिथेमेटस दाने सहित)

चक्कर आना

मायोकार्डिटिस, पेरीकार्डिटिस

पेट फूलना, एमाइलेज़ स्तर में वृद्धि, अग्नाशयशोथ

अग्नाशयशोथ

नशीली दवाओं से उत्पन्न बीमारी

बहुत मुश्किल से ही

इओसिनोफिलिया (एक अभिव्यक्ति के रूप में)। एलर्जी की प्रतिक्रिया), एनीमिया, अप्लास्टिक, ल्यूकोपेनिया (ग्रैनुलोसाइटोपेनिया और न्यूट्रोपेनिया सहित), थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, पैन्सीटोपेनिया सहित

अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं

परिधीय तंत्रिकाविकृति

मायलगिया, आर्थ्राल्जिया

श्वास कष्ट, खांसी, ब्रोंकोस्पज़म, एलर्जिक एल्वोलिटिस, फुफ्फुसीय घुसपैठ, फुफ्फुसीय इओसिनोफिलिया, निमोनिया

लिवर ट्रांसएमिनेस के बढ़े हुए स्तर, कोलेस्टेसिस के लक्षण, हाइपरबिलिरुबिनमिया, हेपेटोटॉक्सिसिटी के लक्षण (हेपेटाइटिस, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, सिरोसिस, लिवर विफलता सहित)

तीव्र और जीर्ण अंतरालीय नेफ्रैटिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, गुर्दे की विफलता, मूत्र के रंग में परिवर्तन, प्रोटीनुरिया, हेमट्यूरिया, ओलिगुरिया, औरिया, क्रिस्टलुरिया

कमजोरी, ल्यूपस जैसा सिंड्रोम

खालित्य

आंसू उत्पादन में कमी, कण्ठमाला

अल्पशुक्राणुता

स्टामाटाइटिस

मतभेद

सक्रिय या सहायक घटकों के प्रति अतिसंवेदनशीलता

दवा या सैलिसिलेट्स

गंभीर यकृत और/या गुर्दे की विफलता

रक्त प्रणाली के रोग - पेप्टिक छालापेट और ग्रहणी

रक्तस्राव, रक्तस्रावी वाहिकाशोथ - ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी - बचपन 6 वर्ष तक
- गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि

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दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

सल्फोनीलुरिया डेरिवेटिव के हाइपोग्लाइसेमिक प्रभाव, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स की अल्सरोजेनेसिटी और मेथोट्रेक्सेट की विषाक्तता को बढ़ाता है। फ़्यूरोसेमाइड, स्पिरोनोलैक्टोन, सल्फोनामाइड्स, रिफैम्पिसिन की गतिविधि को कम करता है। एंटीकोआगुलंट्स के प्रभाव को मजबूत करता है। यूरिकोसुरिक दवाओं (ट्यूबलर स्राव अवरोधक) की प्रभावशीलता बढ़ जाती है। सायनोकोबालामिन के अवशोषण को धीमा कर देता है। मेसालजीन गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर ग्लूकोकार्टोइकोड्स के प्रतिकूल प्रभाव को कमजोर कर सकता है और डिगॉक्सिन के अवशोषण को कम कर सकता है।

विशेष निर्देश

सैलिसिलेट्स (सल्फासालजीन) से एलर्जी के इतिहास वाले रोगियों में दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।
यदि ऐंठन, पेट दर्द, बुखार, गंभीर सिरदर्द या दाने जैसे तीव्र लक्षण हों, तो दवा तुरंत बंद कर देनी चाहिए।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में दवा का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। यदि आवश्यक हो, तो उपचार से पहले और उसके दौरान एएलटी और एएसटी जैसे लीवर फ़ंक्शन मापदंडों की निगरानी की जानी चाहिए।

के रोगियों में दवा का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है वृक्कीय विफलता. उपचार के दौरान रोगी में बिगड़ा हुआ गुर्दे का कार्य मेसालजीन के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव के कारण हो सकता है। नियमित रूप से गुर्दे के कार्य की निगरानी करना आवश्यक है, अर्थात् रक्त सीरम में क्रिएटिनिन के स्तर को निर्धारित करना (विशेषकर उपचार के प्रारंभिक चरण में)।

यदि आपको मायोकार्डिटिस, पेरिकार्डिटिस के विकास का संदेह है, या रक्त संरचना में परिवर्तन के मामले में, उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए। उपरोक्त प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की अभिव्यक्तियाँ हो सकती हैं: रक्त संरचना में स्पष्ट परिवर्तन के मामले में - रक्तस्राव में वृद्धि, चमड़े के नीचे रक्तस्राव, गले में खराश और बुखार, पेरिकार्डिटिस या मायोकार्डिटिस के मामले में - बुखार, सीने में दर्द और सांस की तकलीफ। जिन मरीजों में एसिटिलेशन प्रक्रिया धीरे-धीरे होती है बढ़ा हुआ खतरादुष्प्रभावों का विकास. मूत्र और आंसू द्रव का पीला-नारंगी रंग और कॉन्टैक्ट लेंस का धुंधलापन देखा जा सकता है।
जब बुजुर्ग रोगियों में उपयोग किया जाता है, तो खुराक कम करने की कोई आवश्यकता नहीं होती है।
गर्भावस्था और स्तनपान