Pusiau sintetiniai penicilinai antibiotikai. Antibiotikų, susijusių su penicilino vaistais, sąrašas ir trumpos instrukcijos. Pulmonologija ir otolaringologija

Šiandien plačiai paplitę antibakteriniai vaistai padarė tikrą revoliuciją medicinoje mažiau nei prieš šimtmetį. Žmonija gavo galingų ginklų kovai su infekcijomis, kurios anksčiau buvo laikomos mirtinomis.

Pirmieji antibiotikai buvo penicilinas, Antrojo pasaulinio karo metais išgelbėjęs daugybę tūkstančių gyvybių ir iki šiol aktualus šiuolaikinėje medicinos praktikoje. Būtent su jais prasidėjo antibiotikų terapijos era ir jų dėka buvo gauti visi kiti antimikrobiniai vaistai.

Pateikta informacija yra skirta tik informaciniams tikslams ir nėra veiksmų vadovas. Visus receptus skiria tik gydytojas, o terapija atliekama jam prižiūrint.

Nepaisant mažo penicilinų toksiškumo, nekontroliuojamas jų naudojimas sukelia sunkios pasekmės: patogeno atsparumo formavimasis ir ligos perėjimas į sunkiai išgydomą lėtinę formą. Būtent dėl ​​šios priežasties dauguma patogeninių bakterijų padermių šiandien yra atsparios pirmosios kartos ALD.

Naudoti antibakterinis gydymas Turėtumėte vartoti tiksliai tuos vaistus, kuriuos paskyrė specialistas. Nepriklausomi bandymai surasti pigus analogas o taupymas gali pabloginti būklę.

Pavyzdžiui, generinio vaisto veikliosios medžiagos dozė gali skirtis didinant arba sumažinant, o tai neigiamai paveiks gydymo eigą.

Kai dėl ūmaus finansų trūkumo turite pakeisti vaistą, turite apie tai pasiteirauti savo gydytojo, nes tik specialistas galės pasirinkti geriausią variantą.

Penicilinai: apibrėžimas ir savybės

Penicilinų grupės vaistai priklauso vadinamiesiems beta laktamams – cheminiams junginiams, kurių formulėje yra beta laktaminis žiedas.

Šis struktūrinis komponentas yra itin svarbus gydant bakterines infekcines ligas: neleidžia bakterijoms gaminti specialaus peptidoglikano biopolimero, būtino ląstelės membranos statybai. Dėl to membrana negali susidaryti ir mikroorganizmas miršta. Žmogaus ir gyvūnų ląstelėms nėra destruktyvaus poveikio, nes jose nėra peptidoglikano.

Vaistai, kurių pagrindą sudaro pelėsių grybų atliekos, tapo plačiai paplitę visose medicinos srityse dėl šių savybių:

• Didelis biologinis prieinamumas – vaistai greitai absorbuojami ir pasiskirsto audiniuose. Kraujo ir smegenų barjero susilpnėjimas smegenų dangalų uždegimo metu taip pat prisideda prie prasiskverbimo į smegenų skystį.
• Platus antimikrobinio poveikio spektras. Skirtingai nuo pirmosios kartos cheminių medžiagų, šiuolaikiniai penicilinai yra veiksmingi prieš didžiąją daugumą gramneigiamų ir teigiamų bakterijų. Jie taip pat atsparūs penicilinazei ir rūgštinei skrandžio aplinkai.
• Mažiausias toksiškumas tarp visų antibiotikų. Jie yra patvirtinti naudoti net nėštumo metu, o tinkamai naudojant (kaip nurodė gydytojas ir pagal instrukcijas) beveik visiškai pašalinamas šalutinis poveikis.

Tyrimų ir eksperimentų metu buvo gauta daug skirtingų savybių turinčių vaistų. Pavyzdžiui, jei jie priklauso bendrajai serijai, penicilinas ir ampicilinas nėra tas pats dalykas. Visi penicilino antibiotikai yra gerai suderinami su daugeliu kitų vaistų. Kalbant apie kompleksinį gydymą su kitų tipų antibakteriniais vaistais, kartu su bakteriostatikais susilpnėja penicilinų veiksmingumas.

klasifikacija

Kruopštus pirmojo antibiotiko savybių tyrimas parodė jo netobulumą. Nepaisant gana plataus antimikrobinio poveikio spektro ir mažo toksiškumo, natūralus penicilinas pasirodė esąs jautrus specialiam destruktyviam fermentui (penicilinazei), kurį gamina kai kurios bakterijos. Be to, rūgštinėje skrandžio aplinkoje jis visiškai prarado savo savybes, todėl buvo naudojamas tik injekcijų pavidalu. Ieškant efektyvesnių ir stabilesnių junginių, įvairių pusiau sintetinių vaistai.

Šiandien penicilino antibiotikai visas sąrašas kurie pateikiami žemiau, yra suskirstyti į 4 pagrindines grupes.

Biosintetinis

Benzilpenicilinas, kurį gamina pelėsiniai grybai Penicillium notatum ir Penicillium chrysogenum, yra molekulinės struktūros rūgštis. Medicininiais tikslais jis chemiškai sujungiamas su natriu arba kaliu, kad susidarytų druskos. Gauti junginiai naudojami greitai įsisavinamiems injekciniams tirpalams ruošti.

Terapinis poveikis pastebimas per 10-15 minučių po vartojimo, tačiau trunka ne ilgiau kaip 4 valandas, todėl reikia dažnai kartoti injekcijas į raumenų audinys(ypatingais atvejais natrio druskos galima leisti į veną).

Šie vaistai gerai prasiskverbia į plaučius ir gleivines, kiek mažesniu mastu – į smegenų ir sinovinius skysčius, miokardą ir kaulus. Tačiau esant smegenų dangalų uždegimui (meningitui), padidėja kraujo ir smegenų barjero pralaidumas, o tai leidžia sėkmingai gydyti.

Siekiant pailginti vaisto poveikį, natūralus benzilpenicilinas derinamas su novokainu ir kitomis medžiagomis. Susidariusios druskos (novokaino, bicilino-1, 3 ir 5) po injekcijos į raumenis sudaro vaistų saugyklą injekcijos vietoje, iš kurios veiklioji medžiaga nuolat ir nedideliu greičiu patenka į kraują. Ši savybė leidžia sumažinti injekcijų skaičių iki 2 kartų per dieną išlaikant terapinis poveikis kalio ir natrio druskos.

Šie vaistai vartojami ilgalaikiam lėtinio reumato, sifilio ir židininės streptokokinės infekcijos gydymui antibiotikais.
Fenoksimetilpenicilinas yra kita benzilpenicilino forma, skirta vidutinio sunkumo infekcinėms ligoms gydyti. Nuo aukščiau aprašytų skiriasi savo atsparumu skrandžio sulčių druskos rūgščiai.

Ši kokybė leidžia gaminti vaistą peroraliniam vartojimui skirtų tablečių pavidalu (4–6 kartus per dieną). Dauguma patogeninių bakterijų, išskyrus spirochetas, šiuo metu yra atsparios biosintetiniams penicilinams.

Taip pat skaitykite: Penicilino vartojimo injekcijose ir tabletėse instrukcijos

Pusiau sintetinis antistafilokokas

Natūralus benzilpenicilinas yra neaktyvus prieš stafilokokų padermes, kurios gamina penicilinazę (šis fermentas ardo veikliosios medžiagos beta laktaminį žiedą).

Ilgą laiką penicilinas nebuvo naudojamas stafilokokinėms infekcijoms gydyti, kol jo pagrindu 1957 metais buvo susintetintas oksacilinas. Jis slopina patogeno beta laktamazių aktyvumą, tačiau yra neveiksmingas nuo ligų, kurias sukelia benzilpenicilinui jautrios padermės. Šiai grupei taip pat priklauso kloksacilinas, dikloksacilinas, meticilinas ir kiti, kurie šiuolaikinėje medicinos praktikoje dėl padidėjusio toksiškumo beveik nenaudojami.

Penicilinų grupės antibiotikai plataus veikimo spektro tabletėse

Tai apima du pogrupius antimikrobinės medžiagos, skirtas vartoti per burną ir turintis baktericidinį poveikį daugumai patogeninių mikroorganizmų (tiek gram+, tiek gram-).

Aminopenicilinai

Palyginti su ankstesnėmis grupėmis, šie junginiai turi du reikšmingus pranašumus. Pirma, jie yra aktyvūs prieš platesnį patogenų spektrą, antra, jie yra tablečių pavidalu, todėl juos naudoti daug lengviau. Trūkumai – jautrumas beta laktamazei, tai yra, aminopenicilinai (ampicilinas ir amoksicilinas) netinka stafilokokinėms infekcijoms gydyti.

Tačiau kartu su oksacilinu (Ampiox) jie tampa atsparūs.

Vaistai gerai absorbuojami ir veikia ilgą laiką, todėl vartojimo dažnis sumažėja iki 2-3 kartų kas 24 valandas. Pagrindinės vartojimo indikacijos yra meningitas, sinusitas, otitas, infekcinės šlapimo ir viršutinės liaukos ligos. kvėpavimo takai, enterokolitą ir Helicobacter (skrandžio opų sukėlėjo) likvidavimą. Dažnas aminopenicilinų šalutinis poveikis yra būdingas nealerginio pobūdžio bėrimas, kuris iškart išnyksta nutraukus gydymą.

Antipseudomonas

Tai yra atskira penicilino antibiotikų serija, kurios pavadinimas aiškiai parodo jų paskirtį. Antibakterinis aktyvumas panašus į aminopenicilinų (išskyrus pseudomonas) ir yra ryškus prieš Pseudomonas aeruginosa.

Pagal veiksmingumo laipsnį jie skirstomi į:

• Karboksipenicilinai, kurių klinikinė reikšmė pastaruoju metu sumažėjo. Karbenicilinas, pirmasis iš šio pogrupio, taip pat veiksmingas prieš ampicilinui atsparų Proteus. Šiuo metu beveik visos padermės yra atsparios karboksipenicilinams.
• Ureidopenicilinai veiksmingesni prieš Pseudomonas aeruginosa, taip pat gali būti skiriami esant Klebsiella sukeltam uždegimui. Veiksmingiausi yra piperacilinas ir azlocilinas, iš kurių tik pastarasis išlieka aktualus medicinos praktikoje.

Šiandien didžioji dauguma Pseudomonas aeruginosa padermių yra atsparios karboksipenicilinams ir ureidopenicilinams. Dėl šios priežasties jie klinikinė reikšmė mažėja.

Nuo inhibitorių apsaugotas derinys

Ampicilino grupės antibiotikų, labai aktyvių prieš daugumą patogenų, sunaikina penicilinazę formuojančios bakterijos. Kadangi jiems atsparaus oksacilino baktericidinis poveikis yra žymiai silpnesnis nei ampicilino ir amoksicilino, buvo sintetinami kombinuoti vaistai.

Kartu su sulbaktamu, klavulanatu ir tazobaktamu antibiotikai įgyja antrą beta laktaminį žiedą ir atitinkamai imunitetą beta laktamazėms. Be to, inhibitoriai turi savo antibakterinį poveikį, sustiprindami pagrindinę veikliąją medžiagą.

Su inhibitoriais apsaugotais vaistais sėkmingai gydomos sunkios hospitalinės infekcijos, kurių padermės yra atsparios daugumai vaistų.

Taip pat skaitykite: Apie Šiuolaikinė klasifikacija antibiotikai pagal parametrų grupes

Penicilinai medicinos praktikoje

Dėl plataus veikimo spektro ir gero pacientų toleravimo penicilinas yra optimalus infekcinių ligų gydymas. Antimikrobinių vaistų eros pradžioje benzilpenicilinas ir jo druskos buvo pasirenkami vaistai, tačiau šiuo metu dauguma patogenų yra jiems atsparūs. Tačiau šiuolaikiniai pusiau sintetiniai penicilino antibiotikai tabletėse, injekcijose ir kt dozavimo formos užima vieną iš pirmaujančių vietų antibiotikų terapijoje įvairiose medicinos srityse.

Pulmonologija ir otolaringologija

Atradėjas taip pat atkreipė dėmesį į ypatingą penicilino veiksmingumą nuo kvėpavimo takų ligų sukėlėjų, todėl vaistas yra plačiausiai naudojamas šioje srityje. Beveik visos jos turi žalingą poveikį bakterijoms, sukeliančioms sinusitą, meningitą, bronchitą, plaučių uždegimą ir kitas apatinių bei viršutinių kvėpavimo takų ligas.

Su inhibitoriais apsaugotais vaistais gydomos net ypač pavojingos ir nuolatinės hospitalinės infekcijos.

Venereologija

Spirochetai yra vienas iš nedaugelio mikroorganizmų, kurie išlaikė jautrumą benzilpenicilinui ir jo dariniams. Benzilpenicilinai taip pat yra veiksmingi prieš gonokokus, todėl galima sėkmingai gydyti sifilį ir gonorėją su minimaliu neigiamu poveikiu paciento organizmui.

Gastroenterologija

Patogeninės mikrofloros sukeltas žarnyno uždegimas gerai reaguoja į gydymą rūgštims atspariais vaistais.

Ypač svarbūs yra aminopenicilinai, kurie yra sudėtingo Helicobacter likvidavimo dalis.

Ginekologija

Akušerijos ir ginekologijos praktikoje daugelis penicilino vaistų iš sąrašo yra naudojami tiek moterų reprodukcinės sistemos bakterinėms infekcijoms gydyti, tiek naujagimių infekcijos prevencijai.

Oftalmologija

Čia penicilino antibiotikai taip pat užima vertą vietą: akių lašai, tepalai ir injekciniai tirpalai gydo keratitą, abscesus, gonokokinį konjunktyvitą ir kitas akių ligas.

Urologija

Šlapimo sistemos ligos, kurios yra bakterinės kilmės, gerai reaguoja į gydymą tik inhibitoriais apsaugotais vaistais. Likę pogrupiai yra neveiksmingi, nes patogenų padermės jiems yra labai atsparios.

Penicilinai naudojami beveik visose medicinos srityse nuo patogeninių mikroorganizmų sukelto uždegimo, o ne tik gydymui. Pavyzdžiui, chirurginėje praktikoje jie skiriami siekiant išvengti pooperacinių komplikacijų.

Terapijos ypatybės

Gydymas antibakteriniais vaistais apskritai ir ypač penicilinais turėtų būti atliekamas tik taip, kaip nurodė gydytojas. Nepaisant minimalaus paties vaisto toksiškumo, netinkamas jo vartojimas rimtai kenkia organizmui. Norint, kad gydymas antibiotikais galėtų pasveikti, reikia laikytis medicininių rekomendacijų ir žinoti vaisto savybes.

Indikacijos

Penicilino ir įvairių jo pagrindu pagamintų vaistų taikymo sritį medicinoje lemia medžiagos aktyvumas prieš konkrečius patogenus. Bakteriostatinis ir baktericidinis poveikis pasireiškia šiais atvejais:

• Gramteigiamos bakterijos – gonokokai ir meningokokai;
• Gramneigiami – įvairūs stafilokokai, streptokokai ir pneumokokai, difterijos, pseudomono ir juodligės bacilos, Proteus;
• Aktinomicetai ir spirochetai.

Dėl mažo toksiškumo ir plataus veikimo spektro penicilinų grupės antibiotikai yra optimalus gydymas tonzilitui, pneumonijai (tiek židininei, tiek lobarinei), skarlatinai, difterijai, meningitui, apsinuodijimui krauju, septicemijai, pleuritui, piemijai, osteomielitui sergant ūminėmis ir lėtinėmis formomis. , septinis endokarditas, įvairios pūlingos odos, gleivinių ir minkštųjų audinių infekcijos, raudonligė, juodligė, gonorėja, aktinomikozė, sifilis, blenorėja, taip pat akių ir ENT ligų.

Kontraindikacijos

Griežtos kontraindikacijos apima tik individualų benzilpenicilino ir kitų šios grupės vaistų netoleravimą. Endolumbarinė (injekcija į nugaros smegenys) skiriant vaistus pacientams, kuriems diagnozuota epilepsija.

Nėštumo metu antibiotikų terapija su vaistais penicilino serija reikia elgtis labai atsargiai. Nepaisant to, kad jie turi minimalų teratogeninį poveikį, tabletės ir injekcijos turėtų būti skiriamos tik esant būtinybei, įvertinus rizikos vaisiui ir pačiai nėščiajai laipsnį.

Kadangi penicilinas ir jo dariniai iš kraujotakos laisvai patenka į motinos pieną, gydymo metu patartina vengti žindymo. Vaistas gali sukelti sunkią alerginę reakciją kūdikiui net pirmą kartą vartojant. Kad laktacija nenutrūktų, pieną reikia ištraukti reguliariai.

Šalutinis poveikis

Tarp kitų antibakterinių medžiagų penicilinai išsiskiria mažu toksiškumu.

Nepageidaujamos naudojimo pasekmės yra šios:

• Alerginės reakcijos. Dažniausiai pasireiškia odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė, karščiavimas ir patinimas. Itin retai, sunkiais atvejais, galimas anafilaksinis šokas, dėl kurio reikia nedelsiant skirti priešnuodžio (adrenalino).
• Disbakteriozė. Natūralios mikrofloros disbalansas sukelia virškinimo sutrikimus (pilvo pūtimą, pilvo pūtimą, vidurių užkietėjimą, viduriavimą, pilvo skausmus) ir kandidozės vystymąsi. Pastaruoju atveju pažeidžiamos gleivinės burnos ertmė(vaikams) arba makštį.
• Neurotoksinės reakcijos. Neigiamas penicilino poveikis centrinei nervų sistemai pasireiškia padidėjusiu refleksiniu jaudrumu, pykinimu ir vėmimu, traukuliais, kartais koma.

Savalaikis medicininis kūno palaikymas padės išvengti disbiozės vystymosi ir išvengti alergijos. Antibiotikų terapiją patartina derinti su pre- ir probiotikų, taip pat desensibilizatorių (jei padidėjęs jautrumas) vartojimu.

Penicilino antibiotikai vaikams: taikymo ypatybės

Tabletės ir injekcijos vaikams turėtų būti skiriamos atsargiai, atsižvelgiant į galimas neigiamas reakcijas, o konkretaus vaisto pasirinkimas turėtų būti apgalvotas.

Pirmaisiais gyvenimo metais benzilpenicilinas vartojamas sergant sepsiu, pneumonija, meningitu, vidurinės ausies uždegimu. Gydymui kvėpavimo takų infekcijos, tonzilitas, bronchitas ir sinusitas, labiausiai saugūs antibiotikai iš sąrašo: Amoksicilinas, Augmentinas, Amoksiklavas.

Vaiko organizmas yra daug jautresnis vaistams nei suaugusiojo. Todėl reikia atidžiai stebėti kūdikio būklę (penicilinas išsiskiria lėtai, o susikaupęs gali sukelti traukulius), taip pat imtis prevencinių priemonių. Pastarieji apima prebiotikų ir probiotikų naudojimą apsaugai žarnyno mikroflora, dieta ir visapusiškas imuninės sistemos stiprinimas.

Šiek tiek teorijos:

Istorinė informacija

Atradimas, kuris XX amžiaus pradžioje padarė tikrą revoliuciją medicinoje, buvo padarytas atsitiktinai. Reikia pasakyti, kad antibakterines pelėsinių grybų savybes žmonės pastebėjo senovėje.

Aleksandras Flemingas – penicilino atradėjas

Pavyzdžiui, egiptiečiai prieš 2500 metų uždegusias žaizdas gydė kompresais iš supelijusios duonos, tačiau mokslininkai teorinės šio klausimo pusės ėmėsi tik XIX a. Europos ir Rusijos mokslininkai ir gydytojai, tirdami antibiozę (vienų mikroorganizmų savybę sunaikinti kitus), bandė iš to gauti praktinės naudos.

Tai pasiekė britų mikrobiologas Aleksandras Flemingas, kuris 1928 m., rugsėjo 28 d., Petri lėkštelėse aptiko pelėsį su stafilokokų kolonijomis. Jo sporos, patekusios ant pasėlių dėl laboratorijos darbuotojų aplaidumo, išdygo ir sunaikino patogenines bakterijas. Susidomėjęs Flemingas atidžiai ištyrė šį reiškinį ir išskyrė baktericidinę medžiagą, vadinamą penicilinu. Daug metų atradėjas stengėsi gauti chemiškai gryną, stabilų junginį, tinkantį žmonėms gydyti, tačiau jį išrado kiti.

1941 m. Ernstas Chainas ir Howardas Florey sugebėjo išvalyti peniciliną nuo priemaišų ir kartu su Flemingu atliko tyrimus. klinikiniai tyrimai. Rezultatai buvo tokie sėkmingi, kad iki 1943 m. JAV buvo organizuota masinė narkotikų gamyba, kuri karo metu išgelbėjo daugybę šimtų tūkstančių gyvybių. Flemingo, Chain ir Flory paslaugos žmonijai buvo pripažintos 1945 m.: atradėjas ir kūrėjai tapo Nobelio premijos laureatais.

Vėliau pradinė cheminė medžiaga buvo nuolat tobulinama. Taip atsirado šiuolaikiniai penicilinai, atsparūs rūgštinei skrandžio aplinkai, atsparūs penicilinazei ir apskritai efektyvesni.

Perskaitykite patrauklų straipsnį: Antibiotikų išradėjas arba žmonijos išgelbėjimo istorija!

Vis dar turite klausimų? Gauk nemokama konsultacija daktare dabar!

Paspaudę mygtuką pateksite į specialų mūsų svetainės puslapį su Jus dominančio profilio specialisto atsiliepimo forma.

Nemokama gydytojo konsultacija

Grybai yra gyvų organizmų karalystė. Grybų būna įvairių: dalis jų patenka į mūsų racioną, kai kurie sukelia odos ligas, o kai kurie yra tokie nuodingi, kad gali sukelti mirtį. Tačiau Penicillium genties grybai išgelbėja milijonus žmonių gyvybių nuo patogeninių bakterijų.

Penicilino antibiotikai šio pelėsio pagrindu (pelėsis taip pat yra grybelis) vis dar naudojami medicinoje.

Penicilino ir jo savybių atradimas

Praėjusio amžiaus 30-aisiais Aleksandras Flemingas atliko eksperimentus su stafilokokais. Jis tyrinėjo bakterines infekcijas. Išauginęs šių ligų sukėlėjų grupę maistinėje terpėje, mokslininkas pastebėjo, kad lėkštelėje yra vietų, aplink kurias nėra gyvų bakterijų. Atlikus tyrimą paaiškėjo, kad dėl šių dėmių kaltas paprastas žalias pelėsis, kuris mėgsta nusėsti ant pasenusios duonos. Pelėsis vadinosi Penicillium ir, kaip paaiškėjo, gamino medžiagą, kuri naikina stafilokokus.

Flemingas toliau tyrinėjo šį klausimą ir netrukus išskyrė gryną peniciliną, kuris tapo pirmuoju pasaulyje antibiotiku. Vaisto veikimo principas yra toks: dalijantis bakterijos ląstelei, kiekviena pusė atkuria savo ląstelės membraną, pasitelkdama specialų cheminį elementą peptidoglikaną. Penicilinas blokuoja šio elemento susidarymą, o bakterinė ląstelė tiesiog „išsisprendžia“ aplinkoje.

Tačiau netrukus iškilo sunkumų. Bakterijų ląstelės išmoko atsispirti vaistui – jos pradėjo gaminti fermentą, vadinamą „beta laktamaze“, kuris naikina beta laktamus (penicilino pagrindą).

Kitus 10 metų vyko nematomas karas tarp peniciliną naikinančių patogenų ir šį peniciliną modifikuojančių mokslininkų. Taip gimė daug penicilino modifikacijų, kurios dabar sudaro visą penicilino antibiotikų seriją.

Farmakokinetika ir veikimo principas

Vaistas skirtas bet kokiam naudojimui greitai plinta visame kūne, prasiskverbiantis beveik į visas jo dalis. Išimtys: smegenų skystis, prostata ir regos sistema. Šiose vietose koncentracija labai maža normaliomis sąlygomis neviršija 1 proc. Esant uždegimui, galimas padidėjimas iki 5%.

Antibiotikai neveikia ląstelių Žmogaus kūnas, nes pastaruosiuose nėra peptidoglikano.

Vaistas greitai pasišalina iš organizmo po 1-3 valandų, didžioji jo dalis išsiskiria per inkstus.

Žiūrėkite vaizdo įrašą šia tema

Antibiotikų klasifikacija

Visi vaistai skirstomi į: natūralius (trumpai ir ilgai veikiančius) ir pusiau sintetinius (antistafilokokiniai, plataus veikimo spektro vaistai, antipseudomonas).

Natūralus

Šie vaistai gaunamas tiesiai iš pelėsio. Šiuo metu dauguma jų yra pasenę, nes sukėlėjai jiems tapo atsparūs. Medicinoje dažniausiai naudojami benzilpenicilinas ir bicilinas, kurie veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas ir kokus, kai kuriuos anaerobus ir spirochetus. Visi šie antibiotikai naudojami tik injekcijoms į raumenis, nes rūgštinė skrandžio aplinka juos greitai sunaikina.

Benzilpenicilinas natrio pavidalu ir kalio druskos reiškia natūralius trumpai veikiančius antibiotikus. Jo poveikis praeina po 3-4 valandų, todėl būtinos dažnos kartotinės injekcijos.

Siekdami pašalinti šį trūkumą, vaistininkai sukūrė natūralius ilgai veikiančius antibiotikus: biciliną ir benzilpenicilino novokaino druską. Šie vaistai vadinami „depo formomis“, nes po injekcijos į raumenis susidaro jame „sandėlis“, iš kurio vaistas lėtai absorbuojamas į organizmą.

Vaistų pavyzdžiai: benzilpenicilino druska (natris, kalis arba novokainas), bicilinas-1, bicilinas-3, bicilinas-5.

Pusiau sintetiniai penicilinų grupės antibiotikai

Praėjus keliems dešimtmečiams po penicilino gavimo vaistininkai sugebėjo išskirti pagrindinę jo veikliąją medžiagą ir prasidėjo modifikavimo procesas. Dauguma vaistų, pagerėjus, tapo atsparūs rūgštinei skrandžio aplinkai, o pusiau sintetiniai penicilinai pradėti gaminti tabletėmis.

Izoksazolepenicilinai yra veiksmingi vaistai nuo stafilokokų. Pastarieji išmoko gaminti fermentą, naikinantį benzilpeniciliną, o šios grupės vaistai trukdo fermento gamybai. Tačiau už tobulėjimą reikia mokėti – šios rūšies vaistai prasčiau įsisavina organizmą ir turi mažesnį veikimo spektrą, lyginant su natūraliais penicilinais. Vaistų pavyzdžiai: oksacilinas, nafcilinas.

Aminopenicilinai yra plataus veikimo spektro vaistai. Jie yra prastesni už benzilpenicilinus kovojant su gramteigiamomis bakterijomis, tačiau apima platesnį infekcijų spektrą. Palyginti su kitais vaistais, jie ilgiau išlieka organizme ir geriau prasiskverbia per kai kuriuos kūno barjerus. Vaistų pavyzdžiai: ampicilinas, amoksicilinas. Dažnai galite rasti Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai - Antibiotikai, veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa. Šiuo metu jie praktiškai nenaudojami, nes infekcijos greitai tampa joms atsparios. Kartais galite juos rasti kaip visapusiško gydymo dalį.

Vaistų pavyzdžiai: tikarcilinas, piperacilinas

Vaistų sąrašas

Tabletes

Sumamedas

Veiklioji medžiaga: azitromicinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, sunkus inkstų nepakankamumas, vaikystė iki 6 mėnesių.

Kaina: 300-500 rublių.

Oksacilinas

Veiklioji medžiaga: oksacilinas.

Indikacijos: vaistui jautrios infekcijos.

Kaina: 30-60 rublių.

Amoksicilino Sandoz

Indikacijos: kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant gerklės skausmą, bronchitą), infekcijos Urogenitalinė sistema, odos infekcijos, kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, vaikai iki 3 metų amžiaus.

Kaina: 150 rublių.

Ampicilino trihidratas

Indikacijos: pneumonija, bronchitas, tonzilitas, kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, kepenų nepakankamumas.

Kaina: 24 rubliai.

Fenoksimetilpenicilinas

Veiklioji medžiaga: fenoksimetilpenicilinas.

Indikacijos: streptokokinės ligos, lengvos ar vidutinio sunkumo infekcijos.

Kaina: 7 rubliai.

Amoksiklavas

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis.

Indikacijos: kvėpavimo takų, šlapimo sistemos, ginekologinės infekcijos, kitos amoksicilinui jautrios infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, gelta, mononukleozė ir limfocitinė leukemija.

Kaina: 116 rublių.

Injekcijos

Bicilinas-1

Veiklioji medžiaga: benzatino benzilpenicilinas.

Indikacijos: ūminis tonzilitas, skarlatina, žaizdų infekcijos, erysipelas, sifilis, leišmaniozė.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas.

Kaina: 15 rublių už injekciją.

Ospamox

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas.

Indikacijos: apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, virškinamojo trakto, Urogenitalinės sistemos infekcijos, ginekologinės ir chirurginės infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, sunkios virškinimo trakto infekcijos, limfocitinė leukemija, mononukleozė.

Kaina: 65 rubliai.

Ampicilinas

Veiklioji medžiaga: ampicilinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų ir šlapimo takų, virškinamojo trakto infekcijos, meningitas, endokarditas, sepsis, kokliušas.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, sutrikusi inkstų funkcija, vaikystė, nėštumas.

Kaina: 163 rubliai.

Benzilpenicilinas

Indikacijos: sunkios infekcijos, įgimtas sifilis, abscesai, pneumonija, erysipelas, juodligė, stabligė.

Kontraindikacijos: netoleravimas.

Kaina: 2,8 rubliai už injekciją.

Benzilpenicilino novokaino druska

Veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas.

Indikacijos: panašus į benzilpeniciliną.

Kontraindikacijos: netoleravimas.

Kaina: 43 rubliai už 10 injekcijų.

Vaikams gydyti tinka Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Bet Prieš vartojant vaistą, būtina pasitarti su gydytoju koreguoti dozę.

Naudojimo indikacijos

Penicilinų grupės antibiotikai skiriami infekcijoms gydyti, antibiotikų tipas parenkamas atsižvelgiant į infekcijos tipą. Tai gali būti įvairūs kokai, lazdelės, anaerobinės bakterijos ir taip toliau.

Dažniausiai kvėpavimo takų ir urogenitalinės sistemos infekcijos gydomos antibiotikais.

Taikymo ypatybės

Jei gydote vaikus, turite laikytis gydytojo nurodymų, kurie paskirs tinkamą antibiotiką ir pakoreguos dozę.

Nėštumo atveju antibiotikai turi būti vartojami labai atsargiai, nes jie prasiskverbia į vaisių. Žindymo laikotarpiu geriau pereiti prie mišinių, nes vaistas taip pat prasiskverbia į pieną.

Vyresnio amžiaus žmonėms specialių nurodymų nėra, nors gydytojas, skirdamas gydymą, turėtų atsižvelgti į paciento inkstų ir kepenų būklę.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Pagrindinė ir dažnai vienintelė kontraindikacija yra individualus netoleravimas. Jis pasireiškia dažnai – maždaug 10% pacientų. Papildomos kontraindikacijos priklauso nuo konkretaus antibiotiko ir yra nurodytos naudojimo instrukcijose.

Šalutinio poveikio sąrašas

• Alergijų vystymasis nuo niežėjimo ir karščiavimo iki anafilaksinio šoko ir komos.
• Momentinis vystymasis alerginė reakcija reaguojant į vaisto injekciją į veną.
• Disbakteriozė, kandidozė.

Jei atsiranda šalutinis poveikis, turite nedelsdami susisiekti Medicininė priežiūra, nutraukite vaisto vartojimą ir atlikite simptominį gydymą.

DUK

Kur auga penicilino pelėsiai?

Beveik visur. Šis pelėsis apima dešimtis porūšių, ir kiekvienas iš jų turi savo buveinę. Žymiausi atstovai – ant duonos augantis penicilininis pelėsis (atakuoja ir obuolius, todėl jie greitai pūva) ir kai kurių sūrių gamyboje naudojamas pelėsis.

Kas gali pakeisti penicilino antibiotikus?

Jei pacientas yra alergiškas penicilinui, galima vartoti nepenicilininius antibiotikus. Vaistų pavadinimai: Cefadroksilis, Cefaleksinas, Azitromicinas. Populiariausias variantas yra eritromicinas. Tačiau jūs turite žinoti, kad eritromicinas dažnai sukelia disbiozę ir skrandžio sutrikimus.

Antibiotikai iš penicilino serijos - stipri priemonė nuo įvairių bakterijų sukeltų infekcijų. Jų yra nemažai, o gydymas turi būti parinktas pagal ligos sukėlėjo tipą.

Jie atrodo nekenksmingi organizmui dėl to, kad vienintelė kontraindikacija yra padidėjusio jautrumo reakcija, tačiau neteisingas gydymas arba savigydymas gali išprovokuoti ligos sukėlėjo atsparumą antibiotikams ir teks pasirinkti kitą pavojingesnį ir mažiau efektyvų gydymą.

Kaip pamiršti sąnarių ir stuburo skausmą?

• Ar skausmas riboja jūsų judesius ir visavertį gyvenimą?
• Ar nerimaujate dėl diskomforto, traškėjimo ir sistemingo skausmo?
• Galbūt išbandėte daugybę vaistų, kremų ir tepalų?
• Žmonės, išmokyti karčios patirties, naudojasi... >>

Perskaitykite gydytojų nuomones šiuo klausimu

Penicilinų grupės antibiotikai yra pirmieji vaistai, sukurti iš tam tikrų rūšių bakterijų atliekų. IN bendroji klasifikacija Penicilino grupės antibiotikai priklauso beta laktamų grupei. Be jų, tai taip pat apima ne penicilininius antibiotikus: monobaktamus, cefalosporinus ir karbapenemus.

Panašumas yra dėl to, kad šiuose vaistuose yra keturių narių žiedas. Visi šios grupės antibiotikai naudojami chemoterapijoje ir atlieka svarbų vaidmenį gydant infekcines ligas.

Penicilino savybės ir jo atradimas

Iki antibiotikų atradimo daugelis ligų atrodė tiesiog nepagydomos, viso pasaulio mokslininkai ir gydytojai norėjo rasti medžiagą, kuri galėtų padėti nugalėti patogeninius mikroorganizmus nepakenkiant žmonių sveikatai. Žmonės mirė nuo sepsio, bakterijomis užkrėstų žaizdų, gonorėjos, tuberkuliozės, plaučių uždegimo ir kitų pavojingų bei sunkių ligų.

Svarbiausias momentas medicinos istorijoje yra 1928 m– Būtent šiais metais buvo atrastas penicilinas. Milijonai žmonių gyvybių yra skolingi serui Aleksandrui Flemingui už šį atradimą. Atsitiktinis pelėsių atsiradimas ant Penicillium notatum grupės maistinės terpės Flemingo laboratorijoje ir paties mokslininko stebėjimas suteikė galimybę kovoti su infekcinėmis ligomis.

Po penicilino atradimo mokslininkai turėjo tik vieną užduotį – izoliuoti gryna formaši medžiaga. Šis reikalas pasirodė gana sudėtingas, tačiau XX amžiaus 30-ųjų pabaigoje du mokslininkai Ernstas Chainas ir Howardas Flory sugebėjo sukurti antibakterinį poveikį turintį vaistą.

Penicilinų grupės antibiotikų savybės

Antibiotikas penicilinas slopina atsiradimą ir vystymąsi patogeniniai organizmai, tokie kaip:

• meningokokai;
• gonokokai;
• streptokokai;
• stafilokokai;
• stabligės bacila;
• pneumokokai;
• juodligės bacila;
• botulizmo bacila;
• difterijos bacila ir kt.

Tai tik mažas sąrašas tų patogeninių bakterijų, kurių gyvybinę veiklą slopina penicilinas ir visi penicilino tipo vaistai.

Antibiotinis penicilino poveikis yra baktericidinis arba bakteriostatinis. Pastaruoju atveju kalbame apie visišką patogeninių organizmų, sukėlusių ligą, sunaikinimą, kuri dažniausiai būna ūmi ir itin sunki. Sergant vidutinio sunkumo ligomis, naudojami bakteriostatinio poveikio antibiotikai – jie neleidžia bakterijoms dalytis.

Penicilinas yra antibiotikas, turintis baktericidinį poveikį. Mikrobų struktūroje yra ląstelės sienelė, kurioje pagrindinė medžiaga yra peptidoglikanas. Ši medžiaga suteikia bakterijų ląstelėms atsparumą, neleidžia joms žūti net ir labai netinkamomis gyvybei sąlygomis. Veikdamas ląstelės sienelę, penicilinas naikina jos vientisumą ir sutrikdo jos funkcionavimą.

Ląstelių membranos žmogaus kūne sudėtyje nėra peptidoglikano ir todėl penicilinų grupės antibiotikai mūsų organizmui neigiamo poveikio nedaro. Taip pat galime kalbėti apie nedidelį šių produktų toksiškumą.

Penicilinai turi platų naudojamų dozių asortimentą, tai yra Žmogaus kūnas saugesnis, nes leidžia pasirinkti terapinę dozę konkrečiam pacientui su minimaliu šalutiniu poveikiu.

Didžioji penicilino dalis iš organizmo išsiskiria per inkstus ir šlapimą (daugiau nei 70%). Kai kurie penicilinų grupės antibiotikai išsiskiria per tulžies sistemą, tai yra, jie išsiskiria su tulžimi.

Vaistų sąrašas ir penicilinų klasifikacija

Penicilinų grupės cheminis junginys yra pagrįstas beta laktaminis žiedas, todėl jie priklauso beta laktaminiams vaistams.

Kadangi penicilinas medicinos praktikoje naudojamas daugiau nei 80 metų, kai kurie mikroorganizmai sukūrė atsparumą šiam antibiotikui fermento beta laktamazės pavidalu. Fermento veikimo mechanizmas yra sujungti patogeninės bakterijos hidrolizinį fermentą su beta laktamo žiedu, o tai savo ruožtu palengvina jų surišimą ir dėl to vaisto inaktyvavimą.

Šiandien dažniausiai naudojami pusiau sintetiniai antibiotikai: imami kaip pagrindas cheminė sudėtis natūralus antibiotikas ir yra naudingų modifikacijų. Dėl šios priežasties žmonija vis dar gali atsispirti įvairioms bakterijoms, kurios nuolat gamina skirtingas atsparumo antibiotikams mechanizmai.

Iki šiol Federalinės naudojimo gairės vaistai Pateikta tokia penicilinų klasifikacija.

Natūralūs trumpo veikimo antibiotikai

Natūralūs antibiotikai neturi beta laktamazės inhibitorių, todėl jie niekada nenaudojami nuo stafilokokų sukeltų ligų.

Gydymo metu benzilpenicilinas yra aktyvus:

• lobarinė pneumonija;
• juodligė;
• bronchitas;
• pleuritas;
• peritonitas;
• sepsis;
• Urogenitalinės sistemos ligos;
• meningitas (suaugusiesiems ir vyresniems nei 2 metų vaikams);
• odos infekcijos;
• žaizdų infekcijos;
• ENT ligos.

Šalutiniai poveikiai: Visų penicilino antibiotikų pagrindinis šalutinis poveikis yra alerginė organizmo reakcija dilgėlinės, anafilaksinio šoko, hipertermijos, Kvinkės edemos, odos bėrimų, nefrito forma. Tikėtinas širdies nepakankamumas. Vartojant dideles dozes - traukuliai (vaikams).

Vartojimo apribojimai ir kontraindikacijos: šienligė, alergija penicilinui, inkstų funkcijos sutrikimas, aritmija, bronchų astma.

Natūralūs ilgalaikio veikimo antibiotikai

Benzilpenicilinas benzatinas vartojamas šiais atvejais:

• tonzilių uždegimas;
• sifilis;
• žaizdų infekcijos;
• skarlatina.

Jis taip pat naudojamas siekiant išvengti komplikacijų po operacijų.

Šalutinis poveikis: anemija, alerginė reakcija, abscesas antibiotikų vartojimo vietoje, galvos skausmas, trombocitopenija ir leukopenija.

Kontraindikacijos: šienligė, bronchinė astma, alergija penicilinui.

Benzilpenicilino prokainas naudojamas gydant:

• septinis endokarditas,
• ūminės uždegiminės kvėpavimo organų ligos;
• osteomielitas;
• meningitas;
• tulžies ir šlapimo takų uždegimo procesai;
• peritonitas;
• akių ligos;
• dermatozės;
• žaizdų infekcijos.

Vartojama sergant erysipelais ir reumatu.

Šalutinis poveikis: traukuliai, pykinimas, alerginė reakcija.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas prokainui ir penicilinui.

Antistafilokokiniai agentai

Oksacilinas yra pagrindinis šios antibiotikų grupės atstovas. Gydymo rezultatas yra panašus į benzilpeniciliną, tačiau skirtingai nuo antrojo, šis vaistas gali sunaikinti stafilokokines infekcijas.

Šalutinis poveikis: odos bėrimas, dilgėlinė. Retai - anafilaksinis šokas, edema, karščiavimas, virškinimo sutrikimai, vėmimas, pykinimas, hematurija (vaikams), gelta.

Kontraindikacijos: alerginės reakcijos į peniciliną.

Plataus spektro vaistai

Ampicilinas yra daugelio antibiotikų veiklioji medžiaga. Naudojamas gydymui ūminės infekcijosšlapimo ir kvėpavimo takų, infekcinių ligų Virškinimo sistema, chlamidijų infekcijos, endokarditas, meningitas.

Antibiotikų, kurių sudėtyje yra ampicilino, sąrašas: Ampicilino natrio druska, Ampicilino trihidratas, Ampicilinas-Inotek, Ampicilinas AMP-Forte, Ampicilinas-AKOS ir kt.

Amoksicilinas yra modifikuotas ampicilino darinys. Jis laikomas pagrindiniu antibiotiku, kuris vartojamas tik per burną. Vartojama esant meningokokinėms infekcijoms, ūmioms kvėpavimo takų ligoms, Laimo ligai, uždegiminiams procesams virškinimo trakto. Naudojamas juodligės profilaktikai moterims nėštumo metu ir vaikams.

Antibiotikų, kurių sudėtyje yra amoksicilino, sąrašas: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm ir kt.

Šalutinis poveikis: disbakteriozė, dispepsiniai sutrikimai, alergijos, kandidozė, superinfekcija, centrinės nervų sistemos sutrikimai.

Šios grupės penicilinų kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, mononukleozė, kepenų funkcijos sutrikimas. Ampicilinas draudžiamas naujagimiams iki vieno mėnesio.

Antipseudomonas antibiotikai

Karboksipenicilinų sudėtyje yra aktyvus ingredientas- karbenicilinas. Šiuo atveju antibiotiko pavadinimas sutampa su veikliąja medžiaga. Naudojamas Pseudomonas aeruginosa sukeltoms ligoms gydyti. Šiandien jie beveik niekada nenaudojami medicinoje, nes yra stipresnių vaistų.

Ureidopenicilinai yra: azlocilinas, piperacilinas, mezlocilinas.

Šalutinis poveikis: pykinimas, valgymo sutrikimai, dilgėlinė, vėmimas. Galimas galvos skausmas, vaistų sukeltas karščiavimas, superinfekcija ir sutrikusi inkstų funkcija.

Kontraindikacijos: nėštumas, didelis jautrumas penicilinui.

Penicilino antibiotikų vartojimo vaikams ypatybės

Antibiotikų vartojimas in vaikų gydymas Nuolat skiriama daug dėmesio, nes vaiko kūnas dar nėra visiškai susiformavęs ir dauguma organų bei sistemų dar neveikia pilnai. Todėl gydytojai turi labai atsakingai rinktis antibiotikus kūdikiams ir augantiems vaikams.

Penicilinas naujagimiams vartojamas nuo toksinių ligų ir sepsio. Pirmaisiais vaikų gyvenimo metais juo gydomas vidurinės ausies uždegimas, pneumonija, meningitas ir pleuritas.

Dėl gerklės skausmo, ARVI, cistito, bronchito, sinusito vaikams paprastai skiriami Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Šie antibiotikai yra mažiausiai toksiški ir veiksmingiausi vaiko organizmui.

Disbakteriozė yra viena iš antibiotikų terapijos komplikacijų, nes kartu su patogeniniais mikroorganizmais miršta ir naudinga vaikų mikroflora. Todėl gydymas antibiotikais turi būti derinamas su probiotikų vartojimu. Retas šalutinis poveikis yra alergija penicilinui odos bėrimo forma.

Kūdikių inkstų išskyrimo funkcija nėra pakankamai išvystyta ir tikėtina, kad organizme kaupsis penicilinas. To pasekmė yra traukulių atsiradimas.

Gydymas bet kokiais antibiotikais, net naujausios kartos visada turi didelę įtaką sveikatai. Natūralu, kad jie atsikrato pagrindinės infekcinės ligos, tačiau gerokai sumažėja ir bendras imunitetas. Kadangi miršta ne tik patogeninės bakterijos, bet ir sveika mikroflora. Todėl apsauginėms jėgoms atkurti prireiks šiek tiek laiko. Jei šalutinis poveikis yra ryškus, ypač susijęs su virškinimo traktu, būtina laikytis švelnios dietos.

Probiotikų ir prebiotikų (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol ir kt.) naudojimas yra privalomas. Vartojimas turi būti pradėtas kartu su antibakterinio preparato vartojimo pradžia. Be to, po antibiotikų kurso prebiotikai ir probiotikai turi būti vartojami dar maždaug 14 dienų, kad skrandis būtų užpildytas naudingomis bakterijomis.

Kai antibiotikai turi toksinį poveikį kepenims, gali būti rekomenduojama naudoti hepatoprotektorių. Šie vaistai apsaugos sveikas kepenų ląsteles ir atkurs pažeistas.

Sumažėjus imunitetui, organizmas ypač jautrus peršalimui. Todėl reikia pasirūpinti savimi ir neperšalti. Naudokite imunomoduliatorius, geriausia augalinės kilmės (Echinacea purpurea, Immunal).

Jei liga yra virusinės etiologijos, tada šiuo atveju antibiotikai yra bejėgiai, net naujausios kartos ir plataus spektro veiksmų. Jie gali būti tik kaip prevencinė priemonė prisijungiant virusinė infekcija bakterinė. Virusams gydyti naudojami antivirusiniai vaistai.

Norint rečiau vartoti antibiotikus ir rečiau sirgti, būtina sveikas vaizdas gyvenimą. Svarbiausia nepersistengti naudojant antibakterines priemones, kad bakterijos nesusiformuotų joms atsparumas. Priešingu atveju bus neįmanoma išgydyti jokios infekcijos. Todėl prieš vartodami bet kokį antibiotiką visada pasitarkite su gydytoju.

Penicilino antibiotikai yra kelių rūšių vaistai, suskirstyti į grupes. Medicinoje gydymui naudojami vaistai įvairios ligos infekcinės ir bakterinės kilmės. Vaistai turi minimalų kontraindikacijų skaičių ir vis dar naudojami įvairiems pacientams gydyti.

Atradimų istorija

Kartą Aleksandras Flemingas savo laboratorijoje tyrinėjo patogenus. Jis sukūrė maistinę terpę ir užaugino stafilokoką. Mokslininkas nebuvo ypač švarus, jis tiesiog įdėjo stiklines ir kūgius į kriauklę ir pamiršo juos išplauti.

Kai Flemingui vėl prireikė indų, jis išsiaiškino, kad juos apėmė grybelis – pelėsis. Mokslininkas nusprendė patikrinti savo spėjimą ir vieną iš konteinerių apžiūrėjo mikroskopu. Pastebėjo, kad ten, kur pelėsis, ten nėra stafilokoko.

Aleksandras Flemingas tęsė savo tyrimus, pradėjo tyrinėti pelėsių poveikį patogeniniams mikroorganizmams ir atrado, kad grybelis naikina bakterijų membranas ir sukelia jų mirtį. Visuomenė negalėjo skeptiškai vertinti tyrimo.

Šis atradimas padėjo išgelbėti daugelio žmonių gyvybes. Tai išgelbėjo žmoniją nuo tų ligų, kurios anksčiau sukėlė paniką tarp gyventojų. Natūralu, kad šiuolaikiniai vaistai yra palyginti panašūs į tuos vaistus, kurie buvo vartojami XIX amžiaus pabaigoje. Tačiau vaistų esmė ir jų veikimas taip smarkiai nepasikeitė.

Penicilino antibiotikai galėjo pakeisti mediciną. Tačiau atradimo džiaugsmas truko neilgai. Paaiškėjo, kad patogeniniai mikroorganizmai ir bakterijos gali mutuoti. Jie keičiasi ir tampa nejautrūs vaistams. Tai lėmė reikšmingus antibiotikų, tokių kaip penicilinas, pokyčius.

Mokslininkai beveik visą XX amžių „kovojo“ su mikroorganizmais ir bakterijomis, bandydami sukurti idealų vaistą. Pastangos nenuėjo veltui, tačiau tokie patobulinimai lėmė, kad antibiotikai gerokai pasikeitė.

Naujos kartos vaistai yra brangesni, veikia greičiau, turi nemažai kontraindikacijų. Jei mes kalbame apie tuos vaistus, kurie buvo gauti iš pelėsių, jie turi keletą trūkumų:

• Prastai absorbuojamas. Skrandžio sultys grybelį veikia ypatingai, sumažindamos jo efektyvumą, o tai neabejotinai turi įtakos gydymo rezultatui.
• Penicilino grupės antibiotikai yra klasifikuojami kaip vaistai natūralios kilmės, dėl šios priežasties jie neturi plataus veikimo spektro.
• Vaistai greitai pasišalina iš organizmo, praėjus maždaug 3-4 valandoms po injekcijos.

Svarbu: šie vaistai praktiškai neturi kontraindikacijų. Nerekomenduojama jų vartoti, jei yra individualus antibiotikų netoleravimas arba pasireiškia alerginė reakcija.

Šiuolaikinės antibakterinės medžiagos labai skiriasi nuo pažįstamo penicilino. Be to, kad šiandien galite lengvai įsigyti šios klasės vaistus tabletėmis, jų yra labai daug. Klasifikavimas ir visuotinai priimtas skirstymas į grupes padės suprasti vaistus.

Antibiotikai: klasifikacija

Penicilinų grupės antibiotikai paprastai skirstomi į:

1. Natūralus.
2. Pusiau sintetinis.

Visi vaistai, kurių pagrindą sudaro pelėsiai, yra natūralios kilmės antibiotikai. Šiandien tokie vaistai medicinoje praktiškai nenaudojami. Priežastis ta, kad patogeniniai mikroorganizmai tapo jiems atsparūs. Tai yra, antibiotikas netinkamai veikia bakterijas, norimą gydymo rezultatą galima pasiekti tik skiriant didelę vaisto dozę. Šios grupės vaistai yra: benzilpenicilinas ir bicilinas.

Vaistai yra miltelių pavidalu injekcijoms. Jie efektyviai veikia: anaerobinius mikroorganizmus, gramteigiamas bakterijas, kokosus ir kt. Kadangi vaistai yra natūralios kilmės, negali pasigirti ilgalaikiu poveikiu, injekcijos dažnai atliekamos kas 3-4 valandas. Tai leidžia nesumažinti antibakterinio agento koncentracijos kraujyje.

Pusiau sintetinės kilmės penicilino grupės antibiotikai yra iš pelėsių gaminamų vaistų modifikavimo rezultatas. Šiai grupei priklausantiems vaistams buvo galima suteikti kai kurių savybių, pirmiausia jie tapo nejautrūs rūgščių-šarmų aplinkai. Tai leido gaminti antibiotikus tabletėmis.

Taip pat atsirado vaistų, kurie veikė stafilokokus. Šios klasės vaistai skiriasi nuo natūralių antibiotikų. Tačiau patobulinimai labai paveikė vaistų kokybę. Jie prastai absorbuojami, neturi tokio plataus veikimo ir turi kontraindikacijų.

Pusiau sintetinius vaistus galima suskirstyti į:

• Izoksazolepenicilinai yra stafilokokus veikiančių vaistų grupė, pavyzdžiui, šių vaistų pavadinimai: Oksacilinas, Nafcilinas.
• Aminopenicilinai – šiai grupei priklauso keli vaistai. Jie turi platų veikimo sritį, tačiau yra žymiai prastesni nei natūralios kilmės antibiotikai. Tačiau jie gali kovoti su daugybe infekcijų. Šios grupės vaistai ilgiau išlieka kraujyje. Tokie antibiotikai dažnai naudojami įvairioms ligoms gydyti, pavyzdžiui, du labai žinomi vaistai: ampicilinas ir amoksicilinas.

Dėmesio! Vaistų sąrašas yra gana didelis, jie turi daugybę indikacijų ir kontraindikacijų. Dėl šios priežasties prieš pradėdami vartoti antibiotikus turėtumėte pasitarti su gydytoju.

Indikacijos ir kontraindikacijos vartoti vaistus

Penicilinų grupei priklausančius antibiotikus skiria gydytojas. Rekomenduojama vartoti vaistus, jei:

1. Infekcinio ar bakterinio pobūdžio ligos (pneumonija, meningitas ir kt.).
2. Kvėpavimo takų infekcijos.
3. Urogenitalinės sistemos uždegiminio ir bakterinio pobūdžio ligos (pielonefritas).
4. Įvairios kilmės odos ligos (erizipelos, sukeltos stafilokokų).
5. Žarnyno infekcijos ir daugelis kitų infekcinio, bakterinio ar uždegiminio pobūdžio ligų.

Informacija: Antibiotikai skiriami esant dideliems nudegimams ir gilios žaizdos, šautinės ar durtinės žaizdos.

Kai kuriais atvejais vaistų vartojimas padeda išgelbėti žmogaus gyvybę. Tačiau neturėtumėte patys skirti tokių vaistų, nes tai gali sukelti priklausomybę.

Kokios yra vaistų kontraindikacijos:

• Jūs neturėtumėte vartoti vaistų nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Vaistai gali turėti įtakos vaiko augimui ir vystymuisi. Jie gali pakeisti pieno kokybę ir jo skonio savybes. Yra nemažai vaistų, kurie yra sąlygiškai patvirtinti nėščių moterų gydymui, tačiau tokį antibiotiką turi skirti gydytojas. Kadangi tik gydytojas gali nustatyti leistiną dozę ir gydymo trukmę.
• Vaikams gydyti nerekomenduojama gydyti natūralių ir sintetinių penicilinų grupių antibiotikų. Šių klasių vaistai gali turėti toksinį poveikį vaiko organizmui. Dėl šios priežasties vaistai skiriami atsargiai, nustatant optimalią dozę.
• Neturėtumėte vartoti vaistų be akivaizdžių indikacijų. Vartokite vaistus ilgą laiką.

Tiesioginės antibiotikų vartojimo kontraindikacijos:

1. Individualus netoleravimas šios klasės vaistams.
2. Polinkis į įvairių rūšių alergines reakcijas.

Dėmesio! Pagrindinis šalutinis poveikis vartojant vaistus yra ilgalaikis viduriavimas ir kandidozė. Jie atsiranda dėl to, kad vaistai veikia ne tik patogeninius mikroorganizmus, bet ir naudingą mikroflorą.

Penicilino antibiotikų serija išsiskiria tuo, kad turi nedaug kontraindikacijų. Dėl šios priežasties šios klasės vaistai skiriami labai dažnai. Jie padeda greitai susidoroti su liga ir grįžti į įprastą gyvenimo ritmą.

Naujausios kartos vaistai turi platų veikimo spektrą. Tokių antibiotikų nereikia vartoti ilgai, jie gerai įsisavinami ir tinkamai gydant gali „atstatyti žmogų ant kojų“ per 3–5 dienas.

Vaistų, kuriuos gydytojai skiria pacientams, sąrašas

Kyla klausimas, kurie antibiotikai yra geriausi? galima laikyti retorika. Yra nemažai vaistų, kuriuos gydytojai dėl vienokių ar kitokių priežasčių skiria dažniau nei kitus. Daugeliu atvejų vaistų pavadinimai yra gerai žinomi plačiajai visuomenei. Tačiau vis tiek verta išstudijuoti vaistų sąrašą:

1. Sumamed yra vaistas, vartojamas viršutinių kvėpavimo takų infekcinėms ligoms gydyti. Aktyvus ingredientas yra eritromicinas. Vaistas neskiriamas pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu, ir neskiriamas vaikams iki 6 mėnesių amžiaus. Pagrindinė kontraindikacija vartoti Sumamed vis tiek turėtų būti laikoma individualiu netoleravimu antibiotikams.
2. Oksacilinas tiekiamas miltelių pavidalu. Milteliai praskiedžiami, o po to tirpalas naudojamas injekcijoms į raumenis. Pagrindinė vaisto vartojimo indikacija yra šiam vaistui jautrios infekcijos. Padidėjęs jautrumas turėtų būti laikomas oksacilino vartojimo kontraindikacija.
3. Amoksicilinas priklauso daugeliui sintetinių antibiotikų. Vaistas yra gana gerai žinomas, jis skiriamas gerklės skausmui, bronchitui ir kitoms kvėpavimo takų infekcijoms. Amoksicilinas gali būti vartojamas sergant pielonefritu (inkstų uždegimu) ir kitomis Urogenitalinės sistemos ligomis. Antibiotikas neskiriamas vaikams iki 3 metų amžiaus. Vaisto netoleravimas taip pat laikomas tiesiogine kontraindikacija.
4. Ampicilinas – pilnas vaisto pavadinimas: Ampicilino trihidratas. Vaisto vartojimo indikacijos turėtų būti laikomos infekcinėmis kvėpavimo takų ligomis (gerklės skausmu, bronchitu, pneumonija). Dėl šios priežasties antibiotikas išsiskiria iš organizmo per inkstus ir kepenis, žmonėms, sergantiems ūminiu, ampicilinas neskiriamas kepenų nepakankamumas. Gali būti naudojamas vaikams gydyti.
5. Amoksiklavas yra kombinuotos sudėties vaistas. Jis laikomas vienu iš naujausios kartos antibiotikų. Amoksiklavas vartojamas infekcinėms kvėpavimo sistemos ir urogenitalinės sistemos ligoms gydyti. Jis taip pat naudojamas ginekologijoje. Kontraindikacijos vartoti vaistą yra padidėjęs jautrumas, gelta, mononukleozė ir kt.

Penicilino antibiotikų, kuriuos galima įsigyti miltelių pavidalu, sąrašas arba sąrašas:

1. Benzilpenicilino novokaino druska yra natūralios kilmės antibiotikas. Vaisto vartojimo indikacijos yra sunkios infekcinės ligos, įskaitant įgimtą sifilį, įvairių etiologijų abscesus, stabligę, juodligę ir pneumoniją. Vaistas praktiškai neturi kontraindikacijų, tačiau šiuolaikinė medicina jis naudojamas itin retai.
2. Ampicilinu gydomos šios infekcinės ligos: sepsis (kraujo užkrėtimas), kokliušas, endokarditas, meningitas, pneumonija, bronchitas. Ampicilinas neskiriamas vaikams ar žmonėms, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, gydyti. Nėštumas taip pat gali būti laikomas tiesiogine šio antibiotiko vartojimo kontraindikacija.
3. Ospamox skiriamas Urogenitalinės sistemos ligoms, ginekologinėms ir kitoms infekcijoms gydyti. Skiriamas pooperaciniu laikotarpiu, jei yra didelė rizika susirgti uždegiminis procesas. Antibiotikas neskiriamas esant sunkioms infekcinėms virškinamojo trakto ligoms, esant individualiam vaisto netoleravimui.

Svarbu: vadinamas antibiotikais, vaistas turi turėti antibakterinį poveikį organizmui. Visi tie vaistai, kurie veikia virusus, neturi nieko bendra su antibiotikais.

Vaistų kainos

Sumamed - kaina svyruoja nuo 300 iki 500 rublių.

Amoksicilino tabletės - kaina yra apie 159 rubliai. už pakuotę.

Ampicilino trihidratas - tablečių kaina yra 20–30 rublių.

Ampicilinas miltelių pavidalu, skirtas injekcijoms - 170 rublių.

Oksacilinas - vidutinė vaisto kaina svyruoja nuo 40 iki 60 rublių.

Amoksiklavas - kaina - 120 rublių.

Ospamox - kaina svyruoja nuo 65 iki 100 rublių.

Benzilpenicilino novokaino druska - 50 rub.

Benzilpenicilinas - 30 rub.

Antibiotikai vaikui

Preparatai penicilino (pelėsių) pagrindu vaikams gydyti naudojami tik esant indikacijoms.

Dažniausiai gydytojai jauniems pacientams skiria:

• Amoxiclav gali būti skiriamas naujagimiui, taip pat kūdikiui iki 3 mėnesių amžiaus. Dozė apskaičiuojama pagal schemą, atsižvelgiant į vaiko būklę, jo svorį ir simptomų sunkumą.
• Oksacilinas - vaistas vartojamas prižiūrint gydytojui, esant indikacijai gali būti skiriamas ir naujagimiui. Antibakterinis gydymas atliekamas prižiūrint gydytojui.
• Ospamox - dozę vaikams apskaičiuoja gydytojas. Jis nustatomas pagal schemą (30–60 mg padalytas kilogramui svorio ir dozių skaičius per dieną).

Atsargiai! Vaikų antibakterinė terapija turi savo niuansų. Dėl šios priežasties neturėtumėte savarankiškai skirti tokių vaistų savo vaikui. Yra rizika suklysti nustatant dozę ir rimtai pakenkti kūdikio sveikatai.

Su penicilinais susiję antibiotikai yra gana veiksmingi. Jie buvo atrasti XIX amžiaus pabaigoje ir plačiai naudojami medicinoje. Nepaisant to, kad patogeniniai mikroorganizmai dažnai mutuoja, šios klasės vaistai vis dar yra paklausūs.

Penicilino analogai gydytojams atvėrė naujas galimybes gydant infekcines ligas. Jie yra atsparesni agresyviai skrandžio aplinkai ir turi mažiau šalutinių poveikių.

Apie penicilinus

Penicilinai yra seniausi žinomi antibiotikai. Juose yra daug rūšių, tačiau kai kurios dėl atsparumo prarado savo aktualumą. Bakterijos sugebėjo prisitaikyti ir tapo nejautrios šių vaistų poveikiui. Tai verčia mokslininkus kurti naujų rūšių pelėsius, penicilino analogus, turinčius naujų savybių.

Penicilinai pasižymi mažu toksiškumu organizmui, plačiai vartojami ir turi gerą baktericidinį poveikį, tačiau aptinkami daug dažniau, nei norėtų gydytojai. Tai paaiškinama organine antibiotikų prigimtimi. Kita neigiama savybė yra sunkumas juos derinant su kitais vaistais, ypač su panašios klasės vaistais.

Istorija

Pirmą kartą penicilinai literatūroje paminėti 1963 m., knygoje apie Indijos gydytojus. Medicininiais tikslais jie naudojo grybų mišinius. Pirmą kartą apšviestame pasaulyje Aleksandrui Flemingui pavyko juos gauti, tačiau tai įvyko ne tyčia, o atsitiktinai, kaip ir visi didieji atradimai.

Prieš Antrąjį pasaulinį karą anglų mikrobiologai dirbo pramoninės vaistų gamybos reikalingomis apimtimis klausimu. Ta pati problema lygiagrečiai buvo išspręsta ir JAV. Nuo to momento penicilinas tapo labiausiai paplitusiu vaistu. Tačiau laikui bėgant kiti buvo izoliuoti ir susintetinti, o tai palaipsniui jį išstūmė iš podiumo. Be to, šiam vaistui ėmė formuotis mikroorganizmų atsparumas, o tai apsunkino sunkių infekcijų gydymą.

Antibakterinio veikimo principas

Bakterijų ląstelės sienelėje yra medžiaga, vadinama peptidoglikanu. Penicilinų grupės antibiotikai veikia šio baltymo sintezę, slopina reikalingų fermentų susidarymą. Mikroorganizmas miršta dėl nesugebėjimo atnaujinti ląstelės sienelės.

Tačiau kai kurios bakterijos išmoko atsispirti tokiai žiauriai invazijai. Jie gamina beta laktamazę, kuri naikina fermentus, kurie veikia peptidoglikanus. Norėdami įveikti šią kliūtį, mokslininkai turėjo sukurti penicilino analogus, kurie taip pat galėtų sunaikinti beta laktamazę.

Pavojus žmonėms

Pačioje antibiotikų eros pradžioje mokslininkai pradėjo galvoti, kiek jie taps toksiški žmogaus organizmui, nes beveik visa gyvoji medžiaga susideda iš baltymų. Tačiau atlikę pakankamai daug tyrimų išsiaiškinome, kad mūsų organizme peptidoglikano praktiškai nėra, vadinasi, vaistas negali sukelti rimtos žalos.

Veiksmų spektras

Beveik visų tipų penicilinai veikia gramteigiamas Staphylococcus, Streptococcus genties bakterijas ir maro sukėlėjus. Be to, jų veikimo spektras apima visus gramneigiamus mikroorganizmus, gonokokus ir meningokokus, anaerobines bacilas ir net kai kuriuos grybus (pavyzdžiui, aktinomicetus).

Mokslininkai išranda vis naujų penicilinų rūšių, bando neleisti bakterijoms priprasti prie jų baktericidinių savybių, tačiau šios grupės vaistai gydymui nebetinka. Viena iš neigiamų šio tipo antibiotikų savybių yra disbiozė, nes žmogaus žarnyną kolonizuoja bakterijos, jautrios penicilino poveikiui. Tai verta prisiminti vartojant vaistus.

Pagrindiniai tipai (klasifikacija)

Šiuolaikiniai mokslininkai siūlo modernų penicilinų suskirstymą į keturias grupes:

1. Natūralūs, kuriuos sintetina grybai. Tai apima benzilpenicilinus ir fenoksimetilpenicilinus. Šie vaistai turi siaurą veikimo spektrą, daugiausia
2. Pusiau sintetiniai vaistai, atsparūs penicilinazėms. Naudojamas įvairiems patogenams gydyti. Atstovai: meticilinas, oksacilinas, nafcilinas.
3. Karboksipenicilinai (karbpenicilinas).
4. Vaistų grupė, turinti platų veikimo spektrą:
   - ureidopenicilinai;
   - amidopenicilinai.

Biosintetinės formos

Kaip pavyzdį verta paminėti keletą šiuo metu labiausiai paplitusių vaistų, atitinkančių šią grupę. Turbūt žinomiausius penicilinus galima laikyti „Bicilinu-3“ ir „Bicilinu-5“. Jie atrado natūralių antibiotikų grupę ir buvo savo kategorijos lyderiai, kol pasirodė pažangesnės antimikrobinių vaistų formos.

1. "Ekstencilinas". Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad tai ilgai veikiantis beta laktaminis antibiotikas. Jo vartojimo indikacijos yra paūmėjimai reumatinė liga ir treponemų sukeltos ligos (sifilis, žvairumas ir pinta). Galima įsigyti miltelių pavidalu. „Ekstencilino“ naudojimo instrukcijose nerekomenduojama jo derinti su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), nes galima konkurencinė sąveika. Tai gali neigiamai paveikti gydymo veiksmingumą.
2. "Penicilinas-V" priklauso fenoksimetilpenicilinų grupei. Jis vartojamas infekcinėms ENT organų, odos ir gleivinių ligoms, gonorėjai, sifiliui, stabligei gydyti. Jis naudojamas kaip prevencinė priemonė po chirurginių intervencijų remisijai palaikyti sergant reumatu, chorėja, bakteriniu endokarditu.
3. Antibiotikas "Ospen" yra ankstesnio vaisto analogas. Jis tiekiamas tablečių arba granulių pavidalu. Nerekomenduojama derinti su NVPS ir geriamieji kontraceptikai. Dažnai naudojamas vaikų ligų gydymui.

Pusiau sintetinės formos

Šiai vaistų grupei priklauso chemiškai modifikuoti antibiotikai, gauti iš pelėsių grybų.

1. Pirmasis šiame sąraše yra amoksicilinas. Naudojimo instrukcijos (kaina - apie šimtas rublių) rodo, kad vaistas turi platų veikimo spektrą ir yra naudojamas beveik bet kokios lokalizacijos bakterinėms infekcijoms gydyti. Jo privalumas yra tas, kad jis yra stabilus rūgštinėje skrandžio aplinkoje, o po absorbcijos koncentracija kraujyje yra didesnė nei kitų šios grupės atstovų. Bet jūs neturėtumėte idealizuoti amoksicilino. Vartojimo instrukcijose (kaina skirtinguose regionuose gali skirtis) įspėjama, kad vaisto negalima skirti pacientams, sergantiems mononukleoze, alergiškiems ir nėščioms moterims. Ilgai vartoti negalima dėl daugybės nepageidaujamų reakcijų.
2. Oksacilino natrio druska skiriama, kai bakterijos gamina penicilinazę. Vaistas yra atsparus rūgštims, gali būti vartojamas per burną, gerai absorbuojamas žarnyne. Jis greitai išsiskiria per inkstus, todėl būtina nuolat palaikyti norimą koncentraciją kraujyje. Vienintelė kontraindikacija yra alerginė reakcija. Galima įsigyti tablečių pavidalu arba buteliukuose kaip injekcinis skystis.
3. Paskutinis pusiau sintetinių penicilinų atstovas yra ampicilino trihidratas. Naudojimo instrukcijos (tabletės) rodo, kad jis turi platų veikimo spektrą, veikiantis tiek gramneigiamas, tiek gramteigiamas bakterijas. Pacientai jį gerai toleruoja, tačiau jį reikia skirti atsargiai tiems, kurie vartoja antikoaguliantus (pavyzdžiui, žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos patologijomis), nes vaistas stiprina jų poveikį.

Tirpiklis

Penicilinai vaistinėse parduodami injekcinių miltelių pavidalu. Todėl, leidžiant į veną arba į raumenis, jie turi būti ištirpinti skystyje. Namuose galite naudoti distiliuotą injekcinį vandenį, natrio chloridą arba dviejų procentų novokaino tirpalą. Reikia atsiminti, kad tirpiklis neturėtų būti per šiltas.

Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Indikacijos gydyti antibiotikais yra šios diagnozės: lobarinė ir židininė pneumonija, pleuros empiema, sepsis ir septicemija, sepsinis endokarditas, meningitas, osteomielitas. Veikimo sritis – bakterinis tonzilitas, difterija, skarlatina, juodligė, gonorėja, sifilis, pūlingos odos infekcijos.

Gydymui penicilino grupe yra nedaug kontraindikacijų. Pirma, padidėjęs jautrumas vaistui ir jo dariniams. Antra, nustatyta epilepsijos diagnozė, kuri neleidžia vartoti vaisto stuburo viduje. Kalbant apie nėštumą ir žindymą, šiuo atveju laukiama nauda turėtų gerokai viršyti galimą riziką, nes placentos barjeras yra pralaidus penicilinams. Vartojant vaistą, vaikas turi būti laikinai pakeistas kitokiu maitinimo būdu, nes vaistas patenka į pieną.

Šalutinis poveikis gali pasireikšti keliais lygiais vienu metu.

Iš centrinės nervų sistemos gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, susijaudinimas, meningizmas, traukuliai ir net koma. Alerginės reakcijos pasireiškia kaip odos bėrimai, karščiavimas, sąnarių skausmas ir patinimas. Buvo anafilaksinio šoko ir mirčių atvejų. Dėl baktericidinio poveikio galima makšties ir burnos ertmės kandidozė, taip pat disbakteriozė.

Naudojimo ypatybės

Pacientus, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems nustatytas širdies nepakankamumas, reikia skirti atsargiai. Nerekomenduojama jų vartoti žmonėms, linkusiems į alergines reakcijas, taip pat tiems, kuriems yra padidėjęs jautrumas cefalosporinams.

Jei praėjus penkioms dienoms nuo gydymo pradžios paciento būklė nepasikeitė, būtina vartoti penicilino analogus arba pakeisti antibiotikų grupę. Kartu skiriant, pavyzdžiui, medžiagą "Bicilinas-3", reikia pasirūpinti, kad būtų išvengta grybelinės superinfekcijos. Šiuo tikslu skiriami priešgrybeliniai vaistai.

Pacientui būtina aiškiai paaiškinti, kad be pateisinamos priežasties nutraukus vaistų vartojimą atsiranda mikroorganizmų atsparumas. Ir norint jį įveikti, reikės daugiau stiprūs vaistai, sukeliantis sunkų šalutiniai poveikiai.

Penicilino analogai tapo nepakeičiami šiuolaikinėje medicinoje. Nors tai yra anksčiausiai atrasta antibiotikų grupė, ji vis dar išlieka aktuali gydant meningitą, gonorėją ir sifilį, turi pakankamai platų veikimo spektrą ir lengvą šalutinį poveikį, todėl gali būti skiriamas vaikams. Žinoma, kaip ir bet kuris vaistas, penicilinai turi kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, tačiau juos daugiau nei kompensuoja naudojimo galimybės.

Penicilino antibiotikai laikomi pirmaisiais AMP, kurie buvo sukurti iš tam tikrų bakterijų atliekų. Bendroje klasifikacijoje jie priklauso beta laktamų klasei. Be penicilinų, tai taip pat apima karbapenemus, cefalosporinus ir monobaktamus. Panašumą lemia tai, kad yra keturių narių žiedas. Visi šios grupės vaistai naudojami chemoterapijoje. Jie atlieka svarbų vaidmenį gydant infekcines ligas.

Iš pradžių visi penicilinų grupės vaistai buvo pagaminti iš paprasto penicilino. Jis buvo naudojamas medicinoje nuo 1940 m. Šiuo metu yra sukurta daug natūralios ir sintetinės kilmės pogrupių:

1. Natūralūs penicilinai.
2. Oksacilinas.
3. Aminopenicilinas.

Natūralūs penicilino vaistai yra naudojami daugeliu atvejų. Pavyzdžiui, vaistai, priklausantys natūraliai penicilinų grupei, rekomenduojami tik toms infekcijoms, kurių etiologija jau žinoma, gydyti. Pavyzdžiui, tai gali būti patvirtinta atliekant diagnostines priemones arba būdingi simptomai. Priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, skiriami vaistai vidiniam arba parenteriniam vartojimui. Natūralios grupės penicilinai padeda gydyti reumatą, skarlatiną, tonzilofaringitą, erysipelą, sepsį ir pneumoniją.

Be to, tokie vaistai skiriami ir kitoms ligoms, kurias sukelia streptokokas, gydyti. Pavyzdžiui, tai taikoma infekciniam endokarditui. Šiai ligai gydyti naudojami ne tik šios grupės antibiotikai, bet ir vaistai, kurių pavadinimai: streptomicinas, gentamicinas ir kt. Ligas, kurias sukelia meningokokinės infekcijos, galima išgydyti ir natūraliais penicilinais. Jų vartojimo indikacijos yra leptospirozė, gangrena, Laimo liga, sifilis, aktinomikozė.

Beje, būtina atsižvelgti į tai, kad ilgai veikiantys vaistai neturi didelės koncentracijos kraujyje, todėl gydymui jie neskiriami. sunkios formos ligų. Vienintelės išimtys yra sifilis, tonzilofaringitas, reumatas ir skarlatina. Jei anksčiau šios grupės vaistais buvo gydoma gonorėja, tai dabar ligos sukėlėjai greitai prisitaikė ir tapo atsparūs šiems vaistams.

Kalbant apie oksaciliną, jis skiriamas tik tada, kai ligą sukelia stafilokokinė infekcija, ir tai nepriklauso nuo jo vietos. Infekcija jau gali būti laboratoriškai patvirtinta arba tik įtariama.

Tačiau bet kuriuo atveju, prieš skiriant pacientui tokius vaistus, būtina patikrinti, ar bakterijos nėra jautrios jų veikimui. Oksacilinų grupės vaistai skiriami sergant sepsiu, pneumonija, meningitu, endokarditu, kurį sukelia bakterinė infekcija, taip pat esant įvairiems kaulų, odos, sąnarių, minkštųjų audinių pažeidimams, kuriuos sukelia infekcijos.

Aminopenicilinai skiriami tais atvejais, kai liga pasireiškia gana lengva forma ir be jokių komplikacijų kitų infekcijų forma. Apsauginės inhibitorių formos aminopenicilinai vartojami sunkių ligų recidyvų atvejais. Yra daug vaistų, įskaitant antibiotikų tabletes. Medžiagos skiriamos per burną arba parenteraliai. Tokie vaistai skiriami, kai ūminė forma cistitas, pielonefritas, pneumonija, sinusitas, paūmėjimas lėtinė forma bronchitas.

Be to, vartojimo indikacijos yra žarnyno ligos, kurias sukelia infekcijos, endokarditas, meningitas. Kartais inhibitorius apsaugančius darinius gydytojai skiria priešoperacinei profilaktikai ir odos bei minkštųjų audinių infekcinių ligų gydymui.

Kas dar taikoma?

Taip pat naudojami šie vaistai:

1. Karboksipenicilinas. Karboksipenicilinų grupės vaistai dabar medicinoje naudojami vis rečiau. Jie gali būti skiriami tik ligoninių infekcijų atvejais. Tokie vaistai turėtų būti naudojami tik kompleksinėje terapijoje, kartu su vaistais, kurie gali paveikti Pseudomonas aeruginosa. Kalbant apie vartojimo indikacijas, karboksipenicilinai skiriami odos, kaulų, minkštieji audiniai, sąnariai. Šių vaistų taip pat prireiks sergant abscesu, pneumonija, sepsiu ir dubens organų infekcijomis.
2. Ureidopenicilinas. Ureidopenicilinų grupės vaistai dažnai skiriami tik kartu su aminoglikozidais. Šis derinys padeda susidoroti su Pseudomonas aeruginosa. Naudojimo indikacijos yra užkrečiamos ligos dubens organai, minkštieji audiniai, oda ( diabetinė pėda taip pat įtraukta). Be to, tokių lėšų prireiks sergant peritonitu, kepenų abscesu, plaučių uždegimu, plaučių abscesu.

Veiksmo mechanizmas

Penicilinų grupės vaistai turi baktericidinį poveikį. Jie ypač veikia penicilinus surišančius baltymus, kurių yra visose bakterijose. Šie junginiai veikia kaip fermentai, dalyvaujantys jau paskutinėje mikroorganizmo sienelių sintezės stadijoje. Dėl to medžiagos gamyba blokuojama ir bakterija miršta. Be to, klavulono rūgštis, tazobaktamas ir sulbaktamas buvo sukurti tam, kad slopintų tam tikras fermentines medžiagas. Jie yra vaistų, priklausančių sudėtingiems penicilinams, dalis.

Kalbant apie poveikį žmogaus organizmui, karboksipenicilinai, benzilpenicilinai ir ureidopenicilinai žmogaus organizme sunaikinami dėl druskos rūgšties, kuri yra skrandžio sulčių dalis. Šiuo atžvilgiu jie gali būti naudojami tik parenteraliai. Priešingai, vaistai, kurių sudėtyje yra oksacilino, fenoksimetilpenicilino ir aminopenicilino, yra atsparūs rūgštinėms sąlygoms ir gali būti vartojami per burną. Beje, amoksicilinas geriausiai pasisavinamas per virškinamąjį traktą. Kalbant apie blogiausius virškinamumo rodiklius, oksacilinas ir ampicilinas turi tik 30 proc.

Medžiagos, įtrauktos į kompoziciją penicilino vaistai, gerai plinta visame kūne, paveikdamas audinius, biologinius skysčius ir organus. Didelis našumas koncentracija bus inkstuose, gleivinėse, žarnyne, plaučiuose, lytiniuose organuose ir skysčiuose. Nedidelė dozė gali prasiskverbti į motinos pieną ir placentą. Jie praktiškai nepatenka į prostatos liauką. Didelė transformacija kepenyse būdinga ureidopenicilinams ir oksacilinams. Kitos šios grupės medžiagos iš organizmo pasišalina praktiškai nepakitusios. Daugeliu atvejų išskyrimas vyksta per inkstus. Medžiagai pašalinti reikia maždaug valandos. Jei pacientui diagnozuojamas inkstų nepakankamumas, laikas pailgės. Beveik visų rūšių penicilinai pašalinami iš organizmo hemodializės metu.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kaip ir visi vaistai, vaistai, kurių sudėtyje yra penicilino, turi kontraindikacijų. Iš esmės tai taikoma tik alergijai penicilinui. Žmonės, kuriems gresia alerginė reakcija dėl tam tikrų komponentų netoleravimo, neturėtų vartoti šių vaistų. Tas pats pasakytina apie alerginę reakciją į novokainą.

Kalbant apie šalutinį poveikį, perdozavus ar netinkamai vartojant vaistus, kyla alerginės reakcijos pavojus. Tai gali būti dermatitas, bėrimas, dilgėlinė. IN retais atvejais Atsiranda Quincke edema, anafilaksinis šokas, bronchų spazmai, karščiavimas. Jei žmogus patiria anafilaksinį šoką, reikės gliukokortikoidų, adrenalino ir deguonies terapijos. Taip pat būtina skubiai užtikrinti kvėpavimo kanalėlių organų funkcionavimą.

Dėl centrinio darbo problemų nervų sistema, tada retais atvejais atsiranda drebulys ir psichikos sutrikimai.

Kartais pacientui skauda galvą ir atsiranda traukulių.

Iš esmės tai atsitinka tiems žmonėms, kurie kenčia nuo inkstų nepakankamumo.

Dažniau atsiranda problemų su darbu Virškinimo traktas. Žmogus gali pykinti, gali prasidėti vėmimas, pilvo skausmas ir kolitas. Tokiu atveju būtina atsisakyti tokių vaistų. Be to, jei įtariamas kolitas, skiriama sigmoidoskopija. Norint atkurti sveikatą, reikia grąžinti vandenį ir elektrolitų balansas grįžti į normalią. Kartais vartojant penicilinų grupės vaistus, šie procesai sutrinka.

Tai sukelia hiperkalemiją, hipernatremiją. Dėl to pakinta kraujospūdis, atsiranda patinimas. Kai kuriais atvejais gali kilti problemų dėl kepenų, inkstų veiklos, įvairių hematologinių reakcijų, būklės komplikacijų. kraujagyslės. Retais atvejais išsivysto burnos ar makšties kandidozė.

Antibiotikai – tai medžiagos, kurias gamina mikroorganizmai arba sintetina medicinos technologijomis iš natūralių žaliavų. Šie vaistai naudojami slopinti patogeninių agentų, patekusių į žmogaus organizmą, kolonijų augimą ir vystymąsi.

Penicilinų grupės antibiotikai yra pirmieji šios srities vaistai klinikinė praktika. Ir nepaisant to, kad nuo jų atradimo praėjo beveik 100 metų, o antimikrobinių medžiagų sąrašas buvo papildytas cefalosporinų, fluorochinolio ir kitų serijų vaistais, penicilino tipo junginiai vis dar išlieka pagrindiniais antibakteriniais vaistais, sustabdančius didžiulį sąrašą. infekcinių ligų.

Šiek tiek istorijos

Penicilino atradimas įvyko visiškai atsitiktinai: 1928 metais mokslininkas Aleksandras Flemingas, dirbęs vienoje iš Londono ligoninių, aptiko ant maistinės terpės augantį pelėsį, kuris galėjo sunaikinti stafilokokų kolonijas.

Mikroskopinio pelėsio siūlinio grybelio Penicillium notatum veikliąją medžiagą mokslininkas pavadino penicilinu. Vos po 12 metų pirmasis antibiotikas buvo išskirtas gryna forma, o 1942 metais sovietų mikrobiologė Zinaida Ermolyeva gavo vaistą iš kitos rūšies grybelio – Penicillium crustosum.

Nuo XX amžiaus antrosios pusės atsirado neribotas kiekis penicilino G (arba benzilpenicilino) kovojant su įvairiomis ligomis.

Veikimo principas

Aprašyta veiklioji medžiaga turi baktericidinį ir bakteriostatinį poveikį patogenams. Vaistų, įtrauktų į penicilino tipą (serija), baktericidinio veikimo mechanizmas yra susijęs su infekcinių agentų ląstelių sienelių pažeidimu (struktūros vientisumo pažeidimu), dėl kurio miršta mikroorganizmai.

Bakteriostatiniam veikimo patogenams principui būdingas laikinas patogeninių organizmų gebėjimo daugintis slopinimas.

Vaistų poveikio tipas parenkamas atsižvelgiant į ligos sunkumą.

Dauguma penicilinų mažomis dozėmis veikia mikrobus bakteriostatiškai. Didėjant vartojamo vaisto kiekiui, poveikis pasikeičia į baktericidinį. Tik gydytojas gali parinkti konkrečią penicilinų grupės vaistų dozę. Jūs negalite savarankiškai vartoti antibiotikų.

Vaistų sisteminimas

Natūralūs penicilinai, be benzilpenicilino (ir įvairių jo druskų – natrio, kalio), taip pat apima:

• fenoksimetilpenicilinas;
• Benzatino benzilpenicilinas.

Žemiau pateikiami pagrindiniai pusiau sintetinių penicilino tipų klasifikavimo principai.

• izoksazolilo penicilinai (oksacilinas, nafcilinas);
• aminopenicilinai (amoksicilinas, ampicilinas);
• aminodi-penicilinai (Rusijos Federacijoje registruotų vaistų nėra.);
• karboksi-penicilinai (karbenicilinas);
• ureido-penicilinai (piperacilinas, azlocilinas);
• nuo inhibitorių apsaugoti penicilinai (piperacilinas kartu su tazobaktamu, tikarcilinas kartu su klavulanatu, ampicilinas kartu su sulbaktamu).

Trumpos natūralių vaistų charakteristikos

Natūralūs (natūralūs) penicilinai yra vaistai, turintys siaurą veikimo spektrą mikroorganizmams. Dėl ilgalaikio (dažnai nekontroliuojamo) naudojimo medicininiais tikslais dauguma patogenų sugebėjo įgyti imunitetą šio tipo antibiotikams.

Šiandien gydant ligas dažniausiai naudojami vaistai Bicilinas ir Benzilpenicilinas, kurie gana veiksmingi prieš kai kuriuos anaerobinius agentus, spirochetas, daugybę kokų ir gramteigiamų patogenų.

Gramneigiamos bakterijos H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., taip pat Listeria, korinebakterijų veislės (ypač C.diphtheriae) išlieka jautrios natūraliems antibiotikams.

Vaistų, slopinančių šių patogenų vystymąsi, naudojimo būdas yra injekcijos.

Natūralūs penicilinai, anot specialistų, turi vieną didelį trūkumą: jie sunaikinami veikiant beta laktamazėms (fermentams, kuriuos gamina tam tikri mikroorganizmai). Būtent todėl natūralūs penicilinų grupei priklausantys antibiotikai nenaudojami stafilokokų sukeltų negalavimų gydymui.

Sintetinių narkotikų rūšių aprašymas

Nemažai pusiau sintetinių vaistų, įtrauktų į penicilino antibiotikų seriją ir sujungtų į aminodipenicilinų grupę, mūsų šalyje neregistruoti. Acidocilinas, amdinocilinas, bakamdinocilinas yra siauro veikimo spektro vaistai, veiksmingi prieš gramneigiamas enterobakterijas.

Likusios susintetintos narkotikų grupės yra plačiai naudojamos gydymo įstaigos Rusija ir reikalauja išsamesnio svarstymo.

Antistafilokokiniai (penicilinazei stabilūs) vaistai

Kitas šios grupės antibiotikų pavadinimas yra izoksazolilpenicilinai. Dažniausiai terapijoje naudojamas vaistas yra oksacilinas. Potipiui priklauso dar keli vaistai (ypač nafcilinas, dikloksacilinas, meticilinas), kurie dėl didelio toksiškumo vartojami itin retai.

Pagal savo poveikio patogenams spektrą oksacilinas yra panašus į vaistus, įtrauktus į natūralių penicilinų seriją, tačiau yra šiek tiek prastesnis už juos aktyvumo lygiu (ypač mažiau veiksmingas prieš mikrobus, jautrius benzilpenicilino poveikiui). .

Pagrindinis vaisto skirtumas nuo kitų penicilinų yra jo atsparumas beta laktamazėms, kurias gamina stafilokokai. Nustatyta, kad oksicilinas praktiškai naudojamas kovojant su šio mikroorganizmo padermėmis, kurios yra bendruomenėje įgytų infekcijų sukėlėjas.

Aminopenicilinai

Šiai pusiau sintetinių penicilinų grupei būdingas platus poveikis patogenams. Aminopenicilinų protėvis yra vaistas Ampicilinas. Daugeliu parametrų jis pranašesnis už oksiciliną, bet prastesnis už benzilpeniciliną.

Arti šio vaisto taikymo sritis yra vaistas Amoksicilinas.

Kadangi šie grupės atstovai yra jautrūs destruktyviam beta laktamazių poveikiui, medicinos praktikoje buvo pradėti naudoti vaistai, apsaugoti nuo infekcinių agentų fermentų poveikio inhibitoriais (pavyzdžiui, amoksicilinas kartu su klavuano rūgštimi, ampicilinas kartu su sulbaktamu). .

Inhibitoriais apsaugotų aminopenicilinų antimikrobinio spektro išplėtimas atsirado dėl jų aktyvumo prieš:

• gramneigiamos bakterijos (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
• gonokokai;
• stafilokokai;
• B.fragilis rūšies anaerobai.

Inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai neturi įtakos mikroorganizmų, kurių atsparumas penicilino tipo antibiotikams nėra susijęs su beta laktamazių gamyba, augimui ir vystymuisi.

Ureidopenicilinai ir karboksipenicilinai

Šių grupių atstovai yra pusiau sintetiniai penicilino antibiotikai, palengvinantys Pseudomonas aeruginosa; Šių vaistų sąrašas gana platus, tačiau šiuolaikinėje medicinoje jie vartojami retai (patogenai per trumpą laiką praranda jiems jautrumą).

Karboksipenicilino tipo vaistai Karbenicilinas, Tikarcilinas (pastarasis Rusijos Federacijoje neregistruotas) slopina P.aeruginosa, Enterobacteriaceae šeimos gramteigiamų bakterijų ir mikroorganizmų kolonijų vystymąsi.

Dauguma veiksminga priemonė iš ureidopenicilinų grupės - piperacilinas; ji dalyvauja kovojant su Klebsiella spp.

Apibūdinti antibiotikai, taip pat natūralūs penicilinai, yra jautrūs neigiamą įtaką beta-laktamazės. Problemos sprendimas buvo rastas sintezuojant iš esmės naujas antimikrobines medžiagas, kurios, be jau minėtų veikliosios medžiagos, buvo įvesti inhibitoriai.

Inhibitoriais apsaugoti ureidopenicilinai ir karboksipenicilinai turi platų poveikį daugeliui žinomų patogenų.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, antibiotikas, kuris yra penicilino serijos vaistų dalis, gana greitai absorbuojamas ir, prasiskverbęs į skystą terpę bei organizmo audinius, pradeda veikti patogenų kolonijas.

Vaistams būdingas gebėjimas susikaupti pleuros, perikardo, sinovijos skysčiuose ir tulžyje. Jie praktiškai neprasiskverbia į regėjimo organų, prostatos ar smegenų skysčio vidinę aplinką. Akcijų yra minimaliai Motinos pienas. Mažais kiekiais jie prasiskverbia pro placentos barjerą.

Esant reikalui (pavyzdžiui, pacientui nustačius meningitą), terapinė koncentracija smegenų skystyje pasiekiama skiriant reikšmingas vaistų dozes.

Kai kurie penicilinai tablečių pavidalu sunaikinami veikiant virškinimo trakto fermentams, todėl vartojami parenteraliai.

Pagrindiniai dažniausiai vartojamų vaistų (tabletėmis) veikliųjų medžiagų transportavimo iš virškinimo sistemos į kraują proceso rodikliai pateikti lentelėje.

Penicilinai daugiausia (daugiau nei 60%) išsiskiria per inkstus; kai kurie vaistai išsiskiria su tulžimi. Hemodializės metu pašalinami beveik visi aprašytos grupės vaistai.

Kontraindikacijos

Nepaisant to, kad dauguma penicilinų yra labai veiksmingi infekcinių ligų sukėlėjų šalinimui, šie vaistai negali būti naudojami visiems be išimties pacientams gydyti.

Vienas iš šio tipo vaistų trūkumų yra dažnos alerginės reakcijos į juos pacientams (pagal statistiką, odos bėrimų, patinimo ir niežėjimo procentas siekia 10 vienetų).

Jei pacientas anksčiau netoleravo penicilino, šios grupės vaistiniai preparatai negali būti naudojami gydymui.

Įspėjimai

Penicilinų grupės antibiotikai gali sukelti toksinį nealerginės etiologijos šalutinį poveikį, ypač:

• pykinimo ir vėmimo priepuoliai;
• skausmingi pojūčiai pilvo srityje;
• viduriavimas;
• pseudomembraninis kolitas.

Naudojant didelėmis dozėmis vaistai gali sukelti traukulius, galvos skausmą, haliucinacijas ir karščiavimą.

Be to, vartojant aprašytos serijos vaistus, dažnai išsivysto kandidozė, žarnyno disbiozė, atsiranda edema ir kraujospūdžio sutrikimai.

Reikėtų pažymėti, kad penicilinai yra vieni mažiausiai toksiškų antibiotikų, ir pirmiau minėti šalutinis poveikis ant kūno dažniau pasireiškia nepriklausomas, nekontroliuojamas vaistų vartojimas (be išankstinės konsultacijos su gydytoju).

Indikacijos

Dažniausiai penicilinų grupės antibiotikai naudojami viršutinių takų infekcijų, tonzilito, otito simptomams šalinti, taip pat šlapimo takų uždegimą sukeliančių infekcinių ligų sukėlėjų kolonijų augimui, skarlatinos, sifilio ir gonorėjos vystymuisi sustabdyti. ; reumato profilaktikai.

Be to, gydymas penicilinu antibiotikais naudojamas nustatant tokias diagnozes kaip:

• erysipelas;
• sepsis;
• Laimo ligos;
• meningitas;
• tonzilofaringitas;
• leptospirozė;
• aktinomikozė

Reikėtų prisiminti, kad penicilinų grupės vaistus leidžiama vartoti tik pagal gydytojo nurodymus. Savarankiškas gydymas gali išprovokuoti superinfekcijos vystymąsi arba sunkių ligos komplikacijų atsiradimą.

Vaizdo įrašas

Vaizdo įraše kalbama apie tai, kaip greitai išgydyti peršalimą, gripą ar ūminę kvėpavimo takų virusinę infekciją. Patyrusio gydytojo nuomonė.

Penicilinai yra pirmieji AMP, sukurti remiantis mikroorganizmų atliekų produktais. Jie priklauso plačiajai β-laktaminių antibiotikų (β-laktamų) klasei, kuriai taip pat priklauso cefalosporinai, karbapenemai ir monobaktamai. Šių antibiotikų struktūra bendra yra keturių narių β-laktamo žiedas. β-laktamai yra šiuolaikinės chemoterapijos pagrindas, nes jie užima pirmaujančią arba svarbią vietą gydant daugumą infekcijų.

Penicilinų klasifikacija

Natūralus:

Benzilpenicilinas (penicilinas), natrio ir kalio druskos

Benzilpenicilino prokainas (penicilino prokaino druska)

Benzatino benzilpenicilinas

Fenoksimetilpenicilinas

Pusiau sintetinis:

izoksazolilpenicilinai

aminopenicilinai

Ampicilinas
Amoksicilinas

karboksipenicilinai

Karbenicilinas
Tikarcilinas

ureidopenicilinai

Azlocilinas
Piperacilinas

inhibitoriais apsaugotų penicilinų

Amoksicilinas / klavulanatas
Ampicilinas / sulbaktamas
Tikarcilinas / klavulanatas
Piperacilinas/tazobaktamas

Penicilinų (ir apskritai visų β-laktamų) protėvis yra benzilpenicilinas (penicilinas G arba tiesiog penicilinas), kuris klinikinėje praktikoje naudojamas nuo 40-ųjų pradžios. Šiuo metu penicilinų grupei priklauso nemažai vaistų, kurie, atsižvelgiant į jų kilmę, cheminę struktūrą ir antimikrobinį aktyvumą, skirstomi į keletą pogrupių. Iš natūralių penicilinų medicinos praktikoje naudojami benzilpenicilinas ir fenoksimetilpenicilinas. Kiti vaistai yra pusiau sintetiniai junginiai, gauti chemiškai modifikuojant įvairius natūralius AMP arba tarpinius jų biosintezės produktus.

Veiksmo mechanizmas

Penicilinai (ir visi kiti β-laktamai) turi baktericidinį poveikį. Jų veikimo tikslas – penicilinus surišantys bakterijų baltymai, kurie paskutiniame peptidoglikano, biopolimero, kuris yra pagrindinis bakterijų ląstelės sienelės komponentas, sintezės etape veikia kaip fermentai. Peptidoglikano sintezės blokavimas sukelia bakterijos mirtį.

Siekiant įveikti plačiai paplitusią įgytą mikroorganizmų atsparumą, susijusį su specialių fermentų – β-laktamazių, kurios naikina β-laktamus, gamyba, buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų aktyvumą, vadinamieji β-laktamazės inhibitoriai – klavulano rūgštis. (klavulanatas), sulbaktamas ir tazobaktamas. Jie naudojami kombinuotiems (apsaugotiems nuo inhibitorių) penicilinams sukurti.

Kadangi žinduoliuose nėra peptidoglikano ir peniciliną surišančių baltymų, nėra žinoma, kad β-laktamai pasižymėtų specifiniu toksiškumu šeimininkui.

Veiklos spektras

Natūralūs penicilinai

Jie pasižymi identišku antimikrobiniu spektru, tačiau šiek tiek skiriasi aktyvumo lygiu. Fenoksimetilpenicilino MIC vertė prieš daugumą mikroorganizmų, kaip taisyklė, yra šiek tiek didesnė nei benzilpenicilino.

Pagrindinė klinikinė reikšmė yra oksacilino atsparumas stafilokokų β-laktamazėms. Dėl šios priežasties oksacilinas yra labai aktyvus prieš daugumą stafilokokų padermių (įskaitant PRSA) – bendruomenėje įgytų infekcijų sukėlėjus. Vaisto aktyvumas prieš kitus mikroorganizmus neturi praktinės reikšmės. Oksacilinas neveikia stafilokokų, kurių atsparumas penicilinams yra susijęs ne su β-laktamazių gamyba, o su netipinio PSB – MRSA atsiradimu.

Aminopenicilinų veikimo spektras buvo išplėstas dėl poveikio kai kuriems šeimos nariams Enterobakterijos - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. Ir P.mirabilis, kurioms būdinga žemas lygis chromosomų β-laktamazių gamyba. Ampicilinas yra šiek tiek aktyvesnis prieš Shigella nei amoksicilinas.

Pastebimas aminopenicilinų pranašumas prieš natūralius penicilinus Hemofilija spp. Svarbu turi amoksicilino poveikį H. pylori.

Pagal spektrą ir aktyvumo lygį prieš gramteigiamas bakterijas ir anaerobus aminopenicilinai yra panašūs į natūralius penicilinus. Tačiau listeria yra jautresnė aminopenicilinams.

Aminopenicilinai yra jautrūs visų β-laktamazių hidrolizei.

Antimikrobinis inhibitoriais apsaugotų aminopenicilinų (amoksicilino/klavulanato, ampicilino/sulbaktamo) spektras buvo išplėstas įtraukiant tokias gramneigiamas bakterijas kaip Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, taip pat grupės anaerobai B.fragilis, kurios sintetina A klasės chromosomų β-laktamazes.

Be to, inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai yra aktyvūs prieš mikroflorą, kurios atsparumas yra įgytas dėl β-laktamazių gamybos: stafilokokai, gonokokai, M.catarrhalis, Hemofilija spp., E.coli, P.mirabilis.

Mikroorganizmams, kurių atsparumas penicilinams nėra susijęs su β-laktamazių gamyba (pvz., MRSA, S. pneumoniae), inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai nerodo jokių pranašumų.

Karbenicilino ir tikarcilino veikimo spektras prieš gramteigiamas bakterijas paprastai sutampa su kitų penicilinų poveikiu, tačiau aktyvumo lygis yra mažesnis.

Aktinomikozė.

Kadangi ilgai veikiantys penicilinai nesukuria didelės koncentracijos kraujyje ir praktiškai neprasiskverbia pro BBB, jie nenaudojami sunkioms infekcijoms gydyti. Jų vartojimo indikacijos apsiriboja tonzilofaringito ir sifilio (išskyrus neurosifilio) gydymui, erškėtrožių, skarlatinos ir reumato profilaktikai. Fenoksimetilpenicilinas vartojamas lengvoms ir vidutinio sunkumo streptokokinėms infekcijoms (tonzilofaringitui, erysipelams) gydyti.

Dėl didėjančio gonokokų atsparumo penicilinui jo empirinis naudojimas gonorėjos gydymui yra nepagrįstas.

Oksacilinas

Patvirtintos arba įtariamos stafilokokinės infekcijos įvairios lokalizacijos(jei patvirtinamas jautrumas oksacilinui arba yra nedidelė atsparumo meticilinui plitimo rizika).

Aminopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai

Pagrindinės šių vaistų vartojimo indikacijos yra tos pačios. Aminopenicilinų skyrimas labiau pagrįstas esant lengvoms ir nekomplikuotoms infekcijoms, o nuo inhibitoriais apsaugotų jų darinių – sunkesnėms ar pasikartojančioms formoms, taip pat esant duomenų apie didelį β-laktamazę gaminančių mikroorganizmų dažnį.

Vartojimo būdas (parenteralinis arba peroralinis) parenkamas atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Vartojant per burną, patartina vartoti amoksiciliną arba amoksiciliną/klavulanatą.

Papildomos indikacijos skiriant inhibitoriais apsaugotus aminopenicilinus yra šios:

Karboksipenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti karboksipenicilinai

Karboksipenicilinų klinikinė reikšmė šiuo metu mažėja. Ligoninės infekcijos, kurias sukelia jautrios padermės, gali būti laikomos jų vartojimo indikacijomis. P. aeruginosa. Tokiu atveju karboksipenicilinai turėtų būti skiriami tik kartu su kitais AMP, aktyviais prieš Pseudomonas aeruginosa (II-III kartos aminoglikozidai, fluorokvinolonai).

Tikarcilino/klavulanato vartojimo indikacijos yra šiek tiek platesnės ir apima sunkias, daugiausia hospitalines, įvairių vietų infekcijas, kurias sukelia daugeliui vaistų atspari ir mišri (aerobinė-anaerobinė) mikroflora:

Ureidopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti ureidopenicilinai

Ureidopenicilinai kartu su aminoglikozidais vartojami esant pseudomono infekcijai (esant jautrumui P. aeruginosa).

Piperacilinas/tazobaktamas vartojamas sunkioms, dažniausiai hospitalinėms, mišrioms (aerobinėms-anaerobinėms) įvairių lokalizacijų infekcijoms gydyti:

pūlingos-septinės komplikacijos po gimdymo;

Tulžies pūslės, tulžies peritonitas, kepenų abscesai;

Vaistų sąveika

Penicilinai negali būti maišomi tame pačiame švirkšte arba toje pačioje infuzijos sistemoje su aminoglikozidais dėl jų fizikinio ir cheminio nesuderinamumo.

Kai ampicilinas vartojamas kartu su alopurinoliu, padidėja ampicilino išbėrimo rizika.

Didelių benzilpenicilino kalio druskos dozių vartojimas kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio papildais arba AKF inhibitoriai iš anksto nulemia padidėjusi rizika hiperkalemija.

Prieš Pseudomonas aeruginosa aktyvius penicilinus reikia derinti su antikoaguliantais ir antitrombocitais vaistais, nes gali padidėti kraujavimo rizika. Nerekomenduojama derinti su tromboliziniais vaistais.

Reikėtų vengti penicilinų vartoti kartu su sulfonamidais, nes tai gali susilpninti jų baktericidinį poveikį.

Cholestiraminas jungiasi su penicilinais virškinimo trakte ir sumažina jų biologinį prieinamumą, kai vartojamas per burną.

Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą, nes sutrikdo enterohepatinę estrogenų cirkuliaciją.

Penicilinai gali sulėtinti metotreksato pasišalinimą iš organizmo, slopindami jo kanalėlių sekreciją.

Informacija apie pacientą

Peniciliną reikia gerti užgeriant stikline vandens pakankamas kiekis vandens. Ampiciliną ir oksaciliną reikia vartoti 1 valandą prieš valgį (arba 2 valandas po valgio), fenoksimetilpeniciliną, amoksiciliną ir amoksiciliną/klavulanatą – nepriklausomai nuo valgio.

Paruoškite ir išgerkite geriamąją suspensiją pagal pridedamas instrukcijas.

Visą gydymo kursą griežtai laikykitės nurodyto režimo, nepraleiskite dozės ir vartokite ją reguliariais intervalais. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau beveik laikas vartoti kitą dozę; nedvigubinkite dozės. Išlaikyti gydymo trukmę, ypač esant streptokokinėms infekcijoms.

Nenaudokite pasibaigusio galiojimo arba suirusių produktų, nes jie gali būti toksiški.

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas nepagerėja ir atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir kreiptis į gydytoją.

Lentelė. Penicilinų grupės vaistai.
Pagrindinės charakteristikos ir taikymo ypatybės

UŽEIGA	Lekforma LS	F (viduje), %	T ½, h*	Dozavimo režimas	Narkotikų savybės
Natūralūs penicilinai
Benzilpenicilinas (kalio ir natrio druska)	Por. d/in. 250 tūkstančių vienetų; 500 tūkstančių vienetų; 1 milijonas vienetų; 1,5 milijono vienetų; 5 milijonai vienetų; 10 milijonų vienetų į butelį	10-20	0,5-0,7	Parenteriniu būdu Suaugusiesiems: 4-12 milijonų vienetų per dieną 4-6 injekcijomis; nuo streptokokinio tonzilofaringito - 500 tūkstančių vienetų kas 8-12 valandų 10 dienų; sergant meningitu ir endokarditu – 18-24 mln. vnt./d 6 prisistatymai Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP naudojimas vaikams“; virš 1 mėnesio: 50-100 tūkst.vnt./kg/dieną 4 kartus; sergant streptokokiniu tonzilofaringitu - 25-50 tūkst.vnt./kg per parą 2 kartus 10 dienų; su meningitu - 300-400 tūkst.vnt./kg/dieną per 6 injekcijas	Pagrindinis natūralus penicilinas. Vyraujantis aktyvumas prieš gramteigiamus mikroorganizmus. Didelis alergiškumas
Benzilpenicilino prokainas	Por. d/in. 600 tūkstančių vienetų; Ir 1,2 milijono vienetų; į butelį	ND	24	V/m Suaugusieji: 600 tūkst.-1,2 mln vnt/d 1-2 injekcijomis Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „APM vartojimas vaikams“; virš 1 mėnesio: 50-100 tūkst.vnt./kg/dieną 1-2 injekcijomis	Indikacijos: lengvos ar vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, ambulatorinės pneumokokinės pneumonijos formos. Perdozavus, galimi psichikos sutrikimai.
Benzatino benzilpenicilinas	Por. d/in. 300 tūkstančių vienetų; 600 tūkstančių vienetų; 1,2 milijono vienetų; 2,4 milijono vienetų į butelį	ND	Keletą dienų	V/m Suaugusiesiems: 1,2-2,4 milijono vienetų kartą; sergant sifiliu - 2,4 milijono vienetų per dieną kas 5-7 dienas (2-3 injekcijos); reumato ir pasikartojančių raudonėlių profilaktikai - 1,2-2,4 mln. vienetų kartą per mėnesį Vaikai: 1,2 milijono vienetų vieną kartą; reumato profilaktikai - 600 tūkst.-1,2 mln. vnt. kartą per mėnesį	Nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Indikacijos: sifilis, lengvos ar vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, skarlatinos ir pasikartojančių raudonligės profilaktika, reumato profilaktika ištisus metus
Benzilpenicilinas (kalio druska) / benzilpenicilinas prokainas / benzatinas benzilpenicilinas (1:1:1) (Bicilinas-3)	Por. d/in. 1,2 milijono vienetų buteliuke.	ND	Keletą dienų	V/m Suaugusieji ir vaikai: 1,2 milijono vienetų vieną kartą	Nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Intravaskulinis vartojimas neleidžiamas. Indikacijos: lengvos ar vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, reumato profilaktika ištisus metus. Kontraindikuotinas esant alergijai prokainui (novokainui)
benzatino benzilpenicilinas / benzilpenicilino prokainas (4:1) ( Bicilinas-5)	Por. d/in. 1,5 milijono vienetų buteliuke.	ND	Keletą dienų	V/m Suaugusiesiems ir vaikams: 1,5 milijono vienetų vieną kartą; reumato profilaktikai – 1,5 milijono vienetų kartą per mėnesį	Žiūrėkite Bicilinas-3
Fenoksimetilpenicilinas	Lentelė 0,1 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 1,5 g; 1 milijonas vienetų; 1,2 milijono TV lentelė. sol. 600 tūkstančių TV; 1 milijonas TV Dražė 100 tūkstančių vienetų Uostas. d/susp. d/per burną 0,3 g; 0,6 g; 1,2 g; 300 tūkst. TV/5 ml Gran. d/susp. d/per burną 125 mg/5 ml; 300 tūkst. TV/5 ml Sere. 400 mg/ml; 750 tūkst. TV/5 ml Cap. peroraliniam vartojimui 150 tūkst. TV/ml	40-60	0,5-1,0	Viduje Suaugusiesiems: 0,25-0,5 g kas 6 valandas; sergant streptokokiniu tonzilofaringitu - 0,25 g kas 8-12 valandų 10 dienų; reumato profilaktikai - 0,25 g kas 12 valandų. Vaikams: 30-40 mg/kg per parą, padalijus į 4 dozes; sergant streptokokiniu tonzilofaringitu - 0,125-0,25 g kas 8-12 valandų 10 dienų	Nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Indikacijos: lengvos ar vidutinio sunkumo streptokokinės infekcijos, reumato profilaktika ištisus metus
Izoksazolilpenicilinai
Oksacilinas	Caps. 0,25 g Lentelė 0,25 g; 0,5 g Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g buteliuke.	25-30	0,5-0,7	Viduje Suaugusiesiems: 0,5-1,0 g kas 6 valandas 1 valandą prieš valgį Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP naudojimas vaikams“; virš 1 mėnesio: 40-60 mg/kg per parą 3-4 dozėmis (bet ne daugiau kaip 1,5 g per parą) Parenteriniu būdu Suaugusiesiems: 4-12 g per dieną 4-6 injekcijomis Vaikams: 0,2-0,3 g/kg per parą 4-6 injekcijomis	Antistafilokokinis penicilinas. Vartojant per burną, jis nesukuria didelės koncentracijos kraujyje. Indikacijos: stafilokokinės infekcijos (išskyrus sukeltas MRSA)
Aminopenicilinai
Ampicilinas	Lentelė 0,125 g; 0,25 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Susp. peroraliniam vartojimui 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g Por. d/susp. d / per burną 5 g Pone, 0,25 g/5 ml Por. d / dangtelis. peroraliniam vartojimui vaikams 100 mg/ml	35-40	1,0	Viduje Suaugusiesiems: 0,5 g kas 6 valandas 1 valandą prieš valgį Vaikams: 30-50 mg/kg per parą, padalijus į 4 dozes Parenteriniu būdu Suaugusiesiems: 2-6 g per dieną 4 kartus; sergant meningitu ir endokarditu - 8-12 g per parą 4-6 injekcijomis Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP naudojimas vaikams“; virš 1 mėnesio: 50-100 mg/kg per parą 4 kartus; sergant meningitu - 0,3 g/kg/per parą 6 injekcijomis	Veiklos spektras buvo išplėstas dėl E.coli, Salmonella, Shigella, β-laktamazės negaminančios padermės H.influenzae. Vartojant per burną, jis nesukelia didelės koncentracijos kraujyje. Gali sukelti nealerginį bėrimą
Amoksicilinas	Lentelė 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 0,375 g; 0,75 g; 1,0 g Lentelė sol. 0,75 g; 1,0 g Caps. 0,25 g; 0,5 g Cap. d/per burną 100 mg/ml Gran. d/susp. peroraliniam vartojimui 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml	75-93 **	1-1,3	Viduje Suaugusiesiems: 0,25-0,5 g kas 8 valandas; endokardito profilaktikai - 3,0 g vieną kartą Vaikams: 30-60 mg/kg per parą, padalijus į 3 dozes	Biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto. Indikacijos: lengvo ar vidutinio sunkumo DP ir šlapimo takų infekcijos; išnaikinimas H. pylori; endokardito prevencija
Karboksipenicilinai
Karbenicilinas	Por. d/in. 1,0 g buteliuke.	10-20	1	IV Suaugusieji ir vaikai: 0,4-0,6 g/kg per dieną 6-8 kartus Vartojimas atliekamas lėta infuzija per 30-60 minučių.	P. aeruginosa Mažas aktyvumas prieš gramteigiamus kokus. Gali sutrikti elektrolitų apykaita, trombocitų agregacijos sutrikimai, flebitas
Ureidopenicilinai
Azlocilinas	Por. d/in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 4,0 g buteliuke.	ND	1	IV Suaugusiesiems: 0,2-0,35 g/kg per dieną 4-6 injekcijomis Vaikai: iki 1 mėnesio: žr. skyrių „AMP naudojimas vaikams“; per 1 mėnesį: 0,2-0,3 g/kg per dieną 4 kartus	Spektras buvo išplėstas dėl Enterobakterijos ir nefermentuojančios bakterijos. Pagrindinė klinikinė reikšmė yra aktyvumas prieš P. aeruginosa, tačiau dabar daugelis štamų yra atsparūs.
Piperacilinas	Por. d/in. 1,0 g; 2,0 g; 3,0 g; 4,0 g buteliuke.	ND	1	IV Suaugusiesiems: 0,2-0,3 g/kg per dieną 4-6 injekcijomis Vaikams: 0,15-0,3 g/kg per dieną 3-4 kartus Vartojimas atliekamas lėtai infuzuojant per 30 minučių.	Spektras buvo išplėstas dėl Enterobakterijos ir nefermentuojančios bakterijos. Pagrindinė klinikinė reikšmė yra aktyvumas prieš P. aeruginosa, tačiau dabar daugelis štamų yra atsparūs. Geriau toleruojamas nei karbenicilinas
Inhibitoriais apsaugoti penicilinai
Amoksicilinas/ klavulanatas	Por. d/susp. d/per burną 0,156 g/5 ml vaikams; 0,312 g/ 5 ml Lentelė 0,375 g; 0,625 g; 1,0 g Por. d / dangtelis. 0,063 g/ml Por. liof. d/in. 0,6 g; 1,2 g	90/75	1,3/1	Viduje (valgio metu) Suaugusiesiems: 0,375-0,625 g kas 8-12 valandų Vaikams: 40-60 mg/kg per parą (amoksicilinas), padalijus į 3 dozes IV Suaugusiesiems: 1,2 g kas 6-8 valandas. Vaikams: 40-60 mg/kg per parą (amoksicilinas) 3 dozėmis	H.influenzae, atstovai Enterobakterijos Ir B.fragilis.
Ampicilinas/ sulbaktamas (Sultamicilinas) Ampicilinas/ sulbaktamas	Lentelė 0,375 g Por. d/susp. peroraliniam vartojimui 0,25 g/5 ml Poz. liof. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 0,75 g; 1,0 g; 1,5 g; 3,0 g buteliuke.	ND	1/1	Viduje Suaugusiesiems: 0,375-0,75 g kas 12 valandų Vaikams: 50 mg/kg per parą, padalijus į 2 dozes Parenteriniu būdu Suaugusiesiems: 1,5-12 g per dieną 3-4 injekcijomis Vaikai: 150 mg/kg per parą 3-4 injekcijomis	Spektras išplėstas įtraukiant PRSA, β-laktamazę gaminančias padermes H.influenzae, kai kurie atstovai Enterobakterijos Ir B.fragilis. Platesnės DP ir šlapimo takų infekcijų galimybės. Gali būti naudojamas odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, intraabdominalinėms infekcijoms, profilaktikai chirurgijoje
Tikarcilinas/ klavulanatas	Por. liof. d/inf. 1,6 g ir 3,2 g buteliuke.	ND	1/1	IV Suaugusiesiems: 3,1 g kas 6-8 valandas, esant sunkioms infekcijoms – kas 4 val Vaikams: 0,2-0,3 g/kg per parą 4-6 injekcijomis Vartojimas atliekamas lėtai infuzuojant per 30 minučių.	Spektras išplėstas įtraukiant PRSA, β-laktamazę gaminančias padermes Enterobakterijos Ir B.fragilis. Vartojama sergant hospitalinėmis infekcijomis
Piperacilinas/ tazobaktamas	Por. liof. d/inf. 2,25 g ir 4,5 g buteliuke.	ND	1/1	IV Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: 2,25-4,5 g kas 6-8 valandas Vartojimas atliekamas lėtai infuzuojant per 30 minučių.	Platus pasirinkimas, apimantis daugumą gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų, B.fragilis. Vartojama sergant hospitalinėmis infekcijomis. Vaikams iki 12 metų neskirtas

* Esant normaliai inkstų funkcijai

** Flemoxin solutab