Pentasa prieš valgį arba po jo. Pentasa: moderni priemonė opiniam kolitui ir Krono ligai gydyti. Atostogos iš vaistinių

Imuninės sistemos tyrimas Žmogaus kūnas prasidėjo ne taip seniai. šiuolaikinė medicina padarė didelę pažangą šia kryptimi. Daugelio ligų atveju buvo nustatytas imuninis pobūdis. Beveik visi organai yra jautrūs panašioms patologijoms. Dažnai taikinys yra žarnynas. Dabar vis dažniau pasitaiko dvi būdingos diagnozės: opinis kolitas ir Krono liga. Veiksminga priemonė kovojant su šiomis ligomis yra šiuolaikinis vaistas Pentasa.

Pentasa priešuždegiminio veikimo mechanizmas

Ačiū Imuninė sistemažmogui pavyko sėkmingai egzistuoti planetoje, kurioje gyvena bakterijos ir virusai. Imunitetas yra visur. Jos kovotojai prižiūri visas ląsteles ir audinius. Pagrindinė jų užduotis – laiku atpažinti ir sunaikinti svetimus objektus. Kad apsaugotų organizmą nuo virusų, bakterijų ir jo paties pakitusių struktūrų, yra baltųjų kraujo kūnelių, leukocitų. Jie arba tiesiogiai naikina patogenus, arba formuoja specialius baltymus-antikūnus.

Leukocitai – pagrindiniai imuniteto kovotojai

Uždegiminė reakcija yra tam tikras apsauginis mechanizmas. Jos užduotis – neleisti priešiškiems agentams prasiskverbti giliai į kūną. Čia savo vaidmenį atlieka ne tik leukocitai, bet ir ypatingi cheminių medžiagų. Dauguma jų yra susiję su arachidono rūgštimi. Vaistas Pentasa veikia visus imuninių ir uždegiminių reakcijų aspektus. Dėl to baltieji kraujo kūneliai ne taip aktyviai ieško priešininkų ir gamina antikūnus. Be to, veikiant šiam agentui, susidaro mažiau arachidono rūgšties ir kitų uždegimo dalyvių.

Pentasa turi priešuždegiminį poveikį

Opinis kolitas - vaizdo įrašas

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaisto Pentasa (lotyniškas pavadinimas Pentasa) vaistinėje galima rasti dviese dozavimo formos: geriamosios granulės ir tiesiosios žarnos žvakutės. Abiem atvejais aktyvus ingredientas yra mesalazinas. Tai veikia organizmo imuninį atsaką ir uždegiminių reakcijų eigą. Žvakių ir granulių gamybai gamintojas naudoja keletą papildomų komponentų.

Pentasa yra granulių, skirtų vartoti per burną, pavidalu.

Granulių ir žvakučių sudėtis – lentelė

Terapinis Pentasa naudojimas

Mesalazinas, esantis Pentas, daugiausia skiriamas imuninėms žarnyno ligoms gydyti:

• nespecifinis opinis kolitas. Šiuolaikinė medicina nustatė imuninį ligos pobūdį. Tačiau pagrindinė šio agresyvaus imuninės sistemos elgesio priežastis vis dar reikalauja tyrimų ir įrodymų. Tipiškas ligos požymis – storosios žarnos uždegimas. Jį lydi pilvo skausmas ir laisvos išmatos su krauju. Pentasa, veikianti žarnyne, skatina opų gijimą ir mažina uždegimą;

  Opinis kolitas - imuninė ligažarnynas

• Krono liga. Tai dar viena imuninė žarnyno liga. Jis gali būti lokalizuotas bet kuriame jo skyriuje - mažame, dideliame ir tiesiojoje žarnoje. Ir šiuo atveju Pentasa padės susidoroti su ligos simptomais.

  Sergant Krono liga žarnyno gleivinė primena trinkelių grindinį

Krono liga – vaizdo įrašas

Kontraindikacijos ir nepageidaujamos reakcijos

Yra keletas kontraindikacijų skiriant vaistą:

Vartojant Pentasa, kaip ir bet kurį vaistą, galimos nepageidaujamos reakcijos. Dauguma jų yra gana reti:

Dilgėlinė – vaizdo įrašas

Pentasa draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims. Granulės gali būti naudojamos vyresniems nei dvejų metų vaikams gydyti. Rektalinės žvakutės skiriamos tik suaugusiems pacientams.

Taikymo ypatybės

Granulės skiriamos suaugusiems ir vyresniems nei dvejų metų vaikams. Pageidautina, kad šios formos vaistas būtų vartojamas visiškai nekramtant. Jei pacientui tokiu būdu sunku nuryti granules, jas galima ištirpinti virintame vandenyje arba vaisių sultyse. Būtina išgerti gautą priemonę iškart po paruošimo. Dozę nustato gydytojas individualiai. Reikia turėti omenyje, kad paprastai opinio kolito ir Krono ligos gydymas yra ilgas procesas, dažnai visą gyvenimą.

Pentas žvakutės skiriamos tik suaugusiems pacientams. Higieniniam naudojimui pridedami vienkartiniai pirštų galiukai. Reikėtų nepamiršti, kad vaisto buvimo tiesiojoje žarnoje laikas turi būti bent dešimt minučių. Jei reikia, vietoj anksčiau ištrauktos žvakės reikia įdėti naują. Vaistas nesukelia mieguistumo. Be to, vaistas buvo sėkmingai naudojamas diabetas. Pentasa turi galimybę sąveikauti su tam tikrais vaistais:

Tokiais atvejais gali prireikti koreguoti dozę.

Panašaus poveikio vaistai

Pentasa yra receptinis vaistas. Vaisto kaina priklauso nuo išleidimo formos. 50 maišelių granulių kainuoja nuo 5763 iki 6566 rublių. Žvakučių pakuotės (28 vnt.) kaina svyruoja nuo 2741 iki 2865 rublių. Yra vaistų su panašia veikliąja medžiaga iš skirtingų kainų kategorijų.

Preparatai, kurių sudėtyje yra mesalazino – lentelė

Junginys

veiklioji medžiaga: mesalazinas;

1 tabletėje yra 500 mg mesalazino;

pagalbinės medžiagos: povidonas, etilceliuliozė, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, talkas.

apibūdinimas

Tabletės yra apvalios, su daugybe nuo baltos pilkos iki šviesiai rudos spalvos intarpų, su nuožulna, vienoje tabletės pusėje yra įspaudas ir įspaudas "500" ir "td" abiejose rizikos pusėse, o "PENTASA" Kita pusė.

farmakologinis poveikis"type="checkbox">

farmakologinis poveikis

Mesalazinas yra veiklioji sulfasalazino medžiaga, vartojama opiniam kolitui ir Krono ligai gydyti.

Klinikiniai tyrimai rodo, kad mesalazino gydomosios savybės, vartojamos per burną ir į tiesiąją žarną, atsiranda dėl vietinio poveikio uždegiminėms žarnyno vietoms, o ne dėl sisteminio poveikio.

Pacientams, sergantiems uždegiminės ligosŽarnyne stebima leukocitų migracija, nenormali citokinų gamyba, arachidono rūgšties metabolitų (ypač B4 leukotrienų) gamybos padidėjimas, laisvųjų radikalų koncentracijos padidėjimas uždegiminiuose žarnyno audiniuose.

Farmakologinis mesalazino poveikis in vitro ir in vivo tyrimų metu slopina leukocitų chemotaksę, mažina citokinų ir leukotrienų gamybą bei neutralizuoja laisvuosius radikalus.Mesalazino veikimo mechanizmas nenustatytas.

Farmakokinetika

Gydomąjį mesalazino poveikį daugiausia lemia vietinis jo sąlytis su žarnyno gleivinės uždegimo vieta.

Pentasa, pailginto veikimo tabletės, yra mesalazino mikrogranulės, padengtos etilo celiulioze. Nurijus ir ištirpus, mesalazinas palaipsniui išsiskiria iš kiekvienos mikrogranulės, kai tabletė praeina per. virškinimo trakto, nuo dvylikapirštės žarnos iki tiesiosios žarnos esant bet kokiam žarnyno aplinkos pH. Praėjus valandai po vaisto vartojimo per burną, mikrogranulės randamos dvylikapirštės žarnos nepriklausomai nuo maisto suvartojimo. Sveikiems savanoriams vidutinis žarnyno judėjimo laikas yra 3–4 valandos.

Biotransformacija: Mesalazinas paverčiamas N-acetil-mesalazinu (acetil-mesalazinu) tiek ikisistemiškai žarnyno gleivinėje, tiek sistemiškai kepenyse. Nedidelį acetilinimą atlieka storosios žarnos bakterijos. Atrodo, kad mesalazino acetilinimas nėra susijęs su paciento acetilinimo fenotipu. Acetilmesalazinas yra kliniškai ir toksikologiškai neaktyvus. Absorbcija: 30–50 % vaisto, vartojamo per burną, absorbuojama plonojoje žarnoje. Jau praėjus 15 minučių po vartojimo, mesalazinas nustatomas kraujo plazmoje. Didžiausia mesalazino koncentracija kraujo plazmoje stebima praėjus 1-4 valandoms po vaisto vartojimo. Mesalazino koncentracija plazmoje palaipsniui mažėja, o po 12 valandų po vartojimo ji nenustatoma. Acetil-mesalazino koncentracijos plazmoje kreivė yra tokia pati, tačiau apskritai jai būdinga didesnė koncentracija ir lėtesnė eliminacija. Išgėrus 500 mg 3 kartus per dieną ir 2 g 3 kartus per dieną, acetilmesalazino ir mesalazino metabolinis santykis yra 3,5–1,3, tai yra nuo dozės priklausomas acetilinimas, kuris savo ruožtu gali prisisotinti vaistu.

8 mmol/l ir 12 mmol/l atitinkamai išgėrus 1,5, 4 ir 6 g mesalazino per dieną. Acetilmesalazinui šios koncentracijos yra atitinkamai 6 mmol/l, 13 mmol/l ir 16 mmol/l. Išgerto mesalazino prasiskverbimas ir išsiskyrimas nepriklauso nuo valgio, o sisteminė absorbcija sumažėja.

Pasiskirstymas. Mesalazinas prie plazmos baltymų jungiasi maždaug 50 %, o acetilmesalazinas – maždaug 80 %.

Eliminacija: mesalazino pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 40 minučių, acetilmesalazino – maždaug 70 minučių. Kadangi mesalazinas laipsniškai išsiskiria iš vaisto prasiskverbdamas per virškinimo traktą, pusinės eliminacijos periodo išgėrus nustatyti negalima. Tačiau stabili pusiausvyros būsena pasiekiama pavartojus 5 dienas.

Mesalazinas ir acetilmesalazinas išsiskiria su šlapimu ir išmatomis. Šlapime daugiausia randama acetilmesalazinas.

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, dėl sumažėjusio vaisto išsiskyrimo greičio gali padidėti inkstų pažeidimo rizika.

Naudojimo indikacijos

Lengvas ar vidutinio sunkumo opinis kolitas, Krono liga.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas mesalazinui, salicilatams, bet kuriai vaisto sudedamajai daliai. Sunkūs kepenų ir (arba) inkstų pažeidimai. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa. Hemoraginė diatezė.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumas.

Yra žinoma, kad mesalazinas prasiskverbia per placentos barjerą ir jo koncentracija virkštelės kraujo plazmoje yra 1/10 koncentracijos motinos plazmoje. Virkštelėje ir motinos plazmoje metabolitas acetil-mesalazinas randamas vienoda koncentracija.

Tyrimų su gyvūnais arba kontroliuojamų tyrimų su žmonėmis metu teratogeninio poveikio nepastebėta.

Buvo pranešta apie kraujo sistemos sutrikimus (leukopeniją, trombocitopeniją, pancitopeniją, anemiją) naujagimiams, kurių motinos vartojo mesalaziną.

Nėštumo metu mesalaziną galima vartoti tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

žindymo laikotarpis.

Mesalazinas patenka į motinos pieną. Mesalazino koncentracija motinos piene yra mažesnė nei motinos plazmoje, o acetilmesalazino koncentracija piene yra tokia pati arba didesnė.

Bet koks kontroliuojami tyrimai Mesalazino vartojimas žindymo laikotarpiu nebuvo atliktas. Iki šiol yra nedaug patirties apie geriamąjį mesalazino vartojimą žindančioms moterims. Negalima atmesti padidėjusio jautrumo reakcijų, pvz., vaiko viduriavimo, galimybės.

Žindymo laikotarpiu mesalazinas vartojamas, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų kūdikiui.

Dozavimas ir vartojimas

Opinis kolitas

Ligos gydymas ūminėje fazėje

Suaugusiesiems: dozė parenkama individualiai ir yra iki 4 g mesalazino per dieną, padalijus į dalis.

Vaikai: dozė parenkama individualiai, yra 30-50 mg mesalazino / kg kūno svorio per parą, padalijus į dalis. Didžiausia dozė: 75 mg/kg kūno svorio per parą, padalijus į dalis. Bendra dozė neturi viršyti 4 g per parą (didžiausia suaugusiųjų dozė).

Palaikomoji priežiūra

Vaikai: dozė parenkama individualiai, pradedant nuo 15-30 mg mesalazino / kg kūno svorio per parą, padalijus į dalis. Bendra dozė neturi viršyti 2 g per parą (rekomenduojama suaugusiųjų dozė).

Ligos gydymas ūminėje fazėje ir palaikomasis gydymas Suaugusiesiems: dozė parenkama individualiai ir yra iki 4 g per mėnesį; keletas triukų.

Ligos gydymas ūminėje fazėje:

dozė parenkama individualiai, pradedant nuo 30-50 mg mesalazino / kg kūno svorio per parą, padalijus į dalis. Didžiausia dozė: 75 mg 1 kg kūno svorio per dieną, padalijus į dalis. Bendra dozė neturi viršyti 4 g per parą (didžiausia suaugusiųjų dozė). palaikomoji terapija.

Dozė parenkama individualiai, pradedant nuo 15-30 mg mesalazino / kg kūno svorio per parą keliomis dozėmis. Bendra dozė neturi viršyti 4 g per parą (rekomenduojama suaugusiųjų dozė).

Paprastai vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg, skiriama pusė suaugusiųjų dozės, o vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg, – visa suaugusiųjų dozė.

Tabletės geriamos nekramtytos. Kad būtų lengviau nuryti, tabletę galima ištirpinti 50 ml šalto vandens. Sumaišykite ir išgerkite iš karto. Gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į ligos eigą.

Šalutinis poveikis

Klinikinių tyrimų metu dažnai pastebėtos nepageidaujamos reakcijos: viduriavimas, pykinimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, vėmimas, bėrimas. Vartojant vaistą, kartais stebimos padidėjusio jautrumo reakcijos ir vaisto karščiavimas.

Galima sukurti tokius nepageidaujamos reakcijos kaip: galvos svaigimas, vidurių pūtimas, grįžtama oligospermija, kolito simptomų pasunkėjimas ir intersticinė plaučių liga, nuovargis, parestezija, methemoglobinemija, rėmuo, sumažėjęs apetitas, burnos džiūvimas, stomatitas, širdies plakimas, padidėjęs arba sumažėjęs kraujo spaudimas, skausmas už krūtinkaulio, spengimas ausyse, vestibuliarinės reakcijos, tremoras, depresija, niežulys, kiaulytė, jautrumas šviesai, sumažėjusi ašarų skysčio gamyba, Kvinkės edema, inkstų nepakankamumas, kuris gali išnykti nutraukus vaisto vartojimą, intrakranijinis arterinė hipertenzija(pastebėtas paaugliams brendimo metu).

Perdozavimas

Mesalazino perdozavimo atvejų yra nedaug.

Yra duomenų apie pacientus, vartojusius 8 g mesalazino per dieną 1 mėnesį. Perdozavimo gydymas: simptominė ligoninė. Būtina atidžiai stebėti inkstų funkciją.

Sąveika su kitais vaistais

Jis sustiprina sulfonilo darinių hipoglikeminį poveikį, gliukokortikoidų opinį poveikį, metotreksato toksiškumą. Silpnina furosemidą, spironolaktoną, sulfonamidus, rifampiciną. Antikoaguliantų padidėjimas. Padidina uricosuric preparator 40 l okat kanalėlių sekrecijos veiksmingumą). Lėtina cianokobalamino absorbciją.

Gydymas kartu su azatioprinu ir 6-merkaptopurinu gali padidinti mielosupresijos (leukopenijos, trombocitopenijos, eritrocitopenijos ar pancitopenijos) riziką.

Prekinis pavadinimas: Pentasa®

UŽEIGA: mesalazinas

Dozavimo forma:

Sudėtis 1 tabletėje:
veiklioji medžiaga- mesalazinas 500 mg,
Pagalbinės medžiagos- mikrokristalinė celiuliozė 207 mg, povidonas 25 mg, talkas 9 mg, etilceliuliozė 6–9 mg, magnio stearatas 1 mg.

apibūdinimas
Tabletės yra apvalios, baltos su pilkšvu atspalviu, su daugybe šviesiai rudų dėmių su nuožulna, įpjova ir vienoje pusėje įspausta "500 mg", o kitoje - "Pentasa".

Farmakoterapinė grupė: priešuždegiminis ir antimikrobinis žarnyno agentas.

ATC kodas: A07EC02

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Mesalazinas – 5-aminosalino rūgštis – yra aktyvus sulfasalazino komponentas. Gydomasis mesalazino poveikis išgėrus ar į tiesiąją žarną labiau priklauso nuo vietinio poveikio uždegiminiam žarnyno audiniui, o ne dėl sisteminio poveikio.
Terapinis mesalazino poveikis pasireiškia vietiniu kontaktu su pažeista žarnyno gleivine.
Mesalazinas slopina leukocitų chemotaksę, mažina citokinų ir leukotrieno gamybą, taip pat mažina laisvųjų radikalų susidarymą uždegiminiame žarnyno audinyje. Tačiau tikslus mesalazino veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas.
Farmakokinetika
Siurbimas: išgėrus tabletę Pentasa ® suyra į mikrogranules, veikdamas kaip nepriklausomos vaisto formos, kurių atpalaidavimas yra lėtas. Tai numato terapinis poveikis vaistas Pentasa ® visoje nuo dvylikapirštės žarnos iki tiesiosios žarnos esant bet kokiam pH. Išgėrus tabletę, mikrogranulės pasiekia dvylikapirštę žarną per valandą. Vaisto prasiskverbimo per plonąją žarną laikas yra vidutiniškai 3-4 valandos.
Platinimas: apie 30-50 % suvartotos dozės absorbuojama daugiausia plonojoje žarnoje. Didžiausia mesalazino koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 1 valandai po nurijimo ir trunka iki 4 valandų, palaipsniui mažėjant.
Metabolizmas: Mesalazinas acetilinamas žarnyno gleivinėje ir kepenyse, taip pat nedideliu mastu enterobakterijų, sudarydamas pagrindinį metabolitą N-acetil-5-aminosalicilo rūgštį. 43% mesalazino ir 73-83% metabolito jungiasi su plazmos baltymais. Mesalazinas ir jo metabolitas neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, bet patenka į motinos pieną. Mesalazino klirensas yra 18 l/val. Vartojant dideles dozes (iki 1500 mg per parą), gali pasireikšti kumuliacinis poveikis.
Išvedimas: mesalazino pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 40 minučių, metabolito – apie 70 minučių. Mesalazinas ir jo metabolitai išsiskiria su šlapimu ir išmatomis.

Naudojimo indikacijos

Lengvo ar vidutinio sunkumo opinis kolitas; Krono liga.

Kontraindikacijos Pentasa tabletės 500mg

Padidėjęs jautrumas salicilatams ir kitiems vaisto komponentams; sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas; Vaikų amžius iki 6 metų. Jei sergate viena iš išvardytų ligų, prieš vartodami vaistą būtinai pasitarkite su gydytoju. Atsargiai: atsargiai vaistą reikia skirti pacientams, kurių plaučių funkcija sutrikusi, ypač sergantiems bronchine astma, skrandžio ar dvylikapirštės žarnos pepsine opa ūminėje stadijoje, hemoragine diateze. Atsargiai skiriant vaistą pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų / kepenų nepakankamumas, nes sulėtėjus pašalinimo greičiui ir padidėjus sisteminei mesalazino koncentracijai, padidėja inkstų pažeidimo rizika. Vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu: vaisto nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Uždegiminė žarnyno liga gali padidinti nepageidaujamo poveikio riziką nėštumo metu. Nėštumas: mesalazinas prasiskverbia per placentos barjerą, jo koncentracija virkštelės kraujyje yra mažesnė nei motinos kraujo plazmoje. Virkštelėje ir motinos kraujo plazmoje acetilmesalazino yra ta pačia koncentracija. Nėra patikimų, aiškiai apibrėžtų rezultatų, susijusių su mesalazino vartojimu nėščioms moterims. Remiantis paskelbtais duomenimis, mesalazino vartojimo dažnis nepadidėjo apsigimimų plėtra. Kai kurie įrodymai rodo, kad padaugėjo priešlaikinio gimdymo, vaisiaus mirties ir mažo gimimo svorio. Tačiau minėtų komplikacijų priežastis gali būti aktyvi uždegiminė žarnyno liga. Buvo kraujo sutrikimų atvejų ir Limfinė sistema(leukopenija, trombocitopenija, anemija) naujagimiams, kurių motinos vartojo šį vaistą. Pastebėtas vienas inkstų funkcijos sutrikimo atvejis naujagimiui, kurio motina nėštumo metu ilgas laikas vartojo mesalaziną didelė dozė(2-4 g, per burną). Ikiklinikinių tyrimų metu vaisto embriono ar fetotoksinio poveikio galimybė, galimybė turėti įtakos gimdymui ir postnataliniam vystymuisi nebuvo įrodyta. Žindymo laikotarpis: Mesalazinas išsiskiria į motinos pieną. Mesalazino koncentracija piene yra mažesnė nei motinos plazmoje, o piene yra tokia pat arba didesnė metabolito koncentracija. Kontroliuojamas klinikinis vaisto vartojimo žindymo laikotarpiu tyrimas nebuvo atliktas. Šios grupės vaisto vartojimo patirtis yra ribota. Vaikams gali pasireikšti padidėjusio jautrumo reakcijos (pvz., viduriavimas), tokiu atveju žindymą reikia nutraukti. Vaisingumas: Remiantis ikiklinikinių tyrimų rezultatais, mesalazino poveikio vaisingumui nenustatyta.

Vartojimo būdas ir dozavimas Pentasa tabletės 500mg

Tabletes rekomenduojama gerti po valgio, nekramtant ir nekramtant. Kad būtų lengviau nuryti, prieš pat vartojimą tabletę galima padalyti į kelias dalis arba ištirpinti 50 ml šalto vandens. Suaugusieji. Ūminis laikotarpis, dozė parenkama individualiai, rekomenduojama dozė paūmėjimo laikotarpiu yra iki 4 g per parą, padalinta į 2-4 dozes. Palaikomoji terapija: dozė parenkama individualiai, rekomenduojama dozė yra 2 g mesalazino per dieną. Krono ligai gydyti vaisto galima skirti iki 4 g per parą, padalijus į kelias dozes. Vyresni nei 6 metų vaikai: duomenų apie mesalazino vartojimą vaikams nuo 6 iki 18 metų yra nedaug. Ūminis laikotarpis: dozė parenkama individualiai. Rekomenduojama dozė paūmėjimo metu yra 30-50 mg mesalazino vienam kilogramui kūno svorio per parą (mg / kg per parą), padalijus į dalis, didžiausia vienkartinė dozė yra ne didesnė kaip 75 mg / kg per parą, didžiausia paros dozė. yra ne daugiau kaip 4 g. Palaikomoji terapija: dozė parenkama individualiai, rekomenduojama palaikomoji dozė yra 15-30 mg/kg per parą, padalinta į kelias dozes, didžiausia paros dozė ne didesnė kaip 2 g (4 g Krono ligai gydyti). Vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg, rekomenduojama skirti 1/2 suaugusiųjų dozės, vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg, rekomenduojama skirti suaugusiųjų dozes. Gydymo trukmę nustato gydantis gydytojas.

Balkšvai pilkos arba šviesiai rudos, apvalios, išmargintos tabletės su laužimo įpjova ir įspausta "500" ir "mg" abiejose vagelės pusėse vienoje tabletės pusėje ir "PENTASA" kitoje tabletės pusėje.

Farmakoterapinė grupė

Žarnyno priešuždegiminiai vaistai. aminosalicilo rūgštis ir panašių preparatų. Mesalazinas.

ATX kodas A07EC02

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Užtepus ir ištirpus, mesalazinas palaipsniui išsiskiria iš kiekvienos mikrogranulės, kai tabletė praeina virškinamuoju traktu (GIT) iš dvylikapirštės žarnos į tiesiąją žarną esant bet kokiam žarnyno aplinkos pH. Praėjus 1 valandai po vaisto vartojimo per burną, dvylikapirštėje žarnoje nustatomos mikrogranulės, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą. Vidutinis sveikų savanorių praėjimo žarnyne laikas yra 3-4 val.Mesalazinas paverčiamas N-acetil-mesalazinu tiek priešsistemiškai žarnyno gleivinėje, tiek sistemiškai kepenyse. Nedidelis acetilinimas atliekamas dalyvaujant storosios žarnos bakterijoms, todėl susidaro acetil-5-aminosalicilo rūgštis. Nuo 30 iki 50% vaisto, vartojamo per burną, absorbuojama plonojoje žarnoje. Per 15 minučių po vartojimo mesalazinas nustatomas kraujo plazmoje. Didžiausia mesalazino koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1-4 valandoms po vaisto vartojimo. Mesalazino koncentracija kraujo plazmoje palaipsniui mažėja, o praėjus 12 valandų po vartojimo ji nenustatoma. Acetilmesalazino koncentracijos plazmoje kreivė yra tokia pati, tačiau apskritai jai būdinga didesnė koncentracija ir lėtesnis pašalinimas. Acetilmesalazino ir mesalazino metabolizmo santykis plazmoje svyruoja nuo 3,5 iki 1,3 išgėrus atitinkamai 500 mg 3 kartus per parą ir 2 g 3 kartus per dieną, o tai rodo acetilinimo priklausomybę nuo dozės. Vidutinė stabili mesalazino koncentracija kraujo plazmoje yra 2; 8 ir 12 mmol / l išgėrus 1,5; Atitinkamai 4 ir 6 g per dieną. Acetilmesalazinui šios koncentracijos yra atitinkamai 6, 13 ir 16 mmol/L. Mesalazinas ir acetil-mesalazinas neperžengia kraujo ir smegenų barjero. Mesalazino prisijungimas prie plazmos baltymų yra apie 50%, o acetilmesalazino - apie 80%. Mesalazino pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra apie 40 minučių (klirensas pavartojus 500 mg – 18 l/val.), o acetilmesalazino – apie 70 minučių. Kadangi mesalazinas nuolat išsiskiria praeinant per virškinimo traktą, neįmanoma nustatyti pusinės eliminacijos periodo išgėrus vaisto. Eksperimentų rezultatai parodė, kad mesalazinas pasiekia stabilią koncentraciją po 5 dienų vartojimo per burną. Išgėrus, mesalazinas ir acetilmesalazinas išsiskiria su šlapimu ir išmatomis (daugiausia acetilmesalazinas išsiskiria su šlapimu).
Geriamojo mesalazino biologinis prieinamumas šiek tiek pablogėja dėl patofiziologinių procesų sergant ūminėmis uždegiminėmis žarnyno ligomis, tokiomis kaip viduriavimas ir padidėjęs rūgštingumas. Pacientams, kuriems yra padidėjęs žarnyno motoriškumas, sisteminė absorbcija sumažėja iki 20-25% paros dozės. Tikriausiai padidėja ir medžiagos pasišalinimo su šlapimu bei išmatomis greitis. Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, nepakankamas vaisto išskyrimo greitis gali padidinti nefrotoksinio šalutinio poveikio riziką.

Farmakodinamika Pentasa – pailginto atpalaidavimo tabletės, tai mesalazino mikrogranulės, padengtos etilceliulioze. Mesalazinas yra veiklioji sulfasalazino medžiaga, vartojama opiniam kolitui ir Krono ligai gydyti.

Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, terapinė mesalazino reikšmė, vartojama per burną ir į tiesiąją žarną, yra labiau lokalus, o ne sisteminis poveikis uždegiminiam virškinimo trakto audiniui.

Visiems pacientams, sergantiems uždegimine žarnyno liga, padidėja leukocitų migracija, nenormali citokinų gamyba, padidinta produkcija arachidono rūgšties metabolitai, ypač leukotrienas B4, ir padidėjęs laisvųjų radikalų susidarymas uždegiminiuose žarnyno audiniuose. Farmakologinis mesalazino poveikis in vitro ir in vivo yra slopinti leukocitų chemotaksę, sumažinti citokinų ir leukotrieno gamybą bei šalinti laisvuosius radikalus. Šiuo metu nežinoma, kuris iš šių mechanizmų daro didžiausią įtaką klinikinis veiksmingumas mesalazinas.

Opinis kolitas yra susijęs su padidėjusia gaubtinės ir tiesiosios žarnos vėžio (RCC) rizika, ypač pacientams, sergantiems progresavusia liga, sergantiems > 8 metų liga, artimiems giminaičiams sirgusiems RRC arba kartu sergantiems pirminiu sklerozuojančiu cholangitu. ROCC rizika dėl kolito yra 2% per 10 metų, 8% per 20 metų ir 18% per 30 metų nuo opinio kolito pradžios.

9 neeksperimentinių tyrimų (3 kohortinių tyrimų ir 6 atvejų kontrolės tyrimų), kuriuose dalyvavo 334 RUR ir 140 displazijos atvejų tarp 1932 opiniu kolitu sergančių pacientų, lyginamoji analizė parodė, kad pacientams, gydytiems mesalazinu, rizika sumažėjo 50 %. RUR, taip pat parodė kartu klinikinis rezultatas dėl ROPK ir displazijos. ROPK rizikos sumažėjimas priklauso nuo dozės, kaip rodo lyginamoji kasdienių dozių registravimo tyrimų analizė, pagal kurią mesalazinas turi chemoprevencinį poveikį.
≥1,2 g per dieną. Be to, chemoprevencija yra susijusi su visą gyvenimą vartojama mesalazino doze (4). Galiausiai, nustatyta, kad palaikomojo gydymo mesalazinu laikymasis sumažina ROP riziką.
Mesalazino poveikis, kaip parodyta eksperimentiniuose modeliuose ir pacientų biopsijose, patvirtina mesalazino vaidmenį užkertant kelią opinio kolito sukeltai UCRD ir mažinant susijusio ir nesusijusio susirgimų skaičių. uždegiminis procesas signalizacijos keliai, susiję su kolito sukelto ROPC vystymusi.

Naudojimo indikacijos

Nespecifinis opinis kolitas

Krono liga

Dozavimas ir vartojimas

Kitoks gydymas turi būti skiriamas Krono liga sergantiems pacientams, kuriems nebuvo atsako kasdieninė dozė iki 4 g mesalazino 6 savaites, o pacientams, sergantiems Krono liga, ligos protrūkio atveju, nepaisant palaikomojo gydymo 4 g mesalazino per dieną.

Tabletės geriamos nekramtytos. Kad būtų lengviau nuryti, prieš pat vartojimą tabletę galima padalyti į kelias dalis arba ištirpinti 50 ml vandens.

Norint pasiekti optimalų poveikį, svarbu reguliariai vartoti vaistą.

Vaikai. Vaikams iki 6 metų jis draudžiamas.

Šalutiniai poveikiai"type="checkbox">

Šalutiniai poveikiai

Galvos skausmas

Pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas

Odos išbėrimas (įskaitant dilgėlinę, eriteminį bėrimą)

Galvos svaigimas

Miokarditas, perikarditas

Pilvo pūtimas, padidėjęs amilazės kiekis, pankreatitas

Pankolitas

narkotikų liga

Labai retai

Eozinofilija (kaip pasireiškimas alerginė reakcija), anemija, įskaitant aplastinę, leukopenija (įskaitant granulocitopeniją ir neutropeniją), trombocitopenija, agranulocitozė, pancitopenija

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Periferinė neuropatija

Mialgija, artralgija

Dusulys, kosulys, bronchų spazmas, alerginis alveolitas, plaučių infiltracija, plaučių eozinofilija, pneumonija

Padidėjęs kepenų transaminazių kiekis, cholestazės požymiai, hiperbilirubinemija, hepatotoksinio poveikio požymiai (įskaitant hepatitą, cholestazinį hepatitą, cirozę, kepenų nepakankamumą)

Ūminis ir lėtinis intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, inkstų nepakankamumas, šlapimo spalvos pasikeitimas, proteinurija, hematurija, oligurija, anurija, kristalurija

Silpnumas, sindromas, panašus į raudonąją vilkligę

Plykimas

Sumažėjusi ašarų gamyba, kiaulytė

Oligospermija

Stomatitas

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas aktyviems ar pagalbiniams komponentams

vaistai ar salicilatai

Sunkus kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas

Kraujo sistemos ligos - pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos

Kraujavimas, hemoraginis vaskulitas - gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas - vaikystė iki 6 metų
- nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaistų sąveika"type="checkbox">

Vaistų sąveika

Jis sustiprina sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminį poveikį, gliukokortikosteroidų opinį poveikį, metotreksato toksiškumą. Sumažina furozemido, spironolaktono, sulfonamidų, rifampicino aktyvumą. Stiprina antikoaguliantų poveikį. Padidina urikozurinių vaistų (kanalėlių sekrecijos blokatorių) veiksmingumą. Lėtina cianokobalamino absorbciją. Mesalazinas gali sumažinti neigiamą gliukokortikoidų poveikį skrandžio gleivinei, gali sumažinti digoksino absorbciją.

Specialios instrukcijos

Būtina atsargiai vartoti vaistą pacientams, kurie anksčiau buvo alergiški salicilatams (sulfasalazinui).
Atsiradus tokiems ūmiems simptomams kaip traukuliai, pilvo skausmas, karščiavimas, stiprus galvos skausmas, bėrimas, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaistą reikia vartoti atsargiai. Jei reikia, prieš gydymą ir gydymo metu reikia stebėti kepenų funkcijos tyrimus, tokius kaip ALT ir AST.

Nerekomenduojama vaisto vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas. Paciento inkstų funkcijos sutrikimą gydymo metu gali sukelti nefrotoksinis mesalazino poveikis. Būtina reguliariai stebėti inkstų funkciją, būtent, nustatyti kreatinino kiekį kraujo serume (ypač pradinėje gydymo fazėje).

Jei įtariate miokardito, perikardito išsivystymą arba pasikeitus kraujo sudėčiai, gydymą reikia nutraukti. Pirmiau minėtų nepageidaujamų reakcijų pasireiškimai gali būti: esant ryškiems kraujo sudėties pokyčiams - padidėjęs kraujavimas, poodiniai kraujavimai, gerklės skausmas ir karščiavimas, perikardito ar miokardito atveju - karščiavimas, krūtinės skausmas ir dusulys. . Pacientai, kuriems acetilinimo procesas yra lėtas, turi padidėjusi rizikašalutinio poveikio vystymasis. Gali būti gelsvai oranžinės spalvos šlapimo ir ašarų skysčio dažymas, kontaktinių lęšių dažymas.
Vartojant senyviems pacientams, dozės mažinti nereikia.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis