लेवोफ़्लॉक्सासिन और सिप्रोफ़्लोक्सासिन के बीच क्या अंतर है. लेवोफ़्लॉक्सासिन टैबलेट निर्देश, समीक्षा, सस्ता एनालॉग। के रूप में एलर्जी संबंधी रोगों की अभिव्यक्ति संभव है

रोगों के उपचार में श्वसन प्रणालीएंटीबायोटिक्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है फ़्लोरोक्विनोलोनपंक्ति।

वे अत्यधिक कुशल हैं और हैं कार्रवाई का विस्तृत स्पेक्ट्रम. सबसे लोकप्रिय दवाओं में सिप्रोफ्लोक्सासिन और लेवोफ्लोक्सासिन हैं।

इन एनालॉग दवाओं का उपयोग पल्मोनोलॉजी और ओटोलरींगोलॉजी के क्षेत्र में सफलतापूर्वक किया जाता है। इनकी मदद से ईएनटी अंगों की सूजन से जुड़ी बीमारियों का इलाज किया जाता है। फुफ्फुसीय रोगऔर बीमारियाँ श्वसन तंत्र. श्वसन संक्रमण कोई अपवाद नहीं है।

उपचार में दोनों दवाओं का सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है तपेदिक का प्रगतिशील रूप।यह समझने के लिए कि कौन सा उपाय बेहतर है, उनमें से प्रत्येक की विशेषताओं पर करीब से नज़र डालने और दवाओं की प्रभावशीलता की तुलना करने की सलाह दी जाती है।

सिप्रोफ्लोक्सासिं

सिप्रोफ्लोक्सासिन एक क्लासिक फ्लोरोक्विनोलोन है जिसके खिलाफ बढ़ी हुई गतिविधि दिखाई देती है स्टेफिलोकोसी और क्लैमाइडिया. के अंतर्ग्रहण के परिणामस्वरूप विकसित होने वाली बीमारियों के संबंध में न्यूमोकोकल संक्रमण, दवा उनके खिलाफ अप्रभावी है।

फोटो 1. 250 मिलीग्राम की खुराक के साथ गोलियों के रूप में सिप्रोफ्लोक्सासिन की पैकेजिंग। निर्माता: OZ GNTsLS.

सिप्रोफ्लोक्सासिन किसके लिए निर्धारित है? श्वसन तपेदिक. कुछ मामलों में इसे अंजाम दिया जाता है जटिल उपचारसाथ पायराज़िनामाइड, स्ट्रेप्टोमाइसिन और आइसोनियाज़िड. यह चिकित्सकीय रूप से सिद्ध हो चुका है कि तपेदिक के खिलाफ मोनोथेरेपी कम प्रभावी है।

उपयोग के संकेत

निरपेक्ष सिप्रोफ्लोक्सासिन के उपयोग के लिए संकेत हैं:

तीव्र ब्रोंकाइटिस, और रोग का बढ़ना जीर्ण रूप;
तपेदिक का गंभीर रूप;
फुफ्फुसीय सूजन;
सिस्टिक फाइब्रोसिस के परिणामस्वरूप विकसित होने वाले संक्रमण;
मध्य कान की सूजन - ओटिटिस मीडिया;
साइनसाइटिस;
ललाट साइनसाइटिस;
ग्रसनीशोथ;
टॉन्सिलिटिस;
मूत्र प्रणाली के जटिल संक्रमण और सूजन;
क्लैमाइडिया;
सूजाक;
संक्रामक रोगजठरांत्र पथ;
संक्रामक त्वचा घाव, जलन, अल्सर और कई अन्य।

उपचार में दवा का उपयोग किया जा सकता है पश्चात की संक्रामक जटिलताएँ।

दवा का मुख्य सक्रिय घटक सिप्रोफ्लैक्सासिन है। दवा में सहायक घटक होते हैं: स्टार्च, तालक, टाइटेनियम और सिलिकॉन डाइऑक्साइड, मैग्नीशियम स्टीयरेट और लेसिथिन। दवा के रिलीज़ के कई रूप हैं: गोलियाँ, इंजेक्शन और इन्फ्यूजन के लिए समाधान.

सिप्रोफ्लोक्सासिन के अपने मतभेद और दुष्प्रभाव हैं। ज्यादातर मामलों में, दवा आसानी से सहन की जाती है, लेकिन इसे लेते समय, निम्नलिखित हो सकता है:

एलर्जी;
शोफ स्वर रज्जु;
एनोरेक्सिया;
ल्यूकोपेनिया;
एग्रानुलोसाइटोसिस;
थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;
वृक्कीय विफलता;
उद्भव दर्दउदर क्षेत्र में;
मल विकार;
अनिद्रा;
स्वाद धारणा का उल्लंघन;
सिरदर्द;
मिर्गी का बढ़ना.
दवा लेने में अंतर्विरोध हैं:
इसके व्यक्तिगत घटकों के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता;
सिप्रोफ्लोक्सासिन के प्रति अतिसंवेदनशीलता।

दवा गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान महिलाओं के लिए निर्धारित नहीं,साथ ही बच्चे भी 15 वर्ष तक. एंटीबायोटिक्स कब सावधानी से लेनी चाहिए वृक्कीय विफलता.

लिवोफ़्लॉक्सासिन

लेवोफ़्लॉक्सासिन - फ़्लोरोक्विनोलोन तीसरी पीढ़ी. दवा इसके खिलाफ उच्च प्रभावशीलता दिखाती है न्यूमोकोकल, असामान्य श्वसन और ग्राम-नेगेटिव जीवाणु संक्रमण . यहां तक कि वे रोगजनक जो दूसरी पीढ़ी के जीवाणुरोधी फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति काफी प्रतिरोधी हैं, लेवोफ़्लॉक्सासिन के प्रति संवेदनशील हैं।

फोटो 2. 500 मिलीग्राम की खुराक के साथ गोलियों के रूप में लेवोफ़्लॉक्सासिन की पैकेजिंग। निर्माता: टेवा.

दवा का प्रयोग किया जाता है फेफड़े का क्षयरोग. इस संबंध में इसकी कार्रवाई का स्पेक्ट्रम पूरी तरह से सिप्रोफ्लोक्सासिन के समान है। मोनोथेरेपी करते समय, रोगियों में नैदानिक सुधार देखा जाता है लगभग एक महीने में.

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उपयोग के संकेत

लेवोफ़्लॉक्सासिन के उपयोग के लिए संकेत हैं:

ब्रोंकाइटिस का तेज होना;
सूजन प्रक्रियाएँपरानासल साइनस में, एक जटिल पाठ्यक्रम की विशेषता, उदाहरण के लिए, साइनसाइटिस;
किसी भी रूप की फुफ्फुसीय सूजन;
ईएनटी अंगों की संक्रामक प्रकृति की सूजन प्रक्रियाएं;
सिस्टिक फाइब्रोसिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ विकसित होने वाले संक्रमण;
सूजन मूत्र तंत्र: पायलोनेफ्राइटिस, प्रोस्टेट सूजन, क्लैमाइडिया;
नरम ऊतक फोड़े;
फुरुनकुलोसिस

दवा का सक्रिय घटक इसी नाम का रासायनिक घटक है - लिवोफ़्लॉक्सासिन. दवा में शामिल है अतिरिक्त घटक: सेलूलोज़, सोडियम क्लोरीन, डाइहाइड्रेट, डिसोडियम एडिटेट, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, आयरन ऑक्साइड, कैल्शियम स्टीयरेट।

लेवोफ़्लॉक्सासिन के कई रिलीज़ फॉर्म हैं। आज आप घरेलू फार्मेसियों में खरीद सकते हैं जलसेक के लिए बूँदें, गोलियाँ और समाधान.

मतभेद और दुष्प्रभाव

किसी भी अन्य दवा की तरह, फ़्लोरोक्विनोलोन लेवोफ़्लॉक्सासिन इसके कई दुष्प्रभाव हैं:

दवा के व्यक्तिगत घटकों से एलर्जी;
उल्लंघन कार्यात्मक विशेषताएंजठरांत्र पथ;
चक्कर आने के साथ सिरदर्द;
मांसपेशियों और जोड़ों का दर्द;
थकान महसूस होना, उनींदापन;
कण्डरा सूजन;
तीव्र यकृत का काम करना बंद कर देना;
अवसाद;
रबडोमायोलिसिस;
न्यूट्रोपेनिया;
हीमोलिटिक अरक्तता;
शक्तिहीनता;
पोरफाइरिया का तेज होना;
मिर्गी का तेज होना;
द्वितीयक संक्रमण का विकास.

महत्वपूर्ण!लिवोफ़्लॉक्सासिन दृढ़ता से है डॉक्टर की सलाह के बिना उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है.

दवा लेने में अंतर्विरोध हैं:

कुछ औषधीय घटकों के प्रति एलर्जी प्रतिक्रिया विकसित करने की प्रवृत्ति, यानी व्यक्तिगत असहिष्णुता;
अस्वस्थ गुर्दे;
मिर्गी;
फ्लोरोक्विनोलोन जीवाणुरोधी दवाओं के साथ उपचार से जुड़ी दवा-प्रेरित कण्डरा क्षति।

लिवोफ़्लॉक्सासिन निर्धारित मत करोऔरत गर्भावस्था के दौरानऔर स्तनपान कराते समय, और बच्चे और किशोर. गुर्दे की विकृति वाले रोगियों और वृद्धावस्था के रोगियों को सावधानी बरतनी चाहिए।

ओवरडोज़ के मामले में दवारोगसूचक उपचार अपेक्षित है. डायलिसिस अत्यधिक प्रभावी नहीं है.

चिकित्सीय पाठ्यक्रम के दौरान कार चलाना उचित नहीं हैऔर अन्य गतिविधियों में संलग्न हों जिनमें त्वरित प्रतिक्रिया और अधिक ध्यान देने की आवश्यकता होती है।

संभावना को देखते हुए -संश्लेषण, जितना संभव हो सके सीधी धूप के संपर्क में आने की सलाह दी जाती है।

कौन सा बेहतर है: सिप्रोफ्लोक्सासिन या लेवोफ्लोक्सासिन? एंटीबायोटिक्स कैसे भिन्न हैं?

ऊपर वर्णित दवाओं में से किसी एक को चुनने और खरीदने में गलती न करने के लिए, आपको यह निर्धारित करने की आवश्यकता है कि कौन सी बेहतर है। इस मुद्दे को हल करते समय किसी विशेषज्ञ से सलाह लेना अतिश्योक्तिपूर्ण नहीं होगा। एक जीवाणुरोधी एजेंट का मूल्यांकन करते समय, यह आवश्यक है निम्नलिखित मानदंडों के आधार पर:

प्रभावशीलता की डिग्री;
सुरक्षा;
मूल्य सीमा।

दवाओं की तुलना: कौन सी अधिक प्रभावी है

लेवोफ़्लॉक्सासिन और सिप्रोफ़्लॉक्सासिन के समान उद्देश्य हैं, अर्थात वे कार्रवाई का स्पेक्ट्रम समान है,लेकिन प्रभावशीलता के मामले में यह पहली दवा है इसके कई फायदे हैं.

सक्रिय पदार्थसिप्रोफ्लैक्सासिन - सिप्रोफ्लैक्सासिन, लेवोफ़्लॉक्सासिन में मुख्य घटक लेवोफ़्लॉक्सासिन होता है।

सिप्रोफ्लोक्सासिन के विपरीत, लेवोफ़्लॉक्सासिन का जीवाणुरोधी प्रभाव न्यूमोकोकल संक्रमण और असामान्य सूक्ष्मजीव अधिक स्पष्ट होते हैं।दवा ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय रहती है।

यह ज्ञात है कि कुछ रोगजनक जो सिप्रोफ्लोक्सासिन के प्रति संवेदनशील नहीं हैं, लेवोफ़्लॉक्सासिन के प्रभावों के प्रति अस्थिरता दिखाते हैं। बाद वाली दवा इसके विरुद्ध अधिक सक्रिय है स्यूडोमोनास (पी.) एरुगिनोसा.

बैक्टीरिया का प्रकार और उसकी संवेदनशीलता की डिग्री है निर्धारण कारकचयन करते समय दवा.

फोटो 3. 5 मिलीग्राम/एमएल की खुराक के साथ अंतःशिरा जलसेक के समाधान के रूप में लेवोफ़्लॉक्सासिन की पैकेजिंग। निर्माता: Belmedpreparty.

दोनों फ़्लोरोक्विनोलोन शरीर द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाना, मौखिक रूप से लेने पर उत्कृष्ट अवशोषण होता है और तपेदिक के खिलाफ एक प्रभावी उपाय के रूप में सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। इस संबंध में लेवोफ़्लॉक्सासिन अधिक प्रभावी है क्योंकि इसका उपयोग इसके रूप में किया जाता है अंतःशिरा इंजेक्शन .

एकाग्रता सक्रिय पदार्थगोलियों में दूसरी दवा की तुलना में कम है। लेवोफ़्लॉक्सासिन को अक्सर इस प्रकार निर्धारित किया जाता है मोनोथेरेपी के लिए एकमात्र दवा. इलाज के दौरान खान-पान से कोई फर्क नहीं पड़ता। दोनों गोलियाँ भोजन से पहले और बाद में ली जा सकती हैं।

विषय में विपरित प्रतिक्रियाएं, फिर वे उठते हैं शायद ही कभी और समान आवृत्ति के साथलेवोलॉक्सासिन और सिप्रोफ्लोक्सासिन दोनों लेते समय। अवांछनीय प्रभाव अपनी अभिव्यक्तियों में समान होते हैं। इन फ़्लोरोक्विनोलोन लेने वाले रोगियों में, निम्नलिखित विकार हो सकते हैं:

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में क्लिनिक के जरिए डॉक्टर की प्रैक्टिसप्रयोग रोगाणुरोधी एजेंटअनुभवजन्य हो सकता है (दवाओं का चयन संदिग्ध रोगज़नक़ पर कार्रवाई के स्पेक्ट्रम को ध्यान में रखते हुए किया जाता है) या एटियोलॉजिकल, जीवाणुरोधी दवाओं के प्रति वनस्पतियों की संवेदनशीलता निर्धारित करने के लिए बैक्टीरियोलॉजिकल संस्कृति के परिणामों के आधार पर।

कई संक्रामक रोगों, जैसे निमोनिया या पायलोनेफ्राइटिस, में एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन के उपयोग की आवश्यकता होती है।

ऐसे उपचार नियमों को सक्षम रूप से तैयार करने के लिए, दवाओं के बीच औषधीय अंतःक्रियाओं के प्रकारों को स्पष्ट रूप से समझना और यह जानना आवश्यक है कि कौन सी दवाओं का एक साथ उपयोग किया जा सकता है और कौन सी दवाएं सख्ती से वर्जित हैं।

साथ ही, जटिल चिकित्सा तैयार करते समय, न केवल अंतर्निहित बीमारी और उसके प्रेरक एजेंट को ध्यान में रखा जाता है, बल्कि:

रोगी की आयु, गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि;
नैदानिक मतभेद और एलर्जी प्रतिक्रियाओं का इतिहास;
गुर्दे और यकृत का कार्य;
पुरानी बीमारियाँ और रोगी द्वारा ली जाने वाली बुनियादी दवाएँ (उच्च रक्तचाप चिकित्सा, मधुमेह मेलेटस का सुधार, आक्षेपरोधी, आदि), निर्धारित एंटीबायोटिक्स (बाद में एबीपी के रूप में संदर्भित) को नियोजित चिकित्सा के साथ अच्छी तरह से जोड़ा जाना चाहिए।

दवाओं के फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन का परिणाम हो सकता है:

सहक्रियावाद (औषधीय प्रभाव में वृद्धि);
विरोध (शरीर पर दवा के प्रभाव को कम करना या पूर्ण रूप से समाप्त करना);
विकसित होने के जोखिम को कम करना दुष्प्रभाव;
विषाक्तता में वृद्धि;
बातचीत की कमी.

एक नियम के रूप में, शुद्ध जीवाणुनाशक (रोगजनकों को नष्ट करने वाले) और बैक्टीरियोस्टेटिक एजेंट (रोगजनक वनस्पतियों के प्रतिनिधियों के विकास और प्रजनन को दबाने वाले) एक दूसरे के साथ संयुक्त नहीं होते हैं। यह, सबसे पहले, उनकी क्रिया के तंत्र द्वारा समझाया गया है। जीवाणुनाशक दवाएं वृद्धि और प्रजनन के चरण में जीवों पर सबसे प्रभावी ढंग से कार्य करती हैं, इसलिए बैक्टीरियोस्टैटिक्स के उपयोग से दवा प्रतिरोध का विकास हो सकता है।

यह समझना महत्वपूर्ण है कि बैक्टीरिया पर प्रभाव के प्रकार के अनुसार यह विभाजन पूर्ण नहीं है, और विभिन्न जीवाणुरोधी दवाओं का निर्धारित खुराक के आधार पर अलग-अलग प्रभाव हो सकता है।

उदाहरण के लिए, बैक्टीरियोस्टेटिक एजेंट की दैनिक खुराक या उपयोग की अवधि बढ़ाने से इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।

साथ ही, कुछ रोगजनकों पर कार्रवाई की चयनात्मकता संभव है। जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक होने के कारण, पेनिसिलिन का एंटरोकोकी के खिलाफ बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है।

क्रिया के प्रकार के अनुसार एंटीबायोटिक अनुकूलता तालिका

जीवाणुनाशक	बैक्टीरियोस्टेटिक

एक दूसरे के साथ एंटीबायोटिक दवाओं का संयोजन, खुराक और वनस्पतियों पर कार्रवाई के प्रकार को ध्यान में रखते हुए, आपको कार्रवाई के स्पेक्ट्रम का विस्तार करने और चिकित्सा की प्रभावशीलता को बढ़ाने की अनुमति देता है। उदाहरण के लिए, स्यूडोमोनस एरुगिनोसा में जीवाणुरोधी प्रतिरोध को रोकने के लिए, एंटीस्यूडोमोनस सेफलोस्पोरिन और कार्बापेनेम्स, या एमिनोग्लाइकोसाइड्स को फ्लोरोक्विनोलोन के साथ जोड़ना संभव है।

एंटरोकोकी के उपचार के लिए एंटीबायोटिक दवाओं का तर्कसंगत संयोजन: एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ पेनिसिलिन का संयोजन या सल्फामेथोक्साज़ोल के साथ संयोजन में ट्राइमेथोप्रिम का उपयोग।
दूसरी पीढ़ी की संयोजन दवा में कार्रवाई का एक विस्तारित स्पेक्ट्रम होता है: यह टिनिडाज़ोल® को जोड़ती है।
सेफलोस्पोरिन और मेट्रोनिडाजोल® का संयोजन प्रभावी है। इंट्रासेल्युलर रोगजनकों पर प्रभाव बढ़ाने के लिए टेट्रासाइक्लिन को जेंटामाइसिन के साथ जोड़ा जाता है।
सेरेशंस (अक्सर ऊपरी श्वसन पथ के बार-बार होने वाले रोग) पर प्रभाव बढ़ाने के लिए अमीनोग्लाइकोसाइड्स को रिफैम्पिसिन के साथ मिलाया जाता है। एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावशीलता बढ़ाने के लिए इसे सेफलोस्पोरिन के साथ भी जोड़ा जाता है।

एक दूसरे के साथ एंटीबायोटिक दवाओं की अनुकूलता: तालिका

संयोजन सख्त वर्जित है
सेफलोस्पोरिन और एमिनोग्लाइकोसाइड्स।	नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव की पारस्परिक प्रबलता के कारण, तीव्र गुर्दे की विफलता और अंतरालीय नेफ्रैटिस का विकास संभव है।
क्लोरैम्फेनिकॉल ® और सल्फोनामाइड्स।	औषधीय दृष्टि से असंगत.
, , एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ़्यूरोसेमाइड ® .	ओटोटॉक्सिक प्रभाव में तीव्र वृद्धि, पूर्ण श्रवण हानि तक।
फ़्लोरोक्विनोलोन और नाइट्रोफुरन्स।	विरोधी.
कार्बापेनम ® और अन्य बीटा-लैक्टम।	उच्चारण विरोध.
सेफलोस्पोरिन और फ़्लोरोक्विनोलोन।	गंभीर ल्यूकोपेनिया, स्पष्ट नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव।
इसे एक घोल (सिरिंज) में मिलाना और प्रशासित करना मना है:
पेनिसिलिन को मिश्रित नहीं किया जाता है एस्कॉर्बिक अम्ल, बी विटामिन ® , एमिनोग्लाइकोसाइड्स।
सेफलोस्पोरिन (विशेष रूप से सेफ्ट्रिएक्सोन®) कैल्शियम ग्लूकोनेट के साथ संयुक्त नहीं होते हैं।
और हाइड्रोकार्टिसोन।
कैनामाइसिन ®, जेंटामाइसिन ® के साथ कार्बेनिसिलिन ®।
सल्फोनामाइड्स के साथ टेट्रासाइक्लिन को हाइड्रोकार्टिसोन, कैल्शियम लवण या सोडा के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए।
सभी जीवाणुरोधी दवाएं हेपरिन के साथ बिल्कुल असंगत हैं।

पेनिसिलिन

"एम्पीसिलीन रैश" विकसित होने के जोखिम के कारण, इस श्रृंखला के एंटीबायोटिक्स एलोप्यूरिनॉल के साथ एक साथ निर्धारित नहीं किए जाते हैं।

मैक्रोलाइड्स और टेट्रासाइक्लिन के साथ निर्धारित होने पर एंटीबायोटिक दवाओं का योगात्मक तालमेल (कार्रवाई के परिणामों का योग) होता है। ऐसे संयोजन समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए अत्यधिक प्रभावी हैं। एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ प्रिस्क्रिप्शन की अनुमति है - अलग से, क्योंकि दवाओं को मिलाते समय उनकी निष्क्रियता देखी जाती है।

मौखिक दवाएं लिखते समय, महिलाओं को यह स्पष्ट करने की आवश्यकता होती है कि क्या वे मौखिक गर्भ निरोधकों का उपयोग कर रही हैं, क्योंकि पेनिसिलिन उनके प्रभाव में हस्तक्षेप करते हैं। अनचाहे गर्भ को रोकने के लिए, कुछ समय के लिए गर्भनिरोधक की बाधा विधियों का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है जीवाणुरोधी चिकित्सा.

पेनिसिलिन को उनके जीवाणुनाशक प्रभाव में तेज कमी के कारण सल्फोनामाइड्स के साथ निर्धारित नहीं किया जाता है।
यह याद रखना महत्वपूर्ण है कि जो मरीज़ लंबे समय से एंटीकोआगुलंट्स, एंटीप्लेटलेट एजेंटों और गैर-स्टेरायडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं का उपयोग कर रहे हैं, उन्हें रक्तस्राव की संभावना के कारण उनका प्रशासन अवांछनीय है।

बेंज़िलपेनिसिलिन नमक को पोटेशियम और पोटेशियम-बख्शते मूत्रवर्धक के साथ नहीं जोड़ा जाना चाहिए, क्योंकि बढ़ा हुआ खतराहाइपरकेलेमिया।

पेनिसिलिन और फ़्लोरोक्विनोलोन संगत हैं

मौखिक उपयोग के लिए संरक्षित या विस्तारित-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन को फ्लोरोक्विनोलोन (बूंदों) के स्थानीय प्रशासन के साथ-साथ संयुक्त प्रणालीगत उपयोग (निमोनिया के लिए लेवोफ़्लॉक्सासिन® और ऑगमेंटिन®) के साथ जोड़ना संभव है।

सेफ्लोस्पोरिन

इस कारण भारी जोखिमक्रॉस की उपस्थिति एलर्जी, पहली पीढ़ी पेनिसिलिन के साथ संयोजन में निर्धारित नहीं है। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति असहिष्णु रोगियों को सावधानी के साथ लिखें। इतिहास में.

एंटीकोआगुलंट्स, थ्रोम्बोलाइटिक्स और एंटीप्लेटलेट एजेंटों के साथ संयोजन से जमाव कम हो जाता है और रक्तस्राव हो सकता है, आमतौर पर हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया के कारण गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल।
एमिनोग्लाइकोसाइड्स और फ्लोरोक्विनोलोन के साथ संयुक्त प्रशासन एक स्पष्ट नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव की ओर जाता है।

एंटीब का उपयोग. एंटासिड लेने के बाद, यह दवा के अवशोषण को कम कर देता है।

कार्बापेनेम्स

एर्टापेनम® ग्लूकोज समाधान के साथ सख्ती से असंगत है। इसके अलावा, स्पष्ट विरोधी अंतःक्रिया के कारण कार्बापेनम को अन्य बीटा-लैक्टम दवाओं के साथ सहवर्ती रूप से निर्धारित नहीं किया जाता है।

एमिनोग्लीकोसाइड्स

भौतिक और रासायनिक असंगति के कारण, उन्हें बीटा-लैक्टम और हेपरिन के साथ एक ही सिरिंज में नहीं मिलाया जा सकता है।

कई अमीनोग्लाइकोसाइड्स के एक साथ उपयोग से गंभीर नेफ्रो- और ओटोटॉक्सिसिटी होती है। साथ ही, इन दवाओं को पॉलीमीक्सिन®, एम्फोटेरिसिन®, वैनकोमाइसिन® के साथ संयोजित नहीं किया जाता है। फ़्यूरोसेमाइड के साथ निर्धारित नहीं।

मांसपेशियों को आराम देने वाली दवाओं और ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ सहवर्ती उपयोग न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी और श्वसन गिरफ्तारी का कारण बन सकता है।

नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएं गुर्दे के रक्त प्रवाह को धीमा करके एमिनोग्लाइकोसाइड्स के उन्मूलन को धीमा कर देती हैं।

क्विनोलोन का समूह (फ्लोरोक्विनोलोन)

एंटासिड के साथ सहवर्ती उपयोग एंटीबायोटिक के अवशोषण और जैवउपलब्धता को कम कर देता है।

उनकी उच्च विषाक्तता के कारण उन्हें एनएसएआईडी और नाइट्रोइमिडाज़ोल डेरिवेटिव के साथ एक साथ निर्धारित नहीं किया जाता है तंत्रिका तंत्रऔर संभावित दौरे।

वे नाइट्रोफ्यूरन के विरोधी और व्युत्पन्न हैं, इसलिए यह संयोजन निर्धारित नहीं है।

क्रिस्टल्यूरिया और गुर्दे की क्षति के जोखिम के कारण, सिप्रोफ्लोक्सासिन ®, नॉरफ्लोक्सासिन ®, पेफ्लोक्सासिन ® का उपयोग सोडियम बाइकार्बोनेट, साइट्रेट और कार्बोनिक एनहाइड्रेज़ अवरोधकों के साथ संयोजन में नहीं किया जाता है। वे अप्रत्यक्ष एंटीकोआगुलंट्स के चयापचय को भी बाधित करते हैं और रक्तस्राव का कारण बन सकते हैं।
ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी प्राप्त करने वाले रोगियों के लिए प्रिस्क्रिप्शन से कण्डरा टूटने की संभावना काफी बढ़ जाती है।

वे इंसुलिन और शुगर कम करने वाली गोलियों की क्रिया में हस्तक्षेप करते हैं और मधुमेह रोगियों के लिए निर्धारित नहीं हैं।

मैक्रोलाइड्स

प्रभावशीलता कम होने के कारण, एंटासिड के साथ इसका उपयोग न करें। रिफैम्पिसिन® के प्रशासन से रक्त में मैक्रोलाइड्स की सांद्रता कम हो जाती है। एम्फिनेकोल® और लिन्कोसामाइड्स के साथ भी संगत नहीं है। स्टैटिन प्राप्त करने वाले रोगियों में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

sulfonamides

एंटीकोआगुलंट्स, एंटीडायबिटिक और एंटीकॉन्वेलसेंट दवाओं के साथ संयोजन में उनका एक स्पष्ट विषाक्त प्रभाव होता है।

गर्भाशय रक्तस्राव के जोखिम के कारण एस्ट्रोजेन युक्त गर्भ निरोधकों के साथ निर्धारित नहीं है।

अस्थि मज्जा कार्य को बाधित करने वाली दवाओं के साथ संयोजन करना निषिद्ध है।

सल्फामेथोक्साज़ोलिन/ट्राइमेथोप्रिम® (बिसेप्टोल®) और अन्य सल्फोनामाइड एंटीबायोटिक्स पॉलीमीक्सिन बी®, जेंटामाइसिन® और सिसोमाइसिन® और पेनिसिलिन के साथ संगत हैं।

tetracyclines

आयरन अनुपूरकों के साथ संयोजन में निर्धारित नहीं। यह दोनों दवाओं के खराब अवशोषण और पाचन क्षमता के कारण है।

विटामिन ए के साथ संयोजन स्यूडोट्यूमर सेरेब्री सिंड्रोम का कारण बन सकता है।
के साथ संगत नहीं है अप्रत्यक्ष थक्कारोधीऔर निरोधी, ट्रैंक्विलाइज़र।

भोजन, शराब और जड़ी-बूटियों के साथ एंटीबायोटिक दवाओं की परस्पर क्रिया

ऐसे खाद्य पदार्थ लेने से जो पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्राव को बढ़ाते हैं (जूस, टमाटर, चाय, कॉफी) सेमीसिंथेटिक पेनिसिलिन और एरिथ्रोमाइसिन® के अवशोषण में कमी लाते हैं।

उच्च कैल्शियम सामग्री वाले डेयरी उत्पाद: दूध, पनीर, पनीर, दही, टेट्रासाइक्लिन और सिप्रोफ्लोक्सासिन® के अवशोषण को महत्वपूर्ण रूप से रोकते हैं।

मादक पेय के साथ क्लोरैम्फेनिकॉल ®, मेट्रोनिडाजोल ®, सेफलोस्पोरिन, सल्फोनामाइड्स का सेवन करने पर एंटाब्यूज जैसा सिंड्रोम विकसित हो सकता है (टैचीकार्डिया, हृदय दर्द, त्वचा हाइपरमिया, उल्टी, मतली, गंभीर सिरदर्द, टिनिटस)। यह जटिलतायह एक जीवन-घातक स्थिति है और मृत्यु का कारण बन सकती है।

इन दवाओं को औषधीय जड़ी-बूटियों के अल्कोहल टिंचर के साथ भी नहीं जोड़ा जाना चाहिए।

सेंट जॉन पौधा के साथ सल्फोनामाइड्स और टेट्रासाइक्लिन का संयोजन पराबैंगनी किरणों (दवा फोटोसेंसिटाइजेशन) के प्रति त्वचा की संवेदनशीलता में तेज वृद्धि को भड़का सकता है।

ए. आई. सिनोपालनिकोव, प्रोफेसर, राज्य संस्थानरूसी संघ के रक्षा मंत्रालय के डॉक्टरों में सुधार;
वी.के.दुगनोव, मुख्य सैन्य नैदानिक अस्पताल का नाम रखा गया। एन.एन.बर्डेंको, मॉस्को

गंभीर या संभावित रूप से प्रतिकूल निचले श्वसन पथ के संक्रमण (मुख्य रूप से निमोनिया) वाले रोगियों के प्रबंधन के लिए पारंपरिक दृष्टिकोण में अस्पताल में भर्ती होने की पूरी अवधि के दौरान एंटीबायोटिक दवाओं का पैरेंट्रल प्रशासन शामिल होता है। साथ ही, मौखिक खुराक के रूप में एंटीबायोटिक्स निर्धारित करने की वैकल्पिक संभावना, जिसमें रोगाणुरोधी गतिविधि का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम होता है, मौखिक रूप से लेने पर उच्च जैवउपलब्धता होती है और जीवाणुरोधी दवाओं के पैरेंट्रल रूपों के समान ही प्रभावी होती है, को कुछ हद तक नजरअंदाज कर दिया गया था। हालाँकि, उत्कृष्ट फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल और सुरक्षा द्वारा विशेषता वाले नए मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं के आगमन और जीवाणुरोधी चिकित्सा की प्रभावशीलता के फार्माकोडायनामिक भविष्यवक्ताओं के बारे में हमारे ज्ञान में सुधार के साथ, गंभीर संक्रामक प्रक्रियाओं में भी अक्सर मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं को निर्धारित करना संभव हो गया है। , श्वसन पथ सहित।

विशेष रुचि तथाकथित स्टेप थेरेपी की अवधारणा है, जिसमें जीवाणुरोधी दवाओं का दो-चरणीय उपयोग शामिल है: कम से कम संभव समय में प्रशासन के पैरेंट्रल से गैर-पैरेंट्रल (आमतौर पर मौखिक) मार्ग में संक्रमण, रोगी की स्थिति को ध्यान में रखते हुए। नैदानिक स्थिति और उपचार की अंतिम प्रभावशीलता से समझौता किए बिना।

स्टेप थेरेपी का मुख्य विचार रोगी, डॉक्टर और चिकित्सा संस्थान के लिए स्पष्ट लाभ है (अस्पताल की अवधि की अवधि को कम करना और घर पर उपचार को स्थानांतरित करना, जो मनोवैज्ञानिक रूप से अधिक आरामदायक है; नोसोकोमियल संक्रमण के जोखिम को कम करना; कम करना) मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं की कम लागत से जुड़ी लागत, चिकित्सा देखभाल की उच्च गुणवत्ता बनाए रखते हुए पैरेंट्रल रूप में दवा के प्रशासन के लिए अतिरिक्त लागत को समाप्त करना आदि) - समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के रोगियों के प्रबंधन के लिए आधुनिक सिफारिशों के अनुरूप है, जो इस बात पर उचित रूप से जोर दिया गया है कि वर्तमान में, अत्यधिक प्रभावी/उच्च गुणवत्ता वाली चिकित्सा देखभाल का प्रावधान सबसे किफायती तरीके से किया जाना चाहिए।

निमोनिया के लिए चरणबद्ध जीवाणुरोधी चिकित्सा पहली बार 1985 में की गई थी, जब एफ. शैन एट अल। पापुआ और न्यू गिनी के बच्चों में पैरेंट्रल और फिर मौखिक क्लोरैम्फेनिकॉल के क्रमिक प्रशासन का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया खुराक के स्वरूप. हालाँकि, निष्पक्षता में यह कहा जाना चाहिए कि केवल दो साल बाद आर. क्विंटिलियानी एट अल। जीवाणुरोधी दवाओं के उपयोग के इस नए दृष्टिकोण के लिए वैज्ञानिक तर्क प्रस्तुत किया।

चरणबद्ध जीवाणुरोधी चिकित्सा की अवधारणा को लागू करने में, कई कारकों को ध्यान में रखना आवश्यक है, अर्थात् "रोगी कारक", "रोगज़नक़ कारक" और "एंटीबायोटिक कारक" (तालिका 1)।

यह स्पष्ट है कि चरणबद्ध जीवाणुरोधी चिकित्सा केवल मौखिक दवा के साथ पैरेंट्रल दवा का यांत्रिक प्रतिस्थापन नहीं है। सबसे पहले, नैदानिक समीचीनता को ध्यान में रखते हुए, इस प्रतिस्थापन का उचित समय निर्धारित किया जाना चाहिए। इस मामले में, मौखिक चिकित्सा में सुरक्षित संक्रमण के लिए मुख्य शर्तें निम्नलिखित होनी चाहिए:

आमतौर पर उत्तरार्द्ध में एपायरेक्सिया प्राप्त करना, खांसी को कम करना और अन्य लक्षणों की गंभीरता शामिल है। श्वसन संबंधी लक्षण, परिधीय रक्त ल्यूकोसाइट्स आदि की संख्या में उल्लेखनीय कमी। इस प्रकार, विशेष रूप से, मौखिक जीवाणुरोधी चिकित्सा पर स्विच करने के लिए व्यापक रूप से लोकप्रिय मानदंडों में से एक श्वासप्रणाली में संक्रमणहैं: खांसी और अन्य श्वसन लक्षणों में कमी; 8 घंटे के अंतराल पर क्रमिक रूप से मापने पर शरीर का सामान्य तापमान; परिधीय रक्त में ल्यूकोसाइट्स की संख्या को सामान्य करने की प्रवृत्ति; गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अवशोषण विकारों की अनुपस्थिति (जे. ए. रामिरेज़, 1995)।

सामान्य तौर पर, निचले श्वसन पथ के संक्रमण (मुख्य रूप से समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया) के लिए चरणबद्ध चिकित्सा की प्रभावशीलता और सुरक्षा का आकलन करने वाले उपलब्ध अध्ययनों के विश्लेषण के आधार पर, मौखिक एंटीबायोटिक उपयोग पर स्विच करने के लिए निम्नलिखित स्थितियों की पहचान की जा सकती है:

आरंभ में प्रशासित अंतःशिरा एंटीबायोटिक चिकित्सा के साथ नैदानिक सुधार प्राप्त करना;
रोगी के पास समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के प्रतिकूल पूर्वानुमान के लिए कोई ज्ञात जोखिम कारक नहीं है: स्प्लेनेक्टोमी के बाद की स्थिति, पुरानी शराब, बिगड़ा हुआ बौद्धिक और मानसिक स्थिति, वाद्य प्रयोगशाला परीक्षणों में मानक से महत्वपूर्ण विचलन: टैचीपनीया> 30 / मिनट, सिस्टोलिक धमनी दबाव 38.3 डिग्री सेल्सियस, धमनी हाइपोक्सिमिया 9/ली या हाइपरल्यूकोसाइटोसिस >30x109/ली, गुर्दे की विफलता (अवशिष्ट यूरिया नाइट्रोजन >20 मिलीग्राम/डीएल); मल्टीलोबार न्यूमोनिक घुसपैठ, फेफड़ों में फोकल घुसपैठ परिवर्तनों की तीव्र प्रगति, फेफड़ों के ऊतकों का विनाश, फेफड़ों के कृत्रिम वेंटिलेशन की आवश्यकता, संक्रमण की मेटास्टैटिक "स्क्रीनिंग" (मस्तिष्क फोड़ा, आदि), संक्रामक के गंभीर पाठ्यक्रम के संकेत प्रक्रिया ( चयाचपयी अम्लरक्तता, सेप्टिक शॉक, वयस्कों में श्वसन संकट सिंड्रोम, आदि)।

इस मामले में, एंटीबायोटिक के अंतःशिरा से मौखिक प्रशासन पर स्विच करने का समय, एक नियम के रूप में, 48 से 72 घंटे तक भिन्न होता है। कुछ प्रकाशनों के अनुसार, मौखिक एंटीबायोटिक पर स्विच करने के बारे में निर्णय लेने के लिए अगले 48 घंटे सबसे उपयुक्त समय अवधि प्रतीत होते हैं।

निचले श्वसन पथ के संक्रमण के लिए चरणबद्ध जीवाणुरोधी चिकित्सा की एक सरल, पहली नज़र में, योजना को लागू करना कभी-कभी मुश्किल हो सकता है, क्योंकि रोगी विभिन्न विशिष्टताओं के डॉक्टरों के दृष्टिकोण के क्षेत्र में हो सकता है (इसलिए इसके लिए आधुनिक सिफारिशों का व्यापक रूप से लोकप्रिय होना संभव है) समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के रोगियों का प्रबंधन अत्यंत महत्वपूर्ण हो जाता है)। इस सन्दर्भ में एक बात ध्यान में रखनी चाहिए संभावित विशेषताएंसहयोग "डॉक्टर - रोगी"। और अंत में, इस तथ्य को ध्यान में रखना आवश्यक है कि कुछ रोगियों में रोग की नैदानिक और रेडियोलॉजिकल तस्वीर का धीमा प्रतिगमन होता है, जिसका अर्थ है कि मौखिक चिकित्सा पर स्विच करने से पहले एक विश्लेषण किया जाना चाहिए। संभावित कारणसमुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का लंबा कोर्स।

आज तक, हमारे पास बहुत सीमित संख्या में नियंत्रित नैदानिक अध्ययन हैं जो निचले श्वसन पथ के संक्रमण के लिए चरणबद्ध चिकित्सा की उच्च प्रभावशीलता और सुरक्षा की पुष्टि करते हैं (तालिका 2)। हालाँकि, जब भी संभव हो, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए प्रारंभिक अंतःशिरा चिकित्सा के बाद पर्याप्त नैदानिक और/या प्रयोगशाला प्रतिक्रिया प्राप्त होने पर उपलब्ध डेटा मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं पर शीघ्र स्विच करने का दृढ़ता से समर्थन करता है।

स्टेप-डाउन थेरेपी के भाग के रूप में मौखिक प्रशासन के लिए दवा चुनते समय, उन एंटीबायोटिक दवाओं को प्राथमिकता दी जानी चाहिए जो पैरेन्टेरली प्रशासित एंटीबायोटिक दवाओं के समान रोगाणुरोधी गतिविधि का एक समान या करीबी स्पेक्ट्रम प्रदर्शित करते हैं। उसी समय, यदि उसी एंटीबायोटिक के मौखिक रूप में स्विच होता है तो अधिकांश डॉक्टर अधिक सहज महसूस करते हैं (इसके विपरीत, तथ्य यह है कि कुछ मामलों में संबंधित एंटीबायोटिक मौखिक खुराक के रूप में उपलब्ध नहीं होने से समय में देरी हो सकती है) नियोजित "स्विच")। विशेष महत्व का खुराक आहार है जो उच्च या, इसके विपरीत, कम अनुपालन से मेल खाता है। दिन में 1 या 2 बार ली जाने वाली एंटीबायोटिक्स से इस संबंध में अतिरिक्त लाभ होता है। मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं की आवश्यकताओं में उच्च जैवउपलब्धता, एक स्वीकार्य सुरक्षा प्रोफ़ाइल, न्यूनतम स्तर भी शामिल होना चाहिए दवाओं का पारस्परिक प्रभाव.

ये सभी आवश्यकताएं, विशेष रूप से समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार के संदर्भ में, लेवोफ़्लॉक्सासिन द्वारा सबसे अच्छी तरह से पूरी की जाती हैं, जो नए या तथाकथित श्वसन फ़्लोरोक्विनोलोन में से एक है।

सबसे पहले, अन्य नए या "श्वसन" फ़्लोरोक्विनोलोन (मोक्सीफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, जेमीफ्लोक्सासिन) की तरह, लेवोफ़्लॉक्सासिन में है विस्तृत श्रृंखलासमुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के सभी संभावित रोगजनकों के खिलाफ गतिविधि, जिसमें स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया (पेनिसिलिन और/या मैक्रोलाइड्स के प्रति उनकी संवेदनशीलता की परवाह किए बिना), असामान्य रोगजनक और ग्राम-नेगेटिव बेसिली शामिल हैं।

दूसरे, लेवोफ़्लॉक्सासिन को आकर्षक फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों की विशेषता है: मौखिक रूप से लेने पर लगभग पूर्ण जैवउपलब्धता (>99%); ब्रोन्कियल म्यूकोसा में उच्च और अनुमानित सांद्रता प्राप्त करना, ब्रोन्कियल एपिथेलियम, वायुकोशीय मैक्रोफेज, पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स को अस्तर करने वाला तरल पदार्थ, रक्त सीरम में एकाग्रता से अधिक है।

तीसरा, लेवोफ़्लॉक्सासिन खुराक के रूप में उपलब्ध है अंतःशिरा प्रशासनऔर मौखिक प्रशासन, प्रति दिन 1 बार निर्धारित।

चौथा, लिवोफ़्लॉक्सासिन में तुलनित्र दवाओं की तुलना में एक स्वीकार्य सुरक्षा प्रोफ़ाइल है। इस प्रकार, विशेष रूप से, लेवोफ़्लॉक्सासिन को मामूली फोटोटॉक्सिसिटी की विशेषता है, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से गंभीर प्रतिकूल घटनाओं की अनुपस्थिति, साइटोक्रोम P450 प्रणाली के एंजाइमों द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है, और इसलिए वारफारिन, थियोफिलाइन के साथ बातचीत नहीं करता है और आम तौर पर इसकी विशेषता होती है दवा अंतःक्रिया की न्यूनतम डिग्री। लेवोफ़्लॉक्सासिन लेते समय, सही क्यूटी अंतराल का लम्बा होना और चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण हेपेटोटॉक्सिसिटी स्थापित नहीं की गई है। 1997 में संयुक्त राज्य अमेरिका में लेवोफ़्लॉक्सासिन के पंजीकरण के बाद से (जापान में 1993 से इसका उपयोग किया जा रहा है), सफल होने का व्यापक अनुभव नैदानिक आवेदनइस एंटीबायोटिक से 150 मिलियन से अधिक मरीज़ प्रभावित हुए हैं। यह परिस्थिति विशेष रूप से महत्वपूर्ण प्रतीत होती है, क्योंकि व्यक्तिगत फ्लोरोक्विनोलोन (टेमाफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन, ग्रेपाफ्लोक्सासिन, क्लिनाफ्लोक्सासिन, लोमफ्लोक्सासिन, स्पार्फ्लोक्सासिन) की विशिष्ट समस्याएं पूरे वर्ग के लिए "विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं" की छवि बना सकती हैं।

आज तक, सुव्यवस्थित के क्रम में नियंत्रित अध्ययनसमुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए चरणबद्ध चिकित्सा के भाग के रूप में तुलनित्र एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में लेवोफ़्लॉक्सासिन की समान या बेहतर नैदानिक और (या) सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावकारिता के कई प्रमाण प्राप्त हुए हैं। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के रोगियों में एक अध्ययन ने सेफ्ट्रिएक्सोन (1.0 -2.0 ग्राम 1-2 बार) की तुलना में अंतःशिरा (प्रतिदिन एक बार 500 मिलीग्राम) और/या मौखिक रूप से (प्रतिदिन एक बार 500 मिलीग्राम) दिए गए लेवोफ़्लॉक्सासिन की नैदानिक/सूक्ष्मजैविक प्रभावकारिता और सुरक्षा की जांच की। दिन) और (या) सेफुरोक्सिम एक्सेटिल (500 मिलीग्राम दिन में 2 बार)। इसके अलावा, विशिष्ट नैदानिक स्थिति के आधार पर, सेफ्ट्रिएक्सोन ± सेफुरोक्साइम एक्सेटिल समूह में यादृच्छिक रोगियों को एरिथ्रोमाइसिन या डॉक्सीसाइक्लिन निर्धारित किया जा सकता है। यह जोड़ बहुत प्रासंगिक निकला, क्योंकि एक सीरोलॉजिकल परीक्षा के परिणामों के अनुसार, बड़ी संख्या में रोगियों (क्रमशः 101, 41 और 8 रोगियों) में क्लैमाइडिया निमोनिया, माइकोप्लाज्मा निमोनिया और लीजियोनेला न्यूमोफिला की पहचान की गई थी। दोनों समूहों में, एंटीबायोटिक चिकित्सा की अवधि 12 दिनों से अधिक नहीं थी। उसी समय, 2% रोगियों को केवल पैरेंट्रल खुराक के रूप में लेवोफ़्लॉक्सासिन प्राप्त हुआ, 61% - मौखिक रूप से, और 37% - स्टेप-डाउन थेरेपी के भाग के रूप में। तुलनात्मक समूह में, पैरेंट्रल, मौखिक रूप में और स्टेप-डाउन थेरेपी के हिस्से के रूप में सेफलोस्पोरिन क्रमशः 2, 50 और 48% मामलों में निर्धारित किए गए थे।

एक तुलनात्मक विश्लेषण से पता चला है कि लेवोफ़्लॉक्सासिन (स्टेप-डाउन थेरेपी के भाग के रूप में भी निर्धारित) के साथ मोनोथेरेपी की नैदानिक और सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावशीलता समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (सीफ्रीएक्सोन ± सेफुरोक्साइम एक्सेटिल ± एरिथ्रोमाइसिन या डॉक्सीसाइक्लिन) के लिए पारंपरिक उपचार के मुकाबले काफी अधिक थी। प्रतिकूल घटनाओं की आवृत्ति - क्रमशः 5. 8 और 8.5%। इसके अलावा, यह श्रेष्ठता किसी भी तरह से "एटिपिकल" रोगजनकों (तालिका 3) के खिलाफ सेफलोस्पोरिन पर फ्लोरोक्विनोलोन के ज्ञात लाभ से जुड़ी नहीं थी। एक अन्य अध्ययन में गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के रोगियों में चरणबद्ध थेरेपी लेवोफ़्लॉक्सासिन (दिन में दो बार 500 मिलीग्राम) और सेफ्ट्रिएक्सोन (प्रतिदिन एक बार 4.0 ग्राम) की तुलनात्मक प्रभावशीलता की जांच की गई। रोगियों की प्रारंभिक गंभीर स्थिति का प्रमाण APACHE II पैमाने पर अभिन्न स्कोर> 15 अंक (21%) के साथ दोनों समूहों में रोगियों की तुलनीय संख्या, साथ ही 7% की मृत्यु दर थी। लेवोफ़्लॉक्सासिन प्राप्त करने वाले समूह में, सभी रोगियों को दवा की कम से कम 4 खुराक अंतःशिरा से प्राप्त हुई, और अधिकांश रोगियों (87%) ने अंततः एंटीबायोटिक को मौखिक रूप से लेना शुरू कर दिया।

प्राप्त आंकड़ों से गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (तालिका 4) के उपचार में लेवोफ़्लॉक्सासिन और सेफ्ट्रिएक्सोन की तुलनीय नैदानिक और सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावशीलता का संकेत मिलता है, हालांकि प्रारंभिक नैदानिक अप्रभावीता (पी = 0.05) के कारण सेफ्ट्रिएक्सोन के बंद होने के काफी अधिक मामले थे।

पारंपरिक चिकित्सा की तुलना में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया की चरणबद्ध चिकित्सा में लेवोफ़्लॉक्सासिन की भूमिका और स्थान का अध्ययन बड़े पैमाने पर कनाडाई अध्ययन (कैपिटल स्टडी) के हिस्से के रूप में किया गया था, जिसमें 20 केंद्रों में देखे गए 1743 मरीज़ शामिल थे। उपचार के स्थान और दवा प्रशासन की विधि के मुद्दे को हल करने के लिए, प्रसिद्ध एम.जे. पूर्वानुमान पैमाने का उपयोग किया गया था। फाइन एट अल., 1997. यदि, इस पैमाने के अनुसार, रोगी का अंतिम स्कोर 90 से अधिक नहीं था, तो 10 दिनों के लिए लेवोफ़्लॉक्सासिन (दिन में एक बार 500 मिलीग्राम, मौखिक रूप से) के नुस्खे के साथ घर पर उपचार किया गया था। यदि अंतिम स्कोर 91 या अधिक था, तो रोगी को अस्पताल में भर्ती कराया गया था, और शुरू में लिवोफ़्लॉक्सासिन (500 मिलीग्राम 1 बार / दिन) अंतःशिरा रूप से दिया गया था (रोगी द्वारा आवेदन करने के क्षण से अगले 4 घंटों के भीतर पहली खुराक) चिकित्सा देखभाल). इसके बाद, एक स्थिर स्थिति (भोजन और तरल निगलने की क्षमता, नकारात्मक रक्त संस्कृतियां, शरीर का तापमान) प्राप्त करने पर

मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं पर स्विच करने के मानदंड;

परिधीय रक्त ल्यूकोसाइट गिनती 9/एल;

सहवर्ती रोगों का स्थिर कोर्स;

पीओ 2 > 60 मिमी एचजी के साथ सहवर्ती क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज वाले रोगियों के लिए सामान्य ऑक्सीजनेशन (जब कमरे की हवा में SaO 2 > 90%)। कला।

जैसा कि अध्ययन के परिणामों के विश्लेषण से पता चला है, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले रोगियों के बीच पुन: अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति, मृत्यु दर और जीवन की गुणवत्ता (एसएफ -36 रेटिंग स्केल) में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था, जिन्हें चरणबद्ध तरीके से लेवोफ़्लॉक्सासिन प्राप्त हुआ था। थेरेपी या मानक उपचार. लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ चरणबद्ध चिकित्सा की शुरूआत से रोगी के अस्पताल में रहने की अवधि में औसतन 1.7 दिनों की कमी आई, इस नोसोलॉजिकल रूप के लिए बिस्तर के दिनों में 18% की कमी हुई और लागत में 1,700 डॉलर (प्रति रोगी) की कमी आई।

अंत में, प्रतिकूल परिणाम के उच्च जोखिम वाले समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले रोगियों में एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में लेवोफ़्लॉक्सासिन और सेफ्ट्रिएक्सोन की नैदानिक और सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावकारिता की जांच करने के लिए एक और बहुकेंद्रीय, ओपन-लेबल, यादृच्छिक तुलनात्मक परीक्षण के परिणाम हाल ही में प्रकाशित किए गए थे। रोगियों की प्रारंभिक गंभीर स्थिति का प्रमाण APACHE II पैमाने पर अंतिम स्कोर के संगत मान थे, जो लेवोफ़्लॉक्सासिन प्राप्त करने वाले रोगियों के समूह में 15.9 ± 6.29 और तुलनात्मक समूह में 16.0 ± 6.65 था। लेवोफ़्लॉक्सासिन (एन = 132) प्राप्त करने वाले रोगियों में, दवा को शुरू में प्रतिदिन एक बार 500 मिलीग्राम की खुराक पर अंतःशिरा में दिया गया था, और फिर एंटीबायोटिक को मौखिक खुराक के रूप में (प्रतिदिन एक बार 500 मिलीग्राम) 7-14 दिनों तक जारी रखा गया था। तुलनात्मक समूह (एन = 137) में, रोगियों को अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर सेफ्ट्रिएक्सोन (दिन में 1-2 ग्राम) और अंतःशिरा एरिथ्रोमाइसिन (दिन में 4 बार 500 मिलीग्राम) दिया गया, इसके बाद मौखिक एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट (875 मिलीग्राम) में संक्रमण किया गया। दिन में 2 बार)।दिन) क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में (500 मिलीग्राम दिन में 2 बार)।

इंटीग्रल क्लिनिकल (इलाज और क्लिनिकल सुधार के मामले) और माइक्रोबायोलॉजिकल प्रभावशीलता दोनों समूहों में तुलनीय थी (तालिका 5)।

चूंकि पहले प्रकाशित अधिकांश अध्ययनों में प्रतिकूल परिणाम के कम जोखिम वाले समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के मामलों का विश्लेषण किया गया था, इसलिए यह स्पष्ट है कि ये अध्ययनअद्वितीय जानकारी प्रदान करती है जो दर्शाती है कि लेवोफ़्लॉक्सासिन मोनोथेरेपी कम से कम पारंपरिक जितनी प्रभावी है संयुक्त उपचारमृत्यु की उच्च संभावना वाले रोगियों की "सेफ्ट्रिएक्सोन + एरिथ्रोमाइसिन" श्रेणी।

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, लेवोफ़्लॉक्सासिन के ऐसे गुण जैसे कि दवा को पैरेंट्रल और मौखिक खुराक रूपों में प्रशासित करने की संभावना, श्वसन पथ के संक्रमण के उपचार में सिद्ध नैदानिक प्रभावशीलता, लगभग पूर्ण जैवउपलब्धता, सुरक्षा, नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण दवा अंतःक्रियाओं की अनुपस्थिति, लेने पर अच्छी सहनशीलता। मौखिक रूप से, लंबी खुराक का अंतराल समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के चरणबद्ध उपचार के लिए एक "आदर्श" एंटीबायोटिक की छवि बनाता है। और आज तक किए गए अध्ययनों में, गंभीर और (या) रोगसूचक रोगियों सहित प्रतिकूल पाठ्यक्रमरोगों में, पारंपरिक संयोजन उपचार (सेफलोस्पोरिन + मैक्रोलाइड्स) की तुलना में लेवोफ़्लॉक्सासिन मोनोथेरेपी की बेहतर या कम से कम तुलनीय नैदानिक और सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावशीलता के पुख्ता सबूत थे। यह परिस्थिति, साथ ही एक उत्कृष्ट सुरक्षा प्रोफ़ाइल, कई वर्षों के व्यापक नैदानिक उपयोग द्वारा पुष्टि की गई है, और मोनोथेरेपी के स्पष्ट आर्थिक लाभ लिवोफ़्लॉक्सासिन की उपस्थिति की व्याख्या करते हैं। आधुनिक योजनाएँसमुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का उपचार, विशेष रूप से अस्पताल सेटिंग में (चित्र)।

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कंपनी द्वारा प्रदान किया गया लेख
यूक्रेन में "एवेंटिस फार्मा",
रशियन मेडिकल जर्नल (2001, खंड 9, संख्या 15) में प्रकाशित।

उद्धरण के लिए:बेलौसोव यू.बी., मुखिना एम.ए. लेवोफ़्लॉक्सासिन का क्लिनिकल फार्माकोलॉजी // आरएमजे। 2002. क्रमांक 23. पी. 1057

आरजीएमयू

मेंवर्तमान में, फ़्लोरोक्विनोलोन (एफक्यू) को क्विनोलोन के वर्ग के भीतर कीमोथेराप्यूटिक दवाओं के एक महत्वपूर्ण समूह के रूप में माना जाता है - डीएनए गाइरेज़ अवरोधक, उच्च नैदानिक प्रभावकारिता (मौखिक प्रशासन सहित), उपयोग के लिए व्यापक संकेत और अन्य व्यापक-स्पेक्ट्रम के लिए एक गंभीर विकल्प का गठन करते हैं। एंटीबायोटिक्स। पीसी समूह से 15 से अधिक दवाएं बनाई गई हैं, अधिक प्राप्त करने के लिए कई नए सक्रिय यौगिकों का नैदानिक परीक्षण चल रहा है प्रभावी औषधियाँग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों, माइकोबैक्टीरिया, एनारोबेस, एटिपिकल रोगजनकों के खिलाफ। एक महत्वपूर्ण कार्य साइड इफेक्ट के न्यूनतम जोखिम और उच्च नैदानिक प्रभावकारिता वाली दवाओं का विकास भी है।

पीसी के बीच, वर्तमान में दवाओं के दो समूह हैं: जल्दीया पुराना (नॉरफ्लोक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, आदि) और नयाया देर से (लेवोफ़्लॉक्सासिन, स्पार्फ़्लोक्सासिन, गैटीफ़्लोक्सासिन, जेमीफ़्लोक्सासिन, आदि)।

ओफ़्लॉक्सासिन का उपयोग 15 वर्षों से अधिक समय से किया जा रहा है, यह अत्यधिक प्रभावी है, अच्छी तरह से सहन किया जाता है, कम स्तरदुष्प्रभाव और महत्वपूर्ण दवा-दवा अंतःक्रियाओं का अभाव। स्टीरियोकेमिकल दृष्टिकोण से, ओफ़्लॉक्सासिन दो वैकल्पिक रूप से सक्रिय आइसोमर्स का एक रेसमिक मिश्रण है: लेवरोटेटरी (एल-आइसोमर, एल-ओफ़्लॉक्सासिन) और डेक्सट्रोरोटेटरी (डी-आइसोमर, डी-ओफ़्लॉक्सासिन)।

ओफ़्लॉक्सासिन के लेवरोटेटरी आइसोमर को वर्तमान में एल-ओफ़्लॉक्सासिन के रूप में जाना जाता है लेवोफ़्लॉक्सासिन (एलएफ). यह दवा 1980 के दशक के अंत में जापान में विकसित की गई थी और यूरोप, अमेरिका और एशियाई देशों में किए गए बहुकेंद्रीय नैदानिक परीक्षणों के बाद इसे उपयोग के लिए प्रस्तावित किया गया था। रूस में, लेवोफ़्लॉक्सासिन को व्यापार नाम के तहत 2000 में पंजीकृत और उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था तवनिक (मौखिक और पैरेंट्रल रूप)।

लेवोफ़्लॉक्सासिन डी-ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में 8-128 गुना अधिक सक्रिय है। एलएफ की रासायनिक संरचना में, दो मुख्य समूह महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं: 4-मिथाइल-पाइपरज़िनिल, जो दवा को मौखिक रूप से लेने पर अवशोषण बढ़ाता है, ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ इसकी गतिविधि बढ़ाता है, आधा जीवन बढ़ाता है, और ऑक्साज़िन रिंग, जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि के स्पेक्ट्रम के विस्तार का कारण बनता है, साथ ही आधे जीवन को भी बढ़ाता है। लेवोफ़्लॉक्सासिन को ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में 2 गुना अधिक गतिविधि की विशेषता है, और इसलिए, गतिविधि में यह सिप्रोफ्लोक्सासिन से कमतर नहीं है।

मौखिक रूप से लेने पर लेवोफ़्लॉक्सासिन में एक अद्वितीय, लगभग 100% जैवसमतुल्यता होती है। एलएफ का फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल ओफ़्लॉक्सासिन के समान है। अर्ध-जीवन 4-8 घंटे है, यानी सिप्रोफ्लोक्सासिन से अधिक, टी मैक्स - 1.5 घंटे (सिप्रोफ्लोक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन के साथ), सी मैक्स - 5.1 मिलीग्राम/लीटर (अर्थात, सिप्रोफ्लोक्सासिन से 4 गुना अधिक), जो समतुल्य खुराक में पैरेन्टेरली प्रशासित होने पर व्यावहारिक रूप से सीमैक्स से मेल खाता है। लेवोफ़्लॉक्सासिन ओफ़्लॉक्सासिन की तुलना में लगभग 10 गुना अधिक घुलनशील है।

गतिविधि स्पेक्ट्रम

लेवोफ़्लॉक्सासिन, अन्य पीसी की तरह, एक जीवाणुनाशक कार्रवाई और एक व्यापक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है। पीसी अधिकांश एंटरोबैक्टीरिया, ग्राम-नेगेटिव बेसिली (हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, जिसमें बी-लैक्टामेज-उत्पादक उपभेद शामिल हैं) और ग्राम-नेगेटिव कोक्सी (गोनोकोकस, मेनिंगोकोकस, मोराक्सेला, जिसमें बी-लैक्टामेज-उत्पादक उपभेद शामिल हैं), साथ ही स्यूडोमोनस एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय हैं। प्रारंभिक पीसी (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन) में स्टेफिलोकोसी के खिलाफ कुछ गतिविधि होती है और लेवोफ्लोक्सासिन सहित नए पीसी के विपरीत, स्ट्रेप्टोकोकी और एंटरोकोकी के खिलाफ भी कम गतिविधि होती है, जो स्टैफिलोकोकस ऑरियस (मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों के अपवाद के साथ), कोगुलेज़ के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं। नकारात्मक स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकस सहित (तालिका 1, 2)। स्टैफिलोकोकी के लिए एलएफ की एमआईसी रेंज 0.06-64 मिलीग्राम/लीटर है (एमआईसी 90 के साथ 0.25-16 मिलीग्राम/लीटर), न्यूमोकोकी के लिए एमआईसी रेंज 0.25-0.2 मिलीग्राम/लीटर है। एंटीन्यूमोकोकल गतिविधि पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशीलता की डिग्री पर निर्भर नहीं करती है। लेवोफ़्लॉक्सासिन एंटरोकोकी के विरुद्ध कुछ हद तक कम सक्रिय है, हालांकि कुछ उपभेदों के लिए एमआईसी मान 0.5-1 मिलीग्राम/लीटर हैं। यह दवा इसके विरुद्ध अत्यधिक सक्रिय है लिस्टेरिया मोनोसिटोजेन्स, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया. इंट्रासेल्युलर रोगजनक (क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, लेगियोनेला) सभी पीसी के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। कुछ नए पीसी एनारोबेस, एलएफ - आंशिक रूप से सक्रिय हैं। विशेष रुचि माइकोबैक्टीरिया के विरुद्ध एलएफ की गतिविधि है। रिकेट्सिया, बार्टोनेला और कुछ अन्य सूक्ष्मजीवों के खिलाफ एलएफ की गतिविधि का अध्ययन किया जा रहा है।

रोगज़नक़ प्रतिरोध

पिछले दशक में, संयुक्त राज्य अमेरिका में निम्नलिखित रोगजनकों में फ़्लोरोक्विनोलोन के प्रति प्रतिरोध की सूचना मिली है: एमआरएसए, एंटरोकोकी, स्यूडोमोनास एसपी.बाद के वर्षों में, साल्मोनेला, शिगेला, में प्रतिरोध में वृद्धि दर्ज की गई। एसिनेटोबैक्टर एसपी., कैम्पियोबैक्टर एसपी.और गोनोकोकस। एलएफ के प्रति प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस उपभेदों का चयन सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में बहुत कम बार देखा जाता है। पीसी के प्रति न्यूमोकोकी के प्रतिरोध पर ज्ञात डेटा हैं। न्यूमोकोकल प्रतिरोध के निम्नतम स्तरों में से एक एलएफ के लिए नोट किया गया था (संयुक्त राज्य अमेरिका और कनाडा में 1997-2000 में कुल मिलाकर 0.5%)। लेवोफ़्लॉक्सासिन के प्रति प्रतिरोध का गठन संभव है, लेकिन वर्तमान में दवा के प्रति प्रतिरोध सबसे धीरे-धीरे विकसित होता है और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं से मेल नहीं खाता है .

पिछले दशक में, संयुक्त राज्य अमेरिका में निम्नलिखित रोगजनकों में फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति प्रतिरोध देखा गया था: एमआरएसए, एंटरोकोकी। बाद के वर्षों में, साल्मोनेला, शिगेला और गोनोकोकस में प्रतिरोध में वृद्धि दर्ज की गई थी। एलएफ के प्रति प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस उपभेदों का चयन सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में बहुत कम बार देखा जाता है। पीसी के प्रति न्यूमोकोकी के प्रतिरोध पर ज्ञात डेटा हैं। न्यूमोकोकल प्रतिरोध के निम्नतम स्तरों में से एक एलएफ के लिए नोट किया गया था (संयुक्त राज्य अमेरिका और कनाडा में 1997-2000 में कुल मिलाकर 0.5%)। लेवोफ़्लॉक्सासिन के प्रति प्रतिरोध का गठन संभव है, लेकिन वर्तमान में।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अन्य पीसी की तुलना में लेवोफ़्लॉक्सासिन के कुछ फार्माकोकाइनेटिक लाभ हैं। यह रोगी के शरीर में परिवर्तन और चयापचय के प्रति अणु के प्रतिरोध से निर्धारित होता है। सिप्रोफ्लोक्सासिन, गैटीफ्लोक्सासिन, ट्रोवाफ्लोक्सासिन और ओफ़्लॉक्सासिन की तरह लेवोफ़्लॉक्सासिन मौखिक और पैरेंट्रल रूपों में मौजूद होता है और स्टेप थेरेपी में इस्तेमाल किया जा सकता है , अन्य पीसी के विपरीत, जो केवल मौखिक रूप में उपलब्ध हैं।

दीर्घकालिक टी 1/2 आपको दिन में एक बार एलएफ निर्धारित करने की अनुमति देता है , जिससे रोगी अनुपालन बढ़ता है। एलएफ की मौखिक जैवउपलब्धता 100% तक पहुंच जाती है और यह भोजन सेवन पर निर्भर नहीं करती है, जो इसे उपयोग के लिए सुविधाजनक भी बनाती है। अधिकांश पीसी दोहरे मार्ग (गुर्दे और यकृत के माध्यम से) से समाप्त हो जाते हैं। इसके विपरीत, एलएफ मुख्य रूप से गुर्दे (90%) के माध्यम से उत्सर्जित होता है, जिसके लिए गंभीर गुर्दे की विफलता में खुराक समायोजन की आवश्यकता होती है। हालाँकि, साइटोक्रोम p450 सिस्टम के एंजाइमों द्वारा चयापचय की कमी वारफारिन और थियोफिलाइन और अन्य महत्वपूर्ण दवा इंटरैक्शन के अभाव को निर्धारित करती है। गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ, एंटीडायबिटिक, कक्षा I और III की एंटीरैडमिक दवाओं, थियोफिलाइन, वारफारिन, साइक्लोस्पोरिन और सिमेटिडाइन (सिम्पसन I., 1999) के साथ एलएफ के एक साथ प्रशासन के साथ पारस्परिक प्रभाव के नैदानिक और औषधीय अध्ययन में।

लेवोफ़्लॉक्सासिन का चयापचय केवल 5% होता है। एलएफ का लगभग 35% सीरम प्रोटीन से बंधता है, और इसलिए दवा ऊतकों में अच्छी तरह से वितरित होती है। इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि पीसी, एलएफ सहित, विभिन्न ऊतकों में पूरी तरह से प्रवेश करते हैं, गुर्दे, प्रोस्टेट, महिला जननांग अंगों, पित्त, जठरांत्र संबंधी मार्ग, ब्रोन्कियल स्राव, वायुकोशीय मैक्रोफेज, फुफ्फुसीय पैरेन्काइमा, हड्डियों, साथ ही साथ उच्च सांद्रता बनाते हैं। मस्तिष्कमेरु द्रव, इसलिए इन दवाओं का उपयोग लगभग किसी भी स्थान के संक्रमण के लिए व्यापक रूप से किया जा सकता है। इसके अलावा, अच्छी इंट्रासेल्युलर पैठ असामान्य रोगजनकों के खिलाफ उनकी गतिविधि सुनिश्चित करती है।

नैदानिक प्रभावशीलता 250-500 मिलीग्राम/दिन की एकल खुराक के साथ एलएफ दवा का एक महत्वपूर्ण लाभ है, हालांकि, गंभीर रूप में होने वाली सामान्यीकृत संक्रामक प्रक्रियाओं के लिए, एलएफ को दो बार निर्धारित किया जाता है।

दुष्प्रभाव और सहनशीलता

लेवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य पीसी के दुष्प्रभाव यूरोपीय और अन्य अंतरराष्ट्रीय अध्ययनों से ज्ञात हैं। यूरोप में, 5,000 से अधिक रोगियों का अध्ययन किया गया; परीक्षणों के दौरान दुनिया भर में लगभग 130 मिलियन एलएफ नुस्खे दिए गए।

हेपेटोटॉक्सिसिटी (1/650,000) के निम्न स्तर के साथ लेवोफ़्लॉक्सासिन सबसे सुरक्षित पीसी साबित हुआ है। लेवोफ़्लॉक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन और मोक्सीफ़्लोक्सासिन के साथ, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर रोग संबंधी प्रभावों के संबंध में अधिक सुरक्षित है। एलएफ के हृदय संबंधी नकारात्मक प्रभाव अन्य पीसी के उपयोग की तुलना में बहुत कम देखे गए (स्पार्फ्लोक्सासिन के लिए 1/15 मिलियन नुस्खे - 1-3% मामलों में)। दस्त, मतली और उल्टी एलएफ से जुड़े सबसे आम दुष्प्रभाव हैं, लेकिन वे अन्य एफसी की तुलना में बहुत कम आम हैं। एलएफ और अन्य पीसी के दुष्प्रभावों की आवृत्ति तालिका में प्रस्तुत की गई है। 3.

यह दिखाया गया है कि एलएफ की खुराक को 1000 मिलीग्राम/दिन तक बढ़ाने से दुष्प्रभावों की संख्या में वृद्धि नहीं होती है, और उनकी संभावना रोगी की उम्र पर निर्भर नहीं करती है।

सामान्य तौर पर, एलएफ से जुड़ी प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का स्तर पीसी में सबसे कम है, और एलएफ की सहनशीलता को बहुत अच्छा माना जा सकता है।

निचले श्वसन पथ के संक्रमण के लिए लेवोफ़्लॉक्सासिन

समुदाय उपार्जित निमोनिया

सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया गंभीर पूर्वानुमान वाली सबसे आम बीमारियों में से एक है। यूरोप में निमोनिया की घटनाएँ प्रति वर्ष प्रति 1000 लोगों पर 2 से 15 मामलों तक होती हैं। ए.जी. के अनुसार चुचलिन के अनुसार, रूस की वयस्क आबादी में निमोनिया की व्यापकता प्रति 1000 लोगों पर 5-8 है। संयुक्त राज्य अमेरिका में, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के 2-3 मिलियन मामले सालाना दर्ज किए जाते हैं, जिसके लिए प्रति वर्ष लगभग 10 मिलियन चिकित्सा दौरे किए जाते हैं। रूसी संघ के स्वास्थ्य मंत्रालय के संक्रामक रोगों के केंद्रीय अनुसंधान संस्थान के अनुसार, रूस में हर साल 1.5 मिलियन से अधिक वयस्क निमोनिया से पीड़ित होते हैं।

निमोनिया से कुल मृत्यु दर प्रति वर्ष प्रति 100 हजार लोगों पर लगभग 20-30 मामले हैं। कम जोखिम वाले बाह्य रोगियों में मृत्यु दर 1% से अधिक नहीं है, और निमोनिया के साथ अस्पताल में भर्ती रोगियों में - 14% तक (गंभीर रूप से बीमार रोगियों में 30-40% तक) (फाइन एट अल 1999)।

न्यूमोकोकस सबसे अधिक रहता है सामान्य रोगज़नक़समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया - 30.5% (20-60%)। अक्सर युवा और मध्यम आयु वर्ग में पाया जाता है माइकोप्लाज्मा निमोनिया(5-50%) और क्लैमाइडिया निमोनिया(5-15%). वृद्धावस्था समूहों में, ये रोगज़नक़ कम आम हैं (1-3%)। लीजियोनेला निमोनिया (4.8%) का एक दुर्लभ प्रेरक एजेंट है, लेकिन यह गंभीर निमोनिया के 10% मामलों का कारण बनता है। न्यूमोकोकल निमोनिया के बाद लीजियोनेला निमोनिया मृत्यु दर में दूसरे स्थान पर है। एच. इन्फ्लूएंजाअधिक बार धूम्रपान करने वालों में या इसकी उपस्थिति में निमोनिया का कारण बनता है क्रोनिक ब्रोंकाइटिस(3-10%) और, कुछ आंकड़ों के अनुसार, रूस में यह गंभीर निमोनिया के एटियलजि में दूसरे स्थान पर है। परिवार के प्रतिनिधि Enterobacteriaceae(ई. कोलाई, के. निमोनिया) जोखिम कारकों वाले रोगियों में होता है ( मधुमेह, संचार विफलता, आदि) 3-10% मामलों में। मोराक्सेला कैटरलिस 0.5% मामलों में अलग-थलग, अपेक्षाकृत कम ही अलग-थलग स्ट्र. पाइोजेन्स, सीएचएल। सिटासी, कॉक्सिएला बर्नेटीआदि। गंभीर निमोनिया में बैक्टीरिया एजेंटों का अनुपात अपेक्षाकृत बड़ा होता है स्टाफीलोकोकस ऑरीअस, इसका पता चलने की संभावना उम्र के साथ या इन्फ्लूएंजा (3-10%) के बाद बढ़ जाती है, जबकि मृत्यु दर 50% तक पहुंच सकती है। 50% मामलों में रोगज़नक़ को अलग करना संभव नहीं है, और 2-5% मामलों में मिश्रित संक्रमण का पता चलता है।

हाल के वर्षों में, दुनिया भर में जीवाणुरोधी दवाओं के प्रति निमोनिया के रोगजनकों की प्रतिरोधक क्षमता में तेजी से वृद्धि हुई है। पेनिसिलिन (51.4% तक) और सेफलोस्पोरिन के साथ-साथ मैक्रोलाइड्स (45.9% तक एरिथ्रोमाइसिन), टेट्रासाइक्लिन और सह-ट्रिमोक्साज़ोल के प्रतिरोधी न्यूमोकोकल उपभेदों के कारण होने वाले निमोनिया का अनुपात काफी बढ़ गया है। हालाँकि, कुछ क्षेत्रों में, मैक्रोलाइड्स का प्रतिरोध पेनिसिलिन के प्रतिरोध पर हावी है। कुछ देशों में, पेनिसिलिन के प्रति न्यूमोकोकल प्रतिरोध की घटना 60% तक पहुँच सकती है। हमारे देश में पेनिसिलिन के प्रति न्यूमोकोकल प्रतिरोध का बड़े पैमाने पर अध्ययन नहीं किया गया है। मॉस्को में स्थानीय अध्ययनों के अनुसार, प्रतिरोधी उपभेदों की आवृत्ति 2% है, मध्यवर्ती संवेदनशीलता वाले उपभेदों की - लगभग 20%। पेनिसिलिन के प्रति न्यूमोकोकी का प्रतिरोध बी-लैक्टामेस के उत्पादन से जुड़ा नहीं है, बल्कि माइक्रोबियल सेल में एंटीबायोटिक के लक्ष्य - पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन के संशोधन से जुड़ा है, इसलिए अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन भी इन न्यूमोकोकी के खिलाफ निष्क्रिय हैं। पेनिसिलिन के प्रति न्यूमोकोकी का प्रतिरोध आमतौर पर पहली और दूसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन, मैक्रोलाइड्स, टेट्रासाइक्लिन और सह-ट्रिमोक्साज़ोल के प्रतिरोध के साथ होता है।

रूस में एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति न्यूमोकोकल प्रतिरोध की समस्या अभी पश्चिम की तरह गंभीर नहीं है, लेकिन यह याद रखना चाहिए कि प्रत्येक क्षेत्र में उपभेदों का प्रतिरोध अलग-अलग होता है। प्रतिरोध के विकास के जोखिम कारकों में अधिक उम्र और शामिल हैं बचपन, सहवर्ती रोग, पिछली एंटीबायोटिक चिकित्सा, देखभाल घरों में रहें।

हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा का पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोध 10% तक पहुंच जाता है, और नए मैक्रोलाइड्स के प्रति इसका प्रतिरोध बढ़ रहा है।

निमोनिया के लिए जीवाणुरोधी चिकित्सा, अनुभवजन्य अधिकांश मामलों में, कार्रवाई के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ दवाओं के उपयोग की आवश्यकता होती है। उपचार पद्धति चुनते समय रोग की गंभीरता और जोखिम कारकों को ध्यान में रखा जाता है। अनुभवजन्य चिकित्सा में हमेशा न्यूमोकोकस शामिल होना चाहिए, और इन्फ्लूएंजा महामारी के दौरान माइकोप्लाज्मा और लीजियोनेला के खिलाफ सक्रिय एंटीबायोटिक दवाओं पर विचार किया जाना चाहिए - एस। औरियस, और बुजुर्ग रोगियों में - एंटरोबैक्टीरियासी।गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए मैक्रोलाइड और सेफलोस्पोरिन जैसे ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय एजेंट से युक्त एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन से उपचार शुरू करना आम बात है। इसके अलावा, वर्तमान दिशानिर्देश अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता वाले समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार के लिए नवीनतम पीसी के उपयोग की सलाह देते हैं।

फ़्लोरोक्विनोलोन में रोगाणुरोधी गतिविधि का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है। ये दवाएं समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लगभग सभी संभावित रोगजनकों के खिलाफ प्राकृतिक गतिविधि प्रदर्शित करती हैं। तथापि प्रारंभिक एफएच का उपयोग (सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन) समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया सीमित था निमोनिया के मुख्य रोगज़नक़ के विरुद्ध उनकी कमज़ोर प्राकृतिक गतिविधि के कारण - एस निमोनिया. न्यूमोकोकस के खिलाफ शुरुआती पीसी की न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (एमआईसी) 4 से 8 μg/एमएल तक होती है, और ब्रोंकोपुलमोनरी ऊतक में उनकी एकाग्रता बहुत कम होती है, जो सफल चिकित्सा के लिए पर्याप्त नहीं है। ऐसे मामलों का वर्णन किया गया है जिनमें न्यूमोकोकल निमोनिया के लिए एफक्यू थेरेपी सफल नहीं रही। अन्य आंकड़ों के अनुसार, इन दवाओं की उच्च ऊतक सांद्रता बनाना संभव है, जो पर्याप्त एंटीन्यूमोकोकल गतिविधि के लिए पर्याप्त है। इसकी पुष्टि निमोनिया और अन्य निचले श्वसन पथ के संक्रमण के उपचार में सिप्रोफ्लोक्सासिन की नैदानिक और बैक्टीरियोलॉजिकल प्रभावशीलता से होती है, जो बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ मानक चिकित्सा से कमतर नहीं है। निचले श्वसन पथ के संक्रमण के लिए एफक्यू की सिद्ध प्रभावशीलता हमें समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में उनकी जगह निर्धारित करने की अनुमति देती है। 65 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में, धूम्रपान न करने वाले, बिना गंभीर पुराने रोगों 80% मामलों में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का प्रेरक एजेंट न्यूमोकोकस और अन्य स्ट्रेप्टोकोकी है, कम अक्सर असामान्य सूक्ष्मजीव। इस श्रेणी के रोगियों में फ़्लोरोक्विनोलोन मध्यम और गंभीर निमोनिया के इलाज के लिए एक विकल्प है, उदाहरण के लिए, पेनिसिलिन से एलर्जी के साथ। 65 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों, भारी धूम्रपान करने वालों और गंभीर पुरानी बीमारियों से पीड़ित लोगों में दैहिक रोग, शराब के कारण निमोनिया मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक रोगजनक होते हैं, अर्थात् एच. इन्फ्लूएंजा, एम. कैटरलिस, क्लेबसिएला एसपीपी।, एक तिहाई मामलों में न्यूमोकोकस, अक्सर असामान्य रोगजनक। फ्लोरोक्विनोलोन रोगियों की इस श्रेणी में पसंद की दवाएं हैं, विशेष रूप से बाह्य रोगी उपचार में, क्योंकि उन्हें प्रति दिन एक खुराक के साथ मध्यम गंभीर बीमारी के लिए मौखिक रूप से निर्धारित किया जा सकता है, जिससे बुजुर्ग रोगियों के अनुपालन में वृद्धि होती है। निमोनिया का इलाज करते समय जिसके लिए अस्पताल में भर्ती होने की आवश्यकता होती है, पीसी का लाभ स्टेप-डाउन थेरेपी का उपयोग करने की संभावना है, जो उपचार के फार्माकोइकोनॉमिक पहलुओं में काफी सुधार करता है।

एंटीबायोटिक दवाओं (विशेष रूप से, उपभेदों के प्रसार) के लिए श्वसन संक्रमण के प्रमुख रोगजनकों के बढ़ते प्रतिरोध की पृष्ठभूमि के खिलाफ एस निमोनियापेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स के प्रति प्रतिरोधी) नया या तथाकथित श्वसन फ़्लोरोक्विनोलोन(लेवोफ़्लॉक्सासिन, मोक्सीफ़्लोक्सासिन, गैटीफ़्लोक्सासिन)। शास्त्रीय फ्लोरोक्विनोलोन (ओफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ्लोक्सासिन) की तुलना में नए पीसी में वृद्धि हुई है, इसके विरुद्ध गतिविधि एस निमोनिया. इस बात पर भी जोर दिया जाना चाहिए कि पेनिसिलिन और/या मैक्रोलाइड्स के प्रति न्यूमोकोकस की संवेदनशीलता की परवाह किए बिना नए पीसी की उच्च एंटीन्यूमोकोकल गतिविधि देखी जाती है। असामान्य रोगजनकों के संबंध में नए पीसी की श्रेष्ठता भी स्पष्ट है ( एम. निमोनिया, सी. निमोनिया, एल. न्यूमोफिला). और अंत में, इन एंटीबायोटिक्स को शास्त्रीय पीसी की उच्च गतिविधि "विरासत में मिली"। एच.इन्फ्लुएंजाऔर एम. कैटरलिस. इसमें कोई संदेह नहीं है कि नए पीसी समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में मैक्रोलाइड्स, एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट और ओरल सेफलोस्पोरिन का एक स्वीकार्य विकल्प हैं। नए पीसी के स्पष्ट लाभों में, उन्हें दिन में एक बार लेने और स्टेप-डाउन थेरेपी के हिस्से के रूप में उपयोग करने की संभावना को जोड़ना चाहिए।

आज तक किए गए अध्ययनों में शामिल हैं और रोग के गंभीर और (या) संभावित रूप से प्रतिकूल पाठ्यक्रम वाले रोगियों में, पारंपरिक संयोजन उपचार (सेफलोस्पोरिन + मैक्रोलाइड्स) की तुलना में एलएफ मोनोथेरेपी की बेहतर या कम से कम तुलनीय नैदानिक और सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावशीलता के ठोस सबूत प्राप्त किए गए थे। यह परिस्थिति, साथ ही एक उत्कृष्ट सुरक्षा प्रोफ़ाइल, जिसकी पुष्टि कई वर्षों के व्यापक नैदानिक उपयोग से होती है, और मोनोथेरेपी के स्पष्ट आर्थिक लाभ समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए आधुनिक उपचार आहार में एलएफ की उपस्थिति की व्याख्या करते हैं। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले वयस्क रोगियों के लिए आधुनिक उपचार व्यवस्था में लेवोफ़्लॉक्सासिन एक प्रमुख स्थान रखता है अस्पताल में भर्ती होने के अधीन नहीं (फ्रायस जे., 1998; बार्टलेट जे.जी., 2000), साथ ही अस्पताल की सेटिंग में (फ्रायस जे., 2000; मैंडेल एल.ए., 1997)

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के मामले में, एलएफ की नैदानिक प्रभावशीलता सीफ्रीट्रैक्सोन, सेफुरोक्सिम (एरिथ्रोमाइसिन या डॉक्सीसाइक्लिन के साथ संयोजन सहित) के साथ चिकित्सा की प्रभावशीलता से अधिक हो गई और क्रमशः 96 और 90%, बैक्टीरियोलॉजिकल प्रभावशीलता - 98 और 85% थी; अंतर सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण थे (फ़ाइल टी.एम., 1997)।

आई. हार्डिंग (2001) के अनुसार, लेवोफ़्लॉक्सासिन समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में क्लैरिथ्रोमाइसिन, बेंज़िलपेनिसिलिन, सेफ्ट्रिएक्सोन, एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनिक एसिड की तुलना में अधिक प्रभावी था।

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के 518 रोगियों में एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, बहुकेंद्रीय अध्ययन के दौरान, एलएफ और एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट के उपयोग की नैदानिक प्रभावशीलता का तुलनात्मक विश्लेषण किया गया था। एलएफ 500 मिलीग्राम दिन में एक बार लेने पर नैदानिक प्रभावशीलता 95.2% थी, एलएफ 500 मिलीग्राम दिन में 2 बार लेने पर - 93.8%, और एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट 625 मिलीग्राम दिन में 3 बार लेने पर - 95.3% थी।

एक बहुकेंद्रीय, ओपन-लेबल, यादृच्छिक अध्ययन ने प्रतिकूल परिणाम के उच्च जोखिम वाले समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले रोगियों में एरिथ्रोमाइसिन के साथ संयोजन में एलएफ और सेफ्ट्रिएक्सोन की प्रभावशीलता की तुलना की। एलएफ प्राप्त करने वाले 132 रोगियों को, शुरुआत में दवा अंतःशिरा (दिन में एक बार 500 मिलीग्राम) दी गई, फिर 7-14 दिनों के लिए उसी खुराक पर मौखिक रूप से दी गई। तुलनात्मक समूह में, 137 रोगियों को अंतःशिरा या इंट्रामस्क्यूलर सेफ्ट्रिएक्सोन (दिन में 1-2 ग्राम) और अंतःशिरा एरिथ्रोमाइसिन (दिन में 4 बार 500 मिलीग्राम) प्राप्त हुआ, इसके बाद मौखिक एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट (दिन में 2 बार 875 मिलीग्राम) पर स्विच किया गया। क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ (500 मिलीग्राम दिन में 2 बार)। समूह 1 में नैदानिक प्रभावशीलता 89.5% थी, समूह 2 में - 83.1%। इस प्रकार, मृत्यु की उच्च संभावना वाले रोगियों में पारंपरिक संयोजन उपचार की प्रभावशीलता में एलएफ मोनोथेरेपी कम नहीं है।

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के 456 रोगियों में एक अन्य बहुकेंद्रीय यादृच्छिक अध्ययन में (समूह 1 - 226 रोगियों को लेवोफ़्लॉक्सासिन प्राप्त हुआ, समूह 2 - 230 रोगियों को सीफ्रीएक्सोन और/या सेफुरोक्सिम एक्सेटिल प्राप्त हुआ), अंतःशिरा रूप से प्रशासित एलएफ की नैदानिक और सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावशीलता (500 मिलीग्राम 1 बार) प्रति दिन) का अध्ययन किया गया। और/या मौखिक रूप से (प्रतिदिन एक बार 500 मिलीग्राम), अंतःशिरा रूप से प्रशासित सेफ्ट्रिएक्सोन (प्रतिदिन 1.0-2.0 ग्राम 1-2 बार) और/या मौखिक रूप से प्रशासित सेफुरोक्सिम एक्सेटिल (प्रतिदिन दो बार 500 मिलीग्राम) की तुलना में। इसके अलावा, विशिष्ट नैदानिक स्थिति के आधार पर, दूसरे समूह के 22% रोगियों को मौखिक रूप से एरिथ्रोमाइसिन निर्धारित किया गया था (दिन में 1 ग्राम 4 बार)। एलएफ मोनोथेरेपी की नैदानिक और सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावशीलता पारंपरिक उपचार आहार की तुलना में काफी अधिक है। इस प्रकार, समूह 1 के रोगियों में नैदानिक सफलता 96% थी, समूह 2 के रोगियों में - 90%, और सूक्ष्मजीवविज्ञानी रूप से जांचे गए रोगियों में रोगज़नक़ उन्मूलन की आवृत्ति क्रमशः 98% और 85% थी।

पारंपरिक चिकित्सा की तुलना में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया की चरणबद्ध चिकित्सा में एलएफ की भूमिका और स्थान का अध्ययन बड़े पैमाने पर कनाडाई अध्ययन के हिस्से के रूप में किया गया था ( पूंजी अध्ययन), जिसमें 1743 मरीज शामिल थे। उपचार के स्थान और दवा देने की विधि के मुद्दे को हल करने के लिए एम.जे. पैमाने का उपयोग किया गया था। फाइन एट अल., 1997। यदि रोगी का अंतिम स्कोर 90 अंक से अधिक नहीं था, तो 10 दिनों के लिए एलएफ (500 मिलीग्राम 1 बार/दिन, मौखिक रूप से) के नुस्खे के साथ घर पर उपचार किया गया था। यदि अंतिम स्कोर 91 अंक या अधिक था, तो रोगी को अस्पताल में भर्ती कराया गया था और शुरू में एलएफ (500 मिलीग्राम 1 बार/दिन) अंतःशिरा द्वारा दिया गया था। एक बार स्थिर (भोजन निगलने में सक्षम, नकारात्मक रक्त संस्कृतियाँ, शरीर का तापमान 38.0 डिग्री सेल्सियस, श्वसन दर<24/мин, частота сердечных сокращений <100/мин), лечение продолжалось с назначением оральной формы ЛФ (500 мг 1 раз/сутки). Использовали унифицированные критерии для выписки больного из стационара: возможность приема антибиотика внутрь; число лейкоцитов периферической крови < 12x109/л; стабильное течение сопутствующих заболеваний; нормальная оксигенация крови.

परिणामस्वरूप, चरणबद्ध चिकित्सा के भाग के रूप में या मानक उपचार के साथ एलएफ प्राप्त करने वाले रोगियों के बीच पुन: अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति, मृत्यु दर और जीवन की गुणवत्ता में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था। साथ ही, एलएफ के लिए चरणबद्ध चिकित्सा की शुरूआत से इस नोसोलॉजिकल फॉर्म के लिए बिस्तर के दिनों में 18% की कमी आई और लागत में 1,700 डॉलर (प्रति रोगी) की कमी आई।

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में एलएफ और कुछ नए मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन) की नैदानिक प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों के मेटा-विश्लेषण का उपयोग करके की गई थी। मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन - 57%, क्लैरिथ्रोमाइसिन 63.3%) की तुलना में एलएफ (78.9%) के उपयोग से पूर्ण नैदानिक पुनर्प्राप्ति की आवृत्ति स्पष्ट रूप से अधिक थी। एलएफ - 36.6% (एज़िथ्रोमाइसिन - 12.6%, क्लैरिथ्रोमाइसिन - 27.1%) का उपयोग करते समय प्रतिकूल दवा घटनाओं की एक उच्च घटना नोट की गई थी, लेकिन, लेखकों के अनुसार, एलएफ की सुरक्षा प्रोफ़ाइल व्यावहारिक रूप से मैक्रोलाइड्स से अलग नहीं है, और लेवोफ़्लॉक्सासिन हो सकता है समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए एक प्रभावी उपचार के रूप में अनुशंसित।

प्रस्तुत डेटा हमें यह निष्कर्ष निकालने की अनुमति देता है लेवोफ़्लॉक्सासिन मोनोथेरेपी की नैदानिक और सूक्ष्मजीवविज्ञानी प्रभावशीलता समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए पारंपरिक उपचार से कम नहीं है .

बड़ी संख्या में अध्ययनों ने न केवल एलएफ के नैदानिक लाभ की पुष्टि की है, बल्कि अन्य जीवाणुरोधी दवाओं पर इसकी आर्थिक श्रेष्ठता की भी पुष्टि की है।

तल्हासी मेडिकल सेंटर में किए गए एक अध्ययन से पता चला एलएफ का उपयोग करने का आर्थिक लाभ पारंपरिक पैरेंट्रल थेरेपी की तुलना में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में। अनुमानित बचत प्रति मरीज औसतन 111 डॉलर थी।

19 कनाडाई अस्पतालों में आयोजित एक बहुकेंद्रीय यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण ने समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया से पीड़ित वयस्क रोगियों के इलाज के आर्थिक परिणाम का आकलन किया। अस्पतालों को दो समूहों में विभाजित किया गया था: वे जो अध्ययन दृष्टिकोण का उपयोग कर रहे थे और वे जो पारंपरिक मानक चिकित्सा का उपयोग कर रहे थे। अध्ययन की गई प्रबंधन विधि में पसंद के एंटीबायोटिक के रूप में एलएफ का उपयोग और पीएसएसआई निमोनिया गंभीरता सूचकांक (निमोनिया गंभीरता स्कोरिंग सूचकांक) का उपयोग शामिल था, जिसके अनुसार रोगियों को 5 वर्गों में विभाजित किया गया था और उपचार की विधि का प्रश्न (आउट पेशेंट या) इनपेशेंट) का निर्णय लिया गया। पारंपरिक दृष्टिकोण का उपयोग करने वाले अस्पतालों में, अस्पताल में भर्ती होने का निर्णय, एंटीबायोटिक का विकल्प (एलएफ के अपवाद के साथ) और अन्य निर्णय उपस्थित चिकित्सकों द्वारा किए जाते थे। विश्लेषण में अध्ययन पद्धति का उपयोग करने वाले 716 मरीज़ और पारंपरिक चिकित्सा का उपयोग करने वाले 1027 मरीज़ शामिल थे। अध्ययन पद्धति वाले अस्पतालों में, पारंपरिक चिकित्सा वाले अस्पतालों की तुलना में कम अस्पताल में भर्ती हुए (क्रमशः 46.5% और 62.2%, पी = 0.01), और अस्पताल में मरीजों के रहने की अवधि में भी औसतन कमी आई। 1.6 दिन और प्रति मरीज $457-994 की बचत, नैदानिक प्रभावशीलता और जीवन की गुणवत्ता को कम किए बिना।

INOVA हेल्थ सिस्टम द्वारा किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि लेवोफ़्लॉक्सासिन विभिन्न स्थानों (ऊपरी और निचले श्वसन पथ, मूत्र पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों, आदि) के संक्रामक रोगों के लिए सिप्रोफ्लोक्सासिन का एक लागत प्रभावी विकल्प है और इसका उपयोग रोग के जोखिम को बढ़ाता है। मानदंड (पीएसआई) समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए उचित अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति को कम कर सकता है, जिससे लागत बचत भी होती है। इसके अलावा, अनुभव ने स्टेप थेरेपी के उपयोग के आर्थिक और नैदानिक लाभों को प्रदर्शित किया है।

एक अन्य बड़े, बहुकेंद्रीय, संभावित, ओपन-लेबल, यादृच्छिक, सक्रिय-नियंत्रित चरण III परीक्षण में 310 बाह्य रोगी और समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले 280 आंतरिक रोगी शामिल थे जिन्हें लेवोफ़्लॉक्सासिन या सेफ़्यूरॉक्सिम एक्सेटिल (अंतःशिरा या मौखिक रूप से) निर्धारित किया गया था। आर्थिक मूल्यांकन केवल बाह्य रोगियों के लिए आयोजित किया गया था। यह पाया गया कि एलएफ का आर्थिक लाभ प्रति मरीज 233 डॉलर (पी=0.008) तक पहुँच जाता है।

यूनिवर्सिटी ऑफ टेक्सास कैंसर सेंटर में किए गए एक अध्ययन से पता चला है कि बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स और क्लैरिथ्रोमाइसिन की तुलना में वयस्कों में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग सुरक्षित, प्रभावी और लागत प्रभावी है। इस अध्ययन में, एमआईसी का उपयोग करके अध्ययन किए गए एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति संवेदनशीलता निर्धारित की गई थी और निमोनिया (न्यूमोकोकस, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोरैक्सेला) के मुख्य रोगजनकों के बी-लैक्टम्स के प्रतिरोध का एक उच्च स्तर सामने आया था, मैक्रोलाइड्स के लिए असामान्य रोगजनकों के प्रतिरोध में वृद्धि हुई थी। और, इसके विपरीत, एलएफ के प्रति प्रतिरोध का निम्न स्तर। एलएफ की तुलना में बी-लैक्टम से एलर्जी की प्रतिक्रिया के लगातार मामले और बाद की अच्छी सहनशीलता ने भी इसका फायदा दिखाया। दूसरे अध्ययन में विभिन्न सहवर्ती स्थितियों (सीएचडी, मधुमेह, पुरानी हृदय विफलता, शराब, नर्सिंग होम देखभाल, पशुधन फार्मों पर काम आदि) वाले रोगियों में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए इष्टतम एंटीबायोटिक चिकित्सा के सवाल की जांच की गई। परिणामस्वरूप, सभी एफक्यू के बीच, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के प्रबंधन के लिए केवल लेवोफ़्लॉक्सासिन की सिफारिश की गई थी।

अगले अध्ययन में निमोनिया और अन्य साइटों के संक्रमण में लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ अन्य पीसी के प्रतिस्थापन की जांच की गई। सूक्ष्मजैविक अनुसंधान, नैदानिक और फार्माकोइकोनॉमिक मूल्यांकन किए गए। परिणामस्वरूप, अधिक महंगी दवा (लेवोफ़्लॉक्सासिन) को सस्ती दवाओं (ओफ़्लॉक्सासिन, सिप्रोफ़्लोक्सासिन) से बदलना अधिक लाभदायक साबित हुआ।

तीव्र चरण में क्रोनिक ब्रोंकाइटिस

सी.ए. द्वारा अध्ययन के परिणामों के अनुसार। डीएबेट (1997), 5-7 दिनों के लिए दिन में एक बार 500 मिलीग्राम की खुराक लेने पर एलएफ की नैदानिक और बैक्टीरियोलॉजिकल प्रभावशीलता, दिन में 2 बार 250 मिलीग्राम की खुराक पर सेफुरोक्सिम की 7-10-दिन की खुराक के बराबर होती है। . क्लिनिकल प्रभावशीलता क्रमशः 94.5 और 92.6%, बैक्टीरियोलॉजिकल - 97.4 और 92.6% थी।

एम.पी. के अनुसार हबीब (1998), 5-7 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम एलएफ की एक खुराक की नैदानिक और बैक्टीरियोलॉजिकल प्रभावशीलता दिन में 3 बार 250 मिलीग्राम की खुराक पर सेफैक्लोर की 7-10 दिन की खुराक के बराबर है। क्लिनिकल प्रभावशीलता क्रमशः 91.6 और 85%, बैक्टीरियोलॉजिकल - 94.2 और 86.5% थी।

नोसोकोमियल निमोनिया

नोसोकोमियल निमोनिया के एटियलजि में ग्राम-नकारात्मक वनस्पतियों का प्रभुत्व है ( क्लेबसिएला एसपी., पी. मिराबिलिस, ई. कोली, एच. इन्फ्लुएंसे, पी. एरुगिनोसा). ग्राम-पॉजिटिव वनस्पतियों से हैं एस। औरियस, कम सामान्यतः न्यूमोकोक्की, अक्सर मल्टीड्रग-प्रतिरोधी उपभेद। इस विकृति के उपचार में फ़्लोरोक्विनोलोन का लंबे समय से सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है। एलएफ के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम को ध्यान में रखते हुए, नोसोकोमियल निमोनिया के लिए इसके नुस्खे को पूरी तरह से उचित ठहराया जा सकता है। हालाँकि, यदि कोई संदिग्ध या पुष्टिकृत संक्रमण है पी. एरुगिनोसाप्रतिरोध के विकास को रोकने के लिए आमतौर पर एंटीस्यूडोमोनल बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन जीवाणुरोधी चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

निष्कर्ष

लेवोफ़्लॉक्सासिन के उपयोग का अनुभव स्पष्ट रूप से साबित करता है कि यह एक अत्यधिक प्रभावी दवा है, जो अन्य नए फ्लोरोक्विनोलोन की प्रभावशीलता के बराबर है। लेवोफ़्लॉक्सासिन ग्राम-पॉज़िटिव और ग्राम-नेगेटिव एरोबिक वनस्पतियों दोनों के विरुद्ध लगभग समान रूप से प्रभावी है, और इसमें असामान्य रोगजनकों के विरुद्ध भी उच्च गतिविधि है। लेवोफ़्लॉक्सासिन में लगभग आदर्श फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर और दो खुराक रूप हैं, मौखिक और पैरेंट्रल, जो खुराक और उपचार के नियमों के अधिकतम अनुकूलन और सपोसिटरी थेरेपी के हिस्से के रूप में इसके उपयोग की अनुमति देता है। उच्च अधिकतम सांद्रता, अच्छे ऊतक प्रवेश और एयूसी संकेतकों के संयोजन में लेवोफ़्लॉक्सासिन की उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि अधिकतम चिकित्सीय प्रभाव प्रदान करती है।

पीसी समूह की अन्य दवाओं में, लेवोफ़्लॉक्सासिन में निम्न स्तर के साइड इफेक्ट के साथ सबसे अच्छी सहनशीलता है।

वर्तमान में, लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग मुख्य रूप से निचले श्वसन पथ के संक्रमण के लिए सफलतापूर्वक किया जाता है। हालाँकि, व्यापक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम, इष्टतम फार्माकोकाइनेटिक मापदंडों, अच्छी सहनशीलता को देखते हुए, लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग लगभग किसी भी स्थानीयकरण (साइनसाइटिस, मूत्र पथ के संक्रमण, त्वचा और कोमल ऊतकों, श्रोणि, अंतर-पेट के संक्रमण, गंभीर सामान्यीकृत संक्रमण) के संक्रमण के लिए किया जा सकता है। आंतों में संक्रमण, यौन संचारित संक्रमण, आदि)।

लेवोफ़्लॉक्सासिन के प्रति प्रतिरोध का गठन संभव है, लेकिन वर्तमान में दवा के प्रति प्रतिरोध सबसे धीमी गति से विकसित होता है और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ मेल नहीं खाता है।

उच्च नैदानिक प्रभावकारिता के साथ, लेवोफ़्लॉक्सासिन में निस्संदेह फार्माकोइकोनॉमिक फायदे हैं, जो आधुनिक स्वास्थ्य देखभाल प्रणाली में महत्वपूर्ण है।

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फ़्लोरोक्विनोलोन समूह की जीवाणुरोधी दवाएं बाह्य रोगी सेटिंग्स सहित विभिन्न जीवाणु संक्रमणों के उपचार में अग्रणी पदों में से एक पर कब्जा कर लेती हैं। हालाँकि, वर्तमान में लोकप्रिय सिप्रोफ्लोक्सासिन, ओफ़्लॉक्सासिन, लोमफ़्लॉक्सासिन, पेफ़्लॉक्सासिन में ग्राम-नेगेटिव रोगजनकों के विरुद्ध उच्च गतिविधि, असामान्य रोगजनकों के विरुद्ध मध्यम गतिविधि और न्यूमोकोक्की और स्ट्रेप्टोकोक्की के विरुद्ध बहुत कम गतिविधि है, जो उनके उपयोग को महत्वपूर्ण रूप से सीमित करती है, विशेष रूप से श्वसन संक्रमण के लिए।

पिछले दशक में, इस समूह की नई दवाओं - तथाकथित - ने नैदानिक अभ्यास में प्रवेश करना शुरू कर दिया है। नए फ्लोरोक्विनोलोन, जो अपने पूर्ववर्तियों की विशेषता वाले ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के खिलाफ उच्च गतिविधि बनाए रखते हैं, और साथ ही ग्राम-पॉजिटिव और असामान्य सूक्ष्मजीवों के खिलाफ काफी अधिक सक्रिय हैं। ऐसी ही एक दवा है लेवोफ़्लॉक्सासिन (टैवनिक)। इसकी रासायनिक संरचना के अनुसार, यह ओफ़्लॉक्सासिन का एक लेवोरोटेटरी आइसोमर है। जीवाणुरोधी गतिविधि, उच्च सुरक्षा और सुविधाजनक फार्माकोकाइनेटिक गुणों का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम विभिन्न संक्रमणों में इसके व्यापक उपयोग को संभव बनाता है।

कार्रवाई की प्रणाली

लेवोफ़्लॉक्सासिन का जीवाणुनाशक प्रभाव तेजी से होता है क्योंकि यह माइक्रोबियल कोशिका में प्रवेश करता है और पहली पीढ़ी के फ़्लोरोक्विनोलोन की तरह, बैक्टीरियल डीएनए गाइरेज़ (टोपोइज़ोमेरेज़ II) को रोकता है, जो बैक्टीरिया डीएनए गठन की प्रक्रिया को बाधित करता है। मानव कोशिका एंजाइम फ्लोरोक्विनोलोन के प्रति संवेदनशील नहीं होते हैं, और बाद वाले का मैक्रोऑर्गेनिज्म की कोशिकाओं पर विषाक्त प्रभाव नहीं पड़ता है। पिछली पीढ़ी की दवाओं के विपरीत, नए फ्लोरोक्विनोलोन न केवल डीएनए गाइरेज़ को रोकते हैं, बल्कि डीएनए संश्लेषण के लिए जिम्मेदार दूसरे एंजाइम, टोपोइज़ोमेरेज़ IV को भी रोकते हैं, जो कुछ सूक्ष्मजीवों से अलग होता है, मुख्य रूप से ग्राम-पॉजिटिव। ऐसा माना जाता है कि नए फ्लोरोक्विनोलोन की उच्च एंटीन्यूमोकोकल और एंटीस्टाफिलोकोकल गतिविधि को इस एंजाइम पर प्रभाव से समझाया गया है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन में चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण खुराक-निर्भर पोस्ट-एंटीबायोटिक प्रभाव होता है, जो सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में काफी लंबा होता है, साथ ही दीर्घकालिक (2-3 घंटे) उप-निरोधात्मक प्रभाव भी होता है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन के प्रभाव में, स्वस्थ स्वयंसेवकों और एचआईवी संक्रमित रोगियों में पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर लिम्फोसाइटों के कार्य में वृद्धि देखी गई। क्रोनिक टॉन्सिलिटिस के रोगियों में टॉन्सिलर लिम्फोसाइटों पर इसका इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव दिखाया गया है। प्राप्त डेटा हमें न केवल जीवाणुरोधी गतिविधि के बारे में बात करने की अनुमति देता है, बल्कि लेवोफ़्लॉक्सासिन के सहक्रियात्मक विरोधी भड़काऊ और एंटीएलर्जिक प्रभाव के बारे में भी बताता है।

रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम

लेवोफ़्लॉक्सासिन को एक व्यापक रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम की विशेषता है, जिसमें इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (तालिका 1) सहित ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीव शामिल हैं।

श्वसन संक्रमण के रोगजनकों के खिलाफ विभिन्न जीवाणुरोधी दवाओं की प्रभावशीलता की तुलना करने पर, यह पाया गया कि लेवोफ़्लॉक्सासिन रोगाणुरोधी गतिविधि के मामले में अन्य दवाओं से बेहतर है। न्यूमोकोकस के सभी उपभेद इसके प्रति संवेदनशील थे, जिनमें पेनिसिलिन-प्रतिरोधी भी शामिल थे, तुलनात्मक दवाओं के प्रति न्यूमोकोकी की अपेक्षाकृत कम संवेदनशीलता के साथ: ओफ़्लॉक्सासिन - 92%, सिप्रोफ्लोक्सासिन - 82%, क्लैरिथ्रोमाइसिन - 96%, एज़िथ्रोमाइसिन - 94%, एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट - 96%, सेफुरोक्सिम - 80%। मोराक्सेला कैटरलिस, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा और मेथिसिलिन-संवेदनशील स्टैफिलोकोकस ऑरियस के सभी उपभेद, और क्लेबसिएला निमोनिया के 95% उपभेद भी लेवोफ़्लॉक्सासिन के प्रति संवेदनशील थे।

प्रतिरोध

लेवोफ़्लॉक्सासिन और अन्य नए फ़्लोरोक्विनोलोन के व्यापक नैदानिक उपयोग की संभावना उनके प्रति प्रतिरोध विकसित होने के खतरे के बारे में चिंता पैदा करती है। क्रोमोसोमल उत्परिवर्तन फ़्लोरोक्विनोलोन को माइक्रोबियल प्रतिरोध प्रदान करने वाला मुख्य तंत्र है। इस मामले में, एक या दो जीनों में उत्परिवर्तन का क्रमिक संचय होता है और संवेदनशीलता में चरणबद्ध कमी होती है। लेवोफ़्लॉक्सासिन के लिए चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण न्यूमोकोकल प्रतिरोध का विकास तीन उत्परिवर्तनों के बाद देखा गया है और इसलिए, असंभावित लगता है। प्रायोगिक आंकड़ों से इसकी पुष्टि होती है: पेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स के लिए परीक्षण किए गए न्यूमोकोकल उपभेदों की संवेदनशीलता की परवाह किए बिना, लेवोफ़्लॉक्सासिन ने सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में 100 गुना कम बार सहज उत्परिवर्तन का कारण बना। संयुक्त राज्य अमेरिका और जापान में हाल के वर्षों में दवा के व्यापक उपयोग से इसके प्रति प्रतिरोध में वृद्धि नहीं हुई है। के. यामागुची एट अल., 1999 के अनुसार, पांच वर्षों में, यानी, इसके व्यापक उपयोग की शुरुआत के बाद से, लेवोफ़्लॉक्सासिन के प्रति बैक्टीरिया की संवेदनशीलता नहीं बदली है और ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉज़िटिव दोनों रोगजनकों के लिए 90% से अधिक है।

एंटीबायोटिक प्रतिरोध विकसित होने का बड़ा जोखिम न्यूमोकोकी से नहीं, बल्कि ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया से जुड़ा है। साथ ही, कुछ आंकड़ों के अनुसार, गहन देखभाल इकाइयों में लेवोफ़्लॉक्सासिन के उपयोग से ग्राम-नकारात्मक आंतों के वनस्पतियों के प्रतिरोध में उल्लेखनीय वृद्धि नहीं होती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

लेवोफ़्लॉक्सासिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छी तरह अवशोषित होता है। इसकी जैवउपलब्धता 99% या अधिक है। चूँकि लेवोफ़्लॉक्सासिन का यकृत में लगभग चयापचय नहीं होता है, यह रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता (सिप्रोफ्लोक्सासिन की तुलना में बहुत अधिक) को शीघ्रता से प्राप्त करने में मदद करता है। इस प्रकार, जब स्वयंसेवकों को फ़्लोरोक्विनोलोन की एक मानक खुराक निर्धारित की गई थी, तो लेवोफ़्लॉक्सासिन लेते समय रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता का मान 2.48 μg/ml/70 किग्रा, सिप्रोफ्लोक्सासिन - 1.2 μg/ml/70 किग्रा था।

लेवोफ़्लॉक्सासिन (500 मिलीग्राम) की एक खुराक लेने के बाद, रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता, 5.1 ± 0.8 एमसीजी/एमएल के बराबर, 1.3-1.6 घंटे के बाद हासिल की जाती है, जबकि न्यूमोकोकी के खिलाफ रक्त की जीवाणुनाशक गतिविधि 6.3 घंटे तक रहती है। , पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के प्रति उनकी संवेदनशीलता की परवाह किए बिना। लंबे समय तक, 24 घंटे तक, एंटरोबैक्टीरियासी परिवार के ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया पर रक्त का जीवाणुनाशक प्रभाव बना रहता है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन का आधा जीवन 6-7.3 घंटे है। दवा की प्रशासित खुराक का लगभग 87% अगले 48 घंटों में मूत्र में अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होता है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन ऊतकों में तेजी से प्रवेश करता है, दवा की ऊतक सांद्रता रक्त की तुलना में अधिक होती है। श्वसन पथ के ऊतकों और तरल पदार्थों में विशेष रूप से उच्च सांद्रता स्थापित होती है: वायुकोशीय मैक्रोफेज, ब्रोन्कियल म्यूकोसा, ब्रोन्कियल स्राव। लेवोफ़्लॉक्सासिन भी कोशिकाओं के अंदर उच्च सांद्रता तक पहुँचता है।

लंबा आधा जीवन, उच्च ऊतक और इंट्रासेल्युलर सांद्रता की उपलब्धि, साथ ही एंटीबायोटिक कार्रवाई के बाद की उपस्थिति - यह सब लेवोफ़्लॉक्सासिन को दिन में एक बार निर्धारित करने की अनुमति देता है।

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

एंटासिड, सुक्रालफेट और लौह लवण युक्त दवाओं के साथ एक साथ लेने पर लेवोफ़्लॉक्सासिन की जैव उपलब्धता कम हो जाती है। इन दवाओं और लेवोफ़्लॉक्सासिन को लेने के बीच का अंतराल कम से कम 2 घंटे होना चाहिए। लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ किसी अन्य चिकित्सीय रूप से महत्वपूर्ण अंतःक्रिया की पहचान नहीं की गई।

नैदानिक प्रभावशीलता

लेवोफ़्लॉक्सासिन की प्रभावशीलता के नैदानिक अध्ययन के परिणामों के लिए समर्पित कई प्रकाशन हैं। नीचे उनमें से सबसे महत्वपूर्ण हैं।

590 रोगियों को शामिल करते हुए एक बहुकेंद्रीय यादृच्छिक परीक्षण में दो उपचार पद्धतियों की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना की गई: लेवोफ़्लॉक्सासिन IV और/या मौखिक रूप से 500 मिलीग्राम प्रति दिन और सेफ्ट्रिएक्सोन IV 2.0 ग्राम प्रति दिन की खुराक पर; और/या समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के रोगियों में एरिथ्रोमाइसिन या डॉक्सीसाइक्लिन के संयोजन में सेफुरोक्साइम 500 मिलीग्राम दिन में दो बार मौखिक रूप से। थेरेपी की अवधि 7-14 दिन है। लेवोफ़्लॉक्सासिन समूह में नैदानिक प्रभावकारिता 96% और सेफलोस्पोरिन समूह में 90% थी। क्रमशः 98 और 85% रोगियों में रोगजनकों का उन्मूलन हासिल किया गया। लेवोफ़्लॉक्सासिन समूह में प्रतिकूल घटनाओं की घटना 5.8% थी, और तुलनात्मक समूह में 8.5% थी।

एक अन्य बड़े यादृच्छिक परीक्षण में प्रतिदिन 1000 मिलीग्राम लिवोफ़्लॉक्सासिन और 4 ग्राम सेफ्ट्रिएक्सोन के साथ गंभीर निमोनिया के रोगियों के इलाज की प्रभावशीलता की तुलना की गई। पहले दिनों के दौरान, लेवोफ़्लॉक्सासिन को अंतःशिरा, फिर मौखिक रूप से निर्धारित किया गया था। दोनों समूहों में उपचार के परिणाम तुलनीय थे, लेकिन सेफ्ट्रिएक्सोन समूह में अपर्याप्त नैदानिक प्रभाव के कारण उपचार के पहले दिनों में एंटीबायोटिक का काफी अधिक बार परिवर्तन हुआ था।

लेवोफ़्लॉक्सासिन और सह-एमोक्सिक्लेव से उपचारित रोगियों के समूहों की तुलना करने पर तुलनीय परिणाम प्राप्त हुए।

लेवोफ़्लॉक्सासिन मोनोथेरेपी की प्रभावशीलता का अध्ययन समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले 1000 से अधिक रोगियों में किया गया था। यहां क्लिनिकल और बैक्टीरियोलॉजिकल प्रभावशीलता क्रमशः 94 और 96% थी।

फार्माकोइकोनॉमिक अध्ययनों से पता चला है कि लेवोफ़्लॉक्सासिन और सेफलोस्पोरिन और मैक्रोलाइड के संयोजन वाले रोगियों के इलाज की कुल लागत लेवोफ़्लॉक्सासिन समूह में तुलनीय या थोड़ी कम है।

क्रोनिक ब्रोंकाइटिस की तीव्रता वाले रोगियों में, मौखिक रूप से प्रति दिन 500 मिलीग्राम की खुराक पर लेवोफ़्लॉक्सासिन और दिन में दो बार मौखिक रूप से 500 मिलीग्राम सेफुरोक्सिम एक्सेटिल के साथ उपचार की प्रभावशीलता की तुलना की गई थी। साथ ही, नैदानिक और बैक्टीरियोलॉजिकल प्रभावशीलता समूहों के आधार पर भिन्न नहीं थी और 77-97% थी।

इस प्रकार, वर्तमान में, निचले श्वसन पथ के श्वसन संक्रमण में लेवोफ़्लॉक्सासिन की उच्च प्रभावशीलता को सिद्ध माना जा सकता है। अध्ययन के परिणामों ने समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया और क्रोनिक ब्रोंकाइटिस (तालिका 2) के रोगियों के लिए उपचार आहार में पहली पंक्ति या वैकल्पिक दवा के रूप में लिवोफ़्लॉक्सासिन को शामिल करना संभव बना दिया।

हाल के वर्षों में, लेवोफ़्लॉक्सासिन अन्य संक्रामक रोगों के लिए अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाने लगा है। इस प्रकार, तीव्र साइनसाइटिस के रोगियों में इसके सफल उपयोग के संबंध में रिपोर्टें सामने आई हैं। लेवोफ़्लॉक्सासिन इस बीमारी के सबसे आम जीवाणु रोगजनकों के विरुद्ध 100% मामलों में सक्रिय है; इसकी प्रभावशीलता उच्च खुराक में एमोक्सिसिलिन/क्लैवुलैनेट के बराबर है और सेफलोस्पोरिन, कोट्रिमोक्साज़ोल, मैक्रोलाइड्स और डॉक्सीसाइक्लिन से काफी बेहतर है।

मूत्र संबंधी संक्रमण के प्रेरक एजेंटों में, व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली जीवाणुरोधी दवाओं के प्रति प्रतिरोध में वृद्धि हुई है। इस प्रकार, 1992 से 1996 की अवधि के दौरान, ई. कोली और एस. सैप्रोफाइटिकस के प्रतिरोध में कोट्रिमोक्साज़ोल में 8-16% और एम्पीसिलीन में 20% की वृद्धि हुई थी। इसी अवधि में सिप्रोफ्लोक्सासिन, नाइट्रोफ्यूरन्स और जेंटामाइसिन का प्रतिरोध 2% बढ़ गया। जटिल मूत्र संक्रमण वाले रोगियों में प्रति दिन 250 मिलीग्राम की खुराक पर लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग 86.7% रोगियों में प्रभावी था।

ऊतकों में लेवोफ़्लॉक्सासिन के उच्च स्तर के फार्माकोकाइनेटिक संकेतक ऊपर दिए गए थे। यह, दवा के रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम के साथ, उपचार और निदान के एंडोस्कोपिक तरीकों के दौरान संक्रामक जटिलताओं की रोकथाम के लिए इसके उपयोग के आधार के रूप में कार्य करता है, उदाहरण के लिए, रेट्रोग्रेड कोलेजनोपैंक्रेटोग्राफी के साथ और आर्थोपेडिक्स में पेरीऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस के लिए।

इन स्थितियों में लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग आशाजनक प्रतीत होता है और इसके लिए आगे के अध्ययन की आवश्यकता है।

सुरक्षा

लेवोफ़्लॉक्सासिन को सबसे सुरक्षित जीवाणुरोधी दवाओं में से एक माना जाता है। हालाँकि, इसे निर्धारित करते समय कई प्रतिबंध हैं।

बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, दवा की खुराक को समायोजित करने की कोई आवश्यकता नहीं है, लेकिन क्रिएटिनिन क्लीयरेंस (50 मिलीलीटर / मिनट से कम) में कमी के साथ बिगड़ा गुर्दे समारोह के लिए दवा की खुराक में कमी की आवश्यकता होती है। हेमोडायलिसिस या आउट पेशेंट पेरिटोनियल डायलिसिस के बाद लेवोफ़्लॉक्सासिन के अतिरिक्त प्रशासन की आवश्यकता नहीं है।

लेवोफ़्लॉक्सासिन का उपयोग गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं, बच्चों और किशोरों में नहीं किया जाता है। यह दवा उन रोगियों में वर्जित है जिनके पास फ़्लोरोक्विनोलोन उपचार के प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का इतिहास है।

बुजुर्ग और वृद्ध रोगियों में, लेवोफ़्लॉक्सासिन लेते समय, अवांछित दुष्प्रभाव विकसित होने का कोई बढ़ा जोखिम नहीं पाया गया और खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है।

नियंत्रित नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि लेवोफ़्लॉक्सासिन के साथ प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं दुर्लभ हैं और अधिकतर गंभीर नहीं हैं। दवा की खुराक और एनडी के विकास की आवृत्ति के बीच एक संबंध है: 250 मिलीग्राम की दैनिक खुराक पर, 500 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर उनकी आवृत्ति 4.0-4.3% से अधिक नहीं होती है। - 5.3-26.9%, 1000 मिलीग्राम/दिन की खुराक पर। - 22-28.8%। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अपच के सबसे अधिक देखे जाने वाले लक्षण मतली और दस्त (1.1-2.8%) थे। अंतःशिरा प्रशासन के साथ, इंजेक्शन स्थल की लालिमा संभव है, और फ़्लेबिटिस का विकास कभी-कभी देखा जाता है (1%)।

खुराक

लेवोफ़्लॉक्सासिन दो रूपों में उपलब्ध है: अंतःशिरा प्रशासन और मौखिक प्रशासन के लिए। 250-500 मिलीग्राम का उपयोग दिन में एक बार किया जाता है; गंभीर संक्रमण के लिए, दिन में दो बार 500 मिलीग्राम निर्धारित किया जा सकता है। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए, उपचार की अवधि 10-14 दिन है, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तेज होने के लिए - 5-7 दिन।

तालिका 1. लेवोफ़्लॉक्सासिन की रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम

अत्यंत सक्रिय

एस निमोनिया
और.स्त्रेप्तोकोच्ची
Staphylococcus
क्लैमाइडिया
माइकोप्लाज़्मा
लीजोनेला
एच. पैराइन्फ्लुएंज़ा
एम. कैटरलिस
के. निमोनिया
बी. काली खांसी
Yersinia
साल्मोनेला
सिट्रोबैक्टर एसपीपी.
ई कोलाई
एंटरोबैक्टर एसपीपी., एसिनेटोबैक्टर एसपीपी।
पी. मिराबिलिस, वल्गरिस
निसेरिया एसपीपी।
सी. इत्र
बी. यूरियालिटिकस

मामूली सक्रिय

एंटरोकॉसी
लिस्टेरिया
पेप्टोकोकस
Peptostreptococcus
एस. एसपीपी.
एस मार्सेसेन्स
एच. इन्फ्लूएंजा
पी. एरुगिनोसा

निष्क्रिय

सी. कठिन
स्यूडोमोनास एसपीपी.
फ्यूसोबैक्टीरिया
मशरूम
वायरस
एम. मॉर्गनी

टिप्पणी!

लेवोफ़्लॉक्सासिन की कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है, जिसमें अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव रोगजनक शामिल हैं, जिनमें इंट्रासेल्युलर रूप से स्थित रोगजनक भी शामिल हैं।
पहले इस्तेमाल किए गए फ्लोरोक्विनोलोन के विपरीत, लेवोफ़्लॉक्सासिन ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है, जिसमें पेनिसिलिन और एरिथ्रोमाइसिन के लिए प्रतिरोधी न्यूमोकोकी भी शामिल है। इसके अलावा, लिवोफ़्लॉक्सासिन असामान्य रोगजनकों के विरुद्ध अधिक सक्रिय है। लेवोफ़्लॉक्सासिन में सुविधाजनक फार्माकोकाइनेटिक गुण हैं: उच्च जैवउपलब्धता, लंबा आधा जीवन, जो दिन में एक बार इसके उपयोग की अनुमति देता है, उच्च ऊतक और इंट्रासेल्युलर सांद्रता बनाता है
दवा का चयापचय यकृत में नहीं होता है और इसमें कोई अवांछित दवा पारस्परिक क्रिया नहीं होती है; बुजुर्ग रोगियों में खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है। लेवोफ़्लॉक्सासिन अच्छी तरह से सहन किया जाता है और सबसे सुरक्षित जीवाणुरोधी दवाओं में से एक है
मूत्र पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण और सर्जरी में जटिलताओं की रोकथाम के लिए दवा का उपयोग आशाजनक लगता है।
दवा के दो रूपों की उपस्थिति - पैरेंट्रल और मौखिक उपयोग के लिए - इसे स्टेप-डाउन थेरेपी मोड में उपयोग करने की अनुमति देती है, जो एकल खुराक की संभावना के साथ, चिकित्सा कर्मचारियों के काम को काफी सुविधाजनक बनाती है और उनके लिए सुविधाजनक है। मरीज

सिप्रोफ्लोक्सासिं

उपयोग के संकेत

लिवोफ़्लॉक्सासिन

उपयोग के संकेत

मतभेद और दुष्प्रभाव

कौन सा बेहतर है: सिप्रोफ्लोक्सासिन या लेवोफ्लोक्सासिन? एंटीबायोटिक्स कैसे भिन्न हैं?

दवाओं की तुलना: कौन सी अधिक प्रभावी है

क्रिया के प्रकार के अनुसार एंटीबायोटिक अनुकूलता तालिका

एक दूसरे के साथ एंटीबायोटिक दवाओं की अनुकूलता: तालिका

पेनिसिलिन

पेनिसिलिन और फ़्लोरोक्विनोलोन संगत हैं

सेफ्लोस्पोरिन

कार्बापेनेम्स

एमिनोग्लीकोसाइड्स

क्विनोलोन का समूह (फ्लोरोक्विनोलोन)

मैक्रोलाइड्स

sulfonamides

tetracyclines

भोजन, शराब और जड़ी-बूटियों के साथ एंटीबायोटिक दवाओं की परस्पर क्रिया

साहित्य

कार्रवाई की प्रणाली

रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम

प्रतिरोध

फार्माकोकाइनेटिक्स

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

नैदानिक ​​प्रभावशीलता

सुरक्षा

खुराक

तालिका 1. लेवोफ़्लॉक्सासिन की रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम

टिप्पणी!

नैदानिक प्रभावशीलता