Vaisto nuotrauka

Lotyniškas pavadinimas: Egilokas

ATX kodas: C07AB02

Veiklioji medžiaga: metoprololis

Gamintojas: EGIS Pharmaceuticals PLC (Vengrija)

Aprašymas galioja: 10.11.17

Naudojimo instrukcijos:

Egilok yra vaistas, skirtas širdies ir kraujagyslių sistemos patologijoms gydyti.

farmakologinis poveikis

Pagal instrukcijas Egilok yra beta1 adrenoblokatorius. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra metoprololis. Jis turi antiangininį, antiaritminį ir kraujospūdį mažinantį poveikį. Blokuodamas beta1 adrenerginius receptorius, Egilok sumažina simpatinės nervų sistemos stimuliuojantį poveikį širdies raumeniui, greitai sumažina širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį. Hipotenzinis vaisto poveikis yra ilgalaikis, nes periferinis kraujagyslių pasipriešinimas palaipsniui mažėja.

Atsižvelgiant į ilgalaikį Egilok vartojimą, esant aukštam kraujospūdžiui, kairiojo skilvelio masė žymiai sumažėja, diastolinėje fazėje jis geriau atsipalaiduoja. Remiantis apžvalgomis, Egilok gali sumažinti mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių patologijų vyrams, kurių kraujospūdis vidutiniškai padidėja.

Kaip ir analogai, Egilok sumažina širdies poreikį deguoniui dėl sumažėjusio slėgio ir širdies susitraukimų dažnio. Dėl to pailgėja diastolė – laikas, per kurį širdis ilsisi, todėl pagerėja jos aprūpinimas krauju ir deguonies pasisavinimas iš kraujo. Šis veiksmas sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį, o besimptomių išemijos epizodų fone žymiai pagerėja paciento fizinė būklė ir gyvenimo kokybė.

Egilok vartojimas sumažina skilvelių širdies susitraukimų dažnį esant prieširdžių virpėjimui, skilvelių ekstrasistolijai ir supraventrikulinei tachikardijai.

Palyginti su neselektyviais Egiloko analogų beta adrenoblokatoriais, jis turi mažiau ryškių kraujagysles ir bronchus sutraukiančių savybių, taip pat mažiau veikia angliavandenių apykaitą.

Keletą metų vartojant vaistą, žymiai sumažėja cholesterolio kiekis kraujyje.

Egilok išleidimo forma

Egilok tiekiamas 25, 50 ir 100 mg tabletėmis.

Indikacijos

Vaistas vartojamas krūtinės anginai, miokardo infarktui, arterinei hipertenzijai, įskaitant senyviems pacientams, gydyti, ritmo sutrikimams, kompleksinis gydymas migrena.

Kontraindikacijos

Remiantis instrukcijomis, Egilok negalima vartoti esant II ir III laipsnio atrioventrikulinei blokadai, sinusinio mazgo silpnumui, kraujospūdžio sumažėjimui žemiau 90-100 mm Hg. Art., Su sinusine bradikardija, kai širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50-60 dūžių per minutę.

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims taip pat yra kontraindikacija.

Egilok vartojimo instrukcijos

Vaistas tabletėse vartojamas neatsižvelgiant į maistą. Egilok negalima vartoti daugiau kaip 200 mg per parą. Norint pasiekti efektą, svarbu reguliariai vartoti vaistą.

Norėdami sumažinti kraujospūdį, pradėkite nuo 25-50 mg dozės 2 kartus per dieną (ryte, vakare), jei reikia, padidinkite dozę.

Krūtinės anginai gydyti gerti po 25-50 mg 2-3 kartus per dieną, jei poveikis nepakankamas, dozė didinama iki 200 mg/d. arba į gydymo režimą pridedamas kitas vaistas. Vartojant vaistus patartina palaikyti 55-60 k./min. pulsą ramybės metu, o fizinio krūvio metu – ne didesnį kaip 110 k./min.

Kaip palaikomoji terapija po miokardo infarkto, skiriama 100-200 mg per parą 2 dozėmis.

Esant širdies aritmijai, pradinė dozė yra 25-50 mg 2-3 kartus per parą, esant nepakankamam veiksmingumui, didinti iki 200 mg per parą arba į gydymo režimą įtraukti kitą antiaritminį vaistą.

Jei yra indikacijų Egilok gydyti migrenos priepuolius, jo dozė šiuo atveju yra 100 mg per parą, padalijus į 2 dozes.

Esant gretutinei inkstų ir kepenų patologijai, taip pat senyviems pacientams, Egilok dozės keisti nereikia.

Kai pacientas naudoja kontaktinius lęšius, pacientas turi žinoti apie galimą diskomforto atsiradimą dėl sumažėjusio ašarų susidarymo gydymo šiuo vaistu metu.

Jei planuojama chirurgija vartodami Egilok, turite apie tai įspėti anesteziologą, kad jis galėtų pasirinkti tinkamus vaistus anestezijai su minimaliu inotropiniu poveikiu. Vaisto vartojimo nutraukti nereikia.

Gydymas vaistu turi būti baigtas palaipsniui, mažinant dozę kas 2 savaites. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali pabloginti paciento būklę.

Šalutiniai poveikiai

Remiantis apžvalgomis, Egilok kartais gali sukelti galvos skausmą, nuovargį, depresiją, nemigą, galvos svaigimą, susikaupimo sumažėjimą, širdies susitraukimų dažnio sumažėjimą, dusulį, bronchų spazmą, rinitą, pykinimą, viduriavimą, vėmimą, pilvo skausmą, padidėjusį prakaitavimą, alergines reakcijas.

Egilok yra sudėtingas vaistas, reguliuojantis širdies ritmą ir normalizuojantis kraujospūdį. Migrena, širdies ritmo sutrikimai, padidėjęs arterinis spaudimas– čia yra trumpas simptomų, kuriems gydyti skiriamas, sąrašas vaistinis preparatas„Egilokas“.

Tai nepakeičiamas vaistas pagyvenusiems žmonėms ir visiems, kenčiantiems nuo širdies ir kraujagyslių patologijų, tiek ūmių, tiek lėtinė forma. Vartojant daugelį metų, sumažėja cholesterolio kiekis kraujo serume.

Vaistas priklauso kardioselektyvių beta1 adrenoblokatorių grupei. Vaistas turi antihipertenzinį, antiangininį, antiaritminį poveikį.

Veikdamas širdies raumens beta1 adrenerginius receptorius, normalizuoja katecholaminų sukeliamą cAMP susidarymą iš ATP, mažina kalcio jonų srovę ląstelėse, turi neigiamą chrono-, dromo-, batmo- ir inotropinį poveikį (mažina širdies ritmą, slopina). laidumas ir jaudrumas, mažina miokardo kontraktilumą).

Veiklioji vaisto Egilok medžiaga - metoprololio tartratas sumažina jaudrumo poveikį simpatinė sistema ant širdies raumens, todėl greitai sumažėja širdies susitraukimų dažnis, širdies tūris ir kraujospūdis.

Dėl hipertenzijos ilgalaikis naudojimas Egilok žymiai sumažina kairiojo širdies skilvelio masę ir pagerina jo diastolinę funkciją.

Metoprololis beveik visiškai pašalinamas su šlapimu per 72 valandas. Maždaug 5 % dozės išsiskiria nepakitęs. Jis gerai mažina kraujospūdį, ypač kartu su tachikardija ir tachisistolija. Veiksmas yra greitas, ypač vartojant po liežuviu.

Vaistas yra tablečių pavidalu:

1. Egilok tabletės, kurių veikimo trukmė yra reguliari, 25 mg, 50 mg ir 100 mg veiklioji medžiaga metoprololio tartratas.

2. Egilok Retard pailginto veikimo tabletės, 50 mg ir 100 mg.

Egilok vartojimo indikacijos

• krūtinės angina, nestabili krūtinės angina;
• Miokardo infarktas (ūminė fazė, taip pat antrinė prevencija);
• CHF (kompensuotas) kartu su diuretikais, AKF inhibitoriai ir širdies glikozidai;
• arterinė hipertenzija (padidėjęs kraujospūdis), įskaitant vyresnius nei 60 metų pacientus, hipertenzinė krizė;
• ritmo sutrikimai, susiję su padažnėjusiu širdies susitraukimų dažniu (supraventrikulinė aritmija, ekstrasistolės);
• profilaktinė migrenos priepuolių prevencija;
• IHD – išeminė ligaširdys;
• širdies nepakankamumas.

Tablečių vartojimo indikacijos galioja ir vyresniems nei 60 metų žmonėms.

Egilok vartojimo instrukcijos, dozavimas

Vaisto dozė priklauso nuo ligos stadijos ir simptomų, kurią kiekvienu atveju individualiai parenka gydantis gydytojas.

Sergant arterine hipertenzija, skiriama 50-100 mg paros dozė, padalyta 1 arba 2 dozėmis (ryte ir vakare).

Didžiausia leistina paros dozė yra 200 mg.

Širdies nepakankamumas su kompensacija: 25 mg per parą.

Nustatant dozę sergant krūtinės angina, reikia sutelkti dėmesį į pulsą, kuris ramybės būsenoje turi būti 55–60 dūžių per minutę, o fizinio krūvio metu – ne daugiau kaip 110 V/m.

Egilok tabletes reikia gerti valgio metu arba iškart po jo. Tabletes galima padalyti per pusę, bet nekramtyti.

Taikymo ypatybės

Vairuojant transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija, reikia būti atsargiems, nes gali atsirasti galvos svaigimas, silpnumas ir nuovargis.

Sumaišius su etanoliu, sustiprėja siurbimo poveikis centrinei nervų sistemai, todėl jį derinti draudžiama. alkoholiniai gėrimai su tabletėmis.

Egilok sąveika su alkoholio turinčiomis medžiagomis smarkiai sumažina kraujospūdį, o tai savo ruožtu gali sukelti smegenų hipoksiją.

Draudžiamų vaistų, skirtų vartoti kartu su Egilok, sąrašas yra platus ir yra visiškai pateiktas prie vaisto pridedamose oficialiose vartojimo instrukcijose, kurias būtinai perskaitykite prieš pradėdami vartoti vaistą. Todėl turėtumėte būti ypač atsargūs derindami vaistą su trečiųjų šalių vaistais ir vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas.

Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, būtina nuolat stebėti cukraus kiekį kraujyje.

Egilok šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Galimas šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti vartojant Egilok:

• dusulys, bronchų spazmas;
• alerginis rinitas, gleivių išskyros iš nosies takų;
• skausmas epigastriniame regione, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir kiti dispepsiniai sutrikimai;
• nemiga;
• galvos svaigimas, galvos skausmas, sumažėjusi koncentracija, smegenų pažinimo funkcijų pablogėjimas;
• sumažėjęs širdies susitraukimų dažnis;
• padidėjęs prakaitavimas - hiperhidrozė;
• alerginės reakcijos;
• per didelis nuovargis, letargija, apatija, melancholija.

Kalbant apie jutimo organus (retai), gali būti pastebėtas regėjimo sutrikimas.

Atkreipkite dėmesį, kad staigiai atsisakyti vartoti Egilok nerekomenduojama. Tai gali sukelti krūtinės anginos priepuolį. Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui, palaipsniui mažinant dozę per 10 dienų.

Jei gydymas staigiai nutraukiamas, gali pasireikšti abstinencijos sindromas (padidėti krūtinės anginos priepuoliai, padidėti kraujospūdis). Nutraukus vaistą, pacientai, sergantys krūtinės angina, turi būti atidžiai prižiūrimi gydytojo.

Daugeliu atvejų vaistas yra gerai toleruojamas.

Perdozavimas

Anotacijoje nurodytos dozės didinti nerekomenduojama.

Kūno perpildymo metoprololiu simptomai: arterinė hipotenzija, ūminis širdies nepakankamumas, bradikardija, širdies sustojimas, AV blokada, kardiogeninis šokas, bronchų spazmas, sutrikęs kvėpavimas ir sąmonė / koma, pykinimas, vėmimas, generalizuoti traukuliai, cianozė (pasireiškia 220 min. valandos po vartojimo).

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas.

Gydymas: skrandžio plovimas, simptominis gydymas.

Kontraindikacijos:

• maitinimas krūtimi (laktacijos laikotarpis);
• amžius iki 18 metų;
• širdies nepakankamumas dekompensacijos fazėje;
• kardiogeninis šokas;
• padidėjęs jautrumas metoprololiui ir pagalbinėms vaisto sudedamosioms dalims;
• sunki bradikardija;
• sinoatrialinė blokada, AV blokada - 2 arba 3 laipsnio blokada;
• Prinzmetal krūtinės angina.

Atsargiai: cukrinis diabetas; metabolinė acidozė; bronchų astma; LOPL; inkstų/kepenų nepakankamumas; myasthenia gravis; feochromocitoma (vartojama kartu su alfa adrenoblokatoriais); tirotoksikozė; pirmojo laipsnio AV blokada; depresija (įskaitant istoriją); psoriazė.

Egiloko analogai, vaistų sąrašas

1. Betalok;
2. vazokardinas;
3. Lidalokas;
4. Corvitol;
5. Metozok;
6. Metocard;
7. Metokor Adifarm;
8. metololis;
9. metoprololis;
10. metoprololio sukcinatas;
11. Egilokas Retardas;
12. Emzok.

Svarbu suprasti, kad Egilok vartojimo instrukcijos, vaisto kaina ir apžvalgos netaikomos analogams ir negali būti naudojamos kaip kitų vaistų, net ir panašių, vartojimo ar recepto vadovas. Dėl bet kokio Gordox pakeitimo analoginiu ar kitų pakeitimų būtina konsultacija su specialistu.

Reikėtų suprasti, kad analogai vaistas ne visada gali visiškai pakeisti iš pradžių paskirtą receptą. Todėl, keisdami vaistą panašiu vaistu, būtinai pasitarkite su kardiologu, terapeutu, neurologu ir kitais specializuotais specialistais.

Vaistas Egilokas- tai beta1 adrenoblokatorius, antiaritminis, hipotenzinis, antiangininis.
Metoprololis slopina padidėjusio simpatinės sistemos aktyvumo poveikį širdžiai, taip pat greitai sumažina širdies susitraukimų dažnį, susitraukimus, širdies išstumiamumą ir kraujospūdį.
Sergant arterine hipertenzija, metoprololis mažina kraujospūdį pacientams, kurie stovi ir guli. Ilgalaikis antihipertenzinis vaisto poveikis yra susijęs su laipsnišku periferinių kraujagyslių pasipriešinimo mažėjimu.
Sergant arterine hipertenzija, ilgai vartojant vaistą, statistiškai reikšmingai sumažėja kairiojo skilvelio masė ir pagerėja jo diastolinė funkcija. Vyrų, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija, metoprololis mažina mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių priežastys(pirmiausia staigi mirtis, mirtinas ir nemirtinas širdies priepuolis ir insultas).
Kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, metoprololis mažina miokardo deguonies poreikį mažindamas sisteminį kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir miokardo susitraukimą. Vartojant metoprololį, širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas ir atitinkamas diastolės pailgėjimas užtikrina geresnį aprūpinimą krauju ir deguonies patekimą į miokardą su sutrikusia kraujotaka. Todėl, sergant krūtinės angina, vaistas sumažina priepuolių skaičių, trukmę ir sunkumą, taip pat asimptomines išemijos apraiškas ir pagerina. fizinis našumas kantrus.
Dėl miokardo infarkto metoprololis sumažina mirtingumą, sumažindamas riziką staigi mirtis. Šis poveikis pirmiausia siejamas su skilvelių virpėjimo epizodų prevencija. Taip pat galima pastebėti mirtingumo sumažėjimą metoprololį vartojant tiek ankstyvoje, tiek vėlyvoje miokardo infarkto fazėje, taip pat pacientų grupėje. didelė rizika ir diabetu sergantiems pacientams. Vaisto vartojimas po miokardo infarkto sumažina nemirtino pasikartojančio infarkto tikimybę.
Sergant ŠN idiopatinės hipertrofinės obstrukcinės kardiomiopatijos fone metoprololio tartratas, pradedant mažomis dozėmis (2×5 mg/d.) palaipsniui didinant dozę, reikšmingai pagerina širdies veiklą, gyvenimo kokybę ir paciento fizinę ištvermę.
Supraventrikulinės tachikardijos, prieširdžių virpėjimo ir skilvelių ekstrasistolių atveju metoprololis sumažina skilvelių susitraukimų dažnį ir skilvelių ekstrasistolių skaičių.
Vartojant terapines dozes, metoprololio periferinis kraujagysles sutraukiantis ir bronchus sutraukiantis poveikis yra mažiau ryškus nei toks pat neselektyvių beta adrenoblokatorių poveikis.
Palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais, metoprololis mažiau veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą. Tai nepailgina hipoglikemijos priepuolių trukmės.
Metoprololis šiek tiek padidina trigliceridų koncentraciją ir šiek tiek sumažina laisvųjų riebalų rūgščių koncentraciją serume. Po kelerių metų metoprololio vartojimo gerokai sumažėja bendrojo cholesterolio koncentracija serume.

Farmakokinetika

Naudojimo indikacijos

Taikymo būdas

Šalutiniai poveikiai

Kontraindikacijos

Art.
Atsargiai: cukrinis diabetas; metabolinė acidozė; bronchų astma; LOPL; inkstų/kepenų nepakankamumas; myasthenia gravis; feochromocitoma (vartojama kartu su alfa adrenoblokatoriais); tirotoksikozė; pirmojo laipsnio AV blokada; depresija (įskaitant istoriją); psoriazė; obliteruojančios periferinių kraujagyslių ligos (protarpinis šlubavimas, Raynaud sindromas); nėštumas; laktacijos laikotarpis; vyresnio amžiaus; pacientams, kuriems yra buvę alerginių reakcijų (gali sumažėti atsakas vartojant adrenaliną).

Nėštumas

Sąveika su kitais vaistais

Perdozavimas

Laikymo sąlygos

Išleidimo forma

Junginys

Papildomai

Pagrindiniai nustatymai

Catad_pgroup Beta blokatoriai

Egilok tabletės - naudojimo instrukcijos

Registracijos numeris: P Nr.015639/01 2009-03-17

Prekės pavadinimas: Egilok ®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: metoprololis

Dozavimo forma: tabletes

Junginys: Kiekvienoje tabletėje yra 25 mg, 50 mg arba 100 mg veikliosios medžiagos metoprololio tartrato. Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 41,5/83/166 mg, natrio karboksimetilkrakmolas (A tipas) 7,5/15/30 mg, koloidinis bevandenis silicio dioksidas 2/4/8 mg, povidonas (K-90) 2/4/8 mg, magnis stearatas 2/4/8 mg.

Apibūdinimas: 25 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės su kryžiaus formos skiriamąja linija ir dvigubu nuožulniu kampu (dvigubos užsegimo formos) vienoje pusėje ir išgraviruotu užrašu E 435 kitoje, bekvapės.

50 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos tabletės, su vagele vienoje pusėje ir įspaudu E 434 kitoje, bekvapės.

100 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, apvalios, abipus išgaubtos, nuožulniais formos tabletės, su vagele vienoje pusėje ir įspaudu E 432 kitoje, bekvapės.

Farmakoterapinė grupė: selektyvus beta1 blokatorius

ATX kodas:С07АВ02

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinamika:

Veiksmo mechanizmas:

Metoprololis slopina padidėjusį simpatinės sistemos aktyvumą širdžiai, taip pat greitai sumažina širdies susitraukimų dažnį, susitraukimus, širdies išstūmimą ir kraujospūdį.

At arterinė hipertenzija metoprololis mažina kraujospūdį pacientams, kurie stovi ir guli. Ilgalaikis antihipertenzinis vaisto poveikis yra susijęs su laipsnišku bendro periferinių kraujagyslių pasipriešinimo mažėjimu. Sergant arterine hipertenzija, ilgai vartojant vaistą, statistiškai reikšmingai sumažėja kairiojo skilvelio masė ir pagerėja jo diastolinė funkcija. Vyrų, sergančių lengva ar vidutinio sunkumo hipertenzija, metoprololis mažina mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų (pirmiausia staigios mirties, mirtino ir nemirtino širdies priepuolio ir insulto).

Kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, metoprololis mažina miokardo deguonies poreikį mažindamas sisteminį kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir miokardo susitraukimą. Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas ir atitinkamas diastolės pailgėjimas vartojant metoprololį užtikrina geresnį aprūpinimą krauju ir deguonies pasisavinimą miokarde, kai sutrinka kraujotaka. Todėl, sergant krūtinės angina, vaistas sumažina priepuolių skaičių, trukmę ir sunkumą, taip pat besimptomius išemijos pasireiškimus ir pagerina paciento fizinę veiklą. Miokardo infarkto atveju metoprololis sumažina mirtingumą, nes sumažina staigios mirties riziką. Šis poveikis pirmiausia siejamas su skilvelių virpėjimo epizodų prevencija. Taip pat galima pastebėti mirtingumo sumažėjimą metoprololį vartojant tiek ankstyvoje, tiek vėlyvoje miokardo infarkto fazėje, taip pat didelės rizikos pacientams ir pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Vaisto vartojimas po miokardo infarkto sumažina nemirtino pasikartojančio infarkto tikimybę. Sergant lėtiniu širdies nepakankamumu, idiopatinės hipertrofinės obstrukcinės kardiomiopatijos fone, metoprololio tartratas, vartojamas nuo mažų dozių (2x5 mg per parą), palaipsniui didinant dozę, žymiai pagerina širdies veiklą, gyvenimo kokybę ir paciento fizinę ištvermę.

Supraventrikulinės tachikardijos, prieširdžių virpėjimo ir skilvelių ekstrasistolių atveju metoprololis sumažina skilvelių susitraukimų dažnį ir skilvelių ekstrasistolių skaičių.

Vartojant terapines dozes, metoprololio periferinis kraujagysles sutraukiantis ir bronchus sutraukiantis poveikis yra mažiau ryškus nei toks pat neselektyvių beta adrenoblokatorių poveikis.

Palyginti su neselektyviais beta adrenoblokatoriais, metoprololis mažiau veikia insulino gamybą ir angliavandenių apykaitą. Tai nepailgina hipoglikemijos priepuolių trukmės.

Metoprololis šiek tiek padidina trigliceridų koncentraciją ir šiek tiek sumažina laisvųjų riebalų rūgščių koncentraciją serume. Po kelerių metų metoprololio vartojimo gerokai sumažėja bendrojo cholesterolio koncentracija serume.

Farmakokinetika:

Metoprololis greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo trakto. Vaistui būdinga linijinė farmakokinetika terapinės dozės diapazone. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 1,5-2 valandoms po išgėrimo. Po absorbcijos metoprololis reikšmingai metabolizuojamas per kepenis. Vienkartinės dozės metoprololio biologinis prieinamumas yra maždaug 50%, o reguliariai vartojant - maždaug 70%.

Vartojant su maistu, metoprololio biologinis prieinamumas gali padidėti 30-40%. Metoprololis šiek tiek (~ 5-10%) jungiasi su plazmos baltymais. Pasiskirstymo tūris yra 5,6 l/kg.

Metoprololis metabolizuojamas kepenyse veikiant citochromo P-450 izofermentams. Metabolitai neturi farmakologinio aktyvumo.

Pusė gyvenimo (t 1/2) vidutiniškai 3,5 valandos (nuo 1 iki 9 valandų). Bendras klirensas yra maždaug 1 l/min.

Maždaug 95 % suvartotos dozės išsiskiria per inkstus, 5 % nepakitusio metoprololio pavidalu. Kai kuriais atvejais ši vertė gali siekti 30%.

Senyviems pacientams reikšmingų metoprololio farmakokinetikos pokyčių nepastebėta.

Sutrikusi inkstų funkcija neturi įtakos sisteminiam metoprololio biologiniam prieinamumui ar išsiskyrimui. Tačiau tokiais atvejais sumažėja metabolitų išsiskyrimas. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (glomerulų filtracijos greitis mažesnis nei 5 ml/min.), pastebimas reikšmingas metabolitų kaupimasis. Tačiau toks metabolitų kaupimasis nepadidina beta adrenerginės blokados.

Sutrikusi kepenų funkcija mažai veikia metoprololio farmakokinetiką. Tačiau sergant sunkia kepenų ciroze ir po portakavalinio šunto gali padidėti biologinis prieinamumas ir sumažėti bendras organizmo klirensas. Po portakavalinio šunto bendras vaisto klirensas iš organizmo yra maždaug 0,3 l/min., o plotas po koncentracijos ir laiko kreive padidėja maždaug 6 kartus, palyginti su sveikų savanorių.

NAUDOJIMO INDIKACIJOS

Arterinė hipertenzija (monoterapijoje arba (jei reikia) kartu su kitais antihipertenziniais vaistais); funkciniai širdies veiklos sutrikimai, kartu su tachikardija.

Koronarinė širdies liga: miokardo infarktas (antrinė profilaktika – kompleksinė terapija), krūtinės anginos priepuolių prevencija.

Širdies ritmo sutrikimai (supraventrikulinė tachikardija, skilvelių ekstrasistolija). Hipertiroidizmas (sudėtingas gydymas). Migrenos priepuolių prevencija.

KONTRAINDIKACIJOS

Padidėjęs jautrumas metoprololiui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, taip pat kitiems beta adrenoblokatoriams; II ar III laipsnio atrioventrikulinė blokada (AV); sinoatrialinė blokada; sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50/min.), sinusinio mazgo sindromas; kardiogeninis šokas; sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai; širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, amžius iki 18 metų (dėl pakankamai klinikinių duomenų trūkumo), vienu metu į veną leidžiamas verapamilis, sunki bronchinė astma ir feochromocitoma, kartu nenaudojant alfa adrenoblokatorių.

Dėl nepakankamų klinikinių duomenų Egiolok ® draudžiama vartoti esant ūminiam miokardo infarktui, kai širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 45 tvinksniai per minutę, kai PQ intervalas yra didesnis nei 240 ms, o sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg.

ATSARGIAI

Cukrinis diabetas, metabolinė acidozė, bronchų astma, lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL), inkstų/kepenų nepakankamumas, sunkioji miastenija, feochromocitoma (kartu vartojant alfa adrenoblokatorius), tirotoksikozė, pirmojo laipsnio AV blokada, depresija (įskaitant ligos istoriją). ), psoriazė, obliteruojančios periferinių kraujagyslių ligos (protarpinis šlubavimas, Raynaud sindromas), nėštumas, žindymas, senatvė, pacientams, kuriems yra sunki alerginė istorija (vartojant adrenaliną, gali sumažėti atsakas).

NAUDOJIMAS NĖŠTUMO IR ŽINDYMO LAIKOTARPIUI

Nėštumo metu vaisto vartoti nerekomenduojama. Vaisto vartojimas yra įmanomas tik tada, kai nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei vaisto vartoti būtina, reikia atidžiai stebėti vaisius, o vėliau ir naujagimį kelias dienas (48–72 val.) po gimimo, nes gali išsivystyti bradikardija, kvėpavimo slopinimas, sumažėti kraujospūdis ir hipoglikemija.

Nors vartojant gydomąsias metoprololio dozes į motinos pieną išsiskiria tik nedidelis vaisto kiekis, naujagimį reikia stebėti (galima bradikardija). Vaisto vartoti žindymo laikotarpiu nerekomenduojama. Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, rekomenduojama nutraukti žindymą.

NAUDOJIMO METODAS IR DOZĖS

Egilok ® tabletės geriamos. Tabletes galima gerti valgio metu arba neatsižvelgiant į valgį. Jei reikia, tabletę galima perlaužti per pusę. Dozę reikia koreguoti palaipsniui ir individualiai, kad būtų išvengta per didelės bradikardijos. Didžiausia paros dozė yra 200 mg. Rekomenduojamos dozės:

Arterinė hipertenzija

Lengvos ar vidutinio sunkumo arterinei hipertenzijai gydyti pradinė dozė yra 25-50 mg du kartus per parą (ryte ir vakare). Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 100-200 mg per parą arba pridėti kitą antihipertenzinį preparatą.

Krūtinės angina

Pradinė dozė yra 25-50 mg du ar tris kartus per parą. Priklausomai nuo poveikio, šią dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą arba pridėti kitą antiangininį vaistą.

Palaikomoji terapija po miokardo infarkto

Įprasta paros dozė yra 100-200 mg per parą, padalyta į dvi dozes (ryte ir vakare).

Širdies ritmo sutrikimai

Pradinė dozė yra 25-50 mg du ar tris kartus per dieną. Jei reikia, paros dozę galima palaipsniui didinti iki 200 mg per parą arba pridėti kitą antiaritminį preparatą. Hipertiroidizmas

Įprasta paros dozė yra 150-200 mg per parą, padalijus į 3-4 dozes.

Funkciniai širdies sutrikimai, kuriuos lydi širdies plakimasĮprasta paros dozė yra 50 mg 2 kartus per dieną (ryte ir vakare); jei reikia, ją galima padidinti iki 200 mg per dvi dozes.

Migrenos priepuolių prevencija

Įprasta paros dozė yra 100 mg per parą, padalyta į dvi dalis (ryte ir vakare); jei reikia, ją galima padidinti iki 200 mg per parą, padalijus į 2 dozes.

Specialios pacientų grupės

Jei inkstų funkcija sutrikusi, dozavimo režimo keisti nereikia.

Sergant kepenų ciroze, dozės keisti paprastai nereikia, nes metoprololis mažai jungiasi su plazmos baltymais (5-10 %). Esant sunkiam kepenų nepakankamumui (pavyzdžiui, po portakavalinio šunto operacijos), gali prireikti sumažinti Egilok ® dozę.

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

ŠALUTINIAI POVEIKIAI

Egilok® pacientai paprastai gerai toleruoja. Šalutinis poveikis paprastai yra lengvas ir grįžtamas. Toliau nurodytas šalutinis poveikis buvo pranešta klinikiniai tyrimai ir pas terapinis naudojimas metoprololis. Kai kuriais atvejais ryšys tarp nepageidaujamo įvykio ir vaisto vartojimo nebuvo patikimai nustatytas. Žemiau išvardyti dažnio parametrai šalutiniai poveikiai apibrėžiami taip: labai dažni: > 10%), dažni: 1-9,9%, nedažni: 0,1-0,9%, reti: 0,01-0,09%, labai reti (įskaitant pavienius pranešimus):< 0,01 %.

Iš nervų sistemos: labai dažnai - padidėjęs nuovargis; dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai – padidėjęs jaudrumas, nerimas, impotencija/lytinės funkcijos sutrikimas; nedažni - parestezija, traukuliai, depresija, susilpnėjusi koncentracija, mieguistumas, nemiga, košmarai; labai retai – amnezija/atminties sutrikimas, depresija, haliucinacijos.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: dažnai - bradikardija, ortostatinė hipotenzija (kai kuriais atvejais galima sinkopė), apatinių galūnių šaltis, širdies plakimas; nedažni - laikinas širdies nepakankamumo simptomų padidėjimas, kardiogeninis šokas pacientams, patyrusiems miokardo infarktą, pirmojo laipsnio atrioventrikulinė blokada; retai - laidumo sutrikimai, aritmija; labai retai - gangrena (pacientams, sergantiems periferinės kraujotakos sutrikimais). Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas; retai - vėmimas; retai - burnos gleivinės sausumas, kepenų funkcijos sutrikimas.

Iš odos: retai - dilgėlinė, padidėjęs prakaitavimas; retai - alopecija; labai retai - jautrumas šviesai, psoriazės paūmėjimas. Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - dusulys su fizinėmis pastangomis; nedažni - bronchų spazmas pacientams, sergantiems bronchine astma; retai - rinitas.

Iš pojūčių: retai - neryškus matymas, akių sausumas ir (arba) dirginimas, konjunktyvitas; labai retai - spengimas ausyse, skonio sutrikimas. Kita: nedažnai - svorio padidėjimas; labai retai - artralgija, trombocitopenija. Egilok® vartojimą reikia nutraukti, jei kuris nors iš aukščiau išvardytų poveikių pasiekia kliniškai reikšmingą intensyvumą ir jo priežasties negalima patikimai nustatyti.

PERDOZUOTI

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, sinusinė bradikardija, atrioventrikulinė blokada, širdies nepakankamumas, kardiogeninis šokas, asistolija, pykinimas, vėmimas, bronchų spazmas, cianozė, hipoglikemija, sąmonės netekimas, koma. Aukščiau išvardyti simptomai gali pasunkėti kartu vartojant etanolį, antihipertenzinius vaistus, chinidiną ir barbitūratus.
Pirmieji perdozavimo simptomai pasireiškia praėjus 20 minučių – 2 valandoms po vaisto vartojimo.

Gydymas: Būtinas kruopštus paciento stebėjimas (stebėti kraujospūdį, širdies ritmą, kvėpavimo dažnį, inkstų funkciją, gliukozės koncentraciją kraujyje, elektrolitų kiekį serume) intensyviosios terapijos skyriuje. Jei vaistas buvo vartojamas neseniai, skrandžio plovimas aktyvuota medžio anglimi gali sumažinti tolesnę vaisto absorbciją (jei neįmanoma išplauti, galima sukelti vėmimą, jei pacientas yra sąmoningas).

Esant per dideliam kraujospūdžio sumažėjimui, bradikardijai ir širdies nepakankamumo grėsmei - į veną, 2-5 minučių intervalais, beta adrenoreceptorių agonistų, kol bus pasiektas norimas poveikis, arba į veną 0,5-2 mg atropino. Jei teigiamo poveikio nėra, dopaminas, dobutaminas arba norepinefrinas (norepinefrinas). Dėl hipoglikemijos - 1-10 mg gliukagono skyrimas, laikino širdies stimuliatoriaus įrengimas. Sergant bronchų spazmu, reikia skirti beta2 agonistų. Dėl traukulių – lėtas diazepamo į veną vartojimas. Hemodializė yra neveiksminga.

SĄVEIKA SU KITAIS VAISTAIS

Egilok ® ir kitų antihipertenzinių vaistų antihipertenzinis poveikis paprastai sustiprėja. Norint išvengti hipotenzijos, būtina atidžiai stebėti pacientus, vartojančius šių vaistų derinius. Tačiau prireikus galima naudoti antihipertenzinių vaistų poveikio sumavimą, siekiant efektyvios kraujospūdžio kontrolės.

Vienu metu vartojant metoprololį ir „lėtų“ kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip diltiazemas ir verapamilis, gali sustiprėti neigiamas inotropinis ir chronotropinis poveikis. Reikėtų vengti į veną kalcio kanalų blokatorių, tokių kaip verapamilis, pacientams, vartojantiems beta adrenoblokatorius.

Atsargiai reikia vartoti kartu su šiais vaistais:

Geriamieji antiaritminiai vaistai (pvz., chinidinas ir amiodaronas) – bradikardijos, atrioventrikulinės blokados rizika.

Širdį veikiantys glikozidai (bradikardijos, laidumo sutrikimų rizika; metoprololis neveikia teigiamo inotropinio širdies glikozidų poveikio).

Kiti antihipertenziniai vaistai (ypač guanetidinas, rezerpinas, alfa-metildopa, klonidinas ir guanfacinas) dėl hipotenzijos ir (arba) bradikardijos rizikos.

Nutraukti metoprololio ir klonidino vartojimą vienu metu, būtinai reikia nutraukti metoprololio, o vėliau (po kelių dienų) klonidino vartojimą; Pirmą kartą nutraukus klonidino vartojimą, gali išsivystyti hipertenzinė krizė.

Kai kurie vaistai, veikiantys centrinę nervų sistema, pavyzdžiui: migdomieji vaistai, trankviliantai, tri- ir tetracikliniai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai ir etanolis padidina arterinės hipotenzijos riziką. Anestezija (širdies depresijos rizika).

Alfa ir beta simpatomimetikai (arterinės hipertenzijos, reikšmingos bradikardijos rizika; širdies sustojimo galimybė). Ergotaminas (padidėjęs vazokonstriktorius). Beta-2 simpatomimetikai (funkcinis antagonizmas).

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (pvz., indometacinas) gali susilpninti antihipertenzinį poveikį.

Estrogenai (galbūt mažina metoprololio antihipertenzinį poveikį). Geriamieji hipoglikeminiai vaistai ir insulinas (metoprololis gali sustiprinti jų hipoglikeminį poveikį ir maskuoti hipoglikemijos simptomus). Į Curare panašūs raumenų relaksantai (padidėjusi nervų ir raumenų blokada). Fermentų inhibitoriai (pavyzdžiui, cimetidinas, etanolis, hidralazinas; selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, pavyzdžiui, paroksetinas, fluoksetinas ir sertralinas) - sustiprina metoprololio poveikį, nes padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje. Fermentų induktoriai (rifampicinas ir barbitūratai): metoprololio poveikis gali susilpnėti dėl padidėjusio metabolizmo kepenyse.

Kartu vartojami simpatiniai ganglionų blokatoriai ar kiti beta blokatoriai (pvz. akių lašai) arba monoaminooksidazės inhibitorių reikia atidžiai stebėti gydytoją.

SPECIALIOS INSTRUKCIJOS

Pacientų, vartojančių beta adrenoblokatorius, stebėjimas apima reguliarų širdies susitraukimų dažnio (ŠSD) ir kraujospūdžio bei cukriniu diabetu sergančių pacientų gliukozės koncentracijos kraujyje matavimą. Jei reikia, pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, geriamojo insulino arba hipoglikeminių vaistų dozė turi būti parenkama individualiai. Pacientas turi būti išmokytas skaičiuoti širdies susitraukimų dažnį ir supažindinti su gydytoju, jei pulsas mažesnis nei 50 dūžių/min. Vartojant didesnę nei 200 mg dozę per parą, sumažėja kardioselektyvumas.

Širdies nepakankamumo atveju gydymas Egilok® pradedamas tik pasiekus širdies funkcijos kompensavimo stadiją.

Vartojant įprastą epinefrino (adrenalino) dozę, gali padidėti padidėjusio jautrumo reakcijų sunkumas ir sumažėti poveikis pacientams, kuriems yra sunki alerginė istorija.

Egilok ® vartojantiems pacientams anafilaksinis šokas gali būti sunkesnis. Gali sustiprinti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimų simptomus. Reikia vengti staigaus Egilok® vartojimo nutraukimo. Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozes maždaug per 14 dienų. Staigus nutraukimas gali pabloginti krūtinės anginos simptomus ir padidinti koronarinių reiškinių riziką. Nutraukus vaisto vartojimą, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga. Esant krūtinės anginai, pasirinkta Egilok ® dozė turi užtikrinti, kad ramybės būsenos širdies susitraukimų dažnis būtų 55-60 k./min., o fizinio krūvio metu – ne didesnis kaip 110 k./min. Kontaktinius lęšius naudojantys pacientai turi atsižvelgti į tai, kad gydant beta adrenoblokatoriais gali sumažėti ašarų gamyba. Egilok gali užmaskuoti kai kuriuos klinikinius hipertiroidizmo požymius (pvz., tachikardiją). Pacientams, sergantiems tirotoksikoze, staigus nutraukimas yra draudžiamas, nes tai gali sustiprinti simptomus.

Sergant cukriniu diabetu, jis gali užmaskuoti hipoglikemijos sukeltą tachikardiją. Skirtingai nuo neselektyvių beta adrenoblokatorių, jis praktiškai nepadidina insulino sukeltos hipoglikemijos ir neuždelsia gliukozės koncentracijos kraujyje atstatymo iki normalaus lygio. Skiriant Egilok ® pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje ir, jei reikia, koreguoti insulino ar geriamųjų hipoglikeminių vaistų dozę (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“).

Jei reikia, pacientams, sergantiems bronchine astma, skiriami beta2 adrenerginiai stimuliatoriai; nuo feochromocitomos – alfa adrenoblokatoriai.

Jei būtina chirurginė intervencija, apie atliekamą terapiją būtina įspėti chirurgą/anesteziologą (nerekomenduojama rinktis bendrosios anestezijos preparatą, turintį minimalų neigiamą inotropinį poveikį). Katecholaminų kiekį mažinantys vaistai (pavyzdžiui, rezerpinas) gali sustiprinti beta adrenoblokatorių poveikį, todėl tokius vaistų derinius vartojantys pacientai turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kad nustatytų pernelyg didelį kraujospūdžio sumažėjimą ar bradikardiją.

Senyviems pacientams rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją. Dozavimo režimo koregavimas reikalingas tik tuo atveju, jei vyresnio amžiaus pacientui pasireiškia stiprėjanti bradikardija (mažiau nei 50 k./min.), ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg), atrioventrikulinė blokada, bronchų spazmas, skilvelių aritmija, sunkios kepenų funkcijos. sutrikusi funkcija, kartais gydymą reikia nutraukti. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją.

Reikia specialiai stebėti pacientų, sergančių depresiniais sutrikimais, vartojančių metoprololį, būklę; pasireiškus depresijai, kurią sukelia beta adrenoblokatorių vartojimas, gydymą rekomenduojama nutraukti.

Jei pasireiškia progresuojanti bradikardija, dozę reikia sumažinti arba vaisto vartojimą nutraukti.

Kadangi nėra pakankamai klinikinių duomenų, vaisto nerekomenduojama vartoti vaikams.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingą įrangą.

Vairuojant transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės koncentracijos, reikia būti atsargiems (galvos svaigimo ir nuovargio rizika).

IŠLEIDIMO FORMA

25 mg tabletės: 60 tablečių rudo stiklo buteliuke su PE dangteliu su akordeono amortizatoriumi, su pirmojo atidarymo valdikliu. 1 buteliukas kartu su naudojimo instrukcija supakuotas į kartoninę dėžutę. Arba 20 tablečių PVC/PVDC//al lizdinėje plokštelėje. folija. 3 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija yra supakuotos į kartoninę dėžutę.