Kokie slėgio sartai yra naujausi. Sartanų veikimo mechanizmas organizmui, vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos. Sartanų sąrašas, jų lyginamoji charakteristika

Sumažėjus kraujospūdžiui ir hipoksijai, inkstuose susidaro reninas. Ši medžiaga skatina neaktyvaus angiotenzinogeno pavertimą angiotenzinu. Sartanų veiksmas prie arterinė hipertenzija nukreiptas į šią reakciją.

Pripažinta ekspertų kita klasifikacija sartanai (atsižvelgiant į cheminę struktūrą):

vaistai iš tetrazolo bifenilo darinio (losartanas, kandesartanas);
vaistai iš tetrazolo nebifenilo darinio (telmisartano);
nebifeniliniai netetrazolai (Eprosartanas);
vaistai iš neciklinio junginio (valsartano).

Atskirai grupei priklauso kombinuoti sartanai su kalcio antagonistais ir diuretikais. Rasilez vartojamas aukštam kraujospūdžiui gydyti gydytojo nurodytomis dozėmis. Jei vaistas vartojamas pirmą kartą, hipotenzinės reakcijos nepastebėta. Pacientams, vartojantiems Rasilez kartu su Ramipril, sausas kosulys pasireiškia rečiau.

Sudėtingo Rasilez ir Amlodipino vartojimo fone periferinės edemos dažnis mažėja. Monoterapija Rasilez sergant cukriniu diabetu gali veiksmingai ir saugiai sumažinti kraujospūdį.

Pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies nepakankamumu, Rasilez skiriamas įprastas gydymas. Vartojant šį vaistą, gali išsivystyti nepageidaujamos reakcijos, kurios yra laikinos.

Rasilez draudžiama gerti esant sunkiems inkstų funkcijos sutrikimams, nefroziniam sindromui, RG.

Trūkstant deguonies organizme ir sumažėjus kraujospūdžiui, gaminasi reninas. Tai ypatingas elementas, dėl kurio neaktyvus angiotenzinogenas paverčiamas angiotenzinu I, o šis, veikiant angiotenziną konvertuojančio fermento, paverčiamas angiotenzinu II. Būtent AKF inhibitoriai turi įtakos tokiai reakcijai.

Transformuotas angiotenzinas II yra labai veiklioji medžiaga. Dėl sąveikos su receptoriais jis gali greitai padidinti slėgį ir išlaikyti stabilų veikimą.

Tai leidžia naudoti sartanus, kai arterinė hipertenzija ir paveikti receptorius, dėl kurių stebimas gydomasis vaisto poveikis.

Slopinti uždegimus – vieną iš senėjimo priežasčių

Su amžiumi didėja sisteminių uždegimų lygis organizme, kuris taip pat yra viena iš senėjimo ir daugelio su amžiumi susijusių ligų vystymosi priežasčių. Vienas iš padidėjimo rodiklių uždegiminiai procesai organizme yra C reaktyvaus baltymo analizė.

Didelis jo rodiklis atspindi uždegiminius procesus. Tyrimai parodė, kad angiotenzinas II padidina C reaktyvųjį baltymą.

Tačiau sartanai yra angiotenzino II receptorių (AT1 receptorių) blokatoriai.

Vaistų klasifikacija

Vaistų kaina priklauso nuo gamintojo, veikimo trukmės. Naudojant daugiausia pigūs vaistai, pacientas turi suprasti, kad juos reikia gerti dažniau, nes jie skiriasi trumpu poveikiu.

Preparatai skirstomi pagal sudėtį ir poveikį. Gydytojai juos skirsto į pirmtakus ir veikliąsias medžiagas, atsižvelgdami į aktyvaus metabolito buvimą. Autorius cheminė sudėtis Sartanai yra:

Be recepto visas šias lėšas galima įsigyti specializuotuose punktuose. Be to, vaistinės siūlo jau paruoštus derinius.

Sartanai klasifikuojami pagal jų cheminę sudėtį ir poveikį organizmui. Atsižvelgiant į tai, ar vaistas turi aktyvų metabolitą, vaistai skirstomi į vadinamuosius provaistus ir veikliąsias medžiagas.

Pagal cheminę sudėtį sartanai skirstomi į keturias grupes:

Kandesartanas, irbesartanas ir losartanas yra tetrazolo bifenilo dariniai;
Telmisartanas yra nebifenilinis tetrazolo darinys;
Eprosartanas yra nebifenilo netetrazolas;
Valsartanas laikomas necikliniu junginiu.

Šiais laikais yra labai daug šios grupės vaistų, kuriuos galima įsigyti vaistinėje nepateikus gydytojo recepto, įskaitant Eprosartaną, Losartaną, Valsartaną, Irbesartaną, Kandesartaną, Telmisartaną, Olmesartaną, Azilsartaną.

Be to, specializuotose parduotuvėse galite įsigyti gatavą sartanų derinį su kalcio antagonistais, diuretikais, renino sekrecijos antagonistu aliskirenu.

Sartanai klasifikuojami pagal poveikį organizmui ir cheminę sudėtį. Metabolito buvimas arba nebuvimas vaiste padalija jį į veikliąsias medžiagas ir provaistus.

Pagal cheminę sudėtį skirstymas į 4 grupes:

tetrazolo bifenilo dariniai (irbesartanas, kandesartanas, losartanas);
tetrazolo nebifenilo dariniai kaip telmisartanas;
Eprosartano tipo nebifenilo netetrazolas;
necikliniai junginiai formoje .

Šiandien ši grupė atstovauja puiki suma receptinių ar nereceptinių vaistų. Todėl jų kaina gali skirtis. Vidutiniškai kainos atitinka panašaus poveikio vaistų kainų segmentą.

Sartanai slopina kraujagyslių aterosklerozės vystymąsi

Aterosklerozė yra procesas, kuris pažeidžia kraujagysles ir širdį ir sukelia mirtiną rezultatą pavojingų ligų: širdies priepuolis ir smegenų insultas. Ir mirtis iš širdies kraujagyslių ligos yra pagrindinė vyresnio amžiaus žmonių mirties priežastis. Taigi aterosklerozė yra pagrindinis žmonių žudikas.

Dėl aterosklerozės kraujagyslės „užsikimšusios“ aterosklerozinėmis plokštelėmis, dėl kurių pablogėja ar net visiškai užblokuojama kraujotaka per jas. Pagrindinė aterosklerozės priežastis greičiausiai yra kraujagyslių endotelio vientisumo pažeidimas dėl uždegimo, pažengusių glikacijos galutinių produktų, aukšto kraujospūdžio ir galbūt didelio homocisteino kiekio.

Tyrimai parodė, kad sartanai gali sulėtinti aterosklerozės vystymąsi. Taigi valsartanas gali padidinti aterosklerozinių plokštelių stabilumą kartu su kai kuriais kitais vaistais.

Telmisartanas slopina kraujagyslių uždegimą, kurį sukelia homocisteinas, naudodamas dvejetainį mechanizmą, apimantį PPARδ aktyvavimą ir NF-kb (branduolinis faktorius „kappa-bi“ – universalus transkripcijos faktorius, kontroliuojantis imuninio atsako genų ekspresiją) slopinimą.

Telmisartanas apsaugo kraujagysles, moduliuodamas kraujagyslių endotelio funkciją aktyvindamas AMPK (5′ adenozino monofosfato aktyvuota baltymų kinazė yra fermentas, vaidinantis svarbų vaidmenį ląstelių energijos homeostazėje).

Sartanai ir arterinės hipertenzijos gydymas

Iš pradžių sartanai buvo sukurti kaip vaistas nuo aukštas kraujo spaudimas. Taip, kaip parodyta Moksliniai tyrimai, vaistai, tokie kaip Eprosartanas ir kiti, gali sumažinti arterinis spaudimas toks pat veiksmingas kaip ir pagrindiniai vaistai nuo hipertenzijos.

Angiotenzino II receptorių blokatoriai vartojami kartą per dieną, šie vaistai sklandžiai mažina kraujospūdžio rodmenis visą dieną.

Vaistų veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo renino-angiotenzino sistemos aktyvumo laipsnio. Veiksmingiausias yra pacientų, kurių kraujo plazmoje yra didelis renino aktyvumas, gydymas. Norint nustatyti šiuos rodiklius, pacientui skiriamas kraujo tyrimas.

Eprosartanas ir kiti sartanai, kurių kainos yra panašios į panašius vaistus pagal tikslinį poveikį, ilgą laiką (vidutiniškai per 24 valandas) mažina kraujospūdį.

Nuolatinį gydomąjį poveikį galima pastebėti po dviejų ar keturių savaičių nepertraukiamo gydymo, kuris žymiai sustiprėja aštuntą gydymo savaitę.

Hiperaktyvumas angiotenzino II provokuoja daugelio rūšių vėžį. O sartanai yra angiotenzino II receptorių (AT1 receptorių) blokatoriai. Tyrimai parodė, kad sartanai padeda išvengti daugelio vėžio rūšių, o kartais net padeda nuo jų gydyti pacientams, sergantiems aukštu kraujospūdžiu.

Sartanai pagerina vaistų tiekimą chemoterapijoje, išpakuodami naviko kraujagysles. Tai svarbu siekiant sustiprinti chemoterapijos poveikį vėžiui, ypač kasos vėžiui!!!

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24717824

Vaistų vartojimas

Aprovel vartojamas taip, kaip nurodė gydytojas, nes jo poveikis skirtas blokuoti angiotenzino 2 poveikį. Vartojant Aprovel, kalio jonų koncentracija kraujo serume normalizuojasi. Hipotenzinis vaisto poveikis pasireiškia per 1-2 savaites, o didžiausias poveikis pastebimas per 6 savaites.

Išgėrus, veiklioji medžiaga greitai absorbuojama iš virškinimo trakto. Moterų plazmoje yra didelė irbesartano koncentracija.

Tačiau mokslininkai neatskleidė T1/2 vertės ir irbesartano kaupimosi skirtumų. Pacientams dozės koreguoti nereikia.

Tyrimai parodė, kad vyresniems nei 65 metų pacientams irbesartano Cmax ir AUC yra kelis kartus didesni nei jaunų pacientų. Senyviems pacientams sartanų dozuoti nereikia.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė, irbesartano farmakokinetika nekinta. Hemodializės metu medžiaga iš organizmo nepasišalina.

Atacand yra antagonistas, veiksmingai veikiantis AT1 receptorius. Šio veiksmingumo medicininis prietaisas nepriklauso nuo paciento lyties ir amžiaus.

Kandesartanas yra geriamasis vaistas, kuris išsiskiria iš paciento organizmo su tulžimi ir šlapimu.

Produkto efektyvumas

Šie vaistai yra derinami su beveik bet kokiais vaistais, skirtais kovoti su kraujospūdžiu, tačiau dauguma efektyvus gydymas pastebėta vartojant kartu su kalcio antagonistais arba diuretikais. Vaistinėse parduodami angiotenzino receptorių antagonistai (ARA arba sartanai) kartu su hidrochlorotiazidiniais diuretikais.

Tokie kombinuoti preparatai atitinka keletą svarbių reikalavimų:

taikymo metu kombinuotas gydymas pastebimai pagerina efektyvumą. Tai pasiekiama naudojant įvairius mechanizmus ir poveikį tam tikroms patogenezės grandims;
šalutiniai poveikiai sumažinami iki minimumo. Tai įmanoma sumažinus įvairių komponentų dozę.

Kaip žinote, sergant arterine hipertenzija inkstai veikia kaip organas taikinys. Savo ruožtu sartanai padeda sumažinti baltymų išsiskyrimą su šlapimu žmonėms, kurių inkstų funkcija pažeista sergant cukriniu diabetu ir hipertenzija.

Tuo tarpu svarbu atsižvelgti į tai, kad esant vienašalei inkstų arterijos stenozei, angiotenzino II receptorių blokatoriai dažnai padidina kreatinino kiekį plazmoje ir sukelia ūminį inkstų nepakankamumą.

Dėl to, kad vaistai slopina atvirkštinę natrio absorbciją proksimaliniuose kanalėliuose, slopina aldosterono sintezę ir išsiskyrimą, organizmas su šlapimu atsikrato druskos. Šis mechanizmas savo ruožtu sukelia tam tikrą diuretikų poveikį.

Palyginti su sartanais, AKF inhibitorių vartojimas turi šalutinį poveikį, pasireiškiantį sausu kosuliu. Šis simptomas kartais tampa toks stiprus, kad pacientai turi nustoti vartoti vaistą.
Kartais pacientui išsivysto angioedema.
Taip pat staigus rodiklio sumažėjimas glomerulų filtracija, dėl kurio padidėja kalio ir kreatinino kiekis kraujyje. Komplikacijų rizika ypač didelė pacientams, sergantiems inkstų arterijų ateroskleroze, staziniu širdies nepakankamumu, hipotenzija ir sumažėjusia kraujotaka.

Šiuo atveju sartanai veikia kaip pagrindinis vaistas, kuris lėtai mažina inkstų glomerulų filtracijos greitį. Dėl šios priežasties kreatinino kiekis kraujyje nepadidėja. Be to, vaistas neleidžia vystytis nefrosklerozei.

Sartanai yra vaistai nuo aukšto kraujospūdžio. Pagrindinis jų veikimo mechanizmas yra angiotenzino II receptorių (AT1 receptorių) blokada. Šie receptoriai jungiasi prie hormono angiotenzino II ir didina kraujospūdį, taip pat skatina daugybę neigiamų procesų organizme, dėl kurių blogėja sveikata ir trumpėja gyvenimo trukmė.

Sartanai yra sintetiniai vaistai, blokuojantys angiotenzino receptorius.

Sergant hipertenzija, perima inkstai.

Sartanų dėka žmonėms, sergantiems inkstų ligomis, sumažėja baltymų kiekis šlapime.

Tačiau jei pastebima vienašalė inkstų arterijos stenozė, kreatinino kiekis plazmoje pakyla, dėl to išsivysto ūminis inkstų nepakankamumas.

Šios grupės vaistai turi savybę slopinti natrio reabsorbciją, slopinti aldosterono išsiskyrimą ir slopinti sintezę. Visa tai atpalaiduoja organizmą nuo druskos. Taigi pasireiškia vaistų diuretinė savybė.

Vaisto vartojimo instrukcijos

Neabejotinai žinoma, kad sergantys žmonės, sergantys arterine hipertenzija, pasireiškia sunki forma, vaistų vartojimas su irbesartanu veiksmingai mažina kraujospūdį taip pat veiksmingai kaip AKF inhibitorius enalaprilis.

Gydytojai rekomenduoja vartoti antihipertenzinių vaistų derinį prieš pat gydymo pradžią arba kuo greičiau jos metu, jei širdies ir kraujagyslių ligomis sergančių pacientų sistolinis kraujospūdis yra didesnis nei 160 gyvsidabrio stulpelio stulpelio.

Gydytojas skiria vaistus individualiai, po pilnas tyrimas. Dozavimas sudaromas pagal informaciją, kurioje pateikiamos vaisto vartojimo instrukcijos. Svarbu vaistą vartoti kiekvieną dieną, kad jo nepraleistumėte.

Gydytojas skiria angiotenzino II receptorių blokatorių:

širdies nepakankamumas;
Atidėtas širdies priepuolis miokardo;
diabetinė nefropatija;
Proteinurija, mikroalbuminurija;
Širdies kairiojo skilvelio hipertrofija;
prieširdžių virpėjimas;
medžiagų apykaitos sindromas;
AKF inhibitorių netoleravimas.

Remiantis naudojimo instrukcija, skirtingai nei AKF inhibitoriai, sartanai nedidina baltymų kiekio kraujyje, todėl dažnai pasireiškia uždegiminė reakcija. Dėl šios priežasties vaistas neturi tokio šalutinio poveikio kaip angioedema ir kosulys.

Be to, kad eprosartanas ir kiti vaistai mažina kraujospūdį sergant arterine hipertenzija, jie taip pat teigiamai veikia kitus. Vidaus organai:

Sumažėja kairiojo širdies skilvelio masės hipertrofija;
Pagerina diastolinę funkciją;
Sumažėjusi skilvelių aritmija;
Sumažėjęs baltymų išsiskyrimas su šlapimu;
Inkstuose padidėja kraujotaka, o glomerulų filtracijos greitis nemažėja.
Neveikia cukraus, cholesterolio ir purinų kiekio kraujyje;
Padidėja audinių jautrumas insulinui, todėl sumažėja atsparumas insulinui.

Dėl to, kad sartanai yra daugybė skirtingų sudėties ir dozių vaistų veiklioji medžiaga, tada nėra vienos jų naudojimo instrukcijos.

Prie kiekvieno vaisto pridedama individuali instrukcija, kurios reikia laikytis vartojant vaistą.

Labai svarbu pradėti vartoti vaistą tik patikrinus gydytoją ir atlikus atitinkamus tyrimus. Būtinai atsižvelkite į individualias paciento kūno savybes.

Nepaisant to, kad kitoms grupėms būdingas šalutinis poveikis sartanai sukelia daug rečiau, šių agentų tyrimai vyksta, todėl reikia atidžiai apsvarstyti ekspertų rekomendacijas.

Bendrosios indikacijos

medicinos ekspertai Sartanai skiriami žmonėms, turintiems tokių problemų:

Hipertenzija, kuri yra pagrindinis jų vartojimo rodiklis.
Širdies nepakankamumas, kuris gali išsivystyti esant pernelyg aktyviam renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumui. Ankstyvoje stadijoje tai leidžia normalizuoti širdies veiklą.
Nefropatija - pavojinga pasekmė diabetas, arterinė hipertenzija. Sergant šia liga, su šlapimu išsiskiria sumažėjęs baltymų kiekis. Vaistai padeda sulėtinti inkstų nepakankamumo vystymąsi.

Tokie vaistai neturi įtakos medžiagų apykaitai, bronchų praeinamumui, regos organams. IN retais atvejais gali sukelti sausą kosulį, padidėjusį kalio kiekį. Vaistų vartojimo poveikis bus matomas po mėnesio.

Sartanai nuo arterinės hipertenzijos dažniausiai nesukelia nepageidaujamos reakcijos, tačiau kartais pacientai gali pastebėti tokias problemas:

galvos svaigimas;
aštrių skausmų atsiradimas galvoje;
miegas yra sutrikęs;
temperatūra pakyla;
pykinimas kartu su vėmimu;
vidurių užkietėjimas ar viduriavimas;
atsiranda niežulys.

Gydymas turėtų būti atliekamas tik prižiūrint gydančiam gydytojui. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistus vartoti draudžiama, vaikams jų duoti negalima. Labai atsargiai vaistus leidžiama vartoti pacientams, sergantiems inkstų patologija, taip pat vyresnio amžiaus žmonėms.

Gydytojas pacientui individualiai parenka dozę, kuri garantuoja greitą gerą rezultatą, kuris išlieka ilgas laikas.

Vaistai turi terapinį poveikį, panašų į placebo, todėl jie turi minimalų šalutinį poveikį ir yra gerai toleruojami, palyginti su AKF inhibitoriais. Sartanai nesukelia sauso kosulio, o angioneurozinės edemos rizika yra minimali.

Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad angiotenzino II receptorių blokatoriai kai kuriais atvejais gali greitai sumažinti kraujospūdį dėl renino aktyvumo kraujo plazmoje. Pacientui abipusiai susiaurėjus inkstų arterijoms, gali sutrikti inkstų darbas.

Sartanai nepatvirtinti vartoti nėštumo metu, nes tai neigiamai veikia vaisiaus vystymąsi.

Nepaisant nepageidaujamo poveikio, eprosartanas ir kiti sartanai priskiriami prie vaistų, kurie yra gerai toleruojami ir retai sukelia nepageidaujamas reakcijas gydant aukštą kraujospūdį. Vaistas gerai derinamas su kitais vaistais nuo hipertenzijos, geriausias gydomasis poveikis pastebimas papildomai vartojant diuretikų.

Sartanai yra gerai toleruojami, o šalutinis poveikis yra daug retesnis nei analogų pagal indikacijas. Tokiu atveju vaistų komponentai gali sukelti alerginę reakciją.

Kartais, pavartojus sartanų grupės vaistų, atsiranda galvos svaigimas, nemiga, galvos skausmas.

Kurį vaistą pasirinkti slėgiui normalizuoti: "Valsartan" ar "Losartan"? Norėdami nustatyti, kuris iš jų yra veiksmingesnis, turite palyginti šių vaistų savybes. Pacientas gali išstudijuoti prie vaistų pridedamas instrukcijas, tačiau vaistus hipertenzijai gydyti turi pasirinkti specializuotas gydytojas. Vaistai skiriami tik remiantis diagnostinio tyrimo, kurį pacientas turi atlikti prieš pradėdamas gydymo kursą, rezultatais.

Bendra informacija apie "Valsartan" ir "Losartan"

"Valsartanas"

Sumažėjus kraujospūdžiui, Valsartanas ir Losartanas pasižymi dideliu efektyvumu. Norėdami pasirinkti, kuris yra geresnis, turite susipažinti su kiekvieno iš jų savybėmis.
Įveskite savo spaudimą
Perkelkite slankiklius

Farmacinio agento veikimas yra skirtas kraujospūdžio stabilizavimui. Vaistas priklauso ARB grupei. Veikliosios medžiagos"Valsartanas" neturi įtakos cholesterolio, gliukozės ir šlapimo rūgšties kiekiui kraujyje. Jie mažina padidėjusį miokardą hipertenzijos fone. Nutraukus gydymą, nutraukimo sindromas nepasireiškia, o tai reiškia, kad nereikia laipsniškai mažinti dozės. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, vaistas sumažina edemos sunkumą, pašalina padidėjusį RAAS stimuliavimą ir apsaugo nuo patologinio ląstelių augimo. Jis gaminamas tablečių pavidalu, kurių veiklioji medžiaga yra valsartanas ir tokie papildomi komponentai kaip:

aerozolis;
maisto emulsiklis;
dažai;
kroskarameliozės natrio druska.

"losartanas"

Vaisto vartojimas prisideda prie laipsniško slėgio mažėjimo.

Vaistas, kuris yra specifinis ARB, skirtas vartoti per burną. Pagaminta tabletėmis, kurių sudėtyje yra losartano - veikliosios medžiagos ir pagalbinių komponentų:

kroskarmeliozės natrio druska;
maisto emulsiklis E572;
kalcio vandenilio fosfato dihidratas;
talkas;
aerozolis.

Losartanas mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, kraujospūdį ir pokrūvį. Vaistas mažina antinksčių hormonų koncentraciją kraujo plazmoje, turi diuretikų poveikį ir mažina spaudimą plaučių kraujotakoje. "Losartanas" pasižymi ilgu veikimu ir neturi rimto poveikio širdies susitraukimų dažniui.

Indikacijos ir kontraindikacijos

"Valsartanas" rekomenduojamas esant hipertenzijai, ūminiam miokardo infarktui, lėtiniam širdies nepakankamumui, taip pat arterinei hipertenzijai, susijusiai su organų, kurie aktyviai dalyvauja reguliuojant kraujospūdį, patologijomis. „Valsartanas“ draudžiamas slėgiui normalizuoti šiais atvejais:

vaikystė iki 18 metų;
vaiko gimimo laikotarpis ir GV;
kepenų funkcijos sutrikimas;
padidėjęs jautrumas tablečių sudedamosioms dalims.

Losartanas skiriamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, sutrikusia širdies raumens veikla ir siekiant sumažinti insulto riziką. hipertenzinė krizė. Draudžiama vartoti vaistą hipertenzijai gydyti, kai padidėjęs jautrumas medžiagoms iš losartano sudėties. Nerekomenduojama gerti tablečių nėščioms moterims ir maitinančioms motinoms, taip pat mažiems vaikams.

Kas geriau?

Antihipertenzinis poveikis pasireiškia gydant valsartanu ir losartanu.

Kuo skiriasi vaistai? Visų pirma, reikia pažymėti, kad "Valsartanas", palyginti su "losartanu", neturi vandenyje tirpių medžiagų ir jam nereikia biotransformacijos pradinio praėjimo per kepenis metu. Be to, nuo gydymo valsartanu pradžios nuolatinis kraujospūdžio sumažėjimas pasireiškia po 2–4 savaičių, o didžiausias antihipertenzinis Losartano poveikis pasireiškia po 3–6 savaičių. Sunku nustatyti, kuris vaistas geresnis, nes kiekvienas organizmas skirtingai reaguoja į į jį patenkančias vaistinias medžiagas.

Šiuo metu arterine hipertenzija (AH) pasaulyje kenčia vienas milijardas žmonių. Hipertenzija yra svarbus širdies ir kraujagyslių komplikacijų (ŠKS) išsivystymo rizikos veiksnys, o dėl savo plataus paplitimo reikšmingai (nuo 35 iki 45%) prisideda prie sergamumo ir mirštamumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų. Senstant visuomenei ir didėjant tokių veiksnių, kaip nutukimas, nejudrus gyvenimo būdas ir rūkymas, vaidmeniui, iki 2025 m. širdies ir kraujagyslių ligų dalis gyventojų mirtingumo struktūroje išaugs iki 60% (iki 1,56 mlrd. žmonių) . Sergamumas ir mirtingumas, susijęs su nekontroliuojama hipertenzija, sukelia didelę ekonominę naštą, kurią sudaro išlaidos vaistams, hospitalizacijai, chirurgijai ir kitiems sveikatos priežiūros ištekliams. Nepaisant plačiai paplitusio supratimo apie hipertenzijos pasekmes ir prieinamumą veiksmingi metodai gydymo, iki 32% hipertenzija sergančių pacientų negauna veiksmingų antihipertenzinių vaistų.

Renino-angiotenzino-aldosterono sistema (RAAS) vaidina pagrindinį vaidmenį hipertenzijos patofiziologijoje, veikdama kaip pagrindinis skysčių tūrio, vandens-druskų balanso ir kraujo tūrio reguliatorius. Didėjant RAAS aktyvumui, angiotenzinas II sukelia vazokonstrikciją, padidina aldosterono sekreciją ir simpatinės nervų sistemos aktyvumą, kurie kartu prisideda prie hipertenzijos susidarymo ir progresavimo. Angiotenzino II receptorių blokatoriai (ARB) reguliuoja RAAS veikimą blokuodami AT1 potipio angiotenzino II receptorių aktyvaciją, kurią lydi kraujagyslių išsiplėtimas, vazopresino sekrecijos sumažėjimas ir aldosterono gamyba bei sekrecija.

Jau eilę metų svarbų vaidmenį hipertenzijos gydyme vaidina į pagrindinių antihipertenzinių vaistų sąrašą įtraukti ARB II, kurie beveik iš karto pasiskelbė ne tik kaip vaistai hipertenzijai gydyti, bet ir kaip vaistai nuo hipertenzijos. perspektyvūs vaistai daugelio CV įvykių prevencijai, lėtiniam širdies nepakankamumui ir inkstų ligoms gydyti. Pagrindai skirti juos nuo hipertenzijos gerokai išsiplėtė (1 pav.), todėl šiandien visai nebūtina turėti liūdnos patirties vartojant AKF inhibitorius skausmingo sauso kosulio ar angioneurozinės edemos forma, norint pasirinkti sartanus. kaip antihipertenziniai vaistai, t.y. BRA II įgijo savarankišką vertę. Buvo sukurta rimta šių vaistų vartojimo įrodymų bazė ir, žinoma, reikia atlikti lyginamąjį atskirų sartanų klasės atstovų veiksmingumo ir saugumo vertinimą. Šį tikslą įgyvendina Nixono R.M. metaanalizė. ir kt. skirtas valsartano lyginamajam veiksmingumui gydyti daugelio kitų ARB II gydymo hipertenziją. Šiuo metu Rusijoje plačiai naudojami losartanas, valsartanas, rečiau - eprosartanas, irbesartanas, telmisartanas, kandesartanas. Kiekvienas iš šių vaistų turi didelę įrodymų bazę, pavyzdžiui, losartanas įrodė savo pranašumus prieš atenololį gydant hipertenziją, kartu su kairiojo skilvelio hipertrofija (LIFE tyrimas), irbesartanas įrodė, kad jis turi galingą inkstų apsaugą (IDNT ir IRMA-2 tyrimai). ), eprosartanas veiksmingai užkirto kelią pasikartojančiam insultui MOSES tyrime. Kalbant apie įvairių sartanų antihipertenzinio aktyvumo palyginimą, dauguma metaanalizių šiuo klausimu pranešė apie panašų įvairių ARB aktyvumą, tačiau į valsartano veiksmingumą neatsižvelgta arba jis buvo vartojamas mažomis dozėmis (iki neseniai, Valsartanas daugiausia buvo vartojamas 80 mg per parą, o nuo 2001 m. rekomenduojama pradinė valsartano dozė hipertenzijai gydyti yra 160 mg per parą, didžiausia – 320 mg per parą).

Valsartanas tikrai yra daugelio vaistų vaistas, kuris įrodė savo veiksmingumą gydant hipertenziją (VALUE tyrimas), lėtinį širdies nepakankamumą (Val-HeFT tyrimas) ir ūminį miokardo infarktą (VALIANT tyrimas). Bendras į šiuos tyrimus įtrauktų pacientų skaičius viršijo 34 tūkst. žmonių. Valsartanas buvo pirmasis II klasės ARB, užregistruotas pacientams, sergantiems ŠN. Val-HeFT tyrime 2 metus buvo stebimi 5010 pacientų, sergančių ŠN ir II-IV NYHA FC ir kuriems buvo taikomas rekomenduojamas gydymas, kuris galėjo apimti AKF inhibitorius, beta adrenoblokatorius, diuretikus ir digoksiną. Pradinė valsartano dozė yra 40–80 mg, po to didinama iki 160 mg 2 kartus per parą, arba placebas buvo pridėtas prie tęsiamo gydymo. Valsartano pridėjimas prie nuolatinio gydymo, įskaitant AKF inhibitorius 93 % atvejų, sumažino mirtingumo ir sergamumo širdies ir kraujagyslių ligomis riziką 13,2 % (p = 0,009), daugiausia dėl sumažėjusio hospitalizacijų skaičiaus dėl CHF. Pacientų, kurie nevartojo AKF inhibitorių, pogrupyje valsartano vartojimas sumažino bendro mirtingumo riziką 33,1 % (p = 0,017), o riziką susirgti kombinuotu tašku (bendras mirtingumas + širdies ir kraujagyslių reiškiniai) – 44 % ( p = 0,0002) . Val-HeFT tyrime buvo įrodyta, kad gydant valsartanu pastebimas reikšmingas smegenų natriuretinio peptido, kuris laikomas vienu iš svarbių širdies nepakankamumo progresavimo žymenų, aktyvumas, palyginti su placebu. Gydant valsartanu, taip pat buvo mažesnis noradrenalino, kito nepalankaus prognostinio žymens, aktyvumo padidėjimas, palyginti su placebo grupe. Atlikus papildomą Val-HeFT tyrimo rezultatų analizę, nustatyta, kad šis vaistas gali užkirsti kelią prieširdžių virpėjimui. VALIANT tyrime buvo tiriamas valsartano vartojimas pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, komplikuotu širdies nepakankamumu ir (arba) kairiojo skilvelio disfunkcija, naudojant ARB, palyginti su AKF inhibitoriais ūminio MI metu. Tyrime dalyvavo pacientai per 0,5–10 dienų nuo MI išsivystymo. Remiantis šiuo tyrimu, monoterapija 160 mg valsartano doze 2 kartus per parą buvo tokia pat veiksminga gydant pacientus po infarkto, kuriems buvo sutrikusi kairiojo skilvelio funkcija ir (arba) širdies nepakankamumas, kaip ir monoterapija su kaptopriliu, skiriant 50 mg 3 kartus. per dieną panašioje situacijoje buvo įrodyta anksčiau. Reikia pažymėti, kad valsartanas yra geriausiai toleruojamas. Tačiau kombinuotas gydymas su AKF inhibitoriumi ir ARB nepagerino pacientų po MI, palyginti su vienu AKF inhibitoriumi, prognozės. Remiantis VALIANT rezultatais, abu vaistai gali būti vienodai naudojami sergant ūminiu miokardo infarktu pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių komplikacijų rizika. Akivaizdu, kad pasirinkimą lems šių vaistų toleravimas ir kaina. KYOTO HEART tyrime valsartano veiksmingumas kartu su nuolatiniu antihipertenziniu gydymu pacientams, sergantiems nekontroliuojama hipertenzija ir didele komplikacijų rizika, buvo įvertintas 3031 pacientui. Pacientai buvo atsitiktinai suskirstyti į papildomas iki 320 mg valsartano paros dozes. ir grupė, vartojanti kitus vaistus, išskyrus ARB. Pirminė vertinamoji baigtis buvo visų mirtinų ir nemirtinų širdies ir kraujagyslių reiškinių suma. Vidutinis stebėjimo laikotarpis buvo 3,3 metų. Abiejose grupėse buvo pasiektas vienodas kraujospūdžio kontrolės lygis: spaudimas sumažėjo nuo 157/88 iki 133/76 mm Hg. Valsartano grupės pacientams, palyginti su kita grupe, pirminio galutinio taško reiškinių atsiradimo rizika reikšmingai sumažėjo 45%. Taigi, valsartano papildymas nepakankamai kontroliuojamų hipertenzija sergančių pacientų gydymui ne tik leido pasiekti tikslinį lygį, bet ir žymiai pagerino prognozę.

Sartanų veikimo mechanizmas organizmui, vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Naujos kartos sartanai labai domina praktikuojančius kardiologus. Šios kategorijos vaistai skiriami pacientams, sergantiems arterine hipertenzija (AH). Daugybė tyrimų atvėrė dideles jų galimybes dozavimo formos. Ką mokslininkai ir praktikai jau žino apie sartanus? Kodėl šie vaistai yra patrauklūs pacientams? Į šiuos klausimus bandysime atsakyti naujausių duomenų požiūriu.

Kas tai yra

Sartanai vadinami angiotenzino II receptorių blokatoriais (Bra, BRAS). Angiotenzinas II yra labai aktyvus junginys, renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) aktyvumo darinys.

Stiprus susitraukimas kraujagyslės;
Padidėjęs periferinių kraujagyslių pasipriešinimas;
Staigus kraujospūdžio padidėjimas.

Taip pat žinomas ir kitas neigiamas šio RAAS peptido poveikis, dėl kurio atsiranda įvairių organų pakitimų.

Tai yra vystymosi šaltinis:

Inkstų pažeidimas;
Smegenų kraujagyslių aterosklerozė;
Miokardo hipertrofija ir kt.

Veikdami kaip A-II receptorių antagonistai, sartanai kontroliuoja ne tik kraujospūdį, bet ir daugelį kitų būklių bei ligų.

Grupės

Yra įvairių A-II blokatorių klasifikacijų. Medžiagos skirstomos į grupes pagal jų cheminę sudėtį ir poveikį organizmui.

Atsižvelgiant į naujausios kartos junginių, siūloma tokia klasifikacija:

Bifeniltetrazolo dariniai – losartanas, kandesartanas, irbesartanas, tazosartanas;
Tetrazolo nebifenilo junginys – telmisartanas;
Netetrazolas nebifenilas – eprosartanas;
Neheterocikliniai junginiai – valsartanas;
Naujas darinys yra olmesartanas.

Tai yra pagrindiniai vaistai. Farmacijos pramonė parduoda sartanus monoterapijai, kombinuotus vaistus, kurių sąrašas yra labai įspūdingas. Jie žinomi daugeliu prekinių pavadinimų.

Vaistinėse siūlomi deriniai, kuriuose A-II receptorių antagonistai derinami su aliskirenu (renino sekrecijos inhibitoriumi), kalcio blokatoriais ir diuretikais (diuretikais).

Kontroliuojamos patologijos

Sartanų taikymo sritis medicinos versle yra įvairi.

AT 1 receptorių antagonistai suteikia geras efektas tokiomis sąlygomis ir ligomis:

Arterinė hipertenzija;
Širdies nepakankamumas;
Širdies išemija;
miokardinis infarktas;
Smegenų kraujotakos pažeidimas;
Diabetas;
Nefropatija;
Aterosklerozė;
Miodistrofija;
seksualinė disfunkcija.

Pirminis tikslas

Visi antihipertenziniai vaistai žinomi šiuolaikinė medicina, turi visas teises į paskyrimą. Jie naudojami kaip monoterapija, kartu su kitais vaistais. Jų paskirtis lemia veikimo mechanizmą, paciento jautrumą vaistui. Antagonistai A-II naudojami, kai tam tikromis sąlygomis jie yra geresni.

Tarp antihipertenzinių formų angiotenzino II receptorių blokatoriai šiuo atveju užima pirmąją vietą:

Sistolinio slėgio padidėjimo indikatorius;
Arterinė hipertenzija, susijusi su smegenų kraujotakos sutrikimais;
Angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių (AKF inhibitorių) netoleravimas;
Hipertenzija ir cukrinis diabetas, komplikuotas diabetine nefropatija.

Kontraindikacijos

Nėščioms, vaisingo amžiaus moterims, krūtimi maitinančioms motinoms ir vaikams ARB neskiriama. Atsargiam naudojimui reikalinga kepenų liga, sunki inkstų patologija.

Veiksmas

Sartanai visų pirma yra vaistai nuo spaudimo. Hipertenzijos gydymo AT 1 receptorių blokatoriais poveikis priklauso nuo jos stadijos. Kuo didesnis kraujospūdis, tuo efektyvesnis taikymas antagonistai A-II.

Inovatyvūs sartanų kategorijos vaistai turi teigiamą poveikį širdžiai, inkstams, smegenims ir kitiems organams.

Receptinių angiotenzino II blokatorių vartojimas kaip antihipertenziniai vaistai pasižymi šiais teigiamais poveikiais:

Širdies susitraukimų dažnis nepadidėja;
Staigus slėgio sumažėjimas neįvyksta;
Baltymų kiekis šlapime su inkstų pažeidimu mažėja;
Sumažėja blogojo cholesterolio, trigliceridų, cukraus, šlapimo rūgšties kiekis kraujyje;
Lipidų apykaita keičiasi teigiamai;
Seksualiniai sutrikimai nepastebimi;
Vaistai nesukelia sauso kosulio.

Dėl širdies ir kraujagyslių sistemos

Teigiamos šios grupės vaistų savybės pasireiškia sergantiesiems kardioskleroze, kardiopatija, koronarine širdies liga. Sumažėja aterosklerozės, nutukimo, širdies ir kraujagyslių ligų rizika, nes sartanai selektyviai veikia RAAS. Naujoviški vaistai turi antiaritminį poveikį.

apie smegenų veiklą

Pacientams, sergantiems aukštu kraujospūdžiu, BRAS naudojimas sumažina insulto riziką. Faktas yra tas, kad RAS antagonistai ne tik mažina kraujospūdį, bet ir apsaugo bei atkuria smegenų veiklą. Jie naudojami kaip profilaktika net pacientams, sergantiems normalus slėgis su smegenų kraujavimo grėsme.

Nuoroda. Po ūminio insulto pirmąją savaitę kraujospūdžio mažinti nerekomenduojama. Pataisyti šį teiginį reikia tik itin aukšto kraujospūdžio.

apie medžiagų apykaitos procesus

Jei pacientas reguliariai vartoja sartaną, išvengiama ligos pavojaus. diabetas 2 tipo. Esant šiai ligai, ji koreguojama, nes veikiant ARB sumažėja audinių atsparumas insulinui.

Ant inkstų

Pacientų, sergančių lėtine hiperglikemija, kartu su diabetine nefropatija (inkstų pažeidimu), būklė pagerėja veikiant RAS blokatoriams.

A-II blokatorių kontroliuojama liga yra proteinurija.

Sergant šia liga, šlapime padidėja baltymų kiekis, cukriniu diabetu sergančiam pacientui gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas.

Įrodyta, kad BRAS sumažina baltymų kiekį šlapime, užkerta kelią staigiam inkstų funkcijos sutrikimui. Taip pat mažina kraujospūdį.

Vienas iš pavojingų hipertenzijos padarinių inkstams yra glomerulų filtracijos padidėjimas, dėl kurio sutrinka organo veikla. Sartanai lėtai mažina glomerulų aktyvumą, neleidžia progresuoti inkstų patologijoms.

Svarbu! Abipusiai susiaurėjus inkstų arterijai, Ara preparatų vartojimą reikia nutraukti, nes gali išsivystyti inkstų nepakankamumas.

ant raumenų audinio

Sartanai teigiamai veikia raumenų audinį. ARB vartojančių miodistrofija sergančių pacientų būklė gerėja.

ant jungiamųjų audinių

Yra duomenų, kad sergant Marfano sindromu kai kurios BRAS stiprina aortos sieneles, kad ji neplyštų.

Dėl seksualinės funkcijos

RAS antagonistai atkuria seksualinę veiklą.

Požiūris į neoplazmas

Ar sartanai sukelia vėžį? Atsakymas į šį klausimą rastas. Yra tvirtų įrodymų, kad Ara preparatai onkologinių ligų neišprovokuoja.

Kurią rinktis?

Labai sunku pasirinktinai įvardyti sartanus, kurie vartojami hipertenzijai gydyti. Visi ARB tinka pradedantiesiems ir ilgalaikis gydymas arterinė hipertenzija. Tačiau klinikiniai tyrimai, praktinis panaudojimas atskleidė tam tikrą pranašumą skiriant vaistus tam tikromis sąlygomis, palyginti su kitų grupių vaistais.

Pastaba! Vienu metu pacientams dviejų sartanų skirti neįmanoma.

Renkantis vaistą arterinei hipertenzijai gydyti, vaistų vartojimo klausimai pacientams yra ne paskutinėje vietoje.

Šiuo atžvilgiu sartanai turi savo pasirinkimą:

Receptinius blokatorius A-II galima vartoti ilgai, 2-3 metus.
Jų vartojimo šalutinis poveikis dažniausiai yra nedidelis.
Šie vaistai hipertenzijai gydyti geriami vieną ar du kartus per dieną.
Vaistai lėtai mažina kraujospūdį per dieną.
ARB nesumažina kraujospūdžio žmonėms, kurių kraujospūdis normalus.
Kūnas nepripranta prie narkotikų.
Staigus sartano pašalinimas nesukelia slėgio padidėjimo.
Nauji antihipertenziniai vaistai yra geri medicininiai preparatai ir veiksmingų prevencinių priemonių.

Nuoroda! Sartanai skirti lėtai mažinti slėgį. Teigiamas poveikis pastebimas stabiliai vartojant vaistą nuo dviejų iki keturių savaičių, o po septynių savaičių poveikis padidėja.

Kaip jie taikomi

Naudojimo instrukcijos pateikiamos kiekvienam atskiram vaistui. Instrukcijos atspindi vaisto skyrimo ypatumus, jo dozavimą, informaciją apie kontraindikacijas. Naujojo sartano darinio Olmesartano naudojimo taisyklių interneto šaltiniuose nerasta.

Skiriant vaistą, atsižvelgiama į išsamaus tyrimo rezultatus ir individualias paciento savybes;
Vaistas dozuojamas pagal vartojimo instrukcijas, veikimo mechanizmą konkrečiam pacientui;
Vaistai vartojami kasdien, be tarpų, ilgą laiką.

Kartu su kitais vaistais

Sartanai plačiai naudojami kartu su kitais vaistai. Gydant širdies nepakankamumą, geros prognozės gaunamos derinant AT 1 receptorių blokatorius su beta adrenoblokatoriais.

RAS blokatoriai puikiai derinami su diuretikais, ypač su hidrochlorotiazidu. Pavyzdžiui, šis diuretikas buvo derinamas su Candesartan Atacand. Su eprosartanu hidrochlorotiazidas yra derinamas su vaistu Teveton, su Telmisartanu - vaistu Micardis. Hipertenzijai gydyti kombinuoti vaistai apsaugo nuo insulto, inkstų funkcijos sutrikimo, miokardo infarkto ir kt.

Nepageidaujamas poveikis

AT1 receptorių blokatoriai nesukelia ypatingų pacientų nusiskundimų. Tačiau šios klasės vaistai turi nepageidaujamų reakcijų. Kai jie vartojami, pastebimi galvos skausmai, galvos svaigimas, nuovargis. Kartais pakyla temperatūra.

Kai kurių šalutinių poveikių lyginamoji charakteristika padės nustatyti vaistų pasirinkimą.

Vaistai sartanai ir preparatai su jais

Vaistai, blokuojantys angiotenzino II receptorius, mažinantys kraujospūdį, vadinami sartanais. Jie pasižymi geru toleravimu ir veiksmingumu gydant hipertenziją. Šie vaistai skiriami kartu esant metaboliniam sindromui, inkstų pažeidimui, miokardo hipertrofijai ir kraujotakos nepakankamumui.

Veiksmo mechanizmas

Mažas deguonies tiekimas į inkstus (hipotenzija, hipoksija) lemia fermento – renino – susidarymą. Su jo pagalba angiotenzinogenas pereina į angiotenziną 1. Jis taip pat nesukelia vazokonstrikcijos, tačiau tik pavertęs angiotenzinu 2 išprovokuoja hipertenziją.

Pakankamai žinomi vaistai aukštam kraujospūdžiui gydyti slopina būtent pastarąją reakciją. Jie dažnai skiriami pacientams Enalaprilio, Kapoteno pavidalu. Tai yra vadinamieji AKF inhibitoriai.

Todėl receptorių blokatorių atsiradimas tokiam aktyviam vazokonstriktoriui kaip angiotenzinas 2 padeda vienu metu išspręsti kelias hipertenzijos gydymo problemas.

Sužinokite daugiau apie hipertenziją ir diabetą čia.

Poveikis širdžiai, inkstams

Sartanų grupės vaistų bruožas yra gebėjimas apsaugoti vidaus organus. Jie turi kardioprotekcinį ir nefroprotekcinį poveikį, padidina audinių jautrumą insulinui, o tai teigiamai veikia diabetu sergančius pacientus, taip pat mažina aterosklerozės progresavimą.

Vartojant šiuos vaistus, mažėja aritmijų, ypač prieširdžių virpėjimo, rizika, mažėja miokardo hipertrofijos laipsnis. Pacientai rečiau patiria hipertenzijos komplikacijų, sartanai sušvelnina kraujotakos nepakankamumo apraiškas.

Nefropatija dažnai apsunkina hipertenziją ir diabetą. Tokiu atveju organizmas netenka baltymų su šlapimu. Vienas iš klinikinių sartanų poveikių – sulėtinti proteinuriją ir kartu padidinti glomerulų filtracijos greitį.

Sartanų klasifikacija

Vaistų pasiskirstymas grupėje atliekamas pagal veikliąją medžiagą. Vaistai gali būti pagrįsti:

losartanas (Lorista, Lozap);
eprosartanas (Tevetenas);
valsartanas (Valsacor, Diocor Solo);
irbesartanas (Aprovel);
kandesartana (Casark);
telmisartanas (Micardis, Prytor);
olmesartanas (Olmesar).

Naudojimo indikacijos

Pagrindinė liga, kuriai gydyti sartanai, yra hipertenzija. Tačiau be to, yra papildomų nurodymų dėl paskyrimo:

inkstų liga pacientams, sergantiems hipertenzija ir cukriniu diabetu;
lėtinis kraujotakos nepakankamumas, ypač jei yra kontraindikacijų vartoti AKF inhibitorius (pvz., kosulys);
kraujotakos smegenų kraujagyslėse sutrikimai ( laikini priepuoliai) su hipertenzija ir miokardo hipertrofija;
ūminis infarkto laikotarpis su kairiojo skilvelio disfunkcija.

Žiūrėkite vaizdo įrašą apie sartanų skyrimą hipertenzijai ir jų veiksmus:

Papildomi efektai

Jei atliksime lyginamąją pagrindinių antihipertenzinių vaistų ir sartanų analizę, galime rasti neabejotinų pastarųjų pranašumų. Jie apima:

geras tolerancija, nes jie neturi įtakos bradikinino mainams. Tai reiškia, kad sausas kosulys ir angioedema nesivysto;
ilgalaikis ir stabilus kraujospūdžio sumažėjimas;
trukdyti pagrindiniam papildomų efektų angiotenzinas 2;
nedidinkite šlapimo rūgšties, cukraus ir cholesterolio kiekio;
sumažinti mirtingumą nuo miokardo infarkto;
apsaugoti smegenų ląsteles, gerinti pagyvenusių žmonių atmintį ir protinę veiklą;
pagerinti potenciją;
stiprinti aortos sienelę su aneurizma pacientams, sergantiems Marfano sindromu;
gerina angliavandenių ir riebalų apykaitą, gali būti naudojamas nutukusiems pacientams;
skiriamas esant silpnam AKF inhibitorių veiksmingumui arba jų netoleravimui.

Kontraindikacijos

Nepaisant santykinio saugumo, sartanus gali skirti tik gydytojas, jie nerekomenduojami:

padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
sutrikusi kepenų funkcija, cirozė ir tulžies sąstingis;
inkstų funkcijos nepakankamumas, reikalaujantis hemodializės;
nėštumas ir žindymas.

Šalutinis poveikis vartojant

Vaistai išsiskiria retais šalutiniais poveikiais, pasireiškiančiais galvos svaigimu ir pykinimu, pilvo skausmu. Pacientams, sergantiems miokardo infarktu, pastebima hiperkalemija ir galvos skausmas, hipotenzija atsistojus (ortostatinė), astenija.

Esant dehidratacijai arba priverstiniam skysčių išsiskyrimui sartanus vartojantiems pacientams, kraujospūdis gali labai sumažėti. Todėl tokiais atvejais prieš pradedant gydymą būtina atstatyti cirkuliuojančio kraujo tūrį ir natrio koncentraciją.

Kartu su diuretikais

Kartu su diuretikais jų stiprumas didėja, o sartanai sumažina tiazidinių diuretikų sukeliamą kalio netekimą. Dažniausiai vartojamas derinys su 12,5 mg hidrochlorotiazido.

Šios kompozicijos preparatai yra šie:

Be to, sartanai gali būti gerai derinami su kalcio kanalų blokatoriais. Taip pat yra trigubo veikimo vaistų. Pavyzdžiui, jame yra valsartano, hidrochlorotiazido ir amlodipino.

Exforge N – trigubo veikimo vaistas

Naujausios kartos vaistai

Tobulėjant vaistų cheminei struktūrai, buvo pasiūlyta juos skirstyti į dvi kartas. Kol kas antrai grupei priskirtas tik telmisartanas (Hipotel, Micardis).

Įdomi savybė yra jo cheminė struktūra. Vaistas buvo gautas pirmojo sartano (losartano) pagrindu, o gauta molekulė savo struktūra panaši į vaistus, naudojamus 2 tipo diabetui gydyti. Jis žymiai pranoksta savo pirmtaką savo veikloje, taip pat turi apčiuopiamą poveikį pagrindiniams aterosklerozės, cukrinio diabeto ir hipertenzijos progresavimo rizikos veiksniams:

mažina cukraus kiekį kraujyje
padidina audinių atsaką į insuliną
mažina cholesterolio ir trigliceridų kiekį.

Skirtingai nuo losartano, telmisartano nereikia paversti aktyviu junginiu, todėl jį galima skirti sergant kepenų ligomis. Jis turi didžiausią gebėjimą prasiskverbti į audinius, jo veikimo trukmė turi didžiausią vertę tarp visų sartanų. Pakanka vienos dozės patikimai kraujospūdžio kontrolei, ji neleidžia jam pavojingai pakilti ryte.

Todėl pacientams, vartojantiems Hypotel arba Micardis, sumažėja insulto ir širdies priepuolio rizika.

Iš visų angiotenzino receptorių blokatorių šio vaisto mažiausiai išsiskiria per inkstus – ne daugiau kaip 1 proc. Todėl jų ligos neturi įtakos farmakokinetinėms savybėms, todėl telmisartaną galima naudoti hemodializei.

Ar jie gali sukelti vėžį

Arterinės hipertenzijos derinio dažnis ir onkologinės ligos dar iki galo nepaaiškinta. Tačiau kadangi dauguma pacientų vartoja tam tikrus vaistus kraujospūdžiui mažinti, jų poveikis onkogenezei yra daugelio tyrimų objektas. Sartanai irgi neliko nuošalyje.

Vėliau kiti mokslininkai visiškai paneigė šią hipotezę, tačiau vis dėlto susirūpinimas išliko. Tai siejama su renino aktyvumo padidėjimu. Paprastai jis jungiasi prie atitinkamų receptorių, kurie yra būtini kamieninių ląstelių brendimui.

Įsikišus į šį procesą, padidėja navikų atsiradimo tikimybė. Tačiau kol kas toks pažeidimas užfiksuotas tik vienam varlių porūšiui. O pacientų, vartojusių sartanus, stebėjimo rezultatai parodė, kad sumažėjo mirtingumas nuo navikų ligų.

Sartanai blokuoja angiotenzino 2 receptorius.Tai viena iš aktyviausių kraujagysles sutraukiančių medžiagų. Vartojant vaistus, išsiplečia kraujagyslės, sumažėja kraujospūdis. Šie vaistai skiriami sergant hipertenzija, o ypač jei ji derinama su padidėjusiu svoriu, diabetu ar atsparumu insulinui, sutrikusia riebalų apykaita, podagra.

Šių vaistų privalumai yra apsauginis poveikis miokardui, smegenims, inkstams ir medžiagų apykaitos procesams organizme. Dauguma pacientų nepatiria jokio šalutinio poveikio, kai vartojama nurodytais kiekiais.

Sartanai: veikimas, vartojimas, vaistų sąrašas, indikacijos ir kontraindikacijos

Mokslininkai prieš kelis dešimtmečius patikimai nustatė visus rizikos veiksnius, lemiančius širdies ir kraujagyslių patologijų išsivystymą. Be to, čia vaidina svarbų vaidmenį ši patologija jaunimo tarpe. Procesų vystymosi seka pacientui, turinčiam rizikos veiksnių, nuo jų atsiradimo momento iki galutinio širdies nepakankamumo išsivystymo vadinama širdies ir kraujagyslių kontinuumu. Pastarojoje savo ruožtu didelę reikšmę turi vadinamoji „hipertenzinė kaskada“ – procesų grandinė paciento, sergančio hipertenzija, organizme, o tai yra sunkesnių ligų (insulto, širdies) atsiradimo rizikos veiksnys. priepuolis, širdies nepakankamumas ir kt.). Tarp procesų, kuriuos galima paveikti, yra tie, kuriuos reguliuoja angiotenzinas II, kurio blokatoriai yra toliau aptariami sartanai.

Taigi, jei prevencinėmis priemonėmis nebuvo įmanoma užkirsti kelio širdies ligoms išsivystyti, sunkesnių širdies ligų atsiradimą reikėtų „uždelsti“ ankstyvosiose stadijose. Todėl hipertenzija sergantys pacientai turi atidžiai sekti kraujospūdžio rodiklius (taip pat ir vartoti vaistus), kad būtų išvengta kairiojo skilvelio sistolinės disfunkcijos ir su tuo susijusių neigiamų pasekmių.

Sartanų – angiotenzino II receptorių blokatorių veikimo mechanizmas

Nutraukti patologinę žmogaus organizme vykstančių procesų grandinę, sergant arterine hipertenzija, galima paveikiant vieną ar kitą patogenezės grandį. Taigi, seniai žinoma, kad hipertenzijos priežastis yra padidėjęs arterijų tonusas, nes pagal visus hemodinamikos dėsnius skystis patenka į siauresnį indą esant didesniam slėgiui nei į plačią. Renino-aldosterono-angiotenzino sistema (RAAS) atlieka pagrindinį vaidmenį reguliuojant kraujagyslių tonusą. Nesigilinant į biochemijos mechanizmus, užtenka paminėti, kad angiotenziną konvertuojantis fermentas skatina angiotenzino II susidarymą, o pastarasis, veikdamas kraujagyslės sienelėje esančius receptorius, didina jos įtampą, dėl ko atsiranda arterinė hipertenzija.

Remiantis tuo, kas išdėstyta pirmiau, yra dvi svarbios RAAS veikiančių vaistų grupės – angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai (AKF inhibitoriai) ir angiotenzino II receptorių blokatoriai (ARB arba sartanai).

Pirmajai grupei – AKF inhibitoriams priskiriami tokie vaistai kaip enalaprilis, lizinoprilis, kaptoprilis ir daugelis kitų.

Antrasis - sartanai, toliau išsamiai aptariami vaistai yra losartanas, valsartanas, telmisartanas ir kt.

Taigi sartanai blokuoja angiotenzino II receptorius ir taip normalizuoja padidėjusį kraujagyslių tonusą. Dėl to sumažėja širdies raumens apkrova, nes dabar širdžiai daug lengviau „stumti“ kraują į kraujagysles, o kraujospūdis normalizuojasi.

įvairių antihipertenzinių vaistų poveikis RAAS

Be to, sartanai, kaip ir AKF inhibitoriai, prisideda prie organoprotekcinio poveikio suteikimo, tai yra, jie „saugo“ tinklainę, vidinę kraujagyslių sienelę (intimą, kurios vientisumas itin svarbus aukštas lygis cholesterolio ir aterosklerozės), patį širdies raumenį, smegenis ir inkstus nuo neigiamo aukšto kraujospūdžio poveikio.

Pridėti prie aukštas spaudimas ir nuo aterosklerozės, padidėjusio kraujo klampumo, cukrinio diabeto ir nesveiko gyvenimo būdo – daugeliu atvejų galite susirgti. ūminis infarktas arba insultas gana jauname amžiuje. Todėl ne tik norint koreguoti kraujospūdžio lygį, bet ir užkirsti kelią tokioms komplikacijoms, sartanai turėtų būti vartojami, jei gydytojas nustatė paciento indikacijas jų vartoti.

Vaizdo įrašas: mielasis. animacija apie angiotenziną II ir aukštą kraujospūdį

Kada reikia vartoti sartanus?

Remiantis tuo, kas išdėstyta, angiotenzino receptorių blokatorių vartojimo indikacijos yra šios ligos:

Arterinė hipertenzija, ypač kartu su kairiojo skilvelio hipertrofija. Puikus hipotenzinis sartanų poveikis atsiranda dėl jų poveikio patogenetiniams procesams, vykstantiems hipertenzija sergančio paciento organizme. Tačiau pacientai turėtų atsižvelgti į tai, kad optimalus poveikis pasireiškia praėjus kelioms savaitėms nuo kasdienio vartojimo pradžios, tačiau jis išlieka visą gydymo laikotarpį.
Lėtinis širdies nepakankamumas. Remiantis pradžioje minėtu širdies ir kraujagyslių kontinuumu, visi patologiniai procesai širdyje ir kraujagyslėse bei juos reguliuojančiose neurohumoralinėse sistemose anksčiau ar vėliau lemia tai, kad širdis negali susidoroti su padidėjusiu krūviu, širdies raumuo tiesiog susidėvi. Siekiant sustabdyti patologinius mechanizmus ankstyvosiose stadijose, yra AKF inhibitoriai ir sartanai. Be to, daugiacentrio metu klinikiniai tyrimaiĮrodyta, kad AKF inhibitoriai, sartanai ir beta adrenoblokatoriai žymiai sumažina ŠN progresavimo greitį, taip pat iki minimumo sumažina širdies priepuolio ir insulto riziką.
Nefropatija. Sartanų vartojimas yra pagrįstas pacientams, sergantiems inkstų patologija, kuri sukėlė ar sukėlė hipertenziją.
Širdies ir kraujagyslių patologija pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Nuolatinis sartanų vartojimas padeda geriau panaudoti gliukozę organizmo audiniuose, nes sumažėja atsparumas insulinui. Šis metabolinis poveikis padeda normalizuoti gliukozės kiekį kraujyje.
Širdies ir kraujagyslių patologija pacientams, sergantiems dislipidemija. Šią indikaciją nulemia tai, kad sartanai normalizuoja cholesterolio kiekį kraujyje pacientams, kurių didelis jo kiekis, taip pat kurių lipoproteinų cholesterolio disbalansas yra labai mažas, mažas ir didelio tankio(VLDL-C, MTL-C, DTL-C). Prisiminkite, kad „blogojo“ cholesterolio yra labai mažo ir mažo tankio lipoproteinuose, o „gerojo“ – didelio tankio lipoproteinuose.

Ar yra kokių nors sartanų pranašumų?

Gavus sintetinių vaistų, blokuojančių angiotenzino receptorius, mokslininkai išsprendė kai kurias problemas, kylančias gydytojams praktiškai naudojant kitų grupių antihipertenzinius vaistus.

Taigi ypač AKF inhibitorius (prestariumas, noliprelis, emalis, lizinoprilis, dirotonas), kurie yra gana veiksmingi ir saugūs, be to, tam tikra prasme netgi „naudingi“ vaistai, pacientai labai dažnai blogai toleruoja dėl ryškios pusės. poveikis sausam kompulsiniam kosuliui. Sartanai tokio poveikio nerodo.

Beta adrenoblokatoriai (egilok, metoprololis, concor, coronal, bisoprololis) ir kalcio kanalų antagonistai (verapamilis, diltiazemas) reikšmingai veikia širdies susitraukimų dažnį, lėtina jį, todėl ARB pageidautina skirti pacientams, sergantiems hipertenzija ir ritmo sutrikimais, pvz. bradikardija ir (arba) bradiaritmija. Pastarieji neturi įtakos laidumui širdyje ir širdies susitraukimų dažniui. Be to, sartanai neturi įtakos kalio apykaitai organizme, o tai vėlgi nesukelia širdies laidumo sutrikimų.

Svarbus sartanų privalumas yra galimybė juos skirti seksualiai aktyviems vyrams, nes sartanai nesukelia potencijos ir erekcijos sutrikimų, skirtingai nei pasenę beta adrenoblokatoriai (anaprilinas, obzidanas), kuriuos pacientai dažnai vartoja patys, nes Jie padeda".

Nepaisant visų šių privalumų, šiuolaikiniai vaistai kaip ir ARB, visas vaistų derinio indikacijas ir ypatybes turėtų nustatyti tik gydytojas, atsižvelgdamas į klinikinis vaizdas ir konkretaus paciento apžiūros rezultatai.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vartoti sartanus yra individualus šios grupės vaistų netoleravimas, nėštumas, vaikai iki 18 metų amžiaus, sunkūs kepenų ir inkstų sutrikimai (kepenų ir inkstų nepakankamumas), aldosteronizmas, sunkūs kraujo elektrolitų sudėties pažeidimai ( kalio, natrio), inkstų arterijų stenozė, būklė po inksto persodinimo. Atsižvelgiant į tai, vaistus reikia pradėti vartoti tik pasikonsultavus su bendrosios praktikos gydytoju ar kardiologu, kad būtų išvengta nepageidaujamo poveikio.

Ar galimas šalutinis poveikis?

Kaip ir kiti vaistai, šios grupės vaistai taip pat gali turėti šalutinį poveikį. Tačiau jų atsiradimo dažnis yra nereikšmingas ir pasireiškia šiek tiek daugiau ar mažiau nei 1%. Jie apima:

Silpnumas, galvos svaigimas, ortostatinė hipotenzija (staigiai nustačius vertikalią kūno padėtį), padidėjęs nuovargis ir kiti astenijos požymiai,
Skausmas viduje krūtinė, galūnių raumenyse ir sąnariuose,
Pilvo skausmas, pykinimas, rėmuo, vidurių užkietėjimas, dispepsija.
Alerginės reakcijos, nosies ertmių gleivinės patinimas, sausas kosulys, odos paraudimas, niežulys.

Ar tarp sartanų yra geresnių vaistų?

Pagal angiotenzino receptorių antagonistų klasifikaciją išskiriamos keturios šių vaistų grupės.

Tai pagrįsta chemine molekulės struktūra, pagrįsta:

tetrazolo bifenilo darinys (losartanas, irbesartanas, kandesartanas),
Nebifenilinis tetrazolo darinys (telmisartanas),
Nebifenilo netetrazolas (eprosartanas),
Neciklinis junginys (valsartanas).

Nepaisant to, kad sartanai patys savaime yra novatoriškas sprendimas kardiologijoje, tarp jų galima išskirti ir naujausios (antros) kartos vaistus, gerokai pranašesnius už ankstesnius sartanus daugeliu farmakologinių ir farmakodinaminių savybių bei galutinio poveikio. Iki šiol šis vaistas yra telmisartanas (prekinis pavadinimas Rusijoje - "Micardis"). Šis vaistas teisėtai gali būti vadinamas geriausiu tarp geriausių.

Sartans: narkotikų sąrašas

Sartanai arba angiotenzino II receptorių blokatoriai (ARB) atsirado atlikus nuodugnų širdies ir kraujagyslių sistemos ligų patogenezės tyrimą. Tai perspektyvi vaistų grupė, jau dabar užimanti tvirtas pozicijas kardiologijoje. Apie tai, kas yra šie vaistai, kalbėsime šiame straipsnyje.

Veiksmo mechanizmas

Sumažėjus kraujospūdžiui ir trūkstant deguonies (hipoksija), inkstuose susidaro speciali medžiaga – reninas. Jo įtakoje neaktyvus angiotenzinogenas virsta angiotenzinu I. Pastarasis, veikiant angiotenziną konvertuojančiam fermentui, virsta angiotenzinu II. Tokia plačiai naudojama vaistų grupė kaip angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai veikia būtent šią reakciją.

Angiotenzinas II yra labai aktyvus. Prisijungdamas prie receptorių, jis sukelia greitą ir nuolatinį kraujospūdžio padidėjimą. Akivaizdu, kad angiotenzino II receptoriai yra puikus terapinio poveikio taikinys. ARB arba sartanai veikia šiuos receptorius, kad išvengtų hipertenzijos.

Angiotenzinas I paverčiamas angiotenzinu II ne tik veikiant angiotenziną konvertuojančiam fermentui, bet ir veikiant kitiems fermentams – chimazėms. Todėl angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai negali visiškai blokuoti vazokonstrikcijos. Šiuo atžvilgiu ARB yra veiksmingesni.

klasifikacija

Pagal cheminę struktūrą išskiriamos keturios sartanų grupės:

losartanas, irbesartanas ir kandesartanas yra tetrazolo bifenilo dariniai;
telmisartanas yra nebifenilinis tetrazolo darinys;
eprosartanas – nebifenilo netetrazolas;
valsartanas yra neciklinis junginys.

Sartanai buvo pradėti naudoti tik XX amžiaus 90-aisiais. Dabar yra nemažai pagrindinių narkotikų prekinių pavadinimų. Čia yra dalinis sąrašas:

losartanas: bloktranas, vazotenai, zisakaras, karsartanas, kozaras, lozapas, lozarelis, losartanas, lorista, losakoras, lotoras, presartanas, renikaras;
eprosartanas: tevetenas;
valsartanas: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
irbesartanas: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
kandesartanas: angiakandas, atakandas, hiposartas, candecor, candesar, ordiss;
telmisartanas: micardis, pritor;
olmesartanas: kardosalis, olimestra;
azilsartanas: edarbi.

Taip pat yra paruoštų sartanų derinių su diuretikais ir kalcio antagonistais, taip pat su renino sekrecijos antagonistu aliskirenu.

Naudojimo indikacijos

Hipertoninė liga. Arterinė hipertenzija yra viena iš pagrindinių ARB vartojimo indikacijų. Pagrindinis šios grupės pranašumas yra geras toleravimas. Jie retai sukelia nekontroliuojamą hipotenziją ir kolaptoidines reakcijas. Šie vaistai nekeičia medžiagų apykaitos, nepablogina bronchų praeinamumo, nesukelia erekcijos sutrikimų ir neturi aritmogeninio poveikio, o tai juos palankiai išskiria iš beta adrenoblokatorių. Palyginti su angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais, sartanai daug rečiau sukelia sausą kosulį, kalio koncentracijos padidėjimą kraujyje ir angioedemą. Didžiausias ARB poveikis pasireiškia po 2–4 savaičių nuo vartojimo pradžios ir išlieka nuolatinis. Jiems tolerancija (stabilumas) yra daug rečiau paplitusi.
Širdies nepakankamumas. Vienas iš širdies nepakankamumo progresavimo mechanizmų yra renino-angiotenzino-aldosterono sistemos veikla. Ligos pradžioje tai pasitarnauja kaip kompensacinė reakcija, gerinanti širdies veiklą. Vėliau įvyksta miokardo remodeliavimas, dėl kurio atsiranda jo disfunkcija.

ARB selektyviai slopina renino-angiotenzino-aldosterono sistemos veiklą, o tai paaiškina jų naudojimą sergant širdies nepakankamumu. Šiuo atžvilgiu ypač gerų perspektyvų turi sartanų deriniai su beta adrenoblokatoriais ir aldosterono antagonistais.

Nefropatija. Inkstų pažeidimas (nefropatija) yra rimta arterinės hipertenzijos ir cukrinio diabeto komplikacija. Baltymų išsiskyrimo su šlapimu sumažėjimas žymiai pagerina šių būklių prognozę, nes tai rodo inkstų nepakankamumo progresavimo sulėtėjimą. Manoma, kad ARB apsaugo inkstus ir mažina baltymų išsiskyrimą su šlapimu (proteinurija). Tačiau visapusiškai tai galima įrodyti tik gavus daugiacentrių atsitiktinių imčių tyrimų, kurie bus atlikti artimiausiu metu, rezultatus.

Papildomas klinikinis poveikis

Nervų sistemos ląstelių apsauga. ARB apsaugo smegenis pacientams, sergantiems hipertenzija. Tai sumažina insulto riziką šiems pacientams. Šis poveikis yra susijęs su hipotenziniu sartanų poveikiu. Tačiau jie taip pat suteikia tiesioginis veiksmas ant smegenų kraujagyslių receptorių. Todėl yra įrodymų apie jų naudą žmonėms, kurių kraujospūdis normalus, tačiau didelė smegenų kraujagyslių sutrikimų rizika.
Antiaritminis poveikis. Daugeliui pacientų sartanai sumažina pirmųjų ir vėlesnių prieširdžių virpėjimo epizodų riziką.
metabolinis poveikis. Pacientams, kurie reguliariai vartoja ARB, yra mažesnė rizika susirgti 2 tipo cukriniu diabetu. Jei ši liga jau yra, tada jos korekcija pasiekiama lengviau. Poveikis pagrįstas audinių atsparumo insulinui sumažėjimu, veikiant sartanams.

ARB pagerina lipidų apykaitą mažindami bendrą cholesterolio, mažo tankio lipoproteinų cholesterolio ir trigliceridų kiekį.

Šie vaistai sumažina šlapimo rūgšties kiekį kraujyje, o tai svarbu tuo pat metu ilgai gydant diuretikais.

Kai kurių sartanų poveikis ligoms buvo įrodytas jungiamasis audinys ypač sergant Marfano sindromu. Jų naudojimas padeda sustiprinti aortos sienelę tokiems pacientams, apsaugo nuo jos plyšimo. Losartanas pagerina būklę raumenų audinys su Diušeno miodistrofija.

Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos

Sartanai gerai toleruojami. Jie neturi specifinio šalutinio poveikio, kaip ir kitose vaistų grupėse (pavyzdžiui, kosulys vartojant angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorius).

ARB, kaip ir bet kuris vaistas, gali sukelti alerginę reakciją.

Šie vaistai kartais sukelia galvos skausmą, galvos svaigimą ir nemigą. Retais atvejais juos vartojant kartu pakyla kūno temperatūra ir atsiranda kvėpavimo takų infekcijos požymių (kosulys, gerklės skausmas, sloga).

Jie gali sukelti pykinimą, vėmimą ar pilvo skausmą, taip pat vidurių užkietėjimą. Kartais pavartojus šios grupės vaistų atsiranda sąnarių ir raumenų skausmai.

Yra ir kitų šalutinių poveikių (širdies ir kraujagyslių, Urogenitalinė sistema, oda), tačiau jų dažnis labai mažas.

Sartanai yra draudžiami vaikystėje, nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Atsargiai juos reikia vartoti sergant kepenų ligomis, taip pat esant inkstų arterijų stenozei ir sunkiam inkstų nepakankamumui.

Sartano preparatai: sąrašas, klasifikacija ir veikimo mechanizmas

Sartanai yra naujos kartos vaistai, naudojami kraujospūdžiui mažinti sergant hipertenzija. Pirmosios šių rūšių narkotikų versijos buvo susintetintos praėjusio amžiaus 90-ųjų pradžioje.

Vaistų veikimo mechanizmas – renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo slopinimas, o tai teigiamai veikia žmogaus sveikatą.

Sartanai savo veiksmingumu nenusileidžia gerai žinomiems vaistams nuo aukšto kraujospūdžio, praktiškai nesukelia šalutinio poveikio, malšina hipertenzijos simptomus, turi apsauginį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, inkstams ir smegenims. Taip pat tokie vaistai vadinami angiotenzino II receptorių blokatoriais arba angiotenzino receptorių antagonistais.

Jei palyginsime visus vaistus nuo arterinės hipertenzijos, sartanai laikomi veiksmingiausiais vaistais, o jų kaina yra gana prieinama. Kaip rodo medicinos praktika, daugelis pacientų keletą metų stabiliai vartoja sartanus.

Taip yra dėl to, kad tokie vaistai nuo aukšto kraujospūdžio, įskaitant Eprosartaną ir kitus vaistus, sukelia minimalų šalutinį poveikį.

Įskaitant pacientus, jie nepatiria sauso kosulio, kuris dažnai pasireiškia vartojant AKF inhibitorius, reakcijos. Kalbant apie teiginį, kad vaistai gali sukelti vėžį, šis klausimas nagrinėjamas.

Sartanai ir arterinės hipertenzijos gydymas

Iš pradžių sartanai buvo sukurti kaip vaistas nuo aukšto kraujospūdžio. Tyrimai parodė, kad vaistai, tokie kaip Eprosartanas ir kiti, gali sumažinti kraujospūdį taip pat veiksmingai, kaip ir pagrindiniai vaistai nuo hipertenzijos.

Angiotenzino II receptorių blokatoriai vartojami kartą per dieną, šie vaistai sklandžiai mažina kraujospūdžio rodmenis visą dieną.

Eprosartanas ir kiti sartanai, kurių kainos yra panašios į panašius vaistus pagal tikslinį poveikį, ilgą laiką (vidutiniškai per 24 valandas) mažina kraujospūdį.

Nuolatinį gydomąjį poveikį galima pastebėti po dviejų ar keturių savaičių nepertraukiamo gydymo, kuris žymiai sustiprėja aštuntą gydymo savaitę.

Narkotikų nauda

Apskritai šios grupės vaistas turi gana teigiamų gydytojų ir pacientų atsiliepimų. Sartanai turi daug pranašumų, palyginti su tradiciniais preparatais.

Ilgai vartojant vaistą ilgiau nei dvejus metus, vaistas nesukelia priklausomybės ir priklausomybės. Jei staiga nutraukiate vaisto vartojimą, tai nesukelia staigaus kraujospūdžio padidėjimo.
Jei žmogus turi normalų kraujospūdį, sartanai nesukelia dar didesnio rodiklių sumažėjimo.
Angiotenzino II receptorių blokatorius pacientai geriau toleruoja ir praktiškai nesukelia šalutinio poveikio.

Be pagrindinės kraujospūdžio mažinimo funkcijos, vaistai turi teigiamą poveikį inkstų veiklai, jei pacientas serga diabetine nefropatija. Sartanai taip pat prisideda prie kairiojo skilvelio hipertrofijos regresijos ir pagerina širdies nepakankamumu sergančių žmonių veiklą.

Siekiant geresnio terapinio poveikio, angiotenzino II receptorių blokatorius rekomenduojama vartoti kartu su diuretikais dichlotiazido ar indapamido pavidalu, tai pusantro karto padidina vaisto poveikį. Kalbant apie tiazidinius diuretikus, jie turi ne tik stiprinantį, bet ir ilginantį blokatorių poveikį.

Be to, sartanai turi tokį klinikinį poveikį:

Nervų sistemos ląstelės yra apsaugotos. Vaistas apsaugo smegenis sergant hipertenzija, sumažina insulto riziką. Kadangi vaistas veikia tiesiogiai smegenų receptorius, dažnai rekomenduojamas pacientams, kurių kraujospūdis normalus ir kuriems yra didelė smegenų kraujagyslių katastrofos rizika.
Dėl antiaritminio poveikio pacientams sumažėja paroksizminio prieširdžių virpėjimo rizika.
Dėl metabolinio poveikio, reguliariai vartojant vaistą, sumažėja 2 tipo diabeto išsivystymo rizika. Esant tokiai ligai paciento būklė greitai koreguojama sumažinant audinių atsparumą insulinui.

Pacientui vartojant vaistus, pagerėja lipidų apykaita, sumažėja cholesterolio ir trigliceridų kiekis. Sartanai padeda sumažinti šlapimo rūgšties kiekį kraujyje, o tai būtina ilgai gydant diuretikais. Esant jungiamojo audinio ligai, sutvirtėja aortos sienelės, išvengiama jų plyšimo. Sergantiems Diušeno miodistrofija gerėja raumenų audinių būklė.

Vaistų kaina priklauso nuo gamintojo ir vaisto veikimo trukmės. Losartanas ir Valsartanas laikomi pigiausiais variantais, tačiau jų veikimo trukmė trumpesnė, todėl juos reikia vartoti dažniau.

Vaistų klasifikacija

Pagal cheminę sudėtį sartanai skirstomi į keturias grupes:

Kandesartanas, irbesartanas ir losartanas yra tetrazolo bifenilo dariniai;
Telmisartanas yra nebifenilinis tetrazolo darinys;
Eprosartanas yra nebifenilo netetrazolas;
Valsartanas laikomas necikliniu junginiu.

Šiais laikais yra labai daug šios grupės vaistų, kuriuos galima įsigyti vaistinėje nepateikus gydytojo recepto, įskaitant Eprosartaną, Losartaną, Valsartaną, Irbesartaną, Kandesartaną, Telmisartaną, Olmesartaną, Azilsartaną.

Be to, specializuotose parduotuvėse galite įsigyti gatavą sartanų derinį su kalcio antagonistais, diuretikais, renino sekrecijos antagonistu aliskirenu.

Vaisto vartojimo instrukcijos

Gydytojas skiria vaistus individualiai, po išsamaus tyrimo. Dozavimas sudaromas pagal informaciją, kurioje pateikiamos vaisto vartojimo instrukcijos. Svarbu vaistą vartoti kiekvieną dieną, kad jo nepraleistumėte.

Gydytojas skiria angiotenzino II receptorių blokatorių:

širdies nepakankamumas;
Atidėtas miokardo infarktas;
diabetinė nefropatija;
Proteinurija, mikroalbuminurija;
Širdies kairiojo skilvelio hipertrofija;
prieširdžių virpėjimas;
medžiagų apykaitos sindromas;
AKF inhibitorių netoleravimas.

Remiantis naudojimo instrukcija, skirtingai nei AKF inhibitoriai, sartanai nedidina baltymų kiekio kraujyje, todėl dažnai pasireiškia uždegiminė reakcija. Dėl šios priežasties vaistas neturi tokio šalutinio poveikio kaip angioedema ir kosulys.

Be to, kad eprosartanas ir kiti vaistai mažina kraujospūdį sergant arterine hipertenzija, jie taip pat teigiamai veikia kitus vidaus organus:

Sumažėja kairiojo širdies skilvelio masės hipertrofija;
Pagerina diastolinę funkciją;
Sumažėjusi skilvelių aritmija;
Sumažėjęs baltymų išsiskyrimas su šlapimu;
Inkstuose padidėja kraujotaka, o glomerulų filtracijos greitis nemažėja.
Neveikia cukraus, cholesterolio ir purinų kiekio kraujyje;
Padidėja audinių jautrumas insulinui, todėl sumažėja atsparumas insulinui.

Mokslininkai atliko daugybę eksperimentų dėl vaisto veiksmingumo gydant hipertenziją ir naudos. Eksperimentuose dalyvavo pacientai su sutrikusia širdies ir kraujagyslių sistemos veikla, kurių dėka buvo galima praktiškai išbandyti vaistų veikimo mechanizmą ir įrodyti aukštą vaisto efektyvumą.

Šiuo metu atliekami tyrimai, siekiant nustatyti, ar sartanai tikrai gali išprovokuoti vėžį.

Sartanai su diuretikais

Toks derinys efektyviai malšina hipertenziją, o angiotenzino-II receptorių blokatoriai, vartojant diuretikus, vienodai ir ilgai veikia organizmą.

Yra tam tikras sąrašas vaistų, kuriuose yra tam tikras kiekis sartanų ir diuretikų.

Atacand plus sudėtyje yra 16 mg kandesartano ir 12,5 mg hidrochlorotiazido;
Co-diovan sudėtyje yra 80 mg valsartano ir 12,5 mg hidrochlorotiazido;
Vaiste Lorista H / ND yra 12,5 mg hidrochlorotiazido img losartano;
Mikardis Plus sudėtyje yra 80 mg telmisartano ir 12,5 mg hidrochlorotiazido;
Teveten plus sudėtyje yra 600 mg eprosartano ir 12,5 mg hidrochlorotiazido.

Kaip rodo praktika ir daugybė teigiamų pacientų atsiliepimų, visi šie sąraše esantys vaistai puikiai padeda sergant arterine hipertenzija, turi apsauginį poveikį vidaus organams, mažina insulto, miokardo infarkto, inkstų nepakankamumo riziką.

Visi šie vaistai laikomi saugiais, nes jie praktiškai neturi šalutinio poveikio. Tuo tarpu svarbu suprasti, kad gydomasis poveikis dažniausiai nėra matomas iš karto. Objektyviai įvertinti, ar vaistas padeda esant aukštam kraujospūdžiui, galima tik po keturių savaičių nuolatinis gydymas. Jei į tai neatsižvelgiama, gydytojas gali paskubėti ir skirti daugiau naujų vaistų stiprus veiksmas kurie neigiamai paveiks paciento sveikatą.

Vaisto poveikis širdies raumeniui

Vartojant sartanus sumažėjus kraujospūdžiui, paciento širdies susitraukimų dažnis nepadidėja. Ypatingą teigiamą poveikį galima pastebėti blokuojant renino-angiotenzino-aldosterono sistemos veiklą kraujagyslių sienelėse ir miokardo srityje. Tai apsaugo nuo kraujagyslių ir širdies hipertrofijos.

Ši vaistų savybė ypač praverčia, jei ligonis serga hipertenzine kardiomiopatija, koronarine liga, kardioskleroze. Be to, sartanai mažina aterosklerozinius širdies kraujagyslių pažeidimus.

Vaisto poveikis inkstams

Kaip žinote, sergant arterine hipertenzija inkstai veikia kaip organas taikinys. Savo ruožtu sartanai padeda sumažinti baltymų išsiskyrimą su šlapimu žmonėms, kurių inkstų funkcija pažeista sergant cukriniu diabetu ir hipertenzija. Tuo tarpu svarbu atsižvelgti į tai, kad esant vienašalei inkstų arterijos stenozei, angiotenzino II receptorių blokatoriai dažnai padidina kreatinino kiekį plazmoje ir sukelia ūminį inkstų nepakankamumą.

Palyginti su sartanais, AKF inhibitorių vartojimas turi šalutinį poveikį, pasireiškiantį sausu kosuliu. Šis simptomas kartais tampa toks stiprus, kad pacientai turi nustoti vartoti vaistą.
Kartais pacientui išsivysto angioedema.
Be to, specifinės inkstų komplikacijos apima staigų glomerulų filtracijos greičio sumažėjimą, dėl kurio padidėja kalio ir kreatinino kiekis kraujyje. Komplikacijų rizika ypač didelė pacientams, sergantiems inkstų arterijų ateroskleroze, staziniu širdies nepakankamumu, hipotenzija ir sumažėjusia kraujotaka.

Šalutinio poveikio ir kontraindikacijų buvimas

Taip pat ir šiandien mokslininkų ginčai dėl sartanų vartojimo tikslingumo neblėsta, turint omenyje tai, kad šie vaistai tam tikroje situacijoje gali išprovokuoti vėžį.

Sartanai ir vėžys

Kadangi angiotenzino receptorių blokatoriai Eprosartanas ir kiti naudoja angiotenzino-renino sistemos veikimo mechanizmą, procese dalyvauja 1 ir 2 tipo angiotenzino receptoriai, kurie yra atsakingi už ląstelių proliferacijos ir naviko vystymosi reguliavimą, kurie provokuoja vėžį. .

Buvo atlikta daugybė mokslinių tyrimų, siekiant išsiaiškinti, ar rizika, kad pacientai, reguliariai vartojantys sartanus, gali susirgti vėžiu, yra tikrai didelė. Kaip parodė eksperimentas, pacientams, vartojusiems angiotenzino receptorių blokatorius, rizika susirgti onkologinėmis ligomis padidėjo, palyginti su tais, kurie vaisto nevartojo. Tuo tarpu tokios pat rizikos onkologinė liga baigiasi mirtimi ir išgėrus vaisto, ir be jo.

Nepaisant išvadų, gydytojai vis dar negali tiksliai atsakyti į klausimą, ar eprosartanas ir kiti sartanai provokuoja vėžį. Faktas yra tai, kad dėl to, kad trūksta išsamių duomenų apie kiekvieno vaisto poveikį onkologinėms ligoms, gydytojai negali teigti, kad sartanai sukelia vėžį. Šiandien šios temos tyrimai yra aktyviai vykdomi, o mokslininkai šiuo klausimu vertina labai dviprasmiškas.

Taigi, klausimas lieka atviras, nepaisant panašaus poveikio, kuris provokuoja vėžį, gydytojai mano, kad sartanai tikrai veiksmingas vaistas, kuris gali tapti tradicinių vaistų nuo hipertenzijos analogu.

Tačiau yra tam tikrų angiotenzino receptorių blokatorių, kurie padeda gydyti vėžį. Visų pirma tai taikoma plaučių vėžys ir kasa. Be to, kai kurių rūšių vaistai chemoterapijos metu vartojami hipertenzija sergantiems pacientams, sergantiems kasos, stemplės ir skrandžio vėžiu. Šiame straipsnyje pateiktas įdomus vaizdo įrašas apibendrins diskusiją apie sartanus.

Be to, ši patologija vaidina svarbų vaidmenį jauniems žmonėms. Procesų vystymosi seka pacientui, turinčiam rizikos veiksnių, nuo jų atsiradimo momento iki galutinio širdies nepakankamumo išsivystymo vadinama širdies ir kraujagyslių kontinuumu. Pastarojoje savo ruožtu didelę reikšmę turi vadinamoji „hipertenzinė kaskada“ – procesų grandinė paciento, sergančio hipertenzija, organizme, o tai yra sunkesnių ligų (insulto, širdies) atsiradimo rizikos veiksnys. priepuolis, širdies nepakankamumas ir kt.). Tarp procesų, kuriuos galima paveikti, yra tie, kuriuos reguliuoja angiotenzinas II, kurio blokatoriai yra toliau aptariami sartanai.

Sartanų – angiotenzino II receptorių blokatorių veikimo mechanizmas

Pirmajai grupei – AKF inhibitoriams priskiriami tokie vaistai kaip enalaprilis, lizinoprilis, kaptoprilis ir daugelis kitų.

Antrasis - sartanai, toliau išsamiai aptariami vaistai yra losartanas, valsartanas, telmisartanas ir kt.

įvairių antihipertenzinių vaistų poveikis RAAS

Be to, sartanai, kaip ir AKF inhibitoriai, prisideda prie organoprotekcinio poveikio, tai yra, jie „saugo“ akių tinklainę, vidinę kraujagyslių sienelę (intimą, kurios vientisumas itin svarbus esant aukštam cholesterolio kiekiui). lygį ir sergant ateroskleroze), patį širdies raumenį, smegenis ir inkstus nuo neigiamo aukšto kraujospūdžio poveikio.

Prie aukšto kraujospūdžio ir aterosklerozės pridėkite padidėjusį kraujo klampumą, diabetą ir netinkamą gyvenimo būdą – daugeliu atvejų gana jauname amžiuje galite gauti ūmų širdies smūgį ar insultą. Todėl ne tik norint koreguoti kraujospūdžio lygį, bet ir užkirsti kelią tokioms komplikacijoms, sartanai turėtų būti vartojami, jei gydytojas nustatė paciento indikacijas jų vartoti.

Vaizdo įrašas: mielasis. animacija apie angiotenziną II ir aukštą kraujospūdį

Kada reikia vartoti sartanus?

Remiantis tuo, kas išdėstyta, angiotenzino receptorių blokatorių vartojimo indikacijos yra šios ligos:

Arterinė hipertenzija, ypač kartu su kairiojo skilvelio hipertrofija. Puikus hipotenzinis sartanų poveikis atsiranda dėl jų poveikio patogenetiniams procesams, vykstantiems hipertenzija sergančio paciento organizme. Tačiau pacientai turėtų atsižvelgti į tai, kad optimalus poveikis pasireiškia praėjus kelioms savaitėms nuo kasdienio vartojimo pradžios, tačiau jis išlieka visą gydymo laikotarpį.
Lėtinis širdies nepakankamumas. Remiantis pradžioje minėtu širdies ir kraujagyslių kontinuumu, visi patologiniai procesai širdyje ir kraujagyslėse bei juos reguliuojančiose neurohumoralinėse sistemose anksčiau ar vėliau lemia tai, kad širdis negali susidoroti su padidėjusiu krūviu, širdies raumuo tiesiog susidėvi. Siekiant sustabdyti patologinius mechanizmus ankstyvosiose stadijose, yra AKF inhibitoriai ir sartanai. Be to, daugiacentriai klinikiniai tyrimai parodė, kad AKF inhibitoriai, sartanai ir beta adrenoblokatoriai žymiai sumažina ŠN progresavimo greitį, taip pat iki minimumo sumažina širdies priepuolio ir insulto riziką.
Nefropatija. Sartanų vartojimas yra pagrįstas pacientams, sergantiems inkstų patologija, kuri sukėlė ar sukėlė hipertenziją.
Širdies ir kraujagyslių patologija pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu. Nuolatinis sartanų vartojimas padeda geriau panaudoti gliukozę organizmo audiniuose, nes sumažėja atsparumas insulinui. Šis metabolinis poveikis padeda normalizuoti gliukozės kiekį kraujyje.
Širdies ir kraujagyslių patologija pacientams, sergantiems dislipidemija. Šią indikaciją lemia tai, kad sartanai normalizuoja cholesterolio kiekį kraujyje pacientams, kurių cholesterolio kiekis yra didelis, taip pat esant disbalansui tarp labai mažo, mažo ir didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (VLDL cholesterolio, MTL cholesterolio, DTL cholesterolio). Prisiminkite, kad „blogojo“ cholesterolio yra labai mažo ir mažo tankio lipoproteinuose, o „gerojo“ – didelio tankio lipoproteinuose.

Ar yra kokių nors sartanų pranašumų?

Nepaisant visų šių šiuolaikinių vaistų, tokių kaip ARB, pranašumų, visas vaistų derinio indikacijas ir ypatybes turėtų nustatyti tik gydytojas, atsižvelgdamas į klinikinį vaizdą ir konkretaus paciento tyrimo rezultatus.

Kontraindikacijos

Ar galimas šalutinis poveikis?

Silpnumas, galvos svaigimas, ortostatinė hipotenzija (staigiai nustačius vertikalią kūno padėtį), padidėjęs nuovargis ir kiti astenijos požymiai,
Skausmas krūtinėje, galūnių raumenyse ir sąnariuose,
Pilvo skausmas, pykinimas, rėmuo, vidurių užkietėjimas, dispepsija.
Alerginės reakcijos, nosies ertmių gleivinės patinimas, sausas kosulys, odos paraudimas, niežulys.

Ar tarp sartanų yra geresnių vaistų?

Pagal angiotenzino receptorių antagonistų klasifikaciją išskiriamos keturios šių vaistų grupės.

Tai pagrįsta chemine molekulės struktūra, pagrįsta:

tetrazolo bifenilo darinys (losartanas, irbesartanas, kandesartanas),
Nebifenilinis tetrazolo darinys (telmisartanas),
Nebifenilo netetrazolas (eprosartanas),
Neciklinis junginys (valsartanas).

AKF inhibitoriai – vaistų sąrašas

Hipertenzija ir su ja susiję kepenų, inkstų, smegenų pažeidimai yra mūsų laikų rykštė. Mirčių nuo aukšto kraujospūdžio skaičius gerokai viršija mirtingumą nuo AIDS ir priartėja prie onkologijai būdingų rodiklių. Viena iš kovos su hipertenzija priemonių yra AKF inhibitoriai. Žemiau aprašytas šios grupės vaistų sąrašas ir jų veikimo mechanizmas.

AKF inhibitoriai – kas tai?

Kalbant apie tai, kas yra AKF inhibitoriai, negalima prisiminti, kaip veikia kraujospūdžio palaikymo sistema. Žmogaus kūno kraujospūdis reguliuojamas, taip pat ir dėl angiotenzino sistemos.

Pastarasis veikia taip:

Angiotenzinas I susidaro iš plazmos beta globulinų, ypač iš angiotenzinogeno, veikiant fermentams (reninui), jis neveikia kraujagyslių tonuso ir išlieka neutralus.
Angiotenziną I veikia angiotenziną konvertuojantis fermentas AKF.
Susidaro angiotenzinas II – vazoaktyvus peptidas, galintis paveikti kraujagyslių sienelės tonusą, dirgindamas angiotenzinui jautrius receptorius.
Atsiranda vazokonstrikcija.
Veikiant aktyviam angiotenzinui išsiskiria norepinefrinas (didina kraujagyslių tonusą), aldosteronas (skatina natrio ir kalio jonų kaupimąsi), antidiurezinis hormonas (padeda padidinti skysčių kiekį kraujyje).
Jei aukščiau aprašytas procesas vyksta per intensyviai, žmogui išsivysto hipertenzija. Kraujospūdis gali pasiekti kritines vertes. Atsižvelgiant į tai, išsivysto hemoraginis insultas, miokardo infarktas (širdyje susidaro nekrozės vieta), pažeidžiami inkstų glomerulai.

Minėtą procesą, jei jis vyksta per intensyviai ir pacientui išsivysto hipertenzija, galima sulėtinti. Tam naudojami specialūs vaistai – AKF inhibitoriai. Jų veikimas pagrįstas angiotenziną konvertuojančio fermento sintezės nutraukimu ir angiotenzino I perėjimu į angiotenziną II. Aukščiau nurodytas procesas užblokuotas Pradinis etapas. Pernelyg didelio periferinių kraujagyslių susiaurėjimo neatsiranda.

Pastaba: Yra ir kitų angiotenzino II susidarymo būdų, nesusijusių su angiotenziną konvertuojančiu fermentu. Tai visiškai neužblokuoja vazoaktyvaus agento, todėl AKF inhibitorių veiksmingumas kovojant su hipertenzija yra ribotas.

Naujausios kartos vaistai, sąrašas

Naujausios kartos vaistai yra gerai toleruojami, sudėtingas ilgalaikis veikimas, paprastas naudojimas ir minimalus kontraindikacijų skaičius.

Jie apima:

Fosinoprilis - skiriamasis ženklas vaistas yra tas, kad jo pašalinimas vienodai vyksta per inkstus ir kepenis. Tai sumažina abiejų organų apkrovą ir leidžia naudoti priemonę inkstų ar kepenų nepakankamumas. Tai provaistas, organizme virsta aktyviu fosinoprilatu. Jis skiriamas 10 mg 1 kartą per dieną.
Spiraprilis - turi mažai šalutinių poveikių ir didelio efektyvumo. Vaistas skiriamas 6 mg 1 kartą per dieną. Gydymą reikia pradėti ne anksčiau kaip praėjus 3 dienoms po diuretikų panaikinimo. Jei reikia, šios instrukcijos gali būti nepaisoma. Tokiu atveju pacientą reikia stebėti pirmąsias 6 valandas nuo gydymo pradžios. Didelė ortostatinių reakcijų rizika.
Omapatrilatas yra sudėtingas vaistas, kuris vienu metu blokuoja AKF ir neutralios endopeptidazės – fermento, kuris kartu su angiotenzinu dalyvauja didinant kraujospūdį, gamybą. Jis skiriamas 1 kartą per dieną, šiandien yra vienas geriausių angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupės atstovų.

Vaistų klasifikacija

Į AKF inhibitorių sąrašą įtraukti vaistai įvairios grupės. Jų klasifikacija atliekama pagal cheminę struktūrą, farmakologines savybes ir kilmę.

Pagal cheminę sudėtį vaistai yra:

sulfhidrilas (kaptoprilis);
karboksialkilas (enalaprilis);
fosforilas (fosinoprilis);
hidroksamo (idraprilio).

Aprašyta klasifikacija aktuali tik specialistams, užsiimantiems giliu atitinkamų vaistų savybių tyrimu. Gydytojui informacija apie tam tikros cheminės grupės buvimą produkte apčiuopiamos naudos neduoda. Didesnę praktinę reikšmę turi AKF inhibitorių skirstymas pagal farmakologines savybes:

Pagal kilmę AKF inhibitoriai skirstomi į natūralius ir sintetinius. Natūralūs vaistai yra pirmosios kartos vaistai, kurių pagrindą sudaro teprotidas – Pietų Amerikos gyvatės nuodai. Jie pasirodė esą toksiški, neveiksmingi ir nėra plačiai naudojami. Sintetika yra visur.

Tradiciškai juos galima suskirstyti į 3 kartas:

I karta - kaptoprilis ir kiti vaistai, turintys sulfhidrilo grupę.
II karta - karboksilo tipo priemonės, apimančios lizinoprilį, ramiprilį.
III karta - naujo tipo vaistai, kuriuose yra fosforilo grupė. Vienas iš žinomų trečiosios kartos atstovų yra fosinoprilis.

Reikėtų pažymėti, kad vaisto generavimas ne visada rodo jo veiksmingumo laipsnį. Pasitaiko atvejų, kai nuolatine hipertenzija sergančiam pacientui padėjo tik pasenę vaistai. Nauji pokyčiai nedavė laukiamo poveikio.

Tikra Ksenijos Borodinos 12 kg LIEKNĖJIMO istorija

Kaip greitai numesti svorio 10 kg?

Amžiaus dėmės nebetrukdys

Naudojimo indikacijos

AKF inhibitoriai turi daug farmakologinio poveikio ir yra skiriami pacientams, sergantiems tokia patologija:

bet kokio tipo hipertenzija (renovaskulinė, piktybinė, atspari);
stazinis širdies nepakankamumas;
diabetinė nefropatija;
lėtinis nefritas;
miokardinis infarktas;
pasikartojančios širdies nekrozės prevencija.

Skiriant kaptoprilį ir jo analogus, pacientai, sergantys atitinkamomis ligomis, gali sumažinti širdies apkrovą, pagerinti kraujotaką plaučių apskritime ir palengvinti kvėpavimą, sumažinti kraujospūdį, sumažinti inkstų kraujagyslių atsparumą. Be minėtų dalykų, AKF inhibitoriai naudojami kartu su nitratais, siekiant sustiprinti pastarųjų poveikį.

Galimas šalutinis poveikis

Dauguma šiai grupei priklausančių sintetinių narkotikų yra gerai toleruojami. Šalutinis poveikis pasireiškia retai ir beveik visada yra susijęs su terapinių dozių pertekliumi arba vaistų vartojimo režimo pažeidimu.

Tokiu atveju pacientai patiria šias reakcijas:

tachiaritmija;
galvos skausmas;
apetito praradimas;
skonio sutrikimas;
sausas kosulys;
pykinimas;
viduriavimas;
raumenų spazmai;
vemti.

Galima plėtra alerginės reakcijos, teka kaip dilgėlinė. Retais atvejais pacientams pasireiškia angioneurozinė edema, įskaitant ir besitęsiančią iki Kvėpavimo takai. Siekiant išvengti situacijų, susijusių su rizika paciento gyvybei, pirmąją ir antrąją tabletes rekomenduojama išgerti dalyvaujant gydytojui ar paramedicinos darbuotojui.

Šiuolaikiniai vaistai, blokuojantis AKF gamybą, sunku priskirti vienai farmakologinei grupei. Dauguma į rinką patenkančių naujų vaistų turi kompleksinį poveikį ir vienu metu veikia kelis kraujospūdžio didėjimo mechanizmus.

Kas geriau: sartanai ar AKF inhibitoriai?

Pacientai, sergantys hipertenzija, dažnai klausia savo gydytojo, kuris yra geresnis – sartanai ar AKF inhibitoriai. Norėdami atsakyti į jį, turite žinoti abiejų farmakologinių grupių veikimo ypatybes. Kaip jau minėta, inhibitoriai veikia tik angiotenziną konvertuojantį fermentą, užkertant kelią angiotenzino II susidarymui iš angiotenzino I.

Vazoaktyvios medžiagos sintezė vyksta ne tik veikiant AKF. Jo formavime dalyvauja komponentai, kurių gamyba negali būti visiškai sustabdyta farmakologiniu metodu. Taip yra dėl to, kad reikia blokuoti ne AKF, o tiesiogiai receptorius, kurie yra jautrūs angiotenzino, kuris yra sartanų, santykinai naujos farmakologinės grupės, kuriai priklauso tokios medžiagos kaip telmisartanas, losartanas, valsartanas, veikimui.

Atsakant į šio skyriaus pradžioje pateiktą klausimą, reikia pasakyti taip: sartanai yra modernūs vaistai, kurie yra labai veiksmingi ir gali kovoti su sunkiausiomis hipertenzijos formomis. Jie visais atžvilgiais pranašesni už patikrintus, bet vis labiau pasenusius antrosios kartos AKF inhibitorius. Su sartanais gali konkuruoti tik kompleksiniai agentai, kurių veikimas neapsiriboja angiotenziną konvertuojančio fermento gamybos nutraukimu.

Pastaba: sartanų trūkumas yra palyginti didelė jų kaina. Pavyzdžiui, sostinės vaistinėse telmisartano pakuotės kaina – rublių. Enalaprilio pakuotę galima įsigyti už centą.

AKF inhibitoriai yra puikios priemonės, derinančios didelį efektyvumą ir prieinamumą visoms gyventojų grupėms. Šiuolaikiniai šios grupės vaistai jau neapsiriboja vien tik angiotenziną konvertuojančio fermento blokavimu. Kūrėjai nuolat tobulina vaistų veiksmingumą pridėdami naujų. farmakologinės savybės. Ryškus pavyzdys iš jų – kompleksiniai trečios kartos preparatai. Kovos su hipertenzija priemonių tobulinimas nesibaigia. Todėl pacientai gali tikėtis, kad atsiras vis daugiau naujų vaistų, kurie yra labai veiksmingi, įperkami ir turi nedaug šalutinių poveikių.

Sartanai, AKF inhibitoriai ir klinikinis RAAS blokados poveikis: daugiau klausimų nei atsakymų? Remiantis XV Rusijos nacionalinio kongreso „Žmogus ir medicina“ (balandžio 14-18 d., Maskva) medžiaga

Šiandien ne vienas kardiologinius ligonius gydantis gydytojas abejoja renino-angiotenzino-aldosterono sistemos (RAAS) vaistų blokados koncepcijos tinkamumu. Yra žinoma, kad šio neurohumoralinio komplekso aktyvacija atlieka pagrindinį vaidmenį arterinės hipertenzijos (AH), jos komplikacijų ir medžiagų apykaitos sutrikimų patogenezėje visose širdies ir kraujagyslių sistemos kontinuumo stadijose. Be hipertenzijos, ilgalaikis padidėjusios renino, angiotenzino II gamybos ir simpatinio hipertoniškumo poveikis apima dislipidemijos vystymąsi, sutrikimus. širdies ritmas, hiperkoaguliacija, endotelio disfunkcija, atsparumas insulinui, svorio padidėjimas.

Siekiant veiksmingai neutralizuoti neigiamą RAAS poveikį, gydytojai savo arsenale turi keletą antihipertenzinių vaistų klasių.

Tačiau kiekvieno iš jų terapinis potencialas nėra iki galo atskleistas, jau nekalbant apie įvairių derinių poveikį. Šiuo atžvilgiu bandoma palyginti dvi stipriausias vaistų klases pagal jų poveikį RAAS – angiotenzino II receptorių blokatorius (ARB II, sartanus) ir AKF inhibitorius, taip pat jų derinį, kad būtų galima geriau kontroliuoti širdies ir kraujagyslių sistemos riziką. , tapo ypač atskleidžiantys. Situaciją išsiaiškinti, remiantis ankstesnių tyrimų rezultatais ir neseniai baigta ONTARGET programa, bandė

kalboje Vidaus ligų ir klinikinės farmakologijos katedros vedėja Rusijos universitetas Tautų draugystė, medicinos mokslų daktarė, profesorė Zhanna Davidovna Kobalava.

– RAAS narkotikų blokados era prasidėjo 1980 m., kai FDA ir vaistai Jungtinės Valstijos (FDA) patvirtino pirmojo angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriaus kaptoprilio naudojimą hipertenzijai gydyti. Po karštų diskusijų AKF inhibitoriai buvo priskirti prie 3-ios eilės antihipertenzinių vaistų, nes kaptoprilio tyrimų metu pacientams, sergantiems inkstų kraujagyslių patologija, buvo gauti nepageidaujami rezultatai. Kai dvišalė inkstų arterijų stenozė tapo absoliučia kontraindikacija vartoti AKF inhibitorius ir tokie pacientai nebebuvo įtraukti į tyrimus, šios klasės vaistai gali ne tik veiksmingai kontroliuoti kraujospūdį (BP), bet ir žymiai sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų dažnį. įvykiai, amžinai pelnę viso pasaulio kardiologų pasitikėjimą.taika.

O 1995 m. buvo susintetintas pirmasis angiotenzino II receptorių blokatorius (ARB II) – Losartanas, kuris atvėrė naują kovos dėl širdies ir kraujagyslių ligų pasekmių epizodą. Optimalios RAAS blokavimo formulės paieškos tuo nesibaigė – jau XXI amžiuje atsirado iš esmės naujos antihipertenzinių vaistų klasės vis dar egzotiškais pavadinimais. Tarp gydytojų vyrauja klaidinga nuomonė, kad įrodymais pagrįsta kardiologija skirta populiarinti išskirtinai naujus ir brangesnius vaistus. Tačiau antihipertenzinių vaistų kūrimo istorija paneigia šias baimes. konkrečių pavyzdžių. Nors preliminarūs renino inhibitorių (aliskireno) tyrimai parodė džiuginančius rezultatus, neutralūs endopeptidazės inhibitoriai (omapatrilatas) nebuvo griežtai tikrinami dėl saugumo kriterijų ir buvo pamiršti amžiams. Ir šiandien mokslininkai daug žadančias sritis sieja ieškant kompromiso tarp RAAS vaistų blokados veiksmingumo ir saugumo su AKF inhibitorių klasėmis, ARB II (sartanais), taip pat jų deriniais su kitais antihipertenziniais vaistais.

Be jau minėtų naujų molekulių, sartanai išlieka jauniausia RAAS blokatorių klase, o gydytojai turi mažiau patirties juos naudojant, todėl verta prisiminti pagrindines ARB II savybes.

Šiuo metu sartanų klasei atstovauja septyni vaistai (losartanas, valsartanas, kandesartanas, telmisartanas, eprosartanas, irbesartanas, olmesartanas), ir beveik visi jie turi įrodytą poveikį sunkiems širdies ir kraujagyslių sistemos kontinuumo galutiniams taškams. Jau praėjus 4 metams po Losartano registravimo, ARB II užėmė tvirtą poziciją visame nacionaliniame ir tarptautiniame sutarime dėl hipertenzijos gydymo, o 2005 metais jie buvo įtraukti į lėtinio širdies nepakankamumo (LŠN) gydymo rekomendacijas. Žinoma, atskiri sartanai turi savo ypatybes – farmakokinetines (biologinis prieinamumas, pasiskirstymas, pusinės eliminacijos laikas) ir farmakodinamines (afinitetas pirmojo ir antrojo tipo angiotenzino receptoriams, jų prisijungimo grįžtamumas ir konkurencija), o kai kurie klasės atstovai turi papildomų. savybės: agonizmas PPAR-γ receptoriams, atsakingiems už periferinių audinių jautrumą insulinui, urikozurinį poveikį arba gebėjimą slopinti simpatinę nervų sistema. Tačiau ir šiandien, remiantis didelių klinikinių tyrimų rezultatais, galima teigti, kad visi sartanai turi bendrą, klasės poveikį. Svarbiausia – stabili ir ilgalaikė kraujospūdžio kontrolė. Be to, atlikus daugybę tyrimų buvo gautas papildomas nuo AD nepriklausomas organoprotekcinis sartanų poveikis: širdies apsauga (LIFE, JIKEI-HEART), nefroprotekcija (IRMA II, IDNT, MARVAL, RENAAL, DETAIL), neuroprotekcija (MOSES, ACCESS), geresnė glikemijos koncentracija. valdiklis (VALUE,

GYVENIMAS, ALPINES, NAVIGATORIAUS).

Sartanai, kaip ir visi kardiologiniai agentai, pagal klinikinių tyrimų rezultatus gavo savo specialias taikymo „nišas“. Bendrose Europos kardiologų draugijos ir Europos hipertenzijos draugijos rekomendacijose dėl hipertenzijos diagnostikos ir gydymo (2007 m.) pažymėtos situacijos, kai sartanų skyrimas yra ypač tinkamas:

- laikotarpis po MI;

- kairiojo skilvelio hipertrofija;

- paroksizminė prieširdžių virpėjimo forma;

Taip pat reikėtų priminti absoliučios kontraindikacijos ARB II: nėštumas, hiperkalemija, dvišalė inkstų arterijų stenozė.

Remdamiesi sartanų įrodymų baze, kai kurie autoriai (M.R. Weir, 1998; D.A. Sica, 2002; V. Dzau, 2005) mano, kad ARB II klasė yra ilgalaikio antihipertenzinio gydymo pagrindas, kuriuo remdamiesi jie siūlo kurti tolesnę strategiją. organinė apsauga, prijungiant β ir α adrenoblokatorius, kalcio antagonistus, tiazidinius diuretikus ir kitus antihipertenzinius vaistus. Kodėl ne AKF inhibitoriai? Norint rasti atsakymą į šį klausimą, reikės visą skyrių naujausioje kardiologijos istorijoje.

Kadangi tuo metu, kai atsirado sartanai, AKF inhibitoriai išliko standartas pagal savo gebėjimą slopinti RAAS ir pagerinti įvairių kategorijų pacientų klinikinę prognozę, todėl kardiologai pamatė pagrindinę „intrigą“ lyginant ARB II su šia konkrečia klase. narkotikų. Visišką sartaniečių pergalę „numatė“ kai kurie svarbūs jų pranašumai:

- geresnė tolerancija dėl nepakankamos įtakos bradikinino susidarymui;

- stabilus ir ilgesnis angiotenzino II ir aldosterono slopinimas;

- papildomas teigiamų padarinių susijęs su II tipo angiotenzino receptorių stimuliavimu;

- gebėjimas blokuoti alternatyvius angiotenzino I virsmo angiotenzinu II būdus;

– neveikia hematokrito;

- kai kurių atstovų urikozurinis poveikis (šlapimo rūgšties poveikis kardiovaskulinei rizikai yra atskiros diskusijos tema).

Tačiau praktiškai „blitz krieg“ sartanams nepasiteisino. Klinikinis ARB II veiksmingumo ir saugumo tyrimas buvo atliktas dviejose pagrindinėse srityse: srityse, kuriose AKF inhibitoriai anksčiau buvo pranašesni už senesnius antihipertenzinius vaistus, ir tose srityse, kuriose tokios naudos nebuvo gauta. Apibendrinant pirmąją kryptį, reikia pažymėti, kad tiesiogiai lyginant ARB II su AKF inhibitoriais, buvo gautas panašus gebėjimas kontroliuoti kraujospūdį geriau toleruojant sartanus pacientams, sergantiems simptominiu ŠN (ELITE II) ir miokardo infarktu (OPTIMAAL, VALIANT). . Kita vertus, Val-HeFT ir CHARM-Alternative tyrimuose sartanai pasirodė esąs optimalus sprendimas pacientams, netoleruojantiems AKF inhibitorių ir ŠN.

Sartanų derinys su AKF inhibitoriais parodė neutralius veiksmingumo rezultatus ir žymiai padidino nepageidaujamų reiškinių dažnį pacientams, sergantiems miokardo infarktu (VALIANT) ir ŠN.

Po to sekė šešios didelės metaanalizės, kurios neturi prasmės, nes negavo vieno suprantamo atsakymo į klausimus apie ARB II ar AKF inhibitorių klasės pranašumus, taip pat jų derinio tinkamumą.

Čia taip pat dera prisiminti kai kuriuos skandalingus momentus, pasėjusius kardiologų abejones dėl ARB II saugumo. Publikacijų serija, kurią pradėjo Britų medicinos žurnale Subodh Verma Marty Strauss (2004), sulaukė didelio atgarsio. Jame autoriai, remdamiesi kelių tyrimų analize, išreiškė nuomonę, kad ARB II didina MI riziką. Mažiau nei po metų Michaelas A. McDonaldas, škotas H. Simpsonas ir kt. į šį išpuolį atsakė sistemine apžvalga, kurioje buvo padaryta išvada, kad sartanai neturi įtakos MI rizikai. Po to virtuali diskusija autoritetingo leidinio puslapiuose ne tik nenutrūko, bet sklandžiai persirito į ne mažiau autoritetingus „Circulation“ ir „European Journal of Cardiology“. Galiausiai nuomonių susidūrimas baigėsi tuo, kad buvo pripažinta, kad nėra jokių įtikinamų įrodymų apie sartanų poveikį miokardo infarkto rizikai.

Šis pavyzdys, taip pat aukščiau pateikti ARB II ir ACE tyrimų rezultatai aiškiai iliustruoja, kaip sunku rasti tiesą plačiame informacijos sraute, taip pat verčia susimąstyti: kas yra tiesa įrodymais pagrįstoje medicinoje?

Akivaizdu, kad keliolika metaanalizių neverta vieno didelio, daugiacentrio, atsitiktinių imčių, placebu kontroliuojamo tyrimo. Ir toks tyrimas – ONTARGET – buvo specialiai sukurtas tam, kad galutinai išsiaiškintų situaciją dėl ARB II ir AKF inhibitorių konkurencijos ir derinio. Vienas iš ONTARGET (vykstantis Telmisartanas Alone ir kartu su Ramipril Global Endpoint Trial) tikslų buvo įvertinti papildomą naudą, kai kartu vartojamas ARB telmisartanas 80 mg per parą ir AKF inhibitorius ramiprilio 10 mg per parą dozė, palyginti su ramiprilio arba telmisartano monoterapija, atsižvelgiant į mirštamumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sumažėjimą, miokardo infarkto išsivystymo riziką, smegenų insultas ir didelės rizikos pacientų hospitalizavimas dėl ŠN. Be to, tyrimo tikslas buvo patvirtinti hipotezę, kad telmisartanas, vartojamas 80 mg per parą, turi tokį patį poveikį prognozei, kaip ramiprilis, vartojamas 10 mg per parą.

Palyginimui ir derinimui ramiprilis ir telmisartanas buvo atrinkti kaip lyderiai savo atitinkamose klasėse. Kadangi pagrindinis mokslininkų dėmesys buvo sutelktas į telmisartaną (ramiprilis jau patvirtino, kad HOPE tyrime pagerina klinikinę prognozę didelės rizikos pacientams), tikslinga pabrėžti. klinikinė reikšmė Pagrindinės šio vaisto farmakologinės savybės:

- didelis telmisartano afinitetas AT1 receptoriams išreiškiamas išlaikant hipotenzinį poveikį esant aukštam cirkuliuojančio angiotenzino II lygiui;

- ilgalaikis prisijungimas prie AT1 receptorių ir ilgas pusinės eliminacijos laikas (apie 24 val.) lemia poveikio sunkumą ir trukmę;

- didelis lipofiliškumas palengvina veikliosios medžiagos transmembraninę difuziją audinyje;

- greitai pasiekus maksimalią koncentraciją kraujo plazmoje, nedelsiant pradeda veikti;

- nežymus išskyrimas per inkstus (daugiausia telmisartanas metabolizuojamas kepenyse), leidžia saugiai vartoti vaistą pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumas;

– PPAR-γ receptorių stimuliavimas gydomosiomis dozėmis teigiamai veikia angliavandenių ir lipidų apykaitą.

Nepaisant palyginti jauno amžiaus, telmisartanas įrodė savo stiprų hipotenzinį poveikį ir teigiamą įtaką apie prognozę daugelyje tyrimų, sujungtų į vieną programą PROTECTION (Programme of Research to Show Telmisartan End-organ ProteCTION). Ir šiandien turime galimybę aptarti ONTARGET tyrimo rezultatus, kurių paskelbimas Amerikos kardiologijos koledžo posėdyje 2008 m. kovą ir paskelbimas New England Journal of Medcine, be perdėto, tapo laukiamiausiu kardiologiniu įvykiu. einamųjų metų.

Kalbant apie poveikį kraujospūdžiui, telmisartanas buvo šiek tiek veiksmingesnis už ramiprilį, o dviejų vaistų derinys pirmavo dideliu skirtumu. Vidutinis sistolinio kraujospūdžio pokytis per visą stebėjimo laikotarpį buvo -6,0 mm Hg. Art. vartojant ramiprilį -6,9 mm Hg. Art. vartojant telmisartaną, ir -8,4 mm Hg. Art. kai naudojamas derinys. Diastolinis kraujospūdis sumažėjo vidutiniškai 4,6; 5,2 ir 6,0 mmHg Art. atitinkamai. Remiantis prielaida, kad antihipertenzinių vaistų organoprotekcinio poveikio sunkumas daugiausia priklauso nuo AKS sumažėjimo laipsnio, natūralu būtų tikėtis vienodai reikšmingų skirtumų tarp tirtų RAAS blokados strategijų poveikio galutiniams taškams požiūriu, tačiau tokie skirtumai nebuvo gauti naudojant ONTARGET. Pirminių baigčių (mirties dėl širdies ir kraujagyslių ligų, MI, insulto ir hospitalizavimo dėl širdies nepakankamumo) kumuliacinės rizikos kreivės per visus ketverius telmisartano ir ramiprilio stebėjimo metus buvo beveik lygiagrečios, kaip ir ramiprilio ir kombinuoto gydymo kreivės. Toliau analizuojant pirmiau minėto HOPE tyrimo pirminį baigtį (širdies ir kraujagyslių mirtį, MI, insultą), buvo gauti panašūs rezultatai. Taigi ONTARGET tyrime hipotezė, kad telmisartanas savo organoprotekcinėmis savybėmis nenusileidžia ramipriliui, pasitvirtino, todėl hipotezė dėl papildomos naudos kartu naudojant du galingiausius RAAS blokatorius žlugo.

Vaistų tolerancijos analizė parodė, kad per visą stebėjimo laikotarpį ramiprilio vartojimo nutraukimo poreikis atsirado dažniau nei telmisartano, o tai paprastai atitinka geresnį pastarojo farmakokinetinį profilį. Vartojant telmisartaną, kosulys pasireiškė rečiau, išsivystė angioedema. Tuo

Tuo pačiu metu ramiprilio ir telmisartano derinys, remiantis ONTARGET rezultatais, negali būti laikomas optimaliu saugumo požiūriu. Vartojant derinį, dažniau buvo pastebėtas šalutinis poveikis, pvz., hipotenzija (įskaitant sinkopę), kosulys, viduriavimas ir inkstų funkcijos sutrikimas. Dėl bet kurios iš aukščiau išvardytų priežasčių kombinuotas gydymas buvo nutraukiamas žymiai dažniau nei ramiprilio monoterapija (p.<0,0001).

Pabandykime suformuluoti keletą praktinių išvadų iš ONTARGET rezultatų. Pirma, šis tyrimas nutraukė diskusijas apie AKF inhibitorių ir ARB II organoprotekcinio poveikio priklausomybę nuo AKS sumažėjimo laipsnio ir užbaigė klausimą apie sartanų poveikį MI išsivystymo rizikai. Antra, buvo įrodytas veiksmingesnis nuo AD nepriklausomas vainikinių arterijų ligos komplikacijų rizikos sumažėjimas vartojant AKF inhibitorius (poveikis pirminei vertinamoji baigtis buvo panašus dviejų vaistų, kurių ramiprilio hipotenzinis poveikis ne toks ryškus). Trečia, AKF inhibitorių derinys su ARB II papildomai nesumažina pirminių baigčių, palyginti su vienu ramipriliu, tačiau pacientai jį blogiau toleruoja.

Neįmanoma nepastebėti tam tikrų prieštaravimų, būdingų ONTARGET dizainui ir kurie turėjo įtakos tyrimo rezultatams. Taigi, visiškai akivaizdu, kad telmisartano naudai įvertinti buvo sukurta tam tikra „dirbtinė“ pacientų populiacija. Jiems visiems buvo atliktas pradinis ramiprilio monoterapijos laikotarpis, o pacientai, kurie netoleravo AKF inhibitorių, vėliau buvo pašalinti iš tyrimo, kol atsitiktine tvarka buvo suskirstyti į ramiprilio, telmisartano ir kombinuotą gydymą. Likusi populiacija buvo „nehipertenzija“: AH buvo 69% pacientų, o vidutinės AKS vertės buvo 142/82 mm Hg. Art., todėl telmisartanas negalėjo visiškai įrodyti savo pagrindinio pranašumo prieš ramiprilį – gebėjimo užtikrinčiau kontroliuoti kraujospūdį dienos metu (kas anksčiau buvo parodyta PRISMA I ir II tyrimuose su tais pačiais vaistais). Be to, palyginti žemos pradinės kraujospūdžio vertės akivaizdžiai padidino hipotenzijos riziką vartojant telmisartaną arba jo derinį su ramipriliu.

Vykdomos mokslinių tyrimų programos, skirtos ilgalaikio RAAS slopinimo klinikiniam poveikiui tirti. Netolimoje ateityje tikimasi didelio TRANSCEND (Telmisartan Randomized AssessmeNt Study in ACE netoleruojančių asmenų, sergančių širdies ir kraujagyslių ligomis) tyrimo rezultatų, kurių tikslas – įrodyti, kad gydymas telmisartano 80 mg doze yra veiksmingesnis už placebą užkertant kelią širdies ir kraujagyslių komplikacijų pacientams, kurių širdies ir kraujagyslių liga netoleruoja. AKF inhibitoriams. ACTIVE tyrime tikrinama hipotezė, kad irbesartanas gali sumažinti prieširdžių virpėjimo paroksizmų dažnį. NAVIGATOR tyrime tiriamas valsartano poveikis ankstyviems angliavandenių apykaitos sutrikimams ir rizikai susirgti cukriniu diabetu. Galiausiai, renino inhibitorius aliskirenas yra „ugnies krikštas“ pagal plataus masto ASPIRE HIGHER programą. Įrodymais pagrįsta kardiologija vos neatsilieka nuo šiuolaikinės farmakologijos pasiekimų, o atsakymai į kai kuriuos klausimus natūraliai iškelia naujas užduotis ištisoms tyrėjų grupėms.

Numeris:
Nr Liepos 11-1 - Kardiologija. Reumatologija. širdies chirurgija

STATISTIKA PAGAL TEMAS

Metforminas šiuo metu yra dažniausiai pasaulyje vartojamas geriamasis antihiperglikeminis preparatas 2 tipo diabetui (CD) gydyti (Adal ir kt., 2018). Glikemijos kontrolei skirtas krimas, metforminas, sukelia unikalias biologines galias, mažai kitų teigiamų poveikių, yra šimtas tokių ligų ir patologinių būklių, tokių kaip vėžys, ankstyva senatvė, Alzheimerio liga, policistinių kiaušidžių sindromas ir nutukimas (Maniar et al., 2017) . .

Apatinių kvėpavimo takų infekcijų (LRTI) gydymas yra svarbi šiuolaikinės pulmonologijos dalis. Neatidėliotinas uždavinys skiriant antibiotikų terapiją (ABT) yra atsparumo antibiotikams (ABR) ribojimas ir veiksmingų antibiotikų (AB) išsaugojimas ateities kartoms.

„Nakties prieblanda nukreipta į mane su tūkstančiu žiūronų ant ašies...“ Jei įsivaizduotume, kad laiko mašinos dėka Ivanas Petrovičius Pavlovas, didžiausias mūsų laikų fiziologas, kuris vis dėlto niekada neteigė, kad apaštalui, būtų duotas perskaityti šias sugėdinto poeto eilutes, jis, ko gero, būtų temperamentingai sušukęs: „Taip, čia apie geriausius mano kolegas ir mokinius. “.

Geležies stokos anemija (IDA) yra itin svarbi gastroenterologų problema dėl didelio jos paplitimo gastroenterologinėje praktikoje. Kraujavimas iš virškinimo trakto (GIB), tiek atviras, tiek slaptas, yra dažniausia suaugusiųjų IDA priežastis; diagnozei nustatyti, kaip taisyklė, būtina atlikti endoskopinį tyrimą. .

AKF inhibitoriai yra alternatyvūs geroprotektoriai sartanams.

IAFP (angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai), vaistai, naudojami hipertenzijai gydyti, turi daugybę geros apsaugos savybių ir gali būti naudojami senėjimui sulėtinti bei gyvenimo trukmei ilginti. Šios grupės vaistai apima vaistus, kurie baigiasi "adj" - enalaprilis, ramiprilis, perindoprilis, lizinoprilis,. ir kt.

Jų geroprotekcinis poveikis jokiu būdu nenusileidžia sartanams ar ARB (angiotenzino receptorių blokatoriams), o kai kuriais atžvilgiais juos netgi pranoksta. Pagrindinis angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių privalumas – maža kaina!

AKF inhibitoriai geriau nei ARB sumažina nemirtino miokardo infarkto, mirštamumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų bei mirtingumo dėl visų priežasčių riziką. Tuo pačiu metu tiek AKF inhibitoriai, tiek ARB mažina insulto riziką.

IAFP slopina angiotenziną konvertuojančio fermento, kuris paverčia biologiškai neaktyvų angiotenziną I į hormoną angiotenziną II, veikimą, kuris turi vazokonstrikcinį poveikį, dėl kurio pasiekiamas antihipertenzinis poveikis.

Bet šis straipsnis yra ne apie hipertenzijos gydymą, o apie geroprotekcines AKF inhibitorių savybes ir ši informacija skirta sveikiems žmonėms, kurių kraujospūdis normalus.

Atkreipiu skaitytojų dėmesį, kad senėjimas oficialiai nėra pripažintas liga, kurią galima ir reikia gydyti. Todėl oficialių sveikatos priežiūros rekomendacijų dėl senėjimo sulėtinimo nėra. Straipsnio autorius su kolegomis tyrinėja mokslinių tyrimų duomenis ir eksperimentiškai patikrina gautą informaciją apie save. Straipsnyje pateikta informacija skirta tik informaciniams tikslams, tačiau tai nėra rekomendacija. Sprendimas vartoti tam tikrus vaistus, paskelbtas šioje svetainėje, yra jūsų asmeninė atsakomybė!

Angiotenzinas II aktyvina MTOR kelią ir skatina žinduolių senėjimą bei su amžiumi susijusias ligas.

Eksperimentiniai duomenys rodo, kad ilgalaikis renino ir angiotenzino sistemos slopinimas gali užkirsti kelią daugumos žalingų senėjimo padarinių širdies ir kraujagyslių sistemai, inkstams ir smegenims. AKF inhibitoriai atitolina hipertenzijos, diabeto, nefropatijos, širdies ir kraujagyslių ligų bei vėžio pasireiškimą, prisideda prie svorio, gliukozės kiekio kraujyje mažėjimo, gerina jautrumą insulinui.

Toliau pateiktuose tyrimuose aprašomas apsauginis enalaprilio (AKF inhibitorius) ir losartano (ARB) poveikis, susijęs su mitochondrijų pažeidimo prevencija ir senėjimo lėtėjimu. Enalaprilio ir losartano rezultatų panašumas rodo, kad dauguma poveikio pasireiškia per AT1 receptorius. Manoma, kad apsauginis poveikis yra susijęs su renino angiotenzino sistemos (RAS) inhibitorių antioksidaciniu poveikiu ir sumažėjusiu reaktyviųjų deguonies formų susidarymu, kuris veikia oksidacinio streso mechanizmus mitochondrijų lygiu.

Tyrimai su gyvūnais rodo, kad ilgalaikis sartanų (ARB) vartojimas, taip pat ilgalaikis gydymas AKF inhibitoriais (angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais) žymiai pailgina gyvenimo trukmę.

Įvairiuose tyrimuose buvo įrodytas daug terapinis AKF inhibitorių poveikis:

Svorio metimas

Sumažinkite su amžiumi susijusį nutukimą ir apsaugokite nuo sarkopenijos (su amžiumi susijusio raumenų masės praradimo)

Teigiamas poveikis užkertant kelią diabeto vystymuisi.

Sumažinti navikų ir su naviku susijusių kraujagyslių augimą ir slopinti metastazes.

Kova su tam tikromis vėžio rūšimis (krūties, kepenų, prostatos)

Apsaugo nuo aterosklerozės, gerina endotelio funkciją

Atminties ir pažintinių gebėjimų gerinimas

Nepaisant to, geroprotekcijos AKF inhibitorius reikia vartoti atsargiai, mažomis dozėmis ir su pertraukomis, atsižvelgiant į daugybę savybių.

Geroprotekcijos tikslais sartanų (ARB) negalima derinti su AKF inhibitoriais. Tai yra, jūs negalite vartoti abiejų vaistų vienu metu. Jie nelabai sutampa. Jų vartojimas kartu gali greitai sukelti inkstų nepakankamumą, smarkiai pabloginti inkstų būklę, ypač jei inkstai jau buvo pažeisti.

Niekada nevartokite AKF inhibitorių arba ARB + diuretiko + NVNU derinio tuo pačiu metu.

Geroprotekcijos tikslais AKF inhibitorius geriausia vartoti trumpais kursais su pertraukomis. Pavyzdžiui, imame mėnesį, mėnesį ilsimės. Jei sartanus vartojate geroprotekcijos tikslais, taip pat geriau juos gerti tais pačiais trumpais kursais. Tai arba mes mėnesį vartojame sartaną ir tada darome mėnesio pertrauką, arba mėnesį vartojame AKF inhibitorius ir taip pat darome mėnesio pertrauką. Negalima kaitalioti AKF inhibitorių su sartanais (ARB). Mėnesio pertraukos metu kaip geroprotektoriai gali būti naudojami tokie vaistai kaip metforminas ar gliukozaminas. Senatvėje (po 65 metų) Metformin nerekomenduojama vartoti dėl mirties grėsmės. Metforminas nesusijęs su inkstų nepakankamumu. O po 65 metų inkstų nepakankamumas pasireiškia daugeliui gyventojų.

Pertrauka reikalinga, nes ilgai vartojant daugiau AKF inhibitorių ir mažesniu mastu ARB (sartanų), kartais (labai retai) gali pasireikšti vadinamasis „pabėgimo efektas“. Angiotenzinas II gaunamas ne tik AKF pagalba. Daugiau nei pusė angiotenzino gaunama chimazių pagalba, o kai AKF blokuojamas, chimazės „perima“ likusio AKF sintezę ir gamina daugiau.

Sergantieji hipertenzija šiuos vaistus privalo vartoti nuolat, tačiau mūsų straipsnyje kalbame apie normonikus, todėl sveikiems žmonėms pertraukos vartojant sartanus ir AKF inhibitorius ne tik galimos, bet ir būtinos.

ARB ir AIPF turi maždaug tas pačias geroprotekcines savybes. Kiekvienas vaistas turi savo privalumų. Sartanai yra žymiai geriau toleruojami, kitaip nei AKF inhibitoriai, jie nesukelia kosulio. Tačiau tuo pačiu metu AKF inhibitoriai yra daug pigesni! Jei Micardis pakuotė kainuoja apie 1 tūkstantį rublių, tai Enalaprilio arba Ramiprilio pakuotė kainuoja apie 1000 rublių.

Jei tarp sartanų Telmisartanas / Micardis yra čempionas visais atžvilgiais, tai tarp AKF inhibitorių toks vaistas yra Ramiprilis, kuris yra geriau toleruojamas nei kiti vaistai.

Geroprotekcijai sveikiems žmonėms reikia tokių dozių, kurios nesumažintų kraujospūdžio, kad nekiltų insulto ir inkstų nepakankamumo grėsmės. Mažiausia parduodamų Ramipril tablečių dozė yra 2,5 mg. Kad būtų galima saugiai vartoti, sveikiems žmonėms geriau pradėti nuo pusės šios dozės – 1,25 mg, padalijus tabletę per pusę ir tuo baigti. Hipertenzija sergantiems pacientams dozę galima palaipsniui didinti. Šio padidėjimo ribas reikia aptarti su gydančiu gydytoju. Taip pat galite nusipirkti tabletes su didesne doze ir padalinti jas į daugiau dalių – tai kainuos daug pigiau.

Dažniausias visos vaistų grupės šalutinis poveikis yra sausas kosulys. Tai nereiškia, kad visi kosės. Tai reiškia jo atsiradimo galimybę. Nuo minimalios dozės, vartojamos senėjimui sulėtinti ir gyvenimo trukmei ilginti, dėl nereikšmingos dozės neturėtų atsirasti kosulio, taip pat mažinti kraujospūdį.

Jei nustatomas inkstų funkcijos sutrikimas, AKF inhibitorių vartojimą reikia nutraukti.

Norėdami neatsilikti nuo naujienų apie sveikatą ir ilgaamžiškumą, rekomenduoju užsiprenumeruoti naujus straipsnius, kurie pasirodys svetainėje.

Consilium Medicum №Sartans ar angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai sergant koronarine liga: kas geriau?

Diskusijos klausimai

Ryškiausia prioritetinės grupės diskusija dėl RAAS blokados, siekiant užkirsti kelią pirminio ūminio miokardo infarkto (ŪMI) išsivystymui, prasidėjo 2004 m., kai S. Verma ir M. Strauss pristatė pirmąją ŪMI prevencijos efektyvumo analizę brituose. Medicinos žurnalas. Autoriai VALUE tyrimo analizę pradeda fraze: „Šie vaistai (sartanai. – Aut.) gali padidinti ŪMI išsivystymo riziką – pacientą apie tai reikia įspėti“. Straipsnyje teigiama, kad amlodipinas veiksmingiau užkerta kelią ŪMI išsivystymui nei valsartanas. Tyrime dalyvavo vyresni nei 50 metų pacientai, gydomi (kraujospūdis – BP)<210/115 мм рт. ст.) или нелеченой АГ (систолическое АД 160–210 мм рт. ст., диастолическое АД<115 мм рт. ст.) с высоким риском кардиальных осложнений , имеющих сахарный диабет (СД) или факторы риска: курение, гиперхолестеринемия, гипертрофия левого желудочка, протеинурия или повышение уровня креатинина сыворотки. В исследование включили пациентов с документированной ИБС, перенесенным инсультом или транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий и др. Частота основной конечной точки (сердечно-сосудистая заболеваемость и смертность) в исследовании не различалась в зависимости от выбранной стратегии лечения. По вторичным исходам зарегистрирован достоверно более низкий относительный риск (ОР) развития инфаркта миокарда на 19% (р=0,02) в группе амлодипина, а новых случаев СД – на 23% ниже (p<0,0001) в группе валсартана. Частота новых случаев сердечной недостаточности, развития инсультов и уровень общей летальности в группах не различали. В заключение своей статьи S.Verma и M.Strauss выдвигают предположение, что профилактика ОИМ при помощи блокады РААС возможна только с помощью ИАПФ.

Iškart kitame „British Medical Journal“ numeryje pasirodė daugybė neigiamų apžvalgų apie mokslininkų pareiškimą. J.McMurray pažymėjo, kad ši analizė neturi įrodymų bazės ir yra nekompetentinga bei netiksli. Iki to laiko jau buvo baigti 2 pagrindiniai sartanų vartojimo pacientams po ŪMI tyrimai. Kalbant apie pasikartojančio miokardo infarkto išsivystymą, tiek OPTIMAAL tyrime (379 pacientai, kuriems pasikartojantis MI kaptoprilio grupėje ir 384 losartano grupėje), tiek VALIANT tyrime (798 pacientai, sergantys pasikartojančiu MI kaptoprilio grupėje ir 796 pacientai). valsartano grupėje), nebuvo didesnio MI skaičiaus, palyginti su AKF. J.McMurray pareiškime S.Vermos ir M.Strausso hipotezė turi būti visiškai sugriauta.

Efektyvumo palyginimas

Po metų žurnale „Circulation“ vienu metu publikuojami du straipsniai, kuriuose pateikiamos 2 nuomonės apie AMI išsivystymo riziką, atsižvelgiant į skirtingas RAAS blokavimo strategijas. M. Strauss ir kt. ir toliau išlaiko savo „ARB II paradokso“ poziciją – padidėjusią AMI riziką gydymo sartanais metu. Savo analize autoriai bando įrodyti neigiamą sartanų poveikį ŪMI rizikai dėl silpnesnio sartanų poveikio sisteminiam kraujospūdžiui. Norėdami įrodyti savo teiginį, jie kreipiasi į didesnę BPLTTC metaanalizę, kuri apėmė 21 tyrimą (pacientą). Analizė apėmė 16 tyrimų naudojant AKF inhibitorius ir 5 tyrimus su sartanais (IDNT, LIFE, RENAAL, SCOPE, VALUE). Metaanalizės išvada – reikšmingų skirtumų naujojo širdies nepakankamumo ir insulto prevencijoje nebuvo, tačiau buvo nustatyti reikšmingi skirtumai tarp dviejų strategijų MI išsivystyme (15 proc.; p=0,001). Veiksmingesnio AKF inhibitorių poveikio ŪMI prevencijai susiejimas buvo susijęs su agresyvesniu šios grupės vaistų poveikiu sisteminiam kraujospūdžiui. Lygiagrečiai buvo daroma prielaida, kad sartanai tikriausiai turi didelę smegenų ir miokardo audinių organinę apsaugą. Reikšmingas skirtumas tarp šių dviejų strategijų buvo mažesnis hospitalizacijų skaičius, ypač dėl širdies nepakankamumo, kuris buvo nustatytas anksčiau VALUE tyrime. Šis faktas patvirtino hipotezę apie nuo AD nepriklausomą valsartano kardioprotekcinį potencialą.

Tolesnis R.Tsuyuki ir kt. straipsnis tame pačiame „Circulation“ numeryje. kritikuoja „elegantišką“ BPLTTC grupės metaanalizę. Nepalyginamos pacientų grupės: tiriami pacientai, vartojantys AKF inhibitorius, ir bendras sartanas. ARB II neveiksmingos BP kontrolės idėja taip pat buvo smarkiai kritikuojama. R. Tsuyuki pateikia platesnę sartanų terapijos veiksmingumo prieš bet kokią strategiją metaanalizę, kurioje dalyvavo 2 kartus daugiau pacientų (n=68 711) iš 25 tyrimų. Išanalizuojama daugiau nei 4000 galutinių taškų. Rezultatai buvo tokie įspūdingi, kad tolesnis šios problemos aptarimas nebuvo prasmingas: sartanų poveikio AMI išsivystymo rizikai nebuvimas buvo lygus nuliui prieš kontrolę (RR 1,03; 95 % PI 0,93–1,13; 2 pav.). Apibendrinant, autoriai atkreipia dėmesį į sartanų vartojimo saugumą sergant bet kokia širdies ir kraujagyslių patologija, be to, jie yra alternatyva AKF inhibitoriams širdies ir kraujagyslių ligų bei ŪMI prevencijai.

R. Verdecchia ir kt. „Europos kardiologijos žurnale“ analizuoja abiejų strategijų įtakos sisteminiam kraujospūdžio lygiui skirtumus. Nustatyta, kad sartanai reikšmingai silpniau (9 proc.) sumažino kraujospūdį, taikant pirmos eilės monoterapiją prieš AKF inhibitorius (3–14 proc.). Nereikia pamiršti, kad 2000–2005 m AKF inhibitorių ir sartanų žaidimo laukai buvo visiškai skirtingi: inhibitoriai jau buvo įveikę vaistų perdozavimo ar perdozavimo nesėkmių laikotarpį, dalyvavo didžiausių efektyvių dozių tyrimuose. Priešingai, sartanų įrodymų bazė vis stiprėjo, o pirmuosiuose tyrimuose sartanų dozės buvo žymiai mažesnės, palyginti su tirtomis AKF inhibitorių dozėmis. Tai patvirtina vėlesni tyrimai, naudojant dideles ARB II dozes (DROP – nefroprotekcija yra veiksmingesnė vartojant 640 mg valsartano dozę, palyginti su 160 mg – 11,9 %; HEAAL – širdies ir kraujagyslių komplikacijų prevencija sergant IŠL ir ŠN: 11 proc. losartano dozė 150 mg, palyginti su 50 mg). Priešingai, AKF inhibitoriai sukaupė neigiamus MI prevencijos rezultatus QUIET ir PEACE tyrimuose, padidino mirtingumą po MI, tyrime vartojant enalaprilį.

KONSENUSAS II.

Naujausioje M.Law ir J.Morriso (2009) metaanalizėje, lyginamojoje pagrindinių antihipertenzinių grupių vaistų vidutinių gydomųjų dozių kraujospūdžio mažinimo intensyvumo analizėje reikšmingų skirtumų nenustatyta. Svarbiausias šios analizės rezultatas buvo tas, kad pacientams, sergantiems hipertenzija, vartojant sartanus prieš kitus antihipertenzinius vaistus, įskaitant AKF inhibitorius, buvo gautas ne mažiau efektyvus poveikis širdies ir kraujagyslių komplikacijų profilaktikai pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ir hipertenzija (3 pav.). ). Taigi galima teigti, kad po skirtingų tyrėjų grupių atliktų metaanalizių ekspertai sutaria, kad sartanai taip pat turi įtakos pacientų, sergančių vainikinių arterijų liga ir (arba) hipertenzija, prognozei ŪMI prevencijos požiūriu, kaip ir AKF inhibitoriai.

Visa diskusija apie įvairių RAAS blokados strategijų poveikį širdies ir kraujagyslių sistemos baigiamiesiems rodikliams pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, baigėsi 2004–2006 m. nuoroda į ONTARGET tyrimą. Tyrimas baigtas 2008 m., sartano ir inhibitorių grupėse reikšmingų mirtino ir nemirtino miokardo infarkto dažnio skirtumų nebuvo: telmisartanas – 5,2 %, ramiprilis – 4,8 % atvejų (RR 1,07; 95 % PI 0 . 94–1,22). Tai turbūt ir baigiasi diskusijos: kas geriau AMI ARB II ar AKF inhibitorių profilaktikai? Galima tiksliai atsakyti, kad nėra „ARB II paradokso“, o šio klausimo aptarimas yra tik akademinis ir neturi nieko bendra su gydytojo praktika.

Grupės efektyvumas

Buvo tiriamos dvi pacientų grupės: Jikei Heart Study apėmė hipertenzija, vainikinių arterijų liga ir (arba) ŠN sergančius pacientus, kurių pradinis kraujospūdžio lygis buvo apie 139/81 mm Hg. Art. (visi pacientai, sergantys hipertenzija, iš pradžių turėjo gauti antihipertenzinių vaistų), o Kioto širdies tyrime, priešingai, buvo įtraukti pacientai, sergantys nekontroliuojama hipertenzija ir didelė širdies ir kraujagyslių sistemos rizika (vidutinis kraujospūdis įtraukimo į tyrimą metu buvo 157/88 mm Hg). str.). Jikei Heart Study buvo įtrauktas 3081 pacientas ir prie standartinio gydymo buvo pridėta 40–160 mg valsartano; kontrolinės grupės pacientai gavo standartinį gydymą be ARB II. Pridėjus valsartano, sergamumo ir mirtingumo nuo širdies ir kraujagyslių sistemos rizika reikšmingai sumažėjo 39 % (4 pav.), tuo tarpu insulto rizika sumažėjo 40 %, krūtinės anginos – 65 %, o ŠN – 47 %.

Kioto širdies tyrime pacientai buvo gydomi panašiu protokolu. Pacientų, vartojusių valsartaną kartu su standartiniu gydymu, grupėje buvo nustatytas reikšmingas pirminio taško dažnio sumažėjimas 45%, tuo pat metu insulto rizika sumažėjo 45%, o krūtinės anginos rizika sumažėjo 45%. 49 proc. Oponentai gali teigti, kad rezultatai atitinka tik mongoloidų populiaciją ir kad šie rezultatai rodo didesnį jautrumą ARB II šios kategorijos pacientams. Tačiau ankstesni duomenys, gauti atliekant CASE-J ir HIJ-CREATE tyrimus su tais pačiais Japonijos gyventojų pavyzdžiais, neleido mums teigti kandesartano vartojimo naudos, palyginti su amlodipino vartojimu arba su standartiniu gydymu, į kurį nebuvo įtraukti ARB. mažinant širdies ir kraujagyslių komplikacijų išsivystymo riziką.kraujagyslių ligos. Priešingai, atliekant tyrimus su valsartanu, buvo gautas statistiškai reikšmingas mirtingumo ir sergamumo širdies ir kraujagyslių ligomis sumažėjimas. Šie 4 tyrimų rezultatai leidžia daryti išvadą, kad sartanų grupinio veiksmingumo nėra. Kaip ir β adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai ir kalcio antagonistai, sartanų grupė apima skirtingus atstovus, kurie turi nevienodą veiksmingumą užkertant kelią sergamumui ir mirštamumui nuo širdies ir kraujagyslių ligų.

AMI susidarymo rizika

gydant hipertenziją.

Kombinuota terapija

Pirmą kartą ACCOMPLISH tyrime, kuriame dalyvavo pacientai, sergantys hipertenzija ir didele rizika, ši hipotezė buvo ištirta ir lyginami 2 taktiniai metodai: RAAS blokatorius kartu su kalcio antagonistu ir RAAS blokatoriaus derinys su diuretiku (6 pav.). , 7). Tyrimas parodė, kad beveik 1/2 (46 %) pacientų sirgo hipertenzija ir vainikinių arterijų liga. Pirminė vertinamoji baigtis buvo žymiai geresnė 20 % (0,7–0,9), kai buvo vartojamas RAAS blokatoriaus ir kalcio antagonisto derinys. Taip pat buvo gauti patikimi šio derinio rezultatai sumažinant bet kokių širdies ir kraujagyslių komplikacijų, miokardo infarkto ir inkstų nepakankamumo progresavimo riziką. Pagrindiniai antriniai galutiniai taškai turėjo geresnę prognozę naudojant nurodytą derinį.

Širdies ir kraujagyslių komplikacijų ir mirtingumo prevencija

β blokatoriai (TRANSCEND). Iš pirmo žvilgsnio atrodo, kad Kioto širdies tyrimas apėmė lengvesnius hipertenzija sergančius pacientus, palyginti su kitais tyrimais, tačiau daug rizikos veiksnių lėmė sunkesnę šios pacientų imties prognozę. Taip pat verta atkreipti dėmesį į mažiau agresyvų ankstesnį gydymą tame pačiame tyrime dalyvavusiems pacientams.

Pagrindinių širdies ir kraujagyslių sistemos baigčių prevencijos veiksmingumo analizė parodė, kad RAAS blokatoriaus ir kalcio antagonisto derinys, siekiant išvengti širdies ir kraujagyslių ligų, miokardo infarkto ar insulto, yra naudingesnis nei bet kuris kitas antihipertenzinių vaistų derinys didelės rizikos pacientams. ypač esant hipertenzijai ir vainikinių arterijų ligai (7 pav.). Tuo pačiu metu, lyginant kombinuoto gydymo telmisartanu (TRANSCEND) su β adrenoblokatoriumi ar diuretiku rezultatus, nebuvo gauta jokios organų apsaugos siekiant užkirsti kelią DM arba užkirsti kelią ŠN progresavimui (+4%) ar inkstų nepakankamumui (+ 59 proc.). Priešingai, valsartano vartojimas kartu su kalcio antagonistais leido patvirtinti aukštą diabeto, krūtinės anginos ir insulto profilaktikos efektyvumą. Pažymėtina, kad tik Kioto širdies tyrime, lyginant su didelės rizikos pacientų tyrimais, taip pat Jikei širdies tyrimu, buvo gauti reikšmingi rezultatai užkertant kelią krūtinės anginos progresavimui.

Daugelis oponentų atkreips dėmesį, kad Kioto širdies tyrime tik vienas iš keturių pacientų sirgo AH ir CAD. Šiuo atveju galima apskųsti Jikei Heart Study rezultatus (žr. 4 pav.), kuriame dalyvavo pacientai, sergantys hipertenzija, vainikinių arterijų liga ir (arba) ŠN. Bendrų širdies ir kraujagyslių komplikacijų ir mirties prevencijos rezultatai abiejose populiacijose buvo panašūs. Krūtinės anginos ar ŠN progresavimo prevencija buvo dar geresnė pacientams, sergantiems hipertenzija ir vainikinių arterijų liga arba ŠN, palyginti su didelės rizikos pacientų grupe. 2 tyrimai su skirtingomis pacientų grupėmis ir panašūs gydymo rezultatai rodo, kad valsartano vartojimas kartu su amlodipinu pacientams, sergantiems hipertenzija ir vainikinių arterijų liga, cukriniu diabetu, ateroskleroziniais smegenų ir periferijos kraujagyslių pažeidimais, didelės rizikos pacientams. tampa prioritetu prieš kitus vaistų derinius. Esame ant naujos hipertenzija sergančių pacientų gydymo taktikos slenksčio: būtina nustatyti pacientus, kurie bus jautresni terapijai RAAS blokatoriumi su kalcio antagonistu arba RAAS blokatoriaus ir diuretiko deriniui.

Išvada

„Exforge“ („Novartis Pharma AG“)

2. Julius S, Kjeldsen SE, Weber M ir kt. Rezultatai hipertenzija sergantiems pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika, gydomi valsartanu arba amlodipinu: atsitiktinių imčių VALUE tyrimas. Lancetas 2004; 363:2022–31.

3. McMurray J. Angiotenzino receptorių blokatoriai ir miokardo infarktas. Įrodymų analizė yra neišsami ir netiksli. BMJ 2005; 330:1269.

4. McDonald MA, Simpson SH, Ezekowitz JA ir kt. BMJ 2005; 331:873.

5. Lee VC, Rhew DC, Dylanas M ir kt. Metaanalizė: angiotenzino receptorių blokatoriai sergant lėtiniu širdies nepakankamumu ir didelės rizikos ūminiu miokardo infarktu. Ann Intern Med 2004; 141:693–704.

6. Strauss MH., salė AS. Ar angiotenzino receptorių blokatoriai padidina miokardo infarkto riziką? Angiotenzino receptorių blokatoriai gali padidinti miokardo infarkto riziką. ARB-MI paradokso išaiškinimas. tiražu. 2006 m.; 114:838–54.

7. Strauss MH, Lonn EM, Verma S. Ar žiuri pasitraukė? Klasėms būdingi koronarinių baigčių skirtumai naudojant AKF inhibitorius ir ARB: įžvalgos iš metaanalizės ir kraujospūdį mažinančio gydymo tyrėjų bendradarbiavimo. Eur Širdis J 2005; 26:2351–3.

8. Tsuyuki RT., McDonald MA. Angiotenzino receptorių blokatoriai nedidina miokardo infarkto rizikos. Tiražas 2006; 114:855–60.

9. Verdeccia P, Angeli F, Gattobigio R, Reboldi GP. Ar angiotenzino II receptorių blokatoriai padidina miokardo infarkto riziką? Eur Širdis J 2005; 26:2381–6.

10. Hollenberg NK, Parving H-H, Viberti G ir kt. Albuminurijos atsakas į labai dideles valsartano dozes sergant 2 tipo cukriniu diabetu. J Hipertenzija 2007; 25: 1921–6.

11. Konstam MA, Neaton JD., Dickstein K ir kt. HEAAL tyrėjams. Didelės ir mažos losartano dozės poveikis klinikiniams rezultatams pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu (HEAAL tyrimas): atsitiktinių imčių, dvigubai aklas tyrimas. Lancetas 2009; 374: 1840–48.

12. Pitt B, ONeill B, Feldman R ir kt. Quinapril Ischemic Event Trial (QUIET): lėtinio AKF inhibitorių gydymo įvertinimas pacientams, sergantiems išemine širdies liga ir išsaugota kairiojo skilvelio funkcija. Amer J Cardiology 2001; 87:1058–63.

13. Pitt B, Pfeffer MA, Domanski M ir kt. Angiotenziną konvertuojančio fermento slopinimo įvykių prevencija: PEACE tyrimo rezultatai. New Engl J Med 2004; 35:2058–117.

14. Swedberg K, Held P, Kjekshus J ir kt. Ankstyvo enalaprilio vartojimo poveikis pacientų, sergančių ūminiu miokardo infarktu, mirtingumui. Kooperatyvinio naujojo skandinaviško enalaprilio išgyvenimo tyrimo II (CONSENSUS II) rezultatai. N Engl J Med 1992; 327:678–84.

15 Law MR, Morris JK, Wald NJ. Kraujospūdį mažinančių vaistų vartojimas širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai: 147 atsitiktinių imčių tyrimų metaanalizė, atsižvelgiant į perspektyvinių epidemiologinių tyrimų lūkesčius. BMJ 2009; 338:b1665, doi:10.1136/bmj.b1665.

16 Yusuf S, Teo KK, Pogue J ir kt. Telmisartanas, ramipilis arba abu pacientams, kuriems yra didelė kraujagyslių sutrikimų rizika. Anglų J Med 2008; 358; 15:1547–59.

17. Mochizuki S, Dahlof B, Shimizu M ir kt. Valsartanas Japonijos populiacijoje, sergančioje hipertenzija ir kitomis širdies ir kraujagyslių ligomis (Jikei Heart Study): atsitiktinių imčių, atviras, aklas pasekmių sergamumo ir mirtingumo tyrimas. Lancetas 2007; 369:1431–39.

18. Sawada T, Yamada H, Dahlof B, Matsubara H. KYOTO HEART tyrimo grupė. Valsartano poveikis nekontroliuojamų hipertenzija sergančių pacientų, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių sistemos rizika, sergamumui ir mirštamumui: KYOTO HEART tyrimas. Eur Širdis J 2009; 30:2461–9.

19. Messerli FH, Bangalore S, Ruschitzka F. Angiotenzino receptorių blokatoriai: pradinė hipertenzijos terapija? Eur Širdis J 2009; 30:2427–30.

20. Messerli FH, Bangalore S, Ram VS. Telmisartanas, ramiprilis arba abu pacientams, kuriems yra didelė kraujagyslių sutrikimų rizika. N Engl J Med 2008; 359: 426–7, autoriaus atsakymas 427.

21. Jamerson K, Weber MA, Bakris GL ir kt. Benazeprilis ir amlodipinas arba hidrochlorotiazidas hipertenzijai gydyti didelės rizikos pacientams. N Engl J Med 2008; 359(23): 2417–28.

22 Bakris GL, Sarafidis PA, Weir MR ir kt. Inkstų pasekmės taikant skirtingus fiksuotų dozių derinius pacientams, sergantiems hipertenzija, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių sutrikimų rizika (ACCOMPLISH): iš anksto nustatyta antrinė atsitiktinių imčių kontroliuojamo tyrimo analizė. Lancetas 2010; 375:1173–81.

23 Yusuf S, Teo K, Anderson C ir kt. Angiotenzino receptorių blokatoriaus telmisartano poveikis širdies ir kraujagyslių reiškiniams didelės rizikos pacientams, netoleruojantiems angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių: atsitiktinių imčių kontroliuojamas tyrimas. Lancetas 2008; 372:1174–83.

24 Dagenais G, Yusuf S, Buorassa MG ir kt. HOPE tyrėjai. Ramiprilio poveikis koronariniams įvykiams didelės rizikos asmenims: Širdies rezultatų prevencijos vertinimo tyrimo rezultatai. Tiražas 2001; 104:522–6.

Sartanai – vaistai, kurių sąrašą parenka gydytojas, paimami nustačius tikslią diagnozę.Šios grupės vaistai vartojami nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų.

Poveikio mechanizmas

Sumažėjus kraujospūdžiui ir hipoksijai, inkstuose susidaro reninas. Ši medžiaga skatina neaktyvaus angiotenzinogeno pavertimą angiotenzinu. Sartanų poveikis arterinei hipertenzijai yra nukreiptas į šią reakciją.

Specialistai (atsižvelgdami į cheminę struktūrą) pripažįsta tokią sartanų klasifikaciją:

vaistai iš tetrazolo bifenilo darinio (losartanas, kandesartanas);
vaistai iš tetrazolo nebifenilo darinio (telmisartano);
nebifeniliniai netetrazolai (Eprosartanas);
vaistai iš neciklinio junginio (valsartano).

Sudėtingo Rasilez ir Amlodipino vartojimo fone periferinės edemos dažnis mažėja. Monoterapija Rasilez sergant cukriniu diabetu gali veiksmingai ir saugiai sumažinti kraujospūdį. Pacientams, sergantiems hipertenzija ir širdies nepakankamumu, Rasilez skiriamas įprastas gydymas. Vartojant šį vaistą, gali išsivystyti nepageidaujamos reakcijos, kurios yra laikinos. Rasilez draudžiama gerti esant sunkiems inkstų funkcijos sutrikimams, nefroziniam sindromui, RG.

Vaistų vartojimas

Išgėrus, veiklioji medžiaga greitai absorbuojama iš virškinimo trakto. Moterų plazmoje yra didelė irbesartano koncentracija. Tačiau mokslininkai neatskleidė T1/2 vertės ir irbesartano kaupimosi skirtumų. Pacientams dozės koreguoti nereikia. Tyrimai parodė, kad vyresniems nei 65 metų pacientams irbesartano Cmax ir AUC yra kelis kartus didesni nei jaunų pacientų. Senyviems pacientams sartanų dozuoti nereikia.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė, irbesartano farmakokinetika nekinta. Hemodializės metu medžiaga iš organizmo nepasišalina. Atacand yra antagonistas, veiksmingai veikiantis AT1 receptorius. Šio vaisto veiksmingumas nepriklauso nuo paciento lyties ir amžiaus. Kandesartanas yra geriamasis vaistas, kuris išsiskiria iš paciento organizmo su tulžimi ir šlapimu.

Bendrosios indikacijos

Sartanų vartojimo indikacijos apima šias ligas:

hipertenzija yra pagrindinis sartanų vartojimo rodiklis. Pagrindinis šios farmakologinės grupės privalumas yra geras tolerancija. Retai pacientui diagnozuojama nekontroliuojama hipotenzija ir kolaptoidinės reakcijos. Sartanai neveikia medžiagų apykaitos procesų ir bronchų praeinamumo, neprovokuoja regėjimo sutrikimų. Tokie vaistai, skirtingai nei inhibitoriai, retai sukelia sausą kosulį, kalio koncentracijos padidėjimą. Didžiausias vaisto veiksmingumas pastebimas praėjus 4 savaitėms nuo jo vartojimo pradžios;
širdies nepakankamumas – ši liga progresuoja dėl renino-angiotenzino-aldosterono sistemos veiklos. Pradiniame etape stebima kompensacinė reakcija, kuri pagerina širdies veiklą. Tada ateina miokardas. Sartanų pagalba slopinamas renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumas;
Nefropatija yra rimta hipertenzijos ir cukrinio diabeto komplikacija. Tai sumažina su šlapimu išsiskiriančių baltymų kiekį. Tyrimai įrodė, kad sartanai lėtina inkstų nepakankamumo progresavimą.

Papildoma klinika

Nagrinėjamos farmakologinės grupės vaistai saugo NS ląsteles. ARB gerai apsaugo GM hipertenzija sergančius pacientus, todėl sumažėja insulto rizika. Šis poveikis yra susijęs su hipotenziniu sartanų poveikiu. Tačiau jie tuo pačiu metu veikia receptorius GM induose. Todėl tokius vaistus turi vartoti pacientai, kurių kraujospūdis normalus, tačiau didelė smegenų kraujagyslių katastrofos rizika.

Sartanai sukelia antiaritminį poveikį. Kai kuriems pacientams šios grupės vaistai sumažina prieširdžių virpėjimo paroksizmų riziką. Sartanai turi metabolinį poveikį. Pacientams, kurie nuolat vartoja ARB, sumažėja rizika susirgti 2 tipo cukriniu diabetu.

ARB pagalba galite pagerinti lipidų apykaitą, sumažinti bendrą cholesterolio kiekį. Sartanai mažina šlapimo rūgšties kiekį kraujyje. Mokslininkai įrodė kai kurių sartanų veiksmingumą kovojant su jungiamojo audinio ligomis. Vartojant tokius vaistus, sustiprėja aortos sienelės, o tai neleidžia jiems plyšti.

Vartojant sartanus, specifinių nepageidaujamų reakcijų praktiškai nėra. Šios farmakologinės grupės vaistai gali sukelti alergiją. Sartanai gali sukelti vėmimą ir pykinimą, raumenų skausmą ir vidurių užkietėjimą.