Sulfadimetoksino veikimo mechanizmas. Sulfadimetoksinas: kuo šis antibiotikas padeda, kaip dažnai vartoti, analogai. Taikymas gyvūnams

Vardas:

Sulfadimetoksinas

Farmakologinis
veiksmas:

Antibakterinis agentas, sulfonamido darinys.
Vartojant per burną, turi ilgalaikį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su konkurenciniu antagonizmu PABA ir konkurenciniu dihidropteroato sintetazės slopinimu, dėl kurio sutrinka tetrahidrofolio rūgšties, būtinos purinų ir pirimidinų sintezei, sintezė.
Aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae); gramneigiamos bakterijos: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Aktyvus prieš Chlamydia trachomatis.
Farmakokinetika
Išgėrus, kraujyje jis aptinkamas per 30 minučių, Cmax pasiekiamas per 8-12 valandų. Terapinė koncentracija suaugusiesiems stebima pirmą dieną vartojant 1-2 g, o kitas dienas - 0,5-1 g.
Skirtingai nuo kitų sulfonamidų, pirminis metabolizmas vyksta mikrosominiu gliukuronizacijos keliu, susijusiu su CYP450 ir NADPH priklausomais izofermentais.

Indikacijos dėl
taikymas:

Pneumonija (pneumonija);
- ūminės kvėpavimo takų ligos (ligos kvėpavimo takų);
- bronchitas (bronchų uždegimas);
- gerklės skausmas, sinusitas (uždegimas viršutinio žandikaulio sinusas);
- otitas (ausos ertmės uždegimas);
- centrinės dalies uždegiminiai pažeidimai nervų sistema;
- dizenterija;
- uždegiminės šlapimo ir tulžies takų ligos;
- erysipelas;
- piodermija ( pūlingas uždegimas oda);
- žaizdos infekcija, trachoma;
- vaistams atsparios maliarijos formos (kartu su vaistais nuo maliarijos).

Taikymo būdas:

Prieš skiriant pacientui vaistą, patartina nustatyti mikrofloros, sukėlusios šio paciento ligą, jautrumą jam.
Vartojamas viduje (tabletėse).
Kasdieninė dozė duota vienu ypu.
Pertraukos tarp dozių yra 24 valandos Esant lengvoms ligos formoms, pirmą dieną skiriama 1 g, vėlesnėmis dienomis – 0,5 g. vidutiniškai sunkios formos- atitinkamai 2 g ir 1 g.
Vaikams pirmą dieną skiriama 25 mg/kg, o vėlesnėmis dienomis – 12,5 mg/kg.

Šalutiniai poveikiai:

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galima galvos skausmas.
Iš išorės Virškinimo sistema : dispepsiniai simptomai, pykinimas, vėmimas, cholestazinis hepatitas.
Alerginės reakcijos: odos bėrimai, narkotikų karščiavimas.
Iš kraujodaros sistemos: retai - leukopenija, agranulocitozė.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas sulfonamidams;
- kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas;
- inkstų ir/ar kepenų nepakankamumas;
- lėtinis širdies nepakankamumas;
- įgimtas gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas;
- porfirija, azotemija;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- vaikai iki 3 metų amžiaus.

Atsargiai skiriamas pacientams, sergantiems kraujodaros sutrikimais, širdies nepakankamumu, kepenų ligomis ir sutrikusia inkstų funkcija.
Gydymo metu rekomenduojama gerti daug šarminių skysčių ir stebėti kraujo bei šlapimo kiekį.
Jis naudojamas išorėje kaip sudėtinių preparatų dalis.

Sąveika
kitų vaistų
kitomis priemonėmis:

Sulfadimetoksinas mažina baktericidinių antibiotikų, veikiančių tik besidalijančius mikroorganizmus (įskaitant penicilinus, cefalosporinus), veiksmingumą.

Bruto formulė

Medžiagos sulfadimetoksino farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

Medžiagos sulfadimetoksinas charakteristikos

Balti arba balti su kreminiu atspalviu, bekvapiai kristaliniai milteliai. Praktiškai netirpsta vandenyje, mažai tirpsta etanolyje, tirpsta acetone, lengvai tirpsta praskiestoje druskos rūgštyje ir šarminių šarmų tirpaluose.

Farmakologija

Blokuoja para-aminobenzenkarboksirūgšties absorbciją mikroorganizmams ir folatų sintezę (sulfonamidai, kurie savo chemine struktūra yra panašūs į para-aminobenzenkarboksirūgštį, vietoj para-aminobenzenkarboksirūgšties paimami į mikrobų ląstelę ir sutrikdo medžiagų apykaitos procesų srautą tai). Veiksmingas prieš gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus, įskaitant Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(įsk. Streptococcus pneumoniae), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis. Palyginti lėtai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus, kraujyje jis aptinkamas per 30 minučių, C max pasiekiamas po 8-12 valandų. Reikiama terapinė koncentracija kraujyje (suaugusiesiems) pastebima išgėrus 1-2 g 1-ą dieną ir 0,5-. 1 g kitas dienas.

Medžiagos sulfadimetoksinas naudojimas

Tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, uždegiminės tulžies takų ligos ir šlapimo takų(nesudėtinga), žaizdos infekcija, trachoma, erysipelas, dizenterija.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas.

Naudojimo apribojimai

Hematopoetinės sistemos ligos, sutrikusi inkstų ir kepenų veikla, lėtinis širdies nepakankamumas.

Šalutinis medžiagos sulfadimetoksino poveikis

Galvos skausmas, dispepsija, karščiavimas, leukopenija, agranulocitozė, pykinimas, vėmimas, alerginės reakcijos, cholestazinis hepatitas.

Sąveika

Sumažina baktericidinių antibiotikų, veikiančių tik besidalijančius mikroorganizmus (įskaitant penicilinus, cefalosporinus), veiksmingumą.

Kvėpavimo takų ligos laikomos labiausiai paplitusiomis. Siekiant kovoti su simptomais, naudojamos įvairios bendros ir vietinės priemonės. Dažnai skiriamas antimikrobinės medžiagos siekiant sustabdyti infekcijos vystymąsi ir išvengti komplikacijų. Sulfadimetoksinas yra vaistas ilgai veikiantis, kaip nurodyta naudojimo instrukcijoje.

Yra 2 dozavimo formos:

• tabletes;
• milteliai.

Tabletes

Tabletės laikomos blokuose po 10 vienetų, supakuotos Kartoninė dėžutė su pridedamomis naudojimo instrukcijomis. Apvalios, baltos kreminės spalvos tabletės su skiriamąja juostele viduryje.

Milteliuose yra pagrindinė medžiaga be priemaišų, balti, bekvapiai, kristalinio tipo milteliai. Supakuota į 5 gramų maišelius.

Farmakologinis sulfadimetoksino poveikis

Pagrindinis produkto poveikis vertinamas kaip antimikrobinis. Jis aktyviai veikia abiejų tipų bakterijas. Kovoja su pneumokokais, streptokokais, stafilokokais. Aktyviai padeda susidoroti su trachomos virusais, Klebsiella bacilli, E. coli.

Jis negali padėti kovojant su padermėmis, kurios yra atsparios sulfonamidiniams vaistams kitiems tikslams.

Veikimo mechanizmas yra benzenkarboksirūgšties įsisavinimo mikrobų ir folio rūgšties sintezės blokavimas. Šios medžiagos būtinos, kad bakterijos išskirtų purinus ir pirimidinus. Sulfadimetoksinas neleidžia daugintis mikroorganizmams.

Vaisto farmakodinamika ir farmakokinetika

Į organizmo sistemas preparatas patenka praėjus pusvalandžiui po vartojimo, o po 10 valandų tampa labiausiai koncentruotas. Jis negali pereiti kraujo ir smegenų barjero, o tai paaiškina jo nesugebėjimą paveikti meningito ir kitų smegenų ligų, susijusių su uždegiminiais procesais. Metaboliniai procesai vyksta kepenyse, vaistas išsiskiria su šlapimu ir tulžimi.

Kokioms ligoms gydyti vartojamas vaistas?

Antimikrobinių vaistų skyrimas yra pagrįstas, jei infekciją sukelia gramteigiamos ir gramneigiamos bakterijos.

Nurodyta, jei diagnozuojama:

• plaučių uždegimas ( dažnas patogenas ligos tampa streptokokais);
• bronchitas (infekcijų, bakterijų sukeltas bronchų uždegimas);
• gerklės skausmas skirtingos tendencijos(streptokokų ar stafilokokų sukeltas tonzilių pažeidimas);
• sinusitas (bakterijų sukeltas sinusų vidinių gleivinių uždegimas);
• otitas (ausų uždegimas, kurį sukelia stafilokokai, streptokokai arba Haemophilus influenzae).

Be to, antimikrobinių medžiagų skiriama dizenterijai, piodermijai, žaizdų infekcijoms.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Taikymo būdas gali skirtis, dozavimo forma rekomendavo gydantis gydytojas.

Tabletes

Dozavimas priklauso nuo ligos sunkumo ir tipo. Pirmą dieną skiriama 1 gramas vieną kartą, sunkios ligos atveju padidinama iki 2 gramų. Kitą dieną dozė sumažinama iki 500 miligramų.

Gydymo kursas trunka iki 10 dienų.

Milteliai

Miltelių vartojimo galimybės išlieka tos pačios.

Pacientams, vartojantiems sulfadimetoksiną, nerekomenduojama būti veikiami ultravioletinių spindulių, kad nesukeltų nepageidaujamų reakcijų.

Specialus naudojimas vaikams, nėščioms moterims ir žindyvėms

Vartojimas žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas. Nėščioms moterims vartoti draudžiama, nes vaisiaus pakenkimo rizika yra didesnė už numatomą naudą.

IN vaikystė priėmimas apskaičiuojamas pagal formulę:

• 1 ligos diena – 25 miligramai 1 kilogramui svorio vieną kartą;
• 2 ir vėlesnės dienos - 12,5 miligramo 1 kilogramui vieną kartą.

Vaikų gydymo kursas trunka iki 7 dienų.

Vartoti esant sutrikusioms inkstų ir kepenų funkcijoms

Inkstų ar kepenų nepakankamumas yra tiesioginė kontraindikacija. Vaisto pasišalinimas iš organizmo priklauso nuo šių organų darbo.

Perdozavimas

Neteisinga ir nesavalaikis paskyrimas gresia perdozavimas. Ženklai apima:

• burnos džiūvimas, stiprus troškulys;
• šlapimo spalvos pasikeitimas (nuo purvinos geltonos iki rudos);
• skausmo sindromai kepenyse ar inkstuose.

Galimas šalutinis poveikis

Sulfadimetoksino vartojimo šalutinis poveikis yra:

• stiprus galvos skausmas;
• pykinimas, virstantis vėmimu;
• alergijos pasireiškimas, išreikštas odos bėrimu ir niežuliu.

Kontraindikacijos vartoti

Nenaudoti žmonėms, kurie turi kepenų ar inkstų problemų. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu produktas yra kontraindikuotinas. Ypatinga būtinybė kūdikiams skirti po 6 mėnesių, kaip nurodė gydantis gydytojas. Kontraindikuotinas esant lėtiniam širdies nepakankamumui.

Specialios vaisto instrukcijos

Reikia žinoti, kad vartodami neturėtumėte gerti alkoholio, nes tai gali sukelti viso organizmo intoksikaciją.

Norint užtikrinti tinkamą ir savalaikį vaistų pašalinimą iš organizmo, reikia gerti daugiau vandens.

Sąveika su kitais vaistais

Antimikrobiniai vaistai sėkmingai naudojami kompleksinei terapijai.

Indometacinas, šlapimo ir salicilo rūgštis sustiprina sulfadimetoksino savybes.

Sulfadimetoksinas turi įtakos kontraceptikų poveikiui, todėl gali panaikinti rezultatą. Gali sumažinti tam tikrų tipų antibiotikų veiksmingumą, kai jie vartojami kartu.

Vaisto pardavimo sąlygos ir kaina

Sulfadimetoksinas įtrauktas į B sąrašą ir yra vaistas, kurį reikia vartoti atsargiai. Išduodamas pagal receptą, laikomas tamsioje, sausoje vietoje. Sulfadimetoksino kaina svyruoja nuo 30 iki 100 rublių, priklausomai nuo išleidimo formos ir regiono.

Kiek laiko ir kaip teisingai laikyti vaistą

Tinkamumo laikas yra 3 metai nuo pagaminimo datos. Jis turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad būtų išvengta nekontroliuojamo naudojimo.

Sulfadimetoksino analogai

Analogai yra vaistai, kurie gali visiškai pakeisti vaisto vartojimą.

• Fthalazolas, tabletės. Panašaus tipo produktas, antimikrobinis. Rečiau nei sulfadimetoksinas vartojamas sergant kvėpavimo takų ligomis, nors jis aktyviai veikia daugelį bakterijų.

• Inhalipt. Aerozolis skardinėje, vietinis antimikrobinis agentas. Pridedama prie pagrindinės medžiagos eteriniai aliejai, kontraindikuotinas vaikams iki 3 metų amžiaus. Jis dažnai pasižymi švelniu analgeziniu poveikiu, kuris naudojamas gerklės skausmo simptomams palengvinti.

• Sulfasalazino tabletės. Vaistas yra pagrįstas aktyvia antimikrobine medžiaga ir turi priešuždegiminį poveikį. Nenaudoti vaikams iki 5 metų amžiaus.

"Sulfadimetoksinas" naudojamas infekcinėms ligoms gydyti uždegiminės ligos sukeltas jam jautrių mikroorganizmų. Jis skiriamas tonzilitui, vidurinės ausies uždegimui, dizenterijai, erysipelams, trachomai, sinusitui gydyti. Vaistas vartojamas esant uždegiminėms šlapimo ir tulžies takų ligoms, žaizdų infekcijoms. Kitos sulfadimetoksino vartojimo indikacijos yra: pūlingos infekcijos, sepsis, užkrečiamos ligosžarnynas (enterokolitas, dizenterija ir kt.), pūlingos tulžies takų ligos.

Taip pat vartojamas nuo infekcinės egzemos, urogenitalinių takų infekcijų (gonorėjos ir kt.), odos ligų (furunkuliozės, erizipelų, piodermijos, uždegimų) riebalinės liaukos), uždegiminiai centrinės nervų sistemos pažeidimai, trachoma, maliarija (kartu su vaistais nuo maliarijos). „Sulfadimetoksino“ analogai yra: „Sulfalenas“, „Sulfapiridazinas“, „Sulfalenas-megliuminas“.

Kaip vartoti sulfadimetoksiną

Pirmąją gydymo dieną suaugusieji turėtų vartoti 1 g „sulfadimetoksino“ 25 mg 1 kg svorio. Per kitas dienas šios dozės sumažinamos 2 kartus. Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną. Esant sunkioms ligos formoms, kartu su sulfadimetoksinu skiriami eritromicinas, penicilinas ir kai kurie kiti. Produktas yra veiksmingas, kai gydymo trukmė yra nuo 7 iki 10 dienų. Kūno temperatūrai sunormalėjus, palaikomosios vaisto dozės vartojamos dar tris dienas.

Sergant infekcine egzema, furunkulioze, riebalinių liaukų uždegimu, gerti po 0,5-1,0 g per dieną. Gydymo kursas svyruoja nuo 7 iki 30 dienų. Trachomai gydyti pirmą dieną gerkite 1-2 g sulfadimetoksino, o po to 10 dienų gerkite po 0,5 g vieną kartą per dieną. Tuo pačiu metu į pažeistą akį lašinamas 10% vaisto tirpalas po 2-3 lašus 3-4 kartus per dieną.

Reikia atsižvelgti į tai, kad tuo pačiu metu vartojant sulfadimetoksiną, sumažėja baktericidinių antibiotikų terapinis poveikis. Sulfadimetoksino antimikrobinį poveikį mažina: para-aminosalicilo rūgštis, barbitūratai, prokainas, benzokainas, tetrakainas. Gydymo metu būtina reguliariai atlikti kraujo tyrimus.

Sulfadimetoksino kontraindikacijos, šalutinis poveikis

„Sulfadimetoksinas“ draudžiamas esant porfirijai, kaulų čiulpų hematopoezės slopinimui, lėtiniam širdies nepakankamumui, kepenų ir. inkstų nepakankamumas, azotemija, nėštumo ir žindymo laikotarpiu, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims. Vaistas gali sukelti nepageidaujamų šalutiniai poveikiai: galvos skausmas, cholestazinis hepatitas, diskomfortas pilve, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, pykinimas, vaistų karščiavimas, odos bėrimai, leukopenija, agranulocitozė.

Svetainėje pateikiama informacinė informacija tik informaciniais tikslais. Ligų diagnostika ir gydymas turi būti atliekami prižiūrint specialistui. Visi vaistai turi kontraindikacijų. Būtina konsultacija su specialistu!

Junginys

• Aerozilas;
• krakmolas;
• polivinilpirolidonas;
• kalcio stearatas.

Išleidimo forma

Sulfadimetoksinas gali būti gaminamas miltelių pavidalu, supakuotas į maišus arba statines.

Taip pat galima įsigyti tepalo, kuriame yra sulfadimetoksino. veiklioji medžiaga. Jo pavadinimas yra Levosin. Tepalą galima įsigyti 40 g tūbelėse arba 50 arba 100 g stiklainiuose. Be sulfadimetoksino (4 g), jame yra chloramfenikolio (1 g), trimekaino (3 g), metiluracilo (4 g). Pagalbinė medžiaga yra polietileno oksidas (iki 100 g).

farmakologinis poveikis

Kaip para-aminobenzenkarboksirūgšties analogas, sulfadimetoksinas neleidžia bakterijoms įsisavinti šios medžiagos ir sutrikdo jai jautrių bakterijų metabolizmą.

Sulfadimetoksinas slopina gramteigiamų stafilokokų, streptokokų, taip pat gramneigiamų Escherichia coli, dizenterijos sukėlėjų, Friedlanderio bacilų ir kitų dauginimąsi. Slopina chlamidijų augimą ir dauginimąsi, silpniau veikia Proteus. Šis vaistas taip pat gali būti naudojamas prieš trachomos virusą. Vaistas yra veiksmingas prieš tas bakterijas, kurioms būtinai reikia para-aminobenzenkarboksirūgšties tiekimo iš išorinės aplinkos.

Vaistas kraujyje aptinkamas praėjus 30 minučių po tabletės išgėrimo. Didžiausia jo koncentracija organizme susidaro po 8-12 valandų. Labai prastai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, todėl nenaudojamas meningitui ir kt. uždegiminiai procesai smegenys . Norint suformuoti terapinę vaisto dozę kraujyje, pirmą dieną skiriama 1-2 gramai veikliosios medžiagos, o vėlesnėmis dienomis - 0,5-1 g.

Vaistas turi didelį įsiskverbimo gebėjimą ir greitai patenka į sąnarių ir pilvaplėvės skystį, pleuros efuziją, išskyrimo ir reprodukcinės sistemos audinius bei vidurinės ausies eksudatą. Gerai prasiskverbia pro placentą ir į motinos pieną.

Vaisto metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse. Sulfadimetoksinas iš organizmo pašalinamas daugiausia per inkstus. Metabolitai taip pat gali išsiskirti su tulžimi.

Indikacijos

Jei terapijoje vartojamas sulfadimetoksinas, pacientas turi išgerti didelį kiekį šarminio gėrimo, kad palaikytų reikiamą diurezės lygį (mažiausiai 1,2 litro per dieną).

Šalutiniai poveikiai

• dispepsija (pykinimas, vėmimas);
• leukopenija (leukocitų kiekio kraujyje sumažėjimas);
• cholestazinis hepatitas (susijęs su blogu tulžies takų funkcionavimu ir tulžies stagnacija).

Sulfadimetoksinas nėštumo metu

Sulfadimetoksinas vaikams

Vaikams iki dviejų mėnesių vaistas vartojamas tik įgimtai toksoplazmozei gydyti.

Sąveika su kitais vaistais

Sulfadimetoksino vartojimas kartu su fenitoinu ir metotreksatu padidina jo toksiškumą. Priešuždegiminis nesteroidiniai vaistai, tioacetazonas, mielotoksiniai vaistai ir chloramfenikolis padidina sulfadimetoksino hemotoksiškumą (ty toksinį jo poveikį kraujui).

Indometacinas, salicilo rūgšties druskos, taip pat pirazolono dariniai didina sulfadimetoksino koncentraciją periferiniame kraujyje.

Karbamidas sustiprina bakteriostatinį sulfadimetoksino poveikį.

Sulfadimetoksinas ir alkoholis

Sulfadimetoksinas nuo gerklės skausmo

Sulfadimetoksinas veterinarijoje

Sulfadimetoksino vartojimas gali sukelti stiprias skausmo reakcijas ir audinių nekrozę, todėl novokainas dažnai naudojamas kaip šios medžiagos tirpiklis. Dėl į veną stambiems ūkiniams gyvuliams naudojami 10-20 % koncentracijos tirpalai, smulkiems – 5 %.

Stambiems gyvūnams į veną suleidžiami 10-25% tirpalai, o smulkiems - 5% tirpalų. Didelės sulfadimetoksino koncentracijos turi ne tik bakteriostatinį, bet ir baktericidinį poveikį, tačiau jų vartojimas tokiomis dozėmis yra susijęs su sunkiu organizmo apsinuodijimu.

Sulfadimetoksinas šuniui

• kokcidiozė (izosporozė);
• pastereliozė;

Sulfadimetoksinas viščiukams

Sulfadimetoksino milteliai dedami į maistą dėl mažo tirpumo vandenyje. Patartina ištirti patogenų jautrumą šiam kokcidiostatui. Paprastai pirmą dieną vartojama 0,2 g dozė 1 kg gyvojo svorio, o vėlesnėmis dienomis - 0,1 g 1 kg kūno svorio.

Sinonimai ir analogai

• Deposul;
• Agribonas;
• Mandribonas;
• Aristinas;
• Madroksinas;
• Fuksalis;
• Sulfastopas;
• Sulksinas;
• Supersulfa;
• Ultrasulfanas;
• Visulfa ir kt.

Analogai
Medžiagos, kurių veikimo mechanizmas yra panašus, yra sulfapiridazinas, sulfalenas (tabletės) ir sulfaleno-magliuminas (injekcijos).