Vinblastinas: išsamios instrukcijos, kaina ir apžvalgos. Informacija apie pagrindinę veikliąją medžiagą

Prekinis pavadinimas: VINBLASTINAS-RICHTERIS

Tarptautinė bendrinis pavadinimas(UŽEIGA): vinblastinas

Dozavimo forma:

Liofilizato sudėtis
Veiklioji medžiaga: vinblastino sulfatas 5 mg
Pagalbinės medžiagos: Nr
Tirpiklio sudėtis: natrio chloridas, injekcinis vanduo.

apibūdinimas
Liofilizatas: porėta baltos arba gelsvai baltos spalvos masė.
Tirpiklis: skaidrus bespalvis tirpalas be mechaninių intarpų.

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas: L01C A01

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika. Vinblastinas yra alkaloidas, išskirtas iš Vinca (periwinkle) genties augalo. Vinblastinas blokuoja mitozinį ląstelių dalijimąsi ląstelių ciklo metafazėje. Jis veikia prisijungdamas prie mikrovamzdelių, slopindamas mitozinių verpsčių susidarymą. Auglio ląstelėse jis selektyviai slopina DNR ir RNR sintezę, slopindamas nuo DNR priklausomą RNR polimerazę.
Farmakokinetika. Suleidus į veną, jis greitai pasiskirsto audiniuose. Neprasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą. Surišimas su baltymais – 80%. Metabolizuojamas kepenyse. Jis išsiskiria iš organizmo trimis fazėmis, kurių pusinės eliminacijos periodas (vidutinės vertės) yra atitinkamai 3,7 minutės, 1,6 valandos ir 24,8 valandos, daugiausia su tulžimi. Nedidelis nepakitusio ir metabolitų pavidalo vinblastino kiekis nustatomas šlapime.

Naudojimo indikacijos
– Hodžkino liga
– Ne Hodžkino limfomos
- Lėtinė limfocitinė leukemija
– Sėklidžių ir kiaušidžių lytinių ląstelių navikai
- Vėžys Šlapimo pūslė
– Kapoši sarkoma
- Letterer-Sieve liga (histiocitozė X)
- Mycosis fungoides (apibendrintos stadijos)

Kontraindikacijos

Vinblastine galite nusipirkti Maskvoje.

Vinblastino instrukcijos.

Gamintojas: Richter AG (Vengrija)

Tarptautinis pavadinimas:

Vinblastinas

Grupės priklausomybė:

Priešnavikinis agentas, alkaloidas

Veikliosios medžiagos aprašymas (INN):

Vinblastinas

Dozavimo forma:

koncentratas tirpalo intraveniniam vartojimui ruošti, liofilizatas tirpalo, skirto vartoti į veną, ruošimui

Farmakologinis poveikis:

Augalinės kilmės priešnavikinis vaistas Vinblastinas, turintis įtakos aminorūgščių metabolizmui. Veikimo mechanizmas yra susijęs su tubulino denatūravimu, dėl kurio blokuojama mitozė. Slopina ląstelių dalijimąsi metafazės stadijoje, sukeldamas netipinius mitozinius procesus.

Indikacijos:

Limfogranulomatozė, limfocitinė limfoma, limfosarkoma, retikulosarkoma, ne Hodžkino limfoma, histiocitinė limfoma, lėtinė leukemija, mycosis fungoides, sėklidžių lytinių ląstelių navikas, kiaušidžių lytinių ląstelių navikas, chorionepitelioma, mieloma, Kapoši sarkoma, Letterer-Siwa liga, neuroblastoma, inkstų vėžys, šlapimo pūslės vėžys, plaučių vėžys.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas vinkoalkaloidams, ūmus užkrečiamos ligos virusinės, grybelinės ar bakterinės prigimties (įskaitant. vėjaraupiai, juostinė pūslelinė), sunkus kaulų čiulpų funkcijos slopinimas (leukopenija – leukocitų skaičius mažesnis nei 4 tūkst./μl, granulocitopenija – mažiau nei 750/μl, trombocitopenija – trombocitų skaičius mažesnis nei 120 tūkst./μl, kaulų čiulpų infiltracija su naviko ląstelės), nėštumas, žindymo laikotarpis. Hiperbilirubinemija, obstrukcinė gelta, kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas (įskaitant kartu taikant spinduliuotę ar chemoterapiją), hiperurikemija (ypač pasireiškianti podagra arba uratų nefrolitiaze), kepenų nepakankamumas(dozės sumažinamos), senatvė.

Šalutiniai poveikiai:

Iš kraujodaros organų: leukopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija. Iš išorės Virškinimo sistema: apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, stomatitas, hemoraginis enterokolitas, virškinimo trakto opos, kraujavimas iš virškinimo trakto. Iš nervų sistemos: pirštų parestezija, sumažėję giliųjų sausgyslių refleksai, periferinis neuritas, depresija, galvos skausmas, traukuliai, galvos svaigimas, VIII poros kaukolės nervų neuritas (kurtumas, galvos svaigimas, nistagmas). Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: padidėjęs kraujospūdis, miokardo infarktas, smegenų kraujotakos sutrikimas, Raynaud liga (padidėję simptomai). Iš kvėpavimo sistemos: ūminis kvėpavimo nepakankamumas, bronchų spazmas, progresuojantis dusulys, faringitas. Iš išorės endokrininė sistema: sutrikusi ADH sekrecija. Kita: alopecija, astenija, osalgija, žandikaulio skausmas, odos išopėjimas, azoospermija, fotofobija, kraujavimas iš nosies. Vietinės reakcijos: uždegimas, flebitas ir nekrozė injekcijos vietoje. Simptomai: leukopenija, periferinių nervų pažeidimas, traukuliai, koma. Gydymas: specifinio priešnuodžio nėra. Kaip simptominė terapija rekomenduojamos šios priemonės: skysčių vartojimo mažinimas ir diuretikų skyrimas. Vaistų nuo epilepsijos receptas. Klizmų ir vidurius laisvinančių vaistų vartojimas. Širdies ir kraujagyslių sistemos veiklos, periferinio kraujo parametrų stebėjimas, prireikus kraujo perpylimas. Hemodializė yra neveiksminga.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos:

Vinblastinas IV, IV lašinamas, 1 kartą per savaitę. Dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į ligos pobūdį, paciento jautrumą (leukocitų skaičiaus sumažėjimo laipsnį). Pradinė dozė suaugusiems yra 0,025-0,1 mg/kg (3,7 mg/kv.m). Leukocitų skaičius stebimas kasdien: jei jie nesumažėja žemiau 2-3 tūkst./µl, po savaitės kartoti injekciją 0,15 mg/kg doze (jei leukocitų skaičius ne mažesnis kaip 4 tūkst./µl - 7 dieną po injekcijos). Ateityje, nesant leukopenijos, vienkartinė dozė gali būti padidinta iki 0,2 mg/kg. Būtina išlaikyti 7 dienų intervalą tarp injekcijų ir atidžiai stebėti leukocitų skaičių. Pasiekus terapinis poveikis skiriama palaikomoji 0,15 mg/kg dozė, kuri skiriama kas 7-14 dienų, kol simptomai visiškai išnyksta. Jei leukocitų skaičius mažesnis nei 3 tūkst./μl, būtina nutraukti gydymą ir skirti profilaktinius antibiotikus. Galimas ir kitas vartojimo režimas: pradinė dozė - 0,025-0,1 mg/kg. Be to, kasdien stebint leukocitų skaičių, kasdien skiriama 2,5 mg dozė, didinanti iki 5 mg (bet ne daugiau). Tokiu atveju gydomasis poveikis pasiekiamas per 2-3 dienas. Normalizavus leukocitų skaičių, gydymą galima tęsti mažesne doze. Vaikams - 0,075 mg/kg (2,5 mg/kv.m) kartą per savaitę. Antroji dozė skiriama normalizavus baltųjų kraujo kūnelių skaičių (dažniausiai 3-10 dienomis). Jei pirmoji dozė nesukėlė leukocitų skaičiaus sumažėjimo, dozė didinama iki 0,1, 0,15, 0,2 mg/kg. Didėjant koncentracijai tiesioginis bilirubinas virš 3 mg% dozė sumažinama 2 kartus. Naudojamas šviežiai paruoštas tirpalas, kurio ampulės turinys prieš pat injekciją praskiedžiamas 5 ml 0,9 % NaCl tirpalo.

Specialios instrukcijos:

Nėštumo metu vartoti galima tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei reikia, žindymo laikotarpiu vaisto vartojimą reikia nutraukti. žindymas. Vinblastiną galima leisti tik į veną. Senyviems pacientams vinblastiną reikia vartoti labai atsargiai, nes gali padidėti jautrumas vaistui. Jei vaistas patenka į paraveninį minkšti audiniai adata turi būti nuimta, o po to injekcija atliekama į kitą veną. Uždegimo simptomai, atsiradę paraveninės vaisto injekcijos vietoje, išnyksta per kelias dienas. Gydymo metu būtina kasdien stebėti leukocitų skaičių periferiniame kraujyje. Esant stipriai leukopenijai (mažiau nei 3 tūkst./μl), patartina daryti pertrauką nuo vinblastino vartojimo. Nerekomenduojama švirkšti į galūnių, kurių kraujotaka sutrikusi, kraujagysles. Gydymo laikotarpiu būtina nustatyti hematokritą, Hb, trombocitus, AST aktyvumą, ALT, LDH, bilirubiną, šlapimo rūgštį.

Sąveika:

Vinblastino negalima skirti fone terapija radiacija arba mielotoksinių vaistų (abipusiai stiprinančių mielotoksinį poveikį) vartojimas, išskyrus specialias chemoterapijos programas. Vartojant kartu, jis sumažina vaistų nuo epilepsijos (pvz., fenitoino) poveikį. Atsargiai reikia vartoti kartu su kitais galimai ototoksiniais vaistais (pavyzdžiui, turinčiais Pt). Alopurinolis, kolchicinas, sulfinpirazonas, kanalėlių sekrecijos blokatoriai didina šlapimo rūgšties nefropatijos (gydymo metu padidėjusio šlapimo rūgšties susidarymo) riziką, dėl kurios reikia koreguoti vaistų nuo podagros dozę. Pasirinktas vaistas hiperurikemijos profilaktikai arba panaikinimui gydymo vinblastinu metu yra alopurinolis. Mielosupresantai ir spindulinė terapija padidina kaulų čiulpų slopinimą. Inaktyvuotos ir gyvos virusinės vakcinos – intervalas nuo vinblastino vartojimo nutraukimo iki gebėjimo reaguoti į vakciną atkūrimo priklauso nuo dozės, pagrindinės ligos ir kitų veiksnių ir svyruoja nuo 3 iki 12 mėnesių.

Naudojimo instrukcijos:

Vinblastine-Richter yra augalinės kilmės priešnavikinis vaistas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vinblastin-Richter dozavimo forma yra liofilizatas, skirtas tirpalui į veną (intraveniniam) vartojimui ruošti: porėta gelsvai baltos arba baltos spalvos masė; tirpiklis – bespalvis, skaidrus, be mechaninių intarpų (liofilizatas – rudo stiklo buteliuose po 5 mg; tirpiklis – bespalvio stiklo ampulėse po 5 ml; 1 buteliukas ir 1 ampulė plastikiniuose padėkliuose, 10 padėklų kartoninėje dėžutėje) .

Veiklioji medžiaga 1 buteliuke: vinblastino sulfatas – 5 mg.

Tirpiklio sudėtis (0,9% natrio chlorido tirpalas): natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Naudojimo indikacijos

• ne Hodžkino limfomos;
• Hodžkino liga;
• sėklidžių ir kiaušidžių lytinių ląstelių navikai;
• lėtinė limfocitinė leukemija;
• Kapoši sarkoma;
• pūslės vėžys;
• grybelinės mikozės (apibendrintos stadijos);
• Letterer-Siwe liga (histiocitozė X).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• sunkus kaulų čiulpų funkcijos slopinimas;
• virusinės/bakterinės infekcijos;
• nėštumas ir žindymas;
• individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Santykinė (ligos / būklės, kurioms gydyti Vinblastine-Richter reikia atsargiai):

• trombocitopenija;
• neseniai arba tuo pat metu taikyta mielosupresinė chemoterapija ar radioterapija;
• hiperurikemija;
• leukopenija;
• funkciniai kepenų sutrikimai;
• vyresnio amžiaus.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Vinblastine-Richter galima leisti tik į veną. Draudžiama vartoti intratekaliai.

Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į paciento savybes ir taikomą chemoterapijos režimą.

Standartinė vienkartinė dozė:

• suaugusiems: 5,5–7,4 mg/m2 kūno paviršiaus;
• vaikai: 3,75–5 mg/m2 kūno paviršiaus.

Vartojimo dažnumas yra 1 kartas kas 7 arba 14 dienų.

Taip pat gali būti naudojami režimai, kai dozė didinama kas savaitę:

• suaugusiems: pirmoji dozė – 3,7 mg/m2, po to kas savaitę dozė didinama 1,8–1,9 mg/m2, kol pasiekiama didžiausia – 18,5 mg/m2 (kai leukocitų skaičius ne mažesnis kaip 4000/µl kraujo);
• vaikai: pirmoji dozė – 2,5 mg/m2, po to kas savaitę dozė didinama po 1,25 mg/m2, kol pasiekiama maksimali – 12,5 mg/m2.

Dozė didinama, kol įvykdoma viena iš trijų sąlygų:

• leukocitų skaičiaus sumažėjimas iki 3000/μl;
• naviko dydžio sumažėjimas;
• pasiekti didžiausią vienkartinę dozę.

Po to pacientas perkeliamas į palaikomąsias dozes, kurios yra mažesnės už galutinę paskutinės dozės reikšmę (suaugusiesiems - 1,8-1,9 mg/m2, vaikams - 1,25 mg/m2), skiriamomis kartą per 7-14 dienų.

Jei serumo bilirubino kiekis kraujyje viršija 3 mg/100 ml, rekomenduojama dozę mažinti 2 kartus.

Jums reikia švirkšti šviežiai paruoštą tirpalą. Norint jį paruošti, buteliuke esantys liofilizuoti milteliai turi būti ištirpinti pridedamame tirpiklyje prieš pat vartojimą. Jei reikia, vaistą galima praskiesti 0,9% natrio chlorido tirpalu iki 1 mg/1 ml koncentracijos. Kiti tirpalai neturėtų būti naudojami.

Šalutiniai poveikiai

• hematopoetinė sistema: dažniausiai – leukopenija, granulocitopenija (žemiausias lygis paprastai stebimas praėjus 5–10 dienų po paskutinio vartojimo, daugeliu atvejų visiškas pasveikimas įvyksta per kitas 1–2 savaites); rečiau – anemija, trombocitopenija;
• nervų sistema: periferinis neuritas, diplopija, parestezija, giliųjų sausgyslių refleksų susilpnėjimas arba praradimas, galvos svaigimas, depresija, traukuliai, galvos skausmas, silpnumas, skausmas žandikaulio srityje, VIII poros galvinių nervų neuritas (visiškas/dalinis kurtumas, nistagmas, galvos svaigimas);
• virškinimo sistema: pykinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, stomatitas, faringitas, hemoraginis enterokolitas, apetito praradimas, viduriavimas, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, pilvo skausmas, kraujavimas iš anksčiau diagnozuotų virškinimo trakto opų;
• kvėpavimo sistema: bronchų spazmas (dažniausiai kartu su mitomicinu) su cianoze, ūminiu kvėpavimo nepakankamumu, dusuliu ir dažnai su pneumonitu bei plaučių infiltratais;
• širdies ir kraujagyslių sistema: padidėjęs kraujospūdis, miokardo išemija, įskaitant krūtinės anginą arba miokardo infarktą (dažniausiai vartojant kartu su cisplatina ir bleomicinu), mikroangiopatija (Raynaud sindromas, kai vartojama kartu su bleomicinu);
• vietinės reakcijos: paraudimas/skausmas injekcijos vietoje, flebitas; jei Vinblastine-Richter pateko po oda - poodinio riebalinio audinio uždegimas ir galbūt nekrozė;
• oda ir odos priedai: dilgėlinė, alopecija;
• kiti: šlapimo rūgšties nefropatija, hiperurikemija, nuovargis, silpnumas, osalgija, mialgija, skausmas naviko mazgų srityje, amenorėja ir azoospermija (kartais negrįžtama). Skiriant didesnes nei rekomenduojama dozes, stebimas nepakankamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas.

Specialios instrukcijos

Gydymas gali būti atliekamas tik prižiūrint gydytojui, turinčiam priešnavikinės chemoterapijos vartojimo patirties.

Prieš suleisdami vaistą, turite įsitikinti, kad adata yra į veną. Vinblastine-Richter ekstravazacijos atveju jo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti, likusį tirpalą suleisti į kitą veną. Į pažeistą vietą rekomenduojama suleisti hialuronidazės.

Gydymo metu būtina reguliariai stebėti leukocitų, trombocitų ir hemoglobino kiekį. Taip pat gydymo laikotarpiu būtina stebėti kepenų fermentų aktyvumą ir bilirubino koncentraciją serume.

Leukocitų skaičiui nukritus iki 3000/μl, Vinblastine-Richter vartojimas nutraukiamas. Be to, vaisto vartojimas nutraukiamas, jei atsiranda neurointoksikacijos požymių.

Siekiant išvengti ūminės šlapimo rūgšties nefropatijos išsivystymo, reikia reguliariai tikrinti šlapimo rūgšties koncentraciją serume, o pacientai turi užtikrinti pakankamą skysčių kiekį. Jei reikia, rekomenduojama vartoti alopurinolį. Gydymo metu vaisingo amžiaus moterys turi naudoti nehormoninius patikimus kontracepcijos metodus.

Gydymo metu skiepytis gyva virusine vakcina draudžiama.

Kad būtų išvengta stipraus ragenos sudirginimo ar galimo išopėjimo, jei vaisto atsitiktinai pateko į akis, jas reikia nedelsiant ir kruopščiai nuplauti vandeniu.

Kai kurie nepageidaujamos reakcijos(pvz., neurotoksiškumas) gali turėti bloga įtaka apie gebėjimą vairuoti transporto priemones. Atliekant potencialiai pavojingus darbus reikia būti atsargiems.

Vaistų sąveika

Kartu su ototoksiniais vaistais reikia būti atsargiems.

Gydyti kartu su neurotoksiniais vaistais (izoniazidu, L-asparaginaze) draudžiama.

Kai Vinblastine-Richter vartojamas kartu su tam tikrais vaistais/medžiagomis, gali pasireikšti toks poveikis:

• fenitoinas: jo koncentracijos plazmoje sumažėjimas, dėl kurio gali sumažėti jo prieštraukulinis aktyvumas;
• mitomicinas: ūminio bronchų spazmo atsiradimo tikimybė;
• bleomicinas: Raynaud sindromo išsivystymo tikimybė;
• bleomicinas ir cisplatina: buvo pranešta apie smegenų kraujotakos sutrikimo ir miokardo infarkto atvejus;
• vaistai, kurių poveikis panašus į Vinblastine-Richter: sustiprėja trombocitopeninis ir leukopeninis poveikis (atsižvelgiant į kraujo vaizdą, gali tekti koreguoti vinblastino dozę);
• vaistai, turintys podagros poveikį (sulfinpirazonas, kolchicinas, alopurinolis, probenecidas): padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje (gali prireikti koreguoti jų dozes, kad būtų išvengta hiperurikemijos išsivystymo; profilaktikos ir gydymo tikslais). hiperurikemija, kurią sukelia vinblastinas, patartina vartoti alopurinolį);
• vaistai, kurių sudėtyje yra platinos: padidėja VIII poros galvinių nervų pažeidimo rizika.

Intervalas tarp Vinblastine-Richter vartojimo nutraukimo ir skiepijimo gyva/susilpninta virusine vakcina nustatomas pagal vaisto imunosupresijos tipą ir laipsnį, pagrindinę ligą ir kitus veiksnius. Jis gali trukti 3–12 mėnesių.

Analogai

Vinblastine-Richter analogai yra: Vinblastine-LENS, Vinblastine-TEVA.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, 2–8 °C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.

Geriausias iki data:

• liofilizatas – 2 metai;
• tirpiklis – 5 metai.

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Liofilizatas, skirtas tirpalui į veną ruošti balta arba gelsvai balta.

Tamsaus stiklo buteliai (1) su tirpikliu (amp. 1 vnt.) - plastikiniai padėklai (10) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Vinblastinas yra alkaloidas, išskirtas iš Vinca (periwinkle) genties augalo. Vinblastinas blokuoja mitozinį ląstelių dalijimąsi ląstelių ciklo metafazėje. Jis veikia prisijungdamas prie mikrovamzdelių, slopindamas mitozinių verpsčių susidarymą. Auglio ląstelėse jis selektyviai slopina DNR ir RNR sintezę, slopindamas nuo DNR priklausomą RNR polimerazę.

Farmakokinetika

Suleidus į veną, jis greitai pasiskirsto audiniuose. Neprasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą. Surišimas su baltymais – 80 proc. Metabolizuojamas kepenyse. Jis išsiskiria iš organizmo trimis fazėmis T 1/2, kurių trukmė (vidutinės vertės) yra atitinkamai 3,7 minutės, 1,6 valandos ir 24,8 valandos, daugiausia su tulžimi. Nedidelis nepakitusio ir metabolitų pavidalo vinblastino kiekis nustatomas šlapime.

Indikacijos

- Hodžkino liga;

- ne Hodžkino limfomos;

- lėtinė limfocitinė leukemija;

- sėklidžių ir kiaušidžių lytinių ląstelių navikai;

- pūslės vėžys;

- Kapoši sarkoma;

- Letterer-Siwe liga (histiocitozė X);

- grybelinė mikozė (apibendrintos stadijos).

Kontraindikacijos

- ryškus kaulų čiulpų funkcijos slopinimas;

- bakterinės ir virusinės infekcijos;

- nėštumas ir žindymo laikotarpis;

- padidėjęs jautrumas vinka alkaloidams ir vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargiai: neseniai arba tuo pat metu taikyta mielosupresinė chemoterapija ar radioterapija, leukopenija, trombocitopenija, kepenų funkcijos sutrikimas, hiperurikemija, senatvė.

Dozavimas

Skirtas tik į veną (reikia vengti ekstravazacijos).

Negalima švirkšti intratekaliai!

Dozė parenkama atsižvelgiant į individualias paciento savybes ir naudojamą chemoterapijos režimą, remiantis specializuotos literatūros duomenimis.

Įprasta dozė yra:

suaugusieji 5,5–7,4 mg/m2 kūno paviršiaus, vaikai 3,75-5 mg/m2 kūno paviršiaus.

Vaistas skiriamas 1 kartą per savaitę arba 1 kartą per 2 savaites.

Taip pat gali būti taikomi laipsniško savaitės dozių didinimo režimai:

Suaugusiems: 1-oji dozė – 3,7 mg/m2, kiekviena sekanti savaitinė dozė, kai leukocitų skaičius yra ne mažesnis kaip 4000 ląstelių/μl kraujo, padidėja 1,8-1,9 mg/m2, kol pasiekiama didžiausia vienkartinė 18,5 mg/m2 dozė.

Vaikams: savaitinė dozė didinama 1,25 mg/m2 pagal tą patį principą kaip ir suaugusiesiems, pradedant nuo pradinės 2,5 mg/m2 dozės ir iki didžiausios 12,5 mg/m2 dozės.

Dozės didinamos tol, kol baltųjų kraujo kūnelių skaičius nukrenta iki 3000 ląstelių/μL, mažėja naviko dydis arba pasiekiama didžiausia vienkartinė dozė, po to pereinama prie palaikomųjų dozių, kurios yra 1,8-1,8 karto mažesnės už galutinę dozę. paskutinė suaugusiųjų dozė – 1,9 mg/m2, o vaikams – 1,25 mg/m2. Palaikomosios dozės skiriamos kartą per 7-14 dienų.

Kai bilirubino koncentracija serume viršija 3 mg/100 ml (50 µmol/l), dozę rekomenduojama sumažinti 50 %.

Naudojamas šviežiai paruoštas tirpalas, kuriam buteliuko su liofilizuotais milteliais turinys ištirpinamas pridedamame tirpiklyje.

Prieš pat vartojimą vaistą, jei reikia, galima praskiesti 0,9% natrio chlorido tirpalu (kiti tirpalai nerekomenduojami) iki 1 mg/1 ml koncentracijos.

Šalutiniai poveikiai

Iš kraujodaros sistemos: dažniausiai leukopenija, granulocitopenija (mažiausias granulocitų kiekis stebimas praėjus 5-10 dienų po paskutinės injekcijos, pilnas pasveikimas dažniausiai pasireiškia per kitas 7-14 dienų); rečiau trombocitopenija, anemija.

Iš virškinimo sistemos: stomatitas, faringitas, apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas, paralyžinis žarnų nepraeinamumas, hemoraginis enterokolitas, kraujavimas iš anksčiau diagnozuotų virškinamojo trakto opų.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: parestezija, giliųjų sausgyslių refleksų sumažėjimas arba praradimas, periferinis neuritas, depresija, galvos skausmas, traukuliai, galvos svaigimas, dvejinimasis akyse, silpnumas, skausmas žandikaulio srityje, VIII poros kaukolės nervų neuritas (dalinis ar visiškas kurtumas, galvos svaigimas, nistagmas). .

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: padidėjęs kraujospūdis, miokardo išemija, įsk. krūtinės angina arba miokardo infarktas (dažniausiai kartu vartojant bleomiciną ir cisplatiną), mikroangiopatija (Raynaud sindromas, kartu vartojant bleomiciną).

Iš kvėpavimo sistemos: bronchų spazmas (dažniausiai vartojant kartu su mitomicinu) su ūminiu kvėpavimo nepakankamumu, cianoze, dusuliu ir dažnai su plaučių infiltratų susidarymu bei pneumonitu.

Dermatologinės reakcijos: alopecija, dilgėlinė.

Vietinės reakcijos: skausmas ar paraudimas injekcijos vietoje, flebitas, vaisto patekus po oda – poodinio riebalinio audinio uždegimas ir galbūt nekrozė.

Kiti: hiperurikemija, šlapimo rūgšties nefropatija, silpnumas, nuovargis, mialgija, osalgija, skausmas naviko mazgų srityje, azoospermija ir amenorėja (kartais negrįžtama). Skiriant didesnes nei rekomenduojama dozes, buvo pastebėtas nepakankamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas.

Perdozavimas

Simptomai: vystymasis šalutiniai poveikiai ryškesne forma.

Gydymas: nėra specifinio priešnuodžio, atliekama simptominė ir palaikomoji terapija.

Rekomenduojamos šios priemonės: išsivysčius netinkamos antidiuretinio hormono sekrecijos sindromui – ribotas skysčių vartojimas ir diuretikų skyrimas; prieštraukulinių vaistų receptas; stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą; atidžiai stebėti kraujo vaizdą, jei reikia, perpilti kraują; klizmų ir vidurius laisvinančių vaistų vartojimas (žarnyno nepraeinamumo prevencija).

Perdozavus vinblastino, hemodializė yra neveiksminga.

Vaistų sąveika

Draudžiama vienu metu vartoti neurotoksinius vaistus (L-asparaginazę).

Kartu vartojant ototoksinius vaistus, reikia būti atsargiems.

Vartojant kartu su mitomicinu, reikia būti atsargiems, nes gali išsivystyti ūminis bronchų spazmas.

Vartojant kartu su vinblastinu, sumažėja fenitoino koncentracija plazmoje, todėl gali sumažėti jo prieštraukulinis aktyvumas.

Vartojant kartu su bleomicinu, gali išsivystyti Raynaud sindromas.

Kai vinblastinas buvo vartojamas kartu su bleomicinu ir cisplatina, buvo pastebėti miokardo infarkto ir smegenų kraujotakos sutrikimų atvejai.

Vartojant kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra platinos, padidėja VIII poros galvinių nervų pažeidimo rizika.

Gydymo metu būtina reguliariai stebėti leukocitų, trombocitų ir hemoglobino kiekį.

Jei leukocitų skaičius sumažėja iki 3000 ląstelių/µl, gydymą reikia nutraukti.

Gydymo metu taip pat būtina stebėti kepenų fermentų aktyvumą ir bilirubino kiekį kraujo serume.

Jei atsiranda neurotoksinio poveikio požymių, gydymą vaistu reikia nutraukti.

Siekiant išvengti ūminės šlapimo rūgšties nefropatijos, reikia reguliariai tikrinti šlapimo rūgšties kiekį kraujo serume ir užtikrinti, kad pacientas vartotų pakankamai skysčių. Jei reikia, rekomenduojama skirti alopurinolio.

Vaisingo amžiaus moterys gydymo vinblastinu metu turi naudoti patikimus nehormoninius kontracepcijos metodus.

Pacientus, gydomus Vinblastine-Richter, draudžiama vakcinuoti gyva virusine vakcina.

Atsitiktinai patekus į akis, jas reikia nedelsiant gerai nuplauti vandeniu, kad būtų išvengta stipraus ragenos sudirginimo ar galimo išopėjimo.

Kai kurie šalutiniai vaisto poveikiai (neurotoksiškumas) gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti automobilį ir atlikti potencialiai pavojingą veiklą, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio. Šiuo atžvilgiu reikia būti atsargiems dirbant su transporto priemonėmis ir mechanizmais.

Vartoti senatvėje

Senyviems pacientams vaistas skiriamas atsargiai.

Laikymo sąlygos ir terminai

Laikymo sąlygos:

laikyti 2-8 °C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data:

Liofilizatui: 2 metai.

Tirpikliui: 5 metai.

Liofilizato tinkamumo laikas nurodytas ant kartoninės dėžutės.

Nevartokite vaisto, kurio galiojimo laikas pasibaigęs.

Vinblastinas yra veiksmingas augalinės kilmės priešnavikinis agentas. Veiklioji vaisto medžiaga yra alkaloidas, gaunamas ekstrahuojant iš rožės.

Jis gali slopinti vėžio ląstelių dalijimąsi metafazėje ir taip sustabdyti ligos progresavimą. Vaistas naudojamas įvairių vietovių vėžiui gydyti.

Apie gamintojus

Vaistus vinblastino pagrindu gamina farmacijos įmonės įvairiose šalyse:

• Vengrija – įmonė Gedeon Richter, gaminama prekės pavadinimu „Vinblastin-Richter“;
• Izraelis – Teva Pharmaceutical Industries LTD, TM "Vinblastin-Teva";
• Rusija - Lens-Pharm bendrovė, TM "Vinblastin-Lance".

Naudojimo instrukcijos

Prieš pradėdami gydytojo rekomenduotą gydymą, turėtumėte atidžiai išstudijuoti instrukcijas, nes... jame yra svarbi informacija apie vaisto vartojimo ypatumus.

Išleidimo forma

Liofilizuoti milteliai vaistiniam tirpalui ruošti.

Aprašymas ir sudėtis

Vinblastinas yra baltos arba šviesiai kreminės spalvos sausi milteliai. Veiklioji medžiaga paruošiama liofilizuojant, švelniu džiovinimo būdu. Milteliai supakuoti į stiklinius buteliukus po 5 arba 10 mg. Veiklioji medžiaga nėra papildyta jokiais kitais komponentais.

Prieš pat injekciją milteliai praskiedžiami fiziologiniu tirpalu.

Priklausomai nuo gamintojo, buteliukų skaičius ir vaisto turinys skiriasi. Buteliai dedami į kartonines pakuotes po 1, 5, 10 vnt. Galimas pilnas rinkinys su tirpikliu (ampulės su fiziologiniu tirpalu) ir ampulės peilis.

Farmakologinė klasifikacija

Tai augaliniai vaistai nuo naviko, citostatikai (citostatikai).

Farmakodinamika

Veiklioji medžiaga jungiasi su tubulinu – baltymu, iš kurio susidaro mikrovamzdeliai. Sąveikaujant jis slopina dinaminių struktūrų – mitozinių verpsčių susidarymą, taip blokuodamas mitozės (netiesioginio ląstelių dalijimosi) procesą metafazės stadijoje.

Farmakokinetika

Patekęs į kraują, jis jungiasi su baltymais. Biologinis prieinamumas yra 75%. Kepenyse jis virsta metabolitais, kurie vėliau išsiskiria kartu su tulžimi.

Pusinės eliminacijos laikas yra padalintas į 3 fazes, kurių trukmė yra:

• 3,7 minutės;
• 1,6 valandos;
• 24,8 valandos

Informacija apie pagrindinę veikliąją medžiagą

Augalų alkaloidas sulfato pavidalu yra gaunamas iš rožinės periwinkle, kuri priklauso Kutrovy šeimos šliaužiančių krūmų genčiai. Vinblastiną taip pat galima išskirti iš catharanthus rosea. Šios medžiagos pagrindu pagaminti preparatai kartu su vinkristinu ir vinorelbinu priskiriami gyvybiškai svarbiems vaistams.

Naudojimo indikacijos

Naudojamas gydymui skirtingi tipai onkologija:

• krūties, kiaušidžių, gimdos kaklelio, šlapimo pūslės, placentos, sėklidžių, nosiaryklės, plaučių, inkstų vėžys;
• limfogranulomatozė;
• chorioninė karcinoma;
• Kapoši sarkoma;
• neuroblastoma;
• histiocitozė X;
• mieloidinė leukemija;
• folikulinė ne Hodgino limfoma;
• generalizuota grybelinė mikozė;
• vėžys lokalizuotas kakle ir galvoje.

Kontraindikacijos

Vaistas neskiriamas šiems pacientams:

• turintys rimtų stuburo funkcijos sutrikimų;
• esant padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai;
• viso nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
• esant ūminėms infekcijoms.

Pacientai, kenčiantys nuo:

• sunkios kepenų patologijos;
• trombocitopenija;
• leukopenija;
• su amžiumi susiję sveikatos pokyčiai (senatvė).

Naudojimas ir dozavimas

Injekcijos atliekamos kartą per savaitę. Vaistas paruošiamas prieš pat procedūrą. Milteliai skiedžiami tik fiziologiniu tirpalu. Prieš ruošdami gaminį, patikrinkite jo švarą druskos tirpalas- jame neturėtų būti jokių inkliuzų.

Priešnavikinis vaistas į veną švirkščiamas sroviniu būdu nuo vienos iki dviejų minučių. Jokie kiti naudojimo būdai neleidžiami.

Dozė nustatoma individualiai. Gydytojas orientuojasi į onkologijos rūšį, klinikinės ligos eigos ypatumus, amžių, bendrą paciento sveikatos būklę, kraujo tyrimus, kartu skiriamą gydymą.

Dozė apskaičiuojama pagal kiekio santykį veiklioji medžiaga vienam žmogaus kūno plotui. Standartinis suaugusiųjų dozė yra 5 - 7,5 mg/kv.m, vaikiškas - nuo 4 iki 5 mg/kv.m.

Gydymo režimas, palaipsniui didinant dozę:

• Suaugusiesiems pradinė dozė yra 3,7 mg/kv.m, po to kiekvieną injekciją padidinama 1,8 mg/kv. Gydymo metu iš paciento paimamas kraujas ir nustatomas terapinės dozės veiksmingumas. Didžiausia vertė neturi viršyti 18,5 mg/kv.m. Palaikomoji terapija atliekama 1,8 mg/kv.m mažesnėmis dozėmis nei efektyviausia.
• Vaikams pradinė dozė yra 2,5 mg/kv.m, vėliau – 1,25 mg/kv.m, o didžiausia koncentracija – 12,5 mg/kv.m.

Didėjant bilirubino koncentracijai kraujyje, dozė koreguojama žemyn.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo metu gali sutrikti virškinamojo trakto, nervų sistemos, širdies, kraujagyslių ir kraujo sistemos veikla.

Dažniausios neigiamos reakcijos yra:

• pykinimas, išmatų sutrikimas, pilvo skausmas, stomatitas;
• padidėjęs kraujospūdis, problemos su smegenų kraujotaka;
• migrena, galvos svaigimas, traukuliai, depresija;
• bronchų spazmai, dilgėlinė;
• bendras silpnumas, apetito praradimas, kraujavimas iš nosies, fotofobija, audinių uždegimas injekcijos vietoje.

Sunkesnės apraiškos pasireiškia periferinio neurito, hemoraginio enterokolito, gelta, miokardo infarkto, kraujo ligų, kaukolės nervų pažeidimo, kraujavimo iš virškinimo trakto forma.

Sąveika su kitais vaistais

• Mitomicinas kartu su vinblastinu padidina sunkių bronchų spazmų riziką.
• Vartojant mielosupresantus arba taikant spindulinę terapiją, sustiprėja nepageidaujamos kraujotakos sistemos reakcijos.
• Kombinuotas kursas su bleomicinu ir cisplatina gali sukelti miokardo infarktą.
• Vinblastinas mažina prieštraukulinių vaistų poveikį.

Suderinamumas su alkoholiu

Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, gydymo metu nerekomenduojama gerti alkoholio.

Specialios instrukcijos

Senyviems pacientams gydyti vaistus reikia vartoti atsargiai.

Gydymo metu būtina nuolat stebėti kraujo kiekį.

Labai nepageidautina skirti priešnavikinį vaistą kartu su spinduline terapija.

Prieš tiesiogiai skirdami vaistą, turite įsitikinti, kad adata yra į veną. Ekstravazacijos atveju adatą reikia nuimti, o vaisto likučius suleisti į kitą veną. Į pažeistą vietą rekomenduojama suleisti hialuronidazės.

Perdozavimas

Injekcijos turi būti atliekamos prižiūrint patyrusiam onkologui. Viršijus dozę, pažeidžiami žmogaus periferiniai nervai, sunkūs kraujo sutrikimai, gali ištikti koma. Gydymas turi būti atliekamas ligoninėje. Kai kuriais atvejais gali prireikti kraujo perpylimo.

Laikymo sąlygos

Priešnavikiniai vaistai turi būti laikomi nuo 2 iki 8 0C temperatūroje. Būtina uždrausti mažiems vaikams galimybę gauti vaistą.

Geriausias iki data

2 metai nuo pagaminimo datos, jei tinkamai laikomas.

Terapijos nutraukimas

Gydymas baigiamas, kai pasiekiamas stabilus gydomasis poveikis arba išsivysto sunkios sveikatos komplikacijos.

Analogai

Struktūriniai vinblastino analogai yra:

• vinblastino sulfatas;
• Vinblastina-LENS;
• Welbe;
• Vero-Vinblastino vandeninis;
• Winblastinas-Richteris.

Vaistai skiriasi pagal prekės pavadinimą, gamintoją ir šalį, kurioje jie pagaminti. Dėl valymo sistemos europietiški vaistai yra aukštesnės kokybės vaistai nuo kenksmingų priemaišų. Tai garantuoja mažesnę šalutinio poveikio tikimybę ir aukštą gydymo efektyvumą.

Kaina ir kur pirkti

Vinblastinas gaminamas Rusijoje. Vaisto galima nusipirkti didelėse vaistinėse Maskvoje ir Sankt Peterburge. Taip pat galite pasinaudoti tarpininkų paslaugomis ir įsigyti kokybišką priešnavikinį vaistą Europoje – Vengrijoje, Vokietijoje ir kitose šalyse.

Vienas buteliukas vaisto, kuriame yra 10 ml, kainuoja apie 185 eurus. Perkant kelis butelius taikoma nuolaidų sistema.